Abrégé

Pharmaceutical compositions and their methods of use are provided, where the pharmaceutical compositions comprise an amphetamine prodrug that provides enzymatically-controlled release of amphetamine or an amphetamine analog. The composition can further comprise an enzyme inhibitor that interacts with the enzyme(s) that mediates the enzymatically-controlled release of amphetamine or the amphetamine analog from the amphetamine prodrug so as to attenuate enzymatic cleavage of the amphetamine prodrug.

Classes IPC  ?

• A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
• A61K 31/16 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques
• A61K 31/24 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques ayant un noyau aromatique lié au groupe carboxyle ayant un groupe amino ou nitro
• C07C 279/14 - Dérivés de la guanidine, c.-à-d. composés contenant le groupe les atomes d'azote liés par des liaisons simples ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso ayant des atomes d'azote de groupes guanidine liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné étant substitué de plus par des groupes carboxyle
• C07C 237/22 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné ayant des atomes d'azote de groupes amino liés au squelette carboné de la partie acide, en outre acylés
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
• A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier

Abrégé

A method of providing a patient with controlled release of ketone-containing opioid using a prodrug capable, upon enzymatic activation and intramolecular cyclization, of releasing the ketone-containing opioid is disclosed. The disclosure also provides such prodrug compounds and pharmaceutical compositions comprising such compounds. Such pharmaceutical compositions can optionally include an enzyme inhibitor that interacts with the enzyme(s) to mediate the enzymatically-controlled release of the ketone-containing opioid from the prodrug so as to modify enzymatic cleavage of the prodrug. Also included are methods to use such compounds and pharmaceutical compositions.

Classes IPC  ?

• A01N 43/42 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant des cycles avec un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle des cycles à six chaînons condensés avec des carbocycles
• A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
• A61K 31/485 - Dérivés du morphinane, p. ex. morphine, codéine
• A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
• A61K 31/445 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne
• A61K 38/05 - Dipeptides
• A61K 47/48 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes l'ingrédient non actif étant chimiquement lié à l'ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament

Abrégé

Pharmaceutical compositions and their methods of use are provided, where the pharmaceutical compositions comprise an amphetamine prodrug that provides enzymatically-controlled release of amphetamine or an amphetamine analog. The composition can further comprise an enzyme inhibitor that interacts with the enzyme(s) that mediates the enzymatically-controlled release of amphetamine or the amphetamine analog from the amphetamine prodrug so as to attenuate enzymatic cleavage of the amphetamine prodrug.

Classes IPC  ?

• A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
• A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
• A61K 31/24 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques ayant un noyau aromatique lié au groupe carboxyle ayant un groupe amino ou nitro
• C07C 279/14 - Dérivés de la guanidine, c.-à-d. composés contenant le groupe les atomes d'azote liés par des liaisons simples ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso ayant des atomes d'azote de groupes guanidine liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné étant substitué de plus par des groupes carboxyle
• A61K 31/16 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques
• C07C 237/22 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné ayant des atomes d'azote de groupes amino liés au squelette carboné de la partie acide, en outre acylés
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique

Abrégé

Pharmaceutical compositions and their methods of use are provided, where the pharmaceutical compositions comprise an opioid prodrug that provides enzymatically-controlled release of an opioid, and an enzyme inhibitor that interacts with the enzyme(s) that mediates the enzymatically-controlled release of the opioid from the opioid prodrug so as to attenuate enzymatic cleavage of the opioid prodrug.

Classes IPC  ?

• A61K 31/74 - Matières polymères synthétiques
• A61K 47/48 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes l'ingrédient non actif étant chimiquement lié à l'ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
• A61K 9/51 - Nanocapsules
• A61K 31/485 - Dérivés du morphinane, p. ex. morphine, codéine
• C07D 489/02 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques 4 aH-8, 9 c-imino-éthano-phénantro [4, 5-b, c, d] furanne, p. ex. dérivés d'époxy-4, 5 morphinane de formule avec des atomes d'oxygène liés en position 3 et 6, p. ex. morphine, morphinone
• C07D 489/08 - Atome d'oxygène
• C12Q 1/37 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions faisant intervenir une hydrolase faisant intervenir une peptidase ou une protéinase
• G01N 33/50 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique
• G01N 33/94 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des narcotiques

Abrégé

The embodiments provide Compound KC-8, N-1-[3-(oxycodone-6-enol-carbonyl-methyl-amino)-2,2-dimethyl-propylamine]-arginine-glycine-malonic acid, or acceptable salts, solvates, and hydrates thereof. The present disclosure also provides compositions, and their methods of use, where the compositions comprise a prodrug, Compound KC-8, that provides controlled release of oxycodone. Such compositions can optionally provide a trypsin inhibitor that interacts with the enzyme that mediates the controlled release of oxycodone from the prodrug so as to attenuate enzymatic cleavage of the prodrug.

Classes IPC  ?

• A61K 38/00 - Préparations médicinales contenant des peptides
• C07K 5/09 - Tripeptides la chaîne latérale du premier amino-acide contenant plus de groupes amino que de groupes carboxyle, ou leurs dérivés, p. ex. Lys, Arg
• A61K 31/485 - Dérivés du morphinane, p. ex. morphine, codéine
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• C07D 489/08 - Atome d'oxygène
• C12Q 1/37 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions faisant intervenir une hydrolase faisant intervenir une peptidase ou une protéinase
• A61K 31/155 - Amidines (), p. ex. guanidine (H2N-C(=NH)-NH2), isourée (HN=C(OH)NH2), isothiourée (HN=C(SH)-NH2)
• A61K 31/195 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe amino
• A61K 31/245 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques ayant un noyau aromatique lié au groupe carboxyle ayant un groupe amino ou nitro du type acide aminobenzoïque, p. ex. procaïne, novocaïne
• A61K 31/445 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne
• A61K 31/4965 - Pyrazines non condensées
• A61K 38/05 - Dipeptides
• A61K 47/48 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes l'ingrédient non actif étant chimiquement lié à l'ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament

Abrégé

Pharmaceutical compositions and their methods of use are provided, where the pharmaceutical compositions comprise a phenolic opioid prodrug that provides enzymatically-controlled release of a phenolic opioid, and an enzyme inhibitor that interacts with the enzyme(s) that mediates the enzymatically-controlled release of the phenolic opioid from the prodrug so as to attenuate enzymatic cleavage of the prodrug.

Classes IPC  ?

• A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• C07K 5/072 - Dipeptides la chaîne latérale du premier amino-acide contenant plus de groupes carboxyle que de groupes amino, ou leurs dérivés, p. ex. Asp, Glu, Asn
• A61K 31/155 - Amidines (), p. ex. guanidine (H2N-C(=NH)-NH2), isourée (HN=C(OH)NH2), isothiourée (HN=C(SH)-NH2)
• A61K 31/485 - Dérivés du morphinane, p. ex. morphine, codéine
• A61K 31/135 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone
• A61K 31/195 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe amino
• A61K 31/439 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle formant une partie d'un système cyclique ponté, p. ex. quinuclidine
• A61K 31/445 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne
• A61K 31/451 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne ayant un carbocycle lié directement à l'hétérocycle, p. ex. glutéthimide, mépéridine, lopéramide, phencyclidine, piminodine
• A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
• A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole
• A61K 38/05 - Dipeptides
• C07C 215/64 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons, faisant partie du squelette carboné
• C07C 257/18 - Composés contenant des groupes carboxyle, l'atome d'oxygène, lié par une liaison double, d'un groupe carboxyle étant remplacé par un atome d'azote lié par une liaison double, cet atome d'azote n'étant pas lié de plus à un atome d'oxygène, p. ex. imino-éthers, amidines avec remplacement de l'autre atome d'oxygène du groupe carboxyle par des atomes d'azote, p. ex. amidines ayant des atomes de carbone de groupes amidino liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons
• C07C 279/18 - Dérivés de la guanidine, c.-à-d. composés contenant le groupe les atomes d'azote liés par des liaisons simples ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso ayant des atomes d'azote de groupes guanidine liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons
• C07D 211/66 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile liés en position 4 comportant un hétéro-atome comme second substituant en position 4
• C07D 217/04 - Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de l'isoquinoléine ou de l'isoquinoléine hydrogénée avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone du cycle contenant l'azoteAlkylène-bis-isoquinoléines avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués liés à l'atome d'azote du cycle
• C07D 221/26 - Benzomorphanes
• C07D 223/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à sept chaînons ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène, des atomes d'halogènes, des radicaux hydrocarbonés ou hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
• C07D 295/185 - Radicaux dérivés d'acides carboxyliques d'acides carboxyliques aliphatiques
• C07D 491/08 - Systèmes pontés
• A61K 47/48 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes l'ingrédient non actif étant chimiquement lié à l'ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament

Abrégé

The embodiments provide prodrug compounds of Formulae I-XV. The present disclosure also provides compositions, and their methods of use, where the compositions comprise a prodrug compound of Formulae I-XV that provides controlled release of an opioid. Such compositions can optionally provide a trypsin inhibitor that interacts with the enzyme that mediates the controlled release of an opioid from the prodrug so as to attenuate enzymatic cleavage of the prodrug.

Classes IPC  ?

• A61K 38/00 - Préparations médicinales contenant des peptides
• A61K 47/00 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif
• A61P 23/00 - Anesthésiques
• A61P 25/04 - Analgésiques centraux, p. ex. opioïdes
• A61K 47/48 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes l'ingrédient non actif étant chimiquement lié à l'ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
• C07D 489/02 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques 4 aH-8, 9 c-imino-éthano-phénantro [4, 5-b, c, d] furanne, p. ex. dérivés d'époxy-4, 5 morphinane de formule avec des atomes d'oxygène liés en position 3 et 6, p. ex. morphine, morphinone
• C07D 489/08 - Atome d'oxygène
• A61K 31/485 - Dérivés du morphinane, p. ex. morphine, codéine

Abrégé

The embodiments provide Compound KC-8, N-1-[3-(oxycodone-6-enol-carbonyl-methyl-amino)-2,2-dimethyl-propylamine]-arginine-glycine-malonic acid, or acceptable salts, solvates, and hydrates thereof. The present disclosure also provides compositions, and their methods of use, where the compositions comprise a prodrug, Compound KC-8, that provides controlled release of oxycodone. Such compositions can optionally provide a trypsin inhibitor that interacts with the enzyme that mediates the controlled release of oxycodone from the prodrug so as to attenuate enzymatic cleavage of the prodrug.

Classes IPC  ?

• A61K 38/00 - Préparations médicinales contenant des peptides
• A61K 47/48 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes l'ingrédient non actif étant chimiquement lié à l'ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
• A61K 31/485 - Dérivés du morphinane, p. ex. morphine, codéine
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• C07D 489/08 - Atome d'oxygène
• C12Q 1/37 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions faisant intervenir une hydrolase faisant intervenir une peptidase ou une protéinase
• A61K 31/155 - Amidines (), p. ex. guanidine (H2N-C(=NH)-NH2), isourée (HN=C(OH)NH2), isothiourée (HN=C(SH)-NH2)
• A61K 31/195 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe amino
• A61K 31/245 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques ayant un noyau aromatique lié au groupe carboxyle ayant un groupe amino ou nitro du type acide aminobenzoïque, p. ex. procaïne, novocaïne
• A61K 31/445 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne
• A61K 31/4965 - Pyrazines non condensées
• A61K 38/05 - Dipeptides

Abrégé

The embodiments provide prodrug compounds of Formulae I-XVII. The present disclosure also provides compositions, and their methods of use, where the compositions comprise a prodrug compound of Formulae I-XVII that provides controlled release of an active agent. Such compositions can optionally provide a trypsin inhibitor that interacts with the enzyme that mediates the controlled release of an active agent from the prodrug so as to attenuate enzymatic cleavage of the prodrug.

Classes IPC  ?

• A61K 38/00 - Préparations médicinales contenant des peptides
• A61K 47/00 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif
• C07K 5/06 - Dipeptides
• C07K 5/062 - Dipeptides la chaîne latérale du premier amino-acide étant acyclique, p. ex. Gly, Ala
• A61K 38/05 - Dipeptides
• A61K 38/06 - Tripeptides
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• C07K 5/08 - Tripeptides

Abrégé

Pharmaceutical compositions and their methods of use are provided, where the pharmaceutical compositions comprise an opioid prodrug that provides enzymatically-controlled release of an opioid, and an enzyme inhibitor that interacts with the enzyme(s) that mediates the enzymatically-controlled release of the opioid from the opioid prodrug so as to attenuate enzymatic cleavage of the opioid prodrug.

Classes IPC  ?

• A61K 31/74 - Matières polymères synthétiques
• A61K 47/48 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes l'ingrédient non actif étant chimiquement lié à l'ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
• A61K 9/51 - Nanocapsules
• A61K 31/485 - Dérivés du morphinane, p. ex. morphine, codéine
• C07D 489/02 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques 4 aH-8, 9 c-imino-éthano-phénantro [4, 5-b, c, d] furanne, p. ex. dérivés d'époxy-4, 5 morphinane de formule avec des atomes d'oxygène liés en position 3 et 6, p. ex. morphine, morphinone
• C07D 489/08 - Atome d'oxygène
• C12Q 1/37 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions faisant intervenir une hydrolase faisant intervenir une peptidase ou une protéinase
• G01N 33/50 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique
• G01N 33/94 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des narcotiques

Abrégé

A method of providing a patient with controlled release of tapentadol using a prodrug capable, upon enzymatic activation and intramolecular cyclization, of releasing tapentadol is disclosed. The disclosure also provides such prodrug compounds and pharmaceutical compositions comprising such compounds. Such pharmaceutical compositions can optionally include an enzyme inhibitor that interacts with the enzyme(s) to mediate the enzymatically-controlled release of tapentadol from the prodrug so as to modify enzymatic cleavage of the prodrug. Also included are methods to use such compounds and pharmaceutical compositions.

Classes IPC  ?

• A61K 31/137 - Arylalkylamines, p. ex. amphétamine, épinéphrine, salbutamol, éphédrine
• A61K 31/195 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe amino
• A61K 31/27 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carbamiques ou thiocarbamiques, p. ex. méprobamate, carbachol, néostigmine
• C07C 271/52 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons avec les atomes d'azote des groupes carbamate liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués par des atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso
• C07C 279/14 - Dérivés de la guanidine, c.-à-d. composés contenant le groupe les atomes d'azote liés par des liaisons simples ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso ayant des atomes d'azote de groupes guanidine liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné étant substitué de plus par des groupes carboxyle

Abrégé

The embodiments provide prodrug compounds of Formulae I-XV. The present disclosure also provides compositions, and their methods of use, where the compositions comprise a prodrug compound of Formulae I-XV that provides controlled release of an opioid. Such compositions can optionally provide a trypsin inhibitor that interacts with the enzyme that mediates the controlled release of an opioid from the prodrug so as to attenuate enzymatic cleavage of the prodrug.

Classes IPC  ?

• A61K 38/00 - Préparations médicinales contenant des peptides
• A61K 47/00 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif

Abrégé

A method of providing a patient with controlled release of a phenolic opioid using a prodrug capable, upon enzymatic activation, of releasing the phenolic opioid through intra-molecular cyclization leading to formation of a cyclic urea, carbamate or thiocarbamate.

Classes IPC  ?

• A01N 47/10 - Dérivés de l'acide carbamique, c.-à-d. contenant le groupe —O—CO—NLeurs thio-analogues
• A61K 31/27 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carbamiques ou thiocarbamiques, p. ex. méprobamate, carbachol, néostigmine
• C07C 261/00 - Dérivés d'acide cyanique
• C07C 269/00 - Préparation de dérivés d'acide carbamique, c.-à-d. de composés contenant l'un des groupes l'atome d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso
• C07C 271/00 - Dérivés d'acide carbamique, c.-à-d. composés contenant l'un des groupes l'atome d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso
• A61K 47/48 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes l'ingrédient non actif étant chimiquement lié à l'ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament

Abrégé

A method of providing a patient with controlled release of ketone-containing opioid using a prodrug capable, upon enzymatic activation and intramolecular cyclization, of releasing the ketone-containing opioid is disclosed. The disclosure also provides such prodrug compounds and pharmaceutical compositions comprising such compounds. Such pharmaceutical compositions can optionally include an enzyme inhibitor that interacts with the enzyme(s) to mediate the enzymatically-controlled release of the ketone-containing opioid from the prodrug so as to modify enzymatic cleavage of the prodrug. Also included are methods to use such compounds and pharmaceutical compositions.

Classes IPC  ?

• A01N 43/42 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant des cycles avec un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle des cycles à six chaînons condensés avec des carbocycles
• A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
• C07D 489/02 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques 4 aH-8, 9 c-imino-éthano-phénantro [4, 5-b, c, d] furanne, p. ex. dérivés d'époxy-4, 5 morphinane de formule avec des atomes d'oxygène liés en position 3 et 6, p. ex. morphine, morphinone
• C07D 489/08 - Atome d'oxygène

Abrégé

The embodiments provide prodrug compounds of Formulae I-XV. The present disclosure also provides compositions, and their methods of use, where the compositions comprise a prodrug compound of Formulae I-XV that provides controlled release of an opioid. Such compositions can optionally provide a trypsin inhibitor that interacts with the enzyme that mediates the controlled release of an opioid from the prodrug so as to attenuate enzymatic cleavage of the prodrug.

Classes IPC  ?

• C07D 221/28 - Morphinanes
• A61K 47/00 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif

Abrégé

The embodiments provide prodrug compounds of Formulae I-XVII. The present disclosure also provides compositions, and their methods of use, where the compositions comprise a prodrug compound of Formulae I-XVII that provides controlled release of an active agent. Such compositions can optionally provide a trypsin inhibitor that interacts with the enzyme that mediates the controlled release of an active agent from the prodrug so as to attenuate enzymatic cleavage of the prodrug.

Classes IPC  ?

• C07D 221/28 - Morphinanes
• A61K 47/00 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif

Abrégé

The present disclosure provides a composition comprising a GABAA agonist and a GI enzyme inhibitor. The present disclosure also provides a composition comprising (a) a GI enzyme inhibitor and (b) a first drug that interacts with a second drug to produce an adverse effect when the second drug is co-ingested as a GI enzyme-cleavable prodrug with the first drug. Such an interaction can be additive or synergistic.

Classes IPC  ?

• C12N 5/07 - Cellules animales ou tissus animaux
• C12N 5/16 - Cellules animales
• C12N 15/09 - Technologie d'ADN recombinant

Abrégé

The embodiments provide Compound KC-7, N-1-[(S)-2-(oxycodone-6-enol-carbonyl-methyl-amino)-2-carbonyl-sarcosine-ethyl amine]-arginine-glycine-acetate, or acceptable salts, solvates, and hydrates thereof. The present disclosure also provides compositions, and their methods of use, where the \compositions comprise a prodrug, Compound KC-7, that provides controlled release of oxycodone. Such compositions can optionally provide a trypsin inhibitor that interacts with the enzyme that mediates the controlled release of oxycodone from the prodrug so as to attenuate enzymatic cleavage of the prodrug.

Classes IPC  ?

• A01N 43/42 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant des cycles avec un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle des cycles à six chaînons condensés avec des carbocycles

Abrégé

The embodiments provide Compound KC-8, N-1-[3-(oxycodone-6-enol-carbonyl-methyl-amino)-2,2-dimethyl-propylamine]-arginine-glycine-malonic acid, or acceptable salts, solvates, and hydrates thereof. The present disclosure also provides compositions, and their methods of use, where the compositions comprise a prodrug, Compound KC-8, that provides controlled release of oxycodone. Such compositions can optionally provide a trypsin inhibitor that interacts with the enzyme that mediates the controlled release of oxycodone from the prodrug so as to attenuate enzymatic cleavage of the prodrug.

Classes IPC  ?

• A01N 43/42 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant des cycles avec un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle des cycles à six chaînons condensés avec des carbocycles

Abrégé

The embodiments provide Compound KC-8, N-1-[3-(oxycodone-6-enol-carbonyl-methyl-amino) -2,2-dimethyl-propylamine]-arginine-glycine-malonic acid, or acceptable salts, solvates, and hydrates thereof. The present disclosure also provides compositions, and their methods of use, where the compositions comprise a prodrug, Compound KC-8, that provides controlled release of oxycodone. Such compositions can optionally provide a trypsin inhibitor that interacts with the enzyme that mediates the controlled release of oxycodone from the prodrug so as to attenuate enzymatic cleavage of the prodrug.

Classes IPC  ?

• A61K 38/00 - Préparations médicinales contenant des peptides
• C07D 489/00 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques 4 aH-8, 9 c-imino-éthano-phénantro [4, 5-b, c, d] furanne, p. ex. dérivés d'époxy-4, 5 morphinane de formule
• C07D 489/08 - Atome d'oxygène

Abrégé

The embodiments provide Compound KC-7, N-1-[(S)-2-(oxycodone-6-enol-carbonyl-methyl-amino)-2-carbonyl-sarcosine-ethyl amine]-arginine-glycine-acetate, or acceptable salts, solvates, and hydrates thereof. The present disclosure also provides compositions, and their methods of use, where the \compositions comprise a prodrug, Compound KC-7, that provides controlled release of oxycodone. Such compositions can optionally provide a trypsin inhibitor that interacts with the enzyme that mediates the controlled release of oxycodone from the prodrug so as to attenuate enzymatic cleavage of the prodrug.

Classes IPC  ?

• A61K 38/00 - Préparations médicinales contenant des peptides
• A61K 47/00 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif

Abrégé

Pharmaceutical compositions and their methods of use are provided, where the pharmaceutical compositions comprise a phenolic opioid prodrug that provides enzymatically-controlled release of a phenolic opioid, and an enzyme inhibitor that interacts with the enzyme(s) that mediates the enzymatically-controlled release of the phenolic opioid from the prodrug so as to attenuate enzymatic cleavage of the prodrug.

Classes IPC  ?

• A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/4965 - Pyrazines non condensées
• A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
• A61K 31/485 - Dérivés du morphinane, p. ex. morphine, codéine
• A61K 31/155 - Amidines (), p. ex. guanidine (H2N-C(=NH)-NH2), isourée (HN=C(OH)NH2), isothiourée (HN=C(SH)-NH2)

Abrégé

Pharmaceutical compositions and their methods of use are provided, where the pharmaceutical compositions comprise a phenol-modified opioid prodrug that provides enzymatically-controlled release of a phenolic opioid, and an enzyme inhibitor that interacts with the enzyme(s) that mediates the enzymatically-controlled release of the phenolic opioid from the phenol-modified opioid prodrug so as to modify enzymatic cleavage of the phenol-modified opioid prodrug.

Classes IPC  ?

• A01N 43/42 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant des cycles avec un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle des cycles à six chaînons condensés avec des carbocycles
• A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés

Abrégé

Pharmaceutical compositions and their methods of use are provided, where the pharmaceutical compositions comprise an amphetamine prodrug that provides enzymatically-controlled release of amphetamine or an amphetamine analog. The composition can further comprise an enzyme inhibitor that interacts with the enzyme(s) that mediates the enzymatically-controlled release of amphetamine or the amphetamine analog from the amphetamine prodrug so as to attenuate enzymatic cleavage of the amphetamine prodrug.

Classes IPC  ?

• A01N 37/18 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés organiques comportant un atome de carbone possédant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus deux liaisons à un halogène, p. ex. acides carboxyliques contenant le groupe —CO—N, p. ex. amides ou imides d'acide carboxyliqueLeurs thio-analogues
• A61K 31/16 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques

Abrégé

The present disclosure provides pharmaceutical compositions, and their methods of use, where the pharmaceutical compositions comprise a prodrug that provides enzymatically-controlled release of a drug and an enzyme inhibitor that interacts with the enzyme(s) that mediates the enzymatically-controlled release of the drug from the prodrug so as to attenuate enzymatic cleavage of the prodrug. The disclosure provides pharmaceutical compositions which comprise an enzyme inhibitor and a prodrug that contains an enzyme-cleavable moiety that, when cleaved, facilitates release of the drug.

Classes IPC  ?

• A01N 43/42 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant des cycles avec un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle des cycles à six chaînons condensés avec des carbocycles
• A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés

Abrégé

The present disclosure provides pharmaceutical compositions, and their methods of use, where the pharmaceutical compositions comprise a prodrug that provides enzymatically-controlled release of a drug and an enzyme inhibitor that interacts with the enzyme(s) that mediates the enzymatically-controlled release of the drug from the prodrug so as to attenuate enzymatic cleavage of the prodrug. The disclosure provides pharmaceutical compositions which comprise an enzyme inhibitor and a prodrug that contains an enzyme-cleavable moiety that, when cleaved, facilitates release of the drug.

Classes IPC  ?

• A01N 43/42 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant des cycles avec un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle des cycles à six chaînons condensés avec des carbocycles
• A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés

Abrégé

The embodiments provide Compound PC-5, [2-((S)-2-malonylamino-6-amino-hexanoyl amino)-ethyl]-ethyl-carbamic acid hydromorphone ester, or acceptable salts, solvates, and hydrates thereof. The present disclosure also provides pharmaceutical compositions, and their methods of use, where the pharmaceutical compositions comprise a prodrug, Compound PC-5, that provides enzymatically-controlled release of hydromorphone, and, optionally, a trypsin inhibitor that interacts with the enzyme that mediates the enzymatically-controlled release of hydromorphone from the prodrug so as to attenuate enzymatic cleavage of the prodrug.

Classes IPC  ?

• A01N 43/42 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant des cycles avec un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle des cycles à six chaînons condensés avec des carbocycles
• A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés

Abrégé

The present disclosure provides compositions, and their methods of use, where the compositions comprise a ketone-modified opioid drug, wherein the drug comprises a ketone-modified opioid and a substituent on the opioid that mediates retention of the drug in the peripheral nervous system as opposed to the central nervous system following ingestion by a subject.

Classes IPC  ?

• A01N 43/42 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant des cycles avec un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle des cycles à six chaînons condensés avec des carbocycles
• A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés

Abrégé

A method of providing a patient with controlled release of ketone-containing opioid using a prodrug capable, upon enzymatic activation and intramolecular cyclization, of releasing the ketone-containing opioid is disclosed. The disclosure also provides such prodrug compounds and pharmaceutical compositions comprising such compounds. Such pharmaceutical compositions can optionally include an enzyme inhibitor that interacts with the enzyme(s) to mediate the enzymatically-controlled release of the ketone-containing opioid from the prodrug so as to modify enzymatic cleavage of the prodrug. Also included are methods to use such compounds and pharmaceutical compositions.

Classes IPC  ?

• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
• A61K 31/485 - Dérivés du morphinane, p. ex. morphine, codéine
• C07D 489/02 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques 4 aH-8, 9 c-imino-éthano-phénantro [4, 5-b, c, d] furanne, p. ex. dérivés d'époxy-4, 5 morphinane de formule avec des atomes d'oxygène liés en position 3 et 6, p. ex. morphine, morphinone

Abrégé

A method of providing a patient with controlled release of a phenolic opioid using a prodrug capable, upon enzymatic activation, of releasing the phenolic opioid through intra-molecular cyclization leading to formation of a cyclic urea, carbamate or thiocarbamate.

Classes IPC  ?

• A61K 38/00 - Préparations médicinales contenant des peptides
• A61P 3/04 - AnorexigènesMédicaments de l'obésité
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
• C07C 261/00 - Dérivés d'acide cyanique
• C07C 269/00 - Préparation de dérivés d'acide carbamique, c.-à-d. de composés contenant l'un des groupes l'atome d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso
• C07C 271/00 - Dérivés d'acide carbamique, c.-à-d. composés contenant l'un des groupes l'atome d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso

Abrégé

Pro-drugs containing an electron withdrawing substituent, as defined in the specification, are useful in a method for providing a patient with post administration-activated, controlled release of a biologically active compound.

Classes IPC  ?

• C07D 489/04 - SelsComplexes organiques

Abrégé

Disclosed herein are prodrugs of active agents which contain at least one amine, phenol, carboxylic acid, or thiol functionality. Also disclosed herein are methods of making prodrugs of active agents, pharmaceutical compositions of prodrugs of active agents and methods of using prodrugs of active agents and pharmaceutical compositions.

Classes IPC  ?

• A61K 38/00 - Préparations médicinales contenant des peptides
• A61K 51/00 - Préparations contenant des substances radioactives utilisées pour la thérapie ou pour l'examen in vivo
• A61K 31/785 - Polymères contenant de l'azote
• A61P 25/04 - Analgésiques centraux, p. ex. opioïdes
• C07K 2/00 - Peptides à nombre indéterminé d'amino-acidesLeurs dérivés
• C07K 4/00 - Peptides ayant jusqu'à 20 amino-acides dans une séquence indéterminée ou partiellement déterminéeLeurs dérivés
• C07K 5/00 - Peptides ayant jusqu'à quatre amino-acides dans une séquence entièrement déterminéeLeurs dérivés
• C07K 7/00 - Peptides ayant de 5 à 20 amino-acides dans une séquence entièrement déterminéeLeurs dérivés
• C07K 14/00 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés
• C07K 16/00 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux
• C07K 17/00 - Peptides fixés sur un support ou immobilisésLeur préparation

Abrégé

A method of providing a patient with controlled release of ketone-containing opioid using a prodrug capable, upon enzymatic activation and intramolecular cyclization, of releasing the ketone-containing opioid is disclosed. The disclosure also provides such prodrug compounds and pharmaceutical compositions comprising such compounds. Such pharmaceutical compositions can optionally include an enzyme inhibitor that interacts with the enzyme(s) to mediate the enzymatically-controlled release of the ketone-containing opioid from the prodrug so as to modify enzymatic cleavage of the prodrug. Also included are methods to use such compounds and pharmaceutical compositions.

Classes IPC  ?

• A61K 31/485 - Dérivés du morphinane, p. ex. morphine, codéine
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
• C07D 489/02 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques 4 aH-8, 9 c-imino-éthano-phénantro [4, 5-b, c, d] furanne, p. ex. dérivés d'époxy-4, 5 morphinane de formule avec des atomes d'oxygène liés en position 3 et 6, p. ex. morphine, morphinone
• C07D 489/08 - Atome d'oxygène
• C12Q 1/00 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions

Abrégé

A method of providing a patient with controlled release of a phenolic opioid using a prodrug capable, upon enzymatic activation, of releasing the phenolic opioid through intra-molecular cyclization leading to formation of a cyclic urea, carbamate or thiocarbamate.

Classes IPC  ?

• A61K 31/485 - Dérivés du morphinane, p. ex. morphine, codéine
• A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
• C07D 489/00 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques 4 aH-8, 9 c-imino-éthano-phénantro [4, 5-b, c, d] furanne, p. ex. dérivés d'époxy-4, 5 morphinane de formule
• C07D 489/08 - Atome d'oxygène

Abrégé

Pharmaceutical compositions and their methods of use are provided, where the pharmaceutical compositions comprise a phenolic opioid prodrug that provides enzymatically-controlled release of a phenolic opioid, and an enzyme inhibitor that interacts with the enzyme(s) that mediates the enzymatically-controlled release of the phenolic opioid from the prodrug so as to attenuate enzymatic cleavage of the prodrug.

Classes IPC  ?

• A61K 31/155 - Amidines (), p. ex. guanidine (H2N-C(=NH)-NH2), isourée (HN=C(OH)NH2), isothiourée (HN=C(SH)-NH2)
• A61K 31/485 - Dérivés du morphinane, p. ex. morphine, codéine
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
• A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes

Abrégé

The embodiments provide Compound KC-8, N-1-[3-(oxycodone-6-enol-carbonyl-methyl-amino)-2,2-dimethyl-propylamine]-arginine-glycine-malonic acid, or acceptable salts, solvates, and hydrates thereof. The present disclosure also provides compositions, and their methods of use, where the compositions comprise a prodrug, Compound KC-8, that provides controlled release of oxycodone. Such compositions can optionally provide a trypsin inhibitor that interacts with the enzyme that mediates the controlled release of oxycodone from the prodrug so as to attenuate enzymatic cleavage of the prodrug.

Classes IPC  ?

• A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
• A61K 38/05 - Dipeptides
• A61P 25/04 - Analgésiques centraux, p. ex. opioïdes
• C07D 489/08 - Atome d'oxygène
• C07K 5/062 - Dipeptides la chaîne latérale du premier amino-acide étant acyclique, p. ex. Gly, Ala
• C12Q 1/37 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions faisant intervenir une hydrolase faisant intervenir une peptidase ou une protéinase
• G01N 33/15 - Préparations médicinales

Abrégé

The embodiments provide prodrug compounds of Formulae I-XVII. The present disclosure also provides compositions, and their methods of use, where the compositions comprise a prodrug compound of Formulae I-XVII that provides controlled release of an active agent. Such compositions can optionally provide a trypsin inhibitor that interacts with the enzyme that mediates the controlled release of an active agent from the prodrug so as to attenuate enzymatic cleavage of the prodrug.

Classes IPC  ?

• C07K 5/062 - Dipeptides la chaîne latérale du premier amino-acide étant acyclique, p. ex. Gly, Ala
• C12Q 1/00 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions