The present invention relates to synergistic antimicrobial compositions comprising quaternary ammonium compound and antimicrobial active, process of preparing the same and their use. The compositions of the present invention possess activity at lower concentration of the actives and are environmentally benign.
A01N 43/40 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant des cycles avec un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle des cycles à six chaînons
Disclosed herein is cost effective and eco-friendly process for producing quaternary pyridinium salts and their hydrates thereof, with high yield and purity at industrial scale.
A01N 43/40 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant des cycles avec un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle des cycles à six chaînons
A61K 8/49 - Cosmétiques ou préparations similaires pour la toilette caractérisés par la composition contenant des composés organiques contenant des composés hétérocycliques
A61Q 5/00 - Préparations pour les soins des cheveux
The present invention relates to an industrially feasible and economically viable process for the preparation of 2-fluoro-6-(trifluoromethyl)pyridine compounds of Formula (I). The process comprises fluorination of one or more pyridine compounds of Formula (II) with a fluorinating agent and isolating 2-fluoro-6-(trifluoromethylpyridine compound of Formula (I) obtained, which are useful as intermediates in the synthesis of many agrochemical and pharmaceutical products.
The present invention provides an improved process for the preparation of exametazime, which is used as ligand in preparation of technetium-99m complex. Formula (I)
The present invention discloses a stable biocidal composition with enhanced antifungal activity at low concentration of active (s) and a process for preparing the same. The composition comprises: zinc pyrithione, C8-C18 quaternary ammonium salt (preferably cetylpyridinium chloride), water miscible glycol/polyol/glycol ether/lactam, organic amine and/or alkanol amine. The composition can be formulated into: hair care formulations, antidandruff hair care formulations, water based paints, coatings, adhesives, hard surface cleaners, fabric care compositions, wood products, plastic products and medical products. The biocidal compositions and the resulting formulations are transparent or opaque and are stable at varying pH and humidity conditions.
A01N 43/40 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant des cycles avec un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle des cycles à six chaînons
A01N 33/08 - AminesComposés d'ammonium quaternaire contenant de l'oxygène ou du soufre
A01N 25/02 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, caractérisés par leurs formes, ingrédients inactifs ou modes d'applicationSubstances réduisant les effets nocifs des ingrédients actifs vis-à-vis d'organismes autres que les animaux nuisibles contenant des liquides comme supports, diluants ou solvants
A01N 25/30 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, caractérisés par leurs formes, ingrédients inactifs ou modes d'applicationSubstances réduisant les effets nocifs des ingrédients actifs vis-à-vis d'organismes autres que les animaux nuisibles caractérisés par les agents tensio-actifs
A61K 8/49 - Cosmétiques ou préparations similaires pour la toilette caractérisés par la composition contenant des composés organiques contenant des composés hétérocycliques
A61Q 5/00 - Préparations pour les soins des cheveux
7.
PROCESS FOR THE PREPARATION OF LACOSAMIDE USING NOVEL INTERMEDIATES
The present invention provides an improved and commercial process for the preparation of Lacosamide having formula (I). Further, the present invention also provides the novel intermediate compounds of formula (VI) and (VII) and their process for the preparation. Present process utilizes compound of formula (VI) and (VI)I as key novel intermediates for the preparation of Lacosamide.
C07C 271/22 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone acycliques avec les atomes d'azote des groupes carbamate liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués par des groupes carboxyle
C07C 231/02 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques à partir d'acides carboxyliques ou à partir de leurs esters, anhydrides ou halogénures par réaction avec de l'ammoniac ou des amines
C07C 231/14 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques par formation de groupes carboxamide combinée avec des réactions n'impliquant pas les groupes carboxamide
The invention relates to a substantially pure linezolid hydroxide having R-isomer content more than about 99.9% relative to its S-isomer. Further aspect of invention provides the ambient moisture condition, which is critical for enantiomeric pure linezolid hydroxide. The obtained substantially enantiomerically pure linezolid hydroxide compound of formula-II can be subsequently converted into the linezolid compound of formula-I, having S-isomer content more than 99.9% relative to R-isomer. Further the invention provides an improved process for preparation of enantiomeric pure linezolid Form-I, wherein linezolid Form-I having the purity more than 99.9% relative to any other known polymorphic form of linezolid. The obtained enantiomeric pure linezolid Form-I can be subsequently converted into the other known polymorphic forms linezolid. The invention also provides stable and substantially solvent-free crystal of Form-I of linezolid.
C07D 263/24 - Atomes d'oxygène liés en position 2 avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'oxygène, liés aux autres atomes de carbone du cycle
9.
PROCESS FOR THE PREPARATION OF 2-PYRIDINYLMETHYLSULFINYL BENZIMIDAZOLES, THEIR ANALOGS AND OPTICALLY ACTIVE ENANTIOMERS
The present invention provides a commercially viable, cost effective and energy efficient process for the preparation of 2-pyridinylmethylsulfinyl benzimidazoles, their analogs and optically active enantiomers or pharmaceutically acceptable salts, hydrates or solvates thereof in high purity via application of reactors such as plug flow reactor, microreactor, microfluidic flow reactor, tubular flow reactor, coil-type flow reactor, laminar flow reactor, packed bed reactor, fluidized bed reactor or fixed bed reactor.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
10.
SOLID STATE FORMS OF AZILSARTAN AND AZILSARTAN MEDOXOMIL MONOPOTASSIUM AND PREPARATION THEREOF
The present invention relates to novel solid state forms of azilsartan and azilsartan medoxomil monopotassium salt i.e. amorphous and crystalline forms of azilsartan and azilsartan medoxomil monopotassium salt and processes for the preparation thereof. The present invention also relates to co-precipitate of azilsartan. Further, it relates to the pharmaceutical composition of amorphous and crystalline forms of azilsartan and azilsartan medoxomil monopotassium salt and its use.
C07D 413/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
The present invention provides a novel process and novel intermediates useful in the synthesis of pharmaceutically active compounds, especially renin inhibitors, such as Aliskiren, or a salt thereof, preferably Aliskiren hemifumarate.
C07C 231/02 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques à partir d'acides carboxyliques ou à partir de leurs esters, anhydrides ou halogénures par réaction avec de l'ammoniac ou des amines
C07D 307/33 - Atomes d'oxygène en position 2, l'atome d'oxygène étant sous la forme céto ou énol non substituée
12.
IMPROVED CATALYTIC PROCESS FOR PRODUCTION OF PYRIDINE CARBOXYLIC ACID AMIDES
An improved catalytic process for the production of pyridine carboxylic acid amides, by catalytic hydration reaction of pyridine nitriles with solid heterogeneous catalyst wherein the process involve effective utilization and recycling of the catalytic components, and reactants.
Disclosed herein is an improved process for the preparation of anpiprazole in anhydrous Type I crystals, substantially free of other polymorphic forms of aripiprazole via improved drying technique.
C07D 215/227 - Atomes d'oxygène liés en position 2 ou 4 un seul atome d'oxygène qui est lié en position 2
14.
PROCESS FOR THE PREPARATION OF (S)-(+)-OR (R)-(-)-10 HYDROXY DIHYDRODIBENZ[B,F]AZEPINES BY ENANTIOSELECTIVE REDUCTION OF 10, 11-DIHYDRO-10-OXO-5H-DIBENZ[B,F]AZEPINES AND POLYMORPHS THEREOF
The present invention provides a novel process for the preparation of substituted optically pure (S)-(+)- or (R)-(-)-10-hydroxy-dihydrodibenz[b, f]azepines or derivatives thereof, starting from 10,11-dihydro-10-oxo-5H-dibenz[b,f]azepines using boronate esters or their derivatives. The- present invention also provides use of thus prepared (S)-(+)- or (R)-(-)-10-hydroxy-dihydrodibenz[b,f]azepines for the preparation of their ester such as (S)-(-)-10-acetoxy-10,11-dihydro-5H-dibenz[b, f]azepine-5-carboxamide or (R)-(+)-10-acetoxy-10,11-dihydro-5H-dibenz[b,f]azepine-5-carboxamide. The present invention also provides novel solid state crystalline forms J1, J2, J3, J4 and amorphous form of eslicarbazepine and the process for the preparation thereof. Also, the present invention provides novel solid state crystalline form and amorphous form of eslicarbazepine acetate and the process for the preparation thereof. The novel solid state forms of eslicarbazepine are useful for the preparation of derivatives of eslicarbazepine such as eslicarbazepine acetate.
A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
15.
AN IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF AZILSARTAN MEDOXOMIL
The present invention relates to an improved process for the preparation of azilsartan or its esters or salts thereof. Specifically, the invention provides a method for the preparation of highly pure methyl 1-[[2'-(4,5-dihydro-5-oxo-4H-1,2,4-oxadiazol-3- yl)biphenyl-4-yl]methyl]-2-ethoxy-1H-benzimidazole-7 -carboxylate an intermediate compound of formula (4) for azilsartan medoxomil with reduced content of desethyl impurity. The invention also involves the use of highly pure methyl 1-[[2'-(4,5-dihydro- 5-oxo-4H-1,2,4-oxadiazol-3-yl) biphenyl-4-yl] methyl]-2-ethoxy-1H-benzirnidazole-7- carboxylate in the preparation of azilsartan or its esters or salts thereof, preferably medoxomil with reduced content of desethyl impurity.
C07D 413/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
16.
AN IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF ANTIHISTAMINIC DRUGS VIA A NOVEL CARBAMATE INTERMEDIATE
The present invention relates to a novel racemic or optically active carbamate intermediate of formula (IV A). This novel racemic or optically active carbamate intermediate of formula (IV A) can be used to prepare drugs having antihistaminic activity such as cetirizine (IA), meclizine (IB), chlorcyclizine (IC), clocinizine (ID), buclizine (IE) and enantiomers thereof such as levocetirizine (I). Further, disclosed herein is an improved process for the preparation of levocetirizine via a novel optically active intermediate i.e. compound of formula (IV). Also, disclosed herein is a novel process for the preparation of compound (II) and for crystallization of its salt.
C07D 295/088 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples avec les atomes d'azote du cycle et les atomes d'oxygène ou de soufre liés à la même chaîne carbonée, qui n'est pas interrompue par des carbocycles à une chaîne acyclique saturée
C07D 295/205 - Radicaux dérivés de l'acide carbonique
Disclosed herein is an improved process for producing aminopyridine compounds analogs, substituted forms, derivatives, or the pharmaceutically acceptable salts, esters, amides and prodrugs thereof with high purity and yield at industrial scale.
The present invention provides novel solid state forms of azilsartan medoxomil and process for the preparation thereof. The solid state forms of the present invention includes crystalline forms viz. J2, J3, J4, J5, J6, J7, J8, J9 and amorphous forms of azilsartan medoxomil. Further, it relates to the pharmaceutical composition and use of the said formulation to treat the conditions in a subject in need thereof.
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
The present invention, relates to novel amine salts of rosuvastatin and its process for the preparation. Moreover, the present invention also relates to improved process for the preparation of rosuvastatin calcium, employing novel amine salts as an intermediate.
Disclosed herein is an improved process for the preparation of pure N-Pentanoyl-N-[[2'- (1h-Tetrazol-5-Yl)[1,1'-Biphenyl]-4-Yl]Methyl]-L-Valine employing highly active carbon.
PROCESS FOR PRODUCING ENANTIOMERICALLY ENRICHED ISOMER OF 3-(1-AMINOETHYL) PHENYL DERIVATIVE AND EMPLOYING THE SAME TO PRODUCE RIVASTIGMINE OR ITS PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALT
The present invention relates to an economic and efficient process for producing enatiomerically enriched 3-(1-aminoethyl)phenyl derivative and employing the same to produce Rivastigmine or its pharmaceutically acceptable salt.
C07C 303/08 - Préparation d'esters ou d'amides d'acides sulfuriquesPréparation d'acides sulfoniques ou de leurs esters, halogénures, anhydrides ou amides d'acides sulfoniques ou de leurs halogénures par substitution d'atomes d'hydrogène par des groupes sulfo ou halogénosulfonyle par réaction avec des acides halogénosulfoniques
C07C 309/73 - Esters d'acides sulfoniques ayant des atomes de soufre de groupes sulfo estérifiés liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons non condensés
Disclosed herein a compressed tablet composition comprising (a) coated multiple units, containing at least one active pharmaceutical ingredient, (b) at least one compressibility enhancing agent comprising neutral spheres, (c) at least one cohesiveness imparting agent comprising binder(s). Such a composition provides solution to chipping, cracking and leaking problems associated with compression of coated multiple units (pellets or beads).
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
The present invention provides improved processes for the preparation of linezolid, going through a novel intermediate of formula XIa, which avoids the use of sodium azide and formation of bis-linezolid as an impurity. It also provides the process for preparation of linezolid, free of bis-linezolid through benzylamine intermediate (XIII). Also, it provides the process of preparation of linezolid by preparing azide intermediate, which further converts into linezolid in one-pot. Linezolid with high yield and high chemical purity is obtained without the use of tedious, complicated purification steps, such as chromatography or repeated recrystallization.
C07D 211/32 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons doubles ou par deux atomes d'oxygène ou de soufre, liés au même atome de carbone par des liaisons simples par des atomes d'oxygène
25.
PROCESS FOR THE PREPARATION OF DULOXETINE HYDROCHLORIDE AND ITS PRECURSORS
The present invention relates to an improved process for racemizing one of the enantiomers, or an enantiomerically enriched mixture, of an optically active compound (S)-N, N-dimethyl-3-(2-thienyl)-3-hydroxypropanamine, a key intermediate used for the preparation of (S)-N-methyl-3-(1-naphthalenyloxy)-3-(2- thienyl) propanamine (duloxetine) or its hydrochloride salt. Moreover, the present invention also relates to an improved process for the preparation of (S)-N-methyl-3- (1-naphthalenyloxy)-3-(2-thienyl) propanamine (duloxetine) or its hydrochloride salt having low content of undesired R-isomer and chiral purity not less than 99%.
Disclosed herein is an improved process for the preparation of 7-(4-bromobutoxy) 3,4-dihydrocarbostyril, a key intermediate used in the preparation of Aripiprazole.
Disclosed herein is a process for producing optically active 1-n-propyl-2',6'-dimethyl-2-piperidinecarboxanilide. The process comprises of reacting n-propyl pipecolate ester with 2,6-dimethylanilino magnesium halide. The 1-n-propyl-2',6'-dimethyl-2-piperidinecarboxanilide obtained according to the process is having chiral purity of more than 97%.
C07D 211/60 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
28.
PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING AMORPHOUS ESOMEPRAZOLE, DOSAGE FORMS AND PROCESS THEREOF
Disclosed herein is a stabilized pharmaceutical composition of benzimidazole compounds preferably amorphous form of esomeprazole and a process for preparing the same. Furthermore, the invention discloses the pharmaceutical compositions formulated into solid dosage forms preferably multiple unit tablet dosage forms and capsules and a method for preparing the same.
A61K 9/54 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat du type à libération prolongée ou discontinue contenant des particules distinctes avec des revêtements de différentes épaisseurs ou de différents matériaux
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 33/06 - Aluminium, calcium ou magnésiumLeurs composés
29.
STABLE PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS OF MONTELUKAST OR ITS SALTS OR SOLVATES OR HYDRATES
Disclosed herein is a stable pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of montelukast or its pharmaceutically acceptable salts, solvates or hydrates and a blend comprising microcrystalline cellulose and a flavoring agent and wherein said composition is substantially free of montelukast sulfoxide degradation product. Also the process for preparing such composition is provided.
A01N 43/42 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant des cycles avec un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle des cycles à six chaînons condensés avec des carbocycles
Disclosed herein are novel intermediates and process for large scale production of (S)- 3-[(1-dimethylamino) ethyl] phenyl-N-ethyl-N-methyl-carbamate (rivastigmine) or its pharmaceutically acceptable salts employing the novel intermediates. Further provided are methods for producing the novel intermediates thereof.
C07C 213/00 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné
C07C 269/00 - Préparation de dérivés d'acide carbamique, c.-à-d. de composés contenant l'un des groupes l'atome d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso
C07C 309/73 - Esters d'acides sulfoniques ayant des atomes de soufre de groupes sulfo estérifiés liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons non condensés
C07C 215/50 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des groupes amino reliés au cycle aromatique à six chaînons, ou au système cyclique condensé contenant ce cycle par l'intermédiaire de chaînes carbonées qui ne sont pas substituées de plus par des groupes hydroxy avec des groupes amino et le cycle aromatique à six chaînons, ou le système cyclique condensé contenant ce cycle, liés au même atome de carbone de la chaîne carbonée
C07C 271/44 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons avec les atomes d'azote des groupes carbamate liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés non substitués
brevets
