Abrégé

The present invention relates to Adagrasib Oxalate of Formula I la in Crystalline Form A: (IIa) The present invention further relates to a process for the preparation of Adagrasib dicarboxylate salt in Crystalline Form, in particular a process for the preparation of Adagrasib Oxalate in Crystalline Form A.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07C 55/06 - Acide oxalique

Abrégé

The present invention relates to a process for preparing the compound of Formula I in the form of a base or a salt thereof, and its use as an intermediate for the preparation of calcitonin gene- related peptide (CGRP) receptor antagonist active pharmaceutical ingredients, in particular zavegepant, where the compound of Formula I is the following: (I)

Classes IPC  ?

• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles

Abrégé

A process for preparing Venetoclax, the compound of Formula I, or a salt or a solvate thereof (Formula I). The process allows to decrease the DMSO amount using a solvent mixture in compliance with the safety process requirements. Moreover, in step a) a certain percentage of DMSO in the reaction solvent mixture is necessary to obtain the desired degree of conversion and purity. The process of the present invention thus allows to combine process productivity with process safety, leading to compound VI with a very high overall yield and purity.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

The present invention relates to the field of impurities control, in particular genotoxic impurities, in active pharmaceutical ingredients (APIs). The present invention relates to the field of impurities control, in particular genotoxic impurities, in active pharmaceutical ingredients (APIs). In particular, the present invention relates to a packaging method and assembly for the control of the formation of a nitrosamine, for example 1-methyl-4-nitrosopiperazine (MeNP), in a solid active pharmaceutical ingredient (API), for example rifampicin, during storage.

Classes IPC  ?

• A61J 1/10 - Récipients du type sac
• B65B 31/02 - Remplissage, fermeture, ou remplissage et fermeture, de réceptacles dans des chambres maintenues en dépression ou en surpression ou contenant une atmosphère spéciale, p. ex. du gaz inerte
• B65B 55/00 - Préservation, protection ou stérilisation des paquets ou de l'ensemble paquet et contenu
• B65D 77/04 - Objets ou matériaux enfermés dans plusieurs réceptacles disposés les uns dans les autres
• B65D 81/20 - Réceptacles, éléments d'emballage ou paquets pour contenus présentant des problèmes particuliers de stockage ou de transport ou adaptés pour servir à d'autres fins que l'emballage après avoir été vidés de leur contenu fournissant une ambiance spécifique pour le contenu, p. ex. température supérieure ou inférieure à la température ambiante sous vide ou pression superatmosphérique ou en atmosphère spéciale, p. ex. sous gaz inerte
• B65D 81/26 - Adaptations pour empêcher la détérioration ou l'altération du contenuApplications au réceptacle ou au matériau d'emballage d'agents de conservation des aliments, de fongicides, d'insecticides ou de produits repoussant les animaux avec dispositifs pour évacuer ou absorber les fluides, p. ex. s'écoulant du contenuEmploi de produits empêchant la corrosion ou de dessiccateurs

Abrégé

Process for preparing the compound of Formula (I) in the form of a base or a salt thereof, said process comprising: a) reacting the compound of Formula (II) with 4-toluenesulfonyl chloride in the presence of a base in an organic solvent, water or a combination thereof, to obtain a compound of Formula (III), b) reacting the compound of Formula (IV) with zinc and iodine in an aprotic polar solvent to obtain a complex between zinc and the compound of Formula (IV); c) reacting the compound of Formula (III) obtained in step a) with the complex zinc-compound of Formula (IV) obtained in step b) in the presence of a catalyst comprising palladium and a phosphine ligand in an aprotic polar solvent to obtain a suspension comprising the compound of Formula (V) d) reacting the compound of Formula (V) in suspension obtained in step c) with a carboxylic acid to obtain a solution of the compound of Formula (VI) e) reacting the compound of Formula (VI) in solution obtained in step d) with an acid having an acid dissociation constant Ka≥1 (also referred to in this text as "strong acid") to obtain the compound of Formula (I).

Classes IPC  ?

• C07D 231/56 - BenzopyrazolesBenzopyrazoles hydrogénés
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles

Abrégé

The present invention generally refers to the technical field concerning processes related to the production of fat acids. Specifically, the present invention relates to a process for preparing a compound of Formula (I).

Classes IPC  ?

• C25B 3/07 - Composés contenant au moins un atome d’oxygène
• C25B 3/26 - Réduction du dioxyde de carbone
• C25B 3/29 - Réactions de couplage
• C25B 9/17 - Cellules comprenant des électrodes fixes de dimensions stablesAssemblages de leurs éléments de structure
• C25B 11/043 - Carbone, p. ex. diamant ou graphène
• C25B 15/08 - Alimentation ou vidange des réactifs ou des électrolytesRégénération des électrolytes

Abrégé

Process for preparing lifitegrast comprising : a) reacting the compound of Formula V with a chlorinating agent, in a water-immiscible organic solvent and in the presence of a base to obtain a solution of the compound of Formula V-A; b) reacting the compound of Formula IV with the solution of the compound of Formula V-A obtained in step a) in a biphasic mixture comprising an organic phase and an aqueous phase, in the presence of a base, to obtain a solution of the compound of Formula VI, wherein the compound of Formula VI is dissolved in the organic phase; c) separating the organic phase containing the compound of Formula VI from the aqueous phase of the biphasic mixture obtained in step b); d) distilling the solvent of the organic phase containing the compound of Formula VI obtained in step c) and adding a water-miscible solvent to prepare a solution of the compound of Formula VI; e ) reacting the solution of the compound of Formula VI obtained in step d) with an alkali metal hydroxide in aqueous solution to obtain the compound of Formula I-A; f ) adding an acid to the solution of the compound of Formula I-A obtained in step e ) to obtain the lifitegrast.

Classes IPC  ?

• C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques

Abrégé

Process for preparing lifitegrast comprising : a) reacting the compound of Formula V with a chlorinating agent, in a water-immiscible organic solvent and in the presence of a base to obtain a solution of the compound of Formula V-A; b) reacting the compound of Formula IV with the solution of the compound of Formula V-A obtained in step a) in a biphasic mixture comprising an organic phase and an aqueous phase, in the presence of a base, to obtain the compound of Formula VI; c) isolating the compound of Formula VI obtained in step b) from the biphasic mixture, said mixture comprising a water- immiscible organic solvent and water; d) reacting the compound of Formula VI obtained in step c) with an alkali metal hydroxide in an aqueous solution containing a water-miscible organic solvent to obtain a solution of the compound of Formula I-A; e ) adding an acid to the solution of the compound of Formula I -A obtained in step d) to obtain the compound of Formula I.

Classes IPC  ?

• C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques

Abrégé

The present invention relates to a Process for preparing Zanubrutinib in amorphous form that provides for the use of a specific co-crystal of zanubrut inib as an intermediate. The present invention also relates to zanubrutinib co-crystals, which can be used in this process. The present invention also relates to a process for preparing said Zanubrutinib co-crystals.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07C 65/03 - Composés monocycliques ayant tous leurs groupes hydroxyle ou O-métal liés au cycle
• C07C 229/60 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone du même cycle aromatique à six chaînons non condensé avec des groupes amino et carboxyle liés en positions méta ou para

Abrégé

Process for preparing salcaprozate sodium comprising a condensation step carried out in a biphasic mixture comprising an organic phase and an aqueous phase. Advantageously, the use of a biphasic mixture during the condensation reaction prevents the partial hydrolysis of the compound of Formula III contained in the organic phase, thus obtaining a higher conversion and reaction yield. Furthermore, by avoiding hydrolysis of the compound of Formula III, the amount of 2-acetoxybenzoic acid being formed and which remains as an impurity in the compound of Formula V is very low.

Classes IPC  ?

• C07C 231/02 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques à partir d'acides carboxyliques ou à partir de leurs esters, anhydrides ou halogénures par réaction avec de l'ammoniac ou des amines
• C07C 235/52 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'oxygène ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés au même squelette carboné avec des atomes de carbone de groupes carboxamide et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés à des atomes de carbone du même cycle aromatique à six chaînons non condensé ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone acyclique d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes carboxyle
• C07C 231/12 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carboxamide

Abrégé

Process for preparing salcaprozate sodium of Formula I in the Crystalline Form I, said process comprising : a ) preparing a salcaprozate sodium solution; b ) subjecting the salcaprozate sodium solution to spray-drying in order to obtain particles of salcaprozate sodium in the crystalline Form I. Advantageously, the solution can be prepared using salcaprozate sodium of Formula I in any crystalline or amorphous form. The particles thus obtained have a substantially spherical shape, which improves the flowability of the product, with obvious advantages during subsequent handling and processing.

Classes IPC  ?

• C07C 231/12 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carboxamide
• C07C 231/24 - SéparationPurification
• C07C 235/52 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'oxygène ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés au même squelette carboné avec des atomes de carbone de groupes carboxamide et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés à des atomes de carbone du même cycle aromatique à six chaînons non condensé ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone acyclique d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes carboxyle

Abrégé

A process for preparing rifampicin substantially free of 1-methyl-4-nitrosopiperazine (MeNP) may include: providing a mixture of crude rifampicin in an organic solvent, wherein the mixture is obtained by dissolving a solid crude rifampicin in the organic solvent; washing the mixture with an aqueous solution, having a pH greater than or equal to 2 and less than or equal to 7, so as to obtain an organic layer and an aqueous layer which are then separated; adding at least one antioxidant to the separated organic layer; distilling the organic solvent under inert atmosphere; crystallizing under the inert atmosphere; and isolating the rifampicin thus obtained under the inert atmosphere.

Classes IPC  ?

• C07D 498/08 - Systèmes pontés

Abrégé

A process for preparing the Pharmaceutical Active Ingredient (API) Mavacamten or a salt thereof, which advantageously allows an industrial implementation and a control of the impurity profile on the final product The process includes as key intermediate a compound of Formula IV: Formula IV wherein: M is a metal selected from lithium, sodium, potassium; n is an integer selected from 1 and 2. The process allows to obtain a final product characterized by a high purity (generally equal or higher than 99.0%, preferably equal or higher than 99.5%, more preferably equal or higher than 99.9%) and an impurity profile in compliance with the specifications required for Mavacamten.

Classes IPC  ?

• C07D 239/545 - Deux atomes d'oxygène liés par une liaison double ou sous forme de radicaux hydroxyle non substitués avec d'autres hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, liés directement aux atomes de carbone du cycle
• C07D 239/62 - Acides barbituriques

Abrégé

It is described a process for the preparation of Zanubrutinib, a drug used for the treatment of adult patients suffering from mantle cell lymphoma (MCL) or Waldenström macroglobulinemia.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

The present invention refers to the technical field of active pharmaceutical ingredients. Specifically, the present invention concerns a solvated form of the active ingredient trilaciclib dihydrochloride, in particular trilaciclib dihydrochloride trifluoroethanol solvate of formula I I in crystalline form. Advantageously, this solvated form is characterized by high purity and stability, as well as high solubility. The present invention also concerns two alternative processes for the preparation of said solvated form of trilaciclib dihydrochloride. This process allows for advantageous industrialization and control of the impurity profile of the final product.

Classes IPC  ?

• C07D 471/14 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

The present invention refers to the technical field of active pharmaceutical ingredients. Specifically, the present invention concerns a solvated form of the active ingredient trilaciclib dihydrochloride, in particular trilaciclib dihydrochloride acetic acid hemisolvate of formula II in crystalline form. Advantageously, this solvated form is characterized by high purity and stability, as well as high solubility. The present invention also concerns two alternative processes for the preparation of said solvated form of trilaciclib dihydrochloride. This process allows for advantageous industrialization and control of the impurity profile of the final product.

Classes IPC  ?

• C07D 487/20 - Systèmes condensés en spiro

Abrégé

The present invention relates to a process for preparing Pralsetinib. The present invention also relates to intermediates thereof in crystalline form.

Classes IPC  ?

• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles

Abrégé

Process for preparing Pralsetinib in amorphous form, which allows to obtain a product free of solvents, so as to comply with the requirements provided by the ICH regulation. Furthermore, the process requires reduced volumes of solvents and low processing temperatures, thereby allows to obtain high purity and yields. Finally, the process can be readily performed on an industrial scale.

Classes IPC  ?

• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• C07B 63/00 - PurificationSéparation spécialement adaptée aux fins d'isolement des composés organiquesStabilisationEmploi d'additifs

Classes IPC  ?

• C07D 487/20 - Systèmes condensés en spiro

Abrégé

Process for the preparation of trilaciclib having formula ( I ) : (I) or a salt thereof, wherein the use of the intermediate of formula (VIII) is envisaged: (VIII) wherein PG is a protecting group, which mainly has the function of avoiding the formation of the impurities of formula (XII) and (XIII). Furthermore, the presence of this protecting group makes the compound (VIII) more reactive, due to the electron-withdrawing effect of the amide carbonyl.

Classes IPC  ?

• C07D 487/20 - Systèmes condensés en spiro

Classes IPC  ?

• A61K 31/439 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle formant une partie d'un système cyclique ponté, p. ex. quinuclidine
• A61P 27/06 - Agents antiglaucomateux ou myotiques
• C07D 453/02 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques quinuclidine ou isoquinuclidine, p. ex. alcaloïdes de la quinine contenant des systèmes cycliques quinuclidine sans autre condensation

Abrégé

A crystalline Aceclidine HCl hemihydrate of formula (I): having a DSC onset peak at a value among 137.08 °C and 139.08 °C and/or a X-ray powder diffraction pattern with characteristic peak, expressed in 2-Theta values (2θ), at 17.7 ± 0.2 and/or 20.47 ± 0.2.

Classes IPC  ?

• A61P 27/06 - Agents antiglaucomateux ou myotiques
• C07D 453/02 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques quinuclidine ou isoquinuclidine, p. ex. alcaloïdes de la quinine contenant des systèmes cycliques quinuclidine sans autre condensation
• A61K 31/439 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle formant une partie d'un système cyclique ponté, p. ex. quinuclidine

Abrégé

Process for preparing Zanubrutinib, wherein the intermediate of formula (II): is not isolated from the reaction medium, so there is no need to use anti-solvents that may compromise the stability of the compound of formula (II) and generate undesirable by-products.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

The present invention relates to a novel crystalline compound of Siponimod Hemifumarate, to processes and to intermediates for its preparation, to pharmaceutical compositions containing it and to the use in therapy.

Classes IPC  ?

• C07D 205/04 - Composés hétérocycliques comportant des cycles à quatre chaînons ne contenant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques

Abrégé

A process for preparing Larotrectinib sulfate includes: comprising (a) conducting unblocking reaction of Larotrectinib hydrochloride in a chlorinated hydrocarbon in a presence of a base to obtain Larotrectinib; (b) treating the Larotrectinib with sulfuric acid in methyl ethyl ketone and water to obtain Larotrectinib sulfate; (c) filtering the Larotrectinib sulfate. A content of S-Larotrectinib in the Larotrectinib sulfate is less than 0.10% by weight.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

The present invention relates to the field of impurities control, in particular genotoxic impurities, in active pharmaceutical ingredients (APIs). In particular, the present invention relates to a packaging method and assembly for the control of the formation of a nitrosamine, for example 1 - methyl-4-nitrosopiperazine (MeNP), in a solid active pharmaceutical ingredient (API), for example rifampicin, during storage.

Classes IPC  ?

• A61J 1/10 - Récipients du type sac
• A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
• B65D 81/00 - Réceptacles, éléments d'emballage ou paquets pour contenus présentant des problèmes particuliers de stockage ou de transport ou adaptés pour servir à d'autres fins que l'emballage après avoir été vidés de leur contenu

Abrégé

The present invention relates to the control of the quantity of genotoxic impurities, in particular nitrosamines, in rifampicin. In particular, the present invention relates to a process for the preparation of rifampicin substantially free of the 1 -methyl-4-nitrosopiperazine (MeNP) impurity. The present invention also relates to a rifampicin substantially free of the 1 -methyl-4-nitrosopiperazine (MeNP) impurity.

Classes IPC  ?

• C07D 498/08 - Systèmes pontés

Abrégé

The present invention relates to a Process for preparing Zanubrutinib in amorphous form that provides for the use of a specific co-crystal of zanubrut inib as an intermediate. The present invention also relates to zanubrutinib co-crystals,which can be used in this process. The present invention also relates to a process for preparing said Zanubrutinib co-crystals.

Classes IPC  ?

• C07C 63/06 - Acide benzoïque
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

The present invention relates to the control of the quantity of genotoxic impurities, in particular nitrosamines, in rifampicin. In particular, the present invention relates to a process for the preparation of rifampicin substantially free of the 1 -methyl-4-nitrosopiperazine (MeNP) impurity. The present invention also relates to a rifampicin substantially free of the 1 -methyl-4-nitrosopiperazine (MeNP) impurity.

Classes IPC  ?

• C07D 498/08 - Systèmes pontés

Abrégé

The present invention relates to a Process for preparing Zanubrutinib in amorphous form that provides for the use of a specific co-crystal of zanubrut inib as an intermediate. The present invention also relates to zanubrutinib co-crystals,which can be used in this process. The present invention also relates to a process for preparing said Zanubrutinib co-crystals.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07C 63/06 - Acide benzoïque

Abrégé

The present invention relates to a process for the preparation of a key intermediate and other intermediates useful for the synthesis of Siponimod, a drug used for the treatment of multiple sclerosis. Object of the invention are also said novel intermediates.

Classes IPC  ?

• C07C 249/12 - Préparation de composés contenant des atomes d'azote, liés par des liaisons doubles à un squelette carboné d'oximes par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes oxyimino
• C07C 251/52 - Oximes ayant des atomes d'oxygène de groupes oxyimino liés à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués de radicaux hydrocarbonés substitués par des atomes d'halogène ou par des groupes nitro ou nitroso
• C07C 249/08 - Préparation de composés contenant des atomes d'azote, liés par des liaisons doubles à un squelette carboné d'oximes par réaction d'hydroxylamines avec des composés carbonylés

Abrégé

It is described a process for the preparation of Zanubrutinib, a drug used for the treatment of adult patients suffering from mantle cell lymphoma (MCL) or Waldenström macroglobulinemia.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

A process for the preparation of Lasmiditan and of a synthesis intermediate of formula (II): A process for the preparation of Lasmiditan and of a synthesis intermediate of formula (II): A process for the preparation of Lasmiditan and of a synthesis intermediate of formula (II): including reacting a compound of Formula (III) A process for the preparation of Lasmiditan and of a synthesis intermediate of formula (II): including reacting a compound of Formula (III) A process for the preparation of Lasmiditan and of a synthesis intermediate of formula (II): including reacting a compound of Formula (III) wherein X and Y, each independently, represent a halogen atom, with an aqueous solution of ammonia, in presence of at least one bidentate ligand and of at least one copper-based catalyst, and optionally converting the so-obtained compound of Formula (II) into a salt and/or solvate thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques

Abrégé

The present invention relates to a novel non-solvated crystalline form of apalutamide in pure, stable form, and the process for the preparation thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique

Abrégé

The present invention relates to a novel crystalline compound of Siponimod Hemifumarate, to processes and to intermediates for its preparation, to pharmaceutical compositions containing it and to the use in therapy.

Classes IPC  ?

• C07D 205/04 - Composés hétérocycliques comportant des cycles à quatre chaînons ne contenant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
• A61K 31/397 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. azétidine
• A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux

Abrégé

The present invention relates to a Larotrectinib synthesis process with a 3-O- sulfonylated impurity content lower than 0.10% by weight. A further object of the invention is the compound 3-O-sulfo-Larotrectinib ((3S)-N-[5-[(2R)-2- (2, 5 -Difluorophenyl)- 1- pyrrolidinyl] pyrazole [1,5- a] pyrimidine-3-yl]-3 -hydroxy sulphonyloxy-1- pyrrolidinecarboxamide), hereinafter referred to as S-Larotrectinib, useful as an analytical standard to evaluate the purity of Larotrectinib.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

The present invention relates to a Larotrectinib synthesis process with a 3-O- sulfonylated impurity content lower than 0.10% by weight. A further object of the invention is the compound 3-O-sulfo-Larotrectinib ((3S)-N-[5-[(2R)-2- (2, 5 -Difluorophenyl)- 1- pyrrolidinyl] pyrazole [1,5- a] pyrimidine-3-yl]-3 -hydroxy sulphonyloxy-1- pyrrolidinecarboxamide), hereinafter referred to as S-Larotrectinib, useful as an analytical standard to evaluate the purity of Larotrectinib.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles

Abrégé

The present invention relates to a process for the preparation of apalutamide in stable amorphous form. The invention also relates to a novel intermediate crystalline form, called form X, which gives rise to said amorphous form, and a process for obtaining said form X.

Classes IPC  ?

• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique

Abrégé

The present invention relates to a process for the preparation of a key intermediate and other intermediates useful for the synthesis of Siponimod, a drug used for the treatment of multiple sclerosis. Object of the invention are also said novel intermediates.

Classes IPC  ?

• C07C 249/08 - Préparation de composés contenant des atomes d'azote, liés par des liaisons doubles à un squelette carboné d'oximes par réaction d'hydroxylamines avec des composés carbonylés
• C07C 249/12 - Préparation de composés contenant des atomes d'azote, liés par des liaisons doubles à un squelette carboné d'oximes par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes oxyimino
• C07C 251/52 - Oximes ayant des atomes d'oxygène de groupes oxyimino liés à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués de radicaux hydrocarbonés substitués par des atomes d'halogène ou par des groupes nitro ou nitroso

Abrégé

S44 on the imine of formula III, to give intermediate V, which is hydrolysed to the acid of formula VI and subsequently cyclised in the presence of organic bases to give intermediate VII, from which letermovir is obtained with good yields and a high degree of enantioselection.

Classes IPC  ?

• C07D 239/84 - Atomes d'azote

Abrégé

The present invention relates to a novel crystalline compound of Vadadustat, to processes for its preparation, to pharmaceutical compositions containing it and to its use in therapy.

Classes IPC  ?

• C07D 213/81 - AmidesImides
• A61P 7/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du sang ou du fluide extracellulaire
• A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
• A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins

Abrégé

6 alkyl groups; b) chlorination of compound (IV) in the presence of a chlorinating agent (IV), (V), c) condensation of compound (V) with amino acid (VI) to give compound (I), c) condensation of compound (V) with amino acid (VI) to give compound (I), d) optional purification of the crude Lifitegrast in mixtures of polar aprotic solvents and water.

Classes IPC  ?

• C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques

Abrégé

The present invention relates to a process for the preparation of Apalutamide of formula (A) Apalutamide is a latest-generation androgen receptor inhibitor, used to treat non-metastatic castration-resistant prostate cancer.

Classes IPC  ?

• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07C 237/30 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant l'atome de carbone d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons non condensé du squelette carboné ayant l'atome d'azote du groupe carboxamide lié à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
• C07C 327/24 - Esters d'acides monothiocarboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes thiocarboxyle estérifiés liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons
• C07F 7/18 - Composés comportant une ou plusieurs liaisons C—Si ainsi qu'une ou plusieurs liaisons C—O—Si

Abrégé

The present invention refers to a process for the preparation of Lasmiditan and of a synthesis intermediate of formula (II).

Classes IPC  ?

• C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques

Abrégé

The present invention refers to a process for the preparation of Lasmiditan and of a synthesis intermediate of formula (II).

Classes IPC  ?

• C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques

Abrégé

Disclosed is a process for the preparation of Cangrelor in salt form by preparation and subsequent hydrolysis of an intermediate of formula (IV): The process is characterized by the high yield and purity of the product, and can be used industrially.

Classes IPC  ?

• C07H 1/04 - Introduction de radicaux d'acide polyphosphorique
• C07H 19/213 - Radicaux purine avec le radical saccharide estérifié par des acides phosphoriques ou polyphosphoriques contenant un phosphate cyclique

Abrégé

Disclosed is a process for the synthesis of pimavanserin base with a high yield and purity, which comprises: a) converting tert-butyl-N-[(4-propan-2-yloxyphenyl)methyl]carbamate (Formula (I)) to 1-(isocyanatomethyl)-4-propan-2-yloxybenzene of formula (II) b) adding N-[(4-fluorophenyl)methyl]-1-methylpiperidin-4-amine (Formula (IV)) to the solution obtained in a) to give pimavanserin base, and c) purifying the pimavanserin base obtained in step b).

Classes IPC  ?

• C07D 211/58 - Atomes d'azote liés en position 4

Abrégé

The present invention relates to a novel non-solvated crystalline form of apalutamide in pure, stable form, and the process for the preparation thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole

Abrégé

The present invention relates to a process for the preparation of crisaborole of formula (I): by preparing intermediates of formulas (II) and (III):

Classes IPC  ?

• C07F 5/02 - Composés du bore

Abrégé

Subject-matter of the present invention is a process for preparing intermediates for the synthesis of optically active beta-amino alcohols by enzymatic reduction of the corresponding beta-amino ketones. Subject-matter of the invention are also said novel synthesis intermediates and the use thereof in the preparation of active pharmaceutical ingredients, among which vilanterol and the salts thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
• C07D 207/408 - Radicaux contenant uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés aux atomes de carbone du cycle
• C12P 13/02 - Amides, p. ex. chloramphénicol

Abrégé

The present invention relates to a process for the preparation of apalutamide in stable amorphous form. The invention also relates to a novel intermediate crystalline form, called form X, which gives rise to said amorphous form, and a process for obtaining said form X.

Classes IPC  ?

• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique

Abrégé

The present invention relates to a process for the preparation of a novel and versatile synthesis intermediate and its use in the preparation of umeclidinium. The invention also relates to some reference standards allowing to detect impurity traces recurring in the preparation of umeclidinium and a process for their preparation.

Classes IPC  ?

• C07D 453/02 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques quinuclidine ou isoquinuclidine, p. ex. alcaloïdes de la quinine contenant des systèmes cycliques quinuclidine sans autre condensation

Abrégé

123166 alkyl groups; b) chlorination of compound (IV) in the presence of a chlorinating agent (IV), (V), c) condensation of compound (V) with amino acid (VI) to give compound (I), c) condensation of compound (V) with amino acid (VI) to give compound (I), d) optional purification of the crude Lifitegrast in mixtures of polar aprotic solvents and water.

Classes IPC  ?

• C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques

Abrégé

The invention relates to a process for the preparation of Lifitegrast of formula (I), which comprises: a) condensation of the compound of formula (II) with the compound of formula (III) to give the compound of formula (IV) wherein R1, R2 and R3 are independently selected from straight or branched C1- C6 alkyl groups; b) chlorination of compound (IV) in the presence of a chlorinating agent (IV), (V), c) condensation of compound (V) with amino acid (VI) to give compound (I), c) condensation of compound (V) with amino acid (VI) to give compound (I), d) optional purification of the crude Lifitegrast in mixtures of polar aprotic solvents and water.

Classes IPC  ?

• C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques

Abrégé

The present invention relates to a process for the preparation of Apalutamide of formula (A) Apalutamide is a latest-generation androgen receptor inhibitor, used to treat non-metastatic castration-resistant prostate cancer.

Classes IPC  ?

• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07C 69/00 - Esters d'acides carboxyliquesEsters de l'acide carbonique ou de l'acide formique halogéné
• C07C 323/00 - Thiols, sulfures, hydropolysulfures ou polysulfures substitués par des halogènes, des atomes d'oxygène ou d'azote ou par des atomes de soufre ne faisant pas partie de groupes thio
• C07C 233/00 - Amides d'acides carboxyliques
• C07F 7/18 - Composés comportant une ou plusieurs liaisons C—Si ainsi qu'une ou plusieurs liaisons C—O—Si

Abrégé

Disclosed is a process for the synthesis of pimavanserin base with a high yield and purity, which comprises: a) converting tert-butyl-N-[(4-propan-2-yloxyphenyl)methyl]carbamate (Formula (I)) to 1-(isocyanatomethyl)-4-propan-2-yloxybenzene of formula (II) b) adding N-[(4-fluorophenyl)methyl]-1-methylpiperidin-4-amine (Formula (IV)) to the solution obtained in a) to give pimavanserin base, and c) purifying the pimavanserin base obtained in step b).

Classes IPC  ?

• C07C 263/04 - Préparation de dérivés d'acide isocyanique à partir de, ou en passant par des carbamates ou des halogénures de carbamoyle
• C07C 265/08 - Dérivés d'acide isocyanique ayant des groupes isocyanate liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné non saturé le squelette carboné contenant des cycles
• C07D 211/58 - Atomes d'azote liés en position 4

Abrégé

Subject-matter of the present invention is a process for the preparation of optically active phenyl-beta-amino alcohols by means of a specific reduction of the corresponding phenyl-beta-amino ketones. Further subject-matter of the invention are said novel synthesis intermediates and their use for the preparation of active pharmaceutical ingredients.

Classes IPC  ?

• C07C 269/06 - Préparation de dérivés d'acide carbamique, c.-à-d. de composés contenant l'un des groupes l'atome d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carbamate
• C07C 213/00 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné
• C07C 213/02 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné par des réactions impliquant la formation de groupes amino à partir de composés contenant des groupes hydroxy ou des groupes hydroxy éthérifiés ou estérifiés
• C07C 271/16 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone acycliques avec les atomes d'azote des groupes carbamate liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
• C07C 215/60 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des groupes amino reliés au cycle aromatique à six chaînons, ou au système cyclique condensé contenant ce cycle, par l'intermédiaire de chaînes carbonées qui sont substituées de plus par des groupes hydroxy avec des groupes hydroxy et le cycle aromatique à six chaînons, ou le système cyclique condensé contenant ce cycle, liés au même atome de carbone de la chaîne carbonée la chaîne ayant deux atomes de carbone entre les groupes amino et le cycle aromatique à six chaînons ou le système cyclique condensé contenant ce cycle
• C07C 217/70 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy éthérifiés liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des groupes amino reliés au cycle aromatique à six chaînons ou au système cyclique condensé contenant ce cycle, par l'intermédiaire de chaînes carbonées qui sont substituées de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples avec des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples et des cycles aromatiques à six chaînons liés au même atome de carbone de la chaîne carbonée reliés par l'intermédiaire de chaînes carbonées ayant deux atomes de carbone entre les groupes amino et le cycle aromatique à six chaînons ou le système cyclique condensé contenant ce cycle
• C07C 271/18 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone acycliques avec les atomes d'azote des groupes carbamate liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués par des atomes d'oxygène liés par des liaisons doubles

Abrégé

Disclosed are new crystalline forms of venetoclax, a selective Bcl2 inhibitor used as a chemotherapy agent, and the processes for preparation of said crystalline forms by treating venetoclax with suitable solvents.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

The present invention relates to a process for the preparation of crisaborole of formula (I): by preparing intermediates of formulas (II) and (III).

Classes IPC  ?

• C07B 47/00 - Formation ou introduction de groupes fonctionnels non prévus par les groupes
• C07C 255/50 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons non condensés
• C07F 5/02 - Composés du bore

Abrégé

Subject-matter of the present invention is a process for preparing intermediates for the synthesis of optically active beta-amino alcohols by enzymatic reduction of the corresponding beta-amino ketones. Subject-matter of the invention are also said novel synthesis intermediates and the use thereof in the preparation of active pharmaceutical ingredients, among which vilanterol and the salts thereof.

Classes IPC  ?

• C12P 13/02 - Amides, p. ex. chloramphénicol
• C07C 233/16 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
• C07C 233/30 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'oxygène liés par des liaisons doubles
• C07C 271/16 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone acycliques avec les atomes d'azote des groupes carbamate liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
• C07C 271/18 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone acycliques avec les atomes d'azote des groupes carbamate liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués par des atomes d'oxygène liés par des liaisons doubles

Abrégé

The present invention relates to a process for the preparation of crisaborole of formula (I): by preparing intermediates of formulas (II) and (III).

Classes IPC  ?

• C07B 47/00 - Formation ou introduction de groupes fonctionnels non prévus par les groupes
• C07C 255/50 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons non condensés
• C07F 5/02 - Composés du bore

Abrégé

The present invention relates to a process for the preparation of crisaborole of formula (I): by preparing intermediates of formulas (II) and (III):

Classes IPC  ?

• C07F 5/02 - Composés du bore
• C07C 39/205 - Composés comportant au moins un groupe hydroxyle ou O-métal lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons polycycliques ne contenant que des cycles aromatiques à six chaînons dans la partie cyclique, avec une insaturation autre que celle des cycles
• B01J 27/053 - Sulfates
• B01J 23/44 - Palladium
• B01J 23/42 - Platine
• C07C 39/15 - Composés comportant au moins un groupe hydroxyle ou O-métal lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons polycycliques sans autre insaturation que celle des cycles aromatiques tous les groupes hydroxyle étant liés à des cycles non condensés
• C07C 37/02 - Préparation de composés comportant des groupes hydroxyle ou O-métal liés à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons par remplacement des groupes fonctionnels liés à un cycle aromatique à six chaînons par des groupes hydroxyle, p. ex. par hydrolyse par substitution d'atomes d'halogène
• B01J 27/232 - Carbonates

Abrégé

The present invention relates to a process for the preparation of Cangrelor in salt form of formula (V) by preparation and subsequent hydrolysis of an intermediate of formula (IV). The process is characterised by the high yield and purity of the product, and can be used industrially.

Classes IPC  ?

• C07H 1/02 - Phosphorylation
• C07H 19/20 - Radicaux purine avec le radical saccharide estérifié par des acides phosphoriques ou polyphosphoriques
• C07H 19/213 - Radicaux purine avec le radical saccharide estérifié par des acides phosphoriques ou polyphosphoriques contenant un phosphate cyclique

Abrégé

The present invention relates to the amorphous form of pimavanserin* hemitartrate, the process for its preparation, and pharmaceutical formulations containing it.

Classes IPC  ?

• C07D 211/58 - Atomes d'azote liés en position 4
• A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
• A61K 31/4468 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne ayant un atome d'azote lié directement en position 4, p. ex. clébopride, fentanyl

Abrégé

Subject-matter of the invention is a process for preparing intermediates useful in the synthesis of drugs, for example antifungal drugs, such as efinaconazole. Subject-matter of the invention are also such novel synthesis intermediates and the use thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
• C07D 491/10 - Systèmes condensés en spiro
• A61P 31/10 - Antifongiques

Abrégé

The present invention relates to a novel process with low environmental impact for the synthesis of rucaparib with high yield and purity, which comprises a regioselective coupling reaction between an indole and an iodo-aryl, performed in water in the presence of a catalyst. The process is advantageous from the industrial standpoint because in the key coupling step, high regioselectivity is obtained without the use of complex intermediates or the use of solvents which are potentially toxic and environmentally harmful.

Classes IPC  ?

• C07D 403/08 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles alicycliques
• C07D 487/06 - Systèmes condensés en péri
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention relates to a process for the preparation of a novel and versatile synthesis intermediate and its use in the preparation of umeclidmium The invention also relates to some reference standards allowing to detect impurity traces recurring in the preparation of umeclidmium and a process for their preparation

Classes IPC  ?

• C07D 453/02 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques quinuclidine ou isoquinuclidine, p. ex. alcaloïdes de la quinine contenant des systèmes cycliques quinuclidine sans autre condensation

Abrégé

The present invention relates to a process for the preparation of a novel and versatile synthesis intermediate and its use in the preparation of umeclidinium. The invention also relates to some reference standards allowing to detect impurity traces recurring in the preparation of umeclidinium and a process for their preparation.

Classes IPC  ?

• C07D 453/02 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques quinuclidine ou isoquinuclidine, p. ex. alcaloïdes de la quinine contenant des systèmes cycliques quinuclidine sans autre condensation

Produits et services

Active chemical ingredients for use in the manufacture of pharmaceuticals.

Abrégé

Subject-matter of the invention is a process for the preparation of key intermediates in the synthesis of indacaterol. Subject-matter of the invention are also new synthesis intermediates.

Classes IPC  ?

• C07C 209/68 - Préparation de composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné à partir d'amines, par des réactions n'impliquant pas de groupes amino, p. ex. réduction d'amines non saturées, aromatisation ou substitution du squelette carboné
• C07C 211/42 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné non saturé contenant des systèmes cycliques condensés avec des cycles aromatiques à six chaînons faisant partie des systèmes cycliques condensés
• C07D 215/26 - AlcoolsLeurs éthers

Produits et services

Active chemical ingredients for use in the manufacture of pharmaceuticals.

Abrégé

Disclosed is a process for the preparation of Enzalutamide comprising the reaction (Scheme 2), wherein R can be alkyl, aryl, aryl-alkyl or heterocyclyl.

Classes IPC  ?

• C07D 233/86 - Atomes d'oxygène et de soufre, p. ex. thiohydantoïne

Abrégé

Subject-matter of the invention is a process for the preparation of a key intermediate in the synthesis of indacaterol. Subject-matter of the invention are also new synthesis intermediates. Formula (I):

Classes IPC  ?

• C07C 209/22 - Préparation de composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné par substitution de groupes fonctionnels par des groupes amino par substitution d'autres groupes fonctionnels
• C07C 67/00 - Préparation d'esters d'acides carboxyliques
• C07C 45/46 - Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés par condensation par réactions de Friedel-Crafts
• C07C 29/00 - Préparation de composés comportant des groupes hydroxyle ou O-métal liés à un atome de carbone ne faisant pas partie d'un cycle aromatique à six chaînons
• C07C 303/28 - Préparation d'esters ou d'amides d'acides sulfuriquesPréparation d'acides sulfoniques ou de leurs esters, halogénures, anhydrides ou amides d'esters d'acides sulfoniques par réaction de composés hydroxy avec des acides sulfoniques ou leurs dérivés
• C07C 69/14 - Esters d'acide acétique de composés monohydroxylés
• C07C 69/78 - Esters d'acide benzoïque
• C07C 35/32 - Composés comportant au moins un groupe hydroxyle ou O-métal lié à un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons polycycliques, avec au moins un groupe hydroxyle lié à un système cyclique condensé le groupe hydroxyle étant sur un système cyclique condensé à deux cycles le système cyclique condensé étant un système [4.3.0], p. ex. indénols
• C07C 309/73 - Esters d'acides sulfoniques ayant des atomes de soufre de groupes sulfo estérifiés liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons non condensés
• C07C 309/66 - Méthanesulfonates
• C07C 49/84 - Cétones comportant un groupe cétone lié à un cycle aromatique à six chaînons contenant des groupes éther, des groupes , des groupes ou des groupes

Abrégé

Disclosed is a partly crystalline form of nintedanib ethanesulphonate and its preparation process.

Classes IPC  ?

• C07D 209/34 - Atomes d'oxygène en position 2

Abrégé

nOH group wherein n is zero or 1; or X and Y, taken together, represent an oxygen atom; to give ospemifene or fispemifene of formula 8.

Classes IPC  ?

• C07C 41/16 - Préparation d'éthers par réactions d'esters d'acides minéraux ou organiques avec des groupes hydroxyle ou O-métal
• C07C 43/23 - Éthers une liaison sur l'oxygène de la fonction éther étant sur un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons contenant des groupes hydroxyle ou O-métal

Abrégé

The present invention refers to a process for the preparation of 1-(2-halogen-ethyl)-4-piperidinecarboxylic acid ethyl esters, in particular of 1-(2-chloroethyl)-4 piperidinecarboxylic acid ethyl ester, a versatile synthesis intermediate, particularly useful as an intermediate compound in the synthesis of umeclidinium.

Classes IPC  ?

• C07D 211/62 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile liés en position 4
• C07C 22/00 - Composés cycliques contenant des atomes d'halogène liés à un atome de carbone acyclique
• C07F 13/00 - Composés contenant des éléments des groupes 7 ou 17 du tableau périodique
• C07D 211/06 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
• C07C 209/24 - Préparation de composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné par alkylation réductive, avec des composés carbonylés, d'ammoniac, d'amines ou de composés ayant des groupes réductibles en groupes amino

Abrégé

Subject-matter of the invention is a process for preparing intermediates useful in the synthesis of drugs, for example antifungal drugs, such as efinaconazole. Subject-matter of the invention are also such novel synthesis intermediates and the use thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
• C07D 491/10 - Systèmes condensés en spiro

Abrégé

Disclosed are a novel crystalline form and an amorphous form of Olaparib, and the process for their preparation.

Classes IPC  ?

• C07D 237/32 - Phtalazines avec des atomes d'oxygène liés directement aux atomes de carbone du cycle contenant l'azote
• C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques

Abrégé

Disclosed is a crystalline form of Olaparib and its use to treat a tumour or a
cancer, and a
process for its preparation.

Classes IPC  ?

• C07D 237/32 - Phtalazines avec des atomes d'oxygène liés directement aux atomes de carbone du cycle contenant l'azote
• C12N 9/10 - Transférases (2.)

Abrégé

Subject-matter of the invention is a process for the preparation of the amorphous form of ibrutinib and a novel crystalline form.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

Object of the invention are novel pharmaceutical compositions comprising dabigatran, in particular in combination with amidosulfonic acid and the use thereof in therapy.

Classes IPC  ?

• A61K 47/18 - AminesAmidesUréesComposés d’ammonium quaternaireAcides aminésOligopeptides ayant jusqu’à cinq acides aminés
• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés
• A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat
• A61K 31/00 - Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques

Abrégé

Subject-matter of the invention is a process for the preparation of key intermediates in the synthesis of indacaterol. Subject-matter of the invention are also new synthesis intermediates.

Classes IPC  ?

• C07C 209/68 - Préparation de composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné à partir d'amines, par des réactions n'impliquant pas de groupes amino, p. ex. réduction d'amines non saturées, aromatisation ou substitution du squelette carboné
• C07C 211/42 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné non saturé contenant des systèmes cycliques condensés avec des cycles aromatiques à six chaînons faisant partie des systèmes cycliques condensés

Abrégé

The present invention relates to a process for obtaining Tiacumicin B with a well defined crystal habit and particle size. The process according to the invention comprises repeating cycles of heating and cooling under controlled conditions of temperature and stirring.

Classes IPC  ?

• C07H 17/08 - Hétérocycles d'au moins huit chaînons, p. ex. érythromycines
• C07H 1/08 - SéparationPurification à partir de produits naturels

Abrégé

Disclosed is a process for the preparation of abiraterone and abiraterone acetate with high yields and purity. A key element of the method is the isolation of a crystalline intermediate that makes the process particularly suitable for implementation on an industrial scale.

Classes IPC  ?

• C07J 31/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes de soufre n'appartenant pas à un hétérocycle
• C07J 43/00 - Stéroïdes normaux ayant un hétérocycle contenant de l'azote non condensé ou condensé en spiro avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène

Abrégé

Subject-matter of the invention is a process for the preparation of ibrutinib and intermediate compound.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

Disclosed is an efficient method of synthesising Enzalutamide, which comprises the cyclisation reaction of isothiocyanate 1 with acid 3 pre-treated with a silylating agent, or reacting 1 and 3 in the presence of a silylating agent.

Classes IPC  ?

• C07D 233/86 - Atomes d'oxygène et de soufre, p. ex. thiohydantoïne

Abrégé

Disclosed is a process for the preparation of Enzalutamide comprising the reaction (Scheme 2), wherein R can be alkyl, aryl, aryl-alkyl or heterocyclyl.

Classes IPC  ?

• C07D 233/86 - Atomes d'oxygène et de soufre, p. ex. thiohydantoïne

Abrégé

Disclosed is a process for the preparation of abiraterone and abiraterone acetate with high yields and purity. A key element of the method is the isolation of a crystalline intermediate that makes the process particularly suitable for implementation on an industrial scale. There is also provided a process for the production of abiraterone acetate by acetylation of abiraterone in the absence of bases or acetylation catalysts.

Classes IPC  ?

• C07J 43/00 - Stéroïdes normaux ayant un hétérocycle contenant de l'azote non condensé ou condensé en spiro avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
• C07J 31/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes de soufre n'appartenant pas à un hétérocycle

Abrégé

The present invention refers to a new process for preparing levomilnacipran, in particular to a process for the resolution of racemic tw-milnacipran with a derivative of optically active phenylglycine.

Classes IPC  ?

• C07C 229/00 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné
• C07C 237/24 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant l'atome de carbone d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons du squelette carboné
• C07C 271/22 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone acycliques avec les atomes d'azote des groupes carbamate liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués par des groupes carboxyle
• C07C 231/20 - Préparation d'isomères optiques par séparation d'isomères optiques
• C07C 229/36 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons avec au moins un groupe amino et un groupe carboxyle liés au même atome de carbone du squelette carboné

Abrégé

6. Salification of intermediate II to give tofacitinib monocitrate (I)

Classes IPC  ?

• C07D 487/00 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes dans le système condensé, non prévus par les groupes
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07C 69/76 - Esters d'acides carboxyliques dont un groupe carboxyle estérifié est lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
• C07C 69/78 - Esters d'acide benzoïque
• C07C 51/41 - Préparation de sels d'acides carboxyliques par conversion de ces acides ou de leurs sels en sels ayant la même partie acide carboxylique

Abrégé

Subject-matter of the invention is a process for the preparation of a key intermediate in the synthesis of indacaterol. Subject-matter of the invention are also new synthesis intermediates. Formula (I):

Classes IPC  ?

• C07C 35/27 - Composés comportant au moins un groupe hydroxyle ou O-métal lié à un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons polycycliques, avec au moins un groupe hydroxyle lié à un système cyclique condensé le groupe hydroxyle étant sur un système cyclique condensé à deux cycles le système cyclique condensé contenant six atomes de carbone
• C07C 211/42 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné non saturé contenant des systèmes cycliques condensés avec des cycles aromatiques à six chaînons faisant partie des systèmes cycliques condensés

Abrégé

Disclosed is a process for the synthesis of the active ingredients ospemifene and fispemifene which comprises reacting phenol 4 with an alkylating agent X- CH2CH2-Y of formula 7, wherein X is a leaving group and Y is the -(OCH2CH2)nOH group wherein n is zero or 1; or X and Y, taken together, represent an oxygen atom; to give ospemifene or fispemifene of formula 8.

Classes IPC  ?

• C07C 41/09 - Préparation d'éthers par déshydratation de composés contenant des groupes hydroxyle

Abrégé

Disclosed is a process for the synthesis of the active ingredients ospemifene and fispemifene which comprises reacting phenol 4 with an alkylating agent X- CH2CH2-Y of formula 7, wherein X is a leaving group and Y is the -(OCH2CH2)nOH group wherein n is zero or 1; or X and Y, taken together, represent an oxygen atom; to give ospemifene or fispemifene of formula 8.

Classes IPC  ?

• C07C 41/16 - Préparation d'éthers par réactions d'esters d'acides minéraux ou organiques avec des groupes hydroxyle ou O-métal

Abrégé

The present invention refers to a process for the preparation of 1-(2-halogen-ethyl)-4-piperidinecarboxylic acid ethyl esters, in particular of 1-(2-chloroethyl)-4 piperidinecarboxylic acid ethyl ester, a versatile synthesis intermediate, particularly useful as an intermediate compound in the synthesis of umeclidinium.

Classes IPC  ?

• C07D 211/52 - Atomes d'oxygène liés en position 4 comportant un radical aryle comme second substituant en position 4

Abrégé

The present invention relates to a process for the preparation of a 4,4'- bis(fluorobenzene) derivative, which is an intermediate compound in the synthesis of some drugs, for example in the synthesis of fluspirilene. The invention further relates to new synthetic intermediate compounds.

Classes IPC  ?

• C07C 41/18 - Préparation d'éthers par des réactions ne formant pas de liaisons sur l'oxygène de la fonction éther
• C07C 41/26 - Préparation d'éthers par des réactions ne formant pas de liaisons sur l'oxygène de la fonction éther par introduction de groupes hydroxyle ou O-métal
• C07C 43/178 - Éthers non saturés contenant des groupes hydroxyle ou O-métal
• C07C 17/013 - Préparation d'hydrocarbures halogénés par addition d'halogènes
• C07C 29/10 - Préparation de composés comportant des groupes hydroxyle ou O-métal liés à un atome de carbone ne faisant pas partie d'un cycle aromatique à six chaînons par hydrolyse d'éthers, y compris d'éthers cycliques, p. ex. d'oxiranes
• C07C 33/46 - Alcools non saturés halogénés ne contenant que des cycles aromatiques à six chaînons dans la partie cyclique

Abrégé

The invention relates to a process for the purification of crude abiraterone acetate by treatment with polymer resins in aqueous solvent. The purified product is recovered by simple concentration and filtration.

Classes IPC  ?

• C07J 43/00 - Stéroïdes normaux ayant un hétérocycle contenant de l'azote non condensé ou condensé en spiro avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
• B01D 15/32 - Chromatographie en phase liée, p. ex. avec une phase normale liée, une phase inverse ou une interaction hydrophobe

Abrégé

The present invention relates to new crystalline compounds of dabigatran etexilate, namely to crystalline compounds comprising mixtures of dabigatran etexilate and an acid. The invention also relates to processes for the preparation of the new crystalline compounds, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy.

Classes IPC  ?

• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
• A61P 7/02 - Agents antithrombotiquesAnticoagulantsAnti-agrégants plaquettaires

Abrégé

The present invention relates to the amorphous form of macitentan and to new crystalline forms thereof. The invention also relates to processes for the preparation of the new compounds, to the pharmaceutical compositions comprising them and to the use thereof in the therapy.

Classes IPC  ?

• C07D 239/47 - Un atome d'azote et un atome d'oxygène ou de soufre, p. ex. cytosine
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire

Produits et services

Chemicals and chemical substances for use in the food processing, pharmaceutical, chemical and agrochemical industry; chemicals and chemical substances for use in science, agriculture, horticulture and forestry; enzymes, protein and natural elements for use in the food processing, pharmaceutical, chemical and agrochemical industry; enzymes, protein and natural elements for use in science, agriculture, horticulture and forestry; chemical additives for industrial purposes; chemicals and chemical substances for use in the field of biotechnology and in fermentation technology. Chemicals and chemical substances for medical and veterinary purposes; chemical additives for medical and veterinary purposes; dietary supplements for medical and veterinary purposes; pharmaceutical and veterinary preparations. Contract manufacturing services for others in the pharmaceutical and biotechnology field. Scientific, industrial and chemical research; research and development of chemical preparations, substances and additives for industrial purposes and for use in science, agriculture and horticulture; research and biological analysis; chemical and biological laboratories; consultancy, research and development services in the field of biotechnology and of fermentation technology.

Abrégé

Disclosed is a method for the conversion of a compound of formula 3 to a compound of formula 4, wherein R is an acetyl group or an alcohol-protecting group. The process involves reacting 3 with a triflating agent in the presence of a nicotinate (3-pyridinecarboxylate) of a C1-C4 alcohol, preferably methyl nicotinate (methyl 3-pyridinecarboxylate) or ethyl nicotinate (ethyl 3-pyridinecarboxylate), to give 4. The method can be conveniently used in a process for the preparation of Abiraterone or Abiraterone acetate.

Classes IPC  ?

• C07J 43/00 - Stéroïdes normaux ayant un hétérocycle contenant de l'azote non condensé ou condensé en spiro avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
• C07J 75/00 - Procédés de préparation de stéroïdes, en général
• C07J 1/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, non substitués en position 17bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, androstane
• C07J 31/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes de soufre n'appartenant pas à un hétérocycle