Abrégé

The present disclosure relates to an aromatic ring compound, a preparation method therefor, and a use thereof in medicine. Specifically, the present disclosure relates to an aromatic ring compound represented by general formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutical composition containing the compound, and a use thereof as a therapeutic agent, particularly a use as a Nav inhibitor, and a use thereof in the preparation of a medicament for treating and/or alleviating pain and pain-related disorders. The groups in general formula (I) are as defined in the description.

Classes IPC  ?

• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• A61K 31/167 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome d'azote d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. lidocaïne, paracétamol
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]

Abrégé

The present disclosure relates to a norbornene derivative and a pharmaceutical use thereof. Specifically, the present disclosure relates to a compound represented by formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a use thereof in the preparation of a drug for treating cardiovascular and cerebrovascular diseases.

Classes IPC  ?

• C07C 35/52 - Alcools contenant un système cyclique condensé
• A61K 31/02 - Hydrocarbures halogénés
• A61K 31/045 - Composés hydroxylés, p. ex. alcoolsLeurs sels, p. ex. alcoolates
• A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale

Abrégé

The present disclosure relates to a pharmaceutically acceptable salt of a dihydropyridopyrimidine derivative, and a crystal form and the use thereof. Specifically, provided in the present disclosure are a pharmaceutically acceptable salt of (R)-N-((S)-2-(hexadeuterated dimethylamino)-1-phenylethyl)-6-methyl-2-(((1-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-methyl)amino)-5,8-dihydropyrido[3,4-d]pyrimidine-7(6H)-carboxamide, and a crystal form thereof and a preparation method therefor. The corresponding crystal form has a good stability and can be better used in clinical treatment.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles

Abrégé

The present disclosure relates to a dihydrofuro[3,4-f]quinazoline compound, a preparation method therefor and a use thereof in medicine. Specifically, the present disclosure relates to a dihydrofuro[3,4-f]quinazoline compound represented by formula (1), a preparation method therefor, a pharmaceutical composition containing the compound, and a use of the compound as a therapeutic agent, particularly a use of the compound in preparation of a drug for inhibiting KRAS amplification and/or mutant activity.

Classes IPC  ?

• C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
• C07D 491/048 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène le cycle contenant de l'oxygène étant à cinq chaînons
• A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present disclosure relates to an amino-substituted heteroaromatic cyclic compound, a preparation method therefor, and the use thereof in medicine. Specifically, the present disclosure relates to an amino-substituted heteroaromatic cyclic compound as shown in general formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutical composition containing the compound, the use thereof as a therapeutic agent, particularly as a TYK2 inhibitor and/or a degradation agent, and the use thereof in the preparation of a drug for treating and/or preventing TYK2-mediated or -dependent diseases or disorders.

Classes IPC  ?

• C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61K 31/5383 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. loxapine, staurosporine
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]

Abrégé

Provided is a method for treating a TSLP-associated inflammatory disease (e.g., nasal polyp and/or sinusitis) using an anti-TSLP antibody or an antigen-binding fragment thereof and pharmaceutical use.

Classes IPC  ?

• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire

Abrégé

The present disclosure relates to a benzene ring derivative and a pharmaceutical use thereof. In particular, the present disclosure relates to a compound represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The definition on substituents is as stated in the description.

Classes IPC  ?

• C07C 39/42 - Dérivés halogénés contenant des cycles aromatiques à six chaînons et d'autres cycles
• C07C 39/373 - Dérivés halogénés tous les groupes hydroxyle étant liés à des cycles non condensés et avec une insaturation autre que celle des cycles aromatiques
• A61P 23/00 - Anesthésiques
• A61P 25/20 - HypnotiquesSédatifs

Abrégé

The present disclosure relates to a protein containing a T cell receptor constant region and the medical use thereof. Specifically, the present disclosure relates to a modified T cell receptor (TCR) constant region, a protein containing the TCR constant region, a coding nucleic acid, a vector, a cell, a pharmaceutical composition, and the use thereof.

Classes IPC  ?

• C07K 14/725 - Récepteurs de lymphocytes-T
• C07K 19/00 - Peptides hybrides
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 31/00 - Agents anti-infectieux, c.-à-d. antibiotiques, antiseptiques, chimiothérapeutiques
• C12N 15/11 - Fragments d'ADN ou d'ARNLeurs formes modifiées
• C12N 5/10 - Cellules modifiées par l'introduction de matériel génétique étranger, p. ex. cellules transformées par des virus
• A61K 38/00 - Préparations médicinales contenant des peptides

Abrégé

Provided is a preparation method for a selective estrogen receptor degrader. Specifically provided is a preparation method for a compound as represented by formula (I) and a pharmaceutically acceptable salt thereof. The method reduces the reaction steps, improves the reaction yield, and is suitable for industrial production.

Classes IPC  ?

• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07C 217/54 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy éthérifiés liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné
• C07C 215/46 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné

Abrégé

The present disclosure relates to an anti-CLDN6 antibody, an antibody-drug conjugate comprising same and a medical use thereof. Specifically, the present disclosure relates to an antibody-drug conjugate or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is an antibody-drug conjugate represented by general formula (IM) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Classes IPC  ?

• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
• C07K 16/30 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
• A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

An anti-Nectin-4 antibody-drug conjugate for treating a tumor, and a method and medical use for treating a tumor with the anti-Nectin-4 antibody-drug conjugate.

Classes IPC  ?

• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
• A61K 31/4745 - QuinoléinesIsoquinoléines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques condensées avec des systèmes cycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phénanthrolines
• A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present disclosure relates to a PD-1 binding protein and the pharmaceutical use. Specifically, the present disclosure relates to an anti-PD-1 antibody, a pharmaceutical composition containing the antibody, a method for treating inflammatory or autoimmune diseases, and the pharmaceutical use.

Classes IPC  ?

• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
• C12N 15/13 - Immunoglobulines
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques

Abrégé

The present invention relates to use of an anti-ANGPTL3 antibody in treating hyperlipidemia and a method. Specifically, the present invention relates to use of an anti-ANGPTL3 antibody or an antigen-binding fragment thereof in preparing a drug for treating hyperlipemia patients, wherein the hyperlipemia patients are subject to the risk of atherosclerosis cardiovascular disease.

Classes IPC  ?

• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• C07K 16/22 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des facteurs de croissance
• A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
• A61P 3/06 - Antihyperlipémiants

Abrégé

The present invention provides a use of an Eribulin derivative drug conjugate in the treatment of a tumor. Particularly, the present invention provides a use of a compound as represented by formula IA or a pharmaceutically acceptable salt thereof in the preparation of a drug for treating a tumor disease resistant to an anti-HER2 antibody-drug conjugate.

Classes IPC  ?

• A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• A61K 31/357 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant plusieurs atomes d'oxygène dans le même cycle, p. ex. éthers en couronne, guanadrel
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present disclosure relates to a crystalline form of a pyridine-N-oxide derivative and a preparation method therefor. Specifically, provided in the present disclosure are crystal form A, crystal form B, crystal form C, crystal form D and crystal form E of a 4-((2R,3S,4S,5R)-3-(3,4-difluoro-2-methoxyphenyl)-4,5-dimethyl-5-(trifluoromethyl)tetrahydrofuran-2-formamido)-2-((Z)-N'-hydroxycarbamimidoyl)pyridine1-oxide. The crystal forms have good stability and can be better used in clinical treatment.

Classes IPC  ?

• C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61K 31/443 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]

Abrégé

The present disclosure relates to a method for preparing a sulfonylurea derivative. Specifically, the present disclosure relates to a method for preparing a compound represented by formula (I), comprising the step of preparing the compound represented by formula (I) from a compound represented by formula (II) in the presence of LiOtBu. The method has a high yield and mild reaction conditions and thus is suitable for industrial production.

Classes IPC  ?

• C07C 303/40 - Préparation d'esters ou d'amides d'acides sulfuriquesPréparation d'acides sulfoniques ou de leurs esters, halogénures, anhydrides ou amides d'amides d'acides sulfoniques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes sulfonamide
• C07C 311/57 - Y étant un hétéro-atome soit X, soit Y, mais pas les deux, étant des atomes d'azote, p. ex. N-sulfonylurée ayant des atomes de soufre des groupes sulfonylurée liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons
• C07C 311/59 - Y étant un hétéro-atome soit X, soit Y, mais pas les deux, étant des atomes d'azote, p. ex. N-sulfonylurée ayant des atomes de soufre des groupes sulfonylurée liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant des atomes d'azote des groupes sulfonylurée liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons

Abrégé

Provided are an amylin analogue and a pharmaceutical use thereof. Provided are a compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof, an amylin analogue comprising the compound, a pharmaceutical composition and a pharmaceutical use thereof. The amylin analogue is a polypeptide analogue derived from pramlintide, has an agonist effect on a human amylin receptor and a human calcitonin receptor, and can be used for treatment of metabolic diseases such as obesity and diabetes.

Classes IPC  ?

• C07K 14/575 - Hormones
• A61K 38/22 - Hormones
• A61P 5/48 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien des hormones pancréatiques
• C07K 14/435 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains
• A61K 38/16 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés

Abrégé

The present disclosure relates to a method for preparing a benzodioxane or salts thereof. Specifically, the method of the present disclosure comprises a step of reacting a compound of formula E under the presence of a tri-substituted phosphine/azodicarboxylate to form a compound of formula F.

Classes IPC  ?

• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques

Abrégé

The present invention relates to an anti-CD79b antibody-drug conjugate combined with an immunotherapeutic agent and a chemotherapeutic agent for treating a tumor, and in particular to a use of the anti-CD79b antibody-drug conjugate combined with the immunotherapeutic agent and/or the chemotherapeutic agent in the preparation of a drug for treating a tumor.

Classes IPC  ?

• A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• A61K 31/537 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. 1,2-oxazines condensées en spiro ou formant une partie de systèmes cycliques pontés
• A61K 31/555 - Composés hétérocycliques contenant des métaux lourds, p. ex. hémine, hématine, mélarsoprol
• A61K 31/7068 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées ayant des groupes oxo liés directement au cycle pyrimidine, p. ex. cytidine, acide cytidylique
• A61K 31/475 - QuinoléinesIsoquinoléines ayant un cycle indole, p. ex. yohimbine, réserpine, strychnine, vinblastine
• A61K 31/675 - Composés du phosphore ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phosphate de pyridoxal
• A61K 31/704 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine liés à un système carbocyclique condensé, p. ex. sennosides, thiocolchicosides, escine, daunorubicine, digitoxine
• A61K 31/7048 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'oxygène comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. leucoglucosane, hespéridine, érythromycine, nystatine
• A61K 31/573 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne à deux atomes de carbone, p. ex. prégnane ou progestérone substitués en position 21, p. ex. cortisone, dexaméthasone, prednisone ou aldostérone
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Provided are an anti-CLDN6 antibody, an antibody-drug conjugate thereof, and a medical use thereof.

Classes IPC  ?

• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
• C12N 15/13 - Immunoglobulines
• C12N 5/10 - Cellules modifiées par l'introduction de matériel génétique étranger, p. ex. cellules transformées par des virus
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present disclosure relates to a pharmaceutical composition comprising a selective estrogen receptor degrader, and a preparation method therefor. Specifically, the present disclosure provides a composition, comprising a compound represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof and a filler, wherein the filler comprises microcrystalline cellulose and anhydrous dibasic calcium phosphate. The composition has good dissolution and stability.

Classes IPC  ?

• A61K 9/28 - DragéesPilules ou comprimés avec revêtements
• A61K 31/4725 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/4741 - QuinoléinesIsoquinoléines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques condensées avec des systèmes cycliques ayant l'oxygène comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. dérivés du tubocurarane, noscapine, bicuculline
• A61K 47/38 - CelluloseSes dérivés
• A61K 47/02 - Composés inorganiques
• A61P 15/00 - Médicaments pour le traitement des troubles génitaux ou sexuelsContraceptifs
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie

Abrégé

The present disclosure relates to a pharmaceutically acceptable salt of a G12D inhibitor compound and a crystal form thereof. Specifically, provided in the present disclosure are a salt of 2-amino-4-((5S,5aS,6S,9R)-12-((1-((4-(difluoromethylene)piperidin-1-yl)methyl)cyclopropyl)methoxy)-1-fluoro-5-methyl-5a,6,7,8,9,10-hexahydro-5H-4-oxa-3,10a,11,13,14-pentaaza-6,9-methanonaphtho[1,8-ab]cyclohepten-2-yl)-7-fluorobenzo[b]thiophene-3-carbonitrile and a crystal form thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 498/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
• A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. loxapine, staurosporine
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention relates to a crystal form of a G12D inhibitor compound and a preparation method. Specifically, the present invention provides a crystal form of 2-amino-4-((5S,5aS,6S,9R)-12-((1-((4-(difluoromethylidenyl)piperidin-1-yl)methyl)cyclopropyl)methoxy)-1-fluoro-5-methyl-5a,6,7,8,9,10-hexahydro-5H-4-oxa-3,10a,11,13,14-pentaaza-6,9-methanonaphtho[1,8-ab]heptalen-2-yl)-7-fluorobenzo[b]thiophene-3-carbonitrile, and a preparation method.

Classes IPC  ?

• C07D 498/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
• A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. loxapine, staurosporine
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Disclosed are a GLP-1R agonist pharmaceutical composition and a use thereof. The pharmaceutical composition comprises a compound represented by formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as an active ingredient. The pharmaceutical composition contains an acid-resistant compound, and can slowly release active ingredients in the pharmaceutical composition, so as to reduce side effects of in vivo absorption after GLP-1R administration.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
• A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• A61P 3/04 - AnorexigènesMédicaments de l'obésité
• A61P 3/06 - Antihyperlipémiants

Abrégé

The present disclosure relates to a quaternary ammonium compound and a pharmaceutical use thereof. Specifically, the present disclosure relates to a compound represented by formula IA or a pharmaceutically acceptable salt thereof, each substituent being as defined in the description.

Classes IPC  ?

• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
• A61P 21/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système musculaire ou neuromusculaire

Abrégé

The present invention relates to a crystal of a nitrogen-bridged heterocyclic compound and a preparation method therefor. Specifically, the present invention relates to a crystal form of a fumarate of a compound represented by formula (I). The crystal provided by the present invention has excellent flowability, and is better for use in production and clinical treatment.

Classes IPC  ?

• C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
• C07D 401/02 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles
• A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
• A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
• A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins
• C07D 451/06 - Atomes d'oxygène
• A61K 31/439 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle formant une partie d'un système cyclique ponté, p. ex. quinuclidine
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
• A61P 13/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire
• A61P 27/02 - Agents ophtalmiques

Abrégé

An antibody-polypeptide conjugate and pharmaceutical use thereof. Specifically, the present invention relates to an antibody-polypeptide conjugate or a pharmaceutically acceptable salt thereof and pharmaceutical use thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
• A61K 38/16 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés
• A61K 38/26 - Glucagons
• A61P 3/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme
• C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou

Abrégé

A phosphate compound of a substituted pyrazoline azo derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Specifically, provided are a compound represented by formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound has good pharmacokinetic properties, and is beneficial to preparation of formulation forms having better patient compliance.

Classes IPC  ?

• C07D 231/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique avec des atomes d'oxygène ou de soufre liés directement aux atomes de carbone du cycle
• C07D 231/46 - Atome d'oxygène en position 3 ou 5 et atome d'azote en position 4
• C07F 9/6558 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle contenant au moins deux hétérocycles différents ou différemment substitués ni condensés entre eux ni condensés avec un carbocycle commun ou un système carbocyclique commun
• C07H 11/04 - PhosphatesPhosphitesPolyphosphates
• A61K 31/4152 - 1,2-Diazoles ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. antipyrine, phénylbutazone, sulfinpyrazone
• A61P 7/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du sang ou du fluide extracellulaire

Abrégé

The present disclosure relates to tetrahydroisoquinoline and a pharmaceutical use thereof. Specifically, the present disclosure relates to a compound represented by formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The definition of each substituent is as defined in the description.

Classes IPC  ?

• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
• A61K 31/4725 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine contenant d'autres hétérocycles
• A61P 21/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système musculaire ou neuromusculaire

Abrégé

Provided is a pharmaceutical composition comprising a bispecific antibody specifically binding DLL3 and CD3. Specifically, provided is a pharmaceutical composition, comprising a bispecific antibody specifically binding DLL3 and CD3 and a buffering agent.

Classes IPC  ?

• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present disclosure relates to an olefin compound, a preparation method therefor, and a use thereof in medicine. Specifically, the present disclosure relates to an olefin compound represented by general formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutical composition containing the olefin compound, and a use thereof as a therapeutic agent, in particular, a use thereof as an IL-17 inhibitor and a use thereof in the preparation of a drug for treating and/or preventing cancer, inflammation or autoimmune diseases, each group in general formula (I) being as defined in the description.

Classes IPC  ?

• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 487/08 - Systèmes pontés
• A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
• A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques

Abrégé

The present invention provides an antibody specifically binding to CD3, a pharmaceutical composition containing the antibody, a preparation method for the antibody, and a use of the antibody.

Classes IPC  ?

• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]

Abrégé

A method for treating metabolic diseases and pharmaceutical use of a GLP-1 analogue. Specifically, the present invention relates to a method for preventing or treating metabolic diseases, comprising administering the GLP-1 analogue or a pharmaceutically acceptable salt thereof once a week.

Classes IPC  ?

• A61K 38/26 - Glucagons
• C07K 14/605 - Glucagons
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• A61P 3/04 - AnorexigènesMédicaments de l'obésité

Abrégé

The present disclosure relates to a heterocyclic compound, and a preparation method therefor and a use thereof in medicine. In particular, the present disclosure relates to a heterocyclic compound represented by general formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutical composition containing the compound, and a use thereof as a therapeutic agent, particularly as a GLP-1 receptor agonist. The definition of each group in the general formula (I) is as stated in the description.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
• A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
• A61P 3/04 - AnorexigènesMédicaments de l'obésité
• A61P 3/06 - Antihyperlipémiants
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques

Abrégé

The present disclosure relates to a method for preparing a heterologous multimer by means of a recombination reaction. In particular, the present disclosure relates to a method for preparing the heterologous multimer (especially a multispecific antibody), and changing the amino acid of the CH3 domain to facilitate the formation of the heterologous multimer (especially the multispecific antibody).

Classes IPC  ?

• C07K 16/46 - Immunoglobulines hybrides
• C07K 19/00 - Peptides hybrides
• C12N 15/09 - Technologie d'ADN recombinant
• C12N 15/13 - Immunoglobulines
• C12N 15/85 - Vecteurs ou systèmes d'expression spécialement adaptés aux hôtes eucaryotes pour cellules animales

Abrégé

A method for treat tumors with an anti-HER3 antibody drug conjugate and an anti-VEGF antibody. In particular, the present invention relates to the use of an anti-HER3 antibody drug conjugate in combination with a VEGF signaling pathway inhibitor in the preparation of a drug for treating tumors and the use of a combination of an anti-HER3 antibody drug conjugate and a VEGF signaling pathway inhibitor in the preparation of a drug for treating tumors.

Classes IPC  ?

• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
• A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
• A61K 47/65 - Séquences de liaison, liants ou bras-espaceurs peptidiques, p. ex. séquences de liaison peptidiques vulnérable aux protéases
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present disclosure relates to TRGV9 binding proteins and the medical use thereof. Specifically, the present disclosure relates to a TRGV9 binding protein, a GPC3/TRGV9 binding protein, a method for treating cancer using same, and the pharmaceutical use thereof.

Classes IPC  ?

• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
• C07K 16/30 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
• C12N 15/13 - Immunoglobulines
• C12N 15/85 - Vecteurs ou systèmes d'expression spécialement adaptés aux hôtes eucaryotes pour cellules animales
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present disclosure relates to a fused heteroaryl compound, a preparation method therefor, and a use thereof in medicine. Specifically, the present disclosure relates to a fused heteroaryl compound represented by general formula (I'), a preparation method therefor, a pharmaceutical composition containing said compound, and a use thereof as a therapeutic agent, especially a use thereof in the preparation of a medicament for inhibiting KRAS amplification and/or mutant activity. Each group in general formula (I') is as defined in the description.

Classes IPC  ?

• C07D 491/048 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène le cycle contenant de l'oxygène étant à cinq chaînons
• C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
• A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present disclosure provides a pharmaceutical composition of a sulfonylurea derivative. Specifically, the present disclosure provides a pharmaceutical composition comprising a compound represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a stabilizer, and a buffering agent. The composition has excellent stability. =

Classes IPC  ?

• A61K 31/18 - Sulfamides
• A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
• A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
• A61K 47/02 - Composés inorganiques

Abrégé

The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising an anti-TSLP antibody and a use thereof. Specifically, the present invention relates to a pharmaceutical composition comprising an anti-TSLP antibody, a surfactant and an excipient, and a use thereof for treating TSLP-related diseases or disorders.

Classes IPC  ?

• C12N 15/13 - Immunoglobulines
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• A61K 9/19 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres lyophilisées
• A61K 47/18 - AminesAmidesUréesComposés d’ammonium quaternaireAcides aminésOligopeptides ayant jusqu’à cinq acides aminés
• A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques

Abrégé

The present disclosure relates to amide-substituted cycloalkyl compounds, a preparation method therefor and the medical uses thereof. Specifically, the present disclosure relates to amide-substituted cycloalkyl compounds represented by general formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutical composition containing same, and the uses thereof as a therapeutic agent, in particular, the use thereof as an RXFP1 modulator and the use thereof in the preparation of drugs for treating and/or preventing RXFP1-mediated or dependent diseases or disorders.

Classes IPC  ?

• C07C 237/24 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant l'atome de carbone d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons du squelette carboné
• C07C 61/35 - Composés non saturés avec des insaturations autres que celles des cycles
• C07C 51/09 - Préparation d'acides carboxyliques, de leurs sels, halogénures ou anhydrides à partir de lactones ou d'esters d'acides carboxyliques
• A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
• A61K 31/192 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant des groupes aromatiques, p. ex. sulindac, acides 2-aryl-propioniques, acide éthacrynique
• A61P 9/04 - Agents inotropes, c.-à-d. stimulants de la contraction cardiaqueMédicaments pour le traitement de l'insuffisance cardiaque

Abrégé

The present disclosure relates to a heterocyclic compound, a preparation method therefor and a medical use thereof. Specifically, the present disclosure relates to a heterocyclic compound represented by general formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutical composition containing the compound, and a use thereof as a therapeutic agent, in particular, a use thereof as a Nav inhibitor and a use thereof in preparation of a drug for treating and/or relieving pain or pain-related diseases. Each group in the general formula (I) is as defined in the description.

Classes IPC  ?

• C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
• A61K 31/443 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle

Abrégé

The present disclosure relates to a pharmaceutically acceptable salt and a crystalline form of a quinazoline derivative, and use thereof. Specifically, provided are a pharmaceutically acceptable salt of, a crystal form of, and a preparation method for 1-(endo-3-((4-((4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-7-yloxy)-2-fluoro-3-methylphenyl)amino)quinazolin-6-yl)oxy)-8-azabicyclo[3.2.1]oct-8-yl)prop-2-en-1-one; the corresponding salt has good stability and can be better used in clinical treatment.

Classes IPC  ?

• C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
• C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
• A61K 31/439 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle formant une partie d'un système cyclique ponté, p. ex. quinuclidine
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

A crystalline form of a quinazoline derivative and a preparation method therefor. Specifically, provided is an E crystal form, D crystal form, and H crystal form of 1-(endo-3-((4-((4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-7-yloxy)-2-fluoro-3-methylphenyl)amino)quinazolin-6-yl)oxy)-8-azabicyclo[3.2.1]oct-8-yl)prop-2-en-1-one, which have good stability and can be better used for clinical treatment. Formula (I).

Classes IPC  ?

• C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
• C07D 403/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe
• C07D 487/00 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes dans le système condensé, non prévus par les groupes
• A61K 31/395 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines
• A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present disclosure relates to a use of an anti-HER3 antibody-drug conjugate in treating tumors and a method for treating tumors using the anti-HER3 antibody-drug conjugate. Specifically, the present disclosure relates to the use of an anti-HER3 antibody-drug conjugate in the preparation of a drug for treating EGFR-mutant tumors. The anti-HER3 antibody-drug conjugate has a structure as shown in formula I.

Classes IPC  ?

• A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire

Abrégé

Provided are a heteroaryl compound, and a preparation method therefor and a use thereof in medicine. Specifically, provided are a heteroaryl compound as represented by general formula (I), a preparation method therefor and a pharmaceutical composition containing the compound, and a use thereof as a therapeutic agent, particularly a use thereof as a Bruton's tyrosine kinase (BTK) inhibitor and a use thereof for treating and/or preventing various diseases associated with excessive BTK activity, including cancer, autoimmune diseases, inflammatory diseases, allergic diseases, allergic reactions, respiratory diseases, cardiovascular diseases, viral infections, transplant rejection reactions, metabolic/endocrine disorders, and neurological disorders.

Classes IPC  ?

• C07D 239/47 - Un atome d'azote et un atome d'oxygène ou de soufre, p. ex. cytosine
• C07D 307/78 - Benzo [b] furannesBenzo [b] furannes hydrogénés
• C07D 307/87 - Benzo [c] furannesBenzo [c] furannes hydrogénés
• C07D 307/94 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle condensés en spiro avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques, p. ex. griséofulvines
• C07D 311/20 - Benzo [b] pyrannes non hydrogénés dans le carbocycle avec des atomes d'oxygène ou de soufre liés directement en position 2 hydrogénés dans l'hétérocycle
• C07D 317/50 - Méthylènedioxybenzènes ou méthylènedioxybenzènes hydrogénés, non substitués sur l'hétérocycle avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes du carbocycle
• C07D 319/18 - Éthylènedioxybenzènes, non substitués sur l'hétérocycle
• C07D 333/78 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome de soufre comme unique hétéro-atome du cycle condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques condensés avec des cycles autres que des cycles à six chaînons ou avec des systèmes cycliques contenant de tels cycles
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
• A61P 3/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme
• A61P 31/00 - Agents anti-infectieux, c.-à-d. antibiotiques, antiseptiques, chimiothérapeutiques
• A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques

Abrégé

The present disclosure relates to a HER3/MET binding molecule and the pharmaceutical use thereof. Specifically, the present disclosure relates to an anti-HER3/MET bispecific antibody, an anti-HER3/MET antibody-drug conjugate, and a method therefor and the pharmaceutical use thereof for treating cancer.

Classes IPC  ?

• C07K 16/46 - Immunoglobulines hybrides
• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
• C12N 15/63 - Introduction de matériel génétique étranger utilisant des vecteursVecteurs Utilisation d'hôtes pour ceux-ciRégulation de l'expression
• A61K 47/65 - Séquences de liaison, liants ou bras-espaceurs peptidiques, p. ex. séquences de liaison peptidiques vulnérable aux protéases
• A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

A pharmaceutical composition comprising a bispecific antibody specifically binding to GPRC5D and CD3. Specifically, the provided pharmaceutical composition comprises the bispecific antibody specifically binding to GPRC5D and CD3, and a buffer agent.

Classes IPC  ?

• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire

Abrégé

The present disclosure relates to a macrocyclic compound and a use thereof. Specifically, the present disclosure provides a compound as shown in formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1-R3, Z1-Z3, K1-K12, and X1-X3 are as defined in the description.

Classes IPC  ?

• C07D 471/08 - Systèmes pontés
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 257/00 - Composés hétérocycliques contenant des cycles comportant quatre atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle
• A61K 51/04 - Composés organiques

Abrégé

Provided are a CTLA4/TIGIT binding protein and the pharmaceutical use thereof. Specifically, the present invention relates to an anti-CTLA4/TIGIT antibody and a method for treating cancers and the pharmaceutical use thereof.

Classes IPC  ?

• C07K 16/46 - Immunoglobulines hybrides
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

A fused heteroaryl compound represented by general formula (I), and a preparation method therefor and a pharmaceutical composition comprising the compound, and the use thereof as a therapeutic agent, in particular, the use thereof as a TLR7/8/9 inhibitor and the use thereof in the preparation of a drug for treating and/or preventing inflammatory and autoimmune diseases.

Classes IPC  ?

• C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
• A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
• A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques

Abrégé

The present invention relates to a BTN3A-binding protein and medical uses thereof. Specifically, the present invention relates to the BTN3A-binding protein, a method thereof for activating γδ T cells and promoting cytokine release in γδ T cells, a method for treating cancer, and medical uses.

Classes IPC  ?

• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie

Abrégé

Provided are a 4-phenylpiperidine derivative and a use thereof. Specifically, provided are a compound represented by formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein functional groups are as defined in the description.

Classes IPC  ?

• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 31/10 - Antifongiques

Abrégé

A heteroaryl compound, a preparation method therefor, and a use thereof in medicine. Specifically, provided are a heteroaryl compound represented by general formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutical composition containing the compound, and a use thereof as a therapeutic agent, especially a use thereof as a PRMT5 inhibitor and a use thereof in treating and/or preventing cancer.

Classes IPC  ?

• C07D 498/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 493/00 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes dans le système condensé
• C07D 495/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/5386 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine condensées en spiro ou formant une partie de systèmes cycliques pontés
• A61K 31/498 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinoxaline, phénazine
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

A preparation method for an SMTP-7 derivative and an intermediate thereof. The present disclosure relates to a preparation method for δ-deuterated-L-ornithine. The method achieves a high yield, has mild reaction conditions, and is suitable for industrial production.

Classes IPC  ?

• A61P 7/02 - Agents antithrombotiquesAnticoagulantsAnti-agrégants plaquettaires
• C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
• C07C 269/06 - Préparation de dérivés d'acide carbamique, c.-à-d. de composés contenant l'un des groupes l'atome d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carbamate

Abrégé

An anti-PSMA antibody-drug conjugate and the pharmaceutical use thereof. Specifically, disclosed is an anti-PSMA antibody-drug conjugate as represented by the general formula Pc-L-Y-D, wherein Pc is an anti-PSMA antibody or an antigen-binding fragment thereof, and L, Y and n are as defined in the description.

Classes IPC  ?

• A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
• A61K 47/65 - Séquences de liaison, liants ou bras-espaceurs peptidiques, p. ex. séquences de liaison peptidiques vulnérable aux protéases
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• C07D 491/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système cyclique condensé, à la fois un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, et un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus dans les groupes , , ou dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 37/02 - Immunomodulateurs

Abrégé

A pharmaceutical composition containing an antibody-drug conjugate of glucocorticoid. Specifically, the present invention relates to a pharmaceutical composition, comprising an antibody-drug conjugate and a counterion. The pharmaceutical composition has good aerodynamic characteristics and is suitable for inhalation administration.

Classes IPC  ?

• A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
• A61K 31/58 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes contenant des hétérocycles, p. ex. danazol, stanozolol, pancuronium ou digitogénine
• C07K 16/22 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des facteurs de croissance
• A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques

Abrégé

An antibody-drug conjugate targeting c-Met and the medical use thereof. The anti-c-Met antibody-drug conjugate has the structure as shown in formula (I): AB-(L-Y-D)n(I), wherein Ab is an anti-c-Met antibody, and L, Y and D are as defined in the description.

Classes IPC  ?

• A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

A preparation method for a KRAS G12D intermediate. Specifically, disclosed is a method for preparing a compound represented by formula (V-1). The preparation process is simple and can significantly reduce costs.

Classes IPC  ?

• C07C 41/24 - Préparation d'éthers par des réactions ne formant pas de liaisons sur l'oxygène de la fonction éther par élimination d'atomes d'halogène, p. ex. par élimination d'HCl
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present application relates to a fibroblast activation protein ligand and a use thereof, and in particular to a compound as shown in formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a pharmaceutical composition containing the compound, and a use thereof in diagnosis or treatment of diseases related to a fibroblast activation protein, such as tumors or cancers.

Classes IPC  ?

• C07K 7/08 - Peptides linéaires ne contenant que des liaisons peptidiques normales ayant de 12 à 20 amino-acides
• C07K 14/81 - Inhibiteurs de protéase
• C07K 7/06 - Peptides linéaires ne contenant que des liaisons peptidiques normales ayant de 5 à 11 amino-acides
• A61K 38/08 - Peptides ayant de 5 à 11 amino-acides

Abrégé

A method for treating prostate cancer; specifically, the use of a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof in the preparation of a drug for treating metastatic castration-resistant prostate cancer.

Classes IPC  ?

• A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
• A61P 13/08 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de la prostate
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present disclosure relates to a benzofuran derivative and a preparation method for a benzofuran derivative intermediate. Specifically, the present disclosure relates to a preparation method for a primary amine compound, comprising the step of reacting a ketone compound with amino sulfonate in the presence of an acid catalyst to directly synthesize a primary amine compound. The method is high in yield, mild in reaction condition and suitable for industrial production.

Classes IPC  ?

• C07B 43/04 - Formation ou introduction de groupes fonctionnels contenant de l'azote de groupes amino
• C07C 209/58 - Préparation de composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné par des réactions de réarrangement à partir de, ou en passant par des amides
• C07C 211/07 - Monoamines contenant un, deux ou trois groupes alkyle, chacun ayant le même nombre d'atomes de carbone supérieur à trois
• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles

Abrégé

The present disclosure relates to a preparation method for formamide compounds. In particular, the present disclosure relates to a preparation method for compounds shown as formula 7a or pharmaceutically acceptable salts thereof. The preparation method has a high yield and is suitable for industrial production.

Classes IPC  ?

• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 471/14 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 498/14 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

Provided are an anti-NPR1 antibody, a pharmaceutical composition comprising the antibody, and an immunoconjugate. Also provided are an isolated nucleic acid encoding the NPR1 antibody, a host cell comprising the isolated nucleic acid, a method for using the NPR1 antibody to detect an NPR1 peptide or a fragment thereof in a sample, and a method for using the NPR1 antibody, the pharmaceutical composition, and the immunoconjugate for treating, preventing or ameliorating diseases or conditions related to NPR1, the diseases or conditions related to NPR1 comprising hypertension.

Classes IPC  ?

• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
• C07K 14/58 - Complexe du facteur atrial natriurétiqueAtriopeptinePeptide natriurétique atrial [ANP]CardionatrineCardiodilatine
• C07K 14/72 - RécepteursAntigènes de surface cellulaireDéterminants de surface cellulaire pour des hormones
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• A61P 9/12 - Antihypertenseurs
• A61P 9/04 - Agents inotropes, c.-à-d. stimulants de la contraction cardiaqueMédicaments pour le traitement de l'insuffisance cardiaque

Abrégé

A pharmaceutical composition comprising a cephalosporin antibacterial compound, which pharmaceutical composition comprises a compound as shown in formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and arginine. The composition has good stability and can be better used in clinical practice.

Classes IPC  ?

• A61K 31/546 - Composés contenant des systèmes cycliques thia-5 aza-1 bicyclo [4.2.0] octane, c.-à-d. composés contenant un système cyclique de formule , p. ex. céphalosporines, céfaclor, céphalexine contenant d'autres hétérocycles, p. ex. céphalotine
• A61K 47/18 - AminesAmidesUréesComposés d’ammonium quaternaireAcides aminésOligopeptides ayant jusqu’à cinq acides aminés
• A61K 9/19 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres lyophilisées
• A61P 31/04 - Agents antibactériens

Abrégé

The present disclosure relates to an amorphous substance and a crystal of a dioxopiperidine compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a preparation method, and a use. Specifically, the present disclosure relates to an amorphous substance and a crystal of a compound shown in formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which have good physical and chemical properties.

Classes IPC  ?

• C07D 471/10 - Systèmes condensés en spiro
• A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• A61P 13/08 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de la prostate
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present disclosure relates to a drug-loaded macromolecule of an antifungal drug and a preparation method therefor. Specifically, the compound involved in the present disclosure is a dendritic polymer loaded with a drug and a pharmacokinetic modifier, and in particular relates to linking an antifungal drug to a dendritic polymer by means of a specific linker. The compound can be used for regulating the release speed of the antifungal drug, specifically by means of the selection of linker.

Classes IPC  ?

• C08G 81/00 - Composés macromoléculaires obtenus par l'interréaction de polymères en l'absence de monomères, p. ex. polymères séquencés
• C08G 83/00 - Composés macromoléculaires non prévus dans les groupes
• C08G 73/02 - Polyamines
• C08G 69/10 - Polyamides dérivés, soit des acides amino-carboxyliques, soit de polyamines et d'acides polycarboxyliques dérivés d'acides aminocarboxyliques d'acides alpha-aminocarboxyliques
• A61K 47/64 - Conjugués médicament-peptide, médicament-protéine ou médicament-acide polyaminé, c.-à-d. l’agent de modification étant un peptide, une protéine ou un acide polyaminé lié par covalence ou complexé à un agent thérapeutiquement actif
• A61P 31/10 - Antifongiques

Abrégé

The present disclosure relates to a ligand targeting a fibroblast activation protein, and particularly to a ligand represented by formula (I) and targeting a fibroblast activation protein, and a radioactive label thereof, wherein each substituent is defined in the description. The ligand can be used for imaging diseases or disorders related to the fibroblast activation protein, or treating the diseases or disorders related to the fibroblast activation protein.

Classes IPC  ?

• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present disclosure relates to a crystal form of a lipoprotein compound and a preparation method therefor. Specifically, the present disclosure provides a crystal form of (2S)-3-(3-{[(2-3-[(2S)-2-carboxyl-2-[(3R)-pyrrolidin-3-yl]ethyl]phenoxy}ethyl)(3-[(2S)-2-carboxyl-2-[(3R)-pyrrolidin-3-yl]ethyl]phenyl}methyl)amino]methyl}phenyl)-2-[(3R)-pyrrolidin-3-yl]propionic acid and a preparation method therefor.

Classes IPC  ?

• C07D 207/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des hétéro-atomes, liés aux atomes de carbone du cycle
• A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
• A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire

Abrégé

The present invention relates to an anti-TF antibody and an anti-TF antibody-drug conjugate and a medical use thereof. Specifically, the present invention relates to an anti-TF antibody, and an anti-TF antibody-drug conjugate represented by general formula (Pc-L-Y-D), wherein the Pc is the anti-TF antibody, and L, Y, and n are as defined in the description.

Classes IPC  ?

• C07K 16/36 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des facteurs de coagulation sanguine
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

An intermediate for preparing an oligonucleotide analog or a salt thereof, and a preparation method therefor. In particular, the present invention relates to a compound of formula VIII and a preparation method therefor. The definitions of substituents are as defined in the description.

Classes IPC  ?

• C07D 473/18 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques purine avec des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote liés directement en positions 2 et 6 un atome d'oxygène et un atome d'azote, p. ex. guanine
• C12N 15/13 - Immunoglobulines
• A61K 48/00 - Préparations médicinales contenant du matériel génétique qui est introduit dans des cellules du corps vivant pour traiter des maladies génétiquesThérapie génique
• A61K 31/713 - Acides nucléiques ou oligonucléotides à structure en double-hélice
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present disclosure relates to a crystalline form of a nitrogen-containing tetracyclic compound and a preparation method therefor. Specifically, provided in the present disclosure are a crystal form C, a crystal form F, a crystal form G, a crystal form H, a crystal form L, a crystal form M, a crystal form N, a crystal form R and a crystal form S of (S)-4-((S)-10-acryloyl-4-chloro-2-fluoro-14-oxo-8,8a,9,10,11,12-hexahydro-7H,14H-pyrazino[1',2':5,6][1,5]diazocin[3,2,1-hi]indazol-3-yl)-2-amino-7-fluorobenzo[b]thiophene-3-carbonitrile (formula 1), which crystal forms have good stability and can be better used in clinical treatment.

Classes IPC  ?

• C07D 487/16 - Systèmes condensés en péri
• C07D 487/12 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes dans le système condensé, non prévus par les groupes dans lesquels le système condensé contient trois hétérocycles
• A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention relates to an antigen binding molecule specifically binding to EGFR and MUC1, a drug conjugate thereof, and a medical use thereof. Specifically, the present invention relates to an anti-MUC1 antibody or an antigen binding fragment thereof, an anti-EGFR antibody or an antigen binding fragment thereof, an antigen binding molecule specifically binding to EGFR and MUC1, a drug conjugate thereof, and a medical use thereof.

Classes IPC  ?

• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
• C07K 16/30 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc

Abrégé

The present disclosure relates to a fused tetracyclic compound and a preparation method therefor and a use thereof in medicine. Specifically, the present disclosure relates to a fused tetracyclic compound as represented by general formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutical composition containing same, and a use thereof as a therapeutic agent, particularly a use thereof in the preparation of a drug for inhibiting KRAS G12D. The groups in general formula (I) are as defined in the description.

Classes IPC  ?

• C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
• C07D 498/16 - Systèmes condensés en péri
• C07D 498/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
• A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. loxapine, staurosporine
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present disclosure relates to a use of an anti-TROP2 antibody combined with a TROP2-targeting drug in treating cancer. Specifically, the present disclosure relates to a use of an anti-TROP2 antibody in the preparation of a drug for preventing, alleviating or eliminating adverse reactions caused by a TROP2-targeting drug in a subject, a use of an anti-TROP2 antibody combined with a TROP2-targeting drug in the preparation of a drug for treating a tumor, a method for preventing, alleviating or eliminating adverse reactions caused by a TROP2-targeting drug in a subject, a method for treating a tumor, a drug packaging box, and a pharmaceutical composition.

Classes IPC  ?

• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• C07K 16/30 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

33)benzonitrile, and a preparation method therefor. The corresponding crystal form has a good stability and can be better used for clinical treatment.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
• A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
• A61P 9/12 - Antihypertenseurs

Abrégé

The present disclosure relates to a conjugate of an anti-ROR1 antibody and a PBD compound, and a preparation method therefor and the use thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
• A61K 47/65 - Séquences de liaison, liants ou bras-espaceurs peptidiques, p. ex. séquences de liaison peptidiques vulnérable aux protéases
• A61K 31/5517 - 1,4-Benzodiazépines, p. ex. diazépam condensées avec des cycles à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. imidazobenzodiazépines, triazolam
• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
• C12N 15/13 - Immunoglobulines
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present disclosure relates to a method for preparing an indolizino[1,2-b]quinoline-10,13-dione derivative. Specifically, the present disclosure relates to a method for preparing a compound of formula I. The method comprises the step of using a compound of formula D-a to form the compound of formula I under acidic conditions. The method can efficiently achieve the enrichment of the compound of formula I and increase process yield, and is suitable for industrial production.

Classes IPC  ?

• C07D 491/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système cyclique condensé, à la fois un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, et un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus dans les groupes , , ou dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
• C07K 5/062 - Dipeptides la chaîne latérale du premier amino-acide étant acyclique, p. ex. Gly, Ala
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire

Abrégé

The present disclosure relates to an FAP/4-1BB/CD40 binding molecule and a medicinal use thereof. Specifically, the present disclosure relates to an FAP/4-1BB/CD40 binding molecule, a 4-1BB binding molecule, a polynucleotide encoding a binding molecule, a vector, a pharmaceutical composition, a method for using same for treatment of cancer, and a related pharmaceutical use.

Classes IPC  ?

• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• C07K 16/46 - Immunoglobulines hybrides

Abrégé

Provided are an anti-DLL3 antibody, and an antibody-drug conjugate and pharmaceutical use thereof. The present invention specifically relates to an anti-DLL3 antibody-exatecan drug conjugate represented by general formula Pc-L-Y-D, wherein Pc is an anti-DLL3 antibody, and L, Y and n are as defined in the description.

Classes IPC  ?

• A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
• A61K 47/65 - Séquences de liaison, liants ou bras-espaceurs peptidiques, p. ex. séquences de liaison peptidiques vulnérable aux protéases
• C07K 16/30 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles

Abrégé

The present disclosure relates to an IL-36R binding protein and a medicinal use thereof. Specifically, the present disclosure relates to an IL-36R/IL-23 binding protein, an IL-36R binding protein, a method for treating inflammatory diseases and autoimmune diseases, and a related pharmaceutical use.

Classes IPC  ?

• C07K 16/46 - Immunoglobulines hybrides
• C07K 16/24 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des cytokines, des lymphokines ou des interférons
• C07K 19/00 - Peptides hybrides
• C12N 15/62 - Séquences d'ADN codant pour des protéines de fusion
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques

Abrégé

The present disclosure relates to a crystalline form of a sulfonamide derivative and a preparation method therefor. Specifically, the present disclosure provides a new crystalline form of a compound as represented by formula (1) and a preparation method therefor.

Classes IPC  ?

• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 498/14 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/42 - Oxazoles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present disclosure relates to a method for preparing tetrahydro-1-naphthylamine and derivatives thereof. Specifically, the present disclosure relates to a method for preparing (1S,4S)-4-methoxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-amine, and the method comprises the step of reacting compound C-1 under the condition of (R)-2-methyl-CBS-oxazaborolidine so as to form compound D-1. The method is simple to operate and is suitable for industrial production.

Classes IPC  ?

• C07C 13/18 - Hydrocarbures monocycliques ou leurs dérivés hydrocarbonés acycliques à cycle hexagonal à cycle du cyclohexane
• C07D 209/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle condensés avec un carbocycle
• C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
• A61K 31/4436 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un hétérocycle avec le soufre comme hétéro-atome du cycle

Abrégé

The present disclosure relates to substituted aminopyrimidine macrocyclic compounds, a preparation method therefor, and the medical uses thereof. Particularly, the present disclosure relates to substituted aminopyrimidine macrocyclic compounds represented by general formula (I), a preparation method therefor, pharmaceutical compositions containing the compounds, the use thereof as therapeutic agents, particularly the use as EGFR inhibitors, and the use thereof in the preparation of drugs used for treating and/or preventing EGFR-mediated or EGFR-dependent diseases or disorders.

Classes IPC  ?

• C07D 498/08 - Systèmes pontés
• C07D 239/70 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
• A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present disclosure relates to a pharmaceutically acceptable salt and a crystal form of a triazole compound, and a preparation method therefor. Specifically, provided in the present disclosure are a pharmaceutically acceptable salt and a crystal form of the compound (1S,3aS,5S,6aR)-5-((6-(5-(((4-(methoxymethyl)pyrimidin-2-yl)oxy)methyl)-1-methyl-1H-1,2,3-triazol-4-yl)-2-methylpyridin-3-yl)oxy)octahydrocyclopentadien-1-carboxylic acid of formula I, and a preparation method therefor. The corresponding salt has a good stability and can be better used in clinical treatment.

Classes IPC  ?

• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
• A61P 3/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme
• A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
• A61P 13/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
• A61P 27/00 - Médicaments pour traiter les troubles des sens
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present disclosure relates to a pharmaceutical composition containing an Eribulin derivative drug conjugate. Specifically, the present disclosure relates to a pharmaceutical composition, comprising an antibody-drug conjugate and a buffering agent. The antibody-drug conjugate has a structure as shown in Formula I, wherein Ab is Pertuzumab. The pharmaceutical composition of the present disclosure has good stability.

Classes IPC  ?

• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
• A61K 9/19 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres lyophilisées
• A61K 47/18 - AminesAmidesUréesComposés d’ammonium quaternaireAcides aminésOligopeptides ayant jusqu’à cinq acides aminés
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Use of an anti-HER2 antibody-drug conjugate in the preparation of a drug for treating HER2 low-expression breast cancer. The structure of the antibody-drug conjugate is represented by formula (I).

Classes IPC  ?

• A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
• A61K 31/4745 - QuinoléinesIsoquinoléines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques condensées avec des systèmes cycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phénanthrolines
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61K 31/565 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present disclosure relates to tyrosinase-mediated protein site-specific conjugation and a use thereof. Specifically, the present disclosure provides tyrosinase-mediated protein site-specific conjugation and a use thereof in the preparation of a drug (for example, an ADC).

Classes IPC  ?

• A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
• A61K 39/44 - Anticorps liés à des supports
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

A method for treating asthma by using a TSLP antibody. An antibody or antigen-binding fragment thereof specific to thymic stromal lymphopoietin (TSLP) is used to treat asthma and/or reduce asthma aggravation frequency and/or severity, and/or reduce the annualised asthma exacerbation rate, and/or reduce ACQ-6 scores in subjects.

Classes IPC  ?

• A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
• A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
• A61K 38/00 - Préparations médicinales contenant des peptides
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire

Abrégé

The present invention relates to an anti-CD40 antibody-drug conjugate, a preparation method therefor and a medical use thereof, and in particular to an antibody-drug conjugate comprising an anti-CD40 antibody or an antigen-binding fragment thereof, a pharmaceutical composition comprising the antibody-drug conjugate, and a method thereof for treating an autoimmune disease, a graft-versus-host disease and/or a graft rejection reaction, and a related pharmaceutical use.

Classes IPC  ?

• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
• C07J 71/00 - Stéroïdes ayant le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène condensé avec un hétérocycle
• A61K 31/58 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes contenant des hétérocycles, p. ex. danazol, stanozolol, pancuronium ou digitogénine
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques

Abrégé

A composition of a CD40-binding molecule and pharmaceutical use thereof. Specifically, the composition comprises an anti-CD40 antibody or an antigen-binding fragment thereof or an antibody-drug conjugate and a buffer.

Classes IPC  ?

• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
• A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques

Abrégé

The present disclosure relates to a crystal form of a KRAS G12D inhibitor and a preparation method therefor. Specifically, provided in the present disclosure are crystal forms A, B, C, D, E, F, G, H, I, J, K, L, M, N and O of a compound as represented by formula (I), and a preparation method therefor.

Classes IPC  ?

• C07D 498/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
• A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. loxapine, staurosporine
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present disclosure provides a phosphate ester prodrug of a Malt1 inhibitor. Specifically, the present disclosure provides a prodrug as represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof and a use thereof in preparation of a drug.

Classes IPC  ?

• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/4725 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine contenant d'autres hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
• A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques

Abrégé

The present invention relates to an anti-HER3 antibody-drug conjugate composition and pharmaceutical use thereof. Specifically, the composition of the present invention comprises an anti-HER3 antibody-drug conjugate and a buffering agent.

Classes IPC  ?

• A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present disclosure relates to a CLDN18.2/4-1BB binding protein and a medical use thereof. Specifically, the present disclosure relates to a CLDN18.2/4-1BB binding protein, a 4-1BB binding protein, a CD16A binding protein, methods for treating cancer by using same, and related pharmaceutical uses.

Classes IPC  ?

• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
• C07K 16/46 - Immunoglobulines hybrides
• C12N 15/62 - Séquences d'ADN codant pour des protéines de fusion
• C12N 5/10 - Cellules modifiées par l'introduction de matériel génétique étranger, p. ex. cellules transformées par des virus
• C12N 15/63 - Introduction de matériel génétique étranger utilisant des vecteursVecteurs Utilisation d'hôtes pour ceux-ciRégulation de l'expression
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps

Abrégé

The present disclosure relates to a crystalline form of a pharmaceutically acceptable salt of a pyrazolo heteroaryl derivative. Specifically, the present disclosure relates to a crystalline form of a pharmaceutically acceptable salt of a compound represented by formula (I). The new crystal form of the present disclosure has good physicochemical properties.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
• A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present disclosure relates to a pharmaceutically acceptable salt of a nitrogen-containing heterocyclic compound, a crystal form thereof, and a preparation method therefor. Specifically, the present disclosure provides a pharmaceutically acceptable salt of a formula 1 compound (R)-3-((7-ethyl-6-oxo-5,6-dihydro-1,5-naphthyridine-3-yl)methyl)-N-methyl-1,2,3,4,4a,5-hexahydro-7H-pyrazino[2,1-c]pyrido[3,2-e][1,4]oxazepine-9-formamide, and a crystal form thereof, and a preparation method therefor, and the corresponding salt has good stability and can be better utilized in clinical treatment.

Classes IPC  ?

• C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present disclosure relates to a pharmaceutically acceptable salt of a quinoline amine compound, and a crystal form thereof and a preparation method therefor. Specifically, provided in the present disclosure are a pharmaceutically acceptable salt of 8-chloro-N-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxolane-5-yl)quinolin-2-amine, and a crystal form thereof and a preparation method therefor. The corresponding salt has good stability and can be better used in clinical treatment.

Classes IPC  ?

• C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
• A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
• A61P 15/00 - Médicaments pour le traitement des troubles génitaux ou sexuelsContraceptifs

Abrégé

Provided are a LIV-1 binding molecule and a preparation method therefor, and a corresponding immunoconjugate, a pharmaceutical composition, a medical use, and a method for preventing a disease, in particular a method for treating cancer or a tumor.

Classes IPC  ?

• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
• C07K 16/30 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
• C12N 15/13 - Immunoglobulines
• C12N 15/12 - Gènes codant pour des protéines animales
• C12N 15/09 - Technologie d'ADN recombinant
• C12N 15/63 - Introduction de matériel génétique étranger utilisant des vecteursVecteurs Utilisation d'hôtes pour ceux-ciRégulation de l'expression
• C12N 1/21 - BactériesLeurs milieux de culture modifiés par l'introduction de matériel génétique étranger
• C12N 1/19 - LevuresLeurs milieux de culture modifiés par l'introduction de matériel génétique étranger
• C12N 1/15 - ChampignonsLeurs milieux de culture modifiés par l'introduction de matériel génétique étranger
• C12N 5/10 - Cellules modifiées par l'introduction de matériel génétique étranger, p. ex. cellules transformées par des virus
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present disclosure relates to a pharmaceutical composition comprising a bispecific antibody specifically binding to HGFR and EGFR. Specifically, the present disclosure relates to a pharmaceutical composition comprising a bispecific antibody specifically binding to HGFR and EGFR, and a use thereof as a drug.

Classes IPC  ?

• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• C12N 15/13 - Immunoglobulines