Npil Pharmaceuticals (UK) Limited

Royaume‑Uni

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Classe IPC
C07C 303/40 - Préparation d'esters ou d'amides d'acides sulfuriquesPréparation d'acides sulfoniques ou de leurs esters, halogénures, anhydrides ou amides d'amides d'acides sulfoniques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes sulfonamide 2
C07C 311/18 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à des atomes d'hydrogène ou à un atome de carbone acyclique à un atome de carbone acyclique d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso 2
C07C 311/19 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à des atomes d'hydrogène ou à un atome de carbone acyclique à un atome de carbone acyclique d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes carboxyle 2
B01J 31/18 - Catalyseurs contenant des hydrures, des complexes de coordination ou des composés organiques contenant des complexes de coordination contenant de l'azote, du phosphore, de l'arsenic ou de l'antimoine 1
C07B 55/00 - RacémisationInversion complète ou partielle 1
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1.

COMPOUNDS FOR USE AS LIGANDS

      
Numéro d'application GB2009050012
Numéro de publication 2009/093059
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2009-01-09
Date de publication 2009-07-30
Propriétaire NPIL Pharmaceuticals (UK) Limited (Royaume‑Uni)
Inventeur(s)
  • Blacker, John
  • Treacher, Kevin
  • Screen, Thomas

Abrégé

The present invention relates to compounds and their use as ligands, in particular in metal catalyst complexes. The ligands of the invention are capable of binding to a solid support. The invention includes the ligands in their own right and when bound to a support and the compounds may be used to prepare metal catalyst complexes.

Classes IPC  ?

  • C07F 15/00 - Composés contenant des éléments des groupes 8, 9, 10 ou 18 du tableau périodique

2.

PROCESS FOR PREPARING SULPHONAMIDES

      
Numéro d'application GB2007003596
Numéro de publication 2009/037416
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2007-09-20
Date de publication 2009-03-26
Propriétaire NPIL PHARMACEUTICALS (UK) LIMITED (Royaume‑Uni)
Inventeur(s) Blacker, John

Abrégé

The present invention relates to a process for preparing a class of sulphonamides which are aspartyl protease inhibitors. These compounds find therapeutic use in the treatment of the human immunodeficiency virus (HIV). This virus is the causative agent for acquired immunodeficiency syndrome (AIDS). The synthetic procedure of the present invention involves a convenient and efficient process utilising base coupling, decarboxylation and reduction steps to produce the desired compounds in good yield. One advantage of the process of the present invention is its convergent approach which leads to improved yields. The procedure also enables stereoselectivity to be controlled to a high degree, thus avoiding the need for resolution procedures where chiral products are formed.

Classes IPC  ?

  • C07C 303/40 - Préparation d'esters ou d'amides d'acides sulfuriquesPréparation d'acides sulfoniques ou de leurs esters, halogénures, anhydrides ou amides d'amides d'acides sulfoniques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes sulfonamide
  • C07C 311/18 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à des atomes d'hydrogène ou à un atome de carbone acyclique à un atome de carbone acyclique d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso
  • C07C 311/19 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à des atomes d'hydrogène ou à un atome de carbone acyclique à un atome de carbone acyclique d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes carboxyle

3.

PROCESS FOR PREPARING SULPHONAMIDES

      
Numéro d'application GB2008050769
Numéro de publication 2009/037497
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2008-09-03
Date de publication 2009-03-26
Propriétaire NPIL PHARMACEUTICALS (UK) LIMITED (Royaume‑Uni)
Inventeur(s) Blacker, Andrew John

Abrégé

The present invention relates to a process for preparing a class of sulphonamides which are aspartyl protease inhibitors. These compounds find therapeutic use in the treatment of the human immunodeficiency virus (HIV). This virus is the causative agent for acquired immunodeficiency syndrome (AIDS). The synthetic procedure of the present invention involves a convenient and efficient process utilising base coupling, decarboxylation and reduction steps to produce the desired compounds in good yield. One advantage of the process of the present invention is its convergent approach which leads to improved yields. The procedure also enables stereoselectivity to be controlled to a high degree, thus avoiding the need for resolution procedures where chiral products are formed.

Classes IPC  ?

  • C07C 303/40 - Préparation d'esters ou d'amides d'acides sulfuriquesPréparation d'acides sulfoniques ou de leurs esters, halogénures, anhydrides ou amides d'amides d'acides sulfoniques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes sulfonamide
  • C07C 311/18 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à des atomes d'hydrogène ou à un atome de carbone acyclique à un atome de carbone acyclique d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso
  • C07C 311/19 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à des atomes d'hydrogène ou à un atome de carbone acyclique à un atome de carbone acyclique d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes carboxyle

4.

RACEMISATION PROCESS FOR OBTAINING (1S,4S) N-METHYL-4-(3,4-DICHLOROPHENYL)-1,2,3,4-TETRAHYDRO-1-NAPHTHALENEAMINE (SERTRALINE)

      
Numéro d'application GB2007050480
Numéro de publication 2009/019412
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2007-08-09
Date de publication 2009-02-12
Propriétaire NPIL PHARMACEUTICALS (UK) LIMITED (Royaume‑Uni)
Inventeur(s) Blacker, John

Abrégé

The present invention relates to a novel process for obtaining (1S,4S) N-methyl-4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthaleneamine from a mixture of its isomers. The process involves isomerising the 1-position and the 4-position and effecting separation of the desired isomer by methods such as fractured crystallization. The process can be operated as a continuous process.

Classes IPC  ?

  • C07B 55/00 - RacémisationInversion complète ou partielle
  • C07C 209/88 - Séparation d'isomères optiques
  • C07C 211/42 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné non saturé contenant des systèmes cycliques condensés avec des cycles aromatiques à six chaînons faisant partie des systèmes cycliques condensés

5.

PROCESS FOR THE CYANATION OF IMINES

      
Numéro d'application GB2007000420
Numéro de publication 2007/093764
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2007-02-07
Date de publication 2007-08-23
Propriétaire NPIL PHARMACEUTICALS (UK) LIMITED (Royaume‑Uni)
Inventeur(s)
  • Atherton, John
  • Blacker, John
  • Edwards, Neil
  • Frost, Timothy, Faulkner

Abrégé

The present invention relates to a process for the cyanation of imines, particularly to the asymmetric cyanation of imines. The Strecker reaction consists of a reaction between an aldehyde and an amine to form an imine, followed by the conversion of the imine to an alpha-amino nitrile by asymmetric catalysis. The present invention relates to a series of vanadium catalysts which allow the reduction of the imine in the Strecker reaction to be performed in good conversion and also with good ee values. The chiral catalysts are of formula (1a) or (1b).

Classes IPC  ?

  • B01J 31/18 - Catalyseurs contenant des hydrures, des complexes de coordination ou des composés organiques contenant des complexes de coordination contenant de l'azote, du phosphore, de l'arsenic ou de l'antimoine
  • C07B 57/00 - Séparation de composés organiques optiquement actifs
  • C07C 253/08 - Préparation de nitriles d'acides carboxyliques par addition d'acide cyanhydrique ou de ses sels à des composés non saturés

6.

PROCESS FOR THE CYANATION OF ALDEHYDES

      
Numéro d'application GB2007000428
Numéro de publication 2007/093765
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2007-02-07
Date de publication 2007-08-23
Propriétaire NPIL PHARMACEUTICALS (UK) LIMITED (Royaume‑Uni)
Inventeur(s)
  • North, Michael
  • Belokon, Yuri

Abrégé

The present invention relates to a process for the cyanation of aldehydes, particularly to the asymmetric cyanation of aldehydes, including the synthesis of chiral cyanohydrins and derivatives thereof, such as chiral O-acyl cyanohydrins. The process of the present invention comprises: reacting the aldehyde with a cyanating agent in the presence of a chiral catalyst and less than a stoichiometric amount of an ionic cyanide source. Chiral catalysts employed in the process according to the present invention are of the formula: (1), (3a), (3b).

Classes IPC  ?

  • C07C 253/00 - Préparation de nitriles d'acides carboxyliques

7.

INTERMEDIATE COMPOUNDS FOR THE PREPARATION OF STATINS

      
Numéro d'application GB2006004331
Numéro de publication 2007/057703
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2006-11-21
Date de publication 2007-05-24
Propriétaire NPIL PHARMACEUTICALS (UK) LIMITED (Royaume‑Uni)
Inventeur(s)
  • Blacker, John
  • Fieldhouse, Robin

Abrégé

Process for the preparation of statins, in particular atorvastatin via intermediates of Formula (1) and a process for the preparation of said intermediates.

Classes IPC  ?

  • C07C 229/30 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et non saturé
  • C07D 207/34 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle