Abrégé

Provided are crystalline forms of a farnesoid x receptor agonist, compositions comprising the same, and methods of making and using such crystalline forms.

Classes IPC  ?

• A61K 31/56 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes
• A61K 31/575 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne d'au moins trois atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, ergostérol, sitostérol
• C07J 41/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes d'azote n'appartenant pas à un hétérocycle
• C07J 9/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de plus de deux atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, coprostane

Abrégé

The present invention relates to FXR agonist compounds and methods of use thereof for treating, ameliorating, or promoting recovery from diseases and disorders, such as acute diseases of the liver, for example, severe alcohol-associated hepatitis.

Classes IPC  ?

• A61K 31/575 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne d'au moins trois atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, ergostérol, sitostérol
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques

Abrégé

The present disclosure relates to a combination of an FXR agonist and a fibrate. Also disclosed is use of the combination for the treatment, amelioration or prevention of an FXR mediated disease or condition, such as primary biliary cholangitis (PBC).

Classes IPC  ?

• A61K 31/575 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne d'au moins trois atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, ergostérol, sitostérol
• A61K 31/195 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe amino
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques

Abrégé

The present invention relates to obeticholic acid: The present invention relates to obeticholic acid: The present invention relates to obeticholic acid: or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or amino acid conjugate thereof. Obeticholic acid is useful for the treatment or prevention of a FXR mediated disease or condition, cardiovascular disease or cholestatic liver disease, and for reducing HDL cholesterol, for lowering triglycerides in a mammal, or for inhibition of fibrosis. The present invention also relates to processes for the synthesis of obeticholic acid.

Classes IPC  ?

• C07J 9/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de plus de deux atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, coprostane
• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés
• A61K 31/575 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne d'au moins trois atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, ergostérol, sitostérol
• C07J 51/00 - Stéroïdes normaux à squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène non modifié non prévus dans les groupes

Abrégé

The present invention provides a compound of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or amino acid conjugate thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are as described herein. The present invention relates generally to selective FXR agonists and to methods of making and using them. The present invention provides a compound of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or amino acid conjugate thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are as described herein. The present invention relates generally to selective FXR agonists and to methods of making and using them.

Classes IPC  ?

• A61K 31/575 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne d'au moins trois atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, ergostérol, sitostérol
• A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
• C07J 9/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de plus de deux atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, coprostane
• C07J 31/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes de soufre n'appartenant pas à un hétérocycle
• C07J 41/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes d'azote n'appartenant pas à un hétérocycle
• C07J 71/00 - Stéroïdes ayant le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène condensé avec un hétérocycle

Abrégé

The present disclosure relates to methods and novel intermediates useful in the preparation of a compound of formula (I), or pharmaceutically acceptable salt, solvate or amino acid, sulfate or glucuronide conjugate, or prodrug thereof.

Classes IPC  ?

• C07J 31/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes de soufre n'appartenant pas à un hétérocycle
• C07J 51/00 - Stéroïdes normaux à squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène non modifié non prévus dans les groupes
• C07J 9/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de plus de deux atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, coprostane

Abrégé

Provided are crystalline forms of a farnesoid x receptor agonist, compositions comprising the same, and methods of making and using such crystalline forms.

Classes IPC  ?

• A61K 31/56 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes
• A61K 31/575 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne d'au moins trois atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, ergostérol, sitostérol
• C07J 9/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de plus de deux atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, coprostane
• C07J 41/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes d'azote n'appartenant pas à un hétérocycle

Abrégé

The present invention relates to FXR agonist compounds and methods of use thereof for treating, ameliorating, or promoting recovery from diseases and disorders, such as acute diseases of the liver, for example, severe alcohol-associated hepatitis.

Classes IPC  ?

• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
• C07J 1/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, non substitués en position 17bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, androstane

Abrégé

The disclosure relates to methods of using bile acid derivatives for the treatment and/or prevention of cognitive disorders, diseases, or conditions.

Classes IPC  ?

• A61K 31/56 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes
• A61K 31/575 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne d'au moins trois atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, ergostérol, sitostérol
• C07J 53/00 - Stéroïdes ayant le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène modifié par condensation avec des cycles carbocycliques ou par formation d'un cycle additionnel par une liaison directe entre deux atomes de carbone cycliques
• C07J 9/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de plus de deux atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, coprostane

Abrégé

The present invention relates to FXR agonist compounds and methods of use thereof for treating, ameliorating, or promoting recovery from diseases and disorders, such as acute diseases of the liver, for example, severe alcohol-associated hepatitis.

Classes IPC  ?

• A61K 31/015 - Hydrocarbures carbocycliques
• C07J 31/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes de soufre n'appartenant pas à un hétérocycle
• C07J 9/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de plus de deux atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, coprostane
• A61K 31/045 - Composés hydroxylés, p. ex. alcoolsLeurs sels, p. ex. alcoolates

Abrégé

The present disclosure relates to a combination of an FXR agonist and a fibrate. Also disclosed is use of the combination for the treatment, amelioration or prevention of an FXR mediated disease or condition, such as primary biliary cholangitis (PBC).

Classes IPC  ?

• A61K 31/575 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne d'au moins trois atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, ergostérol, sitostérol
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
• C07J 9/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de plus de deux atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, coprostane

Abrégé

The present invention provides a compound of formula (I): The present invention provides a compound of formula (I): The present invention provides a compound of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or amino acid conjugate thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are as described herein. The present invention relates generally to selective FXR agonists and to methods of making and using them.

Classes IPC  ?

• A61K 31/575 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne d'au moins trois atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, ergostérol, sitostérol
• C07J 41/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes d'azote n'appartenant pas à un hétérocycle
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
• A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
• C07J 9/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de plus de deux atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, coprostane

Abrégé

The present application relates to isotopically labeled compounds of Formula I and methods of preparation and use thereof The present application relates to isotopically labeled compounds of Formula I and methods of preparation and use thereof

Classes IPC  ?

• C07J 41/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes d'azote n'appartenant pas à un hétérocycle
• C07J 9/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de plus de deux atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, coprostane
• C07J 17/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène, ou de l'oxygène, ayant un hétérocycle contenant de l'oxygène non condensé avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène

Abrégé

The application relates to compounds of formula A: or a salt, solvate, ester, tautomer, amino acide conjugate, or metabolite thereof. The compounds of formula A are TGR5 modulators useful for the treatment of various diseases, including metabolic disease, inflammatory disease, autoimmune disease, cardiac disease, kidney disease, cancer, and gastrointestinal disease.

Classes IPC  ?

• C07J 9/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de plus de deux atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, coprostane
• C07J 43/00 - Stéroïdes normaux ayant un hétérocycle contenant de l'azote non condensé ou condensé en spiro avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
• C07J 41/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes d'azote n'appartenant pas à un hétérocycle
• A61P 3/08 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose

Abrégé

The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising a combination of an FXR agonist and at least one lipid lowering agent (e.g., PPAR-alpha agonist, PPAR-delta agonist, PPAR-alpha and delta dual agonist, and/or statin). Also disclosed is use of the combination for the treatment or prevention of a FXR mediated disease or condition, such as primary biliary cirrhosis (PBC), primary sclerosing cholangitis (PSC), portal hypertension, bile acid diarrhea, NAFLD (nonalcoholic fatty liver disease), NASH (non-alcohol-induced steatohepatitis), and other chronic liver diseases. The combination of the present invention is useful for the treatment or prevention of conditions related to elevated lipid and liver enzyme levels. The present invention also relates to packs or kits including the pharmaceutical combination.

Classes IPC  ?

• A61K 31/575 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne d'au moins trois atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, ergostérol, sitostérol
• A61K 31/192 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant des groupes aromatiques, p. ex. sulindac, acides 2-aryl-propioniques, acide éthacrynique
• A61K 31/216 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides ayant des cycles aromatiques, p. ex. bénactizyne, clofibrate
• A61K 31/366 - Lactones ayant des cycles à six chaînons, p. ex. delta-lactones
• A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
• A61K 31/451 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne ayant un carbocycle lié directement à l'hétérocycle, p. ex. glutéthimide, mépéridine, lopéramide, phencyclidine, piminodine
• A61K 31/56 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur

Abrégé

The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising a combination of an FXR agonist and at least one lipid lowering agent (e.g., PPAR-alpha agonist, PPAR-delta agonist, PPAR-alpha and delta dual agonist, and/or statin). Also disclosed is use of the combination for the treatment or prevention of a FXR mediated disease or condition, such as primary biliary cirrhosis (PBC), primary sclerosing cholangitis (PSC), portal hypertension, bile acid diarrhea, NAFLD (nonalcoholic fatty liver disease), NASH (non-alcohol-induced steatohepatitis), and other chronic liver diseases. The combination of the present invention is useful for the treatment or prevention of conditions related to elevated lipid and liver enzyme levels. The present invention also relates to packs or kits including the pharmaceutical combination.

Classes IPC  ?

• A61K 31/575 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne d'au moins trois atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, ergostérol, sitostérol
• A61K 31/216 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides ayant des cycles aromatiques, p. ex. bénactizyne, clofibrate
• A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
• A61K 31/366 - Lactones ayant des cycles à six chaînons, p. ex. delta-lactones
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• A61K 31/56 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes
• A61K 31/192 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant des groupes aromatiques, p. ex. sulindac, acides 2-aryl-propioniques, acide éthacrynique
• A61K 31/451 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne ayant un carbocycle lié directement à l'hétérocycle, p. ex. glutéthimide, mépéridine, lopéramide, phencyclidine, piminodine

Abrégé

The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising a combination of an FXR agonist and a fibrate. Also disclosed is use of the combination for the treatment, amelioration or prevention of an FXR mediated disease or condition, such as primary biliary cholangitis (PBC).

Classes IPC  ?

• A61K 31/575 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne d'au moins trois atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, ergostérol, sitostérol
• A61K 31/195 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe amino
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques

Produits et services

Pharmaceutical preparations for the treatment of liver diseases, disorders and conditions

Abrégé

The disclosure relates to obeticholic acid formulations with improved stability, dissolution, and/or solubility, methods of preparing the same for use and methods of treating various diseases and conditions.

Classes IPC  ?

• A61K 31/575 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne d'au moins trois atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, ergostérol, sitostérol
• A61K 47/50 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament
• A61K 9/16 - AgglomérésGranulésMicrobilles
• A61K 9/14 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres
• C07J 9/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de plus de deux atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, coprostane
• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur

Abrégé

The present disclosure relates to methods and novel intermediates useful in the preparation of a compound of formula I The present disclosure relates to methods and novel intermediates useful in the preparation of a compound of formula I The present disclosure relates to methods and novel intermediates useful in the preparation of a compound of formula I or pharmaceutically acceptable salt, hydrate, solvate or amino acid, sulfate or glucuronide conjugate, or prodrug thereof.

Classes IPC  ?

• C07J 9/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de plus de deux atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, coprostane
• C07J 31/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes de soufre n'appartenant pas à un hétérocycle

Abrégé

This present application provides methods for treating, preventing, or alleviating a coronavirus infection or a condition or symptom associated with the infection using obeticholic acid.

Classes IPC  ?

• A61K 31/00 - Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
• A61K 31/166 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome de carbone d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. procaïnamide, procarbazine, métoclopramide, labétalol
• A61K 31/185 - AcidesLeurs anhydrides, halogénures ou sels, p. ex. acides du soufre, acides imidiques, hydrazoniques ou hydroximiques

Abrégé

The present application relates to methods of treating or preventing an intestinal inflammatory disease or condition (e.g., intestinal ischemia reperfusion injury) in a subject in need thereof, comprising administering a therapeutically effective amount of a compound of the application.

Classes IPC  ?

• A61K 31/57 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne à deux atomes de carbone, p. ex. prégnane ou progestérone
• A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
• A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif

Produits et services

Pharmaceutical preparations for the treatment of liver diseases, disorders and conditions

Produits et services

Pharmaceutical preparations for the treatment of liver diseases, disorders and conditions

Abrégé

The present application provides a compound of formula I: are as described herein. The present invention relates generally to FXR modulators and to methods of making and using said compounds.

Classes IPC  ?

• C07J 31/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes de soufre n'appartenant pas à un hétérocycle
• C07J 9/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de plus de deux atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, coprostane
• C07J 41/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes d'azote n'appartenant pas à un hétérocycle
• C07J 43/00 - Stéroïdes normaux ayant un hétérocycle contenant de l'azote non condensé ou condensé en spiro avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
• C07J 71/00 - Stéroïdes ayant le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène condensé avec un hétérocycle

Abrégé

The application relates to compounds of formula A: or a salt, solvate, ester, tautomer, amino acid conjugate, or metabolite thereof. The compounds of formula A are TGR5 modulators useful for the treatment of various diseases, including metabolic disease, inflammatory disease, autoimmune disease, cardiac disease, kidney disease, cancer, and gastrointestinal disease.

Classes IPC  ?

• C07J 9/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de plus de deux atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, coprostane
• C07J 43/00 - Stéroïdes normaux ayant un hétérocycle contenant de l'azote non condensé ou condensé en spiro avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
• C07J 41/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes d'azote n'appartenant pas à un hétérocycle
• A61P 3/08 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose

Abrégé

The present application provides Compound 1: or a pharmaceutically acceptable salt or amino acid conjugate thereof. The present invention relates to an FXR activator and to methods of making and using said compound.

Classes IPC  ?

• C07J 11/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, non substitués en position 3
• A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
• C07J 9/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de plus de deux atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, coprostane
• C07J 31/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes de soufre n'appartenant pas à un hétérocycle

Abrégé

The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising a combination of an FXR agonist and a fibrate. Also disclosed is use of the combination for the treatment, amelioration or prevention of an FXR mediated disease or condition, such as primary biliary cholangitis (PBC).

Classes IPC  ?

• A61K 31/575 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne d'au moins trois atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, ergostérol, sitostérol
• A61K 31/195 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe amino
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• A61P 3/06 - Antihyperlipémiants
• A61P 17/04 - Antiprurigineux

Produits et services

Providing a website featuring information about health and wellness, namely, information in the field of liver diseases and treatments

Produits et services

Pharmaceutical preparations; pharmaceutical preparations for the treatment of liver diseases, disorders and conditions; pharmaceuticals for treating nonalcoholic steatohepatitis, non-alcoholic fatty liver disease, liver fibrosis, and liver cirrhosis.

Abrégé

The disclosure relates to methods of using obeticholic acid for the treatment of various diseases and conditions. In certain instances, the disease or condition is chronic liver disease, nonalcoholic fatty liver disease (NAFLD), nonalcoholic steatohepatitis (NASH), hepatitis C infection, alcoholic liver disease, liver damage due to progressive fibrosis, or liver fibrosis.

Classes IPC  ?

• A61K 31/575 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne d'au moins trois atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, ergostérol, sitostérol
• A61K 51/00 - Préparations contenant des substances radioactives utilisées pour la thérapie ou pour l'examen in vivo
• G01N 33/49 - Analyse physique de matériau biologique de matériau biologique liquide de sang

Abrégé

The present invention provides a compound of formula (I): 6 are as described herein. The present invention relates generally to selective FXR agonists and to methods of making and using them.

Classes IPC  ?

• A61K 31/575 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne d'au moins trois atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, ergostérol, sitostérol
• C07J 41/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes d'azote n'appartenant pas à un hétérocycle
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
• A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
• C07J 9/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de plus de deux atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, coprostane
• C07J 31/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes de soufre n'appartenant pas à un hétérocycle
• C07J 71/00 - Stéroïdes ayant le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène condensé avec un hétérocycle

Abrégé

The present invention relates to a film-coated tablet having a high chemical stability of an active ingredient, said film-coated tablet comprising: (a) a tablet core containing obeticholic acid or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and (b) a coating layer, which is provided on the surface of the tablet core, containing a film base and being substantially free from any plasticizer or containing at least one kind of specific plasticizer.

Classes IPC  ?

• A61K 9/28 - DragéesPilules ou comprimés avec revêtements
• A61K 31/575 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne d'au moins trois atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, ergostérol, sitostérol

Abrégé

e.g.e.g., intestinal ischemia reperfusion injury) in a subject in need thereof, comprising administering a therapeutically effective amount of a compound of the application.

Classes IPC  ?

• A61K 31/575 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne d'au moins trois atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, ergostérol, sitostérol
• A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
• C07J 9/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de plus de deux atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, coprostane

Abrégé

The present invention relates to methods and novel intermediates useful in the preparation of a compound of formula (A) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, comprising converting the aldehyde of a compound of formula (B) with a reducing agent to prepare a compound of formula (C) and converting the compound of formula (C) with a sulfating reagent to prepare a compound of formula (A). An objective of the present invention is to provide methods of preparing bile acid derivatives and novel intermediates. A use of the methods and intermediates described relates to the synthesis of bile acid derivatives which activate both FXR and TGR5.

Classes IPC  ?

• C07J 31/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes de soufre n'appartenant pas à un hétérocycle
• C07J 9/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de plus de deux atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, coprostane

Abrégé

The disclosure relates to obeticholic acid formulations with improved stability, dissolution, and/or solubility, methods of preparing the same for use and methods of treating various diseases and conditions.

Classes IPC  ?

• A61K 31/575 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne d'au moins trois atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, ergostérol, sitostérol
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés
• A61K 47/50 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament
• C07J 9/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de plus de deux atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, coprostane
• A61K 9/14 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres
• A61K 9/16 - AgglomérésGranulésMicrobilles

Abrégé

The present application relates to isotopically labeled compounds of Formula I and methods of preparation and use thereof.

Classes IPC  ?

• C07J 41/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes d'azote n'appartenant pas à un hétérocycle
• C07J 9/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de plus de deux atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, coprostane
• C07J 17/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène, ou de l'oxygène, ayant un hétérocycle contenant de l'oxygène non condensé avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène

Abrégé

The disclosure relates to methods of using obeticholic acid or pharmaceutically acceptable salt or amino acid conjugate thereof for slowing down or reversing the progression of compensated cirrhosis.

Classes IPC  ?

• A61K 31/575 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne d'au moins trois atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, ergostérol, sitostérol
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques

Produits et services

(1) Pharmaceutical preparations for the treatment of liver diseases, disorders and conditions; pharmaceuticals for treating nonalcoholic steatohepatitis, non-alcoholic fatty liver disease, liver fibrosis, and liver cirrhosis

Produits et services

(1) Pharmaceutical preparations for the treatment of liver diseases, disorders and conditions; pharmaceuticals for treating nonalcoholic steatohepatitis, non-alcoholic fatty liver disease, liver fibrosis, and liver cirrhosis

Produits et services

(1) Pharmaceutical preparations, namely, therapeutic bile acid analogues; pharmaceutical preparations for the treatment of liver diseases, disorders and conditions; pharmaceuticals for treating nonalcoholic steatohepatitis, non-alcoholic fatty liver disease, liver fibrosis, and liver cirrhosis

Produits et services

(1) Pharmaceutical preparations, namely, therapeutic bile acid analogues; pharmaceutical preparations for the treatment of liver diseases, disorders and conditions; pharmaceuticals for treating nonalcoholic steatohepatitis, non-alcoholic fatty liver disease, liver fibrosis, and liver cirrhosis

Produits et services

(1) Pharmaceutical preparations, namely, therapeutic bile acid analogues; pharmaceutical preparations for the treatment of liver diseases, disorders and conditions; pharmaceuticals for treating nonalcoholic steatohepatitis, non-alcoholic fatty liver disease, liver fibrosis, and liver cirrhosis

Abrégé

The application relates to compounds of formula A: or a salt, solvate, ester, tautomer, amino acid conjugate, or metabolite thereof. The compounds of formula A are TGR5 modulators useful for the treatment of various diseases, including metabolic disease, inflammatory disease, autoimmune disease, cardiac disease, kidney disease, cancer, and gastrointestinal disease.

Classes IPC  ?

• C07J 9/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de plus de deux atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, coprostane
• C07J 43/00 - Stéroïdes normaux ayant un hétérocycle contenant de l'azote non condensé ou condensé en spiro avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
• C07J 41/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes d'azote n'appartenant pas à un hétérocycle
• A61P 3/08 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose

Abrégé

The disclosure relates to obeticholic acid formulations with improved stability, dissolution, and/or solubility, methods of preparing the same for use and methods of treating various diseases and conditions.

Classes IPC  ?

• A61K 31/575 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne d'au moins trois atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, ergostérol, sitostérol
• A61K 47/50 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament
• A61K 9/16 - AgglomérésGranulésMicrobilles
• A61K 9/14 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres
• C07J 9/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de plus de deux atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, coprostane
• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur

Abrégé

The present invention provides an NASH therapeutic agent including: an FXR agonist, preferably obeticholic acid or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and an ARB or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/575 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne d'au moins trois atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, ergostérol, sitostérol
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
• A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
• A61K 31/4178 - 1,3-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. pilocarpine, nitrofurantoïne
• A61K 31/42 - Oxazoles
• A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p. ex. benzimidazoles
• A61K 31/4245 - Oxadiazoles

Produits et services

Pharmaceutical preparations; pharmaceutical preparations for the treatment of liver diseases, disorders and conditions; pharmaceuticals for treating nonalcoholic steatohepatitis, nonalcoholic fatty liver disease, liver fibrosis, and liver cirrhosis.

Produits et services

Pharmaceutical preparations; pharmaceutical preparations for the treatment of liver diseases, disorders and conditions; pharmaceuticals for treating nonalcoholic steatohepatitis, nonalcoholic fatty liver disease, liver fibrosis, and liver cirrhosis.

Abrégé

The present invention pertains to an oral preparation having exceptional elutability, the oral preparation containing obeticholic acid or a pharmacologically acceptable salt thereof, a water-soluble excipient, a disintegrating agent, and a water-soluble polymer binder, wherein the oral preparation is a quick-release tablet.

Classes IPC  ?

• A61K 31/575 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne d'au moins trois atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, ergostérol, sitostérol
• A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
• A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
• A61K 47/38 - CelluloseSes dérivés
• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés
• A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
• A61K 47/36 - PolysaccharidesLeurs dérivés, p. ex. gommes, amidon, alginate, dextrine, acide hyaluronique, chitosane, inuline, agar-agar ou pectine
• A61K 9/28 - DragéesPilules ou comprimés avec revêtements
• A61K 9/14 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres
• A61K 9/16 - AgglomérésGranulésMicrobilles

Produits et services

Pharmaceutical preparations; pharmaceutical preparations for the treatment of liver diseases, disorders and conditions; pharmaceuticals for treating nonalcoholic steatohepatitis, nonalcoholic fatty liver disease, liver fibrosis, and liver cirrhosis.

Abrégé

The present invention provides a compound of formula (I): 6 are as described herein. The present invention relates generally to selective FXR agonists and to methods of making and using them.

Classes IPC  ?

• A61K 31/575 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne d'au moins trois atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, ergostérol, sitostérol
• C07J 9/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de plus de deux atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, coprostane
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
• A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
• C07J 41/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes d'azote n'appartenant pas à un hétérocycle
• C07J 31/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes de soufre n'appartenant pas à un hétérocycle
• C07J 71/00 - Stéroïdes ayant le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène condensé avec un hétérocycle

Abrégé

The present application relates to a safe method of preparing a bile acid derivative or a pharmaceutical acceptable salt, solvate, or amino acid conjugate thereof, on a large scale from 7-keto lithocholic acid (KLCA), comprising reacting Compound 2 with paraldehyde to form Compound 3 at a temperature between 10° C. and 30° C.:

Classes IPC  ?

• C07J 9/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de plus de deux atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, coprostane
• C07J 31/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes de soufre n'appartenant pas à un hétérocycle

Produits et services

Pharmaceutical preparations; pharmaceutical preparations for the treatment of liver diseases, disorders and conditions; pharmaceuticals for treating nonalcoholic steatohepatitis, nonalcoholic fatty liver disease, liver fibrosis, and liver cirrhosis.

Produits et services

Pharmaceutical preparations; pharmaceutical preparations for the treatment of liver diseases, disorders and conditions; pharmaceuticals for treating nonalcoholic steatohepatitis, nonalcoholic fatty liver disease, liver fibrosis, and liver cirrhosis.

Produits et services

Pharmaceutical preparations; pharmaceutical preparations for the treatment of liver diseases, disorders and conditions; pharmaceuticals for treating nonalcoholic steatohepatitis, nonalcoholic fatty liver disease, liver fibrosis, and liver cirrhosis.

Produits et services

Pharmaceutical preparations; pharmaceutical preparations for the treatment of liver diseases, disorders and conditions; pharmaceuticals for treating nonalcoholic steatohepatitis, nonalcoholic fatty liver disease, liver fibrosis, and liver cirrhosis.

Produits et services

Pharmaceutical preparations; pharmaceutical preparations for the treatment of liver diseases, disorders and conditions; pharmaceuticals for treating nonalcoholic steatohepatitis, nonalcoholic fatty liver disease, liver fibrosis, and liver cirrhosis.

Produits et services

Pharmaceutical preparations; pharmaceutical preparations for the treatment of liver diseases, disorders and conditions; pharmaceuticals for treating nonalcoholic steatohepatitis, nonalcoholic fatty liver disease, liver fibrosis, and liver cirrhosis.

Produits et services

Pharmaceutical preparations; pharmaceutical preparations for the treatment of liver diseases, disorders and conditions; pharmaceuticals for treating nonalcoholic steatohepatitis, nonalcoholic fatty liver disease, liver fibrosis, and liver cirrhosis.

Produits et services

Pharmaceutical preparations; pharmaceutical preparations for the treatment of liver diseases, disorders and conditions; pharmaceuticals for treating nonalcoholic steatohepatitis, nonalcoholic fatty liver disease, liver fibrosis, and liver cirrhosis.

Produits et services

Pharmaceutical preparations; pharmaceutical preparations for the treatment of liver diseases, disorders and conditions; pharmaceuticals for treating nonalcoholic steatohepatitis, nonalcoholic fatty liver disease, liver fibrosis, and liver cirrhosis.

Produits et services

Pharmaceutical preparations; pharmaceutical preparations for the treatment of liver diseases, disorders and conditions; pharmaceuticals for treating nonalcoholic steatohepatitis, nonalcoholic fatty liver disease, liver fibrosis, and liver cirrhosis.

Produits et services

Downloadable information, slide decks, video content, brochures, publications in the field of liver disease and treatments. Shirts, hats, blazers, jackets. Educational services, namely, conducting classes, seminars, presentations, congresses and conferences, on-line presentations, electronic presentations and live presentations, exhibitions, product theaters and workshops and distribution of materials in the field of liver diseases and treatments; providing information in the field of current events relating to liver disease and treatments. Providing a website featuring information in the field of liver diseases and treatments; providing a website featuring resources, namely, a website featuring non-downloadable information, slide decks, interactive quizzes and other interactive activities, video content, brochures, publications, in the field of liver disease and treatments.

Produits et services

Downloadable information, namely, slide decks, consisting of text, images, photographs, tables, graphs, reports, all of the above in the field of liver disease and treatments Educational services, namely, on-line presentations, electronic presentations in the field of liver diseases and treatments; providing a website featuring non-downloadable videos all in the field of liver disease and treatments Providing a website featuring information in the field of liver diseases and treatments

Produits et services

Providing a website featuring information in the field of liver diseases and treatments

Abrégé

The disclosure relates to obeticholic acid formulations with improved stability, dissolution, and/or solubility, methods of preparing the same for use and methods of treating various diseases and conditions.

Classes IPC  ?

• A61K 31/575 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne d'au moins trois atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, ergostérol, sitostérol
• A61K 47/50 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament
• A61K 9/16 - AgglomérésGranulésMicrobilles
• A61K 9/14 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres
• C07J 9/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de plus de deux atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, coprostane
• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur

Abrégé

The present application relates to isotopically labeled compounds of Formula I and methods of preparation and use thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/575 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne d'au moins trois atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, ergostérol, sitostérol
• C07J 9/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de plus de deux atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, coprostane

Produits et services

Pharmaceutical preparations; pharmaceutical preparations for the treatment of liver diseases, disorders and conditions; pharmaceuticals for treating nonalcoholic steatohepatitis, nonalcoholic fatty liver disease, liver fibrosis, and liver cirrhosis.

Abrégé

The present disclosure relates to methods and novel intermediates useful in the preparation of a compound of formula I or pharmaceutically acceptable salt, hydrate, solvate or amino acid, sulfate or glucuronide conjugate, or prodrug thereof.

Classes IPC  ?

• C07J 41/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes d'azote n'appartenant pas à un hétérocycle
• C07J 43/00 - Stéroïdes normaux ayant un hétérocycle contenant de l'azote non condensé ou condensé en spiro avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène

Abrégé

The present disclosure relates to methods and novel intermediates useful in the preparation of a compound of formula I or pharmaceutically acceptable salt, hydrate, solvate or amino acid, sulfate or glucuronide conjugate, or prodrug thereof, comprising the step of reacting a compound of formula I-4 with a halogenating reagent to provide a compound of formula I-5a

Classes IPC  ?

• C07J 9/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de plus de deux atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, coprostane
• C07J 31/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes de soufre n'appartenant pas à un hétérocycle

Abrégé

The present application relates to methods of treating or preventing an eye disease (e.g., a diabetic eye disease) in a subject in need thereof, comprising administering a therapeutically effective amount of a compound of the application.

Classes IPC  ?

• A61K 31/575 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne d'au moins trois atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, ergostérol, sitostérol
• C07J 9/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de plus de deux atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, coprostane
• A61P 3/06 - Antihyperlipémiants

Abrégé

The present application relates to methods of treating or preventing a renal disease, disorder, or condition (e.g., age-, diabetes- and/or obesity-related renal disease, disorder, or condition) in a subject in need thereof, comprising administering a therapeutically effective amount of a compound of the application.

Classes IPC  ?

• A61K 31/56 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes
• A61K 31/575 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne d'au moins trois atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, ergostérol, sitostérol
• A61K 31/58 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes contenant des hétérocycles, p. ex. danazol, stanozolol, pancuronium ou digitogénine
• C07J 7/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de deux atomes de carbone
• C07J 9/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de plus de deux atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, coprostane
• C07J 73/00 - Stéroïdes ayant le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène modifié par substitution d'un ou deux atomes de carbone par des hétéro-atomes

Produits et services

Pharmaceutical preparations; pharmaceutical preparations for the treatment of liver diseases, disorders and conditions; pharmaceuticals for treating nonalcoholic steatohepatitis, nonalcoholic fatty liver disease, liver fibrosis, and liver cirrhosis.

Produits et services

Pharmaceutical preparations; pharmaceutical preparations for the treatment of liver diseases, disorders and conditions; pharmaceuticals for treating nonalcoholic steatohepatitis, nonalcoholic fatty liver disease, liver fibrosis, and liver cirrhosis.

Abrégé

The present invention relates to methods of accelerating, promoting or increasing hepatic regeneration, or increasing liver mass in a subject, by using a compound of formula (A): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, m, and n are as described herein.

Classes IPC  ?

• A61K 31/575 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne d'au moins trois atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, ergostérol, sitostérol
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques

Abrégé

The present invention relates to methods of treating or preventing cancer in a subject in need thereof comprising administering a therapeutically effective amount of a compound of the invention.

Classes IPC  ?

• A61K 31/56 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes
• A61K 31/133 - Amines, p. ex. amantadine ayant des groupes hydroxyle, p. ex. sphingosine
• A61K 31/575 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne d'au moins trois atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, ergostérol, sitostérol
• C07J 5/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de deux atomes de carbone, p. ex. prégnane, et substitués en position 21 par seulement une unique liaison carbone-oxygène
• C07J 9/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de plus de deux atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, coprostane
• C07J 31/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes de soufre n'appartenant pas à un hétérocycle

Abrégé

The crystalline forms of obeticholic acid and methods of preparation and use thereof are described.

Classes IPC  ?

• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés
• A61K 31/575 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne d'au moins trois atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, ergostérol, sitostérol

Abrégé

The application relates to pharmaceutical compositions comprising a compound of formula I and one or more gut microbiome species, and methods of preparing and using the same.

Classes IPC  ?

• A61K 31/575 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne d'au moins trois atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, ergostérol, sitostérol
• A61K 31/00 - Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
• A61K 31/56 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes
• A61K 35/00 - Préparations médicinales contenant des substances ou leurs produits de réaction de constitution non déterminée
• A61K 35/74 - Bactéries

Abrégé

The present application relates to a method of preparing compounds of Formula (A) or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or amino acid conjugate thereof.

Classes IPC  ?

• C07J 9/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de plus de deux atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, coprostane
• C07J 31/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes de soufre n'appartenant pas à un hétérocycle

Abrégé

The present application relates to a pharmaceutical composition comprising a combination of an FXR agonist and at least one additional therapeutic agent that lowers the glucose level in the blood, stimulates insulin secretion, and/or increases insulin sensitivity. The present application relates to use of the pharmaceutical composition for the treatment or prevention of a FXR mediated disease or condition, such as NAFLD and NASH, a disease or condition related to an elevated level of glucose in the blood, decreased secretion of insulin, and/or decreased insulin sensitivity such as hyperglycemia, diabetes, obesity, and insulin resistance, or for lowering the glucose level in the blood, stimulating insulin secretion, and/or increasing insulin sensitivity.

Classes IPC  ?

• A61K 38/26 - Glucagons
• A61K 31/575 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne d'au moins trois atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, ergostérol, sitostérol
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• C07J 9/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de plus de deux atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, coprostane
• A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
• A61K 31/155 - Amidines (), p. ex. guanidine (H2N-C(=NH)-NH2), isourée (HN=C(OH)NH2), isothiourée (HN=C(SH)-NH2)
• A61K 31/7048 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'oxygène comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. leucoglucosane, hespéridine, érythromycine, nystatine
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
• A61P 3/04 - AnorexigènesMédicaments de l'obésité
• C07J 51/00 - Stéroïdes normaux à squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène non modifié non prévus dans les groupes

Abrégé

A crystalline form of a bile acid compound and methods of preparation and use thereof are described.

Classes IPC  ?

• A61K 31/56 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes
• A61K 31/575 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne d'au moins trois atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, ergostérol, sitostérol
• C07J 31/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes de soufre n'appartenant pas à un hétérocycle

Abrégé

The present application relates to a method of preparing a bile acid derivative, or a pharmaceutical acceptable salt, solvate, or amino acid conjugate thereof, comprising reactin Compound 2 with paraldehyde to form Compound 3: Formula

Classes IPC  ?

• A61K 31/567 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol substitués en position 17 alpha, p. ex. mestranol, noréthandrolone
• A61K 31/575 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne d'au moins trois atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, ergostérol, sitostérol
• C07C 305/12 - Esters d'acides sulfuriques ayant des atomes d'oxygène de groupes sulfate liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné étant saturé et contenant des cycles

Abrégé

The present invention relates to methods of treating or preventing cancer in a subject in need thereof comprising administering a therapeutically effective amount of a compound of the invention.

Classes IPC  ?

• C07D 231/14 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
• C07D 231/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle

Abrégé

The present invention relates to methods of treating or preventing cancer in a subject in need thereof comprising administering a therapeutically effective amount of a compound of the invention.

Classes IPC  ?

• A61K 31/575 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne d'au moins trois atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, ergostérol, sitostérol
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61K 31/133 - Amines, p. ex. amantadine ayant des groupes hydroxyle, p. ex. sphingosine
• A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
• A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps

Abrégé

The present invention pertains to an oral preparation having exceptional elutability, the oral preparation containing obeticholic acid or a pharmacologically acceptable salt thereof, a water-soluble excipient, a disintegrating agent, and a water-soluble polymer binder.

Classes IPC  ?

• A61K 31/575 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne d'au moins trois atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, ergostérol, sitostérol
• A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
• A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
• A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
• A61K 47/36 - PolysaccharidesLeurs dérivés, p. ex. gommes, amidon, alginate, dextrine, acide hyaluronique, chitosane, inuline, agar-agar ou pectine
• A61K 47/38 - CelluloseSes dérivés
• A61K 9/14 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres
• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés
• A61K 9/28 - DragéesPilules ou comprimés avec revêtements
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
• A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes

Abrégé

The present invention provides an NASH therapeutic agent including: an FXR agonist, preferably obeticholic acid or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and an ARB or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
• A61K 31/4178 - 1,3-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. pilocarpine, nitrofurantoïne
• A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p. ex. benzimidazoles
• A61K 31/42 - Oxazoles
• A61K 31/4245 - Oxadiazoles
• A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
• A61K 31/575 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne d'au moins trois atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, ergostérol, sitostérol
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
• A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes

Abrégé

The present invention relates to a film-coated tablet having a high chemical stability of an active ingredient, said film-coated tablet comprising: (a) a tablet core containing obeticholic acid or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and (b) a coating layer, which is provided on the surface of the tablet core, containing a film base and being substantially free from any plasticizer or containing at least one kind of specific plasticizer.

Classes IPC  ?

• A61K 31/575 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne d'au moins trois atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, ergostérol, sitostérol
• A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
• A61K 47/14 - Esters d’acides carboxyliques, p. ex. acides gras monoglycérides, triglycérides à chaine moyenne, parabènes ou esters d’acide gras de PEG
• A61K 47/24 - Composés organiques, p. ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite contenant des atomes autres que des atomes de carbone, d'hydrogène, d'oxygène, d'halogènes, d'azote ou de soufre, p. ex. cyclométhicone ou phospholipides
• A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
• A61K 47/34 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyesters, acides polyaminés, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymères de polyalkylène glycol ou de poloxamères
• A61K 47/38 - CelluloseSes dérivés
• A61K 9/30 - Revêtements organiques
• A61K 9/36 - Revêtements organiques contenant des hydrates de carbone ou leurs dérivés
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques

Abrégé

The present application provides Compound 1 : or a pharmaceutically acceptable salt or amino acid conjugate thereof. The present invention relates to an FXR activator and to methods of making and using said compound.

Classes IPC  ?

• A61P 3/04 - AnorexigènesMédicaments de l'obésité
• A61P 9/02 - Cardiotoniques non-spécifiques, p. ex. médicaments pour le traitement des syncopes, antihypotenseurs
• C07J 9/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de plus de deux atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, coprostane

Abrégé

The present invention relates to obeticholic acid: or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or amino acid conjugate thereof. Obeticholic acid is useful for the treatment or prevention of a FXR mediated disease or condition, cardiovascular disease or cholestatic liver disease, and for reducing HDL cholesterol, for lowering triglycerides in a mammal, or for inhibition of fibrosis. The present invention also relates to processes for the synthesis of obeticholic acid.

Classes IPC  ?

• A61K 31/56 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes
• C07J 9/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de plus de deux atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, coprostane

Abrégé

The present application relates to crystalline forms A, D, F, G and I of obeticholic acid. These crystalline forms are useful in the production of Obeticholic acid (in particular its purification), which is a drug useful for the treatment or prevention of a FXR mediated disease or condition, cardiovascular disease or cholestatic liver disease, and for reducing HDL cholesterol, for lowering triglycerides in a mammal, or for inhibition of fibrosis.

Classes IPC  ?

• C07J 9/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de plus de deux atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, coprostane
• C07J 17/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène, ou de l'oxygène, ayant un hétérocycle contenant de l'oxygène non condensé avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
• C07J 51/00 - Stéroïdes normaux à squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène non modifié non prévus dans les groupes
• A61K 31/575 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne d'au moins trois atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, ergostérol, sitostérol
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques

Produits et services

Medical and scientific research, including conducting clinical trials and studies for pharmaceutical preparations; Clinical research services, including collection, calibration, and reporting of data in connection with clinical trials of pharmaceuticals;  Providing medical and scientific research information in the field of clinical trials.

Produits et services

Medical and scientific research, including conducting clinical trials and studies for pharmaceutical preparations; Clinical research services, including collection, calibration, and reporting of data in connection with clinical trials of pharmaceuticals; Providing medical and scientific research information in the field of clinical trials.

Abrégé

The present application relates to a method of preparing a bile acid derivative, or a pharmaceutical acceptable salt, solvate, or amino acid conjugate thereof, comprising direct alkylation at the C-6 position of KLCA.

Classes IPC  ?

• A61K 31/575 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne d'au moins trois atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, ergostérol, sitostérol
• C07J 9/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de plus de deux atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, coprostane
• C07J 31/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes de soufre n'appartenant pas à un hétérocycle

Produits et services

(1) Software application tool for use in the field of liver and intestinal diseases for sending, viewing, storing, sharing and tracking information about person's liver, gastrointestinal health, kidney, endocrine health, or metabolic diseases and disorders, including primary biliary cirrhosis

Produits et services

Software application tool for use in the field of liver and intestinal diseases.

Produits et services

Software application tool for use in the field of liver and intestinal diseases.

Abrégé

The present application provides a compound of formula I: are as described herein. The present invention relates generally to FXR modulators and to methods of making and using said compounds.

Classes IPC  ?

• C07J 43/00 - Stéroïdes normaux ayant un hétérocycle contenant de l'azote non condensé ou condensé en spiro avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
• C07J 41/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes d'azote n'appartenant pas à un hétérocycle
• C07J 9/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de plus de deux atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, coprostane
• C07J 31/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes de soufre n'appartenant pas à un hétérocycle
• C07J 71/00 - Stéroïdes ayant le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène condensé avec un hétérocycle

Abrégé

The present application provides a compound of formula I: or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or amino acid conjugate thereof, as described herein. The present invention relates generally to FXR modulators and to methods of making and using said compounds.

Classes IPC  ?

• A61K 31/56 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes
• A61K 31/57 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne à deux atomes de carbone, p. ex. prégnane ou progestérone
• A61K 31/575 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne d'au moins trois atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, ergostérol, sitostérol
• C07J 43/00 - Stéroïdes normaux ayant un hétérocycle contenant de l'azote non condensé ou condensé en spiro avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
• C07J 9/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de plus de deux atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, coprostane

Produits et services

Providing a website featuring patient information, information for caregivers, health and health management information, and information for medical providers in the field of liver disease and treatments (terms considered too vague by the International Bureau - rule 13(2)(b) of the Common Regulations).

Produits et services

Providing a website featuring patient information, information for caregivers, health and health management information, and information for medical providers in the field of liver disease and treatments (terms considered too vague by the International Bureau - rule 13(2)(b) of the Common Regulations).