Abrégé

The present invention refers to a process for preparing a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: The present invention refers to a process for preparing a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein R is (C3-C10)alkyl, or ω-trifluoro(C3-C10)alkyl; R1 and R2 are, independently, hydrogen, hydroxy, (C1-C8)alkoxy, (C1-C8) alkylthio, halo, trifluoromethyl or 2,2,2-trifluoroethyl; or one of R1 and R2 is in ortho position to the R—O— group and, taken together with the same R—O—, represents a The present invention refers to a process for preparing a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein R is (C3-C10)alkyl, or ω-trifluoro(C3-C10)alkyl; R1 and R2 are, independently, hydrogen, hydroxy, (C1-C8)alkoxy, (C1-C8) alkylthio, halo, trifluoromethyl or 2,2,2-trifluoroethyl; or one of R1 and R2 is in ortho position to the R—O— group and, taken together with the same R—O—, represents a The present invention refers to a process for preparing a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein R is (C3-C10)alkyl, or ω-trifluoro(C3-C10)alkyl; R1 and R2 are, independently, hydrogen, hydroxy, (C1-C8)alkoxy, (C1-C8) alkylthio, halo, trifluoromethyl or 2,2,2-trifluoroethyl; or one of R1 and R2 is in ortho position to the R—O— group and, taken together with the same R—O—, represents a group where R0 is (C2-C9)alkyl; R3 and R4 are, independently, hydrogen, (C1-C4)alkyl; or R4 is hydrogen and R5 is a group selected from —CH2—OH, —CH2—O—(C1-C6)alkyl, —CH(CH3)—OH, —(CH2)2—S—CH3, benzyl and 4-hydroxybenzyl; or R4 and R5, taken together with the adjacent carbon atom, form a (C3-C6)cycloalkyl residue; R5 and R6 are independently hydrogen or (C1-C6)alkyl; or taken together with the adjacent nitrogen atom form a 5-6 membered monocyclic saturated heterocycle, optionally containing one additional heteroatom chosen among —O—, —S— and —NR7— where R7 is hydrogen or (C1-C6) alkyl; and wherein optionally one or more hydrogen atom in the groups R, R1, R2, R3, R4, R5 and R6, preferably in the R group, can be substituted by a deuterium atom.

Classes IPC  ?

• C07C 231/14 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques par formation de groupes carboxamide combinée avec des réactions n'impliquant pas les groupes carboxamide
• C07B 59/00 - Introduction d'isotopes d'éléments dans les composés organiques
• C07C 41/14 - Préparation d'éthers par remplacement des substituants sur l'oxygène de la fonction éther par d'autres substituants, p. ex. par transéthérification
• C07C 45/64 - Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés par des réactions ne créant pas de groupe C=O par introduction de groupes fonctionnels contenant de l'oxygène lié uniquement par liaison simple
• C07C 231/12 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carboxamide

Abrégé

The present invention relates to novel crystalline forms of evenamide salts, in particular forms I and II, their use a process for their preparation, and a pharmaceutical composition containing said novel crystalline forms.

Classes IPC  ?

• C07C 231/22 - SéparationPurificationStabilisationEmploi d'additifs
• C07C 237/06 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
• A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
• A61P 25/18 - Antipsychotiques, c.-à-d. neuroleptiquesMédicaments pour le traitement de la manie ou de la schizophrénie

Abrégé

6, preferably in the R group, can be substituted by a deuterium atom.

Classes IPC  ?

• C07C 231/14 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques par formation de groupes carboxamide combinée avec des réactions n'impliquant pas les groupes carboxamide
• C07B 59/00 - Introduction d'isotopes d'éléments dans les composés organiques
• C07C 41/14 - Préparation d'éthers par remplacement des substituants sur l'oxygène de la fonction éther par d'autres substituants, p. ex. par transéthérification
• C07C 45/64 - Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés par des réactions ne créant pas de groupe C=O par introduction de groupes fonctionnels contenant de l'oxygène lié uniquement par liaison simple
• C07C 231/12 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carboxamide

Abrégé

The present invention relates to a new process for the production of substituted 2-[2-(phenyl) ethylaminojalkaneamide derivatives of the following formula (I), in particular 2-[2-(3-butoxyphenyl)-ethylamino]-N,N-dimethylacetamide in high yields with very high chemical purity. The invention relates to a process for preparing a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof:

Classes IPC  ?

• C07C 231/12 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carboxamide

Abrégé

The present invention relates to a new process for the production of substituted 2-[2-(phenyl) ethylaminojalkaneamide derivatives of the following formula (I), in particular 2-[2-(3-butoxyphenyl)-ethylamino]-N,N-dimethylacetamide in high yields with very high chemical purity. The invention relates to a process for preparing a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof:

Classes IPC  ?

• C07C 237/06 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
• C07C 231/12 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carboxamide
• C07C 253/08 - Préparation de nitriles d'acides carboxyliques par addition d'acide cyanhydrique ou de ses sels à des composés non saturés
• C07C 213/00 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné

Abrégé

31031012181812o29341445221632234536561677161234566, preferably in the R group, can be substituted by a deuterium atom.

Classes IPC  ?

• C07C 237/06 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
• C07C 231/12 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carboxamide
• C07C 41/30 - Préparation d'éthers par des réactions ne formant pas de liaisons sur l'oxygène de la fonction éther par augmentation du nombre d'atomes de carbone, p. ex. par oligomérisation

Produits et services

Pharmaceuticals; Pharmaceutical preparations for veterinary use; Dietetic substances adapted for medical use.

Produits et services

Biochemicals, namely, precursors for in vitro genetic engineering use, biochemicals, namely, polypeptides for in vitro research use, biochemicals, namely, monoclonal antibodies for in vitro scientific or research use, genetic identity tests comprised of reagents for scientific or research use, reagents for scientific or medical research use Pharmaceutical and veterinary preparations, namely, vaccines for animal and human use, pharmaceutical preparations for the treatment of respiratory infections, eye infections, arthritis and anxiety; and medical diagnostic reagents for clinical or medical laboratory use Product research, chemical research, medical research Medical services, medical services, namely, in vitro fertilization, medical analysis services

Produits et services

Biochemicals, namely, precursors for in vitro genetic engineering use, biochemicals, namely, polypeptides for in vitro research use, biochemicals, namely, monoclonal antibodies for in vitro scientific or research use, genetic identity tests comprised of reagents for scientific or research use, reagents for scientific or medical research use Pharmaceutical and veterinary preparations, namely, vaccines for animal and human use, pharmaceutical preparations for the treatment of respiratory infections, eye infections, arthritis and anxiety; and medical diagnostic reagents for clinical or medical laboratory use Product research, chemical research, medical research Medical services, medical services, namely, in vitro fertilization, medical analysis services

Produits et services

Pharmaceuticals; Pharmaceutical preparations for veterinary use; Dietetic substances adapted for medical use.

Produits et services

Pharmaceuticals; Pharmaceutical preparations for veterinary use; Dietetic substances adapted for medical use.

Abrégé

5)alkanols or esters thereof with lower alkanoic acids.

Classes IPC  ?

• C07C 237/22 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné ayant des atomes d'azote de groupes amino liés au squelette carboné de la partie acide, en outre acylés
• C07C 237/08 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone acyclique d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
• A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
• C07C 231/24 - SéparationPurification

Abrégé

Substituted 2-[2-(phenyl)ethylamino]alkaneamide derivatives of formula (I) 7 have the meanings defined in the specification and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions containing them as active ingredient and their use as sodium and/or calcium channel modulators useful in preventing, alleviating and curing a wide range of pathologies, including, but not limited to, neurological, cognitive, psychiatric, inflammatory, urogenital and gastrointestinal diseases, where the above mechanisms have been described as playing a pathological role.

Classes IPC  ?

• A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
• A61K 31/137 - Arylalkylamines, p. ex. amphétamine, épinéphrine, salbutamol, éphédrine
• A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
• A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
• C07C 237/08 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone acyclique d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
• C07C 317/28 - SulfonesSulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde et des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso, liés au même squelette carboné avec des groupes sulfone ou sulfoxyde liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné
• C07C 323/25 - Thiols, sulfures, hydropolysulfures ou polysulfures substitués par des halogènes, des atomes d'oxygène ou d'azote ou par des atomes de soufre ne faisant pas partie de groupes thio contenant des groupes thio et des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso, liés au même squelette carboné ayant les atomes de soufre des groupes thio liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé
• C07C 327/42 - Amides d'acides thiocarboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes thiocarboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone d'un squelette carboné saturé
• C07D 295/182 - Radicaux dérivés d'acides carboxyliques
• A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
• A61K 31/4515 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne ayant un groupe butyrophénone en position 1, p. ex. halopéridol
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61K 31/5513 - 1,4-Benzodiazépines, p. ex. diazépam
• C07C 237/06 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
• C07D 207/16 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
• C07D 333/20 - Radicaux substitués par des hétéro-atomes, autres que les halogènes, liés par des liaisons simples par des atomes d'azote
• C07C 237/20 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons
• C07C 321/26 - Thiols
• C07C 327/44 - Amides d'acides thiocarboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes thiocarboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone d'un squelette carboné non saturé

Abrégé

Substituted 2-[2-(phenyl)ethylamino]alkaneamide derivatives of formula (I) 7 have the meanings defined in the specification and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions containing them as active ingredient and their use as sodium and/or calcium channel modulators useful in preventing, alleviating and curing a wide range of pathologies, including, but not limited to, neurological, cognitive, psychiatric, inflammatory, urogenital and gastrointestinal diseases, where the above mechanisms have been described as playing a pathological role.

Classes IPC  ?

• A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
• A61K 31/137 - Arylalkylamines, p. ex. amphétamine, épinéphrine, salbutamol, éphédrine
• A61P 5/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien
• A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
• A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
• C07C 237/08 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone acyclique d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
• C07C 317/28 - SulfonesSulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde et des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso, liés au même squelette carboné avec des groupes sulfone ou sulfoxyde liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné
• C07C 323/25 - Thiols, sulfures, hydropolysulfures ou polysulfures substitués par des halogènes, des atomes d'oxygène ou d'azote ou par des atomes de soufre ne faisant pas partie de groupes thio contenant des groupes thio et des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso, liés au même squelette carboné ayant les atomes de soufre des groupes thio liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé
• C07C 327/42 - Amides d'acides thiocarboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes thiocarboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone d'un squelette carboné saturé
• C07D 295/182 - Radicaux dérivés d'acides carboxyliques
• A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
• A61K 31/4515 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne ayant un groupe butyrophénone en position 1, p. ex. halopéridol
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61K 31/5513 - 1,4-Benzodiazépines, p. ex. diazépam
• C07C 237/06 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
• C07D 207/16 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
• C07D 333/20 - Radicaux substitués par des hétéro-atomes, autres que les halogènes, liés par des liaisons simples par des atomes d'azote
• C07C 237/20 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons
• C07C 321/26 - Thiols
• C07C 327/44 - Amides d'acides thiocarboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes thiocarboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone d'un squelette carboné non saturé

Abrégé

Substituted 2-[2-(phenyl)ethylamino]alkaneamide derivatives of formula (I) 7 have the meanings defined in the specification and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions containing them as active ingredient and their use as sodium and/or calcium channel modulators useful in preventing, alleviating and curing a wide range of pathologies, including, but not limited to, neurological, cognitive, psychiatric, inflammatory, urogenital and gastrointestinal diseases, where the above mechanisms have been described as playing a pathological role.

Classes IPC  ?

• A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
• A61K 31/137 - Arylalkylamines, p. ex. amphétamine, épinéphrine, salbutamol, éphédrine
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
• A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
• C07C 237/08 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone acyclique d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
• C07C 317/28 - SulfonesSulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde et des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso, liés au même squelette carboné avec des groupes sulfone ou sulfoxyde liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné
• C07C 323/25 - Thiols, sulfures, hydropolysulfures ou polysulfures substitués par des halogènes, des atomes d'oxygène ou d'azote ou par des atomes de soufre ne faisant pas partie de groupes thio contenant des groupes thio et des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso, liés au même squelette carboné ayant les atomes de soufre des groupes thio liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé
• C07C 327/42 - Amides d'acides thiocarboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes thiocarboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone d'un squelette carboné saturé
• C07D 295/182 - Radicaux dérivés d'acides carboxyliques
• A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
• A61K 31/4515 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne ayant un groupe butyrophénone en position 1, p. ex. halopéridol
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61K 31/5513 - 1,4-Benzodiazépines, p. ex. diazépam
• C07C 237/06 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
• C07D 207/16 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
• C07D 333/20 - Radicaux substitués par des hétéro-atomes, autres que les halogènes, liés par des liaisons simples par des atomes d'azote
• C07C 237/20 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons
• C07C 321/26 - Thiols
• C07C 327/44 - Amides d'acides thiocarboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes thiocarboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone d'un squelette carboné non saturé

Abrégé

Substituted 2-[2-(phenyl)ethylamino]alkaneamide derivatives of formula (I) 7 have the meanings defined in the specification and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions containing them as active ingredient and their use as sodium and/or calcium channel modulators useful in preventing, alleviating and curing a wide range of pathologies, including, but not limited to, neurological, cognitive, psychiatric, inflammatory, urogenital and gastrointestinal diseases, where the above mechanisms have been described as playing a pathological role.

Classes IPC  ?

• A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
• A61K 31/137 - Arylalkylamines, p. ex. amphétamine, épinéphrine, salbutamol, éphédrine
• A61P 17/00 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques
• A61P 19/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette
• A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
• C07C 237/08 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone acyclique d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
• C07C 317/28 - SulfonesSulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde et des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso, liés au même squelette carboné avec des groupes sulfone ou sulfoxyde liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné
• C07C 323/25 - Thiols, sulfures, hydropolysulfures ou polysulfures substitués par des halogènes, des atomes d'oxygène ou d'azote ou par des atomes de soufre ne faisant pas partie de groupes thio contenant des groupes thio et des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso, liés au même squelette carboné ayant les atomes de soufre des groupes thio liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé
• C07C 327/42 - Amides d'acides thiocarboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes thiocarboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone d'un squelette carboné saturé
• C07D 295/182 - Radicaux dérivés d'acides carboxyliques
• A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
• A61K 31/4515 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne ayant un groupe butyrophénone en position 1, p. ex. halopéridol
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61K 31/5513 - 1,4-Benzodiazépines, p. ex. diazépam
• C07C 237/06 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
• C07D 207/16 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
• C07D 333/20 - Radicaux substitués par des hétéro-atomes, autres que les halogènes, liés par des liaisons simples par des atomes d'azote
• C07C 237/20 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons
• C07C 321/26 - Thiols
• C07C 327/44 - Amides d'acides thiocarboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes thiocarboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone d'un squelette carboné non saturé

Abrégé

Substituted 2-[2-(phenyl)ethylamino]alkaneamide derivatives of formula (I) 7 have the meanings defined in the specification and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions containing them as active ingredient and their use as sodium and/or calcium channel modulators useful in preventing, alleviating and curing a wide range of pathologies, including, but not limited to, neurological, cognitive, psychiatric, inflammatory, urogenital and gastrointestinal diseases, where the above mechanisms have been described as playing a pathological role.

Classes IPC  ?

• A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
• A61K 31/137 - Arylalkylamines, p. ex. amphétamine, épinéphrine, salbutamol, éphédrine
• A61P 13/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire
• A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
• C07C 237/08 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone acyclique d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
• C07C 317/28 - SulfonesSulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde et des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso, liés au même squelette carboné avec des groupes sulfone ou sulfoxyde liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné
• C07C 323/25 - Thiols, sulfures, hydropolysulfures ou polysulfures substitués par des halogènes, des atomes d'oxygène ou d'azote ou par des atomes de soufre ne faisant pas partie de groupes thio contenant des groupes thio et des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso, liés au même squelette carboné ayant les atomes de soufre des groupes thio liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé
• C07C 327/42 - Amides d'acides thiocarboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes thiocarboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone d'un squelette carboné saturé
• C07D 295/182 - Radicaux dérivés d'acides carboxyliques
• A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
• A61K 31/4515 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne ayant un groupe butyrophénone en position 1, p. ex. halopéridol
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61K 31/5513 - 1,4-Benzodiazépines, p. ex. diazépam
• C07C 237/06 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
• C07D 207/16 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
• C07D 333/20 - Radicaux substitués par des hétéro-atomes, autres que les halogènes, liés par des liaisons simples par des atomes d'azote
• C07C 237/20 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons
• C07C 321/26 - Thiols
• C07C 327/44 - Amides d'acides thiocarboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes thiocarboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone d'un squelette carboné non saturé

Abrégé

New uses of safinamide, safinamide derivatives and MAO-B inhibitors in novel types of treatment for Parkinson's Disease are described. More specifically, the invention relates to methods for treating Parkinson's Disease through the administration of safinamide, a safinamide derivative, or a MAO-B inhibitor, in combination with other Parkinson's Disease agents or treatments, such as levodopa/PDI or dopamine agonists.

Classes IPC  ?

• A61K 31/137 - Arylalkylamines, p. ex. amphétamine, épinéphrine, salbutamol, éphédrine
• A61K 31/16 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques
• A61K 31/167 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome d'azote d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. lidocaïne, paracétamol
• A61K 31/428 - Thiazoles condensés avec des carbocycles
• A61K 31/49 - Dérivés du cinchonane, p. ex. quinine
• A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
• A61K 31/4045 - Indole-alkylaminesLeurs amides, p. ex. sérotonine, mélatonine
• A61K 31/473 - QuinoléinesIsoquinoléines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. acridines, phénantridines
• A61K 31/48 - Dérivés de l'ergoline, p. ex. acide lysergique, ergotamine
• A61K 31/498 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinoxaline, phénazine
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• A61K 31/4745 - QuinoléinesIsoquinoléines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques condensées avec des systèmes cycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phénanthrolines
• A61K 31/475 - QuinoléinesIsoquinoléines ayant un cycle indole, p. ex. yohimbine, réserpine, strychnine, vinblastine
• A61K 31/485 - Dérivés du morphinane, p. ex. morphine, codéine
• A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole

Abrégé

6 have the meanings as defined in the specification and pharmaceutically salts thereof, pharmaceutical compositions containing them as active ingredients and their use as sodium and/or calcium channel modulators useful in preventing, alleviating and curing a wide range of pathologies, including neurological, psychiatric, cardiovascular, inflammatory, ophthalmic, urological, and gastrointestinal diseases, where the above mechanisms have been described as playing a pathological role.

Classes IPC  ?

• C07C 237/06 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
• C07D 277/24 - Radicaux substitués par des atomes d'oxygène
• A61K 31/426 - 1,3-Thiazoles
• C07D 209/08 - IndolesIndoles hydrogénés avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
• C07D 217/06 - Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de l'isoquinoléine ou de l'isoquinoléine hydrogénée avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone du cycle contenant l'azoteAlkylène-bis-isoquinoléines avec l'atome d'azote du cycle acylé par des acides carboxyliques, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p. ex. des carbamates
• C07D 265/36 - Oxazines-1, 4Oxazines-1, 4 hydrogénées condensés avec des carbocycles condensés avec un cycle à six chaînons
• C07D 295/182 - Radicaux dérivés d'acides carboxyliques
• C07D 295/185 - Radicaux dérivés d'acides carboxyliques d'acides carboxyliques aliphatiques
• C07C 237/14 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant saturé et contenant des cycles
• C07C 237/20 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons
• A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
• A61K 31/397 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. azétidine
• A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
• A61K 31/4453 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne substituées uniquement en position 1, p. ex. propipocaïne, dipérodone
• A61K 31/47 - QuinoléinesIsoquinoléines
• A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
• A61K 31/5375 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine
• A61K 31/538 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques
• C07D 205/04 - Composés hétérocycliques comportant des cycles à quatre chaînons ne contenant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
• C07D 207/06 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux contenant uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone, liés aux atomes de carbone du cycle

Abrégé

5 lower alkanols, allowing the formation and presence during a substantial position of the reduction reaction course of a suspension of the Schiff base into the saturated solution of the Schiff base into the same organic solvent.

Classes IPC  ?

• A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
• C07C 231/12 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carboxamide
• C07C 233/09 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés non substitués avec des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone d'un squelette carboné acyclique non saturé
• A61K 31/198 - Alpha-amino-acides, p. ex. alanine ou acide édétique [EDTA]
• C07C 231/24 - SéparationPurification
• C07C 251/24 - Composés contenant des atomes d'azote, liés par des liaisons doubles à un squelette carboné contenant des groupes imino ayant des atomes de carbone de groupes imino liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons
• A61K 31/197 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe amino les groupes amino et carboxyle étant liés à la même chaîne carbone acyclique, p. ex. acide gamma-aminobutyrique [GABA], bêta-alanine, acide epsilon-aminocaproïque ou acide pantothénique
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur

Abrégé

Substituted 2-[2-(phenyl)ethylamino]alkaneamide derivatives, pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions containing them are useful as sodium and/or calcium channel modulators for preventing, alleviating and curing pathologies wherein the above mechanisms play a pathological role. The compounds may be particularly useful for the prevention, alleviation, and curing of, for example, neurological, cognitive, psychiatric, inflammatory, urogenital and gastrointestinal diseases.

Classes IPC  ?

• A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
• C07C 237/08 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone acyclique d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
• C07C 233/05 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés non substitués avec des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone d'un squelette carboné saturé acyclique ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
• C07C 233/65 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés non substitués
• A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
• C07C 317/28 - SulfonesSulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde et des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso, liés au même squelette carboné avec des groupes sulfone ou sulfoxyde liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné
• C07C 323/25 - Thiols, sulfures, hydropolysulfures ou polysulfures substitués par des halogènes, des atomes d'oxygène ou d'azote ou par des atomes de soufre ne faisant pas partie de groupes thio contenant des groupes thio et des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso, liés au même squelette carboné ayant les atomes de soufre des groupes thio liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé
• C07C 327/42 - Amides d'acides thiocarboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes thiocarboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone d'un squelette carboné saturé
• C07D 295/182 - Radicaux dérivés d'acides carboxyliques
• A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
• A61K 31/4515 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne ayant un groupe butyrophénone en position 1, p. ex. halopéridol
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61K 31/5513 - 1,4-Benzodiazépines, p. ex. diazépam
• C07C 237/06 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
• C07D 207/16 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
• C07D 333/20 - Radicaux substitués par des hétéro-atomes, autres que les halogènes, liés par des liaisons simples par des atomes d'azote
• C07C 237/20 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons
• C07C 321/26 - Thiols
• C07C 327/44 - Amides d'acides thiocarboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes thiocarboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone d'un squelette carboné non saturé
• A61K 31/137 - Arylalkylamines, p. ex. amphétamine, épinéphrine, salbutamol, éphédrine

Abrégé

Substituted 2-[2-(phenyl)ethylamino]alkaneamide derivatives, pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions containing them are useful as sodium and/or calcium channel modulators for preventing, alleviating and curing pathologies wherein the above mechanisms play a pathological role. The compounds may be particularly useful for the prevention, alleviation, and curing of, for example, neurological, cognitive, psychiatric, inflammatory, urogenital and gastrointestinal diseases.

Classes IPC  ?

• A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
• C07C 237/08 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone acyclique d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
• C07C 233/05 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés non substitués avec des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone d'un squelette carboné saturé acyclique ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
• C07C 233/65 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés non substitués
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
• C07C 237/20 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons
• C07C 317/28 - SulfonesSulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde et des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso, liés au même squelette carboné avec des groupes sulfone ou sulfoxyde liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné
• C07C 323/25 - Thiols, sulfures, hydropolysulfures ou polysulfures substitués par des halogènes, des atomes d'oxygène ou d'azote ou par des atomes de soufre ne faisant pas partie de groupes thio contenant des groupes thio et des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso, liés au même squelette carboné ayant les atomes de soufre des groupes thio liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé
• C07C 327/42 - Amides d'acides thiocarboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes thiocarboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone d'un squelette carboné saturé
• C07D 295/182 - Radicaux dérivés d'acides carboxyliques
• A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
• A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
• A61K 31/4515 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne ayant un groupe butyrophénone en position 1, p. ex. halopéridol
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61K 31/5513 - 1,4-Benzodiazépines, p. ex. diazépam
• C07C 237/06 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
• C07D 207/16 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
• C07D 333/20 - Radicaux substitués par des hétéro-atomes, autres que les halogènes, liés par des liaisons simples par des atomes d'azote
• C07C 321/26 - Thiols
• C07C 327/44 - Amides d'acides thiocarboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes thiocarboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone d'un squelette carboné non saturé

Abrégé

New uses of safinamide, safinamide derivatives and MAO-B inhibitors in novel types of treatment for Parkinson's Disease are described. More specifically, the invention relates to methods for treating Parkinson's Disease through the administration of safinamide, a safinamide derivative, or a MAO-B inhibitor, in combination with other Parkinson's Disease agents or treatments, such as levodopa/PDI or dopamine agonists.

Classes IPC  ?

• A61K 31/137 - Arylalkylamines, p. ex. amphétamine, épinéphrine, salbutamol, éphédrine
• A61K 31/16 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques
• A61K 31/167 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome d'azote d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. lidocaïne, paracétamol
• A61K 31/428 - Thiazoles condensés avec des carbocycles
• A61K 31/48 - Dérivés de l'ergoline, p. ex. acide lysergique, ergotamine
• A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
• A61K 31/4045 - Indole-alkylaminesLeurs amides, p. ex. sérotonine, mélatonine
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• A61K 31/473 - QuinoléinesIsoquinoléines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. acridines, phénantridines
• A61K 31/498 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinoxaline, phénazine

Abrégé

The invention relates to a new process for the production and/or purification of the salt of the compound (S)-2-[4-(2-fluorobenzyloxy) benzylamino]propanamide, i.e. ralfinamide, or the respective R-enantiomer, with methane sulfonic acid in high yields and very high enantiomeric and chemical purity in the form of the crystalline anhydrous polymorph identified as form A, wherein said salt is substantially free from impurities having genotoxic effect, such as (C1-C5)alkanylmethanesulfonates, and residual solvents known as potential precursors thereof, such as (C1-C5)alkanols or esters thereof with lower alkanoic acids.

Classes IPC  ?

• C07C 237/22 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné ayant des atomes d'azote de groupes amino liés au squelette carboné de la partie acide, en outre acylés
• A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
• C07C 237/08 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone acyclique d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
• C07C 231/24 - SéparationPurification

Abrégé

Fluorinated arylalkylaminocarboxamide derivatives of formula (I) are described wherein W, J, n, R1, R2, R2', R3, R4, R5 and R6 have the meanings as defined in the specification and pharmaceutically salts thereof, pharmaceutical compositions containing them as active ingredients and their use as sodium and/or calcium channel modulators useful in preventing, alleviating and curing a wide range of pathologies, including neurological, psychiatric, cardiovascular, inflammatory, ophtalmic, urolological, and gastrointestinal diseases, where the above mechanisms have been described as playing a pathological role.

Classes IPC  ?

• C07C 237/06 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
• C07D 209/08 - IndolesIndoles hydrogénés avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
• C07D 217/06 - Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de l'isoquinoléine ou de l'isoquinoléine hydrogénée avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone du cycle contenant l'azoteAlkylène-bis-isoquinoléines avec l'atome d'azote du cycle acylé par des acides carboxyliques, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p. ex. des carbamates
• C07D 265/36 - Oxazines-1, 4Oxazines-1, 4 hydrogénées condensés avec des carbocycles condensés avec un cycle à six chaînons
• C07D 295/185 - Radicaux dérivés d'acides carboxyliques d'acides carboxyliques aliphatiques
• C07D 295/182 - Radicaux dérivés d'acides carboxyliques
• A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux

Abrégé

2-Phenylethylamino substituted carboxamide derivatives and their use as sodium and/or calcium channel modulators useful in preventing, alleviating and curing a wide range of pathologies are presented.

Classes IPC  ?

• C07D 209/14 - Radicaux substitués par des atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro

Abrégé

A process for obtaining therapeutically active 2-[4-(3- and 2-(fluorobenzyloxy)benzylamino]propanamides and their salts with pharmaceutically acceptable acids with high purity degree, in particular, with a content of dibenzyl derivatives impurities lower than 0.03%, preferably lower than 0.01% by weight. The process is carried out by submitting the Schiff bases intermediates 2-[4-(3- and 2-fluorobenzyloxy)benzylideneamino]propanamides to catalytic hydrogenation in the presence of a heterogeneous catalyst in a protic organic solvent.

Classes IPC  ?

• C07C 231/12 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carboxamide
• C07C 233/09 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés non substitués avec des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone d'un squelette carboné acyclique non saturé
• A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide

Abrégé

The invention relates to a new process for the production and/or purification of the salt of the compound (S)-2-[4-(2-fluorobenzyloxy) benzylamino]propanamide, i.e. ralfinamide, or the respective R-enantiomer, with methanesulfonic acid in high yields and very high enantiomeric and chemical purity in the form of the crystalline anhydrous polymorph identified as form A, wherein said salt is substantially free from impurities having genotoxic effect, such as (C1-C5)alkanylmethanesulfonates, and residual solvents known as potential precursors thereof, such as (C1-C5)alkanols or esters thereof with lower alkanoic acids. The process foresees (i) production and/or crystallization of the salt, from water, acetone, an aliphatic ketone of 4-5 carbon atoms or mixtures thereof with water, or (ii) slurring the solid salt with (a) water, (b) a mixture of water with acetone or an aliphatic ketone of 4-5 carbon atoms, (c) acetone, an aliphatic ketone of 4-5 carbon atoms or a mixture thereof, or (iii) exposure of the solid salt to air stream having high degree of relative humidity, and, when the obtained product consists as a whole or in part of crystalline hemihydrate pseudopolymorph form H crystals, converting said product into anhydrous form A crystals by submitting it to water removal. The crystalline hemihydrate pseudopolymorph form H of ralfinamide methanesulfonate, or its R-enantiomer, is a useful intermediate for obtaining the crystalline anhydrous polymorph A free from the above impurities having genotoxic effect and/or residual solvents known as precursors thereof, and exhibits a physicochemical profile conferring significant advantages in the design and development of solid dosage forms, in particular, of modified release formulations.

Classes IPC  ?

• A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
• C07C 231/24 - SéparationPurification
• C07C 237/06 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
• C07C 309/04 - Acides sulfoniques ayant des groupes sulfo liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné acyclique saturé contenant un seul groupe sulfo

Abrégé

2-Phenylethylamino substituted carboxamide derivatives and their use as sodium and/or calcium channel modulators useful in preventing, alleviating and curing a wide range of pathologies are presented.

Classes IPC  ?

• A61K 31/34 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide
• C07D 209/14 - Radicaux substitués par des atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro

Abrégé

The disclosure relates to pharmacotherapy of a psychiatric disorder which is schizophrenia and/or anxiety, wherein schizophrenia includes schizophrenia related disorders such as brief psychotic disorders, delusional disorders, schizoaffective disorders, and schizophreniform disorders, and anxiety includes panic disorders, obsessive-compulsive disorders (OCD), post-traumatic stress disorders (PTSD), social phobia or social anxiety disorders, specific phobia, and generalized anxiety disorders (GAD). The compounds of the disclosure are useful for the treatment of the above psychiatric disorders alone or in combination with other therapeutical agents effective in the treatment of schizophrenia and/or anxiety disorders.

Classes IPC  ?

• A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide

Abrégé

A process for obtaining therapeutically active 2-[4-(3- and 2-(fluorobenzyloxy)benzylamino]-propanamides and their salts with pharmaceutically acceptable acids with a high degree of purity, i.e. with a content of dibenzyl derivatives impurities lower than 0.03% by weight. The process is carried out by submitting a Schiff base intermediate to a reduction reaction with a reducing agent in an amount of organic solvent to allow the formation (and presence during a substantial portion of the reduction reaction) of a suspension of the Schiff base.

Classes IPC  ?

• C07C 231/12 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carboxamide
• C07C 233/09 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés non substitués avec des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone d'un squelette carboné acyclique non saturé
• A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide

Abrégé

Substituted 2-[2-(phenyl)ethylamino]alkaneamide derivatives, pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions containing them are useful as sodium and/or calcium channel modulators for preventing, alleviating and curing pathologies wherein the above mechanisms play a pathological role. The compounds may be particularly used for the prevention, alleviation, and curing of, for example, neurological, cognitive, psychiatric, inflammatory, urogenital, and gastrointestinal diseases.

Classes IPC  ?

• A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
• C07C 237/08 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone acyclique d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
• C07C 233/05 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés non substitués avec des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone d'un squelette carboné saturé acyclique ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
• C07C 233/65 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés non substitués

Abrégé

The present invention is in the field of pharmacotherapy of cognitive deficits in learning and memory by administering an α-aminoamide, particularly safinamide. Examples of disturbances in cognition that can be treated with compounds of the invention are the ones associated with disorders such as autism, dyslexia, attention deficit hyperactivity disorder, schizophrenia, obsessive compulsive disorders, psychosis, bipolar disorders, depression, Tourette's syndrome, Mild Cognitive Impairment (MCI) and disorders of learning in children, adolescents and adults, Age Associated Memory Impairment, Age Associated Cognitive Decline, Alzheimer's Disease, Parkinson's Disease, Down's Syndrome, traumatic brain injury Huntington's Disease, Progressive Supranuclear Palsy (PSP), HIV, stroke, vascular diseases, Pick's or Creutzfeldt-Jacob diseases, multiple sclerosis (MS), other white matter disorders and drug-induced cognitive worsening.

Classes IPC  ?

• A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
• A61K 31/404 - Indoles, p. ex. pindolol
• A61K 31/085 - Éthers ou acétals ayant une liaison éther à un carbone cyclique d'un noyau aromatique
• A61K 31/135 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone
• A61K 31/341 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide non condensés avec un autre cycle, p. ex. ranitidine, furosémide, bufétolol, muscarine
• A61K 31/402 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil substitués par un groupe aryle en position 1, p. ex. pirétanide

Abrégé

(S)-(+)-2-[4-(2-Fluorobenzyloxy) benzylamino] propanamide (ralfϊnamide) and the salts thereof with pharmaceutically acceptable acids for use in the treatment of mixed or combined pain where a nociceptive component is combined with a neuropathic component, such as nerve compression and/or nerve entrapment syndromes, in particular, neuropathic low back pain (NLBP) or radicular low back pain (RLBP), alone or in combination with other therapeutic agents.

Classes IPC  ?

• A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
• A61P 25/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des neuropathies périphériques
• A61P 29/02 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS] sans effet anti-inflammatoire
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur

Abrégé

The present invention relates to pharmacotherapy of a psychiatric disorder which is schizophrenia and/or anxiety wherein schizophrenia includes schizophrenia related disorder such as brief psychotic disorders, delusional disorders, schizoaffective disorders, and schizophreniform disorders, and anxiety includes panic disorders, obsessive-compulsive disorders (OCD), post-traumatic stress disorders (PTSD), social phobia or social anxiety disorders, specific phobia, and generalized anxiety disorders (GAD). The compounds of the invention are useful for the treatment of the above psychiatric disorders alone or in combination with other therapeutical agents effective in the treatment of schizophrenia and/or anxiety disorders.

Classes IPC  ?

• A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
• A61P 25/18 - Antipsychotiques, c.-à-d. neuroleptiquesMédicaments pour le traitement de la manie ou de la schizophrénie
• A61P 25/22 - Anxiolytiques
• A61P 25/24 - Antidépresseurs
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux

Abrégé

A process for obtaining therapeutically active 2-[4-(3- and 2-(fluorobenzyloxy)benzylamino]propanamides and their salts with pharmaceutically acceptable acids with high purity degree, in particular, with a content of dibenzyl derivatives impurities lower than 0.03%, preferably lower than 0.01% by weight. The process is carried out by submitting the Schiff bases intermediates 2-[4-(3- and 2-fluorobenzyloxy)benzylideneamino]propanamides to catalytic hydrogenation in the presence of a heterogeneous catalyst in a protic organic solvent.

Classes IPC  ?

• C07C 231/12 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carboxamide
• C07C 233/09 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés non substitués avec des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone d'un squelette carboné acyclique non saturé
• A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide

Abrégé

A process for obtaining therapeutically active 2-[4-(3- and 2-(flurobenzyloxy)benzylamino]propanamides, and their salts with pharmaceutically acceptable acids with high purity degree, in particular, with a content of dibenzyl derivatives impurities lower than 0.03%, preferably lower than 0.01% by weight. The process is carried out by submitting the Schiff bases intermediates 2- [4 -(3- and 2-fluorobenzyloxy)benzylideneamino]propanamides to a reduction reaction with a reducing agent selected from sodium borohydride and potassium borohydride in an appropriate amount of an organic solvent selected from C1-C5 lower alkanols, allowing the formation and presence during a substantial position of the reduction reaction course of a suspension of the Schiff base into the saturated solution of the Schiff base into the same organic solvent.

Classes IPC  ?

• C07C 231/12 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carboxamide
• C07C 251/24 - Composés contenant des atomes d'azote, liés par des liaisons doubles à un squelette carboné contenant des groupes imino ayant des atomes de carbone de groupes imino liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons
• C07C 237/08 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone acyclique d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
• A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux

Abrégé

4 have the meanings as defined in the specification and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions containing them as active ingredient and their use as sodium and/or calcium channel modulators useful in preventing alleviating and curing a wide range of pathologies, including neurological, psychiatric, cardiovascular, inflammatory, ophthalmic, urology, and gastrointestinal diseases where the above mechanisms have been described as playing a pathological role, are described.

Classes IPC  ?

• A61K 31/34 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide
• C07D 209/14 - Radicaux substitués par des atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro

Abrégé

Substituted 2-[2-(phenyl)ethylamino]alkaneamide derivatives of formula (I) wherein X, Y, Z, R, R1, R2, R3, R'3, R4, R5, R6, R7 have the meanings defined in the specification and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions containing them as active ingredient and their use as sodium and/or calcium channel modulators useful in preventing, alleviating and curing a wide range of pathologies, including, but not limited to, neurological, cognitive, psychiatric, inflammatory, urogenital and gastrointestinal diseases, where the above mechanisms have been described as playing a pathological role.

Classes IPC  ?

• C07C 237/06 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
• A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
• C07D 295/182 - Radicaux dérivés d'acides carboxyliques

Abrégé

A process for obtaining therapeutically active 2-[4-(3- and 2- (fluorobenzyloxy)benzylamino]propanamides and their salts with pharmaceutically acceptable acids with high purity degree, in particular, with a content of dibenzyl derivatives impurities lower than 0.03%, preferably lower than 0.01% by weight. The process is carried out by submitting the Schiff bases intermediates 2- [4-(3- and 2-fluorobenzyloxy)benzylideneamino]propanamides to catalytic hydrogenation in the presence of a heterogeneous catalyst in a protic organic solvent.

Classes IPC  ?

• C07C 231/10 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques à partir de composés non prévus dans les groupes
• C07C 233/13 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'halogène ou par des groupes nitro ou nitroso avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone acyclique
• A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide

Abrégé

The present invention is in the field of pharmacotherapy of cognitive deficits in learning and memory by administering an α-aminoamide, particularly safinamide. Examples of disturbances in cognition that can be treated with compounds of the invention are the ones associated with disorders such as autism, dyslexia, attention deficit hyperactivity disorder, schizophrenia, obsessive compulsive disorders, psychosis, bipolar disorders, depression, Tourette's syndrome, Mild Cognitive Impairment (MCI) and disorders of learning in children, adolescents and adults, Age Associated Memory Impairment, Age Associated Cognitive Decline, Alzheimer's Disease, Parkinson's Disease, Down's Syndrome, traumatic brain injury Huntington's Disease, Progressive Supranuclear Palsy (PSP), HIV, stroke, vascular diseases, Pick's or Creutzfeldt-Jacob diseases, multiple sclerosis (MS), other white matter disorders and drug-induced cognitive worsening.

Classes IPC  ?

• A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
• A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence

Abrégé

2-Phenylethylamino substituted carboxamide derivatives of formula (I); wherein J, W, R, R0 R1, R2, R3, and R4 have the meanings as defined in the specification and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions containing them as active ingredient and their use as sodium and/or calcium channel modulators useful in preventing alleviating and curing a wide range of pathologies, including neurological, psychiatric, cardiovascular, inflammatory, ophthalmic, urology, and gastrointestinal diseases where the above mechanisms have been described as playing a pathological role, are described.

Classes IPC  ?

• C07D 237/06 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 2 ou diazine-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
• C07D 295/18 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle acylés sur les atomes d'azote du cycle par des radicaux dérivés des acides carboxyliques, ou leurs analogues du soufre ou de l'azote
• C07D 307/52 - Radicaux substitués par des atomes d'azote ne faisant par partie d'un radical nitro
• C07D 295/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples
• C07D 309/06 - Radicaux substitués par des atomes d'oxygène
• C07D 307/14 - Radicaux substitués par des atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
• C07D 261/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 2 ou oxazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant plusieurs liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
• C07D 213/30 - Atomes d'oxygène
• C07D 213/38 - Radicaux substitués par des atomes d'azote liés par des liaisons simples comportant uniquement de l'hydrogène, ou des radicaux hydrocarbonés, liés à l'atome d'azote substituant
• A61K 31/33 - Composés hétérocycliques
• A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
• A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
• A61P 13/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire
• A61P 27/00 - Médicaments pour traiter les troubles des sens

Abrégé

New uses of safinamide, safinamide derivatives and MAO-B inhibitors in novel types of treatment for Parkinson's Disease are described. More specifically, the invention relates to methods for treating Parkinson's Disease through the administration of safinamide, a safinamide derivative, or a MAO-B inhibitor, in combination with other Parkinson's Disease agents or treatments, such as levodopa/PDI or dopamine agonists.

Classes IPC  ?

• A61K 31/137 - Arylalkylamines, p. ex. amphétamine, épinéphrine, salbutamol, éphédrine
• A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
• A61K 31/192 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant des groupes aromatiques, p. ex. sulindac, acides 2-aryl-propioniques, acide éthacrynique
• A61K 31/195 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe amino
• A61P 25/16 - Antiparkinsoniens

Produits et services

Chemicals used in industry, science and photography, as well as in agriculture, horticulture and forestry; unprocessed artificial resins, unprocessed plastics; manures; fire extinguishing compositions; tempering and soldering preparations; chemical substances for preserving foodstuffs; tanning substances; adhesives used in industry. Pharmaceutical and veterinary preparations; sanitary preparations for medical purposes; dietetic substances adapted for medical use, food for babies; plasters, materials for dressings; material for stopping teeth, dental wax; disinfectants; preparations for destroying vermin; fungicides, herbicides. Scientific and industrial research. Medical services.

Produits et services

Chemicals used in industry, science and photography, as well as in agriculture, horticulture and forestry; unprocessed artificial resins, unprocessed plastics; manures; fire extinguishing compositions; tempering and soldering preparations; chemical substances for preserving foodstuffs; tanning substances; adhesives used in industry. Pharmaceutical and veterinary preparations; sanitary preparations for medical purposes; dietetic substances adapted for medical use, food for babies; plasters, materials for dressings; material for stopping teeth, dental wax; disinfectants; preparations for destroying vermin; fungicides, herbicides. Scientific and industrial research. Medical services.

Produits et services

(1) Pharmaceutical and veterinary preparations, namely vaccines for animal and human use, pharmaceutical preparations for the treatment of respiratory infections, eye infections, arthritis, anxiety; sanitary preparations for medical purposes, namely disinfectants for medical instruments, antibacterial handwash, disinfectant soap; dietetic substances adapted for medical use, namely dietary drink mix for use as a meal replacement, meal replacement bars, vitamin and mineral supplements, substances and preparations for the treatment of pain, neurological disorders and urinary tract disorders; food for babies; material for stopping teeth, dental wax; preparations for destroying vermin; fungicides, herbicides.

Produits et services

(1) Pharmaceutical and veterinary preparations, namely vaccines for animal and human use, pharmaceutical preparations for the treatment of respiratory infections, eye infections, arthritis, anxiety; sanitary preparations for medical purposes, namely disinfectants for medical instruments, antibacterial handwash, disinfectant soap; dietetic substances adapted for medical use, namely dietary drink mix for use as a meal replacement, meal replacement bars, vitamin and mineral supplements, substances and preparations for the treatment of pain, neurological disorders and urinary tract disorders; food for babies; material for stopping teeth, dental wax; preparations for destroying vermin; fungicides, herbicides.

Produits et services

Chemicals used in industry, science and photography, as well as in agriculture, horticulture and forestry, unprocessed artificial resins, unprocessed plastics; manures; fire extinguishing compositions; tempering and soldering preparations; chemical substances for preserving foodstuffs; tanning substances; adhesives used in industry. Pharmaceutical, veterinary and sanitary preparations; dietetic substances adapted for medical use, food for babies; plasters, materials for dressings; material for stopping teeth, dental wax; disinfectants; preparations for destroying vermin; fungicides, herbicides. Scientific and industrial research. Medical services.

Produits et services

Chemicals used in industry, science and photography, as well as in agriculture, horticulture and forestry, unprocessed artificial resins, unprocessed plastics; manures; fire extinguishing compositions; tempering and soldering preparations; chemical substances for preserving foodstuffs; tanning substances; adhesives used in industry. Pharmaceutical, veterinary and sanitary preparations; dietetic substances adapted for medical use, food for babies; plasters, materials for dressings; material for stopping teeth, dental wax; disinfectants; preparations for destroying vermin; fungicides, herbicides. Scientific and industrial research. Medical services.

Abrégé

The invention relates to the use of certain alpha-aminoamide derivatives in
the treatment of RLS and addictive disorders. The compounds of this invention
are able to reduce or even stop the symptoms of RLS and addictive disorders
substantially without side effects.

Classes IPC  ?

• A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
• A61K 31/198 - Alpha-amino-acides, p. ex. alanine ou acide édétique [EDTA]
• A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
• A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• A61P 25/14 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux pour traiter les mouvements anormaux, p. ex. chorée, dyskinésie
• A61P 25/30 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des états d'abus ou de dépendance
• A61P 25/32 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des états d'abus ou de dépendance à l'alcool
• A61P 25/34 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des états d'abus ou de dépendance au tabac
• A61P 25/36 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des états d'abus ou de dépendance aux opiacés

Abrégé

The invention relates to the use of selected (R) -2~-
[(halobenzyloxy)benzylamino]-propanamides and the pharmaceutically acceptable
salts thereof for the manufacture of medicament, that are selectively active
assodium and/or calcium channel modulators and therefore useful in preventing,
alleviating and curing a wide range of pathologies, including, pain, migraine,
periferal diseases, cardiovascular diseases, inflammatory processes affecting
all body systems, disorders affecting skin and related tissues, disorders of
the respiratory system, disorders of the immune and endocrinological systems,
gastrointestinal, urogenital, metabolic and seizure disorders, where the above
mechanisms have been described as playing a pathological role.

Classes IPC  ?

• A61K 31/00 - Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
• A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
• A61P 3/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme
• A61P 5/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien
• A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
• A61P 13/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire
• A61P 17/00 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques
• A61P 25/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des neuropathies périphériques
• A61P 25/06 - Agents antimigraineux
• A61P 25/08 - AntiépileptiquesAnticonvulsivants
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
• A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques

Abrégé

A process for obtaining therapeutically active 2-[4-(3- and 2- (fluorobenzyloxy)benzylamino]propanamides and their salts with pharmaceutically acceptable acids with high purity degree, in particular, with a content of dibenzyl derivatives impurities lower than 0.03%, preferably lower than 0.01% by weight. The process is carried out by submitting the Schiff bases intermediates 2- [4-(3- and 2-fluorobenzyloxy)benzylideneamino]propanamides to catalytic hydrogenation in the presence of a heterogeneous catalyst in a protic organic solvent.

Classes IPC  ?

• A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
• C07C 231/10 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques à partir de composés non prévus dans les groupes
• C07C 233/13 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'halogène ou par des groupes nitro ou nitroso avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone acyclique

Abrégé

The present invention is in the field of pharmacotherapy of cognitive deficits in learning and memory by administering an .alpha.-aminoamide, particularly safinamide. Examples of disturbances in cognition that can be treated with compounds of the invention are the ones associated with disorders such as autism, dyslexia, attention deficit hyperactivity disorder, schizophrenia, obsessive compulsive disorders, psychosis, bipolar disorders, depression, Tourette's syndrome, Mild Cognitive Impairment (MCI) and disorders of learning in children, adolescents and adults, Age Associated Memory Impairment, Age Associated Cognitive Decline, Alzheimer's Disease, Parkinson's Disease, Down's Syndrome, traumatic brain injury Huntington's Disease, Progressive Supranuclear Palsy (PSP), HIV, stroke, vascular diseases, Pick's or Creutzfeldt-Jacob diseases, multiple sclerosis (MS), other white matter disorders and drug-induced cognitive worsening.

Classes IPC  ?

• A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
• A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence

Abrégé

Substituted 2-[2-(phenyl)ethylamino]alkaneamide derivatives of formula (I) wherein X, Y, Z, R, R1, R2, R3, R'3, R4, R5, R6, R7 have the meanings defined in the specification and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions containing them as active ingredient and their use as sodium and/or calcium channel modulators useful in preventing, alleviating and curing a wide range of pathologies, including, but not limited to, neurological, cognitive, psychiatric, inflammatory, urogenital and gastrointestinal diseases, where the above mechanisms have been described as playing a pathological role.

Classes IPC  ?

• A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
• C07C 237/06 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
• C07D 295/182 - Radicaux dérivés d'acides carboxyliques

Abrégé

The present invention relates to pharmacotherapy of a psychiatric disorder
which is schizophrenia and/or anxiety
wherein schizophrenia includes schizophrenia related disorder such as brief
psychotic disorders, delusional disorders, schizoaffective
disorders, and schizophreniform disorders, and anxiety includes panic
disorders, obsessive-compulsive disorders (OCD), post-trau-matic
stress disorders (PTSD), social phobia or social anxiety disorders, specific
phobia, and generalized anxiety disorders (GAD).
The compounds of the invention are useful for the treatment of the above
psychiatric disorders alone or in combination with other
therapeutical agents effective in the treatment of schizophrenia and/or
anxiety disorders.

Classes IPC  ?

• A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
• A61P 25/18 - Antipsychotiques, c.-à-d. neuroleptiquesMédicaments pour le traitement de la manie ou de la schizophrénie
• A61P 25/22 - Anxiolytiques
• A61P 25/24 - Antidépresseurs

Abrégé

A process for obtaining therapeutically active 2-[4-(3- and 2-(fluorobenzyloxy)benzylamino]propanamides, and their salts with pharmaceutically acceptable acids with high purity degree, in particular, with a content of dibenzyl derivatives impurities lower than 0.03%, preferably lower than 0.01% by weight. The process is carried out by submitting the Schiff bases intermediates 2-[4-(3- and 2-fluorobenzyloxy)benzylideneamino]propanamides to a reduction reaction with a reducing agent selected from sodium borohydride and potassium borohydride in an appropriate amount of an organic solvent selected from C1-C5 lower alkanols, allowing the formation and presence during a substantial position of the reduction reaction course of a suspension of the Schiff base into the saturated solution of the Schiff base into the same organic solvent.

Classes IPC  ?

• A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
• A61P 25/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des neuropathies périphériques
• A61P 25/06 - Agents antimigraineux
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
• C07C 231/12 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carboxamide
• C07C 237/08 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone acyclique d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples

Abrégé

The present invention relates to a new process for the production of substituted 2-[2-(phenyl) ethylaminojalkaneamide derivatives of the following formula (I), in particular 2-[2-(3-butoxyphenyl)-ethylamino]-N,N-dimethylacetamide in high yields with very high chemical purity. The invention relates to a process for preparing a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof:

Classes IPC  ?

• C07C 213/00 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné
• C07C 231/12 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carboxamide
• C07C 237/06 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
• C07C 253/08 - Préparation de nitriles d'acides carboxyliques par addition d'acide cyanhydrique ou de ses sels à des composés non saturés

Abrégé

The present invention refers to a process for preparing a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein R is (C3-C10)alkyl, or ?-trifluoro(C3-C10)alkyl; R1 and R2 are, independently, hydrogen, hydroxy, (C1-C8) alkoxy, (C1-C8) alkylthio, halo, trifluoromethyl or 2,2,2-trifluoroethyl; or one of R1 and R2 is in ortho position to the R-O- group and, taken together with the same R-O-, represents a Formula (A) group where Ro is (C2-C9)alkyl; R3 and R4 are, independently, hydrogen, (C1-C4)alkyl; or R4 is hydrogen and R5 is a group selected from -CH2-OH, -CH2-O-(C1-C6)alkyl, -CH(CH3)-OH, -(CH2)2-S-CH3, benzyl and 4-hydroxybenzyl; or R4 and R5, taken together with the adjacent carbon atom, form a (C3-C6)cycloalkyl residue; R5 and R6 are independently hydrogen or (C1-C6)alkyl; or taken together with the adjacent nitrogen atom form a 5-6 membered monocyclic saturated heterocycle, optionally containing one additional heteroatom chosen among -O-, -S- and -NR7- where R7 is hydrogen or (C1-C6) alkyl; and wherein optionally one or more hydrogen atom in the groups R, R1, R2, R3, R4, R5 and R6, preferably in the R group, can be substituted by a deuterium atom.

Classes IPC  ?

• C07C 41/30 - Préparation d'éthers par des réactions ne formant pas de liaisons sur l'oxygène de la fonction éther par augmentation du nombre d'atomes de carbone, p. ex. par oligomérisation
• C07C 231/12 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carboxamide
• C07C 237/06 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques

Abrégé

2-Phenylethylamino substituted carboxamide derivatives of formula (I); wherein
J, W, R, R0 R1, R2, R3, and R4 have the meanings as defined in the
specification and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical
compositions containing them as active ingredient and their use as sodium
and/or calcium channel modulators useful in preventing alleviating and curing
a wide range of pathologies, including neurological, psychiatric,
cardiovascular, inflammatory, ophthalmic, urology, and gastrointestinal
diseases where the above mechanisms have been described as playing a
pathological role, are described.

Classes IPC  ?

• A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
• A61K 31/341 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide non condensés avec un autre cycle, p. ex. ranitidine, furosémide, bufétolol, muscarine
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
• C07D 237/06 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 2 ou diazine-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
• C07D 307/52 - Radicaux substitués par des atomes d'azote ne faisant par partie d'un radical nitro

Abrégé

A process for obtaining therapeutically active 2-[4-(3- and 2-
(flurobenzyloxy)benzylamino]propanamides, and their
salts with pharmaceutically acceptable acids with high purity degree, in
particular, with a content of dibenzyl derivatives impurities
lower than 0.03%, preferably lower than 0.01% by weight. The process is
carried out by submitting the Schiff bases intermediates
2--[4 -(3- and 2-fluorobenzyloxy)benzylideneamino]propanamides to a reduction
reaction with a reducing agent selected from sodium
borohydride and potassium borohydride in an appropriate amount of an organic
solvent selected from C1-C5 lower alkanols, allowing
the formation and presence during a substantial position of the reduction
reaction course of a suspension of the Schiff base into the
saturated solution of the Schiff base into the same organic solvent.

Classes IPC  ?

• C07C 231/12 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carboxamide
• C07C 237/08 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone acyclique d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
• C07C 251/24 - Composés contenant des atomes d'azote, liés par des liaisons doubles à un squelette carboné contenant des groupes imino ayant des atomes de carbone de groupes imino liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons

Abrégé

The invention relates to a new process for the production and/or purification of the salt of the compound (S)-2-[4-(2-fluorobenzyloxy) benzylamino]propanamide, i.e. ralfinamide, or the respective R-enantiomer, with methanesulfonic acid in high yields and very high enantiomeric and chemical purity in the form of the crystalline anhydrous polymorph identified as form A, wherein said salt is substantially free from impurities having genotoxic effect, such as (C1-C5)alkanylmethanesulfonates, and residual solvents known as potential precursors thereof, such as (C1-C5)alkanols or esters thereof with lower alkanoic acids. The process foresees (i) production and/or crystallization of the salt, from water, acetone, an aliphatic ketone of 4-5 carbon atoms or mixtures thereof with water, or (ii) slurring the solid salt with (a) water, (b) a mixture of water with acetone or an aliphatic ketone of 4-5 carbon atoms, (c) acetone, an aliphatic ketone of 4-5 carbon atoms or a mixture thereof, or (iii) exposure of the solid salt to air stream having high degree of relative humidity, and, when the obtained product consists as a whole or in part of crystalline hemihydrate pseudopolymorph form H crystals, converting said product into anhydrous form A crystals by submitting it to water removal. The crystalline hemihydrate pseudopolymorph form H of ralfinamide methanesulfonate, or its R-enantiomer, is a useful intermediate for obtaining the crystalline anhydrous polymorph A free from the above impurities having genotoxic effect and/or residual solvents known as precursors thereof, and exhibits a physicochemical profile conferring significant advantages in the design and development of solid dosage forms, in particular, of modified release formulations.

Classes IPC  ?

• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés
• A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
• C07C 231/24 - SéparationPurification
• C07C 237/06 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques

Abrégé

Fluorinated arylalkylaminocarboxamide derivatives of formula (I) are described
wherein
W, J, n, R1, R2, R2', R3, R4, R5 and R6 have the meanings as defined in the
specification and
pharmaceutically salts thereof, pharmaceutical compositions containing them as
active
ingredients and their use as sodium and/or calcium channel modulators useful
in
preventing, alleviating and curing a wide range of pathologies, including
neurological,
psychiatric, cardiovascular, inflammatory, ophtalmic, urolological, and
gastrointestinal
diseases, where the above mechanisms have been described as playing a
pathological role
(see formula I)

Classes IPC  ?

• A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
• C07C 237/06 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
• C07D 209/08 - IndolesIndoles hydrogénés avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
• C07D 217/06 - Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de l'isoquinoléine ou de l'isoquinoléine hydrogénée avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone du cycle contenant l'azoteAlkylène-bis-isoquinoléines avec l'atome d'azote du cycle acylé par des acides carboxyliques, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p. ex. des carbamates
• C07D 265/36 - Oxazines-1, 4Oxazines-1, 4 hydrogénées condensés avec des carbocycles condensés avec un cycle à six chaînons
• C07D 295/182 - Radicaux dérivés d'acides carboxyliques
• C07D 295/185 - Radicaux dérivés d'acides carboxyliques d'acides carboxyliques aliphatiques