INDUSTRIAL PROCESS FOR THE PREPARATION OF HEXANOIC ACID, 6-(NITROOXY)-, (1S,2E)-3-[(1R,2R,3S,5R)-2-[(2Z)-7-(ETHYLAMINO)-7-OXO-2-HEPTEN-1-YL]-3,5-DIHYDROXYCYCLOPENTYL]-1-(2-PHENYLETHYL)-2-PROPEN-1-YL ESTER AND HIGH PURE PRODUCT
The present invention relates to a process for preparing hexanoic acid, 6-(nitrooxy)-, (1S,2E)-3-[(1R,2R,3S,5R)-2-[(2Z)-7-(ethylamino)-7-oxo-2-hepten-1-yl]-3,5-dihydroxycyclopentyl]-1-(2-phenylethyl)-2-propen-1-yl ester
The present invention relates to a process for preparing hexanoic acid, 6-(nitrooxy)-, (1S,2E)-3-[(1R,2R,3S,5R)-2-[(2Z)-7-(ethylamino)-7-oxo-2-hepten-1-yl]-3,5-dihydroxycyclopentyl]-1-(2-phenylethyl)-2-propen-1-yl ester
The present invention relates to a process for preparing hexanoic acid, 6-(nitrooxy)-, (1S,2E)-3-[(1R,2R,3S,5R)-2-[(2Z)-7-(ethylamino)-7-oxo-2-hepten-1-yl]-3,5-dihydroxycyclopentyl]-1-(2-phenylethyl)-2-propen-1-yl ester
In accordance with the present invention, a pharmaceutical grade Compound (I) can be efficiently prepared by a one-pot reactions preparation step that includes the esterification of the 15-OH bimatoprost by coupling bimatoprost phenyl-boronate with 6-(nitrooxy) hexanoic acid and the removal of the boronate ester protecting group, followed by an efficient purification step.
The present invention relates to a process for preparing hexanoic acid, 6-(nitrooxy)-, (1S,2E)-3-[(1R,2R,3S,5R)-2-[(2Z)-7-(ethylamino)-7-oxo-2-hepten-1-yl]-3,5-dihydroxycyclopentyl]-1-(2-phenylethyl)-2-propen-1-yl ester
In accordance with the present invention, a pharmaceutical grade Compound (I) can be efficiently prepared by a one-pot reactions preparation step that includes the esterification of the 15-OH bimatoprost by coupling bimatoprost phenyl-boronate with 6-(nitrooxy) hexanoic acid and the removal of the boronate ester protecting group, followed by an efficient purification step.
The invention refers also to high purity Compound (I) substantially free of the impurity 15-(6-chlorohexanoyl) ester of bimatoprost and to ophthalmic pharmaceutical formulations containing the high purity compound.
C07C 405/00 - Composés contenant un cycle à cinq chaînons comportant deux chaînes latérales en position ortho l'une par rapport à l'autre et comportant des atomes d'oxygène directement attachés au cycle en position ortho par rapport à l'une des chaînes latérales, une des chaînes latérales contenant, non directement attaché au cycle, un atome de carbone ayant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, et l'autre chaîne latérale comportant des atomes d'oxygène attachés en position gamma du cycle, p. ex. prostaglandines
A61K 31/5575 - Eicosanoïdes, p. ex. leucotriènes ayant un cycle cyclopentane, p. ex. prostaglandine E2, prostaglandine F2-alpha
2.
METHOD FOR THE TREATMENT OF ANTERIOR ISCHEMIC OPTIC NEUROPATHY
The present invention concerns the use of [(2S)-1-(4-{[(3-chloro-4-methoxyphenyl)methyl]amino}-5-{[(pyrimidin-2-yl)methyl]carbamoyl}pyrimidin-2-yl) pyrrolidin-2-yl]methyl 6-(nitrooxy)hexanoate for the treatment of anterior ischemic optic neuropathy. The above compound ameliorates ocular blood flow in the patients and improves visual field and visual acuity.
The present invention concerns the use of [(2S)-1-(4-{[(3-chloro-4-methoxyphenyl)methyl]amino}-5-{[(pyrimidin-2-yl)methyl]carbamoyl}pyrimidin-2-yl) pyrrolidin-2-yl]methyl 6-(nitrooxy)hexanoate for the treatment of anterior ischemic optic neuropathy. The above compound ameliorates ocular blood flow in the patients and improves visual field and visual acuity.
[(2S)-1-(4-{[(3-Chloro-4-methoxyphenyl)methyl]amino}-5-{[(pyrimidin-2-yl) methyl]carbamoyl}pyrimidin-2-yl)pyrrolidin-2-yl]methyl 6-(nitrooxy)hexanoate is a nitric oxide releasing phosphodiesterase 5 inhibitor having the below reported formula (1)
The present invention concerns the use of [(2S)-1-(4-{[(3-chloro-4-methoxyphenyl)methyl]amino}-5-{[(pyrimidin-2-yl)methyl]carbamoyl}pyrimidin-2-yl) pyrrolidin-2-yl]methyl 6-(nitrooxy)hexanoate for the treatment of anterior ischemic optic neuropathy. The above compound ameliorates ocular blood flow in the patients and improves visual field and visual acuity.
[(2S)-1-(4-{[(3-Chloro-4-methoxyphenyl)methyl]amino}-5-{[(pyrimidin-2-yl) methyl]carbamoyl}pyrimidin-2-yl)pyrrolidin-2-yl]methyl 6-(nitrooxy)hexanoate is a nitric oxide releasing phosphodiesterase 5 inhibitor having the below reported formula (1)
Disclosed are aqueous ophthalmic compositions in the form of a solution comprising hexanoic acid, 6-(nitrooxy)-, (1S,2E)-3-[(1R,2R,3S,5R)-2-[(2Z)-7-(ethylamino)-7-oxo-2-hepten-1-yl]-3,5-dihydroxycyclopentyl]-1-(2-phenylethyl)-2-propen-1-yl ester and macrogol 15 hydroxystearate as the only solubilizing agent. Also disclosed are methods of treating ocular hypertension or glaucoma and methods of reducing intraocular pressure that include administering a therapeutically effective amount of the aqueous ophthalmic composition to a subject in need thereof.
A61K 31/216 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides ayant des cycles aromatiques, p. ex. bénactizyne, clofibrate
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 31/222 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides acycliques, p. ex. pravastatine avec des composés ayant des groupes aromatiques, p. ex. dipivéfrine, ibopamine
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
A61K 47/12 - Acides carboxyliquesLeurs sels ou anhydrides
A61K 47/18 - AminesAmidesUréesComposés d’ammonium quaternaireAcides aminésOligopeptides ayant jusqu’à cinq acides aminés
A61K 47/24 - Composés organiques, p. ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite contenant des atomes autres que des atomes de carbone, d'hydrogène, d'oxygène, d'halogènes, d'azote ou de soufre, p. ex. cyclométhicone ou phospholipides
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
4.
OPHTHALMIC PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING A NITRIC OXIDE-RELEASING PHOSPHODIESTERASE 5 INHIBITOR AND METHOD FOR THE PREPARATION THEREOF
The present invention discloses aqueous ophthalmic formulations in the form of eye drops comprising [(2S)-1-(4-{[(3-chloro-4-methoxyphenyl)methyl]amino}-5-{[(pyrimidin-2-yl)methyl]carbamoyl}pyrimidin-2-yl)pyrrolidin-2-yl]methyl 6-(nitrooxy) hexanoate able to retain physical and chemical stability of the active ingredient over time.
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
A61K 47/14 - Esters d’acides carboxyliques, p. ex. acides gras monoglycérides, triglycérides à chaine moyenne, parabènes ou esters d’acide gras de PEG
A61K 47/18 - AminesAmidesUréesComposés d’ammonium quaternaireAcides aminésOligopeptides ayant jusqu’à cinq acides aminés
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
5.
NITRIC OXIDE RELEASING PROSTAMIDE AS NEUROPROTECTIVE AGENT
The present invention relates the compound hexanoic acid, 6-(nitrooxy)-, (1S,2E)-3-[(1R,2R,3S,5R)-2-[(2Z)-7-(ethylamino)-7-oxo-2-hepten-1-yl]-3,5-dihydroxycyclopentyl]-1-(2-phenylethyl)-2-propen-1-yl ester (Compound (I)) effective for treating normal tension glaucoma, neovascular glaucoma and ocular diseases associated with retinopathy.
The present invention relates the compound hexanoic acid, 6-(nitrooxy)-, (1S,2E)-3-[(1R,2R,3S,5R)-2-[(2Z)-7-(ethylamino)-7-oxo-2-hepten-1-yl]-3,5-dihydroxycyclopentyl]-1-(2-phenylethyl)-2-propen-1-yl ester (Compound (I)) effective for treating normal tension glaucoma, neovascular glaucoma and ocular diseases associated with retinopathy.
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
A61K 47/14 - Esters d’acides carboxyliques, p. ex. acides gras monoglycérides, triglycérides à chaine moyenne, parabènes ou esters d’acide gras de PEG
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
Nitric oxide releasing phosphodiesterase type 5 (PDE5) inhibitors of formula (I) or (Ib) or (II) or a stereoisomer or a pharmaceutically acceptable salt thereof:
Nitric oxide releasing phosphodiesterase type 5 (PDE5) inhibitors of formula (I) or (Ib) or (II) or a stereoisomer or a pharmaceutically acceptable salt thereof:
useful for the treatment of ocular condition associated with elevated intraocular pressure such as ocular hypertension, glaucoma or retinopathies. Also disclosed are 3-[(2S)-2,3-bis(nitrooxy)propoxy]propanoic acid and 6-(nitrooxy)hexanoic acid for use in the treatment of ocular condition associated with elevated intraocular pressure such as ocular hypertension, glaucoma or retinopathies.
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/197 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe amino les groupes amino et carboxyle étant liés à la même chaîne carbone acyclique, p. ex. acide gamma-aminobutyrique [GABA], bêta-alanine, acide epsilon-aminocaproïque ou acide pantothénique
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
The present invention relates to a process for preparing hexanoic acid, 6-(nitrooxy)-, (1S,2E)-3-[(1R,2R,3S,5R)-2-[(2Z)-7-(ethylamino)-7-oxo-2-hepten-1-yl]-3,5-dihydroxycyclopentyl]-1-(2-phenylethyl)-2-propen-1-yl ester of formula (I).
The present invention relates to a process for preparing hexanoic acid, 6-(nitrooxy)-, (1S,2E)-3-[(1R,2R,3S,5R)-2-[(2Z)-7-(ethylamino)-7-oxo-2-hepten-1-yl]-3,5-dihydroxycyclopentyl]-1-(2-phenylethyl)-2-propen-1-yl ester of formula (I).
The present invention relates to a process for preparing hexanoic acid, 6-(nitrooxy)-, (1S,2E)-3-[(1R,2R,3S,5R)-2-[(2Z)-7-(ethylamino)-7-oxo-2-hepten-1-yl]-3,5-dihydroxycyclopentyl]-1-(2-phenylethyl)-2-propen-1-yl ester of formula (I).
In accordance with the present invention, the compound (I) can be efficiently prepared with high purity by coupling bimatoprost in a boronate protected form with 6-(nitrooxy)hexanoyl chloride and removing the boronate protecting group.
The present invention relates to a process for preparing hexanoic acid, 6-(nitrooxy)-, (1S,2E)-3-[(1R,2R,3S,5R)-2-[(2Z)-7-(ethylamino)-7-oxo-2-hepten-1-yl]-3,5-dihydroxycyclopentyl]-1-(2-phenylethyl)-2-propen-1-yl ester of formula (I).
In accordance with the present invention, the compound (I) can be efficiently prepared with high purity by coupling bimatoprost in a boronate protected form with 6-(nitrooxy)hexanoyl chloride and removing the boronate protecting group.
The invention also relates to a process for the preparation of 6-(nitrooxy) hexanoic acid having a HPLC purity equal to or greater than 99% and containing an amount of 6-{[6-(nitrooxy)hexanoyl]oxy}hexanoic acid (compound (IXa) equal to or lower than 0.2%.
C07C 405/00 - Composés contenant un cycle à cinq chaînons comportant deux chaînes latérales en position ortho l'une par rapport à l'autre et comportant des atomes d'oxygène directement attachés au cycle en position ortho par rapport à l'une des chaînes latérales, une des chaînes latérales contenant, non directement attaché au cycle, un atome de carbone ayant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, et l'autre chaîne latérale comportant des atomes d'oxygène attachés en position gamma du cycle, p. ex. prostaglandines
A61K 31/5575 - Eicosanoïdes, p. ex. leucotriènes ayant un cycle cyclopentane, p. ex. prostaglandine E2, prostaglandine F2-alpha
INDUSTRIAL PROCESS FOR THE PREPARATION OF HEXANOIC ACID, 6-(NITROOXY)-, (1S,2E)-3-[(1R,2R,3S,5R)-2-[(2Z)-7-(ETHYLAMINO)-7-OXO-2-HEPTEN-1-YL]-3,5-DIHYDROXYCYCLOPENTYL]-1-(2-PHENYLETHYL)-2-PROPEN-1-YL ESTER AND HIGH PURE PRODUCT
The present invention relates to a process for preparing hexanoic acid, 6-(nitrooxy)-, (1S,2E)-3-[(1R,2R,3S,5R)-2-[(2Z)-7-(ethylamino)-7-oxo-2-hepten-1-yl]-3,5-dihydroxycyclopentyl]-1-(2-phenylethyl)-2-propen-1-yl ester
The present invention relates to a process for preparing hexanoic acid, 6-(nitrooxy)-, (1S,2E)-3-[(1R,2R,3S,5R)-2-[(2Z)-7-(ethylamino)-7-oxo-2-hepten-1-yl]-3,5-dihydroxycyclopentyl]-1-(2-phenylethyl)-2-propen-1-yl ester
The present invention relates to a process for preparing hexanoic acid, 6-(nitrooxy)-, (1S,2E)-3-[(1R,2R,3S,5R)-2-[(2Z)-7-(ethylamino)-7-oxo-2-hepten-1-yl]-3,5-dihydroxycyclopentyl]-1-(2-phenylethyl)-2-propen-1-yl ester
In accordance with the present invention, a pharmaceutical grade Compound (I) can be efficiently prepared by a one-pot reactions preparation step that includes the esterification of the 15-OH bimatoprost by coupling bimatoprost phenyl-boronate with 6-(nitrooxy)hexanoic acid and the removal of the boronate ester protecting group, followed by an efficient purification step.
The present invention relates to a process for preparing hexanoic acid, 6-(nitrooxy)-, (1S,2E)-3-[(1R,2R,3S,5R)-2-[(2Z)-7-(ethylamino)-7-oxo-2-hepten-1-yl]-3,5-dihydroxycyclopentyl]-1-(2-phenylethyl)-2-propen-1-yl ester
In accordance with the present invention, a pharmaceutical grade Compound (I) can be efficiently prepared by a one-pot reactions preparation step that includes the esterification of the 15-OH bimatoprost by coupling bimatoprost phenyl-boronate with 6-(nitrooxy)hexanoic acid and the removal of the boronate ester protecting group, followed by an efficient purification step.
The invention refers also to high purity Compound (I) substantially free of the impurity 15-(6-chlorohexanoyl) ester of bimatoprost and to ophthalmic pharmaceutical formulations containing the high purity compound.
C07C 235/34 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'oxygène ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés au même squelette carboné le squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
C07C 231/12 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carboxamide
9.
INDUSTRIAL PROCESS FOR THE PREPARATION OF HEXANOIC ACID, 6-(NITROOXY)-, (1S,2E)-3-[(1R,2R,3S,5R)-2-[(2Z)-7-(ETHYLAMINO)-7-OXO-2-HEPTEN-1-YL]-3,5-DIHYDROXYCYCLOPENTYL]-1-(2-PHENYLETHYL)-2-PROPEN-1-YL ESTER AND HIGH PURE PRODUCT
The present invention relates to a process for preparing hexanoic acid, 6-(nitrooxy)-, (1S,2E)-3-[(1R,2R,3S,5R)-2-[(2Z)-7-(ethylamino)-7-oxo-2-hepten-1-yl]- 3,5-dihydroxycyclopentyl]-1-(2-phenylethyl)-2-propen-1-yl ester Compound (I). In accordance with the present invention, a pharmaceutical grade Compound (I) can be efficiently prepared by a one-pot reactions preparation step that includes the esterification of the 15-OH bimatoprost by coupling bimatoprost phenyl-boronate with 6- (nitrooxy)hexanoic acid and the removal of the boronate ester protecting group, followed by an efficient purification step. The invention refers also to high purity Compound (I) substantially free of the impurity 15-(6-chlorohexanoyl) ester of bimatoprost and to ophthalmic pharmaceutical formulations containing the high purity compound.
C07C 405/00 - Composés contenant un cycle à cinq chaînons comportant deux chaînes latérales en position ortho l'une par rapport à l'autre et comportant des atomes d'oxygène directement attachés au cycle en position ortho par rapport à l'une des chaînes latérales, une des chaînes latérales contenant, non directement attaché au cycle, un atome de carbone ayant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, et l'autre chaîne latérale comportant des atomes d'oxygène attachés en position gamma du cycle, p. ex. prostaglandines
The invention relates to the use of nitric oxide releasing cyclic guanosine 3′,5′ monophosphate (cGMP) phosphodiesterase type 5 inhibitors (NO-PDES inhibitors) in a method for the treatment of dry age-related macular degeneration and geographic atrophy. This invention also relates to the use of such compounds to provide neuroprotection to the eye in a patient suffering from glaucoma or retinal neuropathies.
The present invention concerns the use of [(2S)-l-(4-{[(3-chloro-4- methoxyphenyl)methyl]amino}-5-{[(pyrimidin-2-yl)methyl]carbamoyl}pyrimidin-2-yl) pyrrolidin-2-yl]methyl 6-(nitrooxy)hexanoate for the treatment of anterior ischemic optic neuropathy. The above compound ameliorates ocular blood flow in the patients and improves visual field and visual acuity. [(2S)- 1 -(4- { [(3 -Chloro-4-methoxypheny l)methy 1] amino } -5- { [(pyrimidin-2-yl) methyl]carbamoyl}pyrimidin-2-yl)pyrrolidin-2-yl]methyl 6-(nitrooxy)hexanoate is a nitric oxide releasing phosphodiesterase 5 inhibitor having the below reported formula (1).
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/573 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne à deux atomes de carbone, p. ex. prégnane ou progestérone substitués en position 21, p. ex. cortisone, dexaméthasone, prednisone ou aldostérone
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
The present invention relates to a treatment of vaso-occlusive crisis (VOC) associated with Sickle cell disease by administering a therapeutically effective amount of 4-(nitrooxy)butyl-(2S)-2-(6-methoxy-2-naphthyl) propanoate.
A61K 31/222 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides acycliques, p. ex. pravastatine avec des composés ayant des groupes aromatiques, p. ex. dipivéfrine, ibopamine
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
13.
OPHTHALMIC PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING A NITRIC OXIDE-RELEASING PHOSPHODIESTERASE 5 INHIBITOR AND METHOD FOR THE PREPARATION THEREOF
OPHTHALMIC PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING A NITRIC OXIDE-RELEASING PHOSPHODIESTERASE 5 INHIBITOR AND METHOD FOR THE PREPARATION THEREOFThe present invention discloses aqueous ophthalmic formulations in the form of eye drops comprising [(2S)-1-(4-{[(3-chloro-4-methoxyphenyl)methyl]amino}-5-{[(pyrimidin-2-yl)methyl]carbamoyl}pyrimidin-2-yl)pyrrolidin-2-yl]methyl 6-(nitrooxy) hexanoate able to retain physical and chemical stability of the active ingredient over time.
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 47/14 - Esters d’acides carboxyliques, p. ex. acides gras monoglycérides, triglycérides à chaine moyenne, parabènes ou esters d’acide gras de PEG
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
A61K 47/44 - Huiles, graisses ou cires couvertes par plus d’un des groupes Huiles, graisses ou cires naturelles ou naturelles modifiées, p. ex. huile de ricin, huile de ricin polyéthoxylée, cire de lignite, lignite, gomme-laque, colophane, cire d’abeille ou lanoline
The present invention relates the compound hexanoic acid, 6-(nitrooxy)-, (1S,2E)- 3-[(1R,2R,3S,5R)-2-[(2Z)-7-(ethylamino)-7-oxo-2-hepten-1-yl]-3,5- dihydroxycyclopentyl]-1-(2-phenylethyl)-2-propen-1-yl ester (Compound (I)) effective for treating normal tension glaucoma, neovascular glaucoma and ocular diseases associated with retinopathy.
A61K 31/5575 - Eicosanoïdes, p. ex. leucotriènes ayant un cycle cyclopentane, p. ex. prostaglandine E2, prostaglandine F2-alpha
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 31/573 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne à deux atomes de carbone, p. ex. prégnane ou progestérone substitués en position 21, p. ex. cortisone, dexaméthasone, prednisone ou aldostérone
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
The invention relates to ophthalmic compositions comprising a nitric oxide releasing phosphodiesterase type 5 inhibitor (NO-PDE5 inhibitor) and a prostaglandin analog, and to the use of these ophthalmic compositions for the treatment of all forms of glaucoma or ocular hypertension as well as eyes diseases or conditions associated with elevated intraocular pressure. The NO-PDE5 inhibitor is selected from the following compounds: [(2S)-1-(4-{[(3-chloro-4-methoxyphenyl)methyl]amino}-5-{[(pyrimidin-2-yl)methyl]carbamoyl}pyrimidin-2-yl)pyrrolidin-2-yl]methyl 6-(nitrooxy) hexanoate (Compound (1)), [(2S)-1-(4-{[(3-chloro-4-methoxyphenyl)methyl]amino}-5-{[(pyrimidin-2-yl)methyl]carbamoyl}pyrimidin-2-yl)pyrrolidin-2-yl]methyl 3-[(2S)-2,3-bis(nitrooxy)propoxy]propanoate (Compound (1A)) or 2-{4-[3-(5-Ethyl-4-oxo-7-propyl-4,5-dihydro-3H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidin-2-yl)-4-propoxybenzene-1-sulfonyl]piperazin-1-yl}ethyl 3-[(2S)-2,3-bis(nitrooxy) propoxy]propanoate (Compound (2)). The prostaglandin analog is selected from latanoprost, bimatoprost, travoprost or tafluprost.
The present invention relates to a process for preparing the hexanoic acid, 6-(nitrooxy)-, (1S,2E)-3-[(1R,2R,3S,5R)-2-[(2Z)-7-(ethylamino)-7-oxo-2-hepten-1-yl]-3,5-dihydroxycyclopentyl]-1-(2-phenylethyl)-2-propen-1-yl ester of formula (I).
The present invention relates to a process for preparing the hexanoic acid, 6-(nitrooxy)-, (1S,2E)-3-[(1R,2R,3S,5R)-2-[(2Z)-7-(ethylamino)-7-oxo-2-hepten-1-yl]-3,5-dihydroxycyclopentyl]-1-(2-phenylethyl)-2-propen-1-yl ester of formula (I).
The present invention relates to a process for preparing the hexanoic acid, 6-(nitrooxy)-, (1S,2E)-3-[(1R,2R,3S,5R)-2-[(2Z)-7-(ethylamino)-7-oxo-2-hepten-1-yl]-3,5-dihydroxycyclopentyl]-1-(2-phenylethyl)-2-propen-1-yl ester of formula (I).
In accordance with the present invention, the compound (I) can be efficiently prepared with high purity by coupling bimatoprost in a boronate protected form with 6-(nitrooxy)hexanoyl chloride having an high chemical purity and removing the boronate protecting group.
The present invention relates to a process for preparing the hexanoic acid, 6-(nitrooxy)-, (1S,2E)-3-[(1R,2R,3S,5R)-2-[(2Z)-7-(ethylamino)-7-oxo-2-hepten-1-yl]-3,5-dihydroxycyclopentyl]-1-(2-phenylethyl)-2-propen-1-yl ester of formula (I).
In accordance with the present invention, the compound (I) can be efficiently prepared with high purity by coupling bimatoprost in a boronate protected form with 6-(nitrooxy)hexanoyl chloride having an high chemical purity and removing the boronate protecting group.
The high chemical pure 6-(nitrooxy)hexanoyl chloride is prepared from 6-(nitrooxy)hexanoic acid having a high chemical purity. The invention also relates to a process for the preparation and purification of 6-(nitrooxy) hexanoic acid.
C07C 405/00 - Composés contenant un cycle à cinq chaînons comportant deux chaînes latérales en position ortho l'une par rapport à l'autre et comportant des atomes d'oxygène directement attachés au cycle en position ortho par rapport à l'une des chaînes latérales, une des chaînes latérales contenant, non directement attaché au cycle, un atome de carbone ayant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, et l'autre chaîne latérale comportant des atomes d'oxygène attachés en position gamma du cycle, p. ex. prostaglandines
17.
PROCESS FOR THE PREPARATION OF A NITRIC OXIDE DONATING PROSTAGLANDIN ANALOGUE
The present invention relates to a process for preparing hexanoic acid, 6-(nitrooxy)-, (1S,2E)-3-[(1R,2R,3S,5R)-2-[(2Z)-7-(ethylamino)-7-oxo-2-hepten-1-yl]-3,5-dihydroxycyclopentyl]-1-(2-phenylethyl)-2-propen-1-yl ester of formula (I). In accordance with the present invention, the compound (I) can be efficiently prepared with high purity by coupling bimatoprost in a boronate protected form with 6-(nitrooxy)hexanoyl chloride and removing the boronate protecting group. The invention also relates to a process for the preparation of 6-(nitrooxy) hexanoic acid having a HPLC purity equal to or greater than 99% and containing an amount of 6- {[6-(nitrooxy)hexanoyl]oxy}hexanoic acid (compound (IXa) equal to or lower than 0.2%.
C07C 405/00 - Composés contenant un cycle à cinq chaînons comportant deux chaînes latérales en position ortho l'une par rapport à l'autre et comportant des atomes d'oxygène directement attachés au cycle en position ortho par rapport à l'une des chaînes latérales, une des chaînes latérales contenant, non directement attaché au cycle, un atome de carbone ayant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, et l'autre chaîne latérale comportant des atomes d'oxygène attachés en position gamma du cycle, p. ex. prostaglandines
The invention relates to the use of nitric oxide releasing cyclic guanosine 3',5' monophosphate (cGMP) phosphodiesterase type 5 inhibitors (NO-PDE5 inhibitors) in a method for the treatment of dry age-related macular degeneration and geographic atrophy. This invention also relates to the use of such compounds to provide neuroprotection to the eye in a patient suffering from glaucoma or retinal neuropathies.
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 47/18 - AminesAmidesUréesComposés d’ammonium quaternaireAcides aminésOligopeptides ayant jusqu’à cinq acides aminés
A61K 47/20 - Composés organiques, p. ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite contenant du soufre, p. ex. sulfoxyde de diméthyle [DMSO], docusate, laurylsulfate de sodium ou acides aminosulfoniques
A61K 47/44 - Huiles, graisses ou cires couvertes par plus d’un des groupes Huiles, graisses ou cires naturelles ou naturelles modifiées, p. ex. huile de ricin, huile de ricin polyéthoxylée, cire de lignite, lignite, gomme-laque, colophane, cire d’abeille ou lanoline
A61K 47/55 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique l’agent de modification étant aussi un agent pharmacologiquement ou thérapeutiquement actif, c.-à-d. le conjugué entier étant un co-médicament, p. ex. un dimère, un oligomère ou un polymère de composés pharmacologiquement ou thérapeutiquement actifs
The invention relates to nitric oxide releasing phosphodiesterase type 5 (PDE5) inhibitors of formula or a stereoisomer or a pharmaceutically acceptable salt thereof:
useful for the treatment of ocular condition associated with elevated intraocular pressure such as ocular hypertension, glaucoma or retinopathies.
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/197 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe amino les groupes amino et carboxyle étant liés à la même chaîne carbone acyclique, p. ex. acide gamma-aminobutyrique [GABA], bêta-alanine, acide epsilon-aminocaproïque ou acide pantothénique
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
The present invention relates to a treatment of vaso-occlusive crisis (VOC) associated with Sickle cell disease by administering a therapeutically effective amount of 4-(nitrooxy)butyl-(2S)-2-(6-methoxy-2-naphthyl) propanoate.
A61K 31/216 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides ayant des cycles aromatiques, p. ex. bénactizyne, clofibrate
The invention relates to ophthalmic compositions comprising a nitric oxide releasing phosphodiesterase type 5 inhibitor (NO-PDE5 inhibitor) and a prostaglandin analog, and to the use of these ophthalmic compositions for the treatment of all forms of glaucoma or ocular hypertension as well as eyes diseases or conditions associated with elevated intraocular pressure. The NO-PDE5 inhibitor is selected from the following compounds: [(2S)-1-(4-{[(3-chloro-4-methoxyphenyl)methyl]amino}-5-{[(pyrimidin-2- yl)methyl]carbamoyl}pyrimidin-2-yl)pyrrolidin-2-yl]methyl 6-(nitrooxy) hexanoate (Compound (1)), [(2S)-1-(4-{[(3-chloro-4-methoxyphenyl)methyl]amino}-5- {[(pyrimidin-2-yl)methyl]carbamoyl}pyrimidin-2-yl)pyrrolidin-2-yl]methyl 3-[(2S)-2,3- bis(nitrooxy)propoxy]propanoate (Compound (1A)) or 2-{4-[3-(5-Ethyl-4-oxo-7-propyl- 4,5-dihydro-3H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidin-2-yl)-4-propoxybenzene-1-sulfonyl]piperazin-1- yl}ethyl 3-[(2S)-2,3-bis(nitrooxy) propoxy]propanoate (Compound (2)). The prostaglandin analog is selected from latanoprost, bimatoprost, travoprost or tafluprost.
The present invention relates to a treatment of vaso-occlusive crisis (VOC) associated with Sickle cell disease by administering a therapeutically effective amount of 4-(nitrooxy)butyl-(2S)-2-(6-methoxy-2-naphthyl) propanoate.
A61K 31/222 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides acycliques, p. ex. pravastatine avec des composés ayant des groupes aromatiques, p. ex. dipivéfrine, ibopamine
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
23.
Ophthalmic compositions containing a nitric oxide releasing prostamide
The present invention provides aqueous ophthalmic compositions in the form of solution comprising hexanoic acid, 6-(nitrooxy)-, (1S,2E)-3-[(1R,2R,3S,5R)-2-[(2Z)-7-(ethylamino)-7-oxo-2-hepten-1-yl]-3,5-dihydroxycyclopentyl]-1-(2-phenylethyl)-2-propen-1-yl ester and macrogol 15 hydroxystearate as the only solubilizing agent, and a method for their preparation.
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 31/216 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides ayant des cycles aromatiques, p. ex. bénactizyne, clofibrate
A61K 31/222 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides acycliques, p. ex. pravastatine avec des composés ayant des groupes aromatiques, p. ex. dipivéfrine, ibopamine
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
A61K 47/12 - Acides carboxyliquesLeurs sels ou anhydrides
A61K 47/18 - AminesAmidesUréesComposés d’ammonium quaternaireAcides aminésOligopeptides ayant jusqu’à cinq acides aminés
A61K 47/24 - Composés organiques, p. ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite contenant des atomes autres que des atomes de carbone, d'hydrogène, d'oxygène, d'halogènes, d'azote ou de soufre, p. ex. cyclométhicone ou phospholipides
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
24.
Ophthalmic compositions containing a nitric oxide releasing prostamide
The present invention provides aqueous ophthalmic compositions in the form of solution comprising hexanoic acid, 6-(nitrooxy)-, (1S,2E)-3-[(1R,2R,3S,5R)-2-[(2Z)-7-(ethylamino)-7-oxo-2-hepten-1-yl]-3,5-dihydroxycyclopentyl]-1-(2-phenylethyl)-2-propen-1-yl ester and macrogol 15 hydroxystearate as the only solubilizing agent, and a method for their preparation.
A61K 31/216 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides ayant des cycles aromatiques, p. ex. bénactizyne, clofibrate
A61K 31/222 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides acycliques, p. ex. pravastatine avec des composés ayant des groupes aromatiques, p. ex. dipivéfrine, ibopamine
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
A61K 47/12 - Acides carboxyliquesLeurs sels ou anhydrides
A61K 47/18 - AminesAmidesUréesComposés d’ammonium quaternaireAcides aminésOligopeptides ayant jusqu’à cinq acides aminés
A61K 47/24 - Composés organiques, p. ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite contenant des atomes autres que des atomes de carbone, d'hydrogène, d'oxygène, d'halogènes, d'azote ou de soufre, p. ex. cyclométhicone ou phospholipides
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
25.
Process for the preparation of a nitric oxide donating prostaglandin analogue
The present invention relates to a process for preparing the hexanoic acid, 6-(nitrooxy)-, (1S,2E)-3-[(1R,2R,3S,5R)-2-[(2Z)-7-(ethylamino)-7-oxo-2-hepten-1-yl]-3,5-dihydroxycyclopentyl]-1-(2-phenylethyl)-2-propen-1-yl ester of formula (I).
In accordance with the present invention, the compound (I) can be efficiently prepared with high purity by coupling bimatoprost in a boronate protected form with 6-(nitrooxy)hexanoyl chloride and removing the boronate protecting group.
4 in dichloromethane.
C07C 231/12 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carboxamide
C07C 405/00 - Composés contenant un cycle à cinq chaînons comportant deux chaînes latérales en position ortho l'une par rapport à l'autre et comportant des atomes d'oxygène directement attachés au cycle en position ortho par rapport à l'une des chaînes latérales, une des chaînes latérales contenant, non directement attaché au cycle, un atome de carbone ayant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, et l'autre chaîne latérale comportant des atomes d'oxygène attachés en position gamma du cycle, p. ex. prostaglandines
C07C 291/02 - Composés contenant du carbone et de l'azote et comportant des groupes fonctionnels non couverts par les groupes contenant des liaisons oxyde d'azote
The present invention relates to a process for preparing the hexanoic acid, 6-(nitrooxy)-,(1S,2E)-3-[(1R,2R,3S,5R)-2-[(2Z)-7-(ethylamino)-7-oxo-2-hepten-1-yl]-3,5-dihydroxycyclopentyl]-1-(2-phenylethyl)-2-propen-1-yl ester of formula (I). In accordance with the present invention, the compound (I) can be efficiently prepared with high purity by coupling bimatoprost in a boronate protected form with 6-(nitrooxy)hexanoyl chloride having an high chemical purity and removing the boronate protecting group. The high chemical pure 6-(nitrooxy)hexanoyl chloride is prepared from 6-(nitrooxy)hexanoic acid having a high chemical purity. The invention also relates to a process for the preparation and purification of 6-(nitrooxy) hexanoic acid.
C07C 405/00 - Composés contenant un cycle à cinq chaînons comportant deux chaînes latérales en position ortho l'une par rapport à l'autre et comportant des atomes d'oxygène directement attachés au cycle en position ortho par rapport à l'une des chaînes latérales, une des chaînes latérales contenant, non directement attaché au cycle, un atome de carbone ayant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, et l'autre chaîne latérale comportant des atomes d'oxygène attachés en position gamma du cycle, p. ex. prostaglandines
27.
Ophthalmic compositions containing a nitric oxide releasing prostamide
The present invention provides aqueous ophthalmic compositions in the form of solution comprising hexanoic acid, 6-(nitrooxy)-, (1S,2E)-3-[(1R,2R,3S,5R)-2-[(2Z)-7-(ethylamino)-7-oxo-2-hepten-1-yl]-3,5-dihydroxycyclopentyl]-1-(2-phenylethyl)-2-propen-1-yl ester and macrogol 15 hydroxystearate as the only solubilizing agent, and a method for their preparation.
A61K 31/216 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides ayant des cycles aromatiques, p. ex. bénactizyne, clofibrate
This invention provides a method of lowering intraocular pressure in a patient having normal tension glaucoma, comprising contacting an eye of a subject having normal tension glaucoma with a pharmaceutical composition comprising an effective amount of Nitric Oxide releasing prostaglandin derivatives of formula (I).
The invention relates to nitric oxide releasing phosphodiesterase type 5 (PDE5) inhibitors of formula (I) or (lb) or (II) or a stereoisomer or a pharmaceutically acceptable salt thereof: useful for the treatment of ocular condition associated with elevated intraocular pressure such as ocular hypertension, glaucoma or retinopathies. The invention further relates to 3-[(2S)-2,3-bis(nitrooxy)propoxy]propanoic acid and 6-(nitrooxy)hexanoic acid for use in the treatment of ocular condition associated with elevated intraocular pressure such as ocular hypertension, glaucoma or retinopathies.
A61K 47/55 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique l’agent de modification étant aussi un agent pharmacologiquement ou thérapeutiquement actif, c.-à-d. le conjugué entier étant un co-médicament, p. ex. un dimère, un oligomère ou un polymère de composés pharmacologiquement ou thérapeutiquement actifs
A61K 31/21 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 47/18 - AminesAmidesUréesComposés d’ammonium quaternaireAcides aminésOligopeptides ayant jusqu’à cinq acides aminés
A61K 47/20 - Composés organiques, p. ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite contenant du soufre, p. ex. sulfoxyde de diméthyle [DMSO], docusate, laurylsulfate de sodium ou acides aminosulfoniques
A61K 47/44 - Huiles, graisses ou cires couvertes par plus d’un des groupes Huiles, graisses ou cires naturelles ou naturelles modifiées, p. ex. huile de ricin, huile de ricin polyéthoxylée, cire de lignite, lignite, gomme-laque, colophane, cire d’abeille ou lanoline
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
The present invention provides aqueous ophthalmic compositions in the form of solution comprising hexanoic acid, 6-(nitrooxy)-, (1S,2E)-3-[(1R,2R,3S,5R)-2-[(2Z)-7-(ethylamino)-7-oxo-2-hepten-1-yl]-3,5-dihydroxycyclopentyl]-1-(2-phenylethyl)-2-propen-1-yl ester and macrogol 15 hydroxystearate as the only solubilizing agent, and a method for their preparation.
A61K 31/216 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides ayant des cycles aromatiques, p. ex. bénactizyne, clofibrate
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
A61K 47/18 - AminesAmidesUréesComposés d’ammonium quaternaireAcides aminésOligopeptides ayant jusqu’à cinq acides aminés
The present invention provides aqueous ophthalmic compositions in the form of solution comprising hexanoic acid, 6-(nitrooxy)-, (1S,2E)-3-[(1R,2R,3S,5R)-2-[(2Z)-7-(ethylamino)-7-oxo-2-hepten-1-yl]-3,5-dihydroxycyclopentyl]-1-(2-phenylethyl)-2-propen-1-yl ester and macrogol 15 hydroxystearate as the only solubilizing agent, and a method for their preparation.
C07C 405/00 - Composés contenant un cycle à cinq chaînons comportant deux chaînes latérales en position ortho l'une par rapport à l'autre et comportant des atomes d'oxygène directement attachés au cycle en position ortho par rapport à l'une des chaînes latérales, une des chaînes latérales contenant, non directement attaché au cycle, un atome de carbone ayant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, et l'autre chaîne latérale comportant des atomes d'oxygène attachés en position gamma du cycle, p. ex. prostaglandines
C07C 291/02 - Composés contenant du carbone et de l'azote et comportant des groupes fonctionnels non couverts par les groupes contenant des liaisons oxyde d'azote
The present invention provides nitric oxide releasing hyaluronic acid derivatives of formula (I) in which the carboxylic groups of the hyaluronic acid are partially esterified with a group capable to release nitric oxide: (I) The hyaluronic acid derivatives of the invention are able to release nitric oxide (NO) and they can be advantageously used in ophthalmology.
A61P 41/00 - Médicaments utilisés en chirurgie, p. ex. adjuvants chirurgicaux pour la prévention des adhérences ou pour le remplacement de l'humeur vitrée
The present invention relates to nitric oxide donating isomannide derivatives, their use for treating glaucoma and ocular hypertension and formulations containing them. The present invention also relates to compositions comprising a nitric oxide donating isomannide derivative and one or more further active ingredients for the use in the treatment of glaucoma and ocular hypertension.
A61K 31/34 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
ocular pharmaceuticals; ophthalmic and ophthalmological preparations; pharmaceutical products for ophthalmological use; solutions for lubrication and rewetting the eyes; eye drops; solutions for ocular hydration; solutions for reducing ocular inflammation and pain associated with ocular pathologies; solutions for reducing symptoms associated with conjunctivitis; pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of eye disorders, diseases and conditions; solutions and preparations for treating pathologies of the eyelids and eyelid margins; pharmaceutical preparations, namely, a topical preparation for the treatment of ocular disorders prescribed by ophthalmologists, eye surgeons, and optometrists
36.
NITRIC OXIDE RELEASING PROSTAGLANDIN DERIVATIVES FOR TREATING NORMAL TENSION GLAUCOMA
This invention provides a method of lowering intraocular pressure in a patient having normal tension glaucoma, comprising contacting an eye of a subject having normal tension glaucoma with a pharmaceutical composition comprising an effective amount of Nitric Oxide releasing prostaglandin derivatives of formula (I).
The present invention relates to 15-nitrooxyderivatives of fluprostenol, their use for the treatment of glaucoma and ocular hypertension and formulation containing 15-nitrooxy derivatives of fluprostenol.
C07D 405/00 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle
C07C 405/00 - Composés contenant un cycle à cinq chaînons comportant deux chaînes latérales en position ortho l'une par rapport à l'autre et comportant des atomes d'oxygène directement attachés au cycle en position ortho par rapport à l'une des chaînes latérales, une des chaînes latérales contenant, non directement attaché au cycle, un atome de carbone ayant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, et l'autre chaîne latérale comportant des atomes d'oxygène attachés en position gamma du cycle, p. ex. prostaglandines
38.
Nitric oxide donating derivatives of latanoprost free acid
The present invention relates to 15-nitrooxyderivatives of latanoprost and 15-nitrooxyderivatives of latanoprost free acid, their use for the treatment of glaucoma and ocular hypertension and formulation containing 15-nitrooxyderivatives of latanoprost and 15-nitrooxyderivatives of latanoprost free acid.
C07C 405/00 - Composés contenant un cycle à cinq chaînons comportant deux chaînes latérales en position ortho l'une par rapport à l'autre et comportant des atomes d'oxygène directement attachés au cycle en position ortho par rapport à l'une des chaînes latérales, une des chaînes latérales contenant, non directement attaché au cycle, un atome de carbone ayant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, et l'autre chaîne latérale comportant des atomes d'oxygène attachés en position gamma du cycle, p. ex. prostaglandines
03 - Produits cosmétiques et préparations de toilette; préparations pour blanchir, nettoyer, polir et abraser.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Eye lotions, eye gels, eye creams, non-medical. Collyriums; irrigation solutions for the eyes; injectable
pharmaceutical products and preparations for treatment of
eye diseases; pharmaceutical products for the eyes;
ophthalmologic products; pharmaceutical products for
ophthalmological use; eye lubricating and re-humidifying
solutions; eye-washes; food supplements for eye health;
eye moisturizing solutions; solutions for reduction of eye
pain and inflammation in connection with eye surgery and
other pathologies; pharmaceutical preparations for ocular
or intraocular surgery; solutions for reducing the symptoms
relating to conjunctivitis; pharmaceutical products for
prevention and treatment of eye diseases, disorders and
conditions; solutions and preparations for treating
pathologies of the eyelids and eyelid edge; pharmaceutical
products, namely topical products for treatment of ocular
disorders prescribed by ophthalmologists, eye surgeons and
optometrists.
03 - Produits cosmétiques et préparations de toilette; préparations pour blanchir, nettoyer, polir et abraser.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
(1) Lotions pour les yeux, gels pour les yeux, crèmes ophtalmiques non médicales
(2) Collyres; solutions d'irrigation pour les yeux; préparations pharmaceutiques injectables destinées à traiter les pathologies de l'oeil; préparations pharmaceutiques pour le soin des yeux; préparations pharmaceutiques à usage ophtalmologique; solutions de lubrification et de réhumidification des yeux; préparations pour lavages oculaires; compléments alimentaires pour la santé de l'oeil; solutions pour hydratation oculaire; solutions pour réduire l'inflammation et la douleur oculaires liés à la chirurgie oculaire et à d'autres pathologies; préparations pharmaceutiques pour la chirurgie oculaire et intraoculaire nommément solutions ophtalmiques; solutions pour réduire les symptômes liés à la conjonctivite; préparations pharmaceutiques pour la prévention et le traitement des maladies, troubles et affections oculaires; solutions et préparations pour traiter des pathologies des paupières et du bord des paupières; préparations pharmaceutiques, à savoir produits topiques pour traitement de troubles oculaires prescrits par des ophtalmologistes, chirurgiens des yeux et optométristes
The present invention relates to nitric oxide donor carnosine derivatives having a great efficacy in reducing elevated intraocular pressure, to processes for their preparation and to their use in the treatment and/or prophylaxis of glaucoma and ocular hypertension.
The present invention relates to a pharmaceutical composition for use as a medicament in the prophylactic or therapeutic topical treatment of viral eye infections caused by adenovirus of subtype D or influenza A virus of subtype H7. The composition in its ready-for-use formulation comprises iota carrageenan as an active antiviral ingredient and is substantially free of a metal halide salt or contains no more than 0.5% w/v of a metal halide salt.
A61K 47/12 - Acides carboxyliquesLeurs sels ou anhydrides
A61K 47/18 - AminesAmidesUréesComposés d’ammonium quaternaireAcides aminésOligopeptides ayant jusqu’à cinq acides aminés
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
43.
NITRIC OXIDE DONATING DERIVATIVES OF LATANOPROST FREE ACID
The present invention relates to 15-nitrooxyderivatives of latanoprost and 15-nitrooxyderivatives of latanoprost free acid, their use for the treatment of glaucoma and ocular hypertension and formulation containing 15-nitrooxyderivatives of latanoprost and 15-nitrooxyderivatives of latanoprost free acid.
A61K 31/5575 - Eicosanoïdes, p. ex. leucotriènes ayant un cycle cyclopentane, p. ex. prostaglandine E2, prostaglandine F2-alpha
C07C 405/00 - Composés contenant un cycle à cinq chaînons comportant deux chaînes latérales en position ortho l'une par rapport à l'autre et comportant des atomes d'oxygène directement attachés au cycle en position ortho par rapport à l'une des chaînes latérales, une des chaînes latérales contenant, non directement attaché au cycle, un atome de carbone ayant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, et l'autre chaîne latérale comportant des atomes d'oxygène attachés en position gamma du cycle, p. ex. prostaglandines
The present invention relates to 15-nitrooxyderivatives of fluprostenol, their use for the treatment of glaucoma and ocular hypertension and formulation containing 15-nitrooxyderivatives of fluprostenol.
C07C 405/00 - Composés contenant un cycle à cinq chaînons comportant deux chaînes latérales en position ortho l'une par rapport à l'autre et comportant des atomes d'oxygène directement attachés au cycle en position ortho par rapport à l'une des chaînes latérales, une des chaînes latérales contenant, non directement attaché au cycle, un atome de carbone ayant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, et l'autre chaîne latérale comportant des atomes d'oxygène attachés en position gamma du cycle, p. ex. prostaglandines
45.
Ophthalmic compositions containing a nitric oxide donor
The present invention relates to compositions comprising a 4-nitrooxybutan-1-ol alkyl ester as nitric oxide donor. More specifically, the invention relates to compositions comprising 4-nitrooxybutan-1-ol alkyl ester as a nitric oxide donor and an ophthalmic drug, useful in controlling elevated intraocular pressure associated with glaucoma or ocular hypertension associated with other diseases or conditions. The invention is also directed to methods of controlling intraocular pressure utilizing said compositions.
A01N 57/00 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés organiques du phosphore
The present invention relates to compositions for treating glaucoma and elevated ocular pressure. The compositions comprise a nitric oxide releasing isomannide derivative and a prostaglandin F2α analog.
A61K 31/164 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques d'un acide carboxylique avec un aminoalcool, p. ex. céramides
A61K 31/191 - Acides acycliques ayant plusieurs groupes hydroxyle, p. ex. acide gluconique
A61K 31/343 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide condensés avec un carbocycle, p. ex. coumarane, bufaralol, béfunolol, clobenfurol, amiodarone
The present invention relates to nitric oxide donor compounds having a quinone based structure, to processes for their preparation and to their use in the treatment and/or prophylaxis of glaucoma and ocular hypertension.
A61K 31/215 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques
A61K 31/216 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides ayant des cycles aromatiques, p. ex. bénactizyne, clofibrate
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
The present invention relates to novel nitric oxide donor compounds for the use in the treatment and/or prophylaxis of hypertensive glaucoma, normotensive glaucoma and ocular hypertension.
A61K 31/341 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide non condensés avec un autre cycle, p. ex. ranitidine, furosémide, bufétolol, muscarine
C07C 203/04 - Esters d'acide nitrique ayant des groupes nitrate liés à des atomes de carbone acycliques
A61K 31/21 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 31/122 - Cétones ayant l'atome d'oxygène lié directement à un cycle, p. ex. quinones, vitamine K1, anthraline
A61K 47/44 - Huiles, graisses ou cires couvertes par plus d’un des groupes Huiles, graisses ou cires naturelles ou naturelles modifiées, p. ex. huile de ricin, huile de ricin polyéthoxylée, cire de lignite, lignite, gomme-laque, colophane, cire d’abeille ou lanoline
49.
COMPOSITION EFFECTIVE AGAINST VIRAL CONJUNCTIVITIS
The present invention relates to a pharmaceutical composition for use as a medicament in the prophylactic or therapeutic topical treatment of viral eye infections caused by adenovirus of subtype D or influenza Avirus of subtype H7. The composition in its ready-for-use formulation comprises iota carrageenan as an active antiviral ingredient and is substantiallyfree of a metal halide salt or contains no more than 0.5% w/v of a metal halide salt.
The present invention relates to a pharmaceutical composition useful in the prophylactic or therapeutic topical treatment of viral eye infections caused by adenovirus of subtype D or influenza A virus of subtype H7. The composition in its ready-for-use formulation comprises iota carrageenan as an active antiviral ingredient and is essentially free of a metal halide salt or contains no more than 0.5% w/v of a metal halide salt.
03 - Produits cosmétiques et préparations de toilette; préparations pour blanchir, nettoyer, polir et abraser.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Eye lotions, eye gels, eye creams not for medical purposes. Eye washes; irrigating solutions for eye use; injectable pharmaceutical preparations for treating pathologies of the eye; ocular pharmaceuticals; ophthalmic and ophthalmological preparations; pharmaceutical products for ophthalmological use; solutions for lubrication and rewetting the eyes; eye drops; dietary supplements for eye health; solutions for ocular hydration; solutions for reducing ocular inflammation and pain associated with ocular surgery and other pathologies; pharmaceutical preparations for ocular or intraocular surgery; solutions for reducing symptoms associated with conjunctivitis; pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of eye disorders, diseases and conditions; solutions and preparations for treating pathologies of the eyelids and eyelid margins; pharmaceutical preparations, namely, a topical preparation for the treatment of ocular disorders prescribed by ophthalmologists, eye surgeons, and optometrists.
The present invention relates to nitric oxide donor compounds having a quinone based structure, to processes for their preparation and to their use in the treatment of pathological conditions where a deficit of NO plays an important role in their pathogenesis.
C07C 203/04 - Esters d'acide nitrique ayant des groupes nitrate liés à des atomes de carbone acycliques
C07C 323/53 - Thiols, sulfures, hydropolysulfures ou polysulfures substitués par des halogènes, des atomes d'oxygène ou d'azote ou par des atomes de soufre ne faisant pas partie de groupes thio contenant des groupes thio et des groupes carboxyle liés au même squelette carboné ayant les atomes de soufre des groupes thio liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant saturé et contenant des cycles
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07C 323/22 - Thiols, sulfures, hydropolysulfures ou polysulfures substitués par des halogènes, des atomes d'oxygène ou d'azote ou par des atomes de soufre ne faisant pas partie de groupes thio contenant des groupes thio et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, liés au même squelette carboné
The present invention further provides method of preparing nanocrystals or microcrystals of a hydrophobic therapeutic agent such as fluticasone or triamcinolone, pharmaceutical compositions (e.g., topical or intranasal compositions) thereof and methods for treating and/or preventing the signs and/or symptoms of disorders such as blepharitis, meibomian gland dysfunction or skin inflammation or a respiratory disease (e.g., asthma).
The present invention relates to nitric oxide donor compounds having a quinone based structure, to processes for their preparation and to their use in the treatment of pathological conditions where a deficit of NO plays an important role in their pathogenesis.
C07C 203/04 - Esters d'acide nitrique ayant des groupes nitrate liés à des atomes de carbone acycliques
C07C 323/22 - Thiols, sulfures, hydropolysulfures ou polysulfures substitués par des halogènes, des atomes d'oxygène ou d'azote ou par des atomes de soufre ne faisant pas partie de groupes thio contenant des groupes thio et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, liés au même squelette carboné
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61K 31/341 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide non condensés avec un autre cycle, p. ex. ranitidine, furosémide, bufétolol, muscarine
A61K 31/21 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates
55.
PREPARATIONS OF HYDROPHOBIC THERAPEUTIC AGENTS, METHODS OF MANUFACTURE AND USE THEREOF
The present invention further provides method of preparing nanocrystals of a hydrophobic therapeutic agent such as fluticasone or triamcinolone, pharmaceutical compositions (e.g., topical or intranasal compositions) thereof and methods for treating and/or preventing the signs and/or symptoms of disorders such as blepharitis, meibomian gland dysfunction or skin inflammation or a respiratory disease (e.g., asthma).
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
42 - Services scientifiques, technologiques et industriels, recherche et conception
44 - Services médicaux, services vétérinaires, soins d'hygiène et de beauté; services d'agriculture, d'horticulture et de sylviculture.
Produits et services
Test strips for the diagnosis and/or detection of Adenovirus and allergies. Scientific and medical research for the diagnosis and/or detection of Adenovirus and allergies. Medical services, namely, the diagnosis and/or detection of Adenovirus and allergies; medical diagnostics namely the diagnosis and/or detection of Adenovirus and allergies; realization and evaluation of medical tests for the diagnosis and / or detection of Adenovirus and allergies.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
42 - Services scientifiques, technologiques et industriels, recherche et conception
44 - Services médicaux, services vétérinaires, soins d'hygiène et de beauté; services d'agriculture, d'horticulture et de sylviculture.
Produits et services
Test strips for the diagnosis and/or detection of Ocular Herpes. Scientific and medical research. Medical services, namely, the diagnosis and/or detection of Ocular Herpes; medical diagnostics; realization and evaluation of medical tests for the diagnosis and / or detection of Ocular Herpes.
03 - Produits cosmétiques et préparations de toilette; préparations pour blanchir, nettoyer, polir et abraser.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Eye lotions; Eye gels; Eye creams, not for medical purposes. Eye-washes; Injectable pharmaceutical preparations for treating pathologies of the eye; Ophthalmic and ophthalmological preparations; Solutions for lubrication and rewetting of the eyes; Dietary supplements for eye health; Solutions for ocular hydration.
03 - Produits cosmétiques et préparations de toilette; préparations pour blanchir, nettoyer, polir et abraser.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Eye lotions; Eye gels; Eye creams, not for medical purposes. Eye-washes; Injectable pharmaceutical preparations for treating pathologies of the eye; Ophthalmic and ophthalmological preparations; Solutions for lubrication and rewetting of the eyes; Dietary supplements for eye health; Solutions for ocular hydration.
03 - Produits cosmétiques et préparations de toilette; préparations pour blanchir, nettoyer, polir et abraser.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Eye lotions; Eye gels; Eye creams, not for medical purposes. Eye-washes; Injectable pharmaceutical preparations for treating pathologies of the eye; Ophthalmic and ophthalmological preparations; Solutions for lubrication and rewetting of the eyes; Dietary supplements for eye health; Solutions for ocular hydration.
03 - Produits cosmétiques et préparations de toilette; préparations pour blanchir, nettoyer, polir et abraser.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Eye lotions; Eye gels; Eye creams, not for medical purposes; Solutions for ocular hydration. Eye drops; Ophthalmic and ophthalmological preparations; Solutions for lubrication and rewetting of the eyes; Medicines for treating conditions of the eyes.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
10 - Appareils et instruments médicaux
35 - Publicité; Affaires commerciales
42 - Services scientifiques, technologiques et industriels, recherche et conception
44 - Services médicaux, services vétérinaires, soins d'hygiène et de beauté; services d'agriculture, d'horticulture et de sylviculture.
Produits et services
Pharmaceutical preparations; dietary supplements; dietetic
substances adapted for medical use. Medical apparatus and instruments; diagnostic apparatus for
medical purposes. Retail and wholesale services of pharmaceutical products,
dietary supplements, dietetic substances adapted for medical
use, medical apparatus and instruments, diagnostic apparatus
for medical purposes; presentation of goods on communication
media for retail or wholesale purposes. Scientific and medical research; analysis and scientific
research services in the pharmaceutical field; research
services in the pharmaceutical field relative to
traceability and quality control of making pharmaceutical
products. Medical diagnostic services; medical evaluation services.
The present invention relates to nitric oxide donor compounds having a quinone based structure, to processes for their preparation and to their use in the treatment of pathological conditions where a deficit of NO plays an important role in their pathogenesis.
C07C 203/04 - Esters d'acide nitrique ayant des groupes nitrate liés à des atomes de carbone acycliques
C07C 203/08 - Esters d'acide nitrique ayant des groupes nitrate liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons
A61K 31/21 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates
A61P 9/08 - Vasodilatateurs pour des indications multiples
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
10 - Appareils et instruments médicaux
35 - Publicité; Affaires commerciales
42 - Services scientifiques, technologiques et industriels, recherche et conception
44 - Services médicaux, services vétérinaires, soins d'hygiène et de beauté; services d'agriculture, d'horticulture et de sylviculture.
Produits et services
[ Pharmaceutical preparations, namely, pharmaceutical preparations and substances for the treatment of ocular and ophthalmological diseases; respiratory system disease, gastrointestinal system disease, endocrine system disease, cardiovascular system disease, central nervous system disease, peripheral nervous system disease, musculoskeletal system disease, urinary system disease, integumentary system disease, reproductive system disease, skin and scalp disease, cancer, diabetes, thrombosis, arthritis, pain, inflammation, blood disease and disorders, cold, coughs, influenza, vertigo, nausea, vomiting, migraine, mouth and gum disease, burns; Dietetic foods adapted for medical use, namely, meal replacement bars, meal replacement drink mixes, minerals, vitamins ] [ Medical apparatus and instruments for use in the treatment of ocular and ophthalmological disease, respiratory system disease, gastrointestinal system disease, endocrine system disease, cardiovascular system disease, central nervous system disease, peripheral nervous systems disease, musculoskeletal systems disease, urinary system disease, integumentary system disease, reproductive system disease, skin and scalp disease, cancer, diabetes, thrombosis, arthritis, pain, inflammation, blood disease and disorders, cold, coughs, influenza, vertigo, nausea, vomiting, migraine, mouth and gum disease, burns; Diagnostic apparatus for medical purposes for detecting ocular and ophthalmological diseases, respiratory system disease, gastrointestinal system disease, endocrine system disease, cardiovascular system disease, central nervous system disease, peripheral nervous system disease, musculoskeletal system disease, urinary system disease, integumentary system disease, reproductive system disease, skin and scalp disease, cancer, diabetes, thrombosis, arthritis, pain, inflammation, blood disease and disorders, cold, coughs, influenza, vertigo, nausea, vomiting, migraine, mouth and gum disease, burns ] [ Online retail and wholesale store services featuring pharmaceutical products, dietary supplements, dietetic substances adapted for medical use, medical apparatus and instruments, and diagnostic apparatus for medical purposes ] Scientific and medical research; analysis and scientific research services in the pharmaceutical field; research services in the pharmaceutical field relative to traceability and quality control of making pharmaceutical products [ Medical evaluation services in the fields of ocular and ophthalmological diseases, respiratory system disease, gastrointestinal system disease, endocrine system disease, cardiovascular system disease, central nervous system disease, peripheral nervous system disease, musculoskeletal system disease, urinary system disease, integumentary system disease, reproductive system disease, skin and scalp disease, cancer, diabetes, thrombosis, arthritis, pain, inflammation, blood disease and disorders, cold, coughs, influenza, vertigo, nausea, vomiting, migraine, mouth and gum disease, and burns, for purposes of guiding treatment ]
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
10 - Appareils et instruments médicaux
35 - Publicité; Affaires commerciales
42 - Services scientifiques, technologiques et industriels, recherche et conception
44 - Services médicaux, services vétérinaires, soins d'hygiène et de beauté; services d'agriculture, d'horticulture et de sylviculture.
Produits et services
(1) Pharmaceutical preparations, namely pharmaceutical preparations and substances for the treatment of ocular and ophthalmological diseases , respiratory system diseases, gastrointestinal system diseases, endocrine system diseases, cardiovascular system diseases, central nervous system diseases, peripheral nervous system diseases, musculoskeletal system diseases, urinary system diseases, integumentary system diseases, reproductive system diseases, skin and scalp diseases, cancer, diabetes, thrombosis, arthritis, pain, inflammation, blood diseases and disorders, cold, coughs, influenza, vertigo, nausea, vomiting, migraine, mouth and gum diseases, burns; Dietary supplements for the treatment of ocular and ophthalmological diseases , respiratory system diseases, gastrointestinal system diseases, endocrine system diseases, cardiovascular system diseases, central nervous system diseases, peripheral nervous system diseases, musculoskeletal system diseases, urinary system diseases, integumentary system diseases, reproductive system diseases, skin and scalp diseases, cancer, diabetes, thrombosis, arthritis, pain, inflammation, blood diseases and disorders, cold, coughs, influenza, vertigo, nausea, vomiting, migraine, mouth and gum disease, burns; Dietetic substances adapted for medical use, namely meal replacement bars, meal replacement drink mixes, minerals, vitamins. Medical apparatus and instruments namely medical lamps, medical clamps, medical drainage tubes, medical electrodes, medical feeding tubes, medical respirators, medical scales, medical instruments for general examination, medical slings, medical spittoons, medical stretchers, medical thermometers; Diagnostic apparatus namely diagnostic devices, namely magnetic resonance imaging (MRI) diagnostic apparatus, ultrasonic medical diagnostic apparatus. (1) Retail and wholesale services of pharmaceutical products, dietary supplements, dietetic substances adapted for medical use, medical apparatus and instruments, namely diagnostic devices, namely magnetic resonance imaging (MRI) diagnostic apparatus, ultrasonic medical diagnostic apparatus, medical lamps, medical clamps, medical drainage tubes, medical electrodes, medical feeding tubes, medical respirators, medical scales, medical instruments for general examination, medical slings, medical spittoons, medical stretchers, medical thermometers; Presentation of goods on communication media for retail or wholesale purposes, namely on the Internet, on broadcast TV, in print publications, namely magazines, newspapers, on advertisement boards, on displays, and on point-of-sale displays. Scientific and medical research in the field of ophthalmology, cardiovascular diseases, treatment of bone diseases and treatment of muscular dystrophy; Analysis and scientific research services in the pharmaceutical field; research services in the pharmaceutical field relative to traceability and quality control of making pharmaceutical products; medical diagnostics; evaluation of medical diagnostics.
66.
PROCESS FOR THE PREPARATION OF NITRATE ACID ESTER OF ORGANIC COMPOUNDS
The present invention relates to a one-step process for the synthesis of nitric acid esters or 15N isotopically labeled nitrate esters of organic compounds starting from the correspondent alcohols. Formula (I).
C07C 203/04 - Esters d'acide nitrique ayant des groupes nitrate liés à des atomes de carbone acycliques
C07C 203/08 - Esters d'acide nitrique ayant des groupes nitrate liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
10 - Appareils et instruments médicaux
35 - Publicité; Affaires commerciales
42 - Services scientifiques, technologiques et industriels, recherche et conception
Produits et services
Pharmaceutical preparations; dietary supplements; dietetic substances adapted for medical use. Medical apparatus and instruments; Diagnostic apparatus for medical purposes. Retail and wholesale services of pharmaceutical products, dietary supplements, dietetic substances adapted for medical use, medical apparatus and instruments, diagnostic apparatus for medical purposes; presentation of goods on communication media for retail or wholesale purposes. Scientific and medical researches; analysis and scientific research services in the pharmaceutical field; research services in the pharmaceutical field relative to traceability and quality control of making pharmaceutical products; medical diagnostics; evaluation of medical diagnostics.
68.
OPHTHALMIC FORMULATIONS, METHODS OF MANUFACTURE AND METHODS OF NORMALIZING MEIBOMIAN GLAND SECRETIONS
The present invention provides process for producing non-aqueous compositions for normalizing meibomian gland secretions. The present invention further provides compositions and methods for treating and/or preventing the signs and/or symptoms of dry eye disease.
A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
A61K 31/166 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome de carbone d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. procaïnamide, procarbazine, métoclopramide, labétalol
The invention provides methods for treating ophthalmic disorders comprising at least one nitric oxide enhancing prostaglandin compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and, optionally, at least one nitric oxide enhancing compound and/or at least one therapeutic agent. The nitric oxide enhancing prostaglandin compounds comprise at least one heterocyclic nitric oxide donor group and/or at least one nitroxide group.
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61K 31/4523 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques
A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
A61K 31/535 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. 1,2-oxazines
C07D 233/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
C07D 263/06 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 3 ou oxazole-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'oxygène, liés aux atomes de carbone du cycle
C07D 265/06 - Oxazines-1, 3Oxazines-1, 3 hydrogénées non condensées avec d'autres cycles
C07D 211/94 - Atome d'oxygène, p. ex. N-oxyde de pipéridine
C07D 209/46 - Iso-indolesIso-indoles hydrogénés avec un atome d'oxygène en position 1
C07D 207/46 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec les hétéro-atomes liés directement à l'atome d'azote du cycle
70.
STATIN DERIVATES AND INTERMEDIATES FOR THEIR PRODUCTION
Dinitrate statins having improved pharmacological activity are described. They can be employed for treating and/or preventing several diseases, in particular acute coronary syndromes, neurodegenerative disorders as well as for reducing cholesterol levels.
C07D 207/34 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
The present invention provides stable topical formulations of cetirizine that provide a comfortable formulation when instilled in the eye and is effective in the treatment of allergic conjunctivitis and/or allergic conjunctivitis. The invention further provides methods of treating allergic conjunctivitis rhinitis, and/or allergic rhinoconjunctivitis in a subject in need of such treatment by topical application of the cetirizine formulations of the invention directly to the eye.
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
A61K 31/135 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone
A61K 31/56 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes
The invention relates to nitrooxyderivatives of Gamma- aminobutyric acid analogs (GABA analogs) for treating neuropathic pain and in particular diabetic neuropathy. The invention also relates to pharmaceutical formulation comprising such derivatives, to a process for their preparation.
C07C 203/04 - Esters d'acide nitrique ayant des groupes nitrate liés à des atomes de carbone acycliques
C07C 271/16 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone acycliques avec les atomes d'azote des groupes carbamate liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
C07D 317/40 - Carbonate de vinylèneCarbonates de vinylène substitués
73.
NITRIC OXIDE RELEASING COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF NEUROPHATIC PAIN
The present invention relates to nitric oxide releasing derivatives of serotonin norepinephrine reuptake inhibitors and their use for the treatment of pain, having the following general formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof: wherein : A is selected from the formulas (1a) and (1b). The present invention also relates to pharmaceutical formulation comprising such derivatives, to a process for their preparation and to intermediates useful for their preparation.
C07D 333/20 - Radicaux substitués par des hétéro-atomes, autres que les halogènes, liés par des liaisons simples par des atomes d'azote
C07C 271/22 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone acycliques avec les atomes d'azote des groupes carbamate liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués par des groupes carboxyle
A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
A61K 31/325 - Acides carbamiquesAcides thiocarbamiquesLeurs anhydrides ou sels
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
74.
PROCESS FOR PREPARING (11BETA, 16ALPHA)-9-FLUORO-11-HYDROXY-16,17-[1-METHYL-ETHYLIDENEBIS(OXY)]-21-[1-OXO-[4-(NITROOXYMETHYL)BENZOXY]]PREGNA-1,4-DIEN-3,20-DIONE
This invention relates to a new process for preparing (11 β, 16α)-9-fluoro-11 - hydroxy-16,17-[1 -methyl -ethyl idenebis(oxy)]-21 -[1 -oxo-[4- (nitrooxymethyl)benzoxy]]pregna-1,4-dien-3,20-dione, comprising the steps of (i) reaction of triamcinolone acetonide with 4-(nitrooxymethyl)benzoic, 4- dimethylaminopyridine and N-N'-diisopropylcarbodiimide, (ii) crystallisation, and (iii) controlled precipitation.
This invention relates to a new process for preparing 4-nitro-oxy-methyl- benzoic acid, comprising the following steps: a) reaction of 4-chloromethyl-benzoic acid with silver nitrate and in the presence of an acid as a catalyst in acetonitrile at reflux temperature, followed by cooling and adding of a polar aprotic solvent; b) separation of the silver salts by filtration, followed by washout with a polar aprotic solvent; c) precipitation of the 4-nitro-oxy-methyl-benzoic acid with water from the filtrate obtained in step b); and d) drying of the 4-nitro-oxy-methyl-benzoic acid.
Nitroderivatives of prostaglandins having improved pharmacological activity and enhanced tolerability are described. They can be employed for the treatment of glaucoma and ocular hypertension.
The invention relates to a nitric oxide releasing naproxen derivative of formula (I) and its use for the treatment of diseases associated with pain and inflammation. This NO releasing naproxen derivative shows a surprisingly improved gastrointestinal safety and possesses cardio-protective benefits.
C07C 203/04 - Esters d'acide nitrique ayant des groupes nitrate liés à des atomes de carbone acycliques
A61K 31/21 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates
A61K 31/216 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides ayant des cycles aromatiques, p. ex. bénactizyne, clofibrate
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
78.
OPHTHALMIC FORMULATIONS, METHODS OF MANUFACTURE, AND METHODS OF USING SAME
The present invention provides compositions for treating and/or preventing signs and symptoms associated with dry eye and/or ocular irritation, and methods of use thereof. Such compositions are provided in novel ophthalmic formulations that are comfortable upon instillation in the eye. Methods of manufacture are also provided.
A01N 43/04 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant des cycles avec un ou plusieurs atomes d'oxygène ou de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle avec un hétéro-atome
79.
OPHTHALMIC FORMULATIONS OF FLUTICASONE AND METHODS OF USE
The present invention provides ophthalmic formulations of fluticasone that provide a comfortable formulation when instilled in the eye and is effective in the treatment of allergic conjunctivitis and/or allergic conjunctivitis. The invention further provides methods of treating allergic conjunctivitis and/or allergic conjunctivitis in a subject in need of such treatment by topical application of the fluticasone formulations of the invention directly to the eye.
A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
The present invention refers to nitric oxide donor aspirin derivatives, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing -them. Formula (I) wherein R is selected from the group consisting of A) (R0) t -CH (ONO2) -R2 B) (R0) t - CH (ONO2 ) - (CR3R4 ) P-CH (ONO2 ) -R2 C) (R0) t -O- (CR3R4 ) n -CH (ONO2) -R2 D) (R0) t -O- (CR3R4 ) n -CH (ONO2 ) - (CR3R4 ) P-CH (ONO2 ) -R2.
C07C 291/02 - Composés contenant du carbone et de l'azote et comportant des groupes fonctionnels non couverts par les groupes contenant des liaisons oxyde d'azote
C07D 295/14 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
The invention relates to nitric oxide donors of the formula (I) and pharmaceutically acceptable salts or stereoisomers thereof:
2— or
2 groups.
The invention also provides novel compositions comprising at least one compound of the invention and at least one therapeutic agent.
The present invention relates to the use of nitric oxide releasing derivatives of paracetamol for retarding or reversing muscular dystrophies such as Duchenne and Becker dystrophies.
A61K 31/167 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome d'azote d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. lidocaïne, paracétamol
A61P 21/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système musculaire ou neuromusculaire
83.
OPHTHALMIC FORMULATIONS OF CETIRIZINE AND METHODS OF USE
The present invention provides stable topical formulations of cetirizine that provide a comfortable formulation when instilled in the eye and is effective in the treatment of allergic conjunctivitis and/or allergic conjunctivitis. The invention further provides methods of treating allergic conjunctivitis and/or allergic rhinoconjunctivitis in a subject in need of such treatment by topical application of the cetirizine formulations of the invention directly to the eye.
The invention provides compositions and kits comprising at least one nitric oxide enhancing prostaglandin compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and, optionally, at least one nitric oxide enhancing compound and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides methods for (a) treating ophthalmic disorders; (b) treating cerebrovascular disorders; (c) treating cardiovascular disorders; (d) treating benign prostatic hyperplasia (BPH); (e) treating peptic ulcers; (e) treating sexual dysfunctions and (f) inducing abortions. The nitric oxide enhancing prostaglandin compounds comprise at least one heterocyclic nitric oxide donor group and/or at least one nitroxide group.
A61K 31/5355 - Oxazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/4523 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques
A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
A61K 31/4025 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. cromakalim
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 209/46 - Iso-indolesIso-indoles hydrogénés avec un atome d'oxygène en position 1
C07D 207/46 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec les hétéro-atomes liés directement à l'atome d'azote du cycle
85.
OPHTHALMIC FORMULATIONS OF KETOTIFEN AND METHODS OF USE
The present invention provides topical formulations of ketotifen that provide a comfortable formulation when instilled in the eye and are effective in the treatment and prevention of ocular allergy, particularly allergic conjunctivitis. The invention further provides methods of treating and preventing ocular allergy by in a subject in need of such treatment by topical application of the ketotifen formulations of the invention to the eye of a subject in need thereof.
A01N 43/40 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant des cycles avec un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle des cycles à six chaînons
A61K 31/445 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne
86.
NEW NO-RELEASING STEROIDS FOR THE TREATMENT OF RETINA AND MACULA LUTEA DISEASES
The invention relates to compounds of general formula (I) and pharmaceutically acceptable salts or stereoisomers thereof (formula1) The compounds are useful for treating diabetic macular edema, diabetic retinopathy, macular degeneration, age- related macular degeneration and other diseases of retina and macula lutea.
C07J 7/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de deux atomes de carbone
A61K 31/573 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne à deux atomes de carbone, p. ex. prégnane ou progestérone substitués en position 21, p. ex. cortisone, dexaméthasone, prednisone ou aldostérone
The invention relates to compounds of general formula (I) and pharmaceutically acceptable salts or stereoisomers thereof. The compounds are useful in the treatment of illnesses wherein the known steroid, parent or precursor steroid, is generally applied, with increased benefit in terms of pharmacological profile and fewer or milder side effects than those of the known steroids.
C07J 41/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes d'azote n'appartenant pas à un hétérocycle
A61K 31/57 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne à deux atomes de carbone, p. ex. prégnane ou progestérone
A61P 5/44 - GlucocorticoïdesMédicaments augmentant ou potentialisant l'activité des glucocorticoïdes
A compound having the structure (formula 1) wherein R is a "sartan family" moiety Z is a nitroxy carrying moiety, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds are active against hypertension.
A61K 31/4178 - 1,3-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. pilocarpine, nitrofurantoïne
A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p. ex. benzimidazoles
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
89.
NITRO DERIVATIVES OF FURASEMIDE AND THEIR USE AS DIURETICS
A compound having the structure wherein X is selected from the group consisting of: a bond, -NHCH2(CH2)nCH2OC(O), -CH2NHC(O)CH2NHC(O)-, -CH2OC(O), -OCH(CH3)OC(O)-, -OCH2OC(O)-, -O-, -NR1-, -CR1R3-, -(CH2)P-, -(CH2)qNR1C(O)-, -CHR5NR2C(O)-, -(CH2)qC(O)-, -(CH2)qC(O)NR1-, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and methods of using the compounds for treating hypertension.
A61K 31/4355 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
90.
GLUCOCORTICOIDS ATTACHED TO NITRATE ESTERS VIA AN AROMATIC LINKER IN POSITION 21 AND THEIR USE IN OPHTHALMOLOGY
The invention relates to nitrooxy derivatives of fluocinolone acetonide, triamcinolone acetonide, betamethasone and beclomethasone, methods for their preparation, pharmaceutical compositions containing these compounds, and methods of using these compounds and compositions for treating diabetic macular edema, diabetic retinopathy, macular degeneration, age-related macular degeneration and other diseases of retina and macula lutea.
C07J 41/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes d'azote n'appartenant pas à un hétérocycle
C07J 71/00 - Stéroïdes ayant le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène condensé avec un hétérocycle
A61K 31/573 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne à deux atomes de carbone, p. ex. prégnane ou progestérone substitués en position 21, p. ex. cortisone, dexaméthasone, prednisone ou aldostérone
A61P 5/44 - GlucocorticoïdesMédicaments augmentant ou potentialisant l'activité des glucocorticoïdes
The present invention relates to a method for purifying naproxcinod comprising the steps of : a) dissolving or dispersing a mixture containing naproxcinod in an amount higher than 90% by weight in a solvent; b) cooling the solution or two phases dispersion under stirring to a temperature ranging from -20°C to 10°C c) optionally seeding the solution with crystals of naproxcinod d) stirring, by maintaining the temperature in the range from - 40°C to 10°C e) collecting the formed solid by maintaining the temperature under 15°C A further object of the invention is a crystalline form of naproxcinod.
A compound having the structure (I) wherein R is an angiotensin II receptor antagonist selected from the group consisting of (IIa)- (IIh); A is (Formula) wherein Rl and R2 are independently selected from the group consisting of hydrogen and C1-4 alkyl. Y is X0-Z wherein X0 is selected from the group consisting of: -O-, -O-CO-, -OCOO-, -OCONH- and -OSO2-; Z is a nitric oxide releasing moiety, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
A61K 31/34 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide
A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
The present invention relates to compositions comprising atorvastatin 4- (nitrooxy) butyl ester and a hypolipidemic, in particular ezetimibe and fenofibrate. The invention discloses also their use as cholesterol-reducing drugs, as drugs having immunosuppressive properties, antioxidant, antithrombotic and anti-inflammatory activity, effects on endothelial function, and for treating and/or preventing acute coronary syndromes, stroke, atherosclerosis, neurodegenerative disorders, such as Alzheimer's and Parkinson's disease as well as autoimmune diseases, such as multiple sclerosis.
A compound having the structure wherein R is, for example, Y is selected from the group consisting of 1) R5, 2) -C(R1R2)(C(R3R4))0-1Y1R5, and 3) -C(R1R2)-O-Y1R5; R1, R2, R3 and R4 are independently selected from the group consisting of hydrogen and C1-4 alkyl; R5 is; Y1 is selected from the group consisting of C(O)-O- and P(O)(OR6)-O-; and R6 is hydrogen or CH3, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and methods of using the compounds for treating hypertension.
A01N 43/40 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant des cycles avec un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle des cycles à six chaînons
Nitroderivatives of prostaglandins having improved pharmacological activity and enhanced tolerability are described. They can be employed for the treatment of glaucoma and ocular hypertension.
C07C 291/00 - Composés contenant du carbone et de l'azote et comportant des groupes fonctionnels non couverts par les groupes
C07C 405/00 - Composés contenant un cycle à cinq chaînons comportant deux chaînes latérales en position ortho l'une par rapport à l'autre et comportant des atomes d'oxygène directement attachés au cycle en position ortho par rapport à l'une des chaînes latérales, une des chaînes latérales contenant, non directement attaché au cycle, un atome de carbone ayant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, et l'autre chaîne latérale comportant des atomes d'oxygène attachés en position gamma du cycle, p. ex. prostaglandines
C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 409/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
New angiotensin II receptor blocker nitroderivatives of general formula (I) and pharmaceutically acceptable salts or stereoisomers thereof: and their use for treating cardiovascular, renal and chronic liver diseases, inflammatory processes and metabolic syndromes.
C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
98.
Pharmaceutical formulation of nitrooxyderivatives of NSAIDs
A01N 37/00 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés organiques comportant un atome de carbone possédant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus deux liaisons à un halogène, p. ex. acides carboxyliques
A61K 31/21 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates
C07C 229/00 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné
C07C 239/00 - Composés contenant des liaisons azote-halogèneComposés hydroxylaminés ou leurs éthers ou esters
C07C 259/00 - Composés contenant des groupes carboxyle, un atome d'oxygène d'un groupe carboxyle étant remplacé par un atome d'azote, cet atome d'azote étant lié de plus à un atome d'oxygène et ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso
The invention relates to nitric oxide donors of the formula (I) and pharmaceutically acceptable salts or stereoisomers thereof : wherein A and A' are independently selected from the group consisting of H and -(X)s-Y with the proviso that at least one of A or A' is not H; wherein s is 0 or 1; X is selected from the group consisting of : -CO-, -COO-, -CONH- and -SO2- or (A); Y is straight or branched C1-C20 alkyl chain, preferably C1- C10 alkyl chain, substituted with one or two -ONO2; or C1-C6 alkylenoxy- C1-C5 alkyl wherein the alkyl group is substituted by one or two -ONO2 groups. The invention also provides novel compositions comprising at least one compound of the invention and at least one therapeutic agent.
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
A61K 31/34 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide
