Abrégé

The present invention belongs to the field of pharmaceutical chemistry. Disclosed are a compound having AKT kinase-degrading activity, a preparation method therefor, and pharmaceutical use thereof. The compound has a B-L-D structure as shown in formula (I).

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Disclosed is a methionine adenosyltransferase 2A heterocyclic inhibitor. The structure of the methionine adenosyltransferase 2A inhibitor is represented by general formula I, wherein at most two of W, X, Y and Z are simultaneously N, and R1 and R2 are each independently selected from a 6- to 10-membered aryl or a 9- to 18-membered benzoheterocyclyl. Also disclosed is a preparation method therefor. The compound of general formula I has significant inhibitory activity of methionine adenosyltransferase 2A and can be used for treating methionine adenosyltransferase 2A-mediated diseases. Disclosed is a methionine adenosyltransferase 2A heterocyclic inhibitor. The structure of the methionine adenosyltransferase 2A inhibitor is represented by general formula I, wherein at most two of W, X, Y and Z are simultaneously N, and R1 and R2 are each independently selected from a 6- to 10-membered aryl or a 9- to 18-membered benzoheterocyclyl. Also disclosed is a preparation method therefor. The compound of general formula I has significant inhibitory activity of methionine adenosyltransferase 2A and can be used for treating methionine adenosyltransferase 2A-mediated diseases.

Classes IPC  ?

• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

The present invention provides a mono-p-toluenesulfonate of (S)-(2-((5-chloro-2-((7-(pyrrolidin-1-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzo[7]annulen-2-yl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)-5-(methoxymethyl)phenyl)dimethyl phosphine oxide, and a hydrate and a crystal form thereof. The crystal form of p-toluenesulfonate has a good stability, is easy to process, and has a high solubility.

Classes IPC  ?

• C07F 9/6558 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle contenant au moins deux hétérocycles différents ou différemment substitués ni condensés entre eux ni condensés avec un carbocycle commun ou un système carbocyclique commun
• A61K 31/675 - Composés du phosphore ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phosphate de pyridoxal
• C07C 309/30 - Acides sulfoniques ayant des groupes sulfo liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné de cycles aromatiques à six chaînons non condensés de cycles aromatiques à six chaînons substitués par des groupes alkyle

Abrégé

The present invention relates to a crystal form of a methionine adenosyltransferase 2A heterocyclic inhibitor, a preparation method therefor, and a use thereof, and in particular to a crystal form of a compound as represented by the following formula I, a preparation method therefor, and a use thereof. The crystal form has high purity and stable chemical properties, and has important significance for developing drugs which are suitable for industrial production and have good biological activity.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 471/20 - Systèmes condensés en spiro
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/5025 - PyridazinesPyridazines hydrogénées condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Use of an AKT inhibitor in the preparation of a drug for preventing or treating ovarian cancer, and use of an AKT inhibitor in combination with other drugs for treating ovarian cancer comprising one or more of a PARP inhibitor, a plant-based chemotherapy drug, an antibiotic chemotherapy drug, a platinum drug and an alkylating agent in the preparation of a drug for preventing or treating ovarian cancer. The combined administration can effectively inhibit the growth of ovarian tumor cells and cell colony formation, and is significantly superior to the administration of a single drug. In addition, the combined administration has an additive or synergistic effect, has few toxic side effects on normal cells and has a high safety, provides a more effective method for treating ovarian cancer, and has an important clinical value.

Classes IPC  ?

• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
• A61K 31/502 - PyridazinesPyridazines hydrogénées condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. cinnoline, phtalazine
• A61K 31/337 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. taxol
• A61K 31/704 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine liés à un système carbocyclique condensé, p. ex. sennosides, thiocolchicosides, escine, daunorubicine, digitoxine
• A61K 31/282 - Composés du platine
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

A salt and crystal form of a methionine adenosyltransferase-2A heterocyclic inhibitor having a structure as shown in formula (I), and a preparation method therefor and a use thereof. The salt and the crystal form have high purity and stable chemical properties, and are of great significance for developing drugs suitable for industrial production and having good biological activity.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 471/20 - Systèmes condensés en spiro
• A61K 31/5025 - PyridazinesPyridazines hydrogénées condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Disclosed in the present invention is a use of an AKT inhibitor in the preparation of a drug for preventing or treating breast cancer. In particular, provided is a use of an AKT inhibitor combined with fulvestrant in the preparation of a drug for preventing or treating breast cancer. The AKT inhibitor combined with the fulvestrant can effectively inhibit the growth of breast tumor cells and cell clone formation, has a significantly better effect than using either of the two alone, achieves an additive or synergistic effect, has low toxic and side effects on normal cells and high safety, provides a more effective method for treating breast cancer, and has an important clinical value.

Classes IPC  ?

• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 35/04 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement des métastases

Abrégé

The present invention relates to a substituted pyrazine compound having AXL inhibitory activity or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a pharmaceutical composition thereof, and the use thereof. The compound can be used for treating conditions caused by, associated with and/or accompanied by AXL kinase hyperfunction.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
• A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Provided are anti-IGF1R (insulin-like growth factor 1 receptor) antibodies, antigen-binding fragments,and the uses thereof.

Classes IPC  ?

• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
• C07K 16/46 - Immunoglobulines hybrides
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire

Abrégé

The present invention relates to the field of medicinal chemistry, and provides a preparation method for an AXL inhibitor intermediate. The method comprises reacting a compound IM1 with dimethylphosphine oxide in the presence of a solvent 1, an alkali 1, a palladium catalyst and a ligand thereof, and a phase transfer catalyst to obtain an intermediate compound IM2. The preparation method involves simple and convenient operation, requires low costs, has high yield and high purity, and is suitable for industrial production.

Classes IPC  ?

• C07F 9/53 - Oxydes des organo-phospinesSulfures des organo-phosphines
• C07D 403/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles

Abrégé

The present invention provides a method for preparing an AXL inhibitor, belongs to the field of medicinal chemistry, and specifically relates to a method for preparing compound I. The method comprises reacting compounds IM3 and SM3 in the presence of acid and alcohol organic solvents to obtain compound I. The preparation method is simple and convenient to operate, has low costs, high yield, and high purity and is suitable for industrial production.

Classes IPC  ?

• C07F 9/6558 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle contenant au moins deux hétérocycles différents ou différemment substitués ni condensés entre eux ni condensés avec un carbocycle commun ou un système carbocyclique commun

Abrégé

The present invention provides a methionine adenosyltransferase 2A inhibitor. The structure of the methionine adenosyltransferase 2A inhibitor is as represented by general formula (I), and the definitions of substituents are as described in the specification. The present invention further provides a preparation method therefor. A compound represented by formula I provided by the present invention has significant methionine adenosyltransferase 2A inhibitory activity, and can be used in the treatment of diseases mediated by overexpression of methionine adenosyltransferase 2A. The present invention provides a methionine adenosyltransferase 2A inhibitor. The structure of the methionine adenosyltransferase 2A inhibitor is as represented by general formula (I), and the definitions of substituents are as described in the specification. The present invention further provides a preparation method therefor. A compound represented by formula I provided by the present invention has significant methionine adenosyltransferase 2A inhibitory activity, and can be used in the treatment of diseases mediated by overexpression of methionine adenosyltransferase 2A.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• C07D 455/02 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques quinolizine, p. ex. alcaloïdes de l'émétine, protoberbérineDérivés alkylènedioxy des dibenzo [a, g] quinolizines, p. ex. berbérine contenant des systèmes cycliques quinolizine sans autre condensation
• C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou

Abrégé

Provided in the present disclosure is an inhibitor of the complement factor B. The structure of the inhibitor of the complement factor B is substantially as represented by general formula (I), and the definition of each substituent in the formula is as described in the description. The compound provided in the present invention has significant inhibitory activity on complement factor B, and can be used for preventing and/or treating a disease or disease state mediated by the inhibitor of the complement factor B.

Classes IPC  ?

• C07D 403/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
• C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
• C07D 403/02 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles
• C07D 401/02 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles
• C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
• A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins

Abrégé

The present invention relates to the field of medical chemistry. Disclosed are a dihydropyrido[2,3-d]pyrimidinone derivative comprising an AKT ligand, a linker and a degron, and a preparation method therefor and the medical use thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Disclosed in the present invention is a pharmaceutical composition acting as an AXL inhibitor. The pharmaceutical composition comprises a mono-p-toluenesulfonate of a compound as represented by formula (A) or a hydrate thereof serving as an active ingredient, and in particular, a crystal form B of a mono-p-toluenesulfonate monohydrate of the compound as represented by formula (A). Further disclosed in the present invention are a method for preparing the pharmaceutical composition acting as an AXL inhibitor, and the use thereof. The pharmaceutical composition acting as an AXL inhibitor has good stability and a good dissolution rate, and meets the requirements for drug quality.

Classes IPC  ?

• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/675 - Composés du phosphore ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phosphate de pyridoxal
• C07F 9/6558 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle contenant au moins deux hétérocycles différents ou différemment substitués ni condensés entre eux ni condensés avec un carbocycle commun ou un système carbocyclique commun
• C07C 303/32 - Préparation d'esters ou d'amides d'acides sulfuriquesPréparation d'acides sulfoniques ou de leurs esters, halogénures, anhydrides ou amides de sels d'acides sulfoniques
• C07C 303/44 - SéparationPurification
• C07C 309/04 - Acides sulfoniques ayant des groupes sulfo liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné acyclique saturé contenant un seul groupe sulfo
• C07C 309/30 - Acides sulfoniques ayant des groupes sulfo liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné de cycles aromatiques à six chaînons non condensés de cycles aromatiques à six chaînons substitués par des groupes alkyle
• A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Disclosed is a substituted triazole compound having AXL inhibitory activity represented by formula (I), which is used for treating and/or preventing AXL receptor tyrosine kinase-induced disorders.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 471/12 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du système condensé, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un atome d'azote, non prévus dans les groupes dans lesquels le système condensé contient trois hétérocycles
• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/4196 - 1,2,4-Triazoles
• A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
• A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
• A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

A unit dosage composition of an AKT inhibitor, and in particular, relates to a pharmaceutical composition in unit dosage form includes a compound of formula I-0 or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the mass of the compound I-0 or the pharmaceutically acceptable salt thereof is 5 mg to 400 mg calculated as free base. A unit dosage composition of an AKT inhibitor, and in particular, relates to a pharmaceutical composition in unit dosage form includes a compound of formula I-0 or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the mass of the compound I-0 or the pharmaceutically acceptable salt thereof is 5 mg to 400 mg calculated as free base.

Classes IPC  ?

• A61K 31/5365 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. 1,2-oxazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

A salt of a dihydropyrido[2,3-d]pyrimidinone derivative, a preparation method thereof and the use thereof are provided. The salt is selected from fumarate, methanesulfonate, isethionate, α-naphthalenesulfonate, p-toluenesulfonate, 1,2-ethanedisulfonate, oxalate, maleate, citrate, succinate, L-(+)-tartrate, hippurate, L-ascorbate, L-malate, benzoate, gentisate, a hydrochloride, a sulfate or a phosphate. The salt of the dihydropyrido[2,3-d]pyrimidinone derivative of the present application can be used in the treatment of breast cancer, prostate cancer, or ovarian cancer. A salt of a dihydropyrido[2,3-d]pyrimidinone derivative, a preparation method thereof and the use thereof are provided. The salt is selected from fumarate, methanesulfonate, isethionate, α-naphthalenesulfonate, p-toluenesulfonate, 1,2-ethanedisulfonate, oxalate, maleate, citrate, succinate, L-(+)-tartrate, hippurate, L-ascorbate, L-malate, benzoate, gentisate, a hydrochloride, a sulfate or a phosphate. The salt of the dihydropyrido[2,3-d]pyrimidinone derivative of the present application can be used in the treatment of breast cancer, prostate cancer, or ovarian cancer.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

A salt and crystal form of a dihydropyrido[2,3-d]pyrimidine derivate, and specifically, a crystal form of a fumarate hydrate of compound 1, and a preparation method thereof are provided. In the formula, X is 2.0-3.0. The X-ray powder diffraction pattern expressed in 2θ angles using Cu-Ka radiation has characteristic peaks at 2θ values of 9.28°±0.2° and 3.63°±0.2°. The crystal form has good stability and can better be applied to clinical practice. A salt and crystal form of a dihydropyrido[2,3-d]pyrimidine derivate, and specifically, a crystal form of a fumarate hydrate of compound 1, and a preparation method thereof are provided. In the formula, X is 2.0-3.0. The X-ray powder diffraction pattern expressed in 2θ angles using Cu-Ka radiation has characteristic peaks at 2θ values of 9.28°±0.2° and 3.63°±0.2°. The crystal form has good stability and can better be applied to clinical practice.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

A pyrimidine compound as an AXL inhibitor is provided. The structure of the pyrimidine compound is as shown in general formula I, and the definition of each substituent is as described in the description. The present invention further provides a preparation method for the pyrimidine compound. The pyrimidine compound of the present invention has significant AXL inhibitory activity, and can be used as an AXL inhibitor. A pyrimidine compound as an AXL inhibitor is provided. The structure of the pyrimidine compound is as shown in general formula I, and the definition of each substituent is as described in the description. The present invention further provides a preparation method for the pyrimidine compound. The pyrimidine compound of the present invention has significant AXL inhibitory activity, and can be used as an AXL inhibitor.

Classes IPC  ?

• C07F 9/6561 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle contenant des systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un carbocycle ou un système carbocyclique commun, avec ou sans autres hétérocycles non condensés
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• C07D 239/48 - Deux atomes d'azote
• C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07F 9/6558 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle contenant au moins deux hétérocycles différents ou différemment substitués ni condensés entre eux ni condensés avec un carbocycle commun ou un système carbocyclique commun
• C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles

Abrégé

Disclosed is a methionine adenosyltransferase 2A heterocyclic inhibitor. The structure of the methionine adenosyltransferase 2A inhibitor is represented by general formula I, wherein at most two of W, X, Y and Z are both N, and R1and R2 are each independently selected from a 6-10 membered aryl group or a 9-18 membered metabenzoheterocyclic group. Also disclosed is a preparation method therefor. The compound of general formula I has significant inhibitory activity of methionine adenosyltransferase 2A, and can be used for treating methionine adenosyltransferase 2A-mediated diseases.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 471/20 - Systèmes condensés en spiro
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/5025 - PyridazinesPyridazines hydrogénées condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention provides a mono-p-toluenesulfonate of (S)-(2-((5-chloro-2-((7-(pyrrolidin-1-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzo[7]annulen-2-yl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)-5-(methoxymethyl)phenyl)dimethyl phosphine oxide, and a hydrate and a crystal form thereof. The crystal form of p-toluenesulfonate has a good stability, is easy to process, and has a high solubility.

Classes IPC  ?

• C07F 9/6558 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle contenant au moins deux hétérocycles différents ou différemment substitués ni condensés entre eux ni condensés avec un carbocycle commun ou un système carbocyclique commun
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention provides a salt of a compound of formula (I) and a crystal form thereof, a preparation method therefor and use thereof. The salt is selected from the group consisting of mesylate, benzene sulfonate, oxalate, fumarate, citrate, equine urate, hydrochloride, hydrobromate, sulfate, or phosphate.

Classes IPC  ?

• C07F 9/6558 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle contenant au moins deux hétérocycles différents ou différemment substitués ni condensés entre eux ni condensés avec un carbocycle commun ou un système carbocyclique commun
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

A benzocycloheptane compound as an AXL inhibitor and a preparation method therefor. The structure of the benzocycloheptane compound is represented by general formula I. The benzocycloheptane compound has AXL inhibitory activity, and can be used as an AXL inhibitor.

Classes IPC  ?

• C07F 9/6558 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle contenant au moins deux hétérocycles différents ou différemment substitués ni condensés entre eux ni condensés avec un carbocycle commun ou un système carbocyclique commun
• A61K 31/675 - Composés du phosphore ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phosphate de pyridoxal
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention relates to 1,2,4-triazole compounds as AXL inhibitors. These compounds are suitable for treating or preventing AXL receptor tyrosine kinase-induced diseases.

Classes IPC  ?

• C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 471/02 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du système condensé, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un atome d'azote, non prévus dans les groupes dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
• C07D 471/08 - Systèmes pontés
• C07D 471/10 - Systèmes condensés en spiro
• C07D 491/02 - Composés hétérocycliques contenant dans le système cyclique condensé, à la fois un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, et un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus dans les groupes , , ou dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
• C07D 491/10 - Systèmes condensés en spiro
• A61K 31/4196 - 1,2,4-Triazoles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention provides a methionine adenosyltransferase 2A inhibitor. The structure of the methionine adenosyltransferase 2A inhibitor is as represented by general formula (I), and the definitions of substituents are as described in the description. The present invention further provides a preparation method therefor. A compound represented by formula I provided by the present invention has significant methionine adenosyltransferase 2A inhibitory activity, and can be used in the treatment of diseases mediated by overexpression of methionine adenosyltransferase 2A.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine

Abrégé

Disclosed in the present invention is a pyrazoloazepine compound inhibiting AKT. The structure of the pyrazoloazepine compound is as shown in general formula I, and the definition of each substituent is as described in the description. The present invention also provides a preparation method for the pyrazoloazepine compound. The pyrazoloazepine compound of the present invention has significant AKT inhibitory activity, and can be used as an AKT inhibitor.

Classes IPC  ?

• C07D 495/14 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 491/147 - Systèmes condensés en ortho le système condensé contenant un cycle avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle et deux cycles avec l'azote comme hétéro-atome du cycle
• C07D 487/14 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 498/14 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole
• A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clozapine, dilazèpe
• A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. loxapine, staurosporine
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention discloses an AKT inhibitor, and specifically relates to a compound represented by formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention further provides a preparation method thereof, and the use thereof in prevention and/or treatment of a disease mediated by AKT protein kinase. The present invention discloses an AKT inhibitor, and specifically relates to a compound represented by formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention further provides a preparation method thereof, and the use thereof in prevention and/or treatment of a disease mediated by AKT protein kinase.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
• C07D 475/06 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques ptéridine avec un atome d'azote lié directement en position 4
• C07D 498/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

Provided is a method for preparing a highly stereoselective β-glycoside compound. Compound 3 is creatively used as a reaction raw material in the present invention, so that the selectivity of the reactive β-glycosidic bond is significantly improved, and the problem of the post-processing being complicated is solved. The method has significant industrial value.

Classes IPC  ?

• C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique

Abrégé

The present application discloses a salt of a dihydropyrido[2,3-d]pyrimidinone derivative, a preparation method therefor and the use thereof. The salt is selected from fumarate, methanesulfonate, isethionate, α-naphthalenesulfonate, p-toluenesulfonate, 1,2-ethanedisulfonate, oxalate, maleate, citrate, succinate, L-(+)-tartrate, hippurate, L-ascorbate, L-malate, benzoate, gentisate, a hydrochloride, a sulfate or a phosphate. The salt of the dihydropyrido[2,3-d]pyrimidinone derivative of the present application can be used in the treatment of breast cancer, prostate cancer, or ovarian cancer.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present application provides a unit dosage composition of an AKT inhibitor, and in particular, relates to a pharmaceutical composition in unit dosage form comprising a compound of formula I-0 or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the mass of the compound I-0 or the pharmaceutically acceptable salt thereof is 5 mg to 400 mg calculated as free base.

Classes IPC  ?

• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Disclosed in the present application are a salt and crystal form of a dihydropyrido[2,3-d]pyrimidine derivate, and specifically, a crystal form of a fumarate hydrate of compound 1, and a preparation method therefor. The crystal from has good stability and can better be applied to clinical practice.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Produits et services

Medicines for human purposes; injection (term considered too vague by the International Bureau - rule 13 (2) (b) of the Regulations); active pharmaceutical ingredients being drugs; Chinese medicines (term considered too vague by the International Bureau - rule 13 (2) (b) of the Regulations); troche; chemico-pharmaceutical preparations; antibiotics; dietetic substances adapted for medical use; nutritional supplements; bandages for dressings.

Abrégé

33 aqueous solution with a specific pH value and a specific volume-mass ratio as a solvent for pulping and controlling the temperature and stirring speed during pulping. When said reaction system is used, an organic solvent is not required, and thus the emission of a large amount of organic solvent waste liquid is reduced and the process is environmentally friendly, green, and free of pollution.

Classes IPC  ?

• C07F 9/24 - Esteramides

Abrégé

Disclosed in the present invention is a pyrimidine compound as an AXL inhibitor. The structure of the pyrimidine compound is as shown in general formula I, and the definition of each substituent is as described in the description. The present invention further provides a preparation method for the pyrimidine compound. The pyrimidine compound of the present invention has significant AXL inhibitory activity, and can be used as an AXL inhibitor.

Classes IPC  ?

• C07D 403/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe
• C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 413/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention relates to a deuterated AKT kinase inhibitor, and in particular to a compound represented by formula I, or pharmaceutically-acceptable salts thereof. The present invention further provides a preparation method, and an application for preventing and/or treating AKT protein kinase-mediated diseases.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 498/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

A novel non-hygroscopic low-variability crystalline form for treatment of hepatitis C. The novel crystalline form T has a simple crystallization process, is easy for industrial production, and has no hygroscopicity. The use of a suitable preparation further prepared from the crystalline form T can significantly reduce the coefficient of variation of postprandial Cmax of a subject, so that the safety and effectiveness of a drug can be more reliably guaranteed.

Classes IPC  ?

• C07H 19/10 - Radicaux pyrimidine avec le radical saccharide estérifié par des acides phosphoriques ou polyphosphoriques
• C07H 1/06 - SéparationPurification
• C07F 9/6558 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle contenant au moins deux hétérocycles différents ou différemment substitués ni condensés entre eux ni condensés avec un carbocycle commun ou un système carbocyclique commun
• A61K 31/7072 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées ayant des groupes oxo liés directement au cycle pyrimidine, p. ex. cytidine, acide cytidylique ayant deux groupes oxo liés directement au cycle pyrimidine, p. ex. uridine, acide uridylique, thymidine, zidovudine
• A61P 31/18 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN du HIV

Abrégé

Disclosed is a quinazoline compound used as an AXL inhibitor. The structure of the quinazoline compound is as shown in general formula (I), and the definition of each substituent is as described in the description. Further provided is a preparation method therefor. The quinazoline compound of the present invention has significant AXL inhibitory activity, and can be used as an AXL inhibitor.

Classes IPC  ?

• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 513/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
• A61K 31/5383 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie

Abrégé

Provided is a method for preparing 4-idarubicin hydrochloride. The method comprises the step of preparing compound B into compound C in the presence of tetrabutyl ammonium halide, and the 4-idarubicin hydrochloride can be further obtained. The preparation method can reduce the usage amount of a salt in a reaction system, and also reduce the effect of yield reduction due to reaction amplification, inhibit the increase of impurity I and impurity II during the reaction process, and has great advantages in production practice.

Classes IPC  ?

• C07H 15/252 - Radicaux naphtacène, p. ex. daunomycines, adriamycines
• C07H 1/00 - Procédés de préparation des dérivés du sucre

Abrégé

The present invention discloses an AKT inhibitor, and specifically relates to a compound represented by formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention further provides a preparation method thereof, and the use thereof in prevention and/or treatment of a disease mediated by AKT protein kinase.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
• C07D 475/06 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques ptéridine avec un atome d'azote lié directement en position 4
• C07D 498/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Provided is an analysis method for determining a Lubiprostone-related substance, wherein in the method, a Lubiprostone compound, a compound of formula II, a compound of formula III, a compound of formula IV and a compound of formula V are separated and determined using normal-phase high-performance liquid chromatography. The method prevents the problem of traditional analysis methods in which Lubiprostone is bimodal. The method is conducive to the calculation of related substance correction factors and the accurate quantification of related substances, and is an analysis method conducive to the quality control of Lubiprostone.

Classes IPC  ?

• B01D 15/42 - Adsorption sélective, p. ex. chromatographie caractérisée par le mode de développement, p. ex. par déplacement ou par élution
• A61P 1/10 - Laxatifs
• G01N 30/02 - Chromatographie sur colonne

Abrégé

The present invention relates to an anticoagulant compound having an anionic form represented by formula (A), a preparation method thereof, and a use of the same in preparing a drug for preventing and/or treating a disease related to coagulopathy.

Classes IPC  ?

• C07H 15/04 - Radicaux acycliques non substitués par des structures cycliques liés à un atome d'oxygène d'un radical saccharide
• C07H 15/18 - Radicaux acycliques substitués par des carbocycles
• C07H 1/00 - Procédés de préparation des dérivés du sucre
• A61K 31/7028 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques
• A61P 7/02 - Agents antithrombotiquesAnticoagulantsAnti-agrégants plaquettaires
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
• A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire

Abrégé

Disclosed in the present invention are a novel crystal form of idarubicin hydrochloride monohydrate, a method for preparing the novel crystal form, a pharmaceutical composition containing the novel crystal form, and a medical use of the novel crystal form in prevention and/or treatment of neoplastic diseases.

Classes IPC  ?

• C07H 15/252 - Radicaux naphtacène, p. ex. daunomycines, adriamycines
• A61K 31/704 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine liés à un système carbocyclique condensé, p. ex. sennosides, thiocolchicosides, escine, daunorubicine, digitoxine
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The crystals of 2-acetoxy-5-(α-cyclopropylcarbonyl-2-fluorobenzyl)-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridine hydrobromate, crystal compositions and pharmaceutical compositions containing them and their use are disclosed. The crystals of prasugrel hydrobromate of the present application possess excellent stability and solubility.

Classes IPC  ?

• C07D 495/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/4365 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique ayant le soufre comme hétéro-atome du cycle, p. ex. ticlopidine
• A61P 7/02 - Agents antithrombotiquesAnticoagulantsAnti-agrégants plaquettaires

Abrégé

The present application discloses crystals of 2-acetoxy-5-(.alpha.-cyclopropylcarbonyl-2-fluorobenzyl)-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]p yridine hydrobromate, crystal compositions and pharmaceutical compositions comprising them and their use. The crystals of prasugrel hydrobromate of the present application possess excellent stability and solubility.

Classes IPC  ?

• A61K 31/4365 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique ayant le soufre comme hétéro-atome du cycle, p. ex. ticlopidine
• A61P 7/02 - Agents antithrombotiquesAnticoagulantsAnti-agrégants plaquettaires
• C07D 495/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

Disclosed in the present application are a salt and crystal form of a dihydropyrido[2,3-d]pyrimidine derivate, and specifically, a crystal form of a fumarate hydrate of compound 1, and a preparation method therefor. The crystal from has good stability and can better be applied to clinical practice.

Classes IPC  ?

• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

The present application provides a unit dosage composition of an AKT inhibitor, and in particular, relates to a pharmaceutical composition in unit dosage form comprising a compound of formula I-0 or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the mass of the compound I-0 or the pharmaceutically acceptable salt thereof is 5 mg to 400 mg calculated as free base.

Classes IPC  ?

• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention provides a mono-p-toluenesulfonate of (S)-(2-((5-chloro-2-((7-(pyrrolidin-1-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzo[7]annulen-2-yl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)-5-(methoxymethyl)phenyl)dimethyl phosphine oxide, and a hydrate and a crystal form thereof. The crystal form of p-toluenesulfonate has a good stability, is easy to process, and has a high solubility.

Classes IPC  ?

• A61K 31/675 - Composés du phosphore ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phosphate de pyridoxal
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• C07C 309/30 - Acides sulfoniques ayant des groupes sulfo liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné de cycles aromatiques à six chaînons non condensés de cycles aromatiques à six chaînons substitués par des groupes alkyle
• C07F 9/6512 - Cycles à six chaînons les atomes d'azote étant en positions 1 et 3

Abrégé

The present invention discloses an AKT inhibitor, and specifically relates to a compound represented by formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention further provides a preparation method thereof, and the use thereof in prevention and/or treatment of a disease mediated by AKT protein kinase.

Classes IPC  ?

• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 475/06 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques ptéridine avec un atome d'azote lié directement en position 4
• C07D 498/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou

Abrégé

Disclosed in the present invention is a pyrimidine compound as an AXL inhibitor. The structure of the pyrimidine compound is as shown in general formula I, and the definition of each substituent is as described in the description. The present invention further provides a preparation method for the pyrimidine compound. The pyrimidine compound of the present invention has significant AXL inhibitory activity, and can be used as an AXL inhibitor.

Classes IPC  ?

• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/5386 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine condensées en spiro ou formant une partie de systèmes cycliques pontés
• A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole
• A61K 31/675 - Composés du phosphore ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phosphate de pyridoxal
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 37/06 - Immunosuppresseurs, p. ex. médicaments pour le traitement du rejet de greffe
• C07D 239/48 - Deux atomes d'azote
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 403/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe
• C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 413/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle
• C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07F 9/6558 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle contenant au moins deux hétérocycles différents ou différemment substitués ni condensés entre eux ni condensés avec un carbocycle commun ou un système carbocyclique commun
• C07F 9/6561 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle contenant des systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un carbocycle ou un système carbocyclique commun, avec ou sans autres hétérocycles non condensés

Abrégé

The present application discloses a salt of a dihydropyrido[2,3-d]pyrimidinone derivative, a preparation method therefor and the use thereof. The salt is selected from fumarate, methanesulfonate, isethionate, ?-naphthalenesulfonate, p-toluenesulfonate, 1,2-ethanedisulfonate, oxalate, maleate, citrate, succinate, L-(+)-tartrate, hippurate, L-ascorbate, L-malate, benzoate, gentisate, a hydrochloride, a sulfate or a phosphate. The salt of the dihydropyrido[2,3-d]pyrimidinone derivative of the present application can be used in the treatment of breast cancer, prostate cancer, or ovarian cancer.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

Disclosed is a methionine adenosyltransferase 2A heterocyclic inhibitor. The structure of the methionine adenosyltransferase 2A inhibitor is represented by general formula I, wherein at most two of W, X, Y and Z are both N, and R1 and R2 are each independently selected from a 6-10 membered aryl group or a 9-18 membered metabenzoheterocyclic group. Also disclosed is a preparation method therefor. The compound of general formula I has significant inhibitory activity of methionine adenosyltransferase 2A, and can be used for treating methionine adenosyltransferase 2A-mediated diseases.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 471/20 - Systèmes condensés en spiro
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho