Abrégé

The invention pertains to novel hybrid peptidomimetics, pharmaceutical composition comprising thereof and use thereof in the treatment of neuropathic pain. The hybrid peptidomimetics according to the invention are comprised of two components: an opioid receptor agonist (OP) and a MC4 receptor antagonist, connected by a linker. The compounds of such a structure will allow to activate opioid receptors with simultaneous blocking of melanocortin type 4 receptors (MC4), which results in enhancing efficiency of the opioid therapy in neuropathic pain.

Classes IPC  ?

• A61K 38/00 - Préparations médicinales contenant des peptides
• C07K 14/70 - Enképhalines

Abrégé

Schizophrenia is a serious disease affecting one percent of the entire global population. Even though the detrimental effects of Schizophrenia on the individual and society at large are known and well documented, it is commonly agreed in the medical community that one of the main unmet needs in the treatment of Schizophrenia is a composition which can treat cognition impairment while also preventing or treating Schizophrenia-triggered psychosis. The present invention provides compositions and agents for addressing this unmet need. In particular, the agents are 5-HT3R and/or 5-HT6R antagonists.

Classes IPC  ?

• A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
• A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
• A61K 31/4178 - 1,3-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. pilocarpine, nitrofurantoïne
• A61K 31/4745 - QuinoléinesIsoquinoléines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques condensées avec des systèmes cycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phénanthrolines
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• A61P 25/18 - Antipsychotiques, c.-à-d. neuroleptiquesMédicaments pour le traitement de la manie ou de la schizophrénie

Abrégé

7 serotonin receptor.

Classes IPC  ?

• C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique

Abrégé

A compound of the formula (I) wherein R1represents hydrogen atom and R2represents moiety of the formula G1, or R1and R2333, naphthyl, quinolinyl, thienyl, thienyl substituted with halogen atom, and pyridyl; X is selected from the group consisting of -NR4, -0-, and -CHN(R522; R3is selected from the group consisting of hydrogen atom, methyl, ethyl, and cyclopropyl; R4is selected from the group consisting of hydrogen atom, straight or branched C1-C4 alkyl, straight or branched C1-C4 alkyl substituted with one or two halogen atoms, cyclopropyl and methylcyclopropyl; R5represents C1-C2 alkyl; k is an integer equal 1 or 2; I is an integer equal 1 or 2; m is an integer equal 0, 1 or 2; n is an integer 0 or 1 when X represents -NR4"or -CHN(R5) 2, wherein n is 1 only when m is 1; and n is 0 when X represents -0-; and acid addition salts thereof, can be useful as selective inhibitors of 5HT6 in the treatment of CNS diseases.

Classes IPC  ?

• C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 487/08 - Systèmes pontés
• C07D 209/44 - Iso-indolesIso-indoles hydrogénés
• A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
• A61K 31/4035 - Isoindoles, p. ex. phtalimide

Abrégé

The invention pertains to novel hybrid peptidomimetics, pharmaceutical composition comprising thereof and use thereof in the treatment of neuropathic pain. The hybrid peptidomimetics according to the invention are comprised of two components: an opioid receptor agonist (OP) and a MC4 receptor antagonist, connected by a linker. The compounds of such a structure will allow to activate opioid receptors with simultaneous blocking of melanocortin type 4 receptors (MC4), which results in enhancing efficiency of the opioid therapy in neuropathic pain.

Classes IPC  ?

• C07K 14/665 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains dérivés de pro-opiomélanocortine, pro-enképhaline ou pro-dynorphine
• C07K 14/70 - Enképhalines
• C07K 14/72 - RécepteursAntigènes de surface cellulaireDéterminants de surface cellulaire pour des hormones

Abrégé

The invention relates to a new class of substituted indole derivatives that are able to activate 5-HT7 serotonin receptor. These compounds bind 5-HT7 serotonin receptor with high affinity and selectivity, while possessing favourable physicochemical properties. The compounds of the invention are the first described low-basicity 5-HT7 receptor agonists. The invention also relates to use of such compounds in the treatment or prevention of 5-HT7 receptor-related disorders, especially of the central nervous system. The invention also relates to the isotopically labelled compounds for use in the in vivo diagnostics or imaging of a 5-HT7 serotonin receptor.

Classes IPC  ?

• C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• A61K 31/4178 - 1,3-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. pilocarpine, nitrofurantoïne
• A61P 25/18 - Antipsychotiques, c.-à-d. neuroleptiquesMédicaments pour le traitement de la manie ou de la schizophrénie
• A61P 25/20 - HypnotiquesSédatifs
• A61P 25/24 - Antidépresseurs
• A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence

Abrégé

Novel imidazo[4,5-c]pyridine and imidazo[4,5-b]pyridine derivatives of formula (I) as antagonists of 5-HT6 receptors, particularly for use in the prevention or treatment of schizophrenia, anxiety, depression, maniac depression, epilepsy, obsessive compulsive disorders, mood disorders, migraine, Alzheimer's disease, age related cognitive decline, mild cognitive impairment, sleep disorders, eating disorders, anorexia, bulimia, panic attacks, attention deficit hyperactivity disorder, attention deficit disorder, Parkinson's disease, Huntington's disease, withdrawal from abuse of cocaine, ethanol, nicotine or benzodiazepines, pain, neuropathic pain, obesity and type-2 diabetes, functional bowel disorder, Irritable Bowel Syndrome.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
• A61P 3/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme

Abrégé

The invention relates to compounds of general formula (I) wherein: one of A1 and A2 represents a nitrogen atom and the other a carbon atom optionally substituted by halogen; the wave line between the sulfonamido moiety and B/C rings represents a single bond linking the sulfur atom to a non-bridgehead carbon atom, with the proviso that the part of ring C being detached by the dashed broken line is unsubstituted; n represents an integer from 0 to 3; Y represents a nitrogen or carbon atom; Z represents a 5-6 membered aromatic/ heteroaromatic ring optionally fused with a further aromatic or non- aromatic 5-6 membered heterocycle, the condensed ring system being linked via a non-bridgehead carbon atom. The compounds display high affinity for the D2, D3, 5-HT1A, 5-HT2A- 5-HT6 and 5-HT7 receptors and are useful for the treatment of psychotropic diseases or disorders associated with disturbances of the dopaminergic/ serotoninergic systems such as schizophrenia and autism.

Classes IPC  ?

• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/47 - QuinoléinesIsoquinoléines
• A61P 25/18 - Antipsychotiques, c.-à-d. neuroleptiquesMédicaments pour le traitement de la manie ou de la schizophrénie

Abrégé

This invention concerns pyrroloquinoline derivatives as antagonists of 5-HT6 receptors, to methods for the preparation of these compounds and to novel intermediates useful for their synthesis. The invention also relates to the uses of such compounds and compositions, particularly their use in administering them to patients to achieve a therapeutic effect in schizophrenia, anxiety, depression, maniac depression, epilepsy, obsessive compulsive disorders, mood disorders, migraine, Alzheimer's disease, age related cognitive decline, mild cognitive impairment, sleep disorders, eating disorders, anorexia, bulimia, panic attacks, attention deficit hyperactivity disorder, attention deficit disorder, Parkinson's disease, Huntington's disease, withdrawal from abuse of cocaine, ethanol, nicotine or benzodiazepines, pain, obesity and type-2 diabetes, functional bowel disorder, Irritable Bowel Syndrome. The compounds have the general formula (XIV), wherein the symbols have the meanings given in the description.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux