Abrégé

Disclosed is a composition for eradicating Helicobacter pylori, comprising zastaprazan or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
• A61P 31/10 - Antifongiques
• A61P 1/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des ulcères, des gastrites ou des œsophagites par reflux, p. ex. antiacides, antisécrétoires, protecteurs de la muqueuse

Abrégé

The present invention relates to a compound as an NLRP3 inhibitor, a stereoisomer thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutical composition comprising same as an active ingredient. The compound, the stereoisomer thereof or the pharmaceutically acceptable salt thereof, and the pharmaceutical composition comprising same as an active ingredient can be advantageously used for preventing or treating NLRP3 activity-related diseases.

Classes IPC  ?

• C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. chlorazanil, mélamine
• C07D 409/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles

Abrégé

The present invention relates to a pharmaceutical formulation, a preparation method therefor and a tablet composition. The pharmaceutical formulation according to the present invention comprises an azetidin-1-yl{8-[(2,6- dimethylbenzyl)amino]-2,3-dimethylimidazo[1,2-a]pyridine-6-yl} methanone citrate salt as an active ingredient, and microcrystalline cellulose as an excipient.

Classes IPC  ?

• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés
• A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
• A61P 1/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des ulcères, des gastrites ou des œsophagites par reflux, p. ex. antiacides, antisécrétoires, protecteurs de la muqueuse

Abrégé

The present invention relates to a composition for preventing or treating metabolic diseases, containing 10-ethoxy-8-(morpholinomethyl)-2,3,4,6-tetrahydrobenzo[h][1,6]naphthyridin-5(1H)-one, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a hydrate thereof, or a salt hydrate thereof as an active ingredient. Due to an adipocyte differentiation inhibitory effect, a fat accumulation inhibitory effect, an NAFLD inhibitory effect, and an NASH-induced fibrosis inhibitory effect of the composition, it is possible to prevent or treat metabolic diseases including nonalcoholic steatohepatitis (NASH), NASH-associated liver fibrosis, nonalcoholic fatty liver (NAFL), and NAFLD-associated liver fibrosis, fatty liver, and obesity.

Classes IPC  ?

• A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
• A61P 3/04 - AnorexigènesMédicaments de l'obésité

Abrégé

Disclosed in the present invention is a pharmaceutical composition for the prevention or treatment of drug-related peptic ulcer, comprising zastaprazan or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
• A61K 31/43 - Composés contenant des systèmes cycliques thia-4 aza-1 bicyclo [3.2.0] heptane, c.-à-d. composés contenant un système cyclique de formule , p. ex. pénicillines, pénèmes
• A61K 31/7048 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'oxygène comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. leucoglucosane, hespéridine, érythromycine, nystatine

Abrégé

Disclosed is a composition for removing Helicobacter pylori, comprising zastaprazan or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
• A61K 31/43 - Composés contenant des systèmes cycliques thia-4 aza-1 bicyclo [3.2.0] heptane, c.-à-d. composés contenant un système cyclique de formule , p. ex. pénicillines, pénèmes
• A61K 31/7048 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'oxygène comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. leucoglucosane, hespéridine, érythromycine, nystatine

Abrégé

The present invention relates to a compound represented by chemical formula 1 as an SOS1 inhibitor, optical isomers thereof, stereoisomers thereof, solvates thereof, isotopic variants thereof, tautomers thereof, or pharmaceutically acceptable salts thereof; and to a pharmaceutical composition comprising same as an active ingredient. The compound, optical isomers thereof, stereoisomers thereof, solvates thereof, isotopic variants thereof, tautomers thereof, or pharmaceutically acceptable salts thereof, and the pharmaceutical composition comprising same as an active ingredient can be effectively used for preventing, ameliorating, or treating diseases related to SOS1 activity. [Chemical formula 1]

Classes IPC  ?

• C07D 215/42 - Atomes d'azote liés en position 4
• A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
• A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
• A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
• A61K 31/502 - PyridazinesPyridazines hydrogénées condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. cinnoline, phtalazine
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 491/107 - Systèmes condensés en spiro avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène
• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique

Abrégé

The present invention relates to a novel salt of an imidazo[1,2-a]pyridine compound, a crystalline form thereof, and a preparation method, the novel salt being azetidin-1-yl{8-[(2,6-dimethylbenzyl)amino]-2,3-dimethylimidazo[1,2-a]pyridin-6-yl}methanone citrate salt.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
• A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif

Abrégé

The present invention relates to novel PIM kinase inhibitors and uses thereof and, more specifically, to a novel compound having PIM kinase inhibitory activity and a composition for the prevention, amelioration or treatment of diseases related to PIM kinase activity, comprising same. The compound of the present invention was confirmed to have effective PIM kinase inhibitory activity while having low cardiotoxicity, and thus can be effectively used as a composition for the prevention, amelioration or treatment of various diseases related to PIM kinase activity, such as cancer, autoimmune diseases, myeloproliferative disorders, or atherosclerosis.

Classes IPC  ?

• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
• A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
• A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
• A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole
• A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. loxapine, staurosporine
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
• A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles

Abrégé

The present invention relates to: a novel bicyclic heterocyclyl compound which has an SOS1 inhibitory activity and thus may be utilized for preventing, relieving or treating various carcinomas or RASopathy; a stereoisomer thereof; a solvate thereof; an isotope variant thereof; a tautomer thereof; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
• A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole
• A61K 31/5025 - PyridazinesPyridazines hydrogénées condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• C07D 491/107 - Systèmes condensés en spiro avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène
• C07D 498/08 - Systèmes pontés
• C07D 471/10 - Systèmes condensés en spiro

Abrégé

The present invention relates to a compound as an RIPK1 inhibitor, a stereoisomer thereof, a tautomer thereof, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a hydrate thereof, or a solvate thereof, and a pharmaceutical composition comprising at least one thereof as an active ingredient, which can be effectively used in the prevention or treatment of diseases associated with RIPK1 activity. The compound according to the present invention may be represented by chemical formula I below. [Chemical Formula I]

Classes IPC  ?

• C07D 513/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/554 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clothiapine, diltiazem
• A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. loxapine, staurosporine
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
• A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
• C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 281/10 - Cycles à sept chaînons comportant les hétéro-atomes en positions 1, 4 condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques condensés avec un cycle à six chaînons
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

The present invention relates to a composition for preventing or treating metabolic diseases, containing 10-ethoxy-8-(morpholinomethyl)-2,3,4,6-tetrahydrobenzo[h][1,6]naphthyridin-5(1H)-one, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a hydrate thereof, or a salt hydrate thereof as an active ingredient. Due to an adipocyte differentiation inhibitory effect, a fat accumulation inhibitory effect, an NAFLD inhibitory effect, and an NASH-induced fibrosis inhibitory effect of the composition, it is possible to prevent or treat metabolic diseases including nonalcoholic steatohepatitis (NASH), NASH-associated liver fibrosis, nonalcoholic fatty liver (NAFL), and NAFLD-associated liver fibrosis, fatty liver, and obesity.

Classes IPC  ?

• A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
• A61P 3/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme
• A61P 3/04 - AnorexigènesMédicaments de l'obésité
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

A method for treating stroke by using a tricyclic derivative is described. More specifically, a dose and a regimen of administrating a tricyclic derivative that can exhibit optimal efficacy and effect as a therapeutic agent for use in treating a stroke patient are provided. The treatment method has the advantage of exhibiting optimal efficacy and effects while safely administering a novel tricyclic derivative.

Classes IPC  ?

• A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
• A61K 9/19 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres lyophilisées
• A61K 47/02 - Composés inorganiques
• A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
• A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale

Abrégé

The present invention relates to a method for treating stroke by using a tricyclic derivative. More specifically, the present invention relates to a dosage and an administration method of a tricyclic derivative, according to the present invention, that can exhibit optimal efficacy and effect as a therapeutic agent for treating a stroke patient. The treatment method according to the present invention has the advantage of exhibiting optimal efficacy and effects while safely administering a novel tricyclic derivative.

Classes IPC  ?

• A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
• A61K 9/19 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres lyophilisées
• A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
• A61K 47/02 - Composés inorganiques
• A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
• A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale

Abrégé

The present invention provides a formulation comprising telmisartan, amlodipine, and rosuvastatin as active ingredients. The present invention provides the formulation in which each of the active ingredients has an excellent dissolution rate, high stability, and excellent bioavailability.

Classes IPC  ?

• A61K 9/24 - Pilules, pastilles ou comprimés du type à libération prolongée ou discontinue en doses unitaires constituées de couches ou feuilletées
• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés
• A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p. ex. benzimidazoles
• A61K 31/505 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime
• A61K 31/4422 - 1,4-Dihydropyridines, p. ex. nifédipine, nicardipine

Abrégé

The present disclosure relates to novel imidazo[1,2-a]pyridine derivatives, and more particularly to imidazo[1,2-a]pyridine derivatives of Formula 1 and having an excellent activity of inhibiting gastric acid secretion, methods for preparing the same, and the use thereof. The imidazo[1,2-a]pyridine derivatives according to the present disclosure have gastric acid secretion inhibitory activity, and thus may be effectively used for the prevention or treatment of gastrointestinal inflammatory diseases or gastric acid-related diseases.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
• A61P 1/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des ulcères, des gastrites ou des œsophagites par reflux, p. ex. antiacides, antisécrétoires, protecteurs de la muqueuse

Abrégé

The present invention relates to a novel 7-amino-1H-indole-5-carboxamide derivative and, more specifically, to a 7-amino-1H-indole-5-carboxamide derivative having excellent gastric acid secretion inhibitory activity, to a preparation method therefor, and to a use thereof. The 7-amino-1H-indole-5-carboxamide derivative according to the present invention can be favorably used in the prevention or treatment of gastrointestinal inflammatory diseases or gastric acid-associated diseases through gastric acid secretion inhibitory activity thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 209/04 - IndolesIndoles hydrogénés
• A61K 31/404 - Indoles, p. ex. pindolol

Abrégé

The present invention relates to a method for producing a spherical neural mass having suppressed teratoma formation. The spherical neural mass produced through the production method of the present invention improves the purity of neural progenitor cells, suppresses the formation of teratoma, and increases the survival rate and the recovery rate of cells.

Classes IPC  ?

• C12N 5/0793 - Neurones
• C12N 5/00 - Cellules non différenciées humaines, animales ou végétales, p. ex. lignées cellulairesTissusLeur culture ou conservationMilieux de culture à cet effet

Abrégé

The present invention relates to: a pharmaceutical composition for preventing or treating ischemic acute kidney injury and delayed graft function (DGF), containing a tricyclic derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof; or a method for treating the ischemic acute kidney injury and DGF. The tricyclic derivative of the present invention, preferably, 10-ethoxy-8-(morpholinomethyl)-1,2,3,4-tetrahydrobenzo[h][1,6]naphthyridin-5(6H)-one dihydrochloride or a pharmaceutically acceptable salt thereof specifically inhibits, as a PARP inhibitor, PARP, thereby enabling the progress of kidney injury caused by the immune inflammatory response promotion of renal tubule cells themselves, which have been damaged by reperfusion injury, to be fundamentally inhibited without direct immunosuppression, having an excellent oral administration absorption rate, and being administrable even when renal function has deteriorated by being mainly metabolized in the liver, and thus can be more clinically useful.

Classes IPC  ?

• A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
• A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol

Abrégé

The present invention relates to an apparatus for ultrathin-cutting cell colonies or tissues and a fragmenting method using the same. According to the present invention, the apparatus for ultrathin cutting cell colonies or tissues can easily fragment various cell colonies or tissues including spherical neural masses and the like under an stereoscopic microscope and can be usefully used for pure separation, subculture, cryopreservation, differentiation, transplantation, and the like.

Classes IPC  ?

• G01N 1/28 - Préparation d'échantillons pour l'analyse
• G01N 33/48 - Matériau biologique, p. ex. sang, urineHémocytomètres
• C12Q 1/24 - Méthodes d'échantillonnage, d'inoculation ou de développement d'un échantillonMéthodes pour isoler physiquement un micro-organisme intact

Abrégé

The present disclosure relates to novel imidazo[1,2-a]pyridine derivatives, and more particularly to imidazo[1,2-a]pyridine derivatives having an excellent activity of inhibiting gastric acid secretion, methods for preparing the same, and the use thereof. The imidazo[1,2-a]pyridine derivatives according to the present disclosure have gastric acid secretion inhibitory activity, and thus may be effectively used for the prevention or treatment of gastrointestinal inflammatory diseases or gastric acid-related diseases.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 403/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
• A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
• A61K 31/397 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. azétidine

Abrégé

The present invention relates to a C-glucoside derivative containing a fused phenyl ring or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a process for preparing the same, a pharmaceutical composition comprising the same, a use thereof, and a double inhibition process of SGLT1 and SGLT2 using the same. A novel compound of the present invention has a double inhibitory activity of SGLT1 and SGLT2, and can be effectively used as a therapeutic agent for diabetes.

Classes IPC  ?

• C07H 15/203 - Carbocycles monocycliques autres que des cycles cyclohexaneSystèmes carbocycliques bicycliques
• A61K 31/7034 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine

Abrégé

The present invention relates to a novel tricyclic derivative compound and, more specifically, to a tricyclic derivative compound having excellent inhibitory activity against PARP-1, tankyrase-1, or tankyrase-2, optical isomers thereof, a racemate thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The tricyclic derivative compound, optical isomers thereof, racemate thereof, or pharmaceutically acceptable salt thereof according to the present invention can be usefully used for the prevention or treatment of neuropathic pain, neurodegenerative diseases, cardiovascular diseases, diabetic neuropathy, inflammatory diseases, osteoporosis, or cancer through inhibitory activity against PARP-1, tankyrase-1, or tankyrase-2.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
• A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
• A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles

Abrégé

The present invention provides a D-pinitol prodrug, a method for preparing same, and a pharmaceutical composition comprising the D-pinitol prodrug as an active ingredient. The D-pinitol prodrug of the present invention has superior oral absorptivity to D-pinitol, thereby showing an antidiabetic effect and an effect of excellent administration compliance.

Classes IPC  ?

• C07C 69/96 - Esters de l'acide carbonique ou de l'acide formique halogéné
• C07C 31/26 - Alcools hexahydroxyliques
• A61K 31/047 - Composés hydroxylés, p. ex. alcoolsLeurs sels, p. ex. alcoolates ayant plusieurs groupes hydroxyle, p. ex. sorbitol
• A61K 31/192 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant des groupes aromatiques, p. ex. sulindac, acides 2-aryl-propioniques, acide éthacrynique

Abrégé

The present invention provides a method for preparing a pemetrexed disodium salt. The present invention has the effect of enabling preparation of the pemetrexed disodium at a high purity of 99.9%, and desirably, at an ultra-high purity of 99.95%.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention provides a novel crystalline form of 4-(3'-chloro-4'-fluoroanilino)-7-methoxy-6-(3-morpholinopropoxy)quinazoline known as gefitinib, and a method for preparing the same.

Classes IPC  ?

• C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention relates to a novel crystalline acid salt of a tricyclic derivative or a hydrate thereof and a production method thereof. The crystalline acid salt or the hydrate thereof according to the present invention is stable with respect to humidity and stable with respect to hygroscopicity, and the quality control during manufacturing drugs is favorable. In addition, the crystalline acid salt or the hydrate thereof may be used in a pharmaceutical composition for preventing or treating neuropathic pain, epilepsy, stroke, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, amyotrophic lateral sclerosis (ALS), Huntington's disease, schizophrenia, chronic and acute pain, ischemic brain injury, neuronal loss after hypoxia, trauma and nerve damage, which are medical conditions induced by PARP overactivity.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07C 53/06 - Ses sels
• C07C 55/10 - Acide succinique
• C07C 55/14 - Acide adipique
• C07C 57/145 - Acide maléique
• C07C 57/15 - Acide fumarique
• C07C 59/245 - Composés saturés comportant plusieurs groupes carboxyle contenant des groupes hydroxyle ou O-métal
• C07C 59/255 - Acide tartrique
• C07C 229/24 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant plus d'un groupe carboxyle lié au squelette carboné, p. ex. acide aspartique
• C07C 307/02 - Monoamides d'acides sulfuriques ou de leurs esters, p. ex. acides sulfamiques
• C07C 309/04 - Acides sulfoniques ayant des groupes sulfo liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné acyclique saturé contenant un seul groupe sulfo
• C07C 309/19 - Acides sulfoniques ayant des groupes sulfo liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné saturé contenant des cycles
• C07C 309/29 - Acides sulfoniques ayant des groupes sulfo liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné de cycles aromatiques à six chaînons non condensés
• C07D 239/22 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes liés directement aux atomes de carbone du cycle

Abrégé

Disclosed is a pharmaceutical composition containing a bitter-taste active ingredient which is a pharmaceutical composition having a masked bitter taste, containing sugar alcohol and sugar. The pharmaceutical composition, according to the present invention, forms a crystalline composite with sugar, sugar alcohol and the bitter-taste active ingredient, and thereby providing a bitter taste masking effect.

Classes IPC  ?

• A61K 31/047 - Composés hydroxylés, p. ex. alcoolsLeurs sels, p. ex. alcoolates ayant plusieurs groupes hydroxyle, p. ex. sorbitol
• A61K 31/70 - Hydrates de carboneSucresLeurs dérivés
• A61K 31/05 - Phénols
• A61K 31/445 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne

Abrégé

Provided is a method for manufacturing a freeze-dried formulation having improved stability containing flomoxef or pharmaceutically acceptable salts thereof, comprising the steps of: (a) providing as a starting material 7β-difluoromethyl thioacet amino-7a-methoxy-3[1-(2(hydroxyalkyl)-1H-tetrazole-5-il]thiomethyl-1-dethia-1-oxa-3-cephem-4-carboxylic acid; (b) adjusting the pH by dissolving a weakly basic pH-adjusting agent in an aqueous solvent; (c) dissolving the starting material in step (a) in the aqueous solvent in step (b); and (d) rapidly cooling the solution in step (d) and adjusting the water activity (Aw) to 0.020 to 0.050 while supplying heat of sublimation.

Classes IPC  ?

• A61K 31/397 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. azétidine
• A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
• A61K 31/5365 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. 1,2-oxazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques

Abrégé

The present invention provides a method for preparing bosentan monohydrate, a novel intermediate used therefor, and a method for preparing same. The novel intermediate composition of the present invention is produced at a high yield and high purity, and by using said intermediate composition, high-purity bosentan monohydrate can be economically mass produced at a high yield.

Classes IPC  ?

• C07F 1/00 - Composés contenant des éléments des groupes 1 ou 11 du tableau périodique
• C07F 1/06 - Composés du potassium

Abrégé

The present invention relates to a novel method for preparing a 1-oxacephalosporin derivative, which is an intermediate for the synthesis of 1-oxacephalosporin which is useful as an antibacterial agent. The preparation method of the present invention uses a simple halogenating agent to show remarkable stability, have a simple reaction process, allow a reaction to be readily controlled, and reduce reaction time, and thus is very efficient and improves the production yield of 1-oxacephalosporin which is useful as an antibacterial agent.

Classes IPC  ?

• C07D 505/06 - Préparation à partir de composés contenant déjà les systèmes cycliques ou cycliques condensés, p. ex. par déshydrogénation du cycle, par introduction, élimination ou modification de substituants
• A61K 31/5365 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. 1,2-oxazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61P 31/04 - Agents antibactériens

Abrégé

The present invention provides a method for preparing the α-crystalline form of imatinib mesylate. The method of the present invention may involve using a mixed solvent as a reaction solvent to significantly reduce the content of isopropyl alcohol remaining in the α-crystalline form of imatinib mesylate ultimately obtained.

Classes IPC  ?

• C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention provides a method for preparing an entecavir formulation for oral administration, comprising the steps of: (A) micronizing entecavir into a particle size of 1-60 μm; (B) mixing the micronized entecavir and a pharmaceutical additive to form a pharmaceutical composition; and (C) compression molding the pharmaceutical composition by direct compression or dry granulation compression. It is possible to prepare a low dosage entecavir formulation for oral administration with excellent content uniformity and hepatitis B treatment effects through a simple process by the preparation method of the present invention.

Classes IPC  ?

• A61K 31/52 - Purines, p. ex. adénine
• A61K 31/513 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cytosine
• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés
• A61K 47/38 - CelluloseSes dérivés

Abrégé

The present invention relates to a novel crystalline acid addition salt of a tricyclo derivative compound or a hydride thereof, and to a production method therefor. The crystalline acid addition salt or the hydride thereof according to the present invention is stable with respect to moisture and consequently stable with respect to hygroscopicity and so is very useful in maintaining quality when producing a drug, and, in addition, can be used to advantage as a pharmaceutical composition for treating neuropathic pain, epilepsy, stroke, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, amyotrophic lateral sclerosis (ALS), Huntington's disease, schizophrenia, chronic and acute pain, ischemic brain injury, neuronal loss after hypoxia, trauma and nerve damage, which are medical conditions induced by PARP (poly (ADP-ribose) polymerase) overactivity.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 413/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
• A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux

Abrégé

The present invention relates to a composition comprising extracts of Angelica gigas and wild garlic as active ingredients for preventing or treating diabetes or complications from diabetes. A composite extract, in which the Angelica gigas extract and the wild garlic extract of the present invention are mixed at a ratio of 1:4-6, or 2-4:1, and a mixed extract, extracted from a mixture of Angelica gigas and wild garlic at a weight ratio of 5-8:1, exhibit anti-obesity, blood glucose reduction, anti-hyperlipidemia, and liver and kidney protection effects superior to the sum of said effects exhibited by the individual extracts; and can thereby be effectively used as a composition for preventing and treating diabetes and complications from diabetes, such as diabetes-induced obesity, increased blood glucose, hyperlipidemia, high blood pressure, arteriosclerosis, stroke, liver damage, kidney damage, immunosuppression, eyeball damage, and so forth, and can also be effectively used as a composition for preventing and treating obesity due to the remarkable anti-obesity effect thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 36/232 - Angelica
• A61K 36/8962 - Allium, p. ex. oignon, poireau, ail ou ciboulette
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• A61P 3/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme

Abrégé

The present invention relates to a method for inducing differentiation to retinal pigment epithelial cells from the cystic structure of a spherical neural mass which is obtained by culturing a pluripotent stem cell line including induced pluripotent stem cells and an embryonic stem cell line. According to the present invention, the method for inducing differentiation to retinal pigment epithelial cells (RPE) from the cystic structure derived from the spherical neural mass which is obtained by culturing the embryonic stem cell line, is capable of obtaining the retinal pigment epithelial cells by differentiating the cystic structure which has not been previously used and removed, and allowing the differentiation to desired retinal pigment epithelial cells to be performed for a relatively short time. Therefore, said method can be effectively used in the treatment of various retinal degenerative diseases.

Classes IPC  ?

• C12N 5/0735 - Cellules souches embryonnairesCellules germinales embryonnaires
• C12N 5/074 - Cellules souches adultes
• C12N 5/02 - Propagation de cellules individuelles ou de cellules en suspensionLeur conservationMilieux de culture à cet effet
• A61K 35/12 - Substances provenant de mammifèresCompositions comprenant des tissus ou des cellules non spécifiésCompositions comprenant des cellules souches non embryonnairesCellules génétiquement modifiées

Abrégé

The present invention relates to a noble triazolopyridine derivative or pharmaceutically acceptable salts thereof, a production method thereof, and a pharmaceutical composition including same. The noble triazolopyridine derivative of the present invention inhibits GSK-3, and can therefore be usefully used to prevent or treat diseases associated with dementia, Alzheimer's disease, frontotemporal dementia parkinsonism, Guam Parkinson-dementia complex, HIV dementia, or diseases associated with neurofibrillary tangle pathology.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux

Abrégé

The present invention relates to a novel pyrazole pyridine derivative or pharmaceutically acceptable salts thereof, to a method for producing same, and to a pharmaceutical composition including same. The novel pyrazole pyridine derivative of the present invention inhibits GSK-3β, and can be effectively used to prevent or treat disorders related to dementia, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, frontotemporal dementia parkinsonism, Guam Parkinson-dementia complex, HIV dementia, or neurofibrillary tangle pathology.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence

Abrégé

The present invention relates to a pharmaceutical composition for aiding dementia treatment or treating dementia, containing an Angelica gigas Nakai extract only, a ginkgo leaf extract only, or a mixture of an Angelica gigas Nakai extract and ginkgo leaf extract. According to the present invention, the Angelica gigas Nakai extract only, the ginkgo leaf extract only, or the mixture of an Angelica gigas Nakai extract and a ginkgo leaf extract reduces toxicity and increases the median lethal dose (LD50) to reduce the toxicity of a dementia therapeutic agent, and increases pharmacodynamic values as an assistant of the dementia therapeutic agent, and thus can be useful in a pharmaceutical composition for aiding dementia treatment or treating dementia.

Classes IPC  ?

• A61K 36/232 - Angelica
• A61K 36/16 - Gynkgophyta, p. ex. Ginkgoaceae (famille du ginkgo)
• A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux

Abrégé

The present invention relates to a pharmaceutical composition and a dietary supplement composition containing a composite composition comprising an Angelicae gigantis Radix extract and a wild garlic leaves extract. The composite composition comprising an Angelicae gigantis Radix extract and a wild garlic leaves extract of the present invention shows excellent anti-obesity effects , a blood sugar lowering effect, anti-hyperlipidemia, a liver protecting effect and a kidney protecting effect, and thus can be used as a composition for preventing, treating or improving diabetes, and diabetes complications such as diabetic obesity, an increase of blood sugar, hyperlipidemia, hypertension, arteriosclerosis, apoplexy, liver injury, kidney injury, immunosuppression, eye injury, and the like. In addition, the composite composition has excellent anti-obesity effects, and thus can be used as a composition for preventing, treating or improving obesity.

Classes IPC  ?

• A61K 36/232 - Angelica
• A61K 36/8962 - Allium, p. ex. oignon, poireau, ail ou ciboulette
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• A61P 3/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme

Abrégé

The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising a phospholipid, cholesterol, an ionic lipid, and nanoparticles comprising a tricyclic derivative, wherein the solubility of the tricyclic derivative is improved. According to the present invention, it is possible to solubilize a partially soluble tricyclic derivative in a high concentration even without using a solubilization aid harmful to the human body, to maintain improved solubility even if water is added for the use as an injection, and to show stability even if stored for a long time, by preparing lipid nanoparticles. Therefore, the lipid nanoparticles of the present invention can be used for preparing a pharmaceutical preparation containing a partially soluble tricyclic derivative as an active ingredient.

Classes IPC  ?

• A61K 31/01 - Hydrocarbures
• A61K 31/66 - Composés du phosphore
• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés
• A61K 9/16 - AgglomérésGranulésMicrobilles
• A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat

Abrégé

The present invention relates to a novel tricyclic derivative with efficient inhibitory activity against poly(ADP-ribose)polymerases (PARP) or pharmaceutically acceptable salts thereof, a preparation method thereof, and a pharmaceutical composition containing the same. The tricyclic derivative of the invention is useful for the prevention or treatment of diseases caused by excess PARP activity, especially neuropathic pain, neurodegenerative diseases, cardiovascular diseases, diabetic nephropathy, inflammatory diseases, osteoporosis, and cancer, by inhibiting the activity of poly(ADP-ribose)polymerases.

Classes IPC  ?

• C07D 471/06 - Systèmes condensés en péri
• A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine

Abrégé

The present invention relates to adefovir dipivoxil having a novel crystal form, a production method for the same, and a pharmaceutical composition for preventing or treating chronic hepatitis B containing the same as an active ingredient.

Classes IPC  ?

• C07D 473/34 - Atome d'azote lié en position 6, p. ex. adénine
• C07D 473/16 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques purine avec des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote liés directement en positions 2 et 6 deux atomes d'azote

Abrégé

The present invention relates to a method for preparing tricyclic derivatives, and more particularly, to a method for preparing intermediates of novel tricyclic derivatives having a superior yield rate and purity, wherein the method involves esterifying 2-fluoroisophthalic acid compounds, conducting a substation reaction on the compounds to introduce a hydroxyl group, introducing a piperidyl group, conducting a reduction reaction on the compounds, introducing a hydroxyl group, and conducting a hydrolysis on the resultant compounds. The present invention also relates to a method for preparing tricyclic derivatives using the intermediates. The method of the present invention refines substances by recrystallization as opposed to conventional methods which involve refining substances by column chromatography, and thus prepares tricyclic derivatives having more excellent productivity, economical advantages, and higher purity and yield rate as compared to conventional methods, as well as to intermediates of the tricyclic derivatives. In addition, the method of the present invention uses sodium borohydride or lithium aluminum hydrate which have less risk of fire as opposed to conventional methods using lithium borohydrides which cannot be industrially used due to the high risk of fire thereof, and therefore the method of the present invention can be useful in industrial mass production.

Classes IPC  ?

• C07C 231/02 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques à partir d'acides carboxyliques ou à partir de leurs esters, anhydrides ou halogénures par réaction avec de l'ammoniac ou des amines
• C07C 237/38 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant l'atome de carbone d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons non condensé du squelette carboné ayant l'atome d'azote du groupe carboxamide lié à un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons
• C07C 51/367 - Préparation d'acides carboxyliques, de leurs sels, halogénures ou anhydrides par des réactions ne créant pas de groupes carboxyle par introduction de groupes fonctionnels contenant l'oxygène lié uniquement par une liaison simple
• C07C 63/68 - Composés comportant des groupes carboxyle liés aux atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons contenant des atomes d'halogène

Abrégé

The present invention relates to a novel tricyclic derivative with efficient inhibitory activity against poly(ADP-ribose)polymerases (PARP) or pharmaceutically acceptable salts thereof, a preparation method thereof, and a pharmaceutical composition containing the same. The tricyclic derivative of the invention is useful for the prevention or treatment of diseases caused by excess PARP activity, especially neuropathic pain, neurodegenerative diseases, cardiovascular diseases, diabetic nephropathy, inflammatory diseases, osteoporosis, and cancer, by inhibiting the activity of poly(ADP-ribose)polymerases.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

The present invention relates to a novel {4-[2-(dimethylamino)-1-(1-hydroxycyclohexyl)ethyl]phenoxy}phosphate or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a production method therefor and a pharmaceutical composition for preventing and treating central nervous system disorders which contains the same as an active component. The novel {4-[2-(dimethylamino)-1-(1-hydroxycyclohexyl)ethyl]phenoxy}phosphate or the pharmaceutically acceptable salt thereof according to the present invention can beneficially be used to prevent and treat central nervous system disorders since it exhibits an equivalent biological and pharmacological activity to venlafaxine and salts thereof which are known in the field, it has very little toxicity, and, in particular, it is outstandingly soluble in water as compared with prior-art venlafaxine derivatives.

Classes IPC  ?

• C07F 9/22 - Amides des acides du phosphore

Abrégé

The present invention relates to novel tricyclic derivatives having an excellent inhibitory activity on poly (ADP-ribose) polymerase, or pharmaceutically acceptable salts thereof, a process for the preparation thereof, and a pharmaceutical composition comprising the same. The tricyclic derivatives of the present invention inhibit the activity of poly (ADP-ribose) polymerase, thereby being used for the prevention or treatment of diseases that are caused by excessive activation of PARP, in particular, neuropathic pain, neurodegenerative diseases, cardiovascular diseases, diabetic neuropathic pain, inflammatory diseases, osteoporosis, and cancer.

Classes IPC  ?

• C07D 495/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

The present invention relates to a method for inducing the differentiation of neural progenitors, neurons, and dopaminergic neurons from human embryonic stem cells with high efficiency, in which neural selection can be performed by the selected media and physical methods. The invention has advantages such as higher efficiency, the effect of lowering cost and time, and maintenance of neural progenitors for a longer period of time, as compared to the known methods for inducing the differentiation into neural progenitors, neurons, and dopaminergic neurons. Accordingly, the method can stably generate cells used for treating Parkinson's disease or other nervous system diseases.

Classes IPC  ?

• C12N 5/0793 - Neurones
• C12N 5/0797 - Cellules souchesCellules progénitrices

Abrégé

The present invention relates to a novel thienopyrimidine derivative having an excellent anti¬ inflammatory and anti-cancer activity, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a process for the preparation thereof and a pharmaceutical composition comprising the same. The compound according to the present invention strongly inhibits IKB kinase-β (IKK-β) involved in the activation of a transcriptional factor, NF-ϰB, which is associated with inducing various immune and inflammatory diseases, whereby a composition comprising the compound is a useful therapeutic agent against inflammatory diseases, in particular, arthritis and cancer.

Classes IPC  ?

• C07D 495/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

The present invention relates to a novel tricyclic derivativewith efficient inhibitory activity against poly(ADP-ribose)polymerases (PARP) or pharmaceutically acceptable salts thereof, a preparation method thereof, and a pharmaceutical composition containing the same. The tricyclic derivative of the invention is useful for the prevention or treatment of diseases caused by excess PARP activity, especially neuropathic pain, neurodegenerative diseases, cardiovascular diseases, diabetic nephropathy, inflammatory diseases, osteoporosis, and cancer, by inhibiting the activity of poly(ADP-ribose)polymerases.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

In a novel salt of imidazo[1,2-a]pyridine compound of the present invention, a Crystalline Form thereof, and a method for preparing the same, the novel salt of imidazo[1,2-a]pyridine compound is azetidin-1-yl{8-[(2,6-dimethylbenzyl)amino]-2,3-dimethylimidazo[1,2-a]pyridin-6-yl}methanone citrate.

Classes IPC  ?

• A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

The present disclosure relates to C-glycoside derivatives of Formula
1 having a fused phenyl ring or pharmaceutical acceptable salts thereof, a
method for preparing the same, a pharmaceutical composition comprising the
same, a use thereof and a method for dual inhibition of SGLT1 and SGLT2
using the same. A novel compound of the present disclosure has a dual
inhibitory activity against SGLT1 and SGLT2, thus being valuably used as a
diabetes therapeutic agent.
(see formula 1)

Classes IPC  ?

• A61K 31/7034 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine
• C07H 15/203 - Carbocycles monocycliques autres que des cycles cyclohexaneSystèmes carbocycliques bicycliques

Abrégé

The present disclosure relates to novel imidazo[1,2-a]pyridine derivatives,
and more
particularly to imidazo[1,2-a]pyridine derivatives of Formula 1 having an
excellent activity of
inhibiting gastric acid secretion, methods for preparing the same, and the use
thereof. The
imidazo[1,2-c]pyridine derivatives according to the present disclosure have
gastric acid secretion inhibitory activity,
and thus may be effectively used for the prevention or treatment of
gastrointestinal inflammatory
diseases or gastric acid-related diseases.
(see formula 1)

Classes IPC  ?

• A61K 31/397 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. azétidine
• A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
• C07D 403/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho