Disclosed relates to novel Pyrimidine annulated derivatives of Formula (I) and the preparation methods of these compounds, and to their use as P2Y12 receptor antagonists in the treatment and/or prevention of thrombosis or related disorders.
Disclosed relates to novel Pyrimidine annulated derivatives of Formula (I) and the preparation methods of these compounds, and to their use as P2Y12 receptor antagonists in the treatment and/or prevention of thrombosis or related disorders.
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
2.
Preparation method for water-soluble magnolol derivatives and honokiol derivatives and intermediates thereof, and related monohydroxy protection intermediates
The present disclosure provides preparation method for water-soluble magnolol derivatives and honokiol derivatives and intermediates thereof, and related monohydroxy protection intermediates. The nitrification intermediate has a structure shown in Formula I. Formula I is
The present disclosure provides preparation method for water-soluble magnolol derivatives and honokiol derivatives and intermediates thereof, and related monohydroxy protection intermediates. The nitrification intermediate has a structure shown in Formula I. Formula I is
The present disclosure provides preparation method for water-soluble magnolol derivatives and honokiol derivatives and intermediates thereof, and related monohydroxy protection intermediates. The nitrification intermediate has a structure shown in Formula I. Formula I is
R2 is a hydroxyl, and R3 is H; or, R2 is H, and R3 is a hydroxyl; and R1 and R4 are independently selected from C1˜C12 electron donor groups. The preparation method includes the following steps: performing monohydroxy protection on a compound A
The present disclosure provides preparation method for water-soluble magnolol derivatives and honokiol derivatives and intermediates thereof, and related monohydroxy protection intermediates. The nitrification intermediate has a structure shown in Formula I. Formula I is
R2 is a hydroxyl, and R3 is H; or, R2 is H, and R3 is a hydroxyl; and R1 and R4 are independently selected from C1˜C12 electron donor groups. The preparation method includes the following steps: performing monohydroxy protection on a compound A
The present disclosure provides preparation method for water-soluble magnolol derivatives and honokiol derivatives and intermediates thereof, and related monohydroxy protection intermediates. The nitrification intermediate has a structure shown in Formula I. Formula I is
R2 is a hydroxyl, and R3 is H; or, R2 is H, and R3 is a hydroxyl; and R1 and R4 are independently selected from C1˜C12 electron donor groups. The preparation method includes the following steps: performing monohydroxy protection on a compound A
with a hydroxy protection reagent in the presence of an acid binding agent to form a monohydroxy protection compound, herein R1, R2, R3 and R4 in the compound A have the same definition as above, and the hydroxy protection reagent is p-toluenesulfonyl chloride and 1-hydroxybenzotriazole; and performing a nitrification reaction and a deprotection reaction on the monohydroxy protection compound successively to obtain the nitrification intermediate.
C07C 205/22 - Composés contenant des groupes nitro liés à un squelette carboné le squelette carboné étant substitué de plus par des groupes hydroxy ayant des groupes nitro et des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant des groupes nitro et des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone du même cycle aromatique à six chaînons non condensé ayant un groupe nitro lié au cycle
C07C 213/02 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné par des réactions impliquant la formation de groupes amino à partir de composés contenant des groupes hydroxy ou des groupes hydroxy éthérifiés ou estérifiés
C07C 231/12 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carboxamide
C07C 303/30 - Préparation d'esters ou d'amides d'acides sulfuriquesPréparation d'acides sulfoniques ou de leurs esters, halogénures, anhydrides ou amides d'esters d'acides sulfoniques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes sulfo estérifiés
3.
PYRIMIDINE-ANNULATED TRIAZOLE DERIVATIVES AND THEIR USE IN PLATELET AGGREGATION INHIBITION
C07D 407/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
5.
ANTI-HYPOXIC/ANOXIC INJURY USE OF MAGNOLOL AND/OR HONOKIOL AROMATIC RING AMINO-SUBSTITUTED DERIVATIVE, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION
1418232351126188 hydrocarbon groups. The derivative of the structure shown in general formula I can be used for preparing anti-hypoxic/anoxic injury drugs, provides a new drug option for the prevention and treatment of diseases, and solves the problems of indirect onset and slow onset of current anti-hypoxia/anoxia drugs.
A61K 31/136 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone ayant le groupe amino lié directement au cycle aromatique, p. ex. benzène-amine
A61K 31/167 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome d'azote d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. lidocaïne, paracétamol
A61K 31/223 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides acycliques, p. ex. pravastatine d'alpha-amino-acides
A61K 31/27 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carbamiques ou thiocarbamiques, p. ex. méprobamate, carbachol, néostigmine
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
6.
METHOD FOR PREPARING WATER-SOLUBLE MAGNOLOL DERIVATIVE AND HONOKIOL DERIVATIVE, METHODS FOR PREPARING INTERMEDIATES OF WATER-SOLUBLE MAGNOLOL DERIVATIVE AND HONOKIOL DERIVATIVE, AND RELATED MONOHYDROXY PROTECTED INTERMEDIATE
23231411212344 in the compound A have the same definitions as those above, and the hydroxyl protection reagent comprises p-toluenesulfonyl chloride and 1-hydroxybenzotriazole; and sequentially carrying out nitration reaction and deprotection reaction on the monohydroxyl protected compound to obtain a nitrated intermediate. The present invention effectively improves the efficiency of synthesis of the water-soluble magnolol derivative and the honokiol derivative.
C07C 201/12 - Préparation de composés nitrés par des réactions ne créant pas de groupes nitro
C07C 205/23 - Composés contenant des groupes nitro liés à un squelette carboné le squelette carboné étant substitué de plus par des groupes hydroxy ayant des groupes nitro et des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant des groupes nitro et des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone du même cycle aromatique à six chaînons non condensé ayant deux groupes nitro liés au cycle
C07C 303/30 - Préparation d'esters ou d'amides d'acides sulfuriquesPréparation d'acides sulfoniques ou de leurs esters, halogénures, anhydrides ou amides d'esters d'acides sulfoniques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes sulfo estérifiés
C07C 309/75 - Esters d'acides sulfoniques ayant des atomes de soufre de groupes sulfo estérifiés liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné contenant des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés au squelette carboné
C07C 303/28 - Préparation d'esters ou d'amides d'acides sulfuriquesPréparation d'acides sulfoniques ou de leurs esters, halogénures, anhydrides ou amides d'esters d'acides sulfoniques par réaction de composés hydroxy avec des acides sulfoniques ou leurs dérivés
C07C 213/02 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné par des réactions impliquant la formation de groupes amino à partir de composés contenant des groupes hydroxy ou des groupes hydroxy éthérifiés ou estérifiés
C07C 215/78 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy et des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné du même cycle aromatique à six chaînons non condensé contenant au moins deux groupes hydroxy liés au squelette carboné
C07C 231/12 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carboxamide
C07C 237/08 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone acyclique d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
C07C 269/06 - Préparation de dérivés d'acide carbamique, c.-à-d. de composés contenant l'un des groupes l'atome d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carbamate
C07C 271/22 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone acycliques avec les atomes d'azote des groupes carbamate liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués par des groupes carboxyle
7.
MAGNOLOL DERIVATIVE, MAGNOLOL DERIVATIVE AND SALTS THEREOF, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
Disclosed are a magnolol derivative, a magnolol derivative and salts thereof, a preparation method therefor and use thereof. The magnolol derivative, the magnolol derivative and salts thereof have a structure represented by formula (I). By using the technical solution of the present invention, the magnolol derivative, the magnolol derivative and salts thereof are prepared in a modularized manner by using a method of chemical synthesis. C14 atom markers and D atom markers can be used for drug metabolism research of the magnolol derivative, the magnolol derivative and salts thereof. The use of C14 labeling technology can solve the problem of low drug recovery rate in traditional drug metabolism experiments, and make it convenient to clarify processes related to absorption, distribution, metabolism and excretion of such drugs in vivo.
C07C 237/08 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone acyclique d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
A61K 31/167 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome d'azote d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. lidocaïne, paracétamol
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
brevets
