The present disclosure is directed to compounds of Formula I: I wherein R1, R2, R3, A, L and n are described herein or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds described herein are IL4I1 inhibitors, which can be useful in the prevention, treatment or amelioration of IL4I1- related diseases.
A61K 31/395 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines
A61K 31/166 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome de carbone d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. procaïnamide, procarbazine, métoclopramide, labétalol
A61K 31/421 - 1,3-Oxazoles, p. ex. pémoline, triméthadione
Described herein are chimeric Newcastle disease viruses comprising a packaged genome comprising a transgene encoding interleukin-12. The chimeric Newcastle disease viruses and compositions thereof are useful in combination with an antagonist of programmed cell death protein 1 (“PD-1”) or a ligand thereof in the treatment of cancer. In particular, described herein are methods for treating cancer comprising administering the chimeric Newcastle disease viruses in combination with an antagonist of PD-1 or a ligand thereof, wherein the chimeric Newcastle disease virus comprises a packaged genome comprising a transgene encoding interleukin-12.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
Compounds of Formulae (I)-(VII) or their pharmaceutically acceptable salts can inhibit the G12C, G12D, G12V, and/or G13D mutants of Kirsten rat sarcoma (KRAS) protein and are expected to have utility as therapeutic agents, for example, for treating cancer. The disclosure also provides pharmaceutical compositions which comprise compounds of Formulae (I)-(VII) or pharmaceutically acceptable salts thereof. The disclosure also relates to methods for use of the compounds or their pharmaceutically acceptable salts in the therapy and prophylaxis of cancer and for preparing pharmaceuticals for this purpose.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. loxapine, staurosporine
4.
PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING DORAVIRINE AND ISLATRAVIR
The instant invention relates to pharmaceutical compositions comprising doravirine and islatravir. These compositions are useful for the treatment of HIV infection. Processes for making said pharmaceutical compositions are provided.
Human tau protein phosphorylated at the amino acid, serine 413 (pS413 tau), can serve as a biomarker for tauopathies such as Alzheimer's disease. Detection and quantitation of pS413 tau in a biological sample such as cerebrospinal fluid can be useful in developing therapeutics for certain tauopathies. However, pS413 tau is present in biological samples at very low levels. Thus, the invention provides a highly sensitive assay for the detection and quantitation of pS413 tau in a biological sample comprising a series of steps as described herein.
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
6.
IMMUNOASSAY FOR DETECTING TAU PHOSPHORYLATED AT SERINE 413
Human tau protein phosphorylated at the amino acid, serine 413 (pS413 tau), can serve as a biomarker for tauopathies such as Alzheimer's disease. Detection and quantitation of pS413 tau in a biological sample such as cerebrospinal fluid can be useful in developing therapeutics for certain tauopathies. However, pS413 tau is present in biological samples at very low levels. Thus, the invention provides a highly sensitive assay for the detection and quantitation of pS413 tau in a biological sample comprising a series of steps as described herein.
G01N 33/53 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet
G01N 33/543 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet avec un support insoluble pour l'immobilisation de composés immunochimiques
G01N 33/68 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des protéines, peptides ou amino-acides
C07K 16/18 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations for the treatment and prevention of bone, cardiovascular, central nervous system, dermatological, endocrine, hematological, hepatological, immunological, gastrointestinal, genitourinary, gynecological, metabolic, musculoskeletal, nephrological, neurological, oncological, ophthalmic, psychiatric, pulmonary, renal, respiratory, and urological diseases and disorders; Pharmaceutical preparations for the treatment and prevention of autoimmune diseases, asthma, cancer and tumors, chronic cough, diabetes, hypertension, insomnia, intestinal infections, skin disorders, and urinary incontinence; Inhalers filled with pharmaceutical preparations for the treatment of cardiovascular diseases and disorders; Antibacterial pharmaceuticals; Antibiotics; Antifungal preparations; Anti-infectives; Anti-inflammatories; Antiparasitics; Antivirals; Human vaccine preparations
8.
USE OF AN IMMUNOCONJUGATE FOR THE TREATMENT OF NON-SMALL CELL LUNG CANCER
The present disclosure relates to methods for treating or preventing non-small cell lung cancer in a patient, wherein the non-small cell lung cancer has an actionable EGFR mutation, the method comprising administering to the patient an Immunoconjugate of Formula (I): (I), wherein: Ab is an antibody that binds to TROP-2; and n is an integer from 1 to 10. Also disclosed are combination therapies and kits containing such agents for the treatment of cancers.
C07K 7/02 - Peptides linéaires contenant au moins une liaison peptidique anormale
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations for the treatment and prevention of Pharmaceutical preparations for the treatment and prevention of autoimmune diseases, asthma, cancer and tumors, chronic cough, diabetes, hypertension, insomnia, intestinal infections, skin disorders, and urinary incontinence; Inhalers filled with pharmaceutical preparations for the treatment of cardiovascular diseases and disorders; Antibacterial pharmaceuticals; Antibiotics; Antifungal preparations; Anti-infectives; Anti-inflammatories; Antiparasitics; Antivirals; Human vaccine preparations; Pharmaceutical preparations for the treatment and prevention of bone, cardiovascular, central nervous system, dermatological, endocrine, hematological, hepatological, immunological, gastrointestinal, genitourinary, gynecological, metabolic, musculoskeletal, nephrological, neurological, oncological, ophthalmic, psychiatric, pulmonary, renal, respiratory, and urological diseases and disorders; Inhalers filled with pharmaceutical preparations for the treatment of cardiovascular diseases and disorders; Antibacterial pharmaceuticals; Antibiotics; Antifungal preparations; Anti-infectives; Anti-inflammatories; Antiparasitics; Antivirals; Human vaccine preparations
The disclosure also relates to methods for use of the compounds or their pharmaceutically acceptable salts in the therapy and prophylaxis of, pain, such as, inflammatory and/or neuropathic pain, central nervous system (CNS) and psychiatric disorders, mood disorders, and tinnitus, and for preparing pharmaceuticals for this purpose.
A61K 31/395 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines
A61K 31/4353 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/435 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
Provided herein are methods for treating cisplatin eligible and ineligible patients with unresectable locally advanced or metastatic urothelial cancer with antibody drug conjugates (ADC) that bind to 191P4D12 proteins in combination with pembrolizumab, wherein the anti-191P4D12 antibody is conjugated to one or more units of monomethyl auristatin E (MMAE).
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
A61P 35/04 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement des métastases
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
The present invention provides a compound of Formula (I) and pharmaceutical compositions comprising one or more said compounds, and methods for using said compounds for treating or preventing one or more disease states that could benefit from inhibition of plasma kallikrein, including hereditary angioedema, uveitis, posterior uveitis, wet age-related macular degeneration, diabetic macular edema, diabetic retinopathy and retinal vein occlusion. The compounds are selective inhibitors of plasma kallikrein.
The present invention provides a compound of Formula (I) and pharmaceutical compositions comprising one or more said compounds, and methods for using said compounds for treating or preventing one or more disease states that could benefit from inhibition of plasma kallikrein, including hereditary angioedema, uveitis, posterior uveitis, wet age-related macular degeneration, diabetic macular edema, diabetic retinopathy and retinal vein occlusion. The compounds are selective inhibitors of plasma kallikrein.
A61K 31/537 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. 1,2-oxazines condensées en spiro ou formant une partie de systèmes cycliques pontés
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
This disclosure relates to methods for treating cancer in a subject identified as having acute myeloid leukemia (AML), comprising administering an anti-ILT3 antigen binding protein, or antigen binding fragment to the patient every three weeks (Q3W).
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
14.
PLATFORM FOR ANALYSIS OF HIGH-THROUGHPUT SEQUENCING DATA
A sequencing data analysis platform can process datasets that include a large number of sequence read. The reads are aligned to one or more reference genomes. Due to sequencing errors, sequencing noise, or genuine differences between a reference genome and the individual species being sequenced, this mapping process may tolerate a certain number of mismatches, insertions, or deletions. The sequencing data analysis platform provides a set of tools for analyzing and visualizing the sequence reads.
The present disclosure provides a method of controlling a process attribute of a perfusion cell culture, the method comprising: generating an inline Raman spectra of a process attribute by taking multiple measurements of the concentration of the attribute, wherein the concentration is measured in a sample downstream of a perfusion bioreactor prior to purification of the cells in the culture, correlating the Raman spectra measurements with offline reference measurements of the concentration of the attribute, wherein the offline reference measurements were measured in one or more samples taken from the perfusion bioreactor, building a chemometrics model using the inline Rama spectra and the offline reference measurements, monitoring the concentration of the attribute downstream of the perfusion bioreactor; and using the chemometrics model to control the perfusion cell culture by maintaining the concentration of the process attribute.
C12M 1/00 - Appareillage pour l'enzymologie ou la microbiologie
C12M 1/34 - Mesure ou test par des moyens de mesure ou de détection des conditions du milieu, p. ex. par des compteurs de colonies
G01J 3/44 - Spectrométrie RamanSpectrométrie par diffusion
C12M 1/36 - Appareillage pour l'enzymologie ou la microbiologie comportant une commande sensible au temps ou aux conditions du milieu, p. ex. fermenteurs commandés automatiquement
16.
2-AMINO-N-HETEROARYL-NICOTINAMIDES AS NAV1.8 INHIBITORS
Novel compounds of the structural formula (I), and the pharmaceutically acceptable salts thereof, are inhibitors of Nav1.8 channel activity and may be useful in the treatment, prevention, management, amelioration, control and suppression of diseases mediated by Nav1.8 channel activity. The compounds of the present invention may be useful in the treatment, prevention or management of pain disorders, cough disorders, acute itch disorders, and chronic itch disorders.
Novel compounds of the structural formula (I), and the pharmaceutically acceptable salts thereof, are inhibitors of Nav1.8 channel activity and may be useful in the treatment, prevention, management, amelioration, control and suppression of diseases mediated by Nav1.8 channel activity. The compounds of the present invention may be useful in the treatment, prevention or management of pain disorders, cough disorders, acute itch disorders, and chronic itch disorders.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 491/048 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène le cycle contenant de l'oxygène étant à cinq chaînons
The present disclosure describes combination therapies comprising an antagonist of Programmed Death 1 receptor (PD-1) and a Lymphocyte-Activation Gene 3 (LAG3) antagonist, for the treatment of cancer before and/or after surgery.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
18.
MULTIPRODUCT RESIN REUSE (MRR) FOR THE DEVELOPMENT AND CLINICAL MANUFACTURE OF THERAPEUTIC PROTEINS
The present invention provides a method for multiproduct resin reuse (MRR) utilizing ionic exchange chromatography columns. The methods of the invention outline the cleaning steps necessary for reuse as well as the analytical processes used in determining product carryover from production of one product to the next. The invention outlines a successful MRR strategy that can be utilized not just in lab-scale studies, but in a GMP manufacturing setting.
The disclosure provides methods for heat-treating pharmaceutical compositions containing at least one active biological ingredient (e.g., a protein), a serine hydrolase that cleaves polysorbate while in its native conformation, and polysorbate, thereby reducing the activity of the serine hydrolase in the pharmaceutical composition.
A61L 2/04 - Procédés ou appareils de désinfection ou de stérilisation de matériaux ou d'objets autres que les denrées alimentaires ou les lentilles de contactAccessoires à cet effet utilisant des phénomènes physiques de la chaleur
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
20.
METHODS FOR TREATMENT AND PROPHYLAXIS OF HIV AND AIDS
The present invention is directed to methods for inhibition of HIV reverse transcriptase, treatment of infection by HIV, prophylaxis of infection by HIV, and the treatment, prophylaxis and/or delay in the onset or progression of AIDS or ARC by administering a compound of structural Formula I
The present invention is directed to methods for inhibition of HIV reverse transcriptase, treatment of infection by HIV, prophylaxis of infection by HIV, and the treatment, prophylaxis and/or delay in the onset or progression of AIDS or ARC by administering a compound of structural Formula I
The present invention is directed to methods for inhibition of HIV reverse transcriptase, treatment of infection by HIV, prophylaxis of infection by HIV, and the treatment, prophylaxis and/or delay in the onset or progression of AIDS or ARC by administering a compound of structural Formula I
or a pharmaceutically acceptable salt or co-crystal thereof, wherein X is —F or —Cl, less frequently than once daily.
A61K 31/7076 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées contenant des purines, p. ex. adénosine, acide adénylique
The invention relates to methods for treating cancer in a patient comprising subcutaneously administering a PD-1 antagonist, e.g., an anti-PD-1 antibody, or antigen binding fragment thereof, (e.g. pembrolizumab), in specific amounts to the patient. In some embodiments, the administration occurs about every three weeks. In some embodiments, the amount of anti-PD-1 antibody, or antigen binding fragment thereof, is about 280 mg to about 450 mg. In certain embodiments, the PD-1 antagonist is pembrolizumab, or an antigen binding fragment thereof. Also provided are compositions and kits formulated for subcutaneous administration comprising a dosage of an anti-PD-1 antibody, or antigen-binding fragment thereof, and uses thereof for treating cancer.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
22.
STABLE FORMULATIONS OF ANTI-CTLA4 ANTIBODIES ALONE AND IN COMBINATION WITH PROGRAMMED DEATH RECEPTOR 1 (PD-1) ANTIBODIES AND METHODS OF USE THEREOF
The invention relates to stable formulations comprising antibodies or antigen binding fragments thereof that bind to cytotoxic T lymphocyte associated antigen 4 (CTLA4), optionally further containing an anti-human programmed death receptor 1 (PD-1) antibody or antigen binding fragment thereof. Also provided are methods of treating various cancers and chronic infections with the formulations of the invention.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 9/19 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres lyophilisées
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
A61K 47/18 - AminesAmidesUréesComposés d’ammonium quaternaireAcides aminésOligopeptides ayant jusqu’à cinq acides aminés
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
Allergan Pharmaceuticals International Limited (Irlande)
Merck Sharp & Dohme LLC (USA)
Inventeur(s)
Trugman, Joel M.
Boinpally, Ramesh
Jakate, Abhijeet
Finnegan, Michelle
Johnson, Mary Ann
Allain, Leonardo R.
Eickhoff, W. Mark
Ikeda, Craig B.
Brown, Chad D.
Flanagan, Francis J.
Nofsinger, Rebecca
Marota, Melanie
Lupton, Lisa
Patel, Paresh B.
Xi, Hanmi
Xu, Wei
Abrégé
The present disclosure provides methods for the acute treatment of migraine with or without aura, comprising the administration of ubrogepant. In particular, the present disclosure provides methods for the acute treatment of migraine in patients having hepatic impairment; in patients with renal impairment; and in patients concurrently taking CYP3A4 modulators or BCRP and/or P-gp only inhibitors.
A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
The Walter and Eliza Hall Institute of Medical Research (Australie)
MSD R&D (China) Co., Ltd. (Chine)
Inventeur(s)
Mccauley, John A.
De Lera Ruiz, Manuel
Guo, Zhuyan
Nantermet, Philippe
Kelly, Iii, Michael J.
Gutierrez Bonet, Alvaro
Zhao, Lianyun
Lei, Zhiyu
Hu, Bin
Zhan, Dongmei
Hodder, Anthony
Abrégé
Provided are methods of treating malaria comprising administration of compounds of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, to a subject in need thereof, wherein the variables are as defined herein. Also provided are uses of the compounds of Formula (I), as defined herein, for inhibiting plasmepsin X, plasmepsin IX or plasmepsin X and IX activity, for treating a Plasmodium infection, and for treating malaria. Also provided are methods of treatment further comprising administration of one or more additional anti-malarial compounds.
Provided are methods of treating malaria comprising administration of compounds of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, to a subject in need thereof, wherein the variables are as defined herein. Also provided are uses of the compounds of Formula (I), as defined herein, for inhibiting plasmepsin X, plasmepsin IX or plasmepsin X and IX activity, for treating a Plasmodium infection, and for treating malaria. Also provided are methods of treatment further comprising administration of one or more additional anti-malarial compounds.
C07D 491/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système cyclique condensé, à la fois un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, et un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus dans les groupes , , ou dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07D 491/048 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène le cycle contenant de l'oxygène étant à cinq chaînons
C07D 491/052 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène le cycle contenant de l'oxygène étant à six chaînons
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
The present invention relates to anti-TIGIT antibodies, as well as use of these antibodies in the treatment of diseases such as cancer and infectious disease.
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
26.
INHIBITORS OF HUMAN RESPIRATORY SYNCYTIAL VIRUS AND METAPNEUMOVIRUS
The present disclosure is directed to compounds of Formula I:
The present disclosure is directed to compounds of Formula I:
The present disclosure is directed to compounds of Formula I:
and their use as anti-viral agents for inhibition of the replication of hRSV and hMPV and treatment and prophylaxis of hRSV and hMPV infection.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/4355 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 491/048 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène le cycle contenant de l'oxygène étant à cinq chaînons
The present invention provides lyophilized pellets of low concentrations of antibodies in the form of lyospheres. These lyospheres provide pre-measured antibody concentrations suitable for diagnostic and quality control assays.
G01N 33/68 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des protéines, peptides ou amino-acides
G01N 33/58 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des substances marquées
28.
SUSTAINED-RELEASE FORMULATIONS FOR POORLY PERMEABLE CYCLIC PEPTIDES
The present disclosure provides orally administered pharmaceutical compositions that are effective in providing sustained plasma levels of a therapeutic peptide in a subject. The disclosed compositions are oral dosage forms comprising a large and/or poorly permeable cyclic peptide, a fatty acid salt, a cellulose-derived polymer, and one or more pharmaceutically acceptable excipients. Methods of preparing these compositions for oral administration, and methods of treatment comprising administering these compositions, are further provided. The disclosed methods and compositions provide for a sustained release of cyclic peptide drugs while also providing enhanced bioavailability relative to immediate-release formulations.
The present disclosure relates to methods for detecting PCR chimeras or sequencing nucleic acids. The present disclosure also relates to methods comprising preparing a sample for detecting PCR chimeras or sequencing nucleic acids.
Provided are novel Substituted Thiophene Derivatives of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4, and R7 are as defined herein, as well as compositions comprising at least one Substituted Thiophene Derivative, and methods of using the Substituted Thiophene Derivatives for treating or preventing cancer in a patient.
Provided are novel Substituted Thiophene Derivatives of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4, and R7 are as defined herein, as well as compositions comprising at least one Substituted Thiophene Derivative, and methods of using the Substituted Thiophene Derivatives for treating or preventing cancer in a patient.
C07F 9/6553 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle comportant des atomes de soufre, avec ou sans atomes de sélénium ou de tellure, comme uniques hétéro-atomes du cycle
A61K 31/67 - Composés du phosphore ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle
A61K 31/675 - Composés du phosphore ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phosphate de pyridoxal
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07F 9/6558 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle contenant au moins deux hétérocycles différents ou différemment substitués ni condensés entre eux ni condensés avec un carbocycle commun ou un système carbocyclique commun
C07F 9/6561 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle contenant des systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un carbocycle ou un système carbocyclique commun, avec ou sans autres hétérocycles non condensés
31.
MONOVALENT INTERLEUKIN 12 (IL-12) HETERODIMERIC FC PROTEINS
Monovalent IL-12 heterodimeric Fc proteins that display attenuated potency at the IL-12 receptor compared to wild-type IL-12 and have an extended half-life compared to wild-type IL-12 are described. The monovalent heterodimeric IL-12 heterodimeric Fc proteins comprise a heterodimer comprising an IL-12p35 subunit first Fc domain fusion protein and an IL-p40 subunit second Fc domain fusion protein IL-12 and Fc domains wherein the first and second Fc domains comprise modifications that facilitate heterodimerization of the first Fc domain to the second Fc domain.
The present disclosure is directed to compounds of Formula I: (I) and their use as anti-viral agents for inhibition of the replication of hRSV and hMPV and treatment and prophylaxis of hRSV and hMPV infection.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 491/048 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène le cycle contenant de l'oxygène étant à cinq chaînons
A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
A61K 31/4355 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
Methods for rapidly measuring the level of active enzymes within an mAb sample, wherein the enzymes present in the sample cleave an ester group of the disclosed substrates and a fluorescence signal results upon cleavage.
C12Q 1/44 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions faisant intervenir une hydrolase une estérase
C12N 9/20 - Scission des triglycérides, p. ex. au moyen de lipase
C12N 9/16 - Hydrolases (3.) agissant sur les liaisons esters (3.1)
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations for the treatment and prevention of bone, cardiovascular, central nervous system, dermatological, endocrine, hematological, hepatological, immunological, gastrointestinal, genitourinary, gynecological, metabolic, musculoskeletal, nephrological, neurological, oncological, ophthalmic, psychiatric, pulmonary, renal, respiratory, and urological diseases and disorders; Pharmaceutical preparations for the treatment and prevention of autoimmune diseases, asthma, cancer and tumors, chronic cough, diabetes, hypertension, insomnia, intestinal infections, skin disorders, and urinary incontinence; Inhalers filled with pharmaceutical preparations for the treatment of cardiovascular diseases and disorders; Antibacterial pharmaceuticals; Human vaccine preparations; Antibiotics; Antifungal preparations; Anti-infectives; Anti-inflammatories; Antiparasitics; Antivirals
35.
MONOVALENT INTERLEUKIN 12 (IL-12) HETERODIMERIC FC PROTEINS
Monovalent IL-12 heterodimeric Fc proteins that display attenuated potency at the IL-12 receptor compared to wild-type IL-12 and have an extended half-life compared to wild-type IL-12 are described. The monovalent heterodimeric IL-12 heterodimeric Fc proteins comprise a heterodimer comprising an IL-12p35 subunit first Fc domain fusion protein and an IL-p40 subunit second Fc domain fusion protein IL-12 and Fc domains wherein the first and second Fc domains comprise modifications that facilitate heterodimerization of the first Fc domain to the second Fc domain.
C07K 16/24 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des cytokines, des lymphokines ou des interférons
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61K 47/64 - Conjugués médicament-peptide, médicament-protéine ou médicament-acide polyaminé, c.-à-d. l’agent de modification étant un peptide, une protéine ou un acide polyaminé lié par covalence ou complexé à un agent thérapeutiquement actif
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
37.
PYRAZOLOPYRIMIDINE DERIVATIVES AND METHODS OF USE THEREOF FOR THE TREATMENT OF HERPESVIRUSES
Provided are novel Pyrazolopyrimidine Derivatives of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, and R4 are as defined herein. Also provided are compositions comprising at least one Pyrazolopyrimidine Derivative, and methods of using the Pyrazolopyrimidine Derivatives for treating or preventing a herpesvirus infection in a patient.
Provided are novel Pyrazolopyrimidine Derivatives of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, and R4 are as defined herein. Also provided are compositions comprising at least one Pyrazolopyrimidine Derivative, and methods of using the Pyrazolopyrimidine Derivatives for treating or preventing a herpesvirus infection in a patient.
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61P 31/22 - Antiviraux pour le traitement des virus ADN des virus de l'herpès
38.
BIOMARKERS FOR PREDICTING ELIGIBILITY FOR AN ANTI-ILT4 AND ANTI-PD-1 COMBINATION THERAPY
Disclosed herein are biomarkers that correlate with responses to an anti-ILT4 and anti-PD-1 combination therapy. A biomarker that can differentiate responders from non-responders to this combination therapy can potentially be used to select human subjects who have a higher probability to benefit from such a combination therapy. In one embodiment, a combined positive score (CPS) for PD-L 1 expression in a tumor sample from a human subject is used as a biomarker to differentiate a responder from a non-responder to an anti-ILT4 and anti-PD-1 combination therapy. In another embodiment, a T-cell-inflamed gene expression profile (TcellinfGEP) score is used as a biomarker to differentiate a responder from a non-responder to an anti-ILT4 and anti-PD-1 combination therapy.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
39.
PROCESSES FOR THE FORMULATION OF PNEUMOCOCCAL POLYSACCHARIDES FOR CONJUGATION TO A CARRIER PROTEIN
The present invention provides a number of process improvements related to the conjugation of capsular polysaccharides from Streptococcus pneumoniae to a carrier protein. These processes are serotype specific and include acid hydrolysis, addition of sodium chloride to the reductive amination reaction, and addition of sucrose to dissolve polysaccharides. Polysaccharide-protein conjugates prepared using the processes of the invention can be included in multivalent pneumococcal conjugate vaccines.
A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
A61K 47/62 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant une protéine, un peptide ou un acide polyaminé
C07H 1/00 - Procédés de préparation des dérivés du sucre
Agency for Science, Technology and Research (Singapour)
Inventeur(s)
Josien, Hubert
Chandramohan, Arun
Johannes, Charles William
Brown, Christopher J.
Kannan, Srinivasaraghavan
Partridge, Anthony William
Verma, Chandra Shekhar
Yan, Lin
Yuen, Tsz Ying
Abrégé
Disclosed are p53 peptidomimetic macrocycles, each p53 peptidomimetic macrocycle comprising an i, i+4 olefin staple and a polypeptide tail covalently linked to the p53 peptidomimetic macrocycle; an i, i+7 olefin staple and a polypeptide tail covalently linked to the p53 peptidomimetic macrocycle; or, an i, i+7 di-alkyne staple and optionally a polypeptide tail covalently linked to the p53 peptidomimetic macrocycle; wherein the p53 peptidomimetic macrocycle comprises all D-configuration amino acids and the polypeptide tail comprises three to nine amino acids, each amino acid of the polypeptide tail independently having a D-configuration or an L-configuration. The p53 peptidomimetic macrocycles are protease resistant, cell permeable without inducing membrane disruption, and intracellularly activate p53 by binding MDM2 and MDMX, thereby antagonizing MDM2 and MDMX binding to p53. These p53 peptidomimetic macrocycles may be useful in anticancer therapies, particularly in combination with chemotherapy or radiation therapy.
C07K 14/47 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains provenant de vertébrés provenant de mammifères
A61K 31/4745 - QuinoléinesIsoquinoléines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques condensées avec des systèmes cycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phénanthrolines
A61K 31/475 - QuinoléinesIsoquinoléines ayant un cycle indole, p. ex. yohimbine, réserpine, strychnine, vinblastine
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
A61K 31/675 - Composés du phosphore ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phosphate de pyridoxal
A61K 31/7048 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'oxygène comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. leucoglucosane, hespéridine, érythromycine, nystatine
A61K 31/7068 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées ayant des groupes oxo liés directement au cycle pyrimidine, p. ex. cytidine, acide cytidylique
Agency for Science, Technology and Research (Singapour)
Inventeur(s)
Josien, Hubert
Chandramohan, Arun
Johannes, Charles William
Brown, Christopher J.
Kannan, Srinivasaraghavan
Partridge, Anthony William
Verma, Chandra Shekhar
Yan, Lin
Yuen, Tsz Ying
Abrégé
The crosslinked peptidomimetic macrocycles disclosed herein comprise an alkene or alkyne staple and a poly-amino acid C-terminal tail. These crosslinked peptidomimetic macrocycles have improved binding to MDM2 and MDMX (aka MDM4), are protease resistant, cell permeable without inducing membrane disruption, and intracellularly activate p53 by binding MDM2 and MDMX thereby antagonizing MDM2 and MDMX binding to p53. These peptidomimetic macrocycles may be useful in anticancer therapies, particularly in combination with chemotherapy or radiation therapy.
C07K 7/56 - Peptides cycliques contenant au moins une liaison peptidique anormale comportant au moins une liaison peptidique anormale dans le cycle cyclisés autrement que par l'acide diamino-2,4 butanoïque
A61K 38/00 - Préparations médicinales contenant des peptides
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
The invention relates, in part, to single domain antibody constructs. In particular, the invention relates, in part, to single domain antibody constructs that include a non-blocking α-PDL1 VHH that would provide minimal disruption of the PD-1/−PD-L1 binding interaction. The invention further relates to a method for detecting cell-cell interactions using the VHH sequences provided herein.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
G01N 33/50 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique
G01N 33/58 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des substances marquées
44.
FUSED PYRAZOLE UREA ANALOGS AS GLUCOSYLCERAMIDE SYNTHASE INHIBITORS
The present invention relates to Compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts or prodrug thereof. The present invention also relates to compositions comprising at least one compound of Formula (I), and methods of using the compounds of Formula (I) for treatment or prophylaxis of lysosomal storage diseases, neurodegenerative disease, cystic disease, cancer, or a diseases or disorders associated with elevated levels of glucosylceramide (GlcCer), glucosylsphingosine (GlcSph) and/or other glucosylceramide-based glycosphingolipids (GSLs).
The present invention relates to Compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts or prodrug thereof. The present invention also relates to compositions comprising at least one compound of Formula (I), and methods of using the compounds of Formula (I) for treatment or prophylaxis of lysosomal storage diseases, neurodegenerative disease, cystic disease, cancer, or a diseases or disorders associated with elevated levels of glucosylceramide (GlcCer), glucosylsphingosine (GlcSph) and/or other glucosylceramide-based glycosphingolipids (GSLs).
A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clozapine, dilazèpe
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
45.
TETRAHYDROQUINAZOLINE DERIVATIVES AS SELECTIVE CYTOTOXIC AGENTS
The present disclosure is directed to tetrahydroquinazoline derivatives of Formula I
The present disclosure is directed to tetrahydroquinazoline derivatives of Formula I
The present disclosure is directed to tetrahydroquinazoline derivatives of Formula I
and their use for selectively killing HIV infected GAG-POL expressing cells without concomitant cytotoxicity to HIV naïve cells, and for the treatment or prophylaxis of infection by HIV, or for the treatment, prophylaxis or delay in the onset or progression of AIDS or AIDS Related Complex (ARC).
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61P 31/18 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN du HIV
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
Compounds disclosed herein or their pharmaceutically acceptable salts can modulate the G12D mutant of Kirsten rat sarcoma (KRAS) protein and are expected to have utility as therapeutic agents, for example, for treating cancer. The disclosure also provides pharmaceutical compositions which comprise compounds disclosed herein or pharmaceutically acceptable salts thereof. The disclosure also relates to methods for use of the compounds or their pharmaceutically acceptable salts in the therapy and prophylaxis of cancer and for preparing pharmaceuticals for this purpose.
Compounds or their pharmaceutically acceptable salts can modulate the G12D mutant of Kirsten rat sarcoma (KRAS) protein and are expected to have utility as therapeutic agents, for example, for treating cancer. The disclosure also provides pharmaceutical compositions which comprise compounds disclosed herein or pharmaceutically acceptable salts thereof. The disclosure also relates to methods for use of the compounds or their pharmaceutically acceptable salts in the therapy and prophylaxis of cancer and for preparing pharmaceuticals for this purpose.
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
The present invention relates to monobactam compounds of Formula I: The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising a monobactam compound of structural formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The invention further relates to the compounds of formula (I) for use in methods for treating a bacterial infection, either alone or in combination with a therapeutically effective amount of a second beta-lactam antibiotic. The present invention discloses the synthesis and characterisation of exemplary compounds as well as biological assays thereof. An exemplary compound is e.g.(S)-2-((((Z)-1-(2-aminothiazol-4-yl)-2-(((S)-2,2-dimethyl-4-oxo-1-(sulfooxy)azetidin-3-yl)amino)-2- oxoethylidene)amino)oxy)-2-((R)-6-(N—((S)-pyrrolidin-3-yl) carbamimidoyl)chroman-2-yl)propanoic acid (example 7; compound 1):
The present invention relates to monobactam compounds of Formula I: The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising a monobactam compound of structural formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The invention further relates to the compounds of formula (I) for use in methods for treating a bacterial infection, either alone or in combination with a therapeutically effective amount of a second beta-lactam antibiotic. The present invention discloses the synthesis and characterisation of exemplary compounds as well as biological assays thereof. An exemplary compound is e.g.(S)-2-((((Z)-1-(2-aminothiazol-4-yl)-2-(((S)-2,2-dimethyl-4-oxo-1-(sulfooxy)azetidin-3-yl)amino)-2- oxoethylidene)amino)oxy)-2-((R)-6-(N—((S)-pyrrolidin-3-yl) carbamimidoyl)chroman-2-yl)propanoic acid (example 7; compound 1):
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/427 - Thiazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/438 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle étant condensé en spiro avec des systèmes carbocycliques ou hétérocycliques
A61K 31/439 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle formant une partie d'un système cyclique ponté, p. ex. quinuclidine
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole
A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clozapine, dilazèpe
The present disclosure is directed to tetrahydroquinazoline derivatives of Formula (I) and their use for selectively killing HIV infected GAG-POL expressing cells without concomitant cytotoxicity to HIV naïve cells, and for the treatment or prophylaxis of infection by HIV, or for the treatment, prophylaxis or delay in the onset or progression of AIDS or AIDS Related Complex (ARC).
A61P 31/18 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN du HIV
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
The present disclosure is directed to compounds of Formula I: wherein Z1, Z2, R1, R2, R3, and R4 are described herein, which are spirocyclic compounds for inhibiting Werner Syndrome dsDNA helicase (WRN) and methods of treating disease using these compounds. This disclosure further provides compounds and their use for the treatment of cancers characterized as microsatellite instability-high (MSI-H) or mismatch repair deficient (dMMR), including colorectal, gastric, endometrial and ovarian cancer.
C07D 471/22 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du système condensé, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un atome d'azote, non prévus dans les groupes dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
A61K 31/429 - Thiazoles condensés avec des systèmes hétérocycliques
Disclosed herein are short interfering nucleic acid (siNA) molecules comprising modified nucleotides and uses thereof. The siNA molecules may be double stranded and comprise modified nucleotides selected from 2′—O-methyl nucleotides and 2′-fluoro nucleotides. Further disclosed herein are siNA molecules comprising additional modification including a phosphorylation blocker, conjugated moiety, or 5′-stabilized end cap. The siNA molecules may reduce or inhibit the production of hydroxysteroid dehydrogenase.
C12N 15/113 - Acides nucléiques non codants modulant l'expression des gènes, p. ex. oligonucléotides anti-sens
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
53.
METHODS FOR TREATING CANCER USING A COMBINATION OF A PD-1 ANTAGONIST, AN ILT4 ANTAGONIST, AND CHEMOTHERAPEUTIC AGENTS
Provided herein are methods of treating cancer (e.g., ovarian, mesothelioma, triple-negative breast cancer), which comprise administering to a human patient in need thereof: (a) a PD-1 antagonist; (b) an ILT4 antagonist; and (c) one or more chemotherapeutic agents. Also provided are pharmaceutical compositions and kits containing such agents for the treatment of cancer.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 31/337 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. taxol
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
The present invention relates to a scalable process for the purification of human cytomegalovirus particles from cell culture medium. In particular, the process involves a two step chromatography process starting with an anion exchange chromatography step followed by a polishing chromatography step selected from mixed mode chromatography or cation exchange chromatography.
B01D 15/36 - Adsorption sélective, p. ex. chromatographie caractérisée par le mécanisme de séparation impliquant une interaction ionique, p. ex. échange d'ions, paire d'ions, suppression d'ions ou exclusion d'ions
The present disclosure is directed to pharmaceutical formulations comprising an amorphous inhibitor of hepatitis C virus NS5A. These pharmaceutical formulations may be prepared by roller-compaction or wet-granulation methods. The present disclosure is also directed to oral dosage forms, such as tablets, comprising such pharmaceutical formulations.
A61K 31/5365 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. 1,2-oxazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
The invention relates a processes for preparing a compound of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are useful for the treatment of cardiovascular disease, endothelial dysfunction, diastolic dysfunction, atherosclerosis, hypertension, heart failure, pulmonary hypertension (WHO groups I, II, III, IV), angina pectoris, thrombosis, restenosis, myocardial infarction, stroke, cardiac insufficiency, fibrosis, pulmonary hypertonia, erectile dysfunction, asthma, chronic kidney disease, diabetes, cirrhosis of the liver, chronic obstructive pulmonary disease (COPD), acute respiratory distress syndrome, acute lung injury, pulmonary fibrosis, cystic fibrosis, or interstitial lung disease. The invention also relates to intermediates used in the processes for preparing the compound of Formula I.
The present invention relates to a treatment combination, and the use thereof and a treatment method. Specifically, the present invention relates to a pharmaceutical composition of an immunoconjugate and an anti-human PD-1 antibody or an antigen-binding fragment thereof, a kit, a treatment combination and the use thereof, and a method for treating cancer in a patient.
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
The present invention relates to a treatment method and the use of a pharmaceutical combination containing a conjugate. Specifically, the present invention relates to a pharmaceutical composition, a kit and a treatment combination for treating cell proliferative disorders (e.g., cancers), the use of the treatment combination, and a method for treating cell proliferative disorders (e.g., cancers).
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
C07K 16/32 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des produits de traduction des oncogènes
Provided are methods of treating a cellular proliferative disorder (e.g., cancer) comprising administering: (a) an anti-human PD-1 antibody or antigen binding fragment thereof; and (b) an Immunoconjugate of Formula (I) : wherein: Ab is an antibody that binds to Trop-2; and n is an integer from 1 to 10. Also disclosed are therapeutic combinations and kits containing such agents for the treatment of cancers.
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
C07D 491/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système cyclique condensé, à la fois un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, et un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus dans les groupes , , ou dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
The present disclosure is directed to compounds of Formula I: (I) and their use as anti-viral agents for inhibition of the replication of hRSV and hMPV and treatment and prophylaxis of hRSV and hMPV infection.
The invention relates to crystalline forms of and processes for preparing crystalline forms of a compound of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are useful for the treatment of cardiovascular disease, endothelial dysfunction, diastolic dysfunction, atherosclerosis, hypertension, heart failure, pulmonary hypertension (WHO groups I, II, III, IV), angina pectoris, thrombosis, restenosis, myocardial infarction, stroke, cardiac insufficiency, fibrosis, pulmonary hypertonia, erectile dysfunction, asthma, chronic kidney disease, diabetes, cirrhosis of the liver, chronic obstructive pulmonary disease (COPD), acute respiratory distress syndrome, acute lung injury, pulmonary fibrosis, cystic fibrosis, or interstitial lung disease.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
62.
COMBINATION THERAPIES FOR THE TREATMENT OF NON-SMALL CELL LUNG CANCER
Provided are methods of treating a cellular proliferative disorder (e.g., cancer) comprising administering: (a) an anti-human PD-1 antibody or antigen binding fragment thereof; and (b) an Immunoconjugate of Formula (I): wherein: Ab is an antibody that binds to Trop-2; and n is an integer from 1 to 10. Also provided are therapeutic combinations and kits containing such agents for the treatment of cancers.
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
C07K 16/30 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
An insulin conjugate comprising or consisting of a tetra-valent sugar cluster is described. The tetra-valent sugar cluster is provided by tetra-dentate linker having four arms, wherein each arm of the tetra-dentate linker is independently covalently linked to a ligand comprising or consisting of a saccharide, such as a monosaccharide, disaccharide, trisaccharide, tetrasaccharide, or branched trisaccharide. In particular aspects, the insulin conjugate displays a pharmacokinetic (PK) and/or pharmacodynamic (PD) profile that is responsive to the systemic concentrations of a saccharide such as glucose or alpha-methylmannose.
A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
The use of a long-acting oxyntomodulin derivative for treatment of fatty liver disease is disclosed. In particular, disclosed is the use of efinopegdutide and pharmaceutically acceptable salts thereof for treating nonalcoholic fatty liver disease (NAFLD) and nonalcoholic steatohepatitis (NASH).
A61K 47/60 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique macromoléculaire, p. ex. une molécule oligomérique, polymérique ou dendrimérique obtenu par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyurées ou polyuréthanes le composé organique macromoléculaire étant un oligomère, un polymère ou un dendrimère de polyoxyalkylène, p. ex. PEG, PPG, PEO ou polyglycérol
A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
In some examples, a vial-to-syringe converter includes a plunger rod, an adapter including a body having a piercing spike, a receiver and a lumen extending between the spike and the receiver, the body further including at least one laterally-extending flange, and a needle in communication with the receiver and configured to deliver a medicament to a patient's body.
Described herein are compounds of Formula I; and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, X, R1, R2, m, n, and p are as defined herein. The compounds of Formula I, and pharmaceutically acceptable salts thereof, act as RIPK1 inhibitors and can be useful in preventing, treating or acting as a remedial agent for RIPK1-related diseases.
Described herein are compounds of Formula I; and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, X, R1, R2, m, n, and p are as defined herein. The compounds of Formula I, and pharmaceutically acceptable salts thereof, act as RIPK1 inhibitors and can be useful in preventing, treating or acting as a remedial agent for RIPK1-related diseases.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61K 31/438 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle étant condensé en spiro avec des systèmes carbocycliques ou hétérocycliques
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
The invention provides compositions of anti-PD-1 antibodies or antigen-binding fragments thereof with less than or equal to about 3.0% oxidation of Met105 in the CDRH3 heavy chain region, and methods of obtaining the purified compositions. The invention also provides compositions comprising anti-PD-1 antibody main species and acidic species thereof, wherein the amount of acidic species is about 1.0-12.0%.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
Provided are methods of using a compound that binds to interleukin- 1 beta (IL- 1β) at a binding pocket of IL- 1β identified herein, which traps the IL- 1β and inhibits its interaction with interleukin- 1 receptor type I (IL-1R1).
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61K 38/10 - Peptides ayant de 12 à 20 amino-acides
Compounds of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof are disclosed (I), where A, B, R1, R2, R3, R4andR5are as defined herein. These compounds are antagonists of PCSK9 and have high passive (or intrinsic) permeability such that may be used without a permeability enhancing agent. Also described are pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula I or their salts, and methods of treating cardiovascular disease and conditions related to PCSK9 activity, e.g., atherosclerosis, hypercholesterolemia, coronary heart disease, metabolic syndrome, acute coronary syndrome, or related cardiovascular disease and cardiometabolic conditions.
In some examples, an injector includes a base, a housing movable relative to the base, a needle unit disposed within the base, the needle unit comprising at least one piercing needle configured to pierce a pierceable membrane of a drug product container, and at least one microneedle disposed on an opposite side of the at least one piercing needle, and a driving mechanism configured and arranged to drive at least one of the drug product container and the needle unit toward another of the drug product container and the needle unit.
A61M 37/00 - Autres appareils pour introduire des agents dans le corpsPercutanisation, c.-à-d. introduction de médicaments dans le corps par diffusion à travers la peau
The present disclosure is directed to compounds of Formula I: (I) and methods of treatment of Plasmodium infections comprising administering to a subject in need thereof a compound of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
The present disclosure provides CARs comprising a human mesothelin (MSLN) binder, related polynucleotides and vectors, engineered cells, pharmaceutical compositions, and cell therapies.
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
A61K 35/17 - LymphocytesLymphocytes BLymphocytes TCellules tueuses naturellesLymphocytes activés par un interféron ou une cytokine
C07K 14/705 - RécepteursAntigènes de surface cellulaireDéterminants de surface cellulaire
C07K 16/30 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
C12N 5/0783 - Cellules TCellules NKProgéniteurs de cellules T ou NK
The present disclosure is directed to compounds of Formula (I): and methods of treatment of Plasmodium infections comprising administering to a subject in need thereof a compound of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
The present disclosure is directed to benzoxazinone derivatives of Formula I and their use for selectively killing HIV infected GAG-POL expressing cells without concomitant cytotoxicity to HIV naive cells, and for the treatment or prophylaxis of infection by HIV, or for the treatment, prophylaxis or delay in the onset or progression of AIDS or AIDS Related Complex (ARC).
The present disclosure is directed to benzoxazinone derivatives of Formula I and their use for selectively killing HIV infected GAG-POL expressing cells without concomitant cytotoxicity to HIV naive cells, and for the treatment or prophylaxis of infection by HIV, or for the treatment, prophylaxis or delay in the onset or progression of AIDS or AIDS Related Complex (ARC).
C07D 413/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
A61K 31/538 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07D 265/36 - Oxazines-1, 4Oxazines-1, 4 hydrogénées condensés avec des carbocycles condensés avec un cycle à six chaînons
76.
NANOEMULSION ADJUVANT COMPOSITIONS FOR HUMAN PAPILLOMAVIRUS VACCINES
The present disclosure provides, among other things, a vaccine composition that includes a squalene nanoemulsion (SNE) adjuvant and HPV virus-like particles (VLPs) of at least one type of human papillomavirus (HPV) selected from the group consisting of HPV types: 6, 11, 16, 18, 26, 31, 33, 35, 39, 45, 51, 52, 53, 55, 56, 58, 59, 66, 68, 73, and 82.
The present disclosure provides, among other things, a vaccine composition that includes a squalene nanoemulsion (SNE) adjuvant and HPV virus-like particles (VLPs) of at least one type of human papillomavirus (HPV) selected from the group consisting of HPV types: 6, 11, 16, 18, 26, 31, 33, 35, 39, 45, 51, 52, 53, 55, 56, 58, 59, 66, 68, 73, and 82.
A system and method for the quantitative analysis of mass spectrometry data by a computing device is provided. The system receives mass spectrometry data for a plurality of reference standards and a chemical structure of a compound of interest, and determines and optimized regression model for overall dynamic range, a lower limit of quantification, and/or a highest upper limit of quantification.
The present invention is directed to certain 2-aminoquinzaoline derivatives of Formula (I): Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, and R3 are as defined herein, which are potent inhibitors of LRRK2 kinase and may be useful in the treatment or prevention of diseases in which the LRRK2 kinase is involved, such as Parkinson's Disease and other diseases and disorders described herein. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which LRRK-2 kinase is involved.
The present invention is directed to certain 2-aminoquinzaoline derivatives of Formula (I): Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, and R3 are as defined herein, which are potent inhibitors of LRRK2 kinase and may be useful in the treatment or prevention of diseases in which the LRRK2 kinase is involved, such as Parkinson's Disease and other diseases and disorders described herein. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which LRRK-2 kinase is involved.
A61K 31/472 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine
A61K 31/4725 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
C07D 217/22 - Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de l'isoquinoléine ou de l'isoquinoléine hydrogénée avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle contenant l'azote
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 491/048 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène le cycle contenant de l'oxygène étant à cinq chaînons
Compounds of formula I, that modulate DCAF15 and induce RBM139 protein degradation, pharmaceutical compositions containing these compounds, and methods of using these compounds for treating diseases associated with RBM39 protein activity and DCAF15 modulation are described herein.
A61K 31/549 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. sulthiame ayant plusieurs atomes d'azote dans le même cycle, p. ex. hydrochlorothiazide
84.
5,6 SATURATED BICYCLIC HETEROCYLES USEFUL AS INHIBITORS OF NOD-LIKE RECEPTOR PROTEIN 3
Novel compounds of the structural formula (I), and the pharmaceutically acceptable salts thereof, are inhibitors of NLRP3 and may be useful in the treatment, prevention, management, amelioration, control and suppression of diseases mediated by NLPR3. The compounds of structural formula I may be useful in the treatment, prevention or management of diseases, disorders and conditions mediated by NLRP3 such as, but not limited to, gout, pseudogout, CAPS, NASH fibrosis, heart failure, idiophathic pericarditis, atopic dermatitis, inflammatory bowel disease, Alzheimer's Disease, Parkinson's Disease and traumatic brain injury.
A61K 31/395 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
Novel compounds of the structural formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, hydrates and solvates thereof, are inhibitors of NLRP3 and may be useful in the treatment, prevention, management, amelioration, control and suppression of diseases mediated by NLPR3. The compounds of structural formula I may be useful in the treatment, prevention or management of diseases, disorders and conditions mediated by NLRP3 such as, but not limited to, gout, pseudogout, CAPS, NASH fibrosis, heart failure, idiopathic pericarditis, atopic dermatitis, inflammatory bowel disease, Alzheimer's Disease, Parkinson's Disease and traumatic brain injury.
Novel compounds of the structural formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, hydrates and solvates thereof, are inhibitors of NLRP3 and may be useful in the treatment, prevention, management, amelioration, control and suppression of diseases mediated by NLPR3. The compounds of structural formula I may be useful in the treatment, prevention or management of diseases, disorders and conditions mediated by NLRP3 such as, but not limited to, gout, pseudogout, CAPS, NASH fibrosis, heart failure, idiopathic pericarditis, atopic dermatitis, inflammatory bowel disease, Alzheimer's Disease, Parkinson's Disease and traumatic brain injury.
The invention is related to multivalent immunogenic compositions comprising more than one S. pneumoniae polysaccharide protein conjugates, wherein each of the conjugates comprises a polysaccharide from an S. pneumoniae serotype conjugated to a carrier protein, wherein the serotypes of S. pneumoniae are as defined herein. Also provided are methods for inducing a protective immune response in a human patient comprising administering the multivalent immunogenic compositions of the invention to the patient. The multivalent immunogenic compositions are useful for providing protection against S. pneumoniae infection and diseases caused by S. pneumoniae. The compositions of the invention are also useful as part of treatment regimes that provide complementary protection for patients that have been vaccinated with a multivalent vaccine indicated for the prevention of pneumococcal disease.
Novel compounds of the structural formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, hydrates and solvates thereof, are inhibitors of NLRP3 and may be useful in the treatment, prevention, management, amelioration, control and suppression of diseases mediated by NLPR3. The compounds of structural formula I may be useful in the treatment, prevention or management of diseases, disorders and conditions mediated by NLRP3 such as, but not limited to, gout, pseudogout, CAPS, NASH fibrosis, heart failure, idiophathic pericarditis, atopic dermatitis, inflammatory bowel disease, Alzheimer's Disease, Parkinson's Disease and traumatic brain injury.
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61K 31/5025 - PyridazinesPyridazines hydrogénées condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
The invention relates to novel compounds and formulations. Further, the invention relates to novel compounds and formulations useful in pneumococcal and pneumococcal conjugate vaccines. More specifically, the invention relates to compositions comprising pneumococcal conjugates and one or more compounds of Formula I, Ia, II, IIa, III, IIIa, IV, or IVa, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, prepared as stable nanoemulsions (herein referred to as “SNE adjuvant compositions” or “SNEs”).
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
A61K 39/385 - Haptènes ou antigènes, liés à des supports
A61K 39/39 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps caractérisées par les additifs immunostimulants, p. ex. par les adjuvants chimiques
A61K 47/06 - Composés organiques, p. ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite
A61K 47/22 - Composés hétérocycliques, p. ex. acide ascorbique, tocophérol ou pyrrolidones
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
The invention is related to multivalent immunogenic compositions comprising more than one S. pneumoniae polysaccharide protein conjugates, wherein each of the conjugates comprises a polysaccharide from an S. pneumoniae serotype conjugated to a carrier protein, wherein the serotypes of S. pneumoniae are as defined herein. Also provided are methods for inducing a protective immune response in a human patient comprising administering the multivalent immunogenic compositions of the invention to the patient. The multivalent immunogenic compositions are useful for providing protection against S. pneumoniae infection and/or pneumococcal diseases caused by S. pneumoniae. The compositions of the invention are also useful as part of treatment regimes that provide complementary protection for patients that have been vaccinated with a multivalent vaccine indicated for the prevention of pneumococcal disease.
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
A61K 47/20 - Composés organiques, p. ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite contenant du soufre, p. ex. sulfoxyde de diméthyle [DMSO], docusate, laurylsulfate de sodium ou acides aminosulfoniques
A61K 47/61 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique macromoléculaire, p. ex. une molécule oligomérique, polymérique ou dendrimérique le composé organique macromoléculaire étant un polysaccharide ou l’un de ses dérivés
A61K 47/62 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant une protéine, un peptide ou un acide polyaminé
The invention relates to novel compounds and formulations. Further, the invention relates to novel compounds and formulations useful in pneumococcal and pneumococcal conjugate vaccines. More specifically, the invention relates to compositions comprising pneumococcal conjugates and one or more compounds of Formula I, Ia, II, IIa, III, IIIa, IV, or IVa, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, prepared as stable nanoemulsions (herein referred to as "SNE adjuvant compositions" or "SNEs").
A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clozapine, dilazèpe
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
A61K 47/64 - Conjugués médicament-peptide, médicament-protéine ou médicament-acide polyaminé, c.-à-d. l’agent de modification étant un peptide, une protéine ou un acide polyaminé lié par covalence ou complexé à un agent thérapeutiquement actif
94.
METHODS OF IMPROVING LUNG DIFFUSION CAPACITY IN A PATIENT WITH PULMONARY ARTERIAL HYPERTENSION
This disclosure relates generally to methods of improving lung diffusion capacity in a patient with pulmonary arterial hypertension comprising administering an ActRIIA fusion protein, such as sotatercept to the patient.
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
C07K 14/435 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains
The invention relates to novel compounds having a structure as set forth in any one of Formulas I, Ia, II, IIa, III, IIIa, IV or IVa, as described herein, and formulations comprising such novel compounds. The novel compounds and formulations of the invention may be useful in vaccine compositions. In some embodiments, the invention relates to compositions comprising at least one antigen and compounds having a structure as set forth in any one of Formulas I, Ia, II, IIa, III, IIIa, IV or IVa, as described herein, or pharmaceutically acceptable salt(s) thereof, wherein the compositions are prepared as stable nanoemulsions (herein referred to as "SNE adjuvant compositions" or "SNEs").
The present invention is directed to nucleic acids and related immunogenic polypeptides for the prevention or treatment of infectious diseases. In particular, the nucleic acids and immunogenic polypeptides provide utility for the prophylactic prevention of norovirus infections in a mammal. The invention is further directed to nucleic acid-based vaccine compositions and a kit of parts comprising the vaccine compositions, as well as methods of treatment and medical uses relating to the nucleic acids, vaccine compositions, and kit of parts.
The present invention is directed to nucleic acids and related immunogenic polypeptides for the prevention or treatment of infectious diseases. In particular, the nucleic acids and immunogenic polypeptides provide utility for the prophylactic prevention of norovirus infections in a mammal. The invention is further directed to nucleic acid-based vaccine compositions and a kit of parts comprising the vaccine compositions, as well as methods of treatment and medical uses relating to the nucleic acids, vaccine compositions, and kit of parts.
The invention described herein relates to a high-throughput and multiplex Streptococcus pneumoniae (S. pneumoniae) serotype (ST)-specific polymerase chain reaction-pneumococcal antigen detection (PCR-PAD) assay useful to support epidemiology studies, clinical trials and clinical therapy. The invention further provides kits for detecting the presence or absence of S. pneumoniae and the presence or absence of particular S. pneumoniae strains in a patient sample.
C12Q 1/689 - Produits d’acides nucléiques utilisés dans l’analyse d’acides nucléiques, p. ex. amorces ou sondes pour la détection ou l’identification d’organismes pour les bactéries
C12Q 1/686 - Réaction en chaine par polymérase [PCR]
G01N 33/569 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet pour micro-organismes, p. ex. protozoaires, bactéries, virus
G01N 33/58 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des substances marquées
Compounds or their pharmaceutically acceptable salts can inhibit the G12D mutant of Kirsten rat sarcoma (KRAS) protein and are expected to have utility as therapeutic agents, for example, for treating cancer. The disclosure also provides pharmaceutical compositions which comprise compounds disclosed herein or pharmaceutically acceptable salts thereof. The disclosure also relates to methods for use of the compounds or their pharmaceutically acceptable salts in the therapy and prophylaxis of cancer and for preparing pharmaceuticals for this purpose.
A61K 31/395 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines
A61K 31/7064 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées
The present disclosure provides methods for the acute treatment of migraine with or without aura, comprising the administration of ubrogepant. In particular, the present disclosure provides methods for the acute treatment of migraine in patients having hepatic impairment; in patients with renal impairment; and in patients concurrently taking CYP3A4 modulators or BCRP and/or P-gp only inhibitors.
A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
