The present invention addresses the problem of providing a novel compound that has an OX2R agonist activity. The present invention relates to a substituted sulfonamide compound which is represented by formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof. A compound according to the present invention, or a pharmacologically acceptable salt thereof, has an agonist activity against OX2R, and is useful as, for example, a therapeutic agent for sleep disorders associated with OX2R (for example, narcolepsy, idiopathic hypersomnia, Kleine-Levin syndrome, hypersomnia associated with a physical disease, hypersomnia associated with a mental disease, hypersomnia associated with a drug or a substance, circadian rhythm sleep-wake disorders, insufficient sleep syndrome, and extended sleep).
C07C 311/07 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné acyclique saturé ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons
A61K 31/505 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/5383 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
C07D 239/28 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant au moins trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
The present invention addresses the problem of providing a novel compound that has OX2R agonist activity. The present invention relates to a substituted sulfonamide macrocyclic compound represented by formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof. This compound, or a pharmacologically acceptable salt thereof, has agonist activity against OX2R, and is useful as a treatment agent, etc., for sleep disorders involving OX2R (e.g., narcolepsy, idiopathic hypersomnia, Kleine-Levin syndrome, hypersomnia associated with a physical disease, hypersomnia associated with a mental disease, hypersomnia associated with a drug or a substance, circadian rhythm sleep-wake disorder, insufficient sleep syndrome, and extended sleep).
C07D 225/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles de plus de sept chaînons ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
A61K 31/395 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines
A61K 31/407 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des systèmes hétérocycliques, p. ex. kétorolac, physostigmine
A61K 31/5383 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. loxapine, staurosporine
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
C07D 269/00 - Composés hétérocycliques contenant des cycles comportant un atome d'azote et un atome d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle couverts par plus d'un des groupes principaux
C07D 273/01 - Composés hétérocycliques contenant des cycles comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par les groupes comportant un atome d'azote
An object of the present invention is to provide an oral solid preparation having a rapid dissolution property even when the content of Linzagolix or a pharmacologically acceptable salt thereof in the oral solid preparation varies over a wide range.
An object of the present invention is to provide an oral solid preparation having a rapid dissolution property even when the content of Linzagolix or a pharmacologically acceptable salt thereof in the oral solid preparation varies over a wide range.
The present invention relates to an oral solid preparation comprising Linzagolix or a pharmacologically acceptable salt thereof; crystalline cellulose; low-substituted hydroxypropyl cellulose; and one or more disintegrants selected from the group consisting of carmellose sodium, carmellose calcium and croscarmellose sodium, and the like.
The present invention addresses the problem of providing a novel compound that has thyroid-stimulating hormone receptor antagonist activity and is useful for treating thyroid-related diseases. The present invention pertains to a biaryl compound represented by formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof. The compound according to the present invention or the pharmacologically acceptable salt thereof has antagonist activity with respect to thyroid-stimulating hormone receptors, and is therefor useful as a therapeutic agent and the like for thyroid-related diseases (for example, hyperthyroidism, Graves disease, thyroid-associated ophthalmopathy, and thyroid cancer).
A61K 31/4418 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés ayant un carbocycle lié directement à l'hétérocycle, p. ex. cyproheptadine
A61P 5/14 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien des hormones thyroïdiennes, p. ex. T3, T4
A61P 5/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien des hormones thyroïdiennes, p. ex. T3, T4 pour réduire, bloquer ou contrarier l'activité des hormones thyroïdiennes
C07D 237/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 2 ou diazine-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
The present invention addresses the problem of providing a novel compound that has a thyroid-stimulating hormone receptor antagonistic activity and is useful for the treatment of thyroid-related diseases. The present invention relates to an N-substituted cyclic amide compound represented by the formula or a pharmacologically acceptable salt thereof. The compound or the pharmacologically acceptable salt thereof according to the present invention has a thyroid-stimulating hormone receptor antagonistic activity and is useful as a therapeutic agent for thyroid-related diseases (e.g., hyperthyroidism, Graves' disease, thyroid eye disease, and thyroid cancer) and others.
C07D 211/76 - Atomes d'oxygène liés en position 2 ou 6
A61K 31/435 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
A61K 31/4365 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique ayant le soufre comme hétéro-atome du cycle, p. ex. ticlopidine
A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
A61K 31/438 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle étant condensé en spiro avec des systèmes carbocycliques ou hétérocycliques
A61K 31/4412 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle
A61K 31/45 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cycloheximide
A61K 31/498 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinoxaline, phénazine
A61K 31/513 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cytosine
A61K 31/536 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. 1,2-oxazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques
A61P 5/14 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien des hormones thyroïdiennes, p. ex. T3, T4
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
C07D 213/75 - Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p. ex. des carbamates
C07D 241/44 - Benzopyrazines avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
C07D 265/36 - Oxazines-1, 4Oxazines-1, 4 hydrogénées condensés avec des carbocycles condensés avec un cycle à six chaînons
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
The present invention addresses the problem of providing a novel compound that has a thyroid-stimulating hormone receptor antagonistic activity and is useful for the treatment of thyroid-related diseases. The present invention relates to a nitrogen-containing condensed ring compound represented by formula (A-I) or a pharmacologically acceptable salt thereof. The present invention relates to a nitrogen-containing condensed ring compound represented by formula (A-I) or a pharmacologically acceptable salt thereof. The compound or the pharmacologically acceptable salt thereof according to the present invention has an antagonistic activity against thyroid-stimulating hormone receptors and is therefore useful as a therapeutic agent for thyroid-related diseases (e.g., hyperthyroidism, Graves' disease, thyroid eye disease, and thyroid cancer) and others.
A61K 31/4365 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique ayant le soufre comme hétéro-atome du cycle, p. ex. ticlopidine
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/473 - QuinoléinesIsoquinoléines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. acridines, phénantridines
A61K 31/4745 - QuinoléinesIsoquinoléines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques condensées avec des systèmes cycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phénanthrolines
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61P 5/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien des hormones thyroïdiennes, p. ex. T3, T4 pour réduire, bloquer ou contrarier l'activité des hormones thyroïdiennes
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 455/04 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques quinolizine, p. ex. alcaloïdes de l'émétine, protoberbérineDérivés alkylènedioxy des dibenzo [a, g] quinolizines, p. ex. berbérine contenant des systèmes cycliques quinolizine directement condensés avec au moins un carbocycle à six chaînons, p. ex. protoberbérineDérivés alkylènedioxy des dibenzo [a, g] quinolizines, p. ex. berbérine contenant un système cyclique quinolizine condensé avec un seul carbocycle à six chaînons, p. ex. julolidine
The present invention addresses the problem of providing a medicine that, despite of being a non-ergot dopamine agonist (DA), reduces the risk of the drowsiness side effect, and exhibits an excellent therapeutic effect on neurodegenerative disorders such as Parkinson's disease (PD). The present invention relates to a pharmaceutical composition for treating neurodegenerative diseases such as Parkinson's disease, the pharmaceutical composition comprising 1-{[(4aR,6R,8aR)-2-amino-3-cyano-8-methyl-4,4a,5,6,7,8,8a,9-octahydrothieno[3,2-g]quinolin-6-yl]carbonyl}-3-[2-(dimethylamino)ethyl]-1-propylurea or a pharmacologically acceptable salt thereof. The pharmaceutical composition is characterized by being orally administered at a daily dose of 0.25 mg to 2 mg in terms of free form.
A61K 31/4745 - QuinoléinesIsoquinoléines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques condensées avec des systèmes cycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phénanthrolines
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations for diagnostic purposes, treatment and prevention of endometriosis, uterine fibroids and other disorders of the reproductive system, of hormonally dependent conditions, and of inflammatory and immune system disorders
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations for diagnostic purposes, treatment and prevention of endometriosis, uterine fibroids and other disorders of the reproductive system, of hormonally dependent conditions, and of inflammatory and immune system disorders
10.
METHOD FOR PRODUCING COMPOUND ENCODED BY OLIGONUCLEOTIDE, AND APPLICATION THEREOF
The purpose of the present invention is to provide a new method for producing a compound encoded by an oligonucleotide. Provided according to the present invention is a method for producing a compound encoded by an oligonucleotide, the method including phosphodiester bonding of oligonucleotide chains to each other by chemical ligation under prescribed conditions.
C07H 21/04 - Composés contenant au moins deux unités mononucléotide comportant chacune des groupes phosphate ou polyphosphate distincts liés aux radicaux saccharide des groupes nucléoside, p. ex. acides nucléiques avec le désoxyribosyle comme radical saccharide
C12N 15/11 - Fragments d'ADN ou d'ARNLeurs formes modifiées
C40B 30/04 - Procédés de criblage des bibliothèques en mesurant l'aptitude spécifique à se lier à une molécule cible, p. ex. liaison anticorps-antigène, liaison récepteur-ligand
C40B 40/06 - Bibliothèques comprenant des nucléotides ou des polynucléotides ou leurs dérivés
C40B 50/10 - Synthèse en phase liquide, c.-à-d. dans laquelle tous les blocs servant à créer la bibliothèque sont en phase liquide ou en solution au cours de la création de la bibliothèqueProcédés particuliers de clivage à partir du support liquide comprenant des étapes de codage
11.
GONADOTROPIN-RELEASING HORMONE ANTAGONIST DOSING REGIMENS FOR THE TREATMENT OF ENDOMETRIOSIS
The invention provides methods of treating endometriosis in a patient by administration of a gonadotropin-releasing hormone (GnRH) antagonist, for instance, according to dosing regimens predicated on the patient's level of anti-Müllerian hormone (AMH) or β17-estradiol (E2).
The present invention addresses the problem of providing a novel compound that has an OX2R agonist activity. The present invention pertains to a cyclopentane compound represented by formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof. This compound, or a pharmacologically acceptable salt thereof, has an agonist activity against OX2R, and is useful as a treatment agent, etc., for sleep disorders involving OX2R (e.g., narcolepsy, idiopathic hypersomnia, Kleine-Levin syndrome, hypersomnia associated with a physical disease, hypersomnia associated with a mental disease, hypersomnia associated with a drug or a substance, circadian rhythm sleep-wake disorder, insufficient sleep syndrome, and extended sleep).
C07C 311/07 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné acyclique saturé ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons
A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
A61K 31/277 - NitrilesIsonitriles ayant un cycle, p. ex. vérapamil
A61K 31/341 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide non condensés avec un autre cycle, p. ex. ranitidine, furosémide, bufétolol, muscarine
A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
A61K 31/505 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime
A61P 25/26 - Psychostimulants, p. ex. nicotine, cocaïne
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
C07D 207/06 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux contenant uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone, liés aux atomes de carbone du cycle
C07D 213/61 - Atomes d'halogènes ou radicaux nitro
C07D 239/26 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant au moins trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 239/30 - Atomes d'halogènes ou radicaux nitro
C07D 261/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 2 ou oxazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles
C07D 263/32 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 3 ou oxazole-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 277/30 - Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 307/54 - Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
13.
GONADOTROPIN-RELEASING HORMONE ANTAGONIST DOSING REGIMENS FOR TREATING UTERINE FIBROIDS AND REDUCING MENSTRUAL BLOOD LOSS
The invention provides compositions and methods for reducing the volume of menstrual blood loss in a patient, such as a human patient, for instance, that has uterine fibroids, by administration of a gonadotropin-releasing hormone (GnRH) antagonist. Suitable GnRH antagonists useful in conjunction with the compositions and methods described herein include thieno[3,4d]pyrimidine derivatives, such as 3-[2-fluoro-5-(2,3-difluoro-6-methoxybenzyloxy)-4-methoxyphenyl]-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydrothieno[3,4d]pyrimidine-5-carboxylic acid and the choline salt thereof.
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61P 5/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien
A61K 31/565 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol
A61K 31/57 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne à deux atomes de carbone, p. ex. prégnane ou progestérone
The present invention addresses the problem of providing a novel compound that has a thyroid-stimulating hormone receptor antagonist activity and is useful for the treatment of thyroid-related diseases. The present invention relates to a 3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one compound represented by formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof. The compound according to the present invention or a pharmacologically acceptable salt thereof has an antagonist activity against thyroid-stimulating hormone receptors and is therefore useful as a therapeutic agent for thyroid-related diseases (e.g., hyperthyroidism, Graves' disease, thyroid eye disease and thyroid cancer) and others.
A61P 5/14 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien des hormones thyroïdiennes, p. ex. T3, T4
A61P 5/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien des hormones thyroïdiennes, p. ex. T3, T4 pour réduire, bloquer ou contrarier l'activité des hormones thyroïdiennes
An object of the present invention is to provide a compound which has high storage stability and is suitable for use as a drug substance. The present invention relates to a succinate salt of 1-{[(4aR,6R,8aR)-2-amino-3-cyano-8-methyl-4,4a,5,6,7,8,8a,9-octahydrothieno[3,2-g]quinolin-6-yl]carbonyl}-3-[2-(dimethylamino)ethyl]-1-propylurea, which is suitable as a drug substance having excellent storage stability and crystallinity and is useful for the treatment or prevention of Parkinson's disease, restless legs syndrome, hyperprolactinemia or the like.
The present invention addresses the problem of providing an oral solid preparation having rapid dissolution even if the content of linzagolix or a pharmacologically acceptable salt thereof in the oral solid preparation differs over a wide range. The present invention relates to an oral solid preparation containing: linzagolix or a pharmacologically acceptable salt thereof; crystalline cellulose; low-substituted hydroxypropyl cellulose; and one or more disintegrating agents selected from the group consisting of carmellose sodium, carmellose calcium, and croscarmellose sodium.
A61K 9/32 - Revêtements organiques contenant des polymères synthétiques solides
A61K 9/36 - Revêtements organiques contenant des hydrates de carbone ou leurs dérivés
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
As a drug substance, a crystal having good physical properties is preferable. However, the crystal form that is most excellent as a drug substance may vary with the compound. In general, it is difficult to predict a crystal form of a drug substance having good physical properties, and it is required to variously examine each compound. Therefore, an object of the present invention is to provide a crystal having good physical properties as a drug substance for a novel compound.
As a drug substance, a crystal having good physical properties is preferable. However, the crystal form that is most excellent as a drug substance may vary with the compound. In general, it is difficult to predict a crystal form of a drug substance having good physical properties, and it is required to variously examine each compound. Therefore, an object of the present invention is to provide a crystal having good physical properties as a drug substance for a novel compound.
The present invention relates to a crystal of the compound represented by the following formula (I) useful for the treatment of an inflammatory bowel disease.
As a drug substance, a crystal having good physical properties is preferable. However, the crystal form that is most excellent as a drug substance may vary with the compound. In general, it is difficult to predict a crystal form of a drug substance having good physical properties, and it is required to variously examine each compound. Therefore, an object of the present invention is to provide a crystal having good physical properties as a drug substance for a novel compound.
The present invention relates to a crystal of the compound represented by the following formula (I) useful for the treatment of an inflammatory bowel disease.
C07D 473/18 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques purine avec des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote liés directement en positions 2 et 6 un atome d'oxygène et un atome d'azote, p. ex. guanine
18.
CRYSTAL OF IMIDAZOPYRIDINONE COMPOUND OR SALT THEREOF
As a drug substance, a crystal having good physical properties is preferable. However, the crystal form that is most excellent as a drug substance may vary with the compound. In general, it is difficult to predict a crystal form of a drug substance having good physical properties, and it is required to variously examine each compound. Therefore, an object of the present invention is to provide a crystal having good physical properties as a drug substance for a novel compound or a salt thereof.
As a drug substance, a crystal having good physical properties is preferable. However, the crystal form that is most excellent as a drug substance may vary with the compound. In general, it is difficult to predict a crystal form of a drug substance having good physical properties, and it is required to variously examine each compound. Therefore, an object of the present invention is to provide a crystal having good physical properties as a drug substance for a novel compound or a salt thereof.
The present invention relates to a crystal of the compound represented by the following formula (I) or a salt thereof useful for the treatment of an inflammatory bowel disease.
As a drug substance, a crystal having good physical properties is preferable. However, the crystal form that is most excellent as a drug substance may vary with the compound. In general, it is difficult to predict a crystal form of a drug substance having good physical properties, and it is required to variously examine each compound. Therefore, an object of the present invention is to provide a crystal having good physical properties as a drug substance for a novel compound or a salt thereof.
The present invention relates to a crystal of the compound represented by the following formula (I) or a salt thereof useful for the treatment of an inflammatory bowel disease.
The present disclosure provides compositions and methods for treating estrogen-dependent disorders, such as disorders of the female reproductive system, including uterine fibroids and endometriosis, among others. Compounds described herein that may be used to treat such indications include gonadotropin-releasing hormone (GnRH) antagonists. Suitable GnRH antagonists useful in conjunction with the compositions and methods described herein include thieno[3,4d]pyrimidine derivatives, such as 3-[2-fluoro-5-(2,3-difluoro-6-methoxybenzyloxy)4-methoxyphenyl]-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydrothieno [3,4d]pyrimidine-5-carboxylic acid and the choline salt thereof, among others. Using the compositions and methods described herein, GnRH antagonists may be periodically administered to a patient, such as one or more times per day, week, or month, in combination with periodic add-back therapy, thereby preventing bone mineral density loss that may otherwise accompany estrogen depletion effectuated by GnRH antagonist activity. Advantageously, using the dosing schedules of the present disclosure, the periodic administration the GnRH antagonist and add-back therapy may commence together, such as on the same day.
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/513 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cytosine
A61K 31/567 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol substitués en position 17 alpha, p. ex. mestranol, noréthandrolone
A61K 31/57 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne à deux atomes de carbone, p. ex. prégnane ou progestérone
A61K 31/585 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes contenant des hétérocycles, p. ex. danazol, stanozolol, pancuronium ou digitogénine contenant des cycles lactone, p. ex. oxandrolone, bufaline
The present disclosure provides compositions and methods for treating estrogen-dependent disorders, such as disorders of the female reproductive system, including uterine fibroids and endometriosis, among others. Compounds described herein that may be used to treat such indications include gonadotropin-releasing hormone (GnRH) antagonists. Suitable GnRH antagonists useful in conjunction with the compositions and methods described herein include thieno[3,4d]pyrimidine derivatives, such as 3-[2-fluoro-5-(2,3-difluoro-6-methoxybenzyloxy)4-methoxyphenyl]-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydrothieno [3,4d]pyrimidine-5-carboxylic acid and the choline salt thereof, among others. Using the compositions and methods described herein, GnRH antagonists may be periodically administered to a patient, such as one or more times per day, week, or month. Advantageously, using the dosing schedules of the present disclosure, the periodic administration the GnRH antagonist may be temporarily halted, allowing a patient to recover any lost bone mineral density, without an accompanying return in the patient's symptoms.
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61P 15/00 - Médicaments pour le traitement des troubles génitaux ou sexuelsContraceptifs
A61K 31/513 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cytosine
A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p. ex. benzimidazoles
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/565 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol
A61K 31/567 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol substitués en position 17 alpha, p. ex. mestranol, noréthandrolone
A61K 31/57 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne à deux atomes de carbone, p. ex. prégnane ou progestérone
A61K 31/585 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes contenant des hétérocycles, p. ex. danazol, stanozolol, pancuronium ou digitogénine contenant des cycles lactone, p. ex. oxandrolone, bufaline
21.
Compositions and methods for the treatment of adenomyosis and rectovaginal endometriosis
The present disclosure provides compositions and methods for treating endometrial growth disorders in a patient, such as a human patient, and particularly pre-menopausal female human patients. Exemplary disorders that may be treated using the compounds and therapeutic regimens described herein include adenomyosis and rectovaginal endometriosis. The compounds described herein that may be used to treat such indications include gonadotropin-releasing hormone (GnRH) antagonists. Suitable GnRH antagonists useful in conjunction with the compositions and methods described herein include thieno[3,4d]pyrimidine derivatives, such as 3-[2-fluoro-5-(2,3-difluoro-6-methoxybenzyloxy)4-methoxyphenyl]-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydrothieno[3,4d]pyrimidine-5-carboxylic acid and the choline salt thereof, among others.
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p. ex. benzimidazoles
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/513 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cytosine
A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole
A61K 31/565 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol
A61K 31/567 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol substitués en position 17 alpha, p. ex. mestranol, noréthandrolone
A61K 31/57 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne à deux atomes de carbone, p. ex. prégnane ou progestérone
A61K 31/573 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne à deux atomes de carbone, p. ex. prégnane ou progestérone substitués en position 21, p. ex. cortisone, dexaméthasone, prednisone ou aldostérone
A61K 31/585 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes contenant des hétérocycles, p. ex. danazol, stanozolol, pancuronium ou digitogénine contenant des cycles lactone, p. ex. oxandrolone, bufaline
A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
A61P 15/00 - Médicaments pour le traitement des troubles génitaux ou sexuelsContraceptifs
22.
METHOD FOR PRODUCING OCTAHYDROTHIENOQUINOLINE COMPOUND, AND PRODUCTION INTERMEDIATE OF SAME
11 receptor agonist, or a pharmacologically acceptable salt thereof; and a novel production intermediate. The present invention provides a method for producing a compound (P) or a pharmacologically acceptable salt thereof from 1, 4-cyclohexanedione monoethylene ketal (2) via a compound (AA) or the like, which is a production intermediate. (In the formula, TA represents an optically active tartaric acid derivative, preferably L-tartaric acid.)
[Problem] The present invention addresses the problem of providing a compound that is suitable for use as a pharmaceutical bulk drug and that has high storage stability. [Solution] The present invention relates to a succinate of 1-{[(4aR,6R,8aR)-2-amino-3-cyano-8-methyl-4,4a,5,6,7,8,8a,9-octahydrothieno[3,2-g]quinolin-6-yl]carbonyl}-3-[2-(dimethylamino)ethyl]-1-propylurea, said succinate being suitable as a pharmaceutical bulk drug, having exceptional storage stability and crystallinity, and being useful for the treatment or prevention of Parkinson's disease, restless leg syndrome, or hyperprolactinemia, etc.
A61K 31/4365 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique ayant le soufre comme hétéro-atome du cycle, p. ex. ticlopidine
A61P 5/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien des hormones de l'hypophyse postérieure, p. ex. ocytocine, ADH
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
An object of the present invention is to provide a novel formulation containing sucroferric oxyhydroxide, particularly a novel formulation that can be ingested without being chewed. The present invention relates to a novel formulation discovered based on the finding that a granule containing sucroferric oxyhydroxide that has a specific size and shape and also has specific physicochemical properties can be easily ingested without being chewed, and has formulation properties suitable for industrial manufacturing as a result of intensive studies to provide a novel formulation containing sucroferric oxyhydroxide.
A crystal having excellent physical properties is preferable as an active pharmaceutical ingredient. However, the best crystal form for an active pharmaceutical ingredient differs for each compound. It is generally difficult to predict a crystal form that has excellent physical properties for an active pharmaceutical ingredient, thus various studies are required for each compound. As such, the objective of the present invention is to provide, for a novel compound or a salt thereof, a crystal having excellent physical properties as an active pharmaceutical ingredient. The present invention relates to a crystal of the compound represented by formula (I), or a salt thereof, which is useful in treating an inflammatory bowel disease.
A61P 1/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des ulcères, des gastrites ou des œsophagites par reflux, p. ex. antiacides, antisécrétoires, protecteurs de la muqueuse
Preferred active pharmaceutical ingredients are crystals having satisfactory physical properties. However, what crystal forms of active pharmaceutical ingredients are most superior varies from compound to compound. It is generally difficult to predict a crystal form of an active pharmaceutical ingredient having satisfactory physical properties, and various investigations on each compound are required. The present invention addresses the problem of providing, with respect to a novel compound, a crystal having satisfactory physical properties as an active pharmaceutical ingredient. The present invention relates to a crystal of the compound represented by the formula (I), which is useful for the treatment of inflammatory intestinal diseases.
C07D 473/18 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques purine avec des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote liés directement en positions 2 et 6 un atome d'oxygène et un atome d'azote, p. ex. guanine
A61K 31/522 - Purines, p. ex. adénine ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. hypoxanthine, guanine, acyclovir
A61P 1/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des ulcères, des gastrites ou des œsophagites par reflux, p. ex. antiacides, antisécrétoires, protecteurs de la muqueuse
The present invention relates to hypoxanthine compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds of the present invention or pharmaceutically acceptable salts thereof have prolyl hydroxylase inhibitory effect and are useful as agents for the treatment of inflammatory bowel diseases such as ulcerative colitis and the like. In an embodiment, the present invention relates to a method for treating an inflammatory bowel disease, comprising administering a necessary amount of a pharmaceutical composition containing hypoxanthine compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and pharmaceutical additive to a patient.
A61P 1/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des ulcères, des gastrites ou des œsophagites par reflux, p. ex. antiacides, antisécrétoires, protecteurs de la muqueuse
The present invention aims to provide a novel compound which has prolyl hydroxylase (PHDs) inhibitory effect and which is useful for the treatment of inflammatory bowel diseases such as ulcerative colitis and the like. The present invention relates to a imidazopyridinone compound represented by the following formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds of the present invention or pharmaceutically acceptable salts thereof which have prolyl hydroxylase inhibitory effect and, are useful as agents for the treatment of inflammatory bowel diseases such as ulcerative colitis and the like. In an embodiment, the present invention relates to a method for treating an inflammatory bowel disease
Disclosed herein are methods, sodium-dependent glucose transporter (SGLT)1 compounds and compositions for the treatment of postprandial hypoglycemia, postprandial hypoglycemia that occurs as a consequence of gastric surgery.
A61K 31/706 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle
A61K 31/7056 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle
A61P 3/08 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose
A61K 31/702 - Oligosaccharides, c.-à-d. ayant trois à cinq radicaux saccharide liés les uns aux autres par des liaisons glycosidiques
30.
Usage and dosage of therapeutic agents for endometriosis
An object of the present invention is to provide pharmaceutical agents that reduce risk for decrease in bone mineral density due to their effect of reducing estrogen levels and exert excellent therapeutic effects on endometriosis. The present invention relates to pharmaceutical compositions for treating endometriosis comprising 3-[2-fluoro-5-(2,3-difluoro-6-methoxybenzyloxy)-4-methoxyphenyl]-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydrothieno[3,4-d]pyrimidine-5-carboxylic acid or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are administered orally once a day at a daily dose of between 50 mg and 75 mg calculated as a free form.
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61P 15/00 - Médicaments pour le traitement des troubles génitaux ou sexuelsContraceptifs
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 15/02 - Médicaments pour le traitement des troubles génitaux ou sexuelsContraceptifs pour les pathologies du vagin
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations; Pharmaceutical preparations for diagnostic purposes, treatment and prevention of conditions in humans; Pharmaceutical preparations for the treatment of endometriosis, uterine fibroids and hormonally dependent conditions.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
(1) Pharmaceutical preparations, namely, pharmaceutical preparations for diagnostic purposes, treatment and prevention of endometriosis, uterine fibroids, fertility, prostate cancer and hormonally dependent conditions in humans; pharmaceutical preparations for the treatment of endometriosis, uterine fibroids, fertility, prostate cancer and hormonally dependent conditions; pharmaceutical preparations for the treatment of endometriosis, uterine fibroids and hormonally dependent conditions.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations for treatment and prevention of endometriosis, uterine fibroids and other disorders of the reproductive system, of hormonally dependent conditions, and of inflammatory and immune system disorders
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations for treatment and prevention of endometriosis, uterine fibroids and other disorders of the reproductive system, of hormonally dependent conditions, and of inflammatory and immune system disorders
35.
COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING METABOLIC DISEASE
The invention described herein relates to oral dosage form therapies for treating metabolic disorders using combinations of inhibitors of SGLT1 and SGLT2. In such dosage forms, SGLT1 is effective in the intestinal lumen, and is either not absorbed, or poorly absorbed, while the SGLT2 inhibitor inhibits sugar reabsorption in the kidney by inhibiting SGLT2 activity. Metabolic disorders treated by combined SGLT1 and SGLT2 oral dosage forms include disorders associated with abnormal accumulation of liver lipids, which may also be copresent with hyperglycemia. Combinations of SGLT1 and SGLT2 inhibitors are contemplated herein, particularly combinations
A61K 31/7056 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle
KYOTO PREFECTURAL PUBLIC UNIVERSITY CORPORATION (Japon)
Inventeur(s)
Nakazawa Yozo
Saito Shoji
Yagyu Shigeki
Nakano Shigeru
Momose Takaki
Hitomi Kenta
Abrégé
A problem addressed by the present invention is to develop a chimeric antigen receptor (CAR) effective against solid tumors that express anaplastic lymphoma kinase (ALK). The present invention provides a polynucleotide encoding a CAR protein having a target-binding domain that binds to an extracellular ligand binding region of ALK, a transmembrane domain, and an intracellular signal transduction domain, wherein the target-binding domain is selected from FAM150A, FAM150B, and fragments thereof that bind to the extracellular ligand binding region of ALK, and a genetically modified cell into which the polynucleotide has been introduced.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations; pharmaceutical preparations for
diagnostic purposes, treatment and prevention of conditions
in humans; pharmaceutical preparations for the treatment of
endometriosis, uterine fibroids and hormonally dependent
conditions.
7 is alkyl or the like. The compounds of the present invention or a pharmaceutically acceptable salt thereof have an excellent CGRP receptor antagonist activity, and thus are useful as agents for the treatment of various diseases mediated by CGRP receptors.
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
(1) Pharmaceutical preparations, namely, pharmaceutical preparations for diagnostic purposes, treatment and prevention of endometriosis, uterine fibroids, fertility, prostate cancer and hormonally dependent conditions in humans; pharmaceutical preparations for the treatment of endometriosis, uterine fibroids, fertility, prostate cancer and hormonally dependent conditions; pharmaceutical preparations for the treatment of endometriosis, uterine fibroids and hormonally dependent conditions.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations for diagnostic purposes, treatment and prevention of endometriosis, uterine fibroids and other disorders of the reproductive system, of hormonally dependent conditions, and of inflammatory and immune system disorders
41.
Gonadotropin-releasing hormone antagonist dosing regimens for treating uterine fibroids and reducing menstrual blood loss
The invention provides compositions and methods for reducing the volume of menstrual blood loss in a patient, such as a human patient, for instance, that has uterine fibroids, by administration of a gonadotropin-releasing hormone (GnRH) antagonist. Suitable GnRH antagonists useful in conjunction with the compositions and methods described herein include thieno[3,4d]pyrimidine derivatives, such as 3-[2-fluoro-5-(2,3-difluoro-6-methoxybenzyloxy)-4-methoxypheny I]-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydrothieno[3,4d]pyrimidine-5-carboxylic acid and the choline salt thereof.
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/565 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol
A61P 5/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien
A61K 31/57 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne à deux atomes de carbone, p. ex. prégnane ou progestérone
42.
Gonadotropin-releasing hormone antagonist dosing regimens for the treatment of endometriosis
The invention provides methods of treating endometriosis in a patient by administration of a gonadotropin-releasing hormone (GnRH) antagonist, for instance, according to dosing regimens predicated on the patient's level of anti-Müllerian hormone (AMH) or β17-estradiol (E2).
The purpose of the present invention is to improve efficiency in a method for producing chimeric antigen receptor (CAR)-expressing cells. Provided is a method for producing genetically modified mammalian cells, the method comprising: a) a step of introducing, by a transposon method, a polynucleotide coding for a chimeric antigen receptor (CAR) protein into a cell population that contains T-cells derived from a mammal to obtain a genetically modified cell population; b) a step of preparing an endogenous cell population derived from the mammal that expresses a protein that binds to the CAR; and c) a step of coculturing the genetically modified cell population of step a) and the endogenous cell population of step b).
The present invention addresses the problem of providing a novel compound which has an inhibitory effect on prolyl hydroxylases (PHDs), and which is useful as a therapeutic agent for inflammatory bowel diseases such as ulcerative colitis. The present invention relates to an imidazopyridinone compound represented by formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof. A compound of the present invention or a pharmacologically acceptable salt thereof has an inhibitory effect on prolyl hydroxylases, and is thus useful as a therapeutic agent for inflammatory bowel diseases such as ulcerative colitis. One embodiment of the present invention relates to a method of therapy for inflammatory bowel diseases.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61P 1/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des ulcères, des gastrites ou des œsophagites par reflux, p. ex. antiacides, antisécrétoires, protecteurs de la muqueuse
The present invention addresses the problem of providing a novel compound that has an inhibitory effect on prolyl hydroxylases (PHDs), and that is useful as a therapeutic agent for inflammatory intestinal diseases, such as ulcerative colitis. The present invention pertains to a hypoxanthine compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof. This compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof has an inhibitory effect on prolyl hydroxylases, and is useful as, for example, a therapeutic agent for inflammatory intestinal diseases, such as ulcerative colitis. In one embodiment, the present invention pertains to a therapeutic method that is for inflammatory intestinal diseases and that comprises administering, to a patient, a required amount of a pharmaceutical composition containing a medicinal additive and a hypoxanthine compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
C07D 473/18 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques purine avec des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote liés directement en positions 2 et 6 un atome d'oxygène et un atome d'azote, p. ex. guanine
A61K 31/522 - Purines, p. ex. adénine ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. hypoxanthine, guanine, acyclovir
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61P 1/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des ulcères, des gastrites ou des œsophagites par reflux, p. ex. antiacides, antisécrétoires, protecteurs de la muqueuse
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
46.
SUCROFERRIC OXYHYDROXIDE-CONTAINING GRANULES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION
[Problem] The present invention addresses the problem of providing a novel preparation containing sucroferric oxyhydroxide, particularly a novel preparation that can be ingested without being chewed. [Solution] The present invention relates to a novel preparation which, as a result of in-depth investigations intended to provide a novel preparation containing sucroferric oxyhydroxide, was discovered on the basis of the finding that granules which contain sucroferric oxyhydroxide, and which have a specific size and shape and specific physicochemical properties can be easily ingested without being chewed, and possess preparation properties that are suitable for industrial production.
A61K 9/14 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
A61K 47/36 - PolysaccharidesLeurs dérivés, p. ex. gommes, amidon, alginate, dextrine, acide hyaluronique, chitosane, inuline, agar-agar ou pectine
A61P 7/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du sang ou du fluide extracellulaire
A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins
47.
GENETICALLY MODIFIED CELL AND PRODUCING METHOD THEREFOR
Provided is a production of a cell expressing a variant chimeric antigen receptor (CAR) having excellent target cytotoxicity. Provided is a genetically modified cell into which a polynucleotide is introduced, the polynucleotide encoding a chimeric antigen receptor (CAR) protein having: a target binding domain which specifically binds to a human granulocyte-macrophage colony-stimulating factor (GM-CSF) receptor; a transmembrane domain; and an intracellular signaling domain, wherein the target binding domain is a variant in which a glutamic acid of the 21st in the amino acid sequence represented by SEQ ID NO: 1 is substituted with another amino acid.
C12N 15/62 - Séquences d'ADN codant pour des protéines de fusion
A61K 35/12 - Substances provenant de mammifèresCompositions comprenant des tissus ou des cellules non spécifiésCompositions comprenant des cellules souches non embryonnairesCellules génétiquement modifiées
A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
C12N 5/10 - Cellules modifiées par l'introduction de matériel génétique étranger, p. ex. cellules transformées par des virus
C12N 15/12 - Gènes codant pour des protéines animales
[Problem] To provide a novel therapeutic agent for nocturnal pollakiuria. [Solution] A therapeutic agent for nocturnal pollakiuria which contains, as an active ingredient, (6S)-N-[4-({(2S,5R)-5-[(R)-hydroxy(phenyl)methyl]pyrrolidin-2-yl}methyl)phenyl]-4-oxo-4,6,7,8-tetrahydropyrrolo[1,2-a]pyrimidine-6-carboxamide.
An object of the present invention is to provide pharmaceutical agents that reduce risk for decrease in bone mineral density due to their effect of reducing estrogen levels and exert excellent therapeutic effects on endometriosis. The present invention relates to pharmaceutical compositions for treating endometriosis comprising 3-[2-fluoro-5-(2,3-difluoro-6-methoxybenzyloxy)-4-methoxyphenyl]-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydrothieno[3,4-d]pyrimidine-5-carboxylic acid or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are administered orally once a day at a daily dose of between 50 mg and 75 mg calculated as a free form.
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61P 15/00 - Médicaments pour le traitement des troubles génitaux ou sexuelsContraceptifs
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
The present invention addresses the problem of providing a novel compound which has CGRP receptor antagonistic action and is useful for treatment of various diseases mediated by CGRP receptors. The present invention pertains to a pyrrolidine compound represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof [in the formula, R1or the like represents -OH, -OZ122, -NHZ2, -NZ2Z3, or the like]. The compound according to the present invention or a pharmaceutically acceptable salt thereof has excellent CGRP receptor antagonistic action and is useful as a therapeutic drug for various diseases mediated by CGRP receptors.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/501 - PyridazinesPyridazines hydrogénées non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
The present invention addresses the problem of providing a novel compound that exhibits CGRP-receptor antagonism and is useful for treatment of a variety of diseases involving CGRP receptors. The present invention pertains to a condensed heterocyclic compound represented by formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof. [In formula (I), the ring W, or the like represents a phenyl group or the like that may have an arbitrary group.] The compound according to the present invention or the pharmacologically acceptable salt thereof exhibits excellent CGRP-receptor antagonism and is useful as a therapeutic medicine for a variety of diseases involving CGRP receptors.
A61K 31/438 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle étant condensé en spiro avec des systèmes carbocycliques ou hétérocycliques
A61K 31/501 - PyridazinesPyridazines hydrogénées non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
52.
Salt of fused heterocyclic derivative and crystal thereof
The present invention provides 3-[2-fluoro-5-(2,3-difluoro-6-methoxybenzyl-oxy)-4-methoxyphenyl]-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydrothieno[3,4-d]pyrimidine-5-carboxylic acid choline salt having excellent solubility and storage stability.
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61P 5/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien des hormones hypothalamiques, p. ex. TRH, GnRH, CRH, GRH, somatostatine pour réduire, bloquer ou contrarier l'activité des hormones hypothalamiques
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations; pharmaceutical preparations for
diagnostic purposes, treatment and prevention of conditions
in humans (term considered too vague by the International
Bureau - rule 13 (2) (b) of the Common Regulations);
pharmaceutical preparations for the treatment of
endometriosis, uterine fibroids and hormonally dependent
conditions.
54.
THIAZOLE DERIVATIVE OR PHARMACOLOGICALLY ACCEPTABLE SALT OF SAME
The present invention addresses the problem of providing: a novel thiazole derivative or a pharmacologically acceptable salt thereof; a pharmaceutical composition which contains the thiazole derivative or a pharmacologically acceptable salt thereof; and a pharmaceutical use of the pharmaceutical composition. The present invention provides a compound represented by formula (I), which has TRPM 8 inhibitory activity, or a pharmacologically acceptable salt of the compound. (In the formula, ring A represents thiazole or the like; ring B represents a C6-10 aryl or the like; each of R2a and R2b independently represents a hydrogen atom or the like; R3 represents a hydrogen atom or the like; R4a represents a hydrogen atom or the like; R4b represents a hydrogen atom or the like; R5 represents a hydrogen atom or the like; R6 represents a hydrogen atom or the like; R7a represents a hydrogen atom or the like; R7b represents a hydrogen atom or the like; and n represents 0 or 1.) In addition, a compound represented by formula (I) or a pharmacologically acceptable salt of the compound is able to be used as a therapeutic or prophylactic agent for diseases or conditions associated with hyperexcitement or disorder of afferent nerves.
C07D 277/30 - Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61P 13/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de la vessie
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
55.
Pyrazole derivative or pharmaceutically acceptable salt thereof
The present invention is to provide a novel pyrazole derivative, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a pharmaceutical composition comprising the same, and a pharmaceutical use thereof.
The present invention provides a compound represented by the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which has TRPM8 inhibitory effects:
8 is a hydrogen atom or the like; n is 0, 1 or 2. Therefore, the compound represented by the formula (I) of the present invention or a pharmaceutically acceptable salt thereof is useful as an agent for treating or preventing diseases or symptoms caused by hyperexcitability or disorder of afferent neurons.
C07D 231/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 491/052 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène le cycle contenant de l'oxygène étant à six chaînons
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/436 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'oxygène comme hétéro-atome du cycle, p. ex. rapamycine
A61K 31/427 - Thiazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/4725 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/501 - PyridazinesPyridazines hydrogénées non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
The purpose of the present invention is to produce chimeric antigen receptor (CAR)-expressing cells having superior target cell cytotoxicity. Provided are genetically-modified cells obtained by introducing polynucleotides that encode chimeric antigen receptor (CAR) proteins comprising a target binding domain that specifically binds to human granulocyte-macrophage colony-stimulating factor (GM-CSF), a transmembrane domain, and an intercellular signaling domain.
A61K 31/7088 - Composés ayant au moins trois nucléosides ou nucléotides
A61K 35/12 - Substances provenant de mammifèresCompositions comprenant des tissus ou des cellules non spécifiésCompositions comprenant des cellules souches non embryonnairesCellules génétiquement modifiées
A61K 48/00 - Préparations médicinales contenant du matériel génétique qui est introduit dans des cellules du corps vivant pour traiter des maladies génétiquesThérapie génique
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
C07K 14/535 - CSF du type granulocyteCSF du type granulocyte-macrophage
The present invention addresses the problem of providing a drug that reduces the risk of a reduction in bone mineral content associated with the hypoestrogenic effect, and that exhibits an excellent therapeutic effect with respect to endometriosis. The present invention pertains to a therapeutic pharmaceutical composition for endometriosis, the composition containing 3-[2-fluoro-5-(2,3-difluoro-6-methoxybenzyloxy)-4-methoxyphenyl]-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydrothieno[3,4-d]pyrimidine-5-carboxylic acid or a pharmacologically acceptable salt thereof, wherein the pharmaceutical composition is characterized in that 50 mg to 75 mg of a compound in terms of free form is orally administered once per day as the daily dose.
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61P 15/00 - Médicaments pour le traitement des troubles génitaux ou sexuelsContraceptifs
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
The present invention addresses the problem of providing a novel compound which has an antagonistic activity against CGRP receptors and is useful for the treatment of various diseases associated with CGRP receptors. That is, the present invention relates to a pyrrolidine derivative represented by formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof. In the formula, W represents a ring, X represents a carbon atom or the like, Y1 to Y4 independently represent a carbon atom or the like, and R1 to R7 independently represent an alkyl group or the like. The compound or a pharmacologically acceptable salt thereof according to the present invention has an excellent antagonistic activity against CGRP receptors and is useful as a therapeutic agent for various diseases associated with CGRP receptors.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/501 - PyridazinesPyridazines hydrogénées non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
59.
Salt of fused heterocyclic derivative and crystal thereof
The present invention provides 3-[2-fluoro-5-(2,3-difluoro-6-methoxybenzyl-oxy)-4-methoxyphenyl]-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydrothieno[3,4-d]pyrimidine-5-carboxylic acid choline salt having excellent solubility and storage stability.
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61P 15/00 - Médicaments pour le traitement des troubles génitaux ou sexuelsContraceptifs
A61P 15/08 - Médicaments pour le traitement des troubles génitaux ou sexuelsContraceptifs pour les troubles gonadiques ou pour augmenter la fertilité, p. ex. inducteurs d'ovulation ou de spermatogénèse
A61P 5/06 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien des hormones de l'hypophyse antérieure, p. ex. TSH, ACTH, FSH, LH, PRL, GH
A61P 5/08 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien des hormones de l'hypophyse antérieure, p. ex. TSH, ACTH, FSH, LH, PRL, GH pour réduire, bloquer ou contrarier l'activité des hormones de l'hypophyse antérieure
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations; pharmaceutical preparations for
diagnostic purposes, treatment and prevention of conditions
in humans; pharmaceutical preparations for the treatment of
endometriosis, uterine fibroids and hormonally dependent
conditions.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations; pharmaceutical preparations for
diagnostic purposes, treatment and prevention of conditions
in humans; pharmaceutical preparations for the treatment of
endometriosis, uterine fibroids and hormonally dependent
conditions.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations; pharmaceutical preparations for
diagnostic purposes, treatment and prevention of conditions
in humans; pharmaceutical preparations for the treatment of
endometriosis, uterine fibroids and hormonally dependent
conditions.
C07D 213/75 - Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p. ex. des carbamates
Disclosed is a method for producing mutant human erythropoietin with high purity and high yield. The method is a method for producing mutant human erythropoietin, comprising causing the mutant human erythropoietin to be produced by a transgenic mammalian animal cell and then subjecting a culture supernatant to hydrophobic column chromatography, multimodal anion-exchange column chromatography, anion-exchange column chromatography, phosphate-affinity column chromatography and gel filtration column chromatography sequentially in this order.
The present invention addresses the problem of providing a novel compound which has NK1 receptor antagonistic activity and which is useful in the prevention and treatment of nausea and vomiting accompanying the administration of antineoplastic agents. The present invention pertains to a compound represented by formula (I) (in the formula, W represents a fluorine atom or the like, ring A represents a cycloalkyl or the like, X1 represents CH or N, R represents a methyl group or the like, Y represents a number from 0 to 2, and U1, U2, and U3 each independently represent a single bond or the like), or a pharmacologically acceptable salt thereof. This compound or pharmacologically acceptable salt thereof has excellent NK1 receptor antagonistic activity and is useful as a prophylactic or therapeutic agent for nausea and vomiting accompanying the administration of antineoplastic agents.
C07D 241/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
A61K 31/451 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne ayant un carbocycle lié directement à l'hétérocycle, p. ex. glutéthimide, mépéridine, lopéramide, phencyclidine, piminodine
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
A61P 1/08 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des nausées, du mal des transports ou des vertigesAntiémétiques
C07D 211/62 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile liés en position 4
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 213/75 - Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p. ex. des carbamates
The present invention addresses the problem of providing a medicinal composition for treating ataxia associated with spinocerebellar degeneration, said medicinal composition reducing a risk of side effects caused by an increase in parathyroid hormone level and being excellent. Provided is a medicinal composition for treating ataxia associated with spinocerebellar degeneration, said medicinal composition being characterized by being to be dosed once a day and containing, as an active ingredient, rovatirelin in a daily dose of 1.6-3.2 mg or a pharmacologically acceptable salt of rovatirelin in a daily dose of 1.6-3.2 mg in terms of a free salt. The medicinal composition according to the present invention is highly useful as a therapeutic agent for ataxia associated with spinocerebellar degeneration.
[Problem] The purpose of the present invention is to provide a novel pyrazole derivative, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutical composition containing same and a pharmaceutical use thereof. [Solution] The present invention provides a composition having a TRPM8 inhibitory activity and represented by formula (I) (in the formula, ring A is C6-10 aryl or the like, X is CR4a or the like, R1 and R2 are a hydrogen atom or the like, R3 is a hydrogen atom or the like, R4 is a hydrogen atom or the like, ring B is C6-10 aryl or the like, R5 is a hydrogen atom or the like, R6a is a hydrogen atom or the like, R7a is a hydrogen atom or the like, R7b is a hydrogen atom or the like, R6b is a hydrogen atom or the like, R8 is a hydrogen atom or the like, and n is 0, 1, or 2), or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Furthermore, the composition of the present invention represented by formula (I) or the pharmaceutically acceptable salt thereof can be used as a therapeutic agent or prophylactic agent for diseases or conditions caused by hyperexcitability or disorders of afferent nerves.
C07D 231/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
A61K 31/427 - Thiazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/436 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'oxygène comme hétéro-atome du cycle, p. ex. rapamycine
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/4725 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/501 - PyridazinesPyridazines hydrogénées non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61P 11/02 - Agents rhinologiques, p. ex. décongestionnants
A61P 13/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de la vessie
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 491/052 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène le cycle contenant de l'oxygène étant à six chaînons
Provided is an Fc-fused high affinity IgE receptor α-chain having excellent stability at low pH. An Fc fusion protein characterized by comprising (i) a high affinity IgE receptor α-chain and (ii) a Fc region of IgG1, wherein the linker fragment region between (i) and (ii) has the amino acid sequence of SEQ ID NO. 2.
The present invention provides pyrazole derivatives, uses thereof for medical purposes and so on. More particularly, the present invention relates to pharmaceuticals useful for the prevention or treatment of constipation, which comprise as an active ingredient 3-(3-{4-[3-(β-D-glucopyranosyloxy)-5-isopropyl-1H-pyrazol-4-ylmethyl]-3-methylphenoxy}propylamino)-2,2-dimethylpropionamide, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The pharmaceuticals of the present invention exert an effect of increasing the frequency of bowel movement or the like, and are useful for the prevention or treatment of constipation.
A61K 31/7056 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle
C07H 17/02 - Radicaux hétérocycliques contenant uniquement des atomes d'azote comme hétéro-atomes du cycle
The present invention is to provide a novel α-substituted glycinamide derivative, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a pharmaceutical composition comprising the same, and a pharmaceutical use thereof.
The present invention provides a compound represented by the general formula (I), which has TRPM8 inhibitory effects:
4 independently represent a halogen atom and the like, n is 1 or 2], or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Furthermore, the compound (I) of the present invention can be used as an agent for treating or preventing diseases or symptoms caused by hyperexcitability or disorder of afferent neurons.
A61K 31/167 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome d'azote d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. lidocaïne, paracétamol
C07C 233/81 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes carboxyle
C07C 255/60 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné contenant des groupes cyano et des atomes d'azote, liés par des liaisons simples et n'étant pas liés de plus à d'autres hétéro-atomes, liés au squelette carboné au moins un des atomes d'azote, liés par des liaisons simples, étant acylé
C07C 271/22 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone acycliques avec les atomes d'azote des groupes carbamate liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués par des groupes carboxyle
C07D 215/54 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène liés en position 3
C07D 217/26 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène
C07D 221/04 - Systèmes cycliques condensés en ortho ou en péri
C07D 317/62 - Méthylènedioxybenzènes ou méthylènedioxybenzènes hydrogénés, non substitués sur l'hétérocycle avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes du carbocycle
C07D 231/14 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 333/38 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 333/70 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène liés en position 2
C07D 233/90 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 237/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 2 ou diazine-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 237/24 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène
C07D 239/26 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant au moins trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 239/28 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant au moins trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 241/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 241/24 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 263/34 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 3 ou oxazole-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07C 237/22 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné ayant des atomes d'azote de groupes amino liés au squelette carboné de la partie acide, en outre acylés
C07C 237/36 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant l'atome de carbone d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons non condensé du squelette carboné ayant l'atome d'azote du groupe carboxamide lié à un atome de carbone acyclique d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes carboxyle
C07D 275/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles thiazole-1, 2 ou thiazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles
C07D 277/20 - Composés hétérocycliques contenant des cycles thiazole-1, 3 ou thiazole-1, 3 hydrogénés non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
C07D 277/30 - Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 277/56 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène
C07D 307/82 - Benzo [b] furannesBenzo [b] furannes hydrogénés avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
72.
ORAL PREPARATION IN WHICH BITTER TASTE OF BITTER-TASTING DRUG IS MASKED
Provided is a novel oral preparation (specifically, an intraoral quickly-disintegrating preparation) that allows a bitter-tasting drug such as silodosin, which has a very strong bitter taste, to be taken without an uncomfortable feeling and even without water, and that has solubility sufficient for reproducing a blood concentration effective for treating dysuria accompanying benign prostatic hyperplasia. The present invention pertains to masking particles and a novel oral preparation containing said masking particles. The masking particles are obtained by granulating or coating drug particles containing a bitter-tasting drug (e.g. silodosin) with a coating agent containing a methyl methacrylate-diethylaminoethyl methacrylate copolymer, wherein the content of said copolymer is 80-400 parts by mass relative to 100 parts by mass of the bitter-tasting drug (e.g. silodosin).
A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
A61K 9/14 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres
A61K 31/403 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des carbocycles, p. ex. carbazole
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
A61K 47/36 - PolysaccharidesLeurs dérivés, p. ex. gommes, amidon, alginate, dextrine, acide hyaluronique, chitosane, inuline, agar-agar ou pectine
73.
Salt of fused heterocyclic derivative and crystal thereof
The present invention provides 3-[2-fluoro-5-(2,3-difluoro-6-methoxybenzyloxy)-4-methoxyphenyl]-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydrothieno[3,4-d]pyrimidine-5-carboxylic acid choline salt having excellent solubility and storage stability.
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61P 35/04 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement des métastases
A61P 15/10 - Médicaments pour le traitement des troubles génitaux ou sexuelsContraceptifs pour l'impuissance
A61P 15/02 - Médicaments pour le traitement des troubles génitaux ou sexuelsContraceptifs pour les pathologies du vagin
A61P 13/08 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de la prostate
A61P 15/08 - Médicaments pour le traitement des troubles génitaux ou sexuelsContraceptifs pour les troubles gonadiques ou pour augmenter la fertilité, p. ex. inducteurs d'ovulation ou de spermatogénèse
The present invention pertains to: a cyanothiophene derivative represented by formula (I), exhibiting NK1 receptor antagonist activity, and useful in the prevention or treatment of the nausea and vomiting which accompanies the administration of antineoplastic agents; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. In the formula, R1a represents an alkyl or the like, R1b represents a halogen atom or the like, R2 represents an alkyl or the like, R3a and R3b represent an alkyl or the like, R4a, R4b and R4c represent a hydrogen atom or a haloalkyl or the like, ring A represents a heterocycloalkyl or the like, U1 and U2 represent a single bond or an alkylene or the like, V represents a single bond or an alkylene or the like, and R5 represents a carboxy or an acyl or the like.
C07D 409/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
A61K 31/397 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. azétidine
A61K 31/4025 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. cromakalim
A61K 31/4535 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un hétérocycle avec le soufre comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pizotifène
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61K 31/5386 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine condensées en spiro ou formant une partie de systèmes cycliques pontés
A61K 31/541 - Thiazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole
A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clozapine, dilazèpe
A61P 1/08 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des nausées, du mal des transports ou des vertigesAntiémétiques
C07D 413/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
Provided is a novel compound which has an NK1 receptor antagonistic action and which is useful in the prevention and treatment of nausea and vomiting accompanying the administration of antineoplastic drugs, which have a diminished CYP3A4 inhibitory action compared to aprepitant. That is to say, the present invention pertains to a cyclohexyl-pyridine derivative represented by formula (I), or a pharmacologically acceptable salt thereof. In the formula, ring A is 4-fluoro-2-methyl phenyl or the like, X is a hydrogen atom or the like, R1 is a carboxymethyl or the like, R2 is an alkyl or the like, Y is from 0-2 or the like, U is -N(CH3)COC(CH3)2-3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl or the like.
C07D 213/75 - Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p. ex. des carbamates
A61K 31/4418 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés ayant un carbocycle lié directement à l'hétérocycle, p. ex. cyproheptadine
A61P 1/08 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des nausées, du mal des transports ou des vertigesAntiémétiques
C07D 213/76 - Atomes d'azote auxquels est lié un second hétéro-atome
2 receptors.
[Solution] The present invention provides a compound represented by the general formula (I):
2 receptor simulating activities and thus are useful as a treating or preventing agent for Parkinson's disease and the like.
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole
[Problem] To provide a novel compound having an S1P1 receptor-antagonizing effect. [Solution] Provided are a compound represented by general formula (I): (in the formula, R1, R2, and R3 are each a hydrogen atom, halogen atom, C1-6 alkyl group, halo C1-6 alkyl group, or the like; R4 is a C1-6 alkyl group or the like; R5 is a C1-6 alkyl group or the like; R6 is a C1-6 alkyl group or the like; R7 is a hydrogen atom, halogen atom, C1-6 alkyl group, or the like; R8 is a halogen atom, C1-6 alkyl group, halo C1-6 alkyl group, C1-6 alkoxy group, or the like; and R9 is a hydrogen atom or C1-6alkyl group.) or a pharmacologically acceptable salt thereof, a pharmaceutical composition containing same, and the use thereof. This compound has an exceptional antagonistic effect on S1P1 receptors, and is therefore useful as an agent for the treatment or prevention of autoimmune diseases and the like.
C07D 205/04 - Composés hétérocycliques comportant des cycles à quatre chaînons ne contenant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
A61K 31/397 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. azétidine
A61P 1/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des ulcères, des gastrites ou des œsophagites par reflux, p. ex. antiacides, antisécrétoires, protecteurs de la muqueuse
The present invention provides: a novel α-substituted glycinamide derivative or a pharmacologically acceptable salt thereof; a pharmaceutical composition containing the compound or the pharmacologically acceptable salt; and a use of the compound or the pharmacologically acceptable salt for medical purposes. The present invention provides: a compound which has a TRPM8-inhibiting activity and is represented by general formula (I) [wherein A1 represents a C6-10 aryl group or the like; A2 represents a C6-10 aryl group or the like; A3 represents a C6-10 aryl group or the like; L1 represents a single bond or the like; R1 represents a C1-6 alkyl group or the like; R2 represents a hydrogen atom or the like; and L2 represents a single bond or the like] or a pharmacologically acceptable salt thereof. The compound (I) according to the present invention can be used in a pharmaceutical composition for treating or preventing diseases or conditions associated with excessive excitation or damage of an afferent nerve.
C07C 237/22 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné ayant des atomes d'azote de groupes amino liés au squelette carboné de la partie acide, en outre acylés
A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
A61K 31/166 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome de carbone d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. procaïnamide, procarbazine, métoclopramide, labétalol
A61K 31/167 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome d'azote d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. lidocaïne, paracétamol
A61K 31/215 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques
A61K 31/216 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides ayant des cycles aromatiques, p. ex. bénactizyne, clofibrate
A61K 31/277 - NitrilesIsonitriles ayant un cycle, p. ex. vérapamil
A61K 31/341 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide non condensés avec un autre cycle, p. ex. ranitidine, furosémide, bufétolol, muscarine
A61K 31/351 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle non condensés avec un autre cycle
A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
A61K 31/401 - ProlineSes dérivés, p. ex. captopril
A61K 31/4353 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/4402 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés substituées uniquement en position 2, p. ex. phéniramine, bisacodyl
A61K 31/4406 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés substituées uniquement en position 3, p. ex. zimeldine
A61K 31/4409 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés substituées uniquement en position 4, p. ex. isoniazide, iproniazide
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
C07C 255/60 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné contenant des groupes cyano et des atomes d'azote, liés par des liaisons simples et n'étant pas liés de plus à d'autres hétéro-atomes, liés au squelette carboné au moins un des atomes d'azote, liés par des liaisons simples, étant acylé
C07C 311/08 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné acyclique saturé ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
C07D 207/34 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 209/42 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 215/48 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène
C07D 231/14 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 233/64 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés substitués, liés aux atomes de carbone du cycle, p. ex. histidine
C07D 233/90 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 241/24 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 241/26 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile avec des atomes d'azote liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 263/32 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 3 ou oxazole-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 277/20 - Composés hétérocycliques contenant des cycles thiazole-1, 3 ou thiazole-1, 3 hydrogénés non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
C07D 277/30 - Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 277/56 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène
C07D 307/54 - Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 309/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle, non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 333/38 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
79.
Pyrazole derivative and use thereof for medical purposes
The present invention provides pyrazole derivatives, uses thereof for medical purposes and so on. More particularly, the present invention relates to pharmaceuticals useful for the prevention or treatment of constipation, which comprise as an active ingredient 3-(3-{4-[3-(β-D-glucopyranosyloxy)-5-isopropyl-1H-pyrazol-4-ylmethyl]-3-methylphenoxy}propylamino)-2,2-dimethylpropionamide, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The pharmaceuticals of the present invention exert an effect of increasing the frequency of bowel movement or the like, and are useful for the prevention or treatment of constipation.
A61K 31/7056 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle
C07H 17/02 - Radicaux hétérocycliques contenant uniquement des atomes d'azote comme hétéro-atomes du cycle
The present invention provides a novel compound useful in the prevention or treatment of nausea and vomiting associated with the administration of antineoplastics, the compound having an NK1 receptor-antagonizing effect, and an inhibitory effect on CYP3A4 that is attenuated to a greater extent than in aprepitant. Specifically, the present invention relates to a carboxymethyl piperidine derivative represented by formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof. In the formula, ring A is a benzene ring or the like, ring B is a pyridine ring or the like, R1 is a C1-6 alkyl or C1-6 alkoxy, R2 and R3 are hydrogen atoms or methyl, and n represents an integer of from 0 to 5.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
A61P 1/08 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des nausées, du mal des transports ou des vertigesAntiémétiques
The present invention addresses the problem of providing a different mode of a 4-(3-cyanoindol-1-yl)-2-hydroxybenzoic acid which has xanthine oxidase inhibitory activity and is useful as a preventive and therapeutic agent for diseases caused by abnormalities in the serum uric acid level. The present invention provides: a 4-(3-cyanoindol-1-yl)-2-hydroxybenzoic acid sodium salt which has excellent solubility and other physical properties, is useful as a drug substance, and is suitable for industrial production of a medicine; and a method for producing the same.
C07D 209/42 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
The present invention provides: a novel α-substituted glycineamide derivative or a pharmacologically acceptable salt thereof; a pharmaceutical composition containing the α-substituted glycineamide derivative or a pharmacologically acceptable salt thereof; and a use of the α-substituted glycineamide derivative or a pharmacologically acceptable salt thereof for medical purposes. The present invention provides a compound which has an inhibitory activity on TRPM8 and is represented by general formula (I) [wherein A1 represents a C6-10 aryl group or the like; A2 represents a C6-10 aryl group or the like; X represents CH or the like; Y represents -CR1R2- or the like; R1 and R2 independently represent a hydrogen atom or the like; R3 and R4 independently represent a halogen atom or the like; and n represents 1 or 2] or a pharmacologically acceptable salt thereof. The compound (I) according to the present invention can be used as a therapeutic or prophylactic agent for diseases or conditions associated with afferent nerve hyperexcitability or injury.
C07C 237/22 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné ayant des atomes d'azote de groupes amino liés au squelette carboné de la partie acide, en outre acylés
A61K 31/166 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome de carbone d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. procaïnamide, procarbazine, métoclopramide, labétalol
A61K 31/343 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide condensés avec un carbocycle, p. ex. coumarane, bufaralol, béfunolol, clobenfurol, amiodarone
A61K 31/36 - Composés contenant des groupes méthylènedioxyphényle, p. ex. sésamine
A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
A61K 31/435 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/4402 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés substituées uniquement en position 2, p. ex. phéniramine, bisacodyl
A61K 31/4406 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés substituées uniquement en position 3, p. ex. zimeldine
A61K 31/4409 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés substituées uniquement en position 4, p. ex. isoniazide, iproniazide
A61K 31/443 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
A61K 31/4436 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un hétérocycle avec le soufre comme hétéro-atome du cycle
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
C07C 237/36 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant l'atome de carbone d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons non condensé du squelette carboné ayant l'atome d'azote du groupe carboxamide lié à un atome de carbone acyclique d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes carboxyle
C07D 215/54 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène liés en position 3
C07D 217/26 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène
C07D 221/04 - Systèmes cycliques condensés en ortho ou en péri
C07D 231/14 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 233/90 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 237/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 2 ou diazine-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 237/24 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène
C07D 239/26 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant au moins trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 239/28 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant au moins trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 241/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 241/24 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 261/18 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène
C07D 263/34 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 3 ou oxazole-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 275/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles thiazole-1, 2 ou thiazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles
C07D 277/20 - Composés hétérocycliques contenant des cycles thiazole-1, 3 ou thiazole-1, 3 hydrogénés non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
C07D 277/30 - Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 277/56 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène
C07D 307/82 - Benzo [b] furannesBenzo [b] furannes hydrogénés avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
C07D 317/62 - Méthylènedioxybenzènes ou méthylènedioxybenzènes hydrogénés, non substitués sur l'hétérocycle avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes du carbocycle
C07D 333/38 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 333/70 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène liés en position 2
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
Provided is a novel oral administration preparation that allows a subject to easily take, even without water, silodosin that is a highly bitter drug without getting a feeling of strangeness and has such dissolution properties as to re-achieve a blood silodosin concentration effective for treating dysuria, etc. caused by prostatic hypertrophy. The present invention relates to masking grains, said masking grains being prepared by granulating drug grains that contain micropowdery silodosin using a coating agent that contains a non-enteric polymer or coating the drug grains with the coating agent, wherein the content of the non-enteric polymer is 80-400 parts by mass per 100 parts by mass of silodosin, a novel oral administration preparation comprising the masking grains, etc.
A61K 9/14 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres
A61K 9/62 - Revêtements organiques contenant des hydrates de carbone ou leurs dérivés
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
A61K 47/34 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyesters, acides polyaminés, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymères de polyalkylène glycol ou de poloxamères
A61K 47/36 - PolysaccharidesLeurs dérivés, p. ex. gommes, amidon, alginate, dextrine, acide hyaluronique, chitosane, inuline, agar-agar ou pectine
To provide: an industrially useful method for producing a nitrogen-containing heterocyclic derivative which has xanthine oxidase inhibitory activity and is useful as a prophylactic or therapeutic agent for diseases caused by an abnormal serum uric acid level; and a production intermediate for the nitrogen-containing heterocyclic derivative. By using a compound represented by formula (1), a compound represented by formula (2) or a salt thereof can be produced with high yield and high purity. (In formula (1), R1 represents a hydrogen atom or the like; R2 represents a hydroxy group or the like; Y represents a CX4 group or the like; X5 represents a chlorine atom or the like; and each of X1, X2, X3 and X4 independently represents a halogen atom or the like.) (In formula (2), X1-X4, R2 and Y are as defined above.)
C07D 209/42 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
C07C 253/30 - Préparation de nitriles d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes cyano
C07C 255/42 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné contenant au moins un cycle aromatique à six chaînons le squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'azote liés par des liaisons simples et n'étant pas liés de plus à d'autres hétéro-atomes
C07C 255/43 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné contenant au moins un cycle aromatique à six chaînons le squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'azote liés par des liaisons simples et n'étant pas liés de plus à d'autres hétéro-atomes le squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
C07D 213/61 - Atomes d'halogènes ou radicaux nitro
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61P 13/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de l'urine ou des voies urinaires, p. ex. acidificateurs d'urine
85.
Octahydrothienoquinoline derivative, pharmaceutical composition comprising derivative, and use of these
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61K 31/4365 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique ayant le soufre comme hétéro-atome du cycle, p. ex. ticlopidine
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
86.
NOVEL OCTAHYDROQUINOLINE DERIVATIVE, PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING SAME, AND USE THEREOF
[Problem] To provide novel compounds having agonist activity on dopamine D2 receptors. [Solution] Provided are compounds represented by general formula (I) (in the formula, R1 is a C1-6 alkyl or the like; R2 is a C1-6 alkyl, aralkyl, heteroaryl C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy C1-6 alkyl, R10R11NC1-6 alkyl, or the like; R3 and R4 are each hydrogen, a C1-6 alkyl, aralkyl, heteroaryl C1-6 alkyl, R12R13NC1-6 alkyl, or the like; and ring A is a heteroaryl ring, however, the heteroaryl ring is not thiophene), pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions containing the same, and the use thereof. These compounds have an excellent dopamine D2 receptor-stimulating effect and are therefore useful as agents for the treatment or prevention of Parkinson's disease and the like.
A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
A61K 31/4745 - QuinoléinesIsoquinoléines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques condensées avec des systèmes cycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phénanthrolines
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 45/00 - Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs non prévus dans les groupes
C07D 209/30 - IndolesIndoles hydrogénés avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
C07D 209/42 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
88.
NOVEL OCTAHYDROPYRIDOQUINAZOLINE DERIVATIVE, PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING SAME, AND USES FOR SAID DERIVATIVE AND COMPOSITION
[Problem] To provide a novel compound that exhibits an agonistic effect on dopamine D2 receptors. [Solution] A compound that can be represented by general formula (I) (in which R1 represents a C1-6 alkyl or the like; R2 represents hydrogen or the like; R3 and R4 each represent either hydrogen, a C1-6 alkyl, a R10R11N-C1-6 alkyl, an aralkyl, or the like; R5 and R6 each represent hydrogen or the like; and R7 represents hydrogen or the like) or a pharmacologically permitted salt thereof is provided, as are a pharmaceutical composition containing same and uses for said compound/salt and composition. This compound exhibits a superb stimulatory effect on dopamine D2 receptors and thus is useful as a therapeutic or prophylactic agent for Parkinson's disease and the like.
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole
A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. loxapine, staurosporine
A61K 45/00 - Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs non prévus dans les groupes
A61P 5/06 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien des hormones de l'hypophyse antérieure, p. ex. TSH, ACTH, FSH, LH, PRL, GH
Provided are an industrially useful method for producing a fused-heterocyclic derivative or salt thereof which is useful as a preventive agent, therapeutic agent, reproductive adjustment agent, contraceptive, ovulation-inducing agent, or sex-hormone-dependent-cancer-post-operation-recurrence preventive agent which target sex-hormone-dependent diseases and the like such as prostate enlargement, uterine myoma, endometriosis, uterine fibroma, precocious puberty, amenorrhea, premenstrual syndrome, dysmenorrhea, polycystic ovary syndrome, lupus erythematosus, hypertrichosis, dwarfism, sleep disorders, acne, baldness, Alzheimer's disease, infertility, irritable bowel syndrome, prostate cancer, uterine cancer, ovarian cancer, breast cancer, and pituitary tumors; and a production intermediate thereof. The present invention makes it possible to produce a compound or salt thereof represented by general formula (A) in high yield and purity by using a compound represented by general formula (D) (R1 and R2 represent identical or different C1-6 alkyl groups, and R3 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a C1-6 alkyl group, or a nitro group).
C07D 333/38 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61P 1/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des ulcères, des gastrites ou des œsophagites par reflux, p. ex. antiacides, antisécrétoires, protecteurs de la muqueuse
A61P 5/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien des hormones de l'hypophyse postérieure, p. ex. ocytocine, ADH
A61P 5/24 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien des hormones sexuelles
A61P 13/08 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de la prostate
A61P 15/00 - Médicaments pour le traitement des troubles génitaux ou sexuelsContraceptifs
A61P 15/08 - Médicaments pour le traitement des troubles génitaux ou sexuelsContraceptifs pour les troubles gonadiques ou pour augmenter la fertilité, p. ex. inducteurs d'ovulation ou de spermatogénèse
A61P 17/02 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques pour traiter les blessures, les ulcères, les brûlures, les cicatrices, les cheloïdes, ou similaires
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
[Problem] To provide a novel compound having EP1 receptor antagonist activity. [Solution] A pyrazolopyridine derivative indicated by general formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof was found to have powerful EP1 receptor antagonist activity. The compound (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof is effective as a therapeutic medication or preventative medication for lower urinary tract symptoms (LUTS), for example, and for overactive bladder syndromes (OABs), etc., in particular. In addition, same are highly useful in the treatment, prevention, or suppression of a variety of conditions involving EP1 receptors, in addition to lower urinary tract symptoms (LUTS), (e.g., inflammatory conditions, painful conditions, osteoporosis, cancer, etc.).
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61P 13/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de l'urine ou des voies urinaires, p. ex. acidificateurs d'urine
A61P 19/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des maladies osseuses, p. ex. rachitisme, maladie de Paget de l'ostéoporose
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
[Problem] To provide a novel compound having EP1 receptor antagonist activity, or a pharmacologically acceptable salt thereof. [Solution] A benzene ring-fused, nitrogen-containing 5-membered heterocyclic compound indicated by general formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof was found to have powerful EP1 receptor antagonist activity. The compound (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof is effective as a therapeutic medication or preventative medication for lower urinary tract symptoms (LUTS), for example, and overactive bladder syndrome (OABs), etc., in particular. In addition, the compound (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof is highly useful in the treatment, prevention, or suppression of a variety of conditions involving EP1 receptors, in addition to lower urinary tract symptoms (LUTS) (e.g., inflammatory conditions, painful conditions, osteoporosis, cancer, etc.).
C07D 413/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
A61K 31/423 - Oxazoles condensés avec des carbocycles
A61K 31/428 - Thiazoles condensés avec des carbocycles
A61K 31/4355 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61K 31/541 - Thiazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole
A61P 13/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de l'urine ou des voies urinaires, p. ex. acidificateurs d'urine
A61P 13/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de la vessie
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
C07D 417/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 417/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 491/113 - Systèmes condensés en spiro avec au moins deux atomes d'oxygène comme hétéro-atomes du cycle contenant de l'oxygène
The present invention provides a compound represented by general formula (I), which has an EP1 receptor antagonist activity, or a pharmacologically acceptable salt thereof. The compound (I) of the present invention can be used as a therapeutic agent or prophylactic agent for LUTS, especially for various symptoms of OABs. (In the formula, A represents a pyridine ring or the like; Y1 represents a C1-6 alkylene group or the like; Y2 represents a single bond or the like; R1 represents a hydrogen atom or the like; R2 represents a C1-6 alkyl group; R3 represents a hydrogen atom or the like; R4 represents a hydrogen atom or the like; R5 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a C1-6 alkyl group or the like; R6 represents a C1-6 alkyl group, a C3-6 cycloalkyl group or the like; R7 represents a hydrogen atom or the like; X represents a methylene group; and Q represents a single bond or the like.)
C07D 209/18 - Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
A61K 31/4045 - Indole-alkylaminesLeurs amides, p. ex. sérotonine, mélatonine
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 45/00 - Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs non prévus dans les groupes
A61P 13/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de l'urine ou des voies urinaires, p. ex. acidificateurs d'urine
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 403/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 409/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 413/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 417/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 491/048 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène le cycle contenant de l'oxygène étant à cinq chaînons
C07D 491/056 - Systèmes condensés en ortho avec au moins deux atomes d'oxygène comme hétéro-atomes du cycle contenant de l'oxygène
The present invention provides: a pyrazole derivative; a use of the pyrazole derivative for medical purposes; and others. More specifically, the present invention relates to a medicinal agent useful for the prevention or treatment of constipation, which comprises 3-(3-{4-[3-(β-D-glucopyranosyloxy)-5-isopropyl-1H-pyrazol-4-ylmethyl]-3-methylphenoxy}propylamino)-2,2-dimethylpropionamide or a pharmacologically acceptable salt thereof as an active ingredient. The medicinal agent according to the present invention has an activity of increasing stool frequency and the like and is therefore effective for the prevention or treatment of constipation.
A61K 31/7056 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle
C07D 209/42 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 209/30 - IndolesIndoles hydrogénés avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
A61K 31/407 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des systèmes hétérocycliques, p. ex. kétorolac, physostigmine
A61K 31/427 - Thiazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 491/056 - Systèmes condensés en ortho avec au moins deux atomes d'oxygène comme hétéro-atomes du cycle contenant de l'oxygène
C07D 405/10 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
95.
Salt of fused heterocyclic derivative and crystal thereof
An objective of the present invention is to improve the solubility of 3-[2-fluoro-5-(2,3-difluoro-6-methoxybenzyloxy)-4-methoxyphenyl]-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydrothieno[3,4-d]pyrimidine-5-carboxylic acid.
The present invention provides 3-[2-fluoro-5-(2,3-difluoro-6-methoxybenzyl-oxy)-4-methoxyphenyl]-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydrothieno[3,4-d]pyrimidine-5-carboxylic acid choline salt has excellent solubility and storage stability.
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61P 15/08 - Médicaments pour le traitement des troubles génitaux ou sexuelsContraceptifs pour les troubles gonadiques ou pour augmenter la fertilité, p. ex. inducteurs d'ovulation ou de spermatogénèse
Provided is a compound that is useful as a prophylactic or therapeutic agent for diseases or the like caused by an abnormal serum uric acid level. The present invention relates to a fused heterocyclic derivative represented by formula (I), a prodrug thereof or a salt thereof, said fused heterocyclic derivative exhibiting xanthine oxidase inhibitory activity and useful as a prophylactic or therapeutic agent for diseases caused by an abnormal serum uric acid level. In formula (I), ring U represents a C6-10 aryl group or the like; each R1 independently represents a hydrogen atom, a hydroxyl group, a C1-6 alkyl group or the like; m represents an integer of 1-2; ring Q represents a five-membered heteroaryl group; n represents an integer of 1-3; and each R2 independently represents a hydrogen atom, a halogen atom, a C1-6 alkyl group or the like.
C07D 491/048 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène le cycle contenant de l'oxygène étant à cinq chaînons
A61K 31/407 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des systèmes hétérocycliques, p. ex. kétorolac, physostigmine
A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins
A61P 19/06 - Agents antigoutte, p. ex. agents antihyperuricémiants ou uricosuriques
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
Underactive bladder is such a clinical condition that urination disorder is developed as the result of the reduction in contraction of a detrusor muscle (a detrusor muscle of the bladder) during urination, is characterized by the feeling of having to urinate immediately, and is different from overactive bladder. The present invention provides a pharmaceutical composition useful for the prevention or treatment of underactive bladder. The present invention relates to a pharmaceutical composition for preventing or treating underactive bladder, which contains silodosin or a pharmacologically acceptable salt thereof as an active ingredient. This pharmaceutical composition has an effect of improving the urinary flow rate, an effect of improving the overdistension of the bladder (an effect of reducing a bladder capacity) and an effect of improving residual urine, and is therefore useful for the prevention or treatment of underactive bladder.
The present invention addresses the problem of providing a compound having human SGLT2 inhibitory activity, a prodrug of the compound, a pharmacologically acceptable salt of the compound, and a pharmaceutical use of the compound. The present invention provides a compound which is represented by general formula (1) (wherein RA represents a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group or the like; RB represents a C1-6 alkoxy group or the like; each of RC and RD independently represents a hydrogen atom, a halogen atom or the like; and n represents a number of 1-3) and has human SGLT2 inhibitory activity, a prodrug of the compound, or a pharmacologically acceptable salt of the compound. In addition, the compound of the present invention can be utilized as a therapeutic or prophylactic agent for diseases associated with high blood sugar.
A61K 31/64 - Sulfonylurées, p. ex. glibenclamide, tolbutamide, chlorpropamide
A61K 31/7056 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle
A61K 45/00 - Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs non prévus dans les groupes
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
99.
METHOD FOR PRODUCING BENZYLPYRAZOLE DERIVATIVE AND PRODUCTION INTERMEDIATE THEREOF
A production intermediate of a glucopyranosyloxypyrazole derivative which is represented by general formula (E) (wherein R3 and R4 are as defined below) and is useful as a therapeutic agent for diabetes or the like, and a method for producing a benzylpyrazole derivative, said method being indistrially more advantageous than conventional methods for producing a benzylpyrazole derivative, can be provided by causing a reaction of a compound represented by general formula (D) (wherein each of R1 and R2 represents a C1-6 alkyl group or the like; R3 represents a halogen atom, a C1-6 alkoxy group or the like; and R4 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a C1-6 alkoxy group or the like).
C07D 317/30 - Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 231/20 - Un atome d'oxygène lié en position 3 ou 5
[Problem] To provide a novel pharmaceutical combination that is useful for treating type II diabetes. [Solution] The present invention provides: a pharmaceutical useful for treating type-II diabetes, the pharmaceutical being composed of a combination of mitiglinide, which is an insulin secretion promoter, or a pharmacologically permitted salt thereof and a DPP-IV inhibitor; and a treatment method that uses the pharmaceutical. This pharmaceutical combination exhibits significant lowering of blood glucose without intensifying interactive side effects, and is extremely useful as an agent for reducing postprandial blood glucose excursion in type II diabetes.
A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
