A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
A61P 25/30 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des états d'abus ou de dépendance
C07C 1/00 - Préparation d'hydrocarbures à partir d'un ou plusieurs composés, aucun d'eux n'étant un hydrocarbure
3.
NOVEL COMBINATIONS USEFUL FOR THE TREATMENTS OF ALS
The present invention concerns the treatment of neurodegenerative disorders and provides for novel treatments for such disorders and ALS in particular. It is also directed to novel combinations useful for treating such disorders.
A61K 31/192 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant des groupes aromatiques, p. ex. sulindac, acides 2-aryl-propioniques, acide éthacrynique
A61K 31/575 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne d'au moins trois atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, ergostérol, sitostérol
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
4.
O-alkyl-benzylideneguanidine derivatives and therapeutic use for the treatment of disorders associated with an accumulation of misfolded proteins
The present invention relates to a compound of formula (I), or a tautomer and/or a pharmaceutically acceptable salt thereof,
and its uses to treat a disorder associated with protein misfolding stress and in particular with an accumulation of misfolded proteins.
C07C 281/18 - Composés contenant l'un des groupes p. ex. aminoguanidine l'autre atome d'azote étant lié de plus par une liaison double à un atome de carbone, p. ex. guanylhydrazones
C07C 317/18 - SulfonesSulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés au même squelette carboné avec des groupes sulfone ou sulfoxyde liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné
C07C 323/12 - Thiols, sulfures, hydropolysulfures ou polysulfures substitués par des halogènes, des atomes d'oxygène ou d'azote ou par des atomes de soufre ne faisant pas partie de groupes thio contenant des groupes thio et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés au même squelette carboné ayant les atomes de soufre des groupes thio liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé
C07D 213/61 - Atomes d'halogènes ou radicaux nitro
C07D 295/108 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons doubles avec les atomes d'azote du cycle, ainsi que les atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons doubles, liés à la même chaîne carbonée, qui n'est pas interrompue par des carbocycles à une chaîne acyclique saturée
A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
C07D 295/088 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples avec les atomes d'azote du cycle et les atomes d'oxygène ou de soufre liés à la même chaîne carbonée, qui n'est pas interrompue par des carbocycles à une chaîne acyclique saturée
5.
Benzylideneguanidine derivatives and therapeutic use for the treatment of protein misfolding diseases
United Kingdom Research and Innovation (Royaume‑Uni)
Inflectis Bioscience (France)
Inventeur(s)
Guedat, Philippe
Bertolotti, Anne
Abrégé
11 is H or F; for use in treating a disorder associated with protein misfolding stress and in particular associated with accumulation of misfolded proteins.
A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. chlorazanil, mélamine
C07C 281/18 - Composés contenant l'un des groupes p. ex. aminoguanidine l'autre atome d'azote étant lié de plus par une liaison double à un atome de carbone, p. ex. guanylhydrazones
C07D 213/61 - Atomes d'halogènes ou radicaux nitro
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
A61K 31/216 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides ayant des cycles aromatiques, p. ex. bénactizyne, clofibrate
C07C 281/16 - Composés contenant l'un des groupes p. ex. aminoguanidine
6.
Benzylideneguanidine derivatives and therapeutic use for the treatment of protein misfolding diseases
United Kingdom Research and Innovation (Royaume‑Uni)
InFlectis BioScience (France)
Inventeur(s)
Guedat, Philippe
Bertolotti, Anne
Abrégé
11 is H or F; for use in treating a disorder associated with protein misfolding stress and in particular associated with accumulation of misfolded proteins.
C07D 253/075 - Deux hétéro-atomes, en positions 3 et 5
C07D 213/61 - Atomes d'halogènes ou radicaux nitro
C07C 281/16 - Composés contenant l'un des groupes p. ex. aminoguanidine
A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. chlorazanil, mélamine
A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
C07C 281/18 - Composés contenant l'un des groupes p. ex. aminoguanidine l'autre atome d'azote étant lié de plus par une liaison double à un atome de carbone, p. ex. guanylhydrazones
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61K 31/216 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides ayant des cycles aromatiques, p. ex. bénactizyne, clofibrate
7.
Therapeutic uses of benzylideneguanidine derivatives for the treatment of proteopathies
The present invention relates to novel uses of a compound of formula (I), or a tautomer and/or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in treating a disorder associated with the PPP1R15A pathway and associated with protein misfolding stress and in particular with accumulation of misfolded proteins selected in the group of tauopathies, synucleinopathies, polyglutamine and polyalanine diseases, leukodystrophies, cystic fibrosis, multiple sclerosis, lysosomal storage disorders, amyloidosis diseases, inflammation, metabolic disorders, cardio-vascular disorders, osteoporosis, nervous system trauma, ischemia.
A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. chlorazanil, mélamine
8.
METHOD OF TREATING CANCER WITH A COMBINATION OF BENZYLIDENEGUANIDINE DERIVATIVES AND CHEMOTHERAPEUTIC AGENT.
The present invention relates to a composition for use in treating a glioma or ameliorating the effects of a glioma, particularly glioblastoma, wherein said composition comprises a first active agent selected from the group consisting of a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, (I) and a second active agent, which is temozolomide, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and a pharmaceutically acceptable carrier.
The present invention relates to novel uses of a compound of formula (I), or a tautomer and/or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in treating a disorder associated with the PPP1R15A pathway and associated with protein misfolding stress and in particular with accumulation of misfolded proteins selected in the group of tauopathies, synucleinopathies, polyglutamine and polyalanine diseases, leukodystrophies, cystic fibrosis, multiple sclerosis, lysosomal storage disorders, amyloidosis diseases, inflammation, metabolic disorders, cardio-vascular disorders, osteoporosis, nervous system trauma, ischemia.
A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. chlorazanil, mélamine
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
10.
O-ALKYL-BENZYLIDENEGUANIDINE DERIVATIVES AND THERAPEUTIC USE FOR THE TREATMENT OF DISORDERS ASSOCIATED AN ACCUMULATION OF MISFOLDED PROTEINS
The present invention relates to a compound of formula (I), or a tautomer and/or a pharmaceutically acceptable salt thereof Formula (I), and its uses to treat a disorder associated with protein misfolding stress and in particular with an accumulation of misfolded proteins.
C07D 295/108 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons doubles avec les atomes d'azote du cycle, ainsi que les atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons doubles, liés à la même chaîne carbonée, qui n'est pas interrompue par des carbocycles à une chaîne acyclique saturée
C07C 281/18 - Composés contenant l'un des groupes p. ex. aminoguanidine l'autre atome d'azote étant lié de plus par une liaison double à un atome de carbone, p. ex. guanylhydrazones
C07C 317/28 - SulfonesSulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde et des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso, liés au même squelette carboné avec des groupes sulfone ou sulfoxyde liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
The present invention relates to novel uses of a compound of formula (I), or a tautomer and/or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in treating a disorder associated with the PPP1R15A pathway and associated with protein misfolding stress and in particular with accumulation of misfolded proteins selected in the group of tauopathies, synucleinopathies, polyglutamine and polyalanine diseases, leukodystrophies, cystic fibrosis, multiple sclerosis, lysosomal storage disorders, amyloidosis diseases, inflammation, metabolic disorders, cardio-vascular disorders, osteoporosis, nervous system trauma, ischemia.
A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. chlorazanil, mélamine
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
UNITED KINGDOM RESEARCH AND INNOVATION (Royaume‑Uni)
Inventeur(s)
Guedat, Philippe
Bertolotti, Anne
Abrégé
A compound of formula (I), pharmaceutically acceptable salt thereof, or tautomer thereofRi is alkyl, CI, F or Br;R2 is H or F;R3 is H or alkyl;R4 is H or C(0)R6;R5 is H;or R4 and R5 are linked to form a heterocyclic group optionally substituted with one ormore R10,R6 iS R7, 0R7 or NR8R9;R7, R8 and R9 are independently alkyl, cycloalkyl, aralkyl, cycloalkenyl, heterocyclyl oraryl, optionally substituted with one or more Rio;each Rio is independently halogen, OH, CN, NO2, COO-alkyl, aralkyl, S02-alkyl, S02-aryl, COOH, CO-alkyl, CO-aryl, NH2, NH-alkyl, N(alkyl)2, CF3, alkyl or alkoxy;X and Z are independently CRii; Y is CRii or N; Rii is H or F.The compound is useful in treating a disorder associated with protein misfolding stressselected from the group consisting of Charcot Marie Tooth, retinal diseases, Dejerine-Sottas syndrome, Amyotrophic Lateral Sclerosis and Huntington's disease.
A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. chlorazanil, mélamine
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
C07C 281/18 - Composés contenant l'un des groupes p. ex. aminoguanidine l'autre atome d'azote étant lié de plus par une liaison double à un atome de carbone, p. ex. guanylhydrazones
C07D 213/61 - Atomes d'halogènes ou radicaux nitro
C07D 253/075 - Deux hétéro-atomes, en positions 3 et 5
13.
BENZYLIDENEGUANIDINE DERIVATIVES AND THERAPEUTIC USE FOR THE TREATMENT OF PROTEIN MISFOLDING DISEASES
The present invention relates to a compound of formula (I), or a tautomer and/or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein:R1 is alkyl, Cl, F or Br; R2 is H or F; R3 is selected from H and alkyl; R4 is selected from H and C(O)R6; R5 is H; or R4 and R5 are linked to form a heterocyclic group which is optionally substituted with one or more R10 groups; R6 is selected from R7,OR7and NR8R9; R7, R8and R9 are each independently selected from alkyl, cycloalkyl, aralkyl,cycloalkenyl, heterocyclyl and aryl, each of which is optionally substituted with one or more R10 groups; each R10 is independently selected from halogen, OH, CN, NO2,COO-alkyl,aralkyl,SO2-alkyl, SO2-aryl, COOH, CO-alkyl, CO-aryl, NH2, NH-alkyl, N(alkyl)2, CF3, alkyl and alkoxy;X and Z are each independently CR11, and Y is selected from CR11and N; and R11is H or F; for use in treating a disorder associated with protein misfolding stress and in particular associated with accumulation of misfolded proteins.
C07C 281/18 - Composés contenant l'un des groupes p. ex. aminoguanidine l'autre atome d'azote étant lié de plus par une liaison double à un atome de carbone, p. ex. guanylhydrazones
C07D 253/075 - Deux hétéro-atomes, en positions 3 et 5
C07D 213/61 - Atomes d'halogènes ou radicaux nitro
A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. chlorazanil, mélamine
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
42 - Services scientifiques, technologiques et industriels, recherche et conception
Produits et services
Pharmaceutical and veterinary products; sanitary products
for medical purposes; dietetic food and substances for
medical or veterinary use; chemical preparations for medical
or pharmaceutical use. Evaluations, assessments and research in the fields of
science and technology provided by engineers; research and
development of new products for others; technical project
studies.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
42 - Services scientifiques, technologiques et industriels, recherche et conception
Produits et services
[ Prophylactic and therapeutic medicines for human and animal health to prevent or treat disorders associated with protein misfolding stress, pharmaceutical, medical and veterinary preparations for the prevention and/or treatment of diseases associated with protein misfolding stress, preparations for diagnosis in the field of diseases associated with protein misfolding stress, chemical preparations for medical or pharmaceutical use in the field of diseases associated with protein misfolding stress, biotechnological preparations for medical or pharmaceutical use in the field of diseases associated with protein misfolding stress ] Scientific research services and engineering services; research and development of new products for others ; development of technologies in the field of medicine, technical research in the field of medicine
