Abrégé

The present invention includes surprisingly water-soluble salts of a phenylalkylamine compound that are potent antagonists of L-type calcium channels. Aqueous solutions including salts of the instant invention are formulated for nasal administration and provide a novel therapeutic platform for the treatment of stable angina, migraine, and cardiac arrhythmia, such as paroxysmal supraventricular tachycardia.

Classes IPC  ?

• A61K 31/277 - NitrilesIsonitriles ayant un cycle, p. ex. vérapamil
• A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
• A61K 9/08 - Solutions
• A61K 47/02 - Composés inorganiques
• A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
• A61K 47/12 - Acides carboxyliquesLeurs sels ou anhydrides
• A61K 47/18 - AminesAmidesUréesComposés d’ammonium quaternaireAcides aminésOligopeptides ayant jusqu’à cinq acides aminés
• A61K 47/20 - Composés organiques, p. ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite contenant du soufre, p. ex. sulfoxyde de diméthyle [DMSO], docusate, laurylsulfate de sodium ou acides aminosulfoniques
• A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
• A61P 9/06 - Antiarythmiques
• A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
• A61P 25/06 - Agents antimigraineux
• C07C 255/42 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné contenant au moins un cycle aromatique à six chaînons le squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'azote liés par des liaisons simples et n'étant pas liés de plus à d'autres hétéro-atomes

Abrégé

The present invention is related to methods of treating cardiac arrhythmia, angina, or a migraine in a patient in need thereof, with a therapeutically effective amount of a compound having a structure according to the formula: The present invention is related to methods of treating cardiac arrhythmia, angina, or a migraine in a patient in need thereof, with a therapeutically effective amount of a compound having a structure according to the formula: The present invention is related to methods of treating cardiac arrhythmia, angina, or a migraine in a patient in need thereof, with a therapeutically effective amount of a compound having a structure according to the formula: the method comprising nasally administering to the patient (i) a first dose, and (ii) a second dose of an aqueous composition comprising a pharmaceutically acceptable acetate or methanesulfonate salt of compound I, or a racemate or enantiomer thereof, wherein the acetate or methanesulfonate salt of compound I, or the racemate or enantiomer thereof, is dissolved in the aqueous composition at a concentration of 350 mg/mL±50 mg/mL, and wherein the second dose of the compound is administered between 5 minutes and 25 minutes after the first dose.

Classes IPC  ?

• A61K 31/277 - NitrilesIsonitriles ayant un cycle, p. ex. vérapamil
• A61K 31/7048 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'oxygène comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. leucoglucosane, hespéridine, érythromycine, nystatine
• A61K 31/7076 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées contenant des purines, p. ex. adénosine, acide adénylique
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• A61K 47/18 - AminesAmidesUréesComposés d’ammonium quaternaireAcides aminésOligopeptides ayant jusqu’à cinq acides aminés
• A61P 9/06 - Antiarythmiques

Abrégé

The present invention relates to the use of a pharmaceutically effective amount of an short-acting calcium channel blocking compound to treat ischemic heart conditions, cardiac arrhythmias, hypertensive crisis in an emergency room setting, hypertension before, during, or after surgery, no-reflow phenomenon following reperfusion, and diseases associated with decreased skeletal muscle blood flow. The invention also relates to pharmaceutical compositions formulated for use in such methods and to kits for such methods.

Classes IPC  ?

• A61K 31/277 - NitrilesIsonitriles ayant un cycle, p. ex. vérapamil
• A61K 31/216 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides ayant des cycles aromatiques, p. ex. bénactizyne, clofibrate
• A61K 31/26 - Esters d'acide cyanique ou isocyaniqueEsters d'acide thiocyanique ou isothiocyanique
• A61K 31/275 - NitrilesIsonitriles
• C07C 229/34 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons
• C07C 229/38 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques et des groupes carboxyle liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné
• C07C 255/42 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné contenant au moins un cycle aromatique à six chaînons le squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'azote liés par des liaisons simples et n'étant pas liés de plus à d'autres hétéro-atomes
• C07C 255/43 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné contenant au moins un cycle aromatique à six chaînons le squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'azote liés par des liaisons simples et n'étant pas liés de plus à d'autres hétéro-atomes le squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples

Abrégé

The present invention includes surprisingly water-soluble salts of a phenylalkylamine compound that are potent antagonists of L-type calcium channels. Aqueous solutions including salts of the instant invention are formulated for nasal administration and provide a novel therapeutic platform for the treatment of stable angina, migraine, and cardiac arrhythmia, such as paroxysmal supraventricular tachycardia.

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• A61K 31/277 - NitrilesIsonitriles ayant un cycle, p. ex. vérapamil
• A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
• A61K 9/08 - Solutions
• A61K 47/02 - Composés inorganiques
• A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
• A61K 47/12 - Acides carboxyliquesLeurs sels ou anhydrides
• A61K 47/18 - AminesAmidesUréesComposés d’ammonium quaternaireAcides aminésOligopeptides ayant jusqu’à cinq acides aminés
• A61K 47/20 - Composés organiques, p. ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite contenant du soufre, p. ex. sulfoxyde de diméthyle [DMSO], docusate, laurylsulfate de sodium ou acides aminosulfoniques
• A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
• A61P 9/06 - Antiarythmiques
• A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
• A61P 25/06 - Agents antimigraineux
• C07C 255/42 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné contenant au moins un cycle aromatique à six chaînons le squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'azote liés par des liaisons simples et n'étant pas liés de plus à d'autres hétéro-atomes

Abrégé

The present invention relates to the use of a pharmaceutically effective amount of an short-acting calcium channel blocking compound to treat ischemic heart conditions, cardiac arrhythmias, hypertensive crisis in an emergency room setting, hypertension before, during, or after surgery, no-reflow phenomenon following reperfusion, and diseases associated with decreased skeletal muscle blood flow. The invention also relates to pharmaceutical compositions formulated for use in such methods and to kits for such methods.

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• A61K 31/277 - NitrilesIsonitriles ayant un cycle, p. ex. vérapamil
• A61K 31/216 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides ayant des cycles aromatiques, p. ex. bénactizyne, clofibrate
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• C07C 229/34 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons
• C07C 229/38 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques et des groupes carboxyle liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné
• C07C 255/42 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné contenant au moins un cycle aromatique à six chaînons le squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'azote liés par des liaisons simples et n'étant pas liés de plus à d'autres hétéro-atomes
• C07C 255/43 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné contenant au moins un cycle aromatique à six chaînons le squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'azote liés par des liaisons simples et n'étant pas liés de plus à d'autres hétéro-atomes le squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples

Abrégé

The present invention includes surprisingly water-soluble salts of a phenylalkylamine compound that are potent antagonists of L-type calcium channels. Aqueous solutions including salts of the instant invention are formulated for nasal administration and provide a novel therapeutic platform for the treatment of stable angina, migraine, and cardiac arrhythmia, such as paroxysmal supraventricular tachycardia.

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• A61K 31/277 - NitrilesIsonitriles ayant un cycle, p. ex. vérapamil
• A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
• A61K 9/08 - Solutions
• A61K 47/02 - Composés inorganiques
• A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
• A61K 47/12 - Acides carboxyliquesLeurs sels ou anhydrides
• A61K 47/18 - AminesAmidesUréesComposés d’ammonium quaternaireAcides aminésOligopeptides ayant jusqu’à cinq acides aminés
• A61K 47/20 - Composés organiques, p. ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite contenant du soufre, p. ex. sulfoxyde de diméthyle [DMSO], docusate, laurylsulfate de sodium ou acides aminosulfoniques
• A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
• A61P 9/06 - Antiarythmiques
• A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
• A61P 25/06 - Agents antimigraineux
• C07C 255/42 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné contenant au moins un cycle aromatique à six chaînons le squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'azote liés par des liaisons simples et n'étant pas liés de plus à d'autres hétéro-atomes

Abrégé

The present invention relates to the use of a pharmaceutically effective amount of an short-acting calcium channel blocking compound to treat ischemic heart conditions, cardiac arrhythmias, hypertensive crisis in an emergency room setting, hypertension before, during, or after surgery, no-reflow phenomenon following reperfusion, and diseases associated with decreased skeletal muscle blood flow. The invention also relates to pharmaceutical compositions formulated for use in such methods and to kits for such methods.

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• A61K 31/277 - NitrilesIsonitriles ayant un cycle, p. ex. vérapamil
• A61K 31/216 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides ayant des cycles aromatiques, p. ex. bénactizyne, clofibrate
• A61K 31/26 - Esters d'acide cyanique ou isocyaniqueEsters d'acide thiocyanique ou isothiocyanique
• A61K 31/275 - NitrilesIsonitriles
• C07C 229/34 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons
• C07C 229/38 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques et des groupes carboxyle liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné
• C07C 255/42 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné contenant au moins un cycle aromatique à six chaînons le squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'azote liés par des liaisons simples et n'étant pas liés de plus à d'autres hétéro-atomes
• C07C 255/43 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné contenant au moins un cycle aromatique à six chaînons le squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'azote liés par des liaisons simples et n'étant pas liés de plus à d'autres hétéro-atomes le squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples

Abrégé

The present invention is related to methods of treating cardiac arrhythmia, angina, or a migraine in a patient in need thereof, with a therapeutically effective amount of a compound having a structure according to the formula: the method comprising nasally administering to the patient (i) a first dose, and (ii) a second dose of an aqueous composition comprising a pharmaceutically acceptable acetate or methanesulfonate salt of compound I, or a racemate or enantiomer thereof, wherein the acetate or methanesulfonate salt of compound I, or the racemate or enantiomer thereof, is dissolved in the aqueous composition at a concentration of 350 mg/mL±50 mg/mL, and wherein the second dose of the compound is administered between 5 minutes and 25 minutes after the first dose.

Classes IPC  ?

• A61K 31/277 - NitrilesIsonitriles ayant un cycle, p. ex. vérapamil
• A61K 31/7048 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'oxygène comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. leucoglucosane, hespéridine, érythromycine, nystatine
• A61K 31/7076 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées contenant des purines, p. ex. adénosine, acide adénylique
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• A61K 47/18 - AminesAmidesUréesComposés d’ammonium quaternaireAcides aminésOligopeptides ayant jusqu’à cinq acides aminés
• A61P 9/06 - Antiarythmiques

Abrégé

The present invention includes surprisingly water-soluble salts of a phenylalkylamine compound that are potent antagonists of L-type calcium channels. Aqueous solutions including salts of the instant invention are formulated for nasal administration and provide a novel therapeutic platform for the treatment of stable angina, migraine, and cardiac arrhythmia, such as paroxysmal supraventricular tachycardia.

Classes IPC  ?

• A61K 31/277 - NitrilesIsonitriles ayant un cycle, p. ex. vérapamil
• A61P 9/06 - Antiarythmiques
• A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
• A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
• A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
• A61K 47/02 - Composés inorganiques
• A61P 25/06 - Agents antimigraineux
• A61K 47/20 - Composés organiques, p. ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite contenant du soufre, p. ex. sulfoxyde de diméthyle [DMSO], docusate, laurylsulfate de sodium ou acides aminosulfoniques
• A61K 47/18 - AminesAmidesUréesComposés d’ammonium quaternaireAcides aminésOligopeptides ayant jusqu’à cinq acides aminés
• A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
• A61K 47/12 - Acides carboxyliquesLeurs sels ou anhydrides
• C07C 255/42 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné contenant au moins un cycle aromatique à six chaînons le squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'azote liés par des liaisons simples et n'étant pas liés de plus à d'autres hétéro-atomes
• A61K 9/08 - Solutions

Abrégé

The present invention relates to the use of a pharmaceutically effective amount of an short-acting calcium channel blocking compound to treat ischemic heart conditions, cardiac arrhythmias, hypertensive crisis in an emergency room setting, hypertension before, during, or after surgery, no-reflow phenomenon following reperfusion, and diseases associated with decreased skeletal muscle blood flow. The invention also relates to pharmaceutical compositions formulated for use in such methods and to kits for such methods.

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• C07C 229/00 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné
• C07C 255/00 - Nitriles d'acides carboxyliques
• A61K 31/235 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques ayant un noyau aromatique lié au groupe carboxyle
• A61K 31/277 - NitrilesIsonitriles ayant un cycle, p. ex. vérapamil
• A61K 31/26 - Esters d'acide cyanique ou isocyaniqueEsters d'acide thiocyanique ou isothiocyanique
• A61K 31/216 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides ayant des cycles aromatiques, p. ex. bénactizyne, clofibrate
• A61K 31/275 - NitrilesIsonitriles
• C07C 255/43 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné contenant au moins un cycle aromatique à six chaînons le squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'azote liés par des liaisons simples et n'étant pas liés de plus à d'autres hétéro-atomes le squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
• C07C 255/42 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné contenant au moins un cycle aromatique à six chaînons le squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'azote liés par des liaisons simples et n'étant pas liés de plus à d'autres hétéro-atomes
• C07C 229/34 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons
• C07C 229/38 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques et des groupes carboxyle liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné

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The present invention relates to the use of a pharmaceutically effective amount of an short-acting calcium channel blocking compound to treat ischemic heart conditions, cardiac arrhythmias, hypertensive crisis in an emergency room setting, hypertension before, during, or after surgery, no-reflow phenomenon following reperfusion, and diseases associated with decreased skeletal muscle blood flow. The invention also relates to pharmaceutical compositions formulated for use in such methods and to kits for such methods.

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• C07C 229/00 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné
• C07C 255/43 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné contenant au moins un cycle aromatique à six chaînons le squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'azote liés par des liaisons simples et n'étant pas liés de plus à d'autres hétéro-atomes le squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
• A61K 31/277 - NitrilesIsonitriles ayant un cycle, p. ex. vérapamil
• A61K 31/26 - Esters d'acide cyanique ou isocyaniqueEsters d'acide thiocyanique ou isothiocyanique
• A61K 31/216 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides ayant des cycles aromatiques, p. ex. bénactizyne, clofibrate
• A61K 31/275 - NitrilesIsonitriles
• C07C 255/42 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné contenant au moins un cycle aromatique à six chaînons le squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'azote liés par des liaisons simples et n'étant pas liés de plus à d'autres hétéro-atomes
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The present invention relates to the use of a pharmaceutically effective amount of an short-acting calcium channel blocking compound to treat ischemic heart conditions, cardiac arrhythmias, hypertensive crisis in an emergency room setting, hypertension before, during, or after surgery, no-reflow phenomenon following reperfusion, and diseases associated with decreased skeletal muscle blood flow. The invention also relates to pharmaceutical compositions formulated for use in such methods and to kits for such methods.

Classes IPC  ?

• C07C 229/00 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné
• A61K 31/235 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques ayant un noyau aromatique lié au groupe carboxyle
• C07C 255/00 - Nitriles d'acides carboxyliques
• A61K 31/277 - NitrilesIsonitriles ayant un cycle, p. ex. vérapamil
• A61K 31/26 - Esters d'acide cyanique ou isocyaniqueEsters d'acide thiocyanique ou isothiocyanique
• A61K 31/216 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides ayant des cycles aromatiques, p. ex. bénactizyne, clofibrate
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• C07C 255/43 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné contenant au moins un cycle aromatique à six chaînons le squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'azote liés par des liaisons simples et n'étant pas liés de plus à d'autres hétéro-atomes le squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
• C07C 255/42 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné contenant au moins un cycle aromatique à six chaînons le squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'azote liés par des liaisons simples et n'étant pas liés de plus à d'autres hétéro-atomes
• C07C 229/34 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons
• C07C 229/38 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques et des groupes carboxyle liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné

Abrégé

The present invention relates to the use of a pharmaceutically effective amount of an short-acting calcium channel blocking compound to treat ischemic heart conditions, cardiac arrhythmias, hypertensive crisis in an emergency room setting, hypertension before, during, or after surgery, no-reflow phenomenon following reperfusion, and diseases associated with decreased skeletal muscle blood flow. The invention also relates to pharmaceutical compositions formulated for use in such methods and to kits for such methods.

Classes IPC  ?

• A61K 31/275 - NitrilesIsonitriles
• C07C 229/00 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné
• C07C 255/43 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné contenant au moins un cycle aromatique à six chaînons le squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'azote liés par des liaisons simples et n'étant pas liés de plus à d'autres hétéro-atomes le squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
• A61K 31/277 - NitrilesIsonitriles ayant un cycle, p. ex. vérapamil
• C07C 229/34 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons
• C07C 255/42 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné contenant au moins un cycle aromatique à six chaînons le squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'azote liés par des liaisons simples et n'étant pas liés de plus à d'autres hétéro-atomes
• C07C 229/38 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques et des groupes carboxyle liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné
• A61K 31/216 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides ayant des cycles aromatiques, p. ex. bénactizyne, clofibrate
• A61K 31/26 - Esters d'acide cyanique ou isocyaniqueEsters d'acide thiocyanique ou isothiocyanique

Abrégé

The present invention includes surprisingly water-soluble salts of a phenylalkylamine compound that are potent antagonists of L-type calcium channels. Aqueous solutions including salts of the instant invention are formulated for nasal administration and provide a novel therapeutic platform for the treatment of stable angina, migraine, and cardiac arrhythmia, such as paroxysmal supraventricular tachycardia.

Classes IPC  ?

• A61K 31/277 - NitrilesIsonitriles ayant un cycle, p. ex. vérapamil
• A61K 31/185 - AcidesLeurs anhydrides, halogénures ou sels, p. ex. acides du soufre, acides imidiques, hydrazoniques ou hydroximiques
• A61K 9/08 - Solutions
• A61P 25/06 - Agents antimigraineux
• A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
• A61P 9/06 - Antiarythmiques
• A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
• C07C 255/37 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné contenant au moins un cycle aromatique à six chaînons le squelette carboné étant substitué de plus par des groupes hydroxy éthérifiés

Abrégé

The present invention relates to the use of a pharmaceutically effective amount of an short-acting calcium channel blocking compound to treat ischemic heart conditions, cardiac arrhythmias, hypertensive crisis in an emergency room setting, hypertension before, during, or after surgery, no-reflow phenomenon following reperfusion, and diseases associated with decreased skeletal muscle blood flow. The invention also relates to pharmaceutical compositions formulated for use in such methods and to kits for such methods.

Classes IPC  ?

• A61K 31/275 - NitrilesIsonitriles
• C07C 255/43 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné contenant au moins un cycle aromatique à six chaînons le squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'azote liés par des liaisons simples et n'étant pas liés de plus à d'autres hétéro-atomes le squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
• A61K 31/216 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides ayant des cycles aromatiques, p. ex. bénactizyne, clofibrate
• C07C 229/34 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons
• C07C 255/42 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné contenant au moins un cycle aromatique à six chaînons le squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'azote liés par des liaisons simples et n'étant pas liés de plus à d'autres hétéro-atomes
• C07C 229/38 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques et des groupes carboxyle liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné
• A61K 31/26 - Esters d'acide cyanique ou isocyaniqueEsters d'acide thiocyanique ou isothiocyanique

Abrégé

The present invention relates to short-acting calcium channel blocking compounds and their use to treat ischemic heart conditions, cardiac arrhythmias, hypertensive crisis in an emergency room setting, hypertension in general, hypertension been.) fore, during, or after surgery, no-reflow phenomenon following reperfusion, and diseases associated with decreased skeletal muscle blood flow. The invention also relates to pharmaceutical compositions formulated for use in such methods and to kits for such methods.

Classes IPC  ?

• A61K 31/554 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clothiapine, diltiazem
• C07D 281/10 - Cycles à sept chaînons comportant les hétéro-atomes en positions 1, 4 condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques condensés avec un cycle à six chaînons
• A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
• A61P 9/12 - Antihypertenseurs
• A61P 7/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du sang ou du fluide extracellulaire

Abrégé

The present invention relates to short-acting calcium channel blocking compounds and their use to treat ischemic heart conditions, cardiac arrhythmias, hypertensive crisis in an emergency room setting, hypertension in general, hypertension before, during, or after surgery, no-reflow phenomenon following reperfusion, and diseases associated with decreased skeletal muscle blood flow. The invention also relates to pharmaceutical compositions formulated for use in such methods and to kits for such methods.

Classes IPC  ?

• A01N 43/00 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques
• A61K 31/00 - Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
• A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. loxapine, staurosporine

Abrégé

The present invention relates to the use of a pharmaceutically effective amount of an short-acting calcium channel blocking compound to treat ischemic heart conditions, cardiac arrhythmias, hypertensive crisis in an emergency room setting, hypertension before, during, or after surgery, no- reflow phenomenon following reperfusion, and diseases associated with decreased skeletal muscle blood flow. The invention also relates to pharmaceutical compositions formulated for use in such methods and to kits for such methods.

Classes IPC  ?

• A01N 37/34 - Nitriles
• A61K 31/275 - NitrilesIsonitriles

Abrégé

A skin disorder, a disorder associated with pain, fever, or inflammation, a proliferative disorder, or an ocular disorder is treated by topically administering a pharmaceutically acceptable formulation containing a therapeutically effective amount of a 4-phenylaminoquinoline compound.

Classes IPC  ?

• A61K 31/4706 - 4-Aminoquinoléines8-Aminoquinoléines, p. ex. chloroquine, primaquine
• A61P 17/00 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 27/00 - Médicaments pour traiter les troubles des sens

Abrégé

The present invention is related to use of a therapeutically effective amount of a compound having a structure according to the formula:(see formula I)for treating cardiac arrhythmia, angina, or a migraine in a patient in need thereof, where compound l is formulated for nasal administration to the patient in (i) a first dose, and (ii) a second dose of an aqueous composition comprising a pharmaceutically acceptable acetate or methanesulfonate salt of compound l, or a racemate or enantiomer thereof, wherein the acetate or methanesulfonate salt of compound l , or the racemate or enantiomer thereof, is dissolved in the aqueous composition at a concentration of 350 mg/mL~ 50 mg/mL, and wherein the second dose of the compound is to be administered between 5 minutes and 25 minutes after the first dose.

Classes IPC  ?

• A61K 9/08 - Solutions
• A61K 31/185 - AcidesLeurs anhydrides, halogénures ou sels, p. ex. acides du soufre, acides imidiques, hydrazoniques ou hydroximiques
• A61K 31/19 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque
• A61K 31/277 - NitrilesIsonitriles ayant un cycle, p. ex. vérapamil
• A61P 9/06 - Antiarythmiques

Abrégé

The present invention relates to the use of a pharmaceutically effective
amount of an short-acting calcium channel
blocking compound to treat ischemic heart conditions, cardiac arrhythmias,
hypertensive crisis in an emergency room setting,
hypertension before, during, or after surgery, no- reflow phenomenon following
reperfusion, and diseases associated with decreased
skeletal muscle blood flow. The invention also relates to pharmaceutical
compositions formulated for use in such methods and to
kits for such methods.

Classes IPC  ?

• A61K 31/216 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides ayant des cycles aromatiques, p. ex. bénactizyne, clofibrate
• A61K 31/277 - NitrilesIsonitriles ayant un cycle, p. ex. vérapamil
• A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire

Abrégé

The present invention relates to short-acting calcium channel blocking compounds and their use to treat ischemic heart conditions, cardiac arrhythmias, hypertensive crisis in an emergency room setting, hypertension in general, hypertension before, during, or after surgery, no-reflow phenomenon following reperfusion, and diseases associated with decreased skeletal muscle blood flow. The invention also relates to pharmaceutical compositions formulated for use in such methods and to kits for such methods.

Classes IPC  ?

• A61K 31/554 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clothiapine, diltiazem
• A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
• A61P 9/12 - Antihypertenseurs

Abrégé

The present invention includes surprisingly water-soluble salts of a phenylalkylamine compound that are potent antagonists of L-type calcium channels. Aqueous solutions including salts of the instant invention are formulated for nasal administration and provide a novel therapeutic platform for the treatment of stable angina, migraine, and cardiac arrhythmia, such as paroxysmal supraventricular tachycardia.

Classes IPC  ?

• A61K 9/08 - Solutions
• A61K 31/185 - AcidesLeurs anhydrides, halogénures ou sels, p. ex. acides du soufre, acides imidiques, hydrazoniques ou hydroximiques
• A61K 31/277 - NitrilesIsonitriles ayant un cycle, p. ex. vérapamil
• A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
• A61P 9/06 - Antiarythmiques
• A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
• A61P 25/06 - Agents antimigraineux
• C07C 255/37 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné contenant au moins un cycle aromatique à six chaînons le squelette carboné étant substitué de plus par des groupes hydroxy éthérifiés