Abrégé

The present invention relates to the field of medicine, and disclosed are an L-setastine hydrochloride and a preparation method therefor. The compound of the present invention has the advantages of stronger histamine Hi receptor antagonism and small side effect; the yield of the preparation method is more than 80%, and the product purity is high. The present invention also provides an application of the compound as an H1 histamine receptor antagonist.

Classes IPC  ?

• C07D 223/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à sept chaînons ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène, des atomes d'halogènes, des radicaux hydrocarbonés ou hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
• C07D 295/088 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples avec les atomes d'azote du cycle et les atomes d'oxygène ou de soufre liés à la même chaîne carbonée, qui n'est pas interrompue par des carbocycles à une chaîne acyclique saturée
• A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole

Abrégé

The present invention belongs to the field of compound preparation. Disclosed are a crystal form of (E)-7-(4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[methyl(methylsulfonyl)amine]pyrimidine-5-group)(3R,5S)-3,5-dihydroxy-6-heptenoic acid ester and a method of preparing same. The method can perform solvent crystallization to obtain a crystal form of (E)-7-(4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[methyl(methylsulfonyl)amine]pyrimidine-5-group)(3R,5S)-3,5-dihydroxy-6-heptenoic acid ester in which enantiomeric purities are smaller than 0.50% and diastereotopic purities are smaller than 0.30%.

Classes IPC  ?

• C07D 239/42 - Un atome d'azote
• C07D 239/32 - Un atome d'oxygène, de soufre ou d'azote
• C07D 239/28 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant au moins trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, liés directement aux atomes de carbone du cycle
• C07D 239/24 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant au moins trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
• C07D 239/00 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné

Abrégé

The present invention relates to the field of compound preparation, and more particularly to a new crystal form of (-)-(3R,5S)-7-[2-cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)quinoline-2-group]-3,5-dihydroxy-6(E)-heptenoic acid ester and method of preparing same. The method can perform solvent crystallization to obtain a crystal form of (-)-(3R,5S)-7-[2-cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)quinoline-2-group]-3,5-dihydroxy-6(E)-heptenoic acid ester in which enantiomeric purities are smaller than 0.50% and diastereotopic purities are smaller than 0.30%.

Classes IPC  ?

• C07D 215/14 - Radicaux substitués par des atomes d'oxygène

Abrégé

Provided is a new crystalline form of methyl (E)-7-[4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[methyl(methylsulfonyl)amino] pyrimidin-5-yl](3R,5S)-3,5-dihydroxy-6-heptenoate and preparation method thereof. The preparation method can obtain the crystalline form of methyl (E)-7-[4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[methyl(methylsulfonyl)amino] pyrimidin-5-yl](3R,5S)-3,5-dihydroxy-6-heptenoate having less than 0.50% enantiotopic impurities and less than 0.30% diastereoisomeric impurities by solvent crystallization or pulping.

Classes IPC  ?

• C07D 239/42 - Un atome d'azote
• A61K 31/505 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime

Abrégé

The present invention relates to the field of medicine, and disclosed are an L-setastine hydrochloride and a preparation method therefor. The compound of the present invention has the advantages of stronger histamine H1 receptor antagonism and small side effect; the yield of the preparation method is more than 80%, and the product purity is high. The present invention also provides an application of the compound as an H1 histamine receptor antagonist.

Classes IPC  ?

• C07D 295/088 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples avec les atomes d'azote du cycle et les atomes d'oxygène ou de soufre liés à la même chaîne carbonée, qui n'est pas interrompue par des carbocycles à une chaîne acyclique saturée
• A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole
• A61P 37/08 - Agents antiallergiques

Abrégé

A method for preparing levo-betaxolol hydrochloride is provided. The method includes using p-hydroxyl phenyl ethanol as starting material and obtaining the pure levo-betaxolol hydrochloride by selectively esterifying alcoholic hydroxyl, etherifying phenolic hydroxyl, aminating isopropyl amine and finally etherifying by cyclopropylmethanol and leading HCl to be salified. An important intermediate compound 2(2S)-3-(4-p-toluene sulfonyloxy ethyl phenoxy)-1,2-propylene oxide which is used for preparing the levo-betaxolol hydrochloride, and the preparation method thereof are also provided. Bromotoluene cyclopropane is not used, which is higher in price, unstable and very irritant, the final products are easy to be separated and purified, and the obtained product has higher chemical purity (99.0-100.0%) and optical purity (99.0-100.0%) as well as high yield (total yield is 62%), and is suitable for industrialized production.

Classes IPC  ?

• C07C 217/34 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy éthérifiés et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant un groupe amino et au moins deux atomes d'oxygène liés par des liaisons simples, dont au moins un fait partie d'un groupe hydroxy éthérifié, liés au squelette carboné, p. ex. éthers de polyhydroxyamines ayant l'atome d'oxygène d'au moins un des groupes hydroxy éthérifiés lié de plus à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons le cycle aromatique à six chaînons ou le système cyclique condensé contenant ce cycle étant substitué par ailleurs par des atomes d'halogène, par des groupes trihalogénométhyle, nitro ou nitroso, ou par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
• C07C 213/04 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné par réaction d'ammoniac ou d'amines avec des oxydes d'oléfines ou des halohydrines
• C07D 303/24 - Éthers avec des composés hydroxyles ne contenant pas de cycles oxirane avec des composés polyhydroxylés