Wuhan Humanwell Innovative Drug Research and Development Center Limited Company (Chine)
Inventeur(s)
Zhang, Xuejun
Zang, Yang
Li, Qun
Lei, Sijun
Liu, Lifei
Li, Yuan
Xia, Qingfeng
Li, Li'E
Yang, Jun
Abrégé
The present invention relates to a P2X3 inhibitor compound, a salt thereof, a polymorph thereof and use thereof. The present invention provides a crystalline form of a compound of formula I, which has good medicinal properties. A pharmaceutically acceptable salt of the compound of formula I is also obtained, and a crystalline form product of the salt is further obtained, such as a hydrochloride crystalline form A, a maleate crystalline form A, a p-toluenesulfonate crystalline form A, a benzenesulfonate crystalline form A, or a malonate crystalline form A. The present invention has great significance for developing effective therapeutic drugs.
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
WUHAN HUMANWELL INNOVATIVE DRUG RESEARCH AND DEVELOPMENT CENTER LIMITED COMPANY (Chine)
Inventeur(s)
Song, Haoyuan
Yang, Yiping
Cao, Xueteng
Huang, Xiang
Xu, Zebin
Hu, Hui
Jin, Ying
Zhang, Bo
Abrégé
Provided is a solid dispersion containing a P2X3 receptor antagonist compound shown in formula I, which can increase the solubility of the compound shown in formula I, and improve the dissolution rate and bioavailability of the drug, ensuring the therapeutic effect of the drug. Meanwhile, the solid dispersion has good stability. During the storage process, the solid dispersion does not experience crystal form transformation and does not exhibit a significant increase in related substances, which improves the safety of the clinical use of the drug.
A61K 9/28 - DragéesPilules ou comprimés avec revêtements
A61K 31/427 - Thiazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
WUHAN HUMANWELL INNOVATIVE DRUG RESEARCH AND DEVELOPMENT CENTER LIMITED COMPANY (Chine)
HUMANWELL HEALTHCARE (GROUP) CO., LTD. (Chine)
Inventeur(s)
Zhang, Xuejun
Li, Jinping
Jia, Yimin
Chen, Haomin
Zhu, Haiyong
Li, Yang
Yang, Jun
Li, Lie
Abrégé
Provided in the present invention are compounds shown as formula (II), and tautomers, stereoisomers, hydrates, solvates, pharmaceutically acceptable salts or prodrugs thereof. The compounds have good Nav1.8 inhibitory effect.
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 307/24 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène
C07D 411/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène et de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/443 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
A61K 31/341 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide non condensés avec un autre cycle, p. ex. ranitidine, furosémide, bufétolol, muscarine
A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
WUHAN HUMANWELL INNOVATIVE DRUG RESEARCH AND DEVELOPMENT CENTER LIMITED COMPANY (Chine)
Inventeur(s)
Zhang, Xuejun
Zang, Yang
Li, Qun
Zhang, Bo
Li, Yuan
Yang, Qiongfeng
Xia, Qingfeng
Yue, Yang
Yang, Jun
Li, Lie
Abrégé
222 to a coupling reaction to obtain 1D; subjecting the compound 1D and 2-bromo-5-methylthiazole to a coupling reaction to obtain 1E; substituting the compound 1E with 1F to then obtain a compound 1H; hydrolyzing 1H under the action of a base to obtain 1I, and subjecting the compound 1I and 1L to a condensation reaction to obtain a product I-1. The synthesis route provided by the present invention makes it easy to control product quality, has a high yield and is suitable for industrial production.
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
5.
P2X3 INHIBITOR COMPOUND, SALT THEREOF, POLYMORPH THEREOF AND USE THEREOF
WUHAN HUMANWELL INNOVATIVE DRUG RESEARCH AND DEVELOPMENT CENTER LIMITED COMPANY (Chine)
Inventeur(s)
Zhang, Xuejun
Zang, Yang
Li, Qun
Lei, Sijun
Liu, Lifei
Li, Yuan
Xia, Qingfeng
Li, Li'E
Yang, Jun
Abrégé
The present invention relates to a P2X3 inhibitor compound, a salt thereof, a polymorph thereof and use thereof. The present invention provides a crystalline form of a compound of formula I, which has good medicinal properties. A pharmaceutically acceptable salt of the compound of formula I is also obtained, and a crystalline form product of the salt is further obtained, such as a hydrochloride crystalline form A, a maleate crystalline form A, a p-toluenesulfonate crystalline form A, a benzenesulfonate crystalline form A, or a malonate crystalline form A. The present invention has great significance for developing effective therapeutic drugs.
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/427 - Thiazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61P 13/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire
A61P 25/04 - Analgésiques centraux, p. ex. opioïdes
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
WUHAN HUMANWELL INNOVATIVE DRUG RESEARCH AND DEVELOPMENT CENTER LIMITED COMPANY (Chine)
Inventeur(s)
Zhang, Xuejun
Zang, Yang
Li, Xueqiang
Yang, Chengbing
Wang, Yonggang
Zhang, Bo
Li, Yang
Liu, Lifei
Yang, Jun
Li, Lie
Abrégé
Provided are a novel compound that effectively antagonizes P2X3 receptor, a preparation method thereof, and use thereof in the preparation of drugs. The compound is a compound represented by Formula I, or a tautomer, a stereoisomer, a hydrate, a solvate, a pharmaceutically acceptable salt, or a prodrug thereof.
Provided are a novel compound that effectively antagonizes P2X3 receptor, a preparation method thereof, and use thereof in the preparation of drugs. The compound is a compound represented by Formula I, or a tautomer, a stereoisomer, a hydrate, a solvate, a pharmaceutically acceptable salt, or a prodrug thereof.
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
HUBEI BIO-PHARMACEUTICAL INDUSTRIAL TECHNOLOGICAL INSTITUTE INC. (Chine)
HUMANWELL HEALTHCARE (GROUP) CO., LTD. (Chine)
Inventeur(s)
Zhang, Xuejun
Zang, Yang
Li, Lie
Shen, Jie
Liu, Zhe
Chang, Shaohua
Wang, Yonggang
Abrégé
The present invention relates to a compound capable of effectively antagonizing EP4, which is a compound represented by formula I, or a tautomer, a stereoisomer, a hydrate, a solvate, a pharmaceutically-acceptable salt or a prodrug of the compound represented by formula I. R13233; R2263626366 cycloalkyl; R312122 alkyl; R4161616166 alkoxy.
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
HUBEI BIO-PHARMACEUTICAL INDUSTRIAL TECHNOLOGICAL INSTITUTE INC. (Chine)
HUMANWELL HEALTHCARE (GROUP) CO., LTD. (Chine)
Inventeur(s)
Zhang, Xuejun
Li, Lie
Shen, Jie
Wei, Wenjun
Lei, Sijun
Ding, Xiaohua
Zang, Yang
Sun, Hongna
Fu, Qiangqiang
Abrégé
A pyrimidine compound, relating more specifically to a pyrimidine compound and a preparation method therefor, and a use thereof in the preparation of a drug. Provided is a compound represented by formula (I), or a tautomer, stereoisomer, hydrate, solvate, pharmaceutically acceptable salt or prodrug of the compound represented by formula (I). The described compound has an obvious inhibitory effect on an ATX enzyme, exhibits excellent liver metabolism stability, is metabolized more slowly in the human body, and has higher exposure.
C07D 255/00 - Composés hétérocycliques contenant des cycles comportant trois atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par les groupes
C07D 255/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles comportant trois atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par les groupes non condensés avec d'autres cycles
C07D 401/02 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
HUBEI BIO-PHARMACEUTICAL INDUSTRIAL TECHNOLOGICAL INSTITUTE INC. (Chine)
HUMANWELL HEALTHCARE (GROUP) CO., LTD. (Chine)
Inventeur(s)
Zhang, Xuejun
Li, Lie
Shen, Jie
Fu, Qiangqiang
Sun, Hongna
Ye, Dabing
Abrégé
The present invention provides a phenylpyrrolidine compound, i.e., a compound represented by general formula (A-1) or (A), to provide a PDE4 inhibitor having a novel structure, a good medical effect, high bioavailability and good druggability, and used for effectively treating PDE4-related diseases and disorders, including, but not limited to, inflammatory diseases, allergic diseases, autoimmune diseases, transplant rejection, joint inflammatory diseases, skin inflammatory diseases, inflammatory bowel diseases, and smooth muscle contraction-related diseases, etc. (A-1) (A)
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
A61P 37/06 - Immunosuppresseurs, p. ex. médicaments pour le traitement du rejet de greffe
A61P 19/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles articulaires, p. ex. arthrites, arthroses
A61P 17/00 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques
A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
HUBEI BIO-PHARMACEUTICAL INDUSTRIAL TECHNOLOGICAL INSTITUTE INC. (Chine)
HUMANWELL HEALTHCARE (GROUP) CO., LTD. (Chine)
Inventeur(s)
Zhang, Xuejun
Ye, Dabing
Li, Lie
Shen, Jie
Ding, Xiaohua
Sun, Hongna
Liu, Zhe
Zang, Yang
Wei, Yonggang
Abrégé
The present invention provides a new compound effectively inhibiting ATX, which is a compound represented by formula I, or a tautomer, stereoisomer, hydrate, solvate, salt or prodrug of the compound represented by formula I: formula (I) wherein: R1and R233, provided that R1and R233 simultaneously.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61P 13/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de la vessie
A61P 1/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des ulcères, des gastrites ou des œsophagites par reflux, p. ex. antiacides, antisécrétoires, protecteurs de la muqueuse
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61P 13/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire
A61P 17/00 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques
A61P 19/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette
A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
12.
Salt type and crystal type of 4h-pyrazolo [1, 5-alpha] benzimidazole compound and preparation method and intermediate thereof
HUBEI BIO-PHARMACEUTICAL INDUSTRIAL TECHNOLOGICAL INSTITUTE INC. (Chine)
HUMANWELL HEALTHCARE (GROUP) CO., LTD. (Chine)
Inventeur(s)
Wang, Xuehai
Ding, Charles Z.
Shen, Jie
Chen, Shuhui
Li, Lie
Li, Gang
Xu, Yong
Wang, Cailin
Tu, Ronghua
Wang, Jimeng
Yue, Yang
Deng, Biao
Chen, Hailiang
Liu, Hui
Sun, Wenjie
Wang, Cong
Huang, Lu
Wang, Zheng
Li, Weidong
Abrégé
Disclosed in the present invention are a salt type and crystal type of 4H-pyrazolo[1, 5-alpha]benzimidazole compound and the preparation method and intermediate thereof. The 4H-pyrazolo[1,5-alpha]benzimidazole compound has the structure of Compound 2.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
Hubei Bio-Pharmaceutical Industrial Technological Institute Inc. (Chine)
Humanwell Healthcare (Group) Co., Ltd. (Chine)
Inventeur(s)
Wang, Xuehai
Ding, Charles Z.
Shen, Jie
Chen, Shuhui
Li, Lie
Li, Gang
Xu, Yong
Wang, Cailin
Tu, Ronghua
Wang, Jimeng
Yue, Yang
Deng, Biao
Chen, Hailiang
Liu, Hui
Sun, Wenjie
Wang, Cong
Huang, Lu
Wang, Zheng
Li, Weidong
Abrégé
Disclosed in the present invention are a salt type and crystal type of 4H-pyrazolo[1,5-alpha]benzimidazole compound and a preparation method and intermediate thereof. The 4H-pyrazolo[1,5-alpha]benzimidazole compound is represented by formula I:
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
HUBEI BIO-PHARMACEUTICAL INDUSTRIAL TECHNOLOGICAL INSTITUTE INC. (Chine)
HUMANWELL HEALTHCARE (GROUP) CO., LTD. (Chine)
Inventeur(s)
Wang, Xuehai
Xu, Yong
Sheng, Xijun
Zhang, Xiaolin
Xia, Hangui
Yang, Zhongwen
Yue, Yang
Huang, Lu
Xiao, Qiang
Abrégé
The present invention provides a pyrimidine derivative and a use thereof. The pyrimidine derivative is the compound shown in formula I or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, solvate, metabolite or prodrug thereof, wherein, R1, R2, R3, R4 and R5 are, for example, as defined in the specification. The compound can act as an ALK inhibitor, and is for preparing an anti-tumor medicament for suppressing an anaplastic lymphoma kinase.
C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
HUBEI BIO-PHARMACEUTICAL INDUSTRIAL TECHNOLOGICAL INSTITUTE INC. (Chine)
HUMANWELL HEALTHCARE (GROUP) CO., LTD. (Chine)
MEDSHINE DISCOVERY INC. (Chine)
Inventeur(s)
Wang, Xuehai
Ding, Charles Z.
Shen, Jie
Chen, Shuhui
Li, Lie
Li, Gang
Xu, Yong
Wang, Cailin
Tu, Ronghua
Wang, Jimeng
Yue, Yang
Deng, Biao
Chen, Hailiang
Liu, Hui
Sun, Wenjie
Wang, Cong
Huang, Lu
Wang, Zheng
Li, Weidong
Abrégé
Disclosed in the present invention are a salt type and crystal type of 4H-pyrazolo [1, 5-alpha] benzimidazole compound and the preparation method and intermediate thereof.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
HUBEI BIO-PHARMACEUTICAL INDUSTRIAL TECHNOLOGICAL INSTITUTE INC. (Chine)
HUMANWELL HEALTHCARE (GROUP) CO., LTD. (Chine)
Inventeur(s)
Wang, Xuehai
Ding, Zhaozhong
Xu, Yong
Chen, Shuhui
Li, Lie
Li, Gang
Tu, Ronghua
Wang, Cailin
Yue, Yang
Zhang, Zhibo
Chen, Hailiang
Sun, Wenjie
Huang, Lu
Abrégé
Disclosed is a series of analogs of 4H-pyrazolo[1,5-α]benzimidazole compound as PARP inhibitors. In particular, disclosed in the invention is a compound as shown by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof as a PARP inhibitor.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
17.
PHOTOREACTION DEVICE AND SYSTEM FOR PREPARING COMPOUND
HUBEI BIO-PHARMACEUTICAL INDUSTRIAL TECHNOLOGICAL INSTITUTE INC. (Chine)
HUMANWELL HEALTHCARE (GROUP) CO., LTD. (Chine)
Inventeur(s)
Wang, Xuehai
Xu, Yong
Huang, Lu
Yang, Zhongwen
Zhang, Shoubo
Xiong, Chuanchao
Huang, Wenjie
Abrégé
Provided are a photoreaction device and a system for preparing a compound. The photoreaction device comprises a reaction vessel (100) and a light source (400), wherein the reaction vessel (100) defines a photoreaction space (200), and the reaction vessel (100) is made of a transparent material (300); and the light source (400) is arranged outside the reaction vessel (100).
B01J 19/12 - Procédés utilisant l'application directe de l'énergie ondulatoire ou électrique, ou un rayonnement particulaireAppareils à cet usage utilisant des radiations électromagnétiques
C07C 50/36 - Quinones contenant des groupes dont les atomes d'oxygène sont liés par liaison simple à des atomes de carbone la structure quinoïde faisant partie d'un système cyclique condensé d'au moins quatre cycles
C07C 45/63 - Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés par des réactions ne créant pas de groupe C=O par introduction d'atomes d'halogènePréparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés par des réactions ne créant pas de groupe C=O par substitution d'atomes d'halogène par des atomes d'autres halogènes
C07C 49/567 - Composés non saturés comportant des groupes cétone liés à des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons contenant des atomes d'halogène
HUBEI BIO-PHARMACEUTICAL INDUSTRIAL TECHNOLOGICAL INSTITUTE INC. (Chine)
HUMANWELL HEALTHCARE (GROUP) CO., LTD. (Chine)
Inventeur(s)
Wang, Xuehai
Xu, Yong
Li, Li'E
Sheng, Xijun
Huang, Lu
Zhang, Xiaolin
Yue, Yang
Huang, Wenjie
Yu, Yanping
Tian, Hua
Xiao, Qiang
Yu, Jing
Yang, Jing
Abrégé
The present invention provides a pyrimidine derivative serving as an ALK inhibitor. The compound is a compound shown in Formula I or a pharmaceutical salt, hydrate, solvate, metabolite or prodrug of the compound shown in Formula I, where R1, R2, R3 and R4 are defined in the description.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
HUBEI BIO-PHARMACEUTICAL INDUSTRIAL TECHNOLOGICAL INSTITUTE INC. (Chine)
HUMANWELL HEALTHCARE (GROUP) CO., LTD. (Chine)
Inventeur(s)
Wang, Xuehai
Xu, Yong
Li, Li'E
Sheng, Xijun
Huang, Lu
Zhang, Xiaolin
Yue, Yang
Huang, Wenjie
Abrégé
The present invention provides a kinase inhibitor and application thereof. The compound is a compound shown in Formula I or a pharmaceutical salt, hydrate, solvate, metabolite or prodrug of the compound shown in Formula I, where R1 and R2 are defined in the description.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 36/00 - Préparations médicinales de constitution indéterminée contenant du matériel provenant d'algues, de lichens, de champignons, ou de plantes, ou leurs dérivés, p. ex. médicaments traditionnels à base de plantes
A61K 36/48 - Fabaceae ou Leguminosae (famille du pois ou des légumineuses)CaesalpiniaceaeMimosaceaePapilionaceae
A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat
HUBEI BIO-PHARMACEUTICAL INDUSTRIAL TECHNOLOGICAL INSTITUTE INC. (Chine)
HUMANWELL HEALTHCARE (GROUP) CO., LTD. (Chine)
Inventeur(s)
Wang, Xuehai
Wu, Chengde
Xu, Yong
Shen, Chunli
Li, Li'E
Hu, Guoping
Yue, Yang
Li, Jian
Guo, Diliang
Shi, Nengyang
Huang, Lu
Chen, Shuhui
Tu, Ronghua
Yang, Zhongwen
Zhang, Xuwen
Xiao, Qiang
Tian, Hua
Yu, Yanping
Chen, Hailiang
Sun, Wenjie
He, Zhenyu
Shen, Jie
Yang, Jing
Tang, Jing
Zhou, Wen
Yu, Jing
Zhang, Yi
Liu, Quan
Abrégé
Provided are a series of BTK inhibitors, and specifically disclosed are a compound, pharmaceutically acceptable salt thereof, tautomer thereof or pro-drug thereof represented by formula (I), (II), (III) or (IV).
C07D 239/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 213/73 - Radicaux amino ou imino non substitués
C07D 213/74 - Radicaux amino ou imino substitués par des radicaux hydrocarbonés ou par des radicaux hydrocarbonés substitués
A61K 31/505 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/5383 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
HUBEI BIO-PHARMACEUTICAL INDUSTRIAL TECHNOLOGICAL INSTITUTE INC. (Chine)
HUMANWELL HEALTHCARE (GROUP) CO., LTD. (Chine)
Inventeur(s)
Xu, Yong
Wang, Xuehai
Li, Li'E
Xia, Yazi
Guo, Diliang
Yue, Yang
Huang, Lu
Yang, Zhongwen
Yu, Yanping
Hu, Bin
Hu, Hong
Tian, Hua
Feng, Quanwu
Zhu, Lei
Xiao, Qiang
Huang, Song
Yu, Jing
Abrégé
The present invention provides a method for detecting the content of impurities, namely, 4-(3-fluorobenzyloxy)3-chlorobenzenamine and 2-aminoethylmethylsulfone hydrochloride in lapatinib by using LC-MS/MS.
HUBEI BIO-PHARMACEUTICAL INDUSTRIAL TECHNOLOGY INSTITUTE INC. (Chine)
HUMANWELL HEALTHCARE (GROUP) CO., LTD. (Chine)
Inventeur(s)
Wang, Xuehai
Xu, Yong
Li, Li'E
Huang, Lu
Yue, Yang
Tian, Hua
Sheng, Xijun
Zhang, Xuwen
Xiao, Qiang
Feng, Quanwu
Xia, Qingfeng
Abrégé
The present invention provides a substituted heterocyclic compound as a kinase inhibitor, and a preparation method therefor and uses thereof. The compound is a compound represented by the formula I or a medicinal salt, a hydrate, a solvate or a prodrug of the compound represented by the formula I, wherein R1, R2, R3 and R4 are defined in the specification.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/502 - PyridazinesPyridazines hydrogénées condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. cinnoline, phtalazine
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61K 31/541 - Thiazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
25.
METHOSULIDE TABLET AND PREPARATION METHOD THEREFOR
WUHAN OPTICS VALLEY HUMANWELL BIO-PHARMACEUTICAL CO., LTD. (Chine)
HUBEI BIO-PHARMACEUTICAL INDUSTRIAL TECHNOLOGICAL INSTITUTE INC. (Chine)
HUMANWELL HEALTHCARE (GROUP) CO., LTD. (Chine)
Inventeur(s)
Li, Li'E
Wang, Xuehai
Xu, Yong
Liao, Juanjuan
Huang, Yi
Huang, Lu
Tu, Ronghua
Yang, Zhongwen
Yue, Yang
Jiang, Xi
Zhang, Xuwen
He, Zhenyu
Zhu, Lei
Yu, Yanping
Liu, Quan
Wang, Wei
Tian, Hua
Xiao, Qiang
Yang, Jing
Zhang, Yi
Abrégé
Provided are a Methosulide tablet and a preparation method therefor. The Methosulide tablet comprises Methosulide and a pharmaceutically acceptable excipient.
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
Disclosed is a compound and a preparation method and use thereof. The compound is a compound as shown by formula I or a stereoisomer, a tautomer, a medicine active metabolite, a pharmaceutically acceptable salt, a hydrate, a solvate or a prodrug of the compound as shown by formula I, wherein X, R1 and R2 are as defined in the specification.
C07D 473/16 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques purine avec des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote liés directement en positions 2 et 6 deux atomes d'azote
A61P 19/06 - Agents antigoutte, p. ex. agents antihyperuricémiants ou uricosuriques
A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
A61P 19/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles articulaires, p. ex. arthrites, arthroses
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
The present invention provides a compound and a preparation method therefor and uses thereof. The compound is a compound represented by formula I or an enantiomer, a diastereoisomer, a racemate, a pharmaceutically acceptable salt, a crystalline hydrate or a solvate thereof. In the compound represented by formula I, R1, R2, R3 and R4 are defined in the specification.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole
A61K 31/5355 - Oxazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
C07D 213/00 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle et avec au moins trois doubles liaisons entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
C07D 207/00 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle
C07D 233/00 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles
29.
PYRAZOLOPYRIMIDINONE COMPOUND AND DERIVATIVE AS WELL AS PREPARATION METHOD THEREFOR AND APPLICATION THEREOF
Provided are a pyrazolopyrimidinone compound and a derivative (a compound represented by formula I) as well as a preparation method therefor and an application thereof. The compound is the compound represented by formula I or a pharmaceutically acceptable salt, a hydrate or a solvate of the compound represented by formula I. In the compound represented by formula I, R1, R2, R3 and R4 are as defined in the specification.
HUBEI BIO-PHARMACEUTICAL INDUSTRIAL TECHNOLOGICAL INSTITUTE INC. (Chine)
HUMANWELL HEALTHCARE (GROUP) CO., LTD. (Chine)
MEDSHINE DISCOVERY INC. (Chine)
Inventeur(s)
Wang, Xuehai
Ding, Zhaozhong
Xu, Yong
Chen, Shuhui
Li, Lie
Li, Gang
Tu, Ronghua
Wang, Cailin
Yue, Yang
Zhang, Zhibo
Chen, Hailiang
Sun, Wenjie
Huang, Lu
Abrégé
Disclosed is a series of analogues of 4H-pyrazolo[1,5-α]benzimidazole compound as PARP inhibitors. In particular, disclosed in the invention is a compound as shown by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof as a PARP inhibitor.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
31.
DESMODIUM STYRACIFOLIUM (OSB.) MERR. FLAVONOIDS CAPSULE, METHOD OF PREPARING SAME, AND APPLICATION THEREOF
A Desmodium styracifolium (Osb.) Merr. flavonoids capsule, a method of preparing same, and use thereof. The Desmodium styracifolium (Osb.) Merr. flavonoids capsule comprises: Desmodium styracifolium (Osb.) Merr. flavonoids, being alcohol extract of Desmodium styracifolium (Osb.) Merr.; and a pharmaceutically acceptable excipient. The capsule is used for treating urinary tract calculi.
Provided is a drug combination, a method of same, and use thereof. The drug combination is formed of a Desmodium styracifolium (Osb.) Merr. flavonoids extract being used as an active ingredient and a pharmaceutically acceptable excipient. The drug combination may be made into a tablet, a granule, a capsule, a pill, powder, and the like. The drug combination has effects of eliminating damp and heat, induce diuresis, and calculi removal, and can be used to treat urinary tract calculi.
A61K 36/48 - Fabaceae ou Leguminosae (famille du pois ou des légumineuses)CaesalpiniaceaeMimosaceaePapilionaceae
A61K 31/352 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés avec des carbocycles, p. ex. cannabinols, méthanthéline
A61K 9/14 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres
A solid dispersion containing Desmodium styracifolium (Osb.) Merr. flavonoids, method of preparing same, and use thereof. The Desmodium styracifolium (Osb.) Merr. flavonoids are alcohol extract of Desmodium styracifolium (Osb.) Merr., and the solid dispersion is used for preparing a drug for treating urinary tract calculi.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
35 - Publicité; Affaires commerciales
Produits et services
[ Air purifying preparations; ] Anaesthetics; Anti-inflammatory and antipyretic preparations; Antibacterial pharmaceuticals; Cardiovascular pharmaceuticals; [ Dental lacquer; ] Diagnostic preparations for medical purposes; [ Disinfectants for hygiene purposes; ] Medicines for the treatment of gastrointestinal diseases; Nutraceuticals for use as a dietary supplement; Oral contraceptives; Pharmaceutical preparations acting on the central nervous system; Pharmaceutical preparations for use in urology [ ; Pharmaceutical skin lotions; Pregnancy test kits for home use; Sanitary towels ] [ Accounting services; Advertising services; Business management consultancy services; Business management of hotels for others; Business organization and management consultancy including personnel management; Goods import-export agencies; Layout services for advertising purposes; Organizing exhibitions for commercial or advertising purposes; Rental of office machinery and equipment; Sales promotion services ]
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
35 - Publicité; Affaires commerciales
Produits et services
[ Air purifying preparations; ] Anaesthetics; Anti-inflammatory and antipyretic preparations; Antibacterial pharmaceuticals; Cardiovascular pharmaceuticals; [ Dental lacquer; ] Diagnostic preparations for medical purposes; [ Disinfectants for hygiene purposes; ] Medicines for the treatment of gastrointestinal diseases; Nutraceuticals for use as a dietary supplement; Oral contraceptives; Pharmaceutical preparations acting on the central nervous system; Pharmaceutical preparations for use in urology [ ; Pharmaceutical skin lotions; Pregnancy test kits for home use; Sanitary towels ] [ Accounting services; Advertising services; Business management consultancy services; Business management of hotels for others; Business organization and management consultancy including personnel management; Goods import-export agencies; Layout services for advertising purposes; Organizing exhibitions for commercial or advertising purposes; Rental of office machinery and equipment; Sales promotion services ]
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
[ Air purifying preparations; ] Anaesthetics; Anti-inflammatory and antipyretic preparations; Antibacterial pharmaceuticals; Cardiovascular pharmaceuticals; [ Dental lacquer; ] Diagnostic preparations for medical purposes; [ Disinfectants for hygiene purposes; ] Medicines for the treatment of gastrointestinal diseases; Nutraceuticals for use as a dietary supplement; Oral contraceptives; Pharmaceutical preparations acting on the central nervous system; Pharmaceutical preparations for use in urology [ ; Pharmaceutical skin lotions; Pregnancy test kits for home use; Sanitary towels ]
37.
SALT TYPE AND CRYSTAL TYPE OF 4H-PYRAZOLO[1, 5-ALPHA]BENZIMIDAZOLE COMPOUND AND PREPARATION METHOD AND INTERMEDIATE THEREOF
HUBEI BIO-PHARMACEUTICAL INDUSTRIAL TECHNOLOGICAL INSTITUTE INC. (Chine)
Inventeur(s)
Wang, Xuehai
Ding, Charles Z.
Shen, Jie
Chen, Shuhui
Li, Lie
Li, Gang
Xu, Yong
Wang, Cailin
Tu, Ronghua
Wang, Jimeng
Yue, Yang
Deng, Biao
Chen, Hailiang
Liu, Hui
Sun, Wenjie
Wang, Cong
Huang, Lu
Wang, Zheng
Li, Weidong
Abrégé
Disclosed in the present invention are a salt type and crystal type of 4H-pyrazolo [1, 5-alpha] benzimidazole compound and the preparation method and intermediate thereof.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
WUHAN HUMANWELL INNOVATIVE DRUG RESEARCH AND DEVELOPMENT CENTER LIMITED COMPANY (Chine)
Inventeur(s)
Zhang, Xuejun
Zang, Yang
Li, Xueqiang
Yang, Chengbing
Wang, Yonggang
Zhang, Bo
Li, Yang
Liu, Lifei
Yang, Jun
Li, Lie
Abrégé
The present invention relates to a novel compound, which effectively antagonizes P2X3 receptors and is represented by formula (I), a tautomer, stereoisomer, hydrate, solvate, pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof, and a preparation method and a use thereof in the preparation of drugs.
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61P 13/08 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de la prostate
A61P 25/04 - Analgésiques centraux, p. ex. opioïdes
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
39.
ANALOGS OF 4H-PYRAZOLO[1,5-A]BENZIMIDAZOLE COMPOUNDS AS PARP INHIBITORS
HUBEI BIO-PHARMACEUTICAL INDUSTRIAL TECHNOLOGICAL INSTITUTE INC. (Chine)
Inventeur(s)
Ding, Zhaozhong
Chen, Shuhui
Li, Gang
Wang, Cailin
Zhang, Zhibo
Wang, Xuehai
Xu, Yong
Li, Lie
Tu, Ronghua
Yue, Yang
Chen, Hailiang
Sun, Wenjie
Huang, Lu
Abrégé
Disclosed is a series of analogues of 4H-pyrazolo[1,5-.alpha.]benzimidazole compound as PARP inhibitors. In particular, disclosed in the invention is a compound as shown by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof as a PARP inhibitor.
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
40.
P2X3 INHIBITOR COMPOUND, SALT THEREOF, POLYMORPH THEREOF AND USE THEREOF
WUHAN HUMANWELL INNOVATIVE DRUG RESEARCH AND DEVELOPMENT CENTER LIMITED COMPANY (Chine)
HUMANWELL HEALTHCARE (GROUP) CO., LTD. (Chine)
Inventeur(s)
Zhang, Xuejun
Zang, Yang
Li, Qun
Lei, Sijun
Liu, Lifei
Li, Yuan
Xia, Qingfeng
Li, Li'E
Yang, Jun
Abrégé
The present invention relates to a P2X3 inhibitor compound, a salt thereof, a polymorph thereof and use thereof. The present invention provides a crystalline form of a compound of formula I, which has good medicinal properties. A pharmaceutically acceptable salt of the compound of formula I is also obtained, and a crystalline form product of the salt is further obtained, such as a hydrochloride crystalline form A, a maleate crystalline form A, a p-toluenesulfonate crystalline form A, a benzenesulfonate crystalline form A, or a malonate crystalline form A. The present invention has great significance for developing effective therapeutic drugs.
A61K 31/427 - Thiazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61P 25/04 - Analgésiques centraux, p. ex. opioïdes
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons