Provided are a new acylated insulin, a pharmaceutical preparation thereof, a pharmaceutical composition thereof containing a long-acting GLP-1 compound, and the medical use of the acylated insulin, the pharmaceutical preparation and the pharmaceutical composition.
Provided are a method for treating a cancer by a CDK4/6 inhibitor and a corresponding pharmaceutical use. The cancer is glioblastoma or non-small cell lung cancer, and the inhibitor shows a better tumor suppression effect compared with positive control drugs Palbociclib and Abemaciclib.
The present invention relates to a pharmaceutical composition of a GLP-1 compound and a preparation method therefor. In particular, the present invention relates to a pharmaceutical composition comprising a GLP-1 compound and salt of N-(8-(2-hydroxybenzoyl)amino)caprylic acid (NAC). The pharmaceutical composition has excellent efficacy, good bioavailability, excellent dissolution, and satisfactory physical stability and chemical stability.
Disclosed in the present invention is an acylated insulin preparation, a pharmaceutical composition of an acylated insulin and a long-acting GLP-1 compound, and a medical use of the preparation and the pharmaceutical composition.
Disclosed is an acylated insulin, a pharmaceutical formulation thereof, a pharmaceutical composition thereof with a long-acting GLP-1 compound, and a medical use of the acylated insulin, the pharmaceutical formulation and the pharmaceutical composition. Compared with insulin degludec or other insulin derivatives, the acylated insulin has an unexpected, significantly increased drug effect, a longer duration of action, a longer in vivo half-life, an excellent bioavailability, as well as better physical and chemical stabilities.
The present invention relates to the technical field of chemical pharmacy, and in particular to a compound for degradation of a targeted interleukin-1 receptor-associated kinase 4 (IRAK4), and a pharmaceutically acceptable salt of the compound. The compound can be used for treating or preventing IRAK4-mediated immune diseases, inflammatory diseases, and cancers.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
Disclosed in the present invention is an antibody-drug conjugate of a novel Exatecan analogue, a pharmaceutical composition containing the conjugate, and a medical use of the conjugate and the pharmaceutical composition. The novel Exatecan analogue of the present invention has very strong tumour inhibition efficiency, and the provided TROP-2 antibody-drug conjugate and HER3 antibody-drug conjugate have good tumour inhibition effects and good prospects for clinical application.
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
The present invention relates to the use of a pharmaceutical combination or pharmaceutical composition containing two active ingredients, an insulin derivative and a rapid-acting insulin, in the treatment of diabetes mellitus. Provided is a method for treating or preventing metabolic syndrome and type II diabetes in a subject in need thereof by administering a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Also provided is a kit comprising the description for performing treatment according to the method.
A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
The present invention relates to a compound represented by formula (I), or an isomer, isotope derivative, polymorph, prodrug thereof, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof: wherein R1, R2, R3a, R3b, R3c, R3d, W1, W2, G, Z and n are as described. The compound of formula I is a human cereblon (CRBN) E3 ubiquitin ligase inhibitor, which can be used for preparing PROTAC molecules. The CRBN E3 ubiquitin ligase inhibitor and PROTAC molecule can be used to treat cancer and other diseases.
A61K 47/55 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique l’agent de modification étant aussi un agent pharmacologiquement ou thérapeutiquement actif, c.-à-d. le conjugué entier étant un co-médicament, p. ex. un dimère, un oligomère ou un polymère de composés pharmacologiquement ou thérapeutiquement actifs
C07D 491/052 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène le cycle contenant de l'oxygène étant à six chaînons
Disclosed is an acylated insulin, a pharmaceutical formulation thereof, a pharmaceutical composition thereof with a long-acting GLP-1 compound, and a medical use of the acylated insulin, the pharmaceutical formulation and the pharmaceutical composition. Compared with insulin degludec or other insulin derivatives, the acylated insulin has an unexpected, significantly increased drug effect, a longer duration of action, a longer in vivo half-life, an excellent bioavailability, as well as better physical and chemical stabilities.
Provided are an antibody having effective neutralizing activity against RSV or an antigen-binding fragment thereof. The provided anti-RSV antibody or antigen-binding fragment thereof can be used as a drug for treating or preventing RSV infection or symptoms related to RSV infection. The provided RSV antibody, after humanization, can bind RSV-F protein with high affinity. In addition, experiments show that it is significantly better than palivizumab at providing protection against RSV challenge.
The present invention relates to a pharmaceutical combination comprising a PCSK9 inhibitor and a GLP-1 receptor agonist; The invention also relates to the use of the pharmaceutical combination in preparing drugs for treating hyperglycemia, diabetes, obesity and/or cholesterol related diseases.
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
A61K 47/12 - Acides carboxyliquesLeurs sels ou anhydrides
A61K 47/22 - Composés hétérocycliques, p. ex. acide ascorbique, tocophérol ou pyrrolidones
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
Provided is an antibody specifically binding to TSLP or an antigen-binding fragment thereof. The antibody specifically binding to TSLP or the antigen-binding fragment thereof can be used as a drug for treating or preventing diseases related to TSLP, especially asthma and atopic dermatitis.
C07K 16/24 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des cytokines, des lymphokines ou des interférons
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
Provided is an insulin derivative, a pharmaceutical formulation thereof, a pharmaceutical composition of same with a long-acting GLP-1 compound, and a medical use of the acylated insulin, said pharmaceutical formulation, and said pharmaceutical composition. In comparison with insulin degludec or other insulin derivatives, the insulin derivative has unexpectedly significantly increased efficacy, longer duration of action, longer half-life in vivo, good bioavailability, and better physical and chemical stability.
A novel GLP-1 derivative, compared with GLP-1 derivatives such as liraglutide and semaglutide which are on the market, has comparable or better effect, potency or efficacy, longer or comparable duration of action in vivo or half-life in vivo, has better or comparable GLP-1 receptor binding affinity and has better or comparable DPP-IV stability.
Provided are an antibody binding to human OX40 and an antigen-binding fragment thereof, a pharmaceutical composition comprising the antibody, and the use of the antibody or the composition for treating diseases such as cancer.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
Disclosed are an antibody against FXI and/or FXIa or an antigen binding fragment thereof, a nucleic acid molecule encoding same, a pharmaceutical composition containing the antibody, and a use of the composition in the preparation of a drug for preventing and/or treating a disease or disorder related to coagulation or thromboembolism. Experiments show that after the humanized transformation, the antibody against FXI and/or FXIa or the antigen binding fragment thereof has a higher affinity to FXI and/or FXIa than MAA868 and can effectively inhibit the activity of FXI and/or FXIa.
C07K 16/36 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des facteurs de coagulation sanguine
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
The present invention relates to a novel insulin derivative, a pharmaceutical formulation thereof, a pharmaceutical composition thereof with a long-acting GLP-1 compound and medical use of the insulin derivative, the pharmaceutical formulation and the pharmaceutical composition. The novel acylated insulin has surprisingly and significantly increased drug effect, longer duration of action, longer in vivo half-life, good bioavailability and more satisfactory physical stability and chemical stability compared with insulin degludec or other insulin derivatives.
Provided are a deuterated compound represented by formula IA or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a preparation method therefor and a use thereof. Some deuterated compounds have a half-life period of up to 2-4 times that of BVD-523, therefore have a longer action time in in-vivo metabolism, generate more effective clinical application values, and are expected to solve the side effects caused by metabolic defects at present in BVD-523.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
The present invention relates to a bifunctional PROTAC compound having a structure as represented by formula (I) or formula (IV), CLM-L-PTM (I), or ULM-L-PTM (IV) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a preparation method therefor and the use thereof in the treatment of cancers and other diseases.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/4188 - 1,3-Diazoles condensés avec des systèmes hétérocycliques, p. ex. biotine, sorbinil
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
The present invention relates to a compound represented by formula (I), or an isomer, isotope derivative, polymorph, prodrug thereof, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof: wherein R1, R2, R3a, R3b, R3c, R3d, W1, W2, G, Z and n are as described. The compound of formula I is a human Cereblon (CRBN) E3 ubiquitin ligase inhibitor, which can be used for preparing PROTAC molecules. The CRBN E3 ubiquitin ligase inhibitor and PROTAC molecule can be used to treat cancer and other diseases.
A61K 31/407 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des systèmes hétérocycliques, p. ex. kétorolac, physostigmine
A61K 31/435 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/438 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle étant condensé en spiro avec des systèmes carbocycliques ou hétérocycliques
Provided are a new acylated insulin, a pharmaceutical preparation thereof, a pharmaceutical composition thereof containing a long-acting GLP-1 compound, and the medical use of the acylated insulin, the pharmaceutical preparation and the pharmaceutical composition.
Disclosed in the present invention are an antibody-drug conjugate of a novel Exatecan analogue, a pharmaceutical composition containing the conjugate, and a medical use of the conjugate and the pharmaceutical composition. The novel Exatecan analogue of the present invention has very strong tumour inhibition efficiency, and the provided TROP-2 antibody-drug conjugate and HER3 antibody-drug conjugate have good tumour inhibition effects and good prospects for clinical application.
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
A61K 31/48 - Dérivés de l'ergoline, p. ex. acide lysergique, ergotamine
A61K 31/4745 - QuinoléinesIsoquinoléines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques condensées avec des systèmes cycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phénanthrolines
C07K 16/30 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
Disclosed is an acylated insulin, a pharmaceutical formulation thereof, a pharmaceutical composition thereof with a long-acting GLP-1 compound, and a medical use of the acylated insulin, the pharmaceutical formulation and the pharmaceutical composition. Compared with insulin degludec or other insulin derivatives, the acylated insulin has an unexpected, significantly increased drug effect, a longer duration of action, a longer in vivo half-life, an excellent bioavailability, as well as better physical and chemical stabilities.
Provided are a compound as an SHP2 inhibitor, a pharmaceutical composition thereof, and the use thereof in the prevention or treatment of SHP2 activity-mediated diseases.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
Disclosed are a method for treating cancer with a CDK4/6 inhibitor and a corresponding pharmaceutical use. The CDK4/6 inhibitor is 5-fluoro-4-(7'-fluoro-2'-methylspiro[cyclopentane-1, 3'-indole]-5'-yl)-nitrogen-(5-(1-methylpiperidin-4-yl)pyridin-2-yl)pyrimidin-2-amine, and said cancer comprises colorectal cancer, liver cancer, or breast cancer. The CDK4/6 inhibitor has a good tumor suppression effect.
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
Provided are an antibody having effective neutralizing activity against RSV or an antigen-binding fragment thereof. The provided anti-RSV antibody or antigen-binding fragment thereof can be used as a drug for treating or preventing RSV infection or symptoms related to RSV infection. The provided RSV antibody, after humanization, can bind RSV-F protein with high affinity. In addition, experiments show that it is significantly better than palivizumab at providing protection against RSV challenge.
G01N 33/569 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet pour micro-organismes, p. ex. protozoaires, bactéries, virus
A61K 39/42 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire viraux
A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
A stable pharmaceutical formulation comprising an anti-IL-4R antibody. The pharmaceutical formulation comprises an anti-IL-4R antibody, hyaluronidase, and a suitable excipient. On one hand, the pharmaceutical formulation comprises a high concentration of the anti-IL-4R antibody, and after several months of storage, the pharmaceutical formulation still shows high antibody stability. On the other hand, the pharmaceutical formulation may be injected subcutaneously, and the injection volume is much higher than a typical subcutaneous injection dosage, which effectively reduces the number of subcutaneous administrations for patients and reduces the pain of subcutaneous injections for patients.
A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
C07K 16/32 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des produits de traduction des oncogènes
A multispecific antibody, comprising a first antigen binding portion and a second antigen binding portion. The light chain and heavy chain of the first antigen binding portion and/or the second antigen binding portion comprise a sequence capable of forming a leucine zipper structure pair. The light chain and heavy chain form a dimer by means of the leucine zipper structure pair, thereby effectively reducing mismatch between the light chain and the heavy chain. Further, the heavy chain of the first antigen binding portion and the heavy chain of the second antigen binding portion can reduce mismatch between the heavy chains by means of a knob-into-hole (KIH) structure, hydrophobic interaction, electrostatic interaction, hydrophilic interaction, or increased flexibility. The present invention also relates to a method for treating a plurality of diseases by using the present multispecific antibody.
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
The present invention relates to a pharmaceutical composition of a GLP-1 compound and a preparation method therefor. In particular, the present invention relates to a pharmaceutical composition comprising a GLP-1 compound and salt of N-(8-(2-hydroxybenzoyl)amino)octanoic acid (NAC). The pharmaceutical composition has excellent efficacy, good bioavailability, excellent dissolution, and satisfactory physical stability and chemical stability.
The present invention relates to a pharmaceutical composition, which comprises a PCSK9 inhibitor and a GLP-1 receptor agonist. The present invention also relates to the use of the pharmaceutical composition in the preparation of a drug for treating hyperglycemia, diabetes, obesity and/or diseases related to cholesterol.
Disclosed in the present invention is an acylated insulin preparation, a pharmaceutical composition of an acylated insulin and a long-acting GLP-1 compound, and a medical use of the preparation and the pharmaceutical composition.
Provided are a method for treating a cancer by a CDK4/6 inhibitor and a corresponding pharmaceutical use. The cancer is glioblastoma or non-small cell lung cancer, and the inhibitor shows a better tumor suppression effect compared with positive control drugs Palbociclib and Abemaciclib.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
Provided are a deuterated compound as a CDK4/6 inhibitor, a preparation method therefor, a pharmaceutical composition comprising a deuterated compound, and a use thereof. Compared with a non-deuterated reference compound, the present invention has better metabolic stability and better pharmacokinetic properties, and is expected to reduce clinical dosage.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07B 59/00 - Introduction d'isotopes d'éléments dans les composés organiques
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
The present invention relates to methods for preparing 5-fluoro-4-(7′-fluoro-2′-methylspiro[cyclopentane-1,3′-indol]-5′-yl)-N-(5-(1-methylpiperidin-4-yl)pyridin-2-yl)pyrimidin-2-amine and a salt and an intermediate thereof The methods provided herein have improved the existing synthesis methods, simplified the preparation process and increased the yield and purity, and can well meet the requirement of large-scale industrial manufacture.
C07D 209/96 - Systèmes cycliques condensés en spiro
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
The present invention relates to a bispecific chimeric antigen receptor, which can target both CD19 and CD22 proteins. T cells expressing the chimeric antigen receptor have good killing effect on tumor cells expressing CD19 and/or CD22 proteins. The chimeric antigen receptor of the present invention can realize a good killing effect on tumor cells with loss of CD19, and provides a more effective therapeutic way for tumor diseases.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
C07K 14/705 - RécepteursAntigènes de surface cellulaireDéterminants de surface cellulaire
The present invention relates to the fumarate, maleate, adipate, and succinate of a compound 5-fluoro-4-(7′-fluoro-2′-methylspiro[cyclopentane-1,3′-indol]-5′-yl)-N-(5-(1-methylpiperidin-4-yl)pyridin-2-yl)pyrimidine-2-amine, multiple crystal forms of the salts and preparation method and use thereof.
The present invention relates to the fumarate, maleate, adipate, and succinate of a compound 5-fluoro-4-(7′-fluoro-2′-methylspiro[cyclopentane-1,3′-indol]-5′-yl)-N-(5-(1-methylpiperidin-4-yl)pyridin-2-yl)pyrimidine-2-amine, multiple crystal forms of the salts and preparation method and use thereof.
It has been confirmed that the above salts or crystal forms thereof can better replace 5-fluoro-4-(7′-fluoro-2′-methylspiro[cyclopentane-1,3′-indol]-5′-yl)-N-(5-(1-methylpiperidin-4-yl)pyridin-2-yl)pyrimidine-2-amine, so as to overcome its shortcomings in solubility, high risk of food effects, stability and the like, and meanwhile, the above salts or crystal forms thereof have a relatively low hygroscopicity, and high application value.
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
41.
METHODS FOR EDITING BCL11A GENE IN HEMATOPOIETIC STEM/PROGENITOR CELLS
Provided are a method for editing the BCL11A gene in hematopoietic stem/progenitor cells and a method for improving the expression of HbF after human hematopoietic stem/progenitor cells are subjected to erythroid differentiation. Further provided are hematopoietic stem/progenitor cells in which the BCL11A gene is edited and use of said cells in preparing drugs or medical products for preventing or treating anemia diseases. Further provided are a gRNA for editing the BCL11A gene in hematopoietic stem/progenitor cells and a kit containing the gRNA.
C12N 15/113 - Acides nucléiques non codants modulant l'expression des gènes, p. ex. oligonucléotides anti-sens
A61K 35/28 - Moelle osseuseCellules souches hématopoïétiquesCellules souches mésenchymateuses de toutes origines, p. ex. cellules souches dérivées de tissu adipeux
Disclosed is a pharmaceutical composition containing 5-fluoro-4-(7'-fluoro-2'-methylspiro[cyclopentane-1,3'-indole]-5'-yl)-N-(5-(1-methylpiperidine-4-yl)pyridine-2-yl)pyrimidine-2-amine as an active ingredient or a pharmaceutically acceptable salt thereof and a diluent. The pharmaceutical composition is quick to dissolve, has improved solubility, stability and fluidity, has reduced moisture absorption and food effect risks, and has stable and controllable quality. In addition, the pharmaceutical composition has a simple preparation formula and process and is more suitable for industrial mass production.
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
brevets
