Abrégé

The compounds represented by Formula (I), which are peripheral alkyl and alkenyl chains extended benzene derivatives, are useful as dual autotaxin (ATX)/histone deacetylase (HD AC) inhibitors. These compounds may be included in a pharmaceutical composition along with a pharmaceutically acceptable carrier, and be used in a therapeutically effective amount for prophylaxis or treatment of various diseases and disorders.

Classes IPC  ?

• C07D 209/14 - Radicaux substitués par des atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
• C07C 233/42 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes amino avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
• C07C 235/38 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'oxygène ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés au même squelette carboné le squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
• C07C 259/06 - Composés contenant des groupes carboxyle, un atome d'oxygène d'un groupe carboxyle étant remplacé par un atome d'azote, cet atome d'azote étant lié de plus à un atome d'oxygène et ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso sans remplacement de l'autre atome d'oxygène du groupe carboxyle, p. ex. acides hydroxamiques ayant des atomes de carbone de groupes hydroxamique liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
• C07C 311/20 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons
• C07D 233/74 - Deux atomes d'oxygène, p. ex. hydantoïne avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés aux autres chaînons du cycle

Abrégé

The present disclosure relates to a compound of Formula I, or a geometric isomer, enantiomer, diastereomer, racemate, atropisomer, pharmaceutically acceptable salt, prodrug or solvate thereof. The present disclosure further relates to a composition comprising the compound of Formula (I). The compound and the composition described herein can be used to inhibit NADPH oxidase activity.

Classes IPC  ?

• C07D 215/26 - AlcoolsLeurs éthers
• C07D 223/16 - BenzazépinesBenzazépines hydrogénées
• C07D 401/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
• C07D 409/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 491/056 - Systèmes condensés en ortho avec au moins deux atomes d'oxygène comme hétéro-atomes du cycle contenant de l'oxygène
• C07D 495/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

A novel structure of an opioid antagonist is provided. One of the exemplary compounds of the present disclosure has the structure of Formula (II). The present disclosure overcomes the discomfort of conventional opioid antagonist due to rapid absorption and improves the patient compliance thereof.

Classes IPC  ?

• C07F 9/24 - Esteramides

Abrégé

The compounds represented by Formula (I), which are peripheral alkyl and alkenyl chains extended benzene derivatives, are useful as dual autotaxin (ATX) / histone deacetylase (HD AC) inhibitors. These compounds may be included in a pharmaceutical composition along with a pharmaceutically acceptable carrier, and be used in a therapeutically effective amount for prophylaxis or treatment of various diseases and disorders.

Classes IPC  ?

• A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
• C07C 235/28 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'oxygène ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés au même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et non saturé
• C07C 235/32 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'oxygène ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés au même squelette carboné le squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons

Abrégé

The present disclosure relates to a compound of Formula I, or a geometric isomer, enantiomer, diastereomer, racemate, atropisomer, pharmaceutically acceptable salt, prodrug or solvate thereof. The present disclosure further relates to a composition comprising the compound of Formula (I). The compound and the composition described herein can be used to inhibit NADPH oxidase activity.

Classes IPC  ?

• A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
• C07D 215/22 - Atomes d'oxygène liés en position 2 ou 4
• C07D 239/86 - QuinazolinesQuinazolines hydrogénées avec des hétéro-atomes liés directement en position 4

Abrégé

A novel structure of an opioid antagonist is provided. One of the exemplary compounds of the present disclosure has the structure of Formula (II). The present disclosure overcomes the discomfort of conventional opioid antagonist due to rapid absorption and improves the patient compliance thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/485 - Dérivés du morphinane, p. ex. morphine, codéine
• A61K 31/664 - Amides des acides du phosphore
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• C07D 489/00 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques 4 aH-8, 9 c-imino-éthano-phénantro [4, 5-b, c, d] furanne, p. ex. dérivés d'époxy-4, 5 morphinane de formule
• C07D 489/06 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques 4 aH-8, 9 c-imino-éthano-phénantro [4, 5-b, c, d] furanne, p. ex. dérivés d'époxy-4, 5 morphinane de formule avec un hétéro-atome lié directement en position 14
• C07D 489/08 - Atome d'oxygène

Abrégé

The present disclosure provides a sustained release formulation of opioid receptor antagonists comprising a sustained release granule comprising at least one of the opioid receptor antagonist, at least one of pharmaceutical acceptable carrier, and a pH-dependent polymer, wherein the sustained release granule is coated with the pH-dependent polymer, and the opioid receptor antagonist is selected from the group consisting of Nalmefene, Naltrexone, or a salt thereof. The present disclosure further provides a method for preparing a sustained release formulation of opioid receptor antagonists comprising steps of: mixing at least one of the opioid receptor antagonist and at least one of pharmaceutical acceptable carrier to form a mixture; performing a wet granulation on the mixture with a pH-dependent polymer to form a sustained release granule; sieving the sustained release granule through a mesh screen to obtain a sieved sustained release granule; and compressing the sieved sustained release granule to obtain a sustained release (SR) formulation.

Classes IPC  ?

• A61K 9/22 - Pilules, pastilles ou comprimés du type à libération prolongée ou discontinue
• A61K 9/28 - DragéesPilules ou comprimés avec revêtements
• A61K 9/52 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat du type à libération prolongée ou discontinue
• A61K 31/485 - Dérivés du morphinane, p. ex. morphine, codéine

Abrégé

2-1a1a2a3a1a2a1a2a313aabbaabbaabbaabb2aabb2aabbbbbbbb,ccbbbbaabbccbbaabb12162a2b2a2b2c2a2b2c2a2b2c2a2b2c2d2a2b2c2d2a2b2c2d2a22b2c2a2b22c2d2a22b2c2a2b2c2d162e22e22e2f2g22e2f2g2e2f2e2e2e222e2e2e2f2g2g independently are H or alkyl.

Classes IPC  ?

• C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
• C07C 13/465 - IndènesIndènes complètement ou partiellement hydrogénés
• C07D 307/82 - Benzo [b] furannesBenzo [b] furannes hydrogénés avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
• C07D 417/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques

Abrégé

22y1y2y1y1y3y1y2y2y1y2y1y2y3y1y2y3y1y2y3y1y2y3y1y2y1y2y3y2y3y1 y2y3z1z2z1z3z1z1z3z1z3z1z3z1z2z3z1z2z3z1z3z2z3z1z2z3zazbzazbza2zbza2zbzczdzazbzczazbzczdazb2zczbzbzczbzczdzd is nil or a sulfonyl alkyl group.

Classes IPC  ?

• C07C 259/10 - Composés contenant des groupes carboxyle, un atome d'oxygène d'un groupe carboxyle étant remplacé par un atome d'azote, cet atome d'azote étant lié de plus à un atome d'oxygène et ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso sans remplacement de l'autre atome d'oxygène du groupe carboxyle, p. ex. acides hydroxamiques ayant des atomes de carbone de groupes hydroxamique liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons
• C07C 65/21 - Composés comportant des groupes carboxyle liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons et contenant l'un des groupes OH, O-métal, —CHO, cétone, éther, des groupes , des groupes ou des groupes contenant des groupes éther, des groupes , des groupes ou des groupes
• C07C 271/30 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone acycliques avec l'atome d'azote d'au moins un des groupes carbamate lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons faisant partie d'un système cyclique condensé
• C07C 275/30 - Dérivés d'urée, c.-à-d. composés contenant l'un des groupes les atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso ayant des atomes d'azote de groupes urée liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'halogène ou par des groupes nitro ou nitroso
• C07C 311/16 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à des atomes d'hydrogène ou à un atome de carbone acyclique
• C07C 311/51 - Y étant un atome d'hydrogène ou de carbone
• C07C 317/18 - SulfonesSulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés au même squelette carboné avec des groupes sulfone ou sulfoxyde liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné
• C07C 217/76 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons et des groupes hydroxy éthérifiés liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné
• C07C 233/66 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'halogène ou par des groupes nitro ou nitroso
• C07C 233/67 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
• C07C 49/517 - Composés saturés comportant un groupe cétone faisant partie d'un cycle contenant des groupes éther, des groupes , des groupes ou des groupes

Abrégé

The present invention related to novel sulfonamides or amides as TLR-4 antagonists, and pharmaceutical formulations containing the same and the methods of use thereof. Uses of the present novel sulfonamides or amides include, but are not limited to, the prophylaxis and/or treatment of autoimmune, inflammation, or infection related disorders.

Classes IPC  ?

• C07C 311/21 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
• C07D 215/16 - Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de la quinoléine ou de la quinoléine hydrogénée ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
• A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles

Abrégé

Novel antagonists of toll-like receptor 4 (TLR-4) are provided. More specifically, the novel antagonists of TLR-4 are derived from morphinan. Further, use of said morphinan derivatives in the treatment of diseases and/or disorders mediated by TLR-4, such as autoimmune diseases, inflammation disease and infectious diseases, is provided. Pharmaceutical compositions including said morphinan derivatives are also provided.

Classes IPC  ?

• A61K 31/485 - Dérivés du morphinane, p. ex. morphine, codéine
• C07D 221/28 - Morphinanes
• C07D 489/02 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques 4 aH-8, 9 c-imino-éthano-phénantro [4, 5-b, c, d] furanne, p. ex. dérivés d'époxy-4, 5 morphinane de formule avec des atomes d'oxygène liés en position 3 et 6, p. ex. morphine, morphinone

Abrégé

The present invention relates to morphinans selected from nalmefene and naltrexone and their related derivatives of formula (I), and pharmaceutical formulations thereof, for use in the prevention and treatment of NASH, NAFLD, and/or ASH.

Classes IPC  ?

• A61K 31/485 - Dérivés du morphinane, p. ex. morphine, codéine
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques

Abrégé

The present invention relates to morphinans selected from nalmefene and naltrexone and their related derivatives of formula (I), and pharmaceutical formulations thereof, for use in the prevention and treatment of NASH, NAFLD, and/or ASH.

Classes IPC  ?

• A61K 31/485 - Dérivés du morphinane, p. ex. morphine, codéine
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques

Abrégé

The present invention relates to new medical uses of morphinans such as nalmefene and naltrexone and their related derivatives, pharmaceutical formulations thereof, and use thereof for prevention and treatment of NASH, NAFLD, and/or ASH.

Classes IPC  ?

• A61K 31/485 - Dérivés du morphinane, p. ex. morphine, codéine
• A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier

Abrégé

The present invention relates to new medical uses of morphinans such as naltrexone, nalmefene and their related derivatives. The present invention relates to Toll-like receptor 4 (TLR4) antagonist compounds, and pharmaceutical formulations thereof, and use thereof for prevention and treatment of autoimmune liver diseases including but not limited to autoimmune hepatitis.

Classes IPC  ?

• A61K 31/485 - Dérivés du morphinane, p. ex. morphine, codéine
• A61K 31/52 - Purines, p. ex. adénine
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• A61K 31/573 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne à deux atomes de carbone, p. ex. prégnane ou progestérone substitués en position 21, p. ex. cortisone, dexaméthasone, prednisone ou aldostérone

Abrégé

The present invention relates to new medical uses of morphinans such as naltrexone, nalmefene and their related derivatives. The present invention relates to Toll-like receptor 4 (TLR4) antagonist compounds, and pharmaceutical formulations thereof, and use thereof for prevention and treatment of autoimmune liver diseases including but not limited to autoimmune hepatitis.

Classes IPC  ?

• A61K 31/485 - Dérivés du morphinane, p. ex. morphine, codéine
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
• A61P 37/06 - Immunosuppresseurs, p. ex. médicaments pour le traitement du rejet de greffe

Abrégé

The present invention relates to new medical uses of morphinans such as naltrexone, nalmefene and their related derivatives. The present invention relates to Toll-like receptor 4 (TLR4) antagonist compounds, and pharmaceutical formulations thereof, and use thereof for prevention and treatment of autoimmune liver diseases including but not limited to autoimmune hepatitis.

Classes IPC  ?

• A61K 31/485 - Dérivés du morphinane, p. ex. morphine, codéine
• C07D 489/08 - Atome d'oxygène
• A61K 31/472 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine