A plurality of particles of tasquinimod in free base form or as a pharmaceutically acceptable salt, the particles having a D(v,0.9) of at most 30 μm and a D(v,0.5) of at most 15 μm. A pharmaceutical composition comprising the particles and preferably one or more pharmaceutically acceptable excipients. A pharmaceutical dosage unit. The particles, composition and dosage unit are useful in the treatment of cancer.
Disclosed is a method for treating an ocular inflammatory disease (OID), e. g., uveitis conjunctivitis, comprising periodic administration of a therapeutically effective amount of laquinimod or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Also provided is a pharmaceutical composition comprising laquinimod or a pharmaceutically acceptable salt thereof for use in treating a subject suffering from an OID, uveitis, bacterial conjunctivitis, viral conjunctivitis, an inflammation of the orbital tissue, the lacrimal apparatus, the eyelid, the cornea, the retina or the optic pathway. This application also provides a method for treating a subject suffering from an autoimmune disease-associated ocular inflammation comprising periodic ocular administration to the subject a therapeutically effective amount of laquinimod or a pharmaceutically acceptable salt, and an ocular pharmaceutical composition comprising laquinimod or a pharmaceutically acceptable salt thereof for use in treating an autoimmune disease-associated ocular inflammation.
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clozapine, dilazèpe
4.
QUINOLINE CARBOXAMIDES FOR USE IN THE TREATMENT OF MPN
BOARD OF REGENTS, THE UNIVERSITY OF TEXAS SYSTEM (USA)
ACTIVE BIOTECH AB (Suède)
Inventeur(s)
Bhalla, Kapil
Eriksson, Helena
Tuvesson, Helen
Abrégé
Described herein is certain quinoline carboxamides for use in the treatment of a myeloproliferative neoplasm (MPN). The quinoline carboxamides may more specifically be used in the treatment of advanced stages of MPN, including accelerated-phase MPN and secondary acute myeloid leukemia, i.e., acute myeloid leukemia evolving from an antecedent myeloproliferative neoplasm (post-MPN AML), optionally in combination with a further compound selected from a Janus kinase (JAK) inhibitor, a bromodomain and extra-terminal motif protein (BET) inhibitor, a B-cell lymphoma 2 (Bcl-2) inhibitor, and combinations thereof. Also included are pharmaceutical combinations of the quinoline carboxamides and second agents such as a BET inhibitor or a Bcl-2 inhibitor. Further included are certain quinoline carboxamides for use in combination with a BET inhibitor or a Bcl-2 inhibitor, in the treatment of a myeloproliferative neoplasm (MPN).
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clozapine, dilazèpe
A plurality of particles of tasquinimod in free base form or as a pharmaceutically acceptable salt, said particles having a D(v, 0.9) of at most 30 pm and a D(v, 0.5) of at most 15 μm. A pharmaceutical composition comprising said particles and preferably one or more pharmaceutically acceptable excipients. A pharmaceutical dosage unit. The particles, composition and dosage unit are useful in the treatment of cancer.
A pharmaceutical composition containing tasquinimod or a pharmaceutically salt of tasquinimod, a method for assessment thereof and a process for its manufacture. The use in therapy of a pharmaceutical composition containing tasquinimod or a pharmaceutically acceptable salt of tasquinimod. The compound 3,3′-methylenebis(4-hydroxy-5-methoxy-1-methylquinoline-2(1H)-one) and its use in a method for assessing a pharmaceutical composition containing tasquinimod or a pharmaceutically acceptable salt of tasquinimod.
A pharmaceutical formulation comprising laquinimod or a pharmaceutically acceptable salt thereof as active ingredient, a pharmaceutically acceptable viscosity agent, a pharmaceutically acceptable tonicity adjusting agent, a pharmaceutically acceptable humectant, a pharmaceutically acceptable antioxidant, and a pharmaceutically acceptable pH regulating agent. The formulation is suitable for the treatment of ocular diseases by ocular administration, preferably topical ocular administration.
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
A61K 47/18 - AminesAmidesUréesComposés d’ammonium quaternaireAcides aminésOligopeptides ayant jusqu’à cinq acides aminés
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
The present invention concerns a combination comprising tasquinimod, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a PD-1 and/or PD-L1 inhibitor, for use as a medicament. It also concerns a pharmaceutical composition comprising tasquinimod, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and PD-1 and/or PD-L1 inhibitor.
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
9.
TASQUINIMOD OR A PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALT THEREOF FOR USE IN THE TREATMENT OF MYELODYSPLASTIC SYNDROME
A combination comprising tasquinimod, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and at least one further compound selected from a proteasome inhibitor, an immunomodulatory imide, and an antibody, for use as a in the treatment of multiple myeloma. A kit comprising tasquinimod and a package insert with instructions for using tasquinimod in combination with at least one further compound selected from a proteasome inhibitor, an immunomodulatory imide, and an antibody, to treat multiple myeloma in an individual. Tasquinimod for use in the treatment of multiple myeloma, in combination with a further compound selected from a proteasome inhibitor, an immunomodulatory imide, and an antibody.
A61K 31/407 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des systèmes hétérocycliques, p. ex. kétorolac, physostigmine
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
A61K 31/573 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne à deux atomes de carbone, p. ex. prégnane ou progestérone substitués en position 21, p. ex. cortisone, dexaméthasone, prednisone ou aldostérone
The present invention relates to compounds for treatment of a disease or disorder associated with excessive vascularisation of the eye, such as for instance corneal neovascularisation, neovascularisation of the iris, neovascularisation of the ciliary body, corneal pannus, choroidal neovascularisation, retinal neovascularisation, wet age-related macular degeneration, proliferative diabetic retinopathy, retinopathy of prematurity, and ischemic retinopathy.
A61K 38/17 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
C07K 14/705 - RécepteursAntigènes de surface cellulaireDéterminants de surface cellulaire
C07K 16/22 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des facteurs de croissance
12.
A PHARMACEUTICAL PRODUCT CONTAINING TASQUINIMOD AND A METHOD FOR ASSESSING THE PURITY OF SAID PRODUCT
A pharmaceutical composition containing tasquinimod or a pharmaceutically salt of tasquinimod, a method for assessment thereof and a process for its manufacture. The use in therapy of a pharmaceutical composition containing tasquinimod or a pharmaceutically acceptable salt of tasquinimod. The compound 3,3'-methylenebis(4-hydroxy-5-methoxy-1- methylquinoline-2(1H)-one) and its use in a method for assessing a pharmaceutical composition containing tasquinimod or a pharmaceutically acceptable salt of tasquinimod.
C07D 215/56 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène liés en position 3 avec des atomes d'oxygène en position 4
A pharmaceutical composition containing tasquinimod or a pharmaceutically salt of tasquinimod, a method for assessment thereof and a process for its manufacture. The use in therapy of a pharmaceutical composition containing tasquinimod or a pharmaceutically acceptable salt of tasquinimod. The compound 3,3'-methylenebis(4-hydroxy-5-methoxy-1- methylquinoline-2(1H)-one) and its use in a method for assessing a pharmaceutical composition containing tasquinimod or a pharmaceutically acceptable salt of tasquinimod.
C07D 215/56 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène liés en position 3 avec des atomes d'oxygène en position 4
14.
A PLURALITY OF TASQUINIMOD PARTICLES AND USE THEREOF
A plurality of particles of tasquinimod in free base form or as a pharmaceutically acceptable salt, said particles having a D(v,0.9) of at most 30 pm and a D(v,0.5) of at most 15 μm. A pharmaceutical composition comprising said particles and preferably one or more pharmaceutically acceptable excipients. A pharmaceutical dosage unit. The particles, composition and dosage unit are useful in the treatment of cancer.
A plurality of particles of tasquinimod in free base form or as a pharmaceutically acceptable salt, said particles having a D(v,0.9) of at most 30 pm and a D(v,0.5) of at most 15 ?m. A pharmaceutical composition comprising said particles and preferably one or more pharmaceutically acceptable excipients. A pharmaceutical dosage unit. The particles, composition and dosage unit are useful in the treatment of cancer.
A pharmaceutical formulation comprising laquinimod or a pharmaceutically acceptable salt thereof as active ingredient, a pharmaceutically acceptable viscosity agent, a pharmaceutically acceptable tonicity adjusting agent, a pharmaceutically acceptable humectant, a pharmaceutically acceptable antioxidant, and a pharmaceutically acceptable pH regulating agent. The formulation is suitable for the treatment of ocular diseases by ocular administration, preferably topical ocular administration.
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
A61K 47/18 - AminesAmidesUréesComposés d’ammonium quaternaireAcides aminésOligopeptides ayant jusqu’à cinq acides aminés
A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
A61K 47/44 - Huiles, graisses ou cires couvertes par plus d’un des groupes Huiles, graisses ou cires naturelles ou naturelles modifiées, p. ex. huile de ricin, huile de ricin polyéthoxylée, cire de lignite, lignite, gomme-laque, colophane, cire d’abeille ou lanoline
A pharmaceutical formulation comprising laquinimod or a pharmaceutically acceptable salt thereof as active ingredient, a pharmaceutically acceptable viscosity agent, a pharmaceutically acceptable tonicity adjusting agent, a pharmaceutically acceptable humectant, a pharmaceutically acceptable antioxidant, and a pharmaceutically acceptable pH regulating agent. The formulation is suitable for the treatment of ocular diseases by ocular administration, preferably topical ocular administration.
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
A61K 47/18 - AminesAmidesUréesComposés d’ammonium quaternaireAcides aminésOligopeptides ayant jusqu’à cinq acides aminés
A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
A61K 47/44 - Huiles, graisses ou cires couvertes par plus d’un des groupes Huiles, graisses ou cires naturelles ou naturelles modifiées, p. ex. huile de ricin, huile de ricin polyéthoxylée, cire de lignite, lignite, gomme-laque, colophane, cire d’abeille ou lanoline
Disclosed is a method for treating an ocular inflammatory disease (OID), e.g., uveitis or conjunctivitis, comprising periodic administration of a therapeutically effective amount of laquinimod or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Also provided is a pharmaceutical composition comprising laquinimod or a pharmaceutically acceptable salt thereof for use in treating a subject suffering from an OID, uveitis, bacterial conjunctivitis, viral conjunctivitis, an inflammation of the orbital tissue, the lacrimal apparatus, the eyelid, the cornea, the retina or the optic pathway. This application also provides a method for treating a subject suffering from an autoimmune disease-associated ocular inflammation comprising periodic ocular administration to the subject a therapeutically effective amount of laquinimod or a pharmaceutically acceptable salt, and an ocular pharmaceutical composition comprising laquinimod or a pharmaceutically acceptable salt thereof for use in treating an autoimmune disease-associated ocular inflammation.
The present invention relates to compounds for treatment of a disease or disorder associated with excessive vascularisation of the eye, such as for instance corneal neovascularisation, neovascularisation of the iris, neovascularisation of the ciliary body, corneal pannus, choroidal neovascularisation, retinal neovascularisation, wet age-related macular degeneration, proliferative diabetic retinopathy, retinopathy of prematurity, and ischemic retinopathy.
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
A61K 38/17 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
C07K 16/22 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des facteurs de croissance
C07K 14/705 - RécepteursAntigènes de surface cellulaireDéterminants de surface cellulaire
22.
TASQUINIMOD OR A PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALT THEREOF FOR USE IN COMBINATION THERAPY
A combination comprising tasquinimod, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and at least one further compound selected from a proteasome inhibitor, an immunomodulatory imide, and an antibody, for use as a in the treatment of multiple myeloma. A kit comprising tasquinimod and a package insert with instructions for using tasquinimod in combination with at least one further compound selected from a proteasome inhibitor, an immunomodulatory imide, and an antibody, to treat multiple myeloma in an individual. Tasquinimod for use in the treatment of multiple myeloma, in combination with a further compound selected from a proteasome inhibitor, an immunomodulatory imide, and an antibody.
A61K 31/00 - Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
23.
TASQUINIMOD OR A PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALT THEREOF FOR USE IN COMBINATION THERAPY
A combination comprising tasquinimod, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and at least one further compound selected from a proteasome inhibitor, an immunomodulatory imide, and an antibody, for use as a in the treatment of multiple myeloma. A kit comprising tasquinimod and a package insert with instructions for using tasquinimod in combination with at least one further compound selected from a proteasome inhibitor, an immunomodulatory imide, and an antibody, to treat multiple myeloma in an individual. Tasquinimod for use in the treatment of multiple myeloma, in combination with a further compound selected from a proteasome inhibitor, an immunomodulatory imide, and an antibody.
A61K 31/407 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des systèmes hétérocycliques, p. ex. kétorolac, physostigmine
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
24.
COMPOUNDS FOR TREATMENT OF EYE DISEASES ASSOCIATED WITH EXCESSIVE VASCULARISATION
The present invention relates to compounds for treatment of a disease or disorder associated with excessive vascularisation of the eye, such as for instance corneal neovascularisation, neovascularisation of the iris, neovascularisation of the ciliary body, corneal pannus, choroidal neovascularisation, retinal neovascularisation, wet age- related macular degeneration, proliferative diabetic retinopathy, retinopathy of prematurity, and ischemic retinopathy.
A61K 38/17 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
25.
COMPOUNDS FOR TREATMENT OF EYE DISEASES ASSOCIATED WITH EXCESSIVE VASCULARISATION
The present invention relates to compounds for treatment of a disease or disorder associated with excessive vascularisation of the eye, such as for instance corneal neovascularisation, neovascularisation of the iris, neovascularisation of the ciliary body, corneal pannus, choroidal neovascularisation, retinal neovascularisation, wet age- related macular degeneration, proliferative diabetic retinopathy, retinopathy of prematurity, and ischemic retinopathy.
A61K 38/17 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
01 - Produits chimiques destinés à l'industrie, aux sciences ainsi qu'à l'agriculture
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Chemicals for use in industry and science; Chemical products for biotechnological purposes [industrial]; Chemical substances for use in the biotechnological industry; Passivating agents; Reagents for research purposes; Reagents for industrial purposes; Reagents for chemical analyses. Pharmaceutical preparations; Vaccines; Medicinal preparations for the treatment of infectious diseases; Pharmaceutical products for the treatment of infectious diseases; Elixirs [pharmaceutical preparations].
27.
Imidazo[2,1-B]thiazole and 5,6-dihydroimidazo[2,1-B]thiazole derivatives useful as S100-inhibitors
A compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound is useful for use in the treatment of cancer, an inflammatory disorder, an autoimmunity disorder or a neurodegenerative disorder.
A61K 31/167 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome d'azote d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. lidocaïne, paracétamol
C07D 215/22 - Atomes d'oxygène liés en position 2 ou 4
29.
N-(heteroaryl)-sulfonamide derivatives useful as S100-inhibitors
A compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof and a pharmaceutical composition comprising the compound. The compound is an inhibitor of interactions between SI 00A9 and interaction partners such as RAGE, TLR4 and EMMPRIN and as such is useful in the treatment of disorders such as cancer, autoimmune disorders, inflammatory disorders and neurodegenerative disorders.
C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 213/75 - Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p. ex. des carbamates
C07D 213/76 - Atomes d'azote auxquels est lié un second hétéro-atome
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 239/47 - Un atome d'azote et un atome d'oxygène ou de soufre, p. ex. cytosine
30.
Quinoline carboxamides for use in the treatment of leukemia
A61K 31/167 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome d'azote d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. lidocaïne, paracétamol
C07D 215/22 - Atomes d'oxygène liés en position 2 ou 4
A compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof and a pharmaceutical composition comprising the compound. The compound is an inhibitor of interactions between S100A9 and interaction partners such as RAGE, TLR4 and EMMPRIN and as such is useful in the treatment of disorders such as cancer, autoimmune disorders, inflammatory disorders and neurodegenerative disorders.
A compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof and a pharmaceutical composition comprising the compound. The compound is an inhibitor of interactions between S100A9 and interaction partners such as RAGE, TLR4 and EMMPRIN and as such is useful in the treatment of disorders such as cancer, autoimmune disorders, inflammatory disorders and neurodegenerative disorders.
C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 213/75 - Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p. ex. des carbamates
C07D 213/76 - Atomes d'azote auxquels est lié un second hétéro-atome
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 239/47 - Un atome d'azote et un atome d'oxygène ou de soufre, p. ex. cytosine
36.
QUINOLINE CARBOXAMIDES FOR USE IN THE TREATMENT OF MULTIPLE MYELOMA
A compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound is useful for use in the treatment of cancer, an inflammatory disorder,an autoimmunity disorder or a neurodegenerative disorder.
A61K 31/429 - Thiazoles condensés avec des systèmes hétérocycliques
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof and a pharmaceutical composition comprising the compound. The compound is an inhibitor of interactions between S100A9 and interaction partners such as RAGE, TLR4 and EMMPRIN and as such is useful in the treatment of disorders such as cancer, autoimmune disorders, inflammatory disorders and neurodegenerative disorders.
A compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof and a pharmaceutical composition comprising the compound. The compound is an inhibitor of interactions between S100A9 and interaction partners such as RAGE, TLR4 and EMMPRIN and as such is useful in the treatment of disorders such as cancer, autoimmune disorders, inflammatory disorders and neurodegenerative disorders.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 213/75 - Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p. ex. des carbamates
C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
41.
Laquinimod for treatment of GABA mediated disorders
This invention provides a method of treating a subject suffering from a GABA related disorder comprising periodically administering to the subject an effective amount of laquinimod or pharmaceutically acceptable salt thereof in an amount effective to treat the subject.
The subject invention provides a pharmaceutical composition comprising N-ethyl-N-phenyl-1,2,-dihydro-4-hydroxy-5-chloro-1-methyl-2-oxoquinoline-3-carboxamide or the salt thereof; a pharmaceutically acceptable carrier; and not more than 0.5% w/w relative to N-ethyl-N-phenyl-1,2,-dihydro-4-hydroxy-5-chloro-1-methyl-2-oxoquinoline-3-carboxamide of 2-Chloro-6-(1-ethyl-N-methyl-2-oxoindoline-3-carboxamido)benzoic acid, 1H,3H-spiro[5-chloro-1-methylquinoline-2,4-dione-3,3′-[1]ethylindolin-[2]-one], or 5-Chloro-N-ethyl-3-hydroxy-1-methyl-2,4-dioxo-N-phenyl-1,2,3,4-tetrahydro-quinoline-3-carboxamide.
C07D 209/42 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
A61K 31/438 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle étant condensé en spiro avec des systèmes carbocycliques ou hétérocycliques
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N-ethyl-N-phenyl-1,2-dihydro-4,5-di-hydroxy-1-methyl-2-oxo-3-quinolinecarboxamide, preparation and uses thereof
The subject invention provides a pharmaceutical composition containing laquinimod or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a compound of N-ethyl-N-phenyl-1,2-dihydro-4,5-di-hydroxy-1-methyl-2-oxo-3-quinolinecarboxamide or a salt thereof.
C07D 215/56 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène liés en position 3 avec des atomes d'oxygène en position 4
This application provides for a method of treating a human patient afflicted with anti-TNFα refractory Crohn's disease, of treating a human patient afflicted with non-fibrostenotic Crohn's disease, and of treating a human patient whose Crohn's disease had not been surgically treated, the method comprising periodically administering to the patient an amount of laquinimod or pharmaceutically acceptable salt thereof effective to treat the patient. This application also provides for a method of inducing or maintaining clinical remission in a human patient afflicted with Crohn's disease comprising periodically administering to the patient an amount of laquinimod effective to induce or maintain clinical remission in the patient, which amount of laquinimod is less than 0.5 mg/day.
A method for preparing a compound of formula (I) by reacting the appropriate alkyl ester and an aniline derivative, in a refluxing mixture containing an aliphatic solvent or a mixture of aliphatic solvents having a boiling point in the range of 68-191° C.; condensing vapors of the refluxing mixture; treating the condensed vapors with an alcohol scavenging agent or a mixture of alcohol scavenging agents; and returning the condensed vapors back to the reaction mixture.
C07D 215/56 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène liés en position 3 avec des atomes d'oxygène en position 4
Deuterium-enriched 4-hydroxy-5-methoxy-N,1-dimethyl-2-oxo-N-[(4-trifluoromethyl)- phenyl]-1,2-dihydroquinoline-3-carboxamide, having a deuterium enrichment in the amide-N methyl group of at least 70%; or a salt thereof with a pharmaceutically acceptable organic or inorganic cation; and a method of preparing said compounds. The compounds are useful in therapy, e.g. for the treatment of a malignant hyperproliferative disorder or an autoimmune disease.
The invention relates to a pharmaceutical composition comprising a pharmaceutically acceptable salt of N-ethyl-N-phenyl-1,2,-dihydro-4-hydroxy-5-chloro-1-methyl-2-oxoquinoline-3-carboxamide, N-methylglucamine, and a pharmaceutically acceptable carrier.
A method for preparing a compound of formula (I) by reacting the appropriate alkyl ester and an aniline derivative, in a refluxing mixture containing an aliphatic solvent or a mixture of aliphatic solvents having a boiling point in the range of 68-191 °C; condensing vapors of the refluxing mixture; treating the condensed vapors with an alcohol scavenging agent or a mixture of alcohol scavenging agents; and returning the condensed vapors back to the reaction mixture.
C07D 215/56 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène liés en position 3 avec des atomes d'oxygène en position 4
49.
Solid state forms of laquinimod and its sodium salt
Provided herein is a novel crystalline form of laquinimod, process for the preparation, pharmaceutical compositions, and method of treating thereof. Provided also herein are novel amorphous and polymorphic forms of laquinimod sodium, process for the preparation, pharmaceutical compositions, and method of treating thereof.
The present invention relates to a novel method for the production of 2- amino-6-ethylbenzoic acid wherein7-amino-3-methylphtalide or 7-amino-3- hydroxy-3-methylphtalide is reduced to 2-amino-6-ethylbenzoic acid in water or in a mixture of a water miscible solvent and water at a pH of 7 or higher using a hydrogenation catalyst selected from Raney nickel and palladium based catalysts and using a hydrogen source selected from the group consisting of hydrogen gas, formic acid derivatives and cyclohexen. The invention also relates to 2-amino-6-ethylbenzoic acid produced with this method, and to use of such 2-amino-6-ethylbenzoic acid in the production of paquinimod.
C07C 227/18 - Préparation de composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné à partir de composés contenant déjà des groupes amino et carboxyle ou leurs dérivés par des réactions impliquant des groupes amino ou carboxyle, p. ex. hydrolyse d'esters ou d'amides, par formation d'halogénures, de sels ou d'esters
C07C 229/56 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone du même cycle aromatique à six chaînons non condensé avec des groupes amino et carboxyle liés en position ortho
51.
Treatment of BDNF-related disorders using laquinimod
This application provides for a method of increasing brain-derived neurotrophic factor (BDNF) serum level in a human subject comprising periodically administering to the subject an amount of laquinimod or pharmaceutically acceptable salt thereof effective to increase BDNF serum level in the human subject. The method can further comprise periodically administering to the subject an amount of a second BDNF-increasing agent. This application also provides for a method for treating a human subject suffering from a BDNF-related disease comprising periodically administering laquinimod or a pharmaceutically acceptable salt thereof in an amount effective to treat the human subject. This application additionally provides for use of laquinimod in the manufacture of a medicament for increasing BDNF serum level in a human subject. This application further provides for a pharmaceutical composition comprising an amount of laquinimod effective for use in increasing BDNF serum level in a human subject. This application also provides for a pharmaceutical preparation comprising an amount of laquinimod and an amount of a second BDNF-increasing agent effective for use in increasing BDNF serum level in a human subject.
This application provides for a method of treating a subject suffering from Crohn's disease, the method comprising periodically administering to the subject an amount of laquinimod or pharmaceutically acceptable salt thereof effective to treat the subject. This application provides for use of laquinimod in the manufacture of a medicament for treating a subject suffering from Crohn's disease. This application also provides for a pharmaceutical composition comprising laquinimod for use in treating a subject suffering from Crohn's disease.
The subject invention provides a pharmaceutical composition comprising N-ethyl-N-phenyl-1,2,-dihydro-4-hydroxy-5-chloro-1-methyl-2-oxoquinoline-3-carboxamide or the salt thereof; a pharmaceutically acceptable carrier; and not more than 0.5% w/w relative to N-ethyl-N-phenyl-1,2,-dihydro-4-hydroxy-5-chloro-1-methyl-2-oxoquinoline-3-carboxamide of 2-Chloro-6-(1-ethyl-N-methyl-2-oxoindoline-3-carboxamido)benzoic acid, 1H,3H-spiro[5-chloro-1-methylquinoline-2,4-dione-3,3′-[1]ethylindolin-[2]-one], or 5-Chloro-N-ethyl-3-hydroxy-1-methyl-2,4-dioxo-N-phenyl-1,2,3,4-tetrahydro-quinoline-3-carboxamide.
A method of identifying a compound for use in therapy which modulates the interaction of SlOO A9 with a ligand comprising: - determining whether a candidate compound is capable of modulating the interaction of SlOO A9 with RAGE or the interaction of SlOO A9 with a TLR (Toll like receptor), or - determining whether a candidate compound is capable of binding to S100A9 in a manner which disrupts binding of SlOO A9 with RAGE or the binding of S100A9 with a TLR, to thereby identify whether the compound may be used in therapy.
G01N 33/566 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet utilisant un support spécifique ou des protéines réceptrices comme réactifs pour la formation de liaisons par ligand
C07K 14/705 - RécepteursAntigènes de surface cellulaireDéterminants de surface cellulaire
The invention relates to a pharmaceutical composition comprising a pharmaceutically acceptable salt of N-ethyl-N-phenyl-1,2,-dihydro-4-hydroxy-5-chloro-1-methyl-2-oxoquinoline-3-carboxamide, N-methylglucamine, and a pharmaceutically acceptable carrier.
The present invention relates to methods of treating mammals affected by, for example, a hyperproliferative disease such as cancer, by administering a tumor~ targeted superantigen and a chemotherapeutic agent, whereby the administration of the tumor-targeted superantigen and chemotherapeutic agent reduce the antibody re~sponse and enhance the T cell response. The superantigen, wild-type or modified, is fused to a target-seeking moiety, such as an antibody or an antibody active fragment. The combined administration of a superantigen and a chemotherapeutic agent pro~vides enhanced therapeutic effects in a treated animal.
A61K 38/00 - Préparations médicinales contenant des peptides
C07K 14/31 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant de bactéries provenant de Micrococcaceae (F) provenant de Staphylococcus (G)
01 - Produits chimiques destinés à l'industrie, aux sciences ainsi qu'à l'agriculture
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Chemicals used in industry and science, in particular chemical preparations for biochemical and laboratory use and biotechnological production; reagents. Pharmaceutical preparations, in particular vaccines and preparations for treating infectious diseases.
