Abrégé

Provided are a controlled-release ticagrelor tablet and a preparation method therefor, wherein the controlled-release tablet comprises a tablet core and a film-controlled coating system, the tablet core comprises ticagrelor accounting for 30‑60 wt％ of the total weight of the tablet core, and the controlled-release tablet is provided with two or more drug release holes. The controlled-release ticagrelor tablet is mild and long-lasting in release, can be released almost completely within 20 h, can have a good release effect on ticagrelor of different crystal forms, and is also stable in performance, can be stored for a long time, and has a simple preparation process and is suitable for industrial production.

Classes IPC  ?

• A61K 9/44 - Pilules, pastilles ou comprimés avec des impressions, reliefs, rainures ou perforations
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61K 47/38 - CelluloseSes dérivés
• A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
• A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
• A61K 47/12 - Acides carboxyliquesLeurs sels ou anhydrides
• A61P 7/02 - Agents antithrombotiquesAnticoagulantsAnti-agrégants plaquettaires

Abrégé

Disclosed is an oral controlled-release brivaracetam preparation and a preparation method therefor. The controlled-release preparation is a single-chamber osmotic pump controlled-release preparation, and is composed of a drug tablet core and a membrane-controlled coating system. The controlled-release preparation has a drug-release hole, the drug tablet core comprises 30-60％ parts by weight of brivaracetam, and the membrane-controlled coating accounts for 3-34 (w/w, %) of the total weight of the drug tablet core. The controlled-release preparation has an in-vitro zero-level constant-speed drug release curve, can form a spherical preparation after water absorption swelling, and is not prone to being adhered to the wall of a digestive tract, which results in the local concentration of a drug being too high.

Classes IPC  ?

• A61K 9/44 - Pilules, pastilles ou comprimés avec des impressions, reliefs, rainures ou perforations
• A61K 9/36 - Revêtements organiques contenant des hydrates de carbone ou leurs dérivés
• A61K 9/32 - Revêtements organiques contenant des polymères synthétiques solides
• A61K 31/4015 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. piracétam, éthosuximide
• A61P 25/08 - AntiépileptiquesAnticonvulsivants

Abrégé

Disclosed are a method for preparing PF06651600 and an intermediate used therein. The method for preparing PF06651600 comprises the following processes: compound 5 and acryloyl chloride undergo an aminolysis reaction to obtain compound PF06651600; compound 4 is subjected to debenzylation by means of catalytic hydrogenation to obtain compound 5; furthermore, compound 2 and compound 3 undergo a nucleophilic substitution reaction to obtain compound 4.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
• A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif