Abrégé

A GLP-1 receptor agonist having a structure of formula I, a pharmaceutically acceptable salt or a stereoisomer. Compared with LY3502970, the compound has excellent drug-like properties.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 471/18 - Systèmes pontés
• C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
• A61K 31/4353 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
• A61K 31/439 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle formant une partie d'un système cyclique ponté, p. ex. quinuclidine

Abrégé

A compound represented by formula (I) or an optical isomer, a pharmaceutically acceptable salt, a hydrate or a solvate thereof are provided. In formula (I), R1-R17 are each independently selected from hydrogen and deuterium, R18 and R19 are hydrogen, and R1-R19 are not simultaneously hydrogen. The deuterated compound and the salt, hydrate or solvate thereof have excellent metabolic stability and pharmacokinetic properties, and can be used in the manufacture of tubulin inhibitors, anti-cancer drugs, antiviral drugs, and drugs for the treatment of novel coronavirus pneumonia. A compound represented by formula (I) or an optical isomer, a pharmaceutically acceptable salt, a hydrate or a solvate thereof are provided. In formula (I), R1-R17 are each independently selected from hydrogen and deuterium, R18 and R19 are hydrogen, and R1-R19 are not simultaneously hydrogen. The deuterated compound and the salt, hydrate or solvate thereof have excellent metabolic stability and pharmacokinetic properties, and can be used in the manufacture of tubulin inhibitors, anti-cancer drugs, antiviral drugs, and drugs for the treatment of novel coronavirus pneumonia.

Classes IPC  ?

• C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• A61K 31/4178 - 1,3-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. pilocarpine, nitrofurantoïne
• C07B 59/00 - Introduction d'isotopes d'éléments dans les composés organiques

Abrégé

A method for preparing an androgen receptor-targeted degradation compound and a salt thereof, which belongs to the field of pharmaceuticals. Compared with the prior art, the product obtained by the method for preparing the androgen receptor-targeted degradation compound and the salt thereof has higher purity, enhanced safety and stable quality. In addition, the method shortens the production cycle, facilitates industrial-scale manufacturing and demonstrates broad market prospects.

Classes IPC  ?

• C07D 471/10 - Systèmes condensés en spiro
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. chlorazanil, mélamine
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/501 - PyridazinesPyridazines hydrogénées non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Disclosed is a compound represented by formula I, or an optical isomer thereof, or a tautomer thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a prodrug thereof, or a hydrate thereof, or a solvate thereof, or a crystal form thereof. The compound can be used for preparing a PI3K inhibitor as a drug for treating PI3K-mediated diseases, and provides a new choice for clinically screening for and/or preparing drugs for treating diseases related to PI3K activity.

Classes IPC  ?

• C07D 311/22 - Benzo [b] pyrannes non hydrogénés dans le carbocycle avec des atomes d'oxygène ou de soufre liés directement en position 4
• C07D 471/00 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du système condensé, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un atome d'azote, non prévus dans les groupes
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 491/052 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène le cycle contenant de l'oxygène étant à six chaînons
• A61K 31/352 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés avec des carbocycles, p. ex. cannabinols, méthanthéline
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61K 31/453 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
• A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Provided is a drug for treating triple negative breast cancer. Provided is use of an androgen receptor (AR) degrader (including PROTAC) in the preparation of a drug for preventing and/or treating triple negative breast cancer (including androgen receptor positive triple negative breast cancer). Provided is use of an AR degrader in combination with a targeting drug (comprising a PI3Kα inhibitor and a PARP inhibitor), an immunotherapy drug or a chemotherapeutic drug in the preparation of a drug for preventing and/or treating triple negative breast cancer.

Classes IPC  ?

• A61K 47/55 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique l’agent de modification étant aussi un agent pharmacologiquement ou thérapeutiquement actif, c.-à-d. le conjugué entier étant un co-médicament, p. ex. un dimère, un oligomère ou un polymère de composés pharmacologiquement ou thérapeutiquement actifs

Abrégé

A combination drug for treating triple-negative breast cancer. Androgen receptor-targeting degraders (including PROTACs) can effectively prevent and/or treat triple negative breast cancer (including androgen receptor-positive triple negative breast cancer). The combined use of an androgen receptor degrader and a targeting drug (including PI3Kα inhibitors and PARP inhibitors), immunotherapy drug or chemotherapy drug can effectively prevent and/or treat triple negative breast cancer.

Classes IPC  ?

• A61K 47/55 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique l’agent de modification étant aussi un agent pharmacologiquement ou thérapeutiquement actif, c.-à-d. le conjugué entier étant un co-médicament, p. ex. un dimère, un oligomère ou un polymère de composés pharmacologiquement ou thérapeutiquement actifs
• A61K 31/337 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. taxol
• A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
• A61K 31/52 - Purines, p. ex. adénine
• A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Provided are a combined drug of an estrogen protein targeted degrader and the use thereof, belonging to the field of medicines. The combined drug contains an estrogen receptor targeted degrader and an mTOR inhibitor which have same or different specifications and which are simultaneously or separately administrated, and a pharmaceutically acceptable carrier. Using the estrogen receptor degrader and the mTOR inhibitor in combination can degrade estrogen receptors, inhibit the growth of cancer cells and exert the synergistic inhibition effect, thus remarkably improving the effect of treating diseases related to estrogen receptors. Therefore, the present invention achieves good application prospects.

Classes IPC  ?

• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• A61K 31/436 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'oxygène comme hétéro-atome du cycle, p. ex. rapamycine
• A61P 37/02 - Immunomodulateurs
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

A compound as shown in formula I, or an optical isomer thereof, a solvate thereof, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a prodrug thereof, a tautomer thereof, a mesomer thereof, a racemate thereof, an enantiomer thereof, a diastereomer thereof, a mixture form thereof, a metabolite thereof, a metabolic precursor thereof, or an isotope substitute form thereof. TB is a target recognition/binding portion, L is a linking portion, and U is a ubiquitin protease recognition/binding portion, the three portions being connected by means of chemical bonds. The compound can significantly down-regulate mutated androgen receptor (AR) proteins, and has good inhibitory activity on prostate cancer cell lines. The compound of formula I can be used for preparation of a protein degradation targeted chimera for targeted regulation of androgen receptors, and a drug for treating diseases correlated with regulation by androgen receptors, and has particularly good application prospects in drugs for treating prostate cancers and breast cancers. A compound as shown in formula I, or an optical isomer thereof, a solvate thereof, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a prodrug thereof, a tautomer thereof, a mesomer thereof, a racemate thereof, an enantiomer thereof, a diastereomer thereof, a mixture form thereof, a metabolite thereof, a metabolic precursor thereof, or an isotope substitute form thereof. TB is a target recognition/binding portion, L is a linking portion, and U is a ubiquitin protease recognition/binding portion, the three portions being connected by means of chemical bonds. The compound can significantly down-regulate mutated androgen receptor (AR) proteins, and has good inhibitory activity on prostate cancer cell lines. The compound of formula I can be used for preparation of a protein degradation targeted chimera for targeted regulation of androgen receptors, and a drug for treating diseases correlated with regulation by androgen receptors, and has particularly good application prospects in drugs for treating prostate cancers and breast cancers.

Classes IPC  ?

• C07D 491/107 - Systèmes condensés en spiro avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène
• A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
• A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
• A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
• A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/501 - PyridazinesPyridazines hydrogénées non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. chlorazanil, mélamine
• A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 471/10 - Systèmes condensés en spiro
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 487/10 - Systèmes condensés en spiro
• C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou

Abrégé

A combined drug for degrading an estrogen receptor and the use thereof. The combined drug contains an estrogen receptor degradation agent and a CDK4/6 inhibitor, which are administered simultaneously or separately in the same or different specifications, and a pharmaceutically acceptable carrier. The combined drug has a synergistic effect, significantly improves the effect of treating diseases related to the estrogen receptor, and has good application prospects.

Classes IPC  ?

• C07D 471/10 - Systèmes condensés en spiro
• C07D 487/10 - Systèmes condensés en spiro
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 273/00 - Composés hétérocycliques contenant des cycles comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par les groupes
• C07D 285/00 - Composés hétérocycliques contenant des cycles comportant des atomes d'azote et de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par les groupes
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
• A61K 31/395 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines
• A61K 31/535 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. 1,2-oxazines
• A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

A synthesis and an application of a phosphatase degrader are provided. The phosphatase degrader is a compound represented by formula I, or a salt thereof, or a deuterated compound thereof, or a stereoisomer thereof, or a solvate thereof, or a hydrate thereof, or a prodrug thereof. The compound can be used as a phosphatase degrader, especially as an SHP2 protein degrader, can treat malignant diseases such as tumors, and has good application prospects. A synthesis and an application of a phosphatase degrader are provided. The phosphatase degrader is a compound represented by formula I, or a salt thereof, or a deuterated compound thereof, or a stereoisomer thereof, or a solvate thereof, or a hydrate thereof, or a prodrug thereof. The compound can be used as a phosphatase degrader, especially as an SHP2 protein degrader, can treat malignant diseases such as tumors, and has good application prospects.

Classes IPC  ?

• C07D 487/10 - Systèmes condensés en spiro
• A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/4995 - Pyrazines ou pipérazines formant une partie de systèmes cycliques pontés
• A61K 31/501 - PyridazinesPyridazines hydrogénées non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
• A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole
• A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 491/107 - Systèmes condensés en spiro avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène
• C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou

Abrégé

A pharmaceutical composition for the treatment of cancer and a use thereof are provided. The pharmaceutical composition consists of an FAK inhibitor and a CD44 inhibitor. Also provided is a drug combination of an FAK inhibitor and a CD44 inhibitor for the treatment of cancer. The CD44 inhibitor and FAK inhibitor drug combination can have synergistic effects, significantly improving tumor inhibition effects, reducing toxic side effects, and overcoming tumor drug resistance.

Classes IPC  ?

• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

A method for the industrialized mass production of HC-1119 soft capsules. The method comprises the following steps: (1) capsule shell preparation; (2) fill preparation; and (3) capsule pressing. Adjusting the production process, namely: during capsule liquid preparation, adding a vacuum static operation and controlling the viscosity of the capsule liquid to be 16,000-25,000 cP; and during fill preparation, changing the operations of a nitrogen protection mode and precisely controlling rotating speed; and during capsule pressing, controlling device parameters; allows the preparation of the HC-1119 soft capsule to satisfy the requirements of industrial mass production while simultaneously ensuring that the prepared HC-1119 soft capsules have a low impurity content, a higher quality, and are suitable for practical production, promotion, and application.

Classes IPC  ?

• A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat
• A61K 31/4166 - 1,3-Diazoles ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. phénytoïne

Abrégé

This patent document provides a sustained-release formulation comprising 1-40 parts of a quinoline compound, 100-300 parts of a filler, 50-200 parts of a sustained-release material and optionally 0.5-4 parts of a lubricant. Also provided are methods of treating diseases with the sustained-release formulation.

Classes IPC  ?

• A61K 31/47 - QuinoléinesIsoquinoléines
• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés
• A61K 9/28 - DragéesPilules ou comprimés avec revêtements
• C07D 215/36 - Atomes de soufre

Abrégé

A synthesis method for an aminopyrimidine FAK inhibitor compound, relating to the field of pharmaceutical synthesis. In the synthesis method, R1 is hydrogen or a carboxylic acid protecting group, R2 is selected from C1˜C6 alkyl or C1˜C6 deuterated alkyl, R3 and R4 are each independently selected from hydrogen or deuterium, and R5 is selected from C1˜C6 alkyl or C1˜C6 deuterated alkyl. The synthesis method is simple to operate, and has low costs. The product prepared can obtain a high total yield (≥66%) and a high purity (≥99%), and the product yield and purity are superior to those in the prior art (in the prior art, the total yield is about 11%, and the purity is 99%). The synthesis method achieves excellent effects, can also successfully prepare a final product on kilogram scale, and is suitable for industrial production, having a good application prospect. A synthesis method for an aminopyrimidine FAK inhibitor compound, relating to the field of pharmaceutical synthesis. In the synthesis method, R1 is hydrogen or a carboxylic acid protecting group, R2 is selected from C1˜C6 alkyl or C1˜C6 deuterated alkyl, R3 and R4 are each independently selected from hydrogen or deuterium, and R5 is selected from C1˜C6 alkyl or C1˜C6 deuterated alkyl. The synthesis method is simple to operate, and has low costs. The product prepared can obtain a high total yield (≥66%) and a high purity (≥99%), and the product yield and purity are superior to those in the prior art (in the prior art, the total yield is about 11%, and the purity is 99%). The synthesis method achieves excellent effects, can also successfully prepare a final product on kilogram scale, and is suitable for industrial production, having a good application prospect.

Classes IPC  ?

• C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons

Abrégé

The present invention relates to the field of pharmaceuticals, and specifically, to a combination therapy for treating ovarian cancer. It is discovered that the combination therapy of an FAK inhibitor and a chemotherapeutic can significantly inhibit the growth and proliferation of ovarian cancer cells, with a significantly superior anti-cancer effect to those of the monotherapies with the FAK inhibitor and the chemotherapeutic, showing synergistic effects. The combination therapy of the present invention has good clinical application prospects in the field of ovarian cancer treatment.

Classes IPC  ?

• A61K 45/00 - Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs non prévus dans les groupes
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/704 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine liés à un système carbocyclique condensé, p. ex. sennosides, thiocolchicosides, escine, daunorubicine, digitoxine
• A61K 33/243 - PlatineSes composés
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Produits et services

Pharmaceuticals, namely, pharmaceutical preparations and pharmaceutical products for treatment of cancers, hyperuricemia associated disorders and conditions, immune disorders and conditions, neural disorders, metabolic disorders, viral infections, cardiovascular disorders and conditions, and skin disorder and conditions Medical devices, namely, devices for diagnosis and treatment of cancers, hyperuricemia associated disorders and conditions, immune disorder and conditions, neural disorders, metabolic disorders, viral infections, cardiovascular disorders and conditions, and skin disorder and conditions

Abrégé

The present invention belongs to the field of chemical pharmaceuticals, and provided are a PI3K inhibitor, a preparation method therefor, and a use thereof. The PI3K inhibitor of the present invention is a compound as represented by formula I, or a salt thereof, a stereoisomer thereof, a solvate thereof, a hydrate thereof, or a prodrug thereof. The prepared compound can be used for preparing a PI3K selective inhibitor and for preparing a drug for preventing and/or treating a disease related to PI3K, such as a drug for preventing and/or treating cancer. The present invention provides a new choice for clinically treating cancer, and the present invention has good application prospects.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• A61K 31/4433 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
• A61K 31/352 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés avec des carbocycles, p. ex. cannabinols, méthanthéline
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention provides an aromatic compound, a method for preparing same, and use thereof in the preparation of an estrogen receptor degrader, and belongs to the technical field of chemical medicines. The aromatic compound is a compound represented by formula (I), or an optical isomer thereof, or a salt thereof, or a hydrate thereof, or a solvate thereof. The compound of the present invention can be used for preparing an estrogen receptor degrader, and a drug for treating an estrogen receptor-associated disease, such as a drug for treating and/or preventing cancer, wherein the cancer can be breast cancer.

Classes IPC  ?

• C07D 471/10 - Systèmes condensés en spiro
• C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 487/08 - Systèmes pontés
• C07D 491/056 - Systèmes condensés en ortho avec au moins deux atomes d'oxygène comme hétéro-atomes du cycle contenant de l'oxygène
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61K 31/4725 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
• A61K 31/352 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés avec des carbocycles, p. ex. cannabinols, méthanthéline
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

A combination drug for treating triple-negative breast cancer. Androgen receptor-targeting domide E3 ligase ligand-based protein degraders can effectively prevent and/or treat triple negative breast cancer (including androgen receptor-positive triple negative breast cancer). The combined use of a domide E3 ligase ligand-based protein degrader of androgen receptors and a targeting drug (including PI3Kα inhibitors and PARP inhibitors), immunotherapy drug or chemotherapy drug can effectively prevent and/or treat triple negative breast cancer.

Classes IPC  ?

• A61K 31/513 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cytosine
• A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. chlorazanil, mélamine
• A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
• A61K 31/435 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
• A61K 31/337 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. taxol
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Provided is a drug for treating triple negative breast cancer. Provided is use of a diamine E3 ligase ligand-based protein degradation agent targeting an androgen receptor in the preparation of a drug for preventing and/or treating triple negative breast cancer (including androgen receptor positive triple negative breast cancer). Provided is use of a diamine E3 ligase ligand-based protein degradation agent of an androgen receptor in combination with a targeting drug (comprising a PI3Kα inhibitor and a PARP inhibitor), an immunotherapy drug or a chemotherapeutic drug in the preparation of a drug for preventing and/or treating triple negative breast cancer.

Classes IPC  ?

• A61K 31/395 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention relates to a compound represented by formula (I) or an optical isomer, a pharmaceutically acceptable salt, a hydrate or a solvate thereof, wherein R1-R17are each independently selected from hydrogen and deuterium, R18and R19are hydrogen, and R1-R19 are not simultaneously hydrogen. The deuterated compound and the salt, hydrate or solvate thereof have excellent metabolic stability and pharmacokinetic properties, thus having excellent application prospects in the manufacture of tubulin inhibitors, anti-cancer drugs, antiviral drugs, and drugs for the treatment of novel coronavirus pneumonia.

Classes IPC  ?

• C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
• A61P 31/16 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN de la grippe ou des rhinovirus
• A61P 31/12 - Antiviraux
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
• A61K 31/4164 - 1,3-Diazoles

Abrégé

Disclosed in the present invention is a quinoline compound sustained-release tablet, which contains the following raw and auxiliary materials in parts by weight: 1-40 parts of a quinoline compound, 100-300 parts of a filler, 50-200 parts of a sustained-release material and 0.5-4 parts of a lubricant. The filler comprises, but is not limited to, mannitol, microcrystalline cellulose, lactose, starch, corn starch, calcium hydrogen phosphate hydrate, magnesium carbonate, calcium carbonate, purified sucrose and/or glucose; the sustained-release material comprises, but is not limited to, hydroxypropyl methylcellulose, hydroxypropyl cellulose, and povidone, glyceryl behenate, and/or a long-chain fatty acid; and the lubricant comprises, but is not limited to, magnesium stearate, calcium stearate, sucrose fatty acid ester, sodium stearyl fumarate, polyethylene glycol, talc, glyceryl behenate and/or stearic acid.

Classes IPC  ?

• A61K 9/22 - Pilules, pastilles ou comprimés du type à libération prolongée ou discontinue
• C07D 215/36 - Atomes de soufre
• C07D 215/06 - Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de la quinoléine ou de la quinoléine hydrogénée ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone du cycle comportant uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés à l'atome d'azote du cycle
• C07D 215/42 - Atomes d'azote liés en position 4
• A61K 31/435 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
• A61K 31/4353 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
• A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
• A61K 47/12 - Acides carboxyliquesLeurs sels ou anhydrides
• A61K 47/14 - Esters d’acides carboxyliques, p. ex. acides gras monoglycérides, triglycérides à chaine moyenne, parabènes ou esters d’acide gras de PEG
• A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
• A61K 47/36 - PolysaccharidesLeurs dérivés, p. ex. gommes, amidon, alginate, dextrine, acide hyaluronique, chitosane, inuline, agar-agar ou pectine
• A61K 47/38 - CelluloseSes dérivés
• A61P 19/06 - Agents antigoutte, p. ex. agents antihyperuricémiants ou uricosuriques

Abrégé

Bifunctional chimeric heterocyclic compounds of formula (I) is effective for targeted degradation of androgen receptors and use thereof. The compound of formula (I) also has an isotopic compound, an optical isomer, a tautomer, pharmacologically acceptable salt, a prodrug thereof, or a solvate. In formula (I), ARB is an androgen receptor recognition/binding part, L is a link part, and U is a ubiquitin protease recognition/binding part; and the three parts are connected by means of chemical bonds. The compound can perform targeted degradation on androgen receptors in prostate cancer cells, and suppress proliferation of the prostate cancer cells, and also show good metabolic stability and pharmacokinetic properties. The compound has good application prospect in preparation of targeted chimeras for protein degradation of androgen receptors and in the preparation of drugs for treating related diseases regulated by the androgen receptors. Bifunctional chimeric heterocyclic compounds of formula (I) is effective for targeted degradation of androgen receptors and use thereof. The compound of formula (I) also has an isotopic compound, an optical isomer, a tautomer, pharmacologically acceptable salt, a prodrug thereof, or a solvate. In formula (I), ARB is an androgen receptor recognition/binding part, L is a link part, and U is a ubiquitin protease recognition/binding part; and the three parts are connected by means of chemical bonds. The compound can perform targeted degradation on androgen receptors in prostate cancer cells, and suppress proliferation of the prostate cancer cells, and also show good metabolic stability and pharmacokinetic properties. The compound has good application prospect in preparation of targeted chimeras for protein degradation of androgen receptors and in the preparation of drugs for treating related diseases regulated by the androgen receptors.

Classes IPC  ?

• C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 403/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
• C07D 498/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
• C07D 491/18 - Systèmes pontés
• C07D 491/08 - Systèmes pontés
• C07D 487/10 - Systèmes condensés en spiro
• C07D 487/08 - Systèmes pontés
• C07D 471/10 - Systèmes condensés en spiro
• C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles

Abrégé

A compound as shown in formula I, or an optical isomer thereof, a solvate thereof, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a prodrug thereof, a tautomer thereof, a mesomer thereof, a racemate thereof, an enantiomer thereof, a diastereomer thereof, a mixture form thereof, a metabolite thereof, a metabolic precursor thereof, or an isotope substitute form thereof. TB is a target recognition/binding portion, L is a linking portion, and U is a ubiquitin protease recognition/binding portion, the three portions being connected by means of chemical bonds. The compound can significantly down-regulate mutated androgen receptor (AR) proteins, and has good inhibitory activity on prostate cancer cell lines. The compound of formula I can be used for preparation of a protein degradation targeted chimera for targeted regulation of androgen receptors, and a drug for treating diseases correlated with regulation by androgen receptors, and has particularly good application prospects in drugs for treating prostate cancers and breast cancers.

Classes IPC  ?

• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
• A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

An EP300/CBP inhibitor, specifically provided is a compound as shown in formula I, or a deuterated product thereof, or a salt thereof, or a conformational isomer thereof, or a crystal form thereof, or a solvate thereof. The compound is highly selective for EP300/CBP, and can effectively inhibit the activity of EP300/CBP; in addition, the compound has an excellent inhibitory effect on various tumor cells including prostate cancer cells, leukemia cells, breast cancer cells and multiple myeloma cells. The compound has broad application prospects in the preparation of an EP300/CBP inhibitor, and drugs for preventing and/or treating tumors, myeloid hematopoietic stem/progenitor cells malignant disease, and regulating regulatory T cells. An EP300/CBP inhibitor, specifically provided is a compound as shown in formula I, or a deuterated product thereof, or a salt thereof, or a conformational isomer thereof, or a crystal form thereof, or a solvate thereof. The compound is highly selective for EP300/CBP, and can effectively inhibit the activity of EP300/CBP; in addition, the compound has an excellent inhibitory effect on various tumor cells including prostate cancer cells, leukemia cells, breast cancer cells and multiple myeloma cells. The compound has broad application prospects in the preparation of an EP300/CBP inhibitor, and drugs for preventing and/or treating tumors, myeloid hematopoietic stem/progenitor cells malignant disease, and regulating regulatory T cells.

Classes IPC  ?

• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles

Abrégé

A synthesis and an application of a phosphatase degrader, belonging to the field of chemical medicine. The phosphatase degrader is a compound represented by formula I, or a salt thereof, or a deuterated compound thereof, or a stereoisomer thereof, or a solvate thereof, or a hydrate thereof, or a prodrug thereof. The compound can be used as a phosphatase degrader, especially as an SHP2 protein degrader, can treat malignant diseases such as tumors, and has good application prospects.

Classes IPC  ?

• C07D 239/48 - Deux atomes d'azote
• C07D 241/26 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile avec des atomes d'azote liés directement aux atomes de carbone du cycle
• C07D 249/14 - Atomes d'azote
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

A pharmaceutical composition for the treatment of cancer and a use thereof, belonging to the field of medicine. The pharmaceutical composition consists of an FAK inhibitor and a CD44 inhibitor. Also provided is a drug combination of an FAK inhibitor and a CD44 inhibitor for the treatment of cancer. The CD44 inhibitor and FAK inhibitor drug combination can have synergistic effects, significantly improving tumor inhibition effects, reducing toxic side effects, and overcoming tumor drug resistance, thereby providing a good choice for clinical treatment of cancer.

Classes IPC  ?

• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
• A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
• A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. chlorazanil, mélamine
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie

Abrégé

A compound of formula (I) or an optical isomer thereof, and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, aquo-complexes or non-aqueous-solvent complexes thereof are provided. Experiments prove that, compared with a control compound MGL-3196, the compound of formula (I), which is obtained through specific substitution sites and specific substitution types, is higher in agonist activity to THR-beta and significantly improved in selectivity on THR-beta/THR-alpha. The compound can be used in preparing THR-beta agonist and drugs for treating adaption diseases (including dyslipidemia, hypercholesteremia, non-alcoholic steatohepatitis and non-alcoholic fatty liver disease) applicable to the THR-beta agonist.

Classes IPC  ?

• C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. chlorazanil, mélamine
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
• A61P 3/04 - AnorexigènesMédicaments de l'obésité
• A61P 3/06 - Antihyperlipémiants
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• A61P 5/14 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien des hormones thyroïdiennes, p. ex. T3, T4
• A61P 5/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien des hormones thyroïdiennes, p. ex. T3, T4 pour réduire, bloquer ou contrarier l'activité des hormones thyroïdiennes
• A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
• C07D 253/075 - Deux hétéro-atomes, en positions 3 et 5

Abrégé

An aromatic amine androgen receptor (AR) and BET targeting protein degradation chimera compound is represented by formula I. Experimental results show that the compound can target and degrade both AR and BRD4, and down-regulate the expression of AR and BRD4 proteins; the compound can inhibit the proliferation of a variety of prostate cancer cells; the compound can inhibit the proliferation of a prostate cancer cell line LNCaP/AR, which overexpresses the AR, and can achieve a good inhibition effect on a prostate cancer cell line 22RV1, which is resistant to a marketed prostate cancer drug (enzalutamide). The compound also shows good metabolic stability, and has a good application prospect in the preparation of an AR and/or BET protein degradation targeting chimera, and a drug for the treatment of related diseases regulated by the AR and BET. An aromatic amine androgen receptor (AR) and BET targeting protein degradation chimera compound is represented by formula I. Experimental results show that the compound can target and degrade both AR and BRD4, and down-regulate the expression of AR and BRD4 proteins; the compound can inhibit the proliferation of a variety of prostate cancer cells; the compound can inhibit the proliferation of a prostate cancer cell line LNCaP/AR, which overexpresses the AR, and can achieve a good inhibition effect on a prostate cancer cell line 22RV1, which is resistant to a marketed prostate cancer drug (enzalutamide). The compound also shows good metabolic stability, and has a good application prospect in the preparation of an AR and/or BET protein degradation targeting chimera, and a drug for the treatment of related diseases regulated by the AR and BET.

Classes IPC  ?

• A61K 47/55 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique l’agent de modification étant aussi un agent pharmacologiquement ou thérapeutiquement actif, c.-à-d. le conjugué entier étant un co-médicament, p. ex. un dimère, un oligomère ou un polymère de composés pharmacologiquement ou thérapeutiquement actifs
• A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique

Abrégé

A synthesis method for an aminopyrimidine FAK inhibitor compound, relating to the field of pharmaceutical synthesis. In the synthesis method, R1is hydrogen or a carboxylic acid protecting group, R216166deuterated alkyl, R3and R4are each independently selected from hydrogen or deuterium, and R516166deuterated alkyl. The synthesis method is simple to operate, and has low costs. The product prepared can obtain a high total yield (≥ 66%) and a high purity (≥ 99%), and the product yield and purity are superior to those in the prior art (in the prior art, the total yield is about 11%, and the purity is 99%). The synthesis method achieves excellent effects, can also successfully prepare a final product on kilogram scale, and is suitable for industrial production, having a good application prospect.

Classes IPC  ?

• C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles

Abrégé

The compound shown in formula I has dual inhibitory effects on AR and BRD4. The compound is not only capable of inhibiting the proliferation of androgen receptor AR multi-expressed prostate cancer cell line LNCAP/AR, but also shows good inhibitory effects on prostate cancer lines VCaP and RRRV1, which are resistant to prostate cancer drugs (enzalutamide) on the market. The compound is also capable of being used for preparing proteolysis-targeting chimeras (PROTACs) for inducing the degradation of AR/BRD4 dual targets, and has good prospects for application in the preparation of drugs for the treatment of AR and BRD4-related diseases.

Classes IPC  ?

• C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 261/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 2 ou oxazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant plusieurs liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
• C07D 231/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
• C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons

Abrégé

A deuterated compound as represented by formula (I) or an optical isomer, a tautomer, a pharmaceutically acceptable salt, a prodrug, a hydrate, or a solvate thereof are presented. Compared with a compound before deuteration, the deuterated compound shows better pharmacokinetics, higher maximum plasma drug concentration, higher exposure, and longer half-life, and has more excellent metabolic performance. The deuterated compound can effectively inhibit FAK activity, and has good application prospect in preparation of FAK inhibitors and/or drugs for treating cancer. In addition, the use of the deuterated compound in combination with an anti-cancer drug (such as a PD-1 inhibitor) can achieve a synergistic effect, thereby significantly improving the tumor suppression effect, and providing a better choice for clinical cancer treatment.

Classes IPC  ?

• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons

Abrégé

A compound represented by formula (I), or a stereochemical isomer thereof, or a solvate thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, can inhibit the activity of histone acetylase p300 and inhibit the proliferation activity of a variety of tumor cells. A compound represented by formula (I), or a stereochemical isomer thereof, or a solvate thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, can inhibit the activity of histone acetylase p300 and inhibit the proliferation activity of a variety of tumor cells.

Classes IPC  ?

• A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• C07D 413/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
• C07D 451/02 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane, aza-9 bicyclo [3.3.1] nonane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane, p. ex. alcaloïdes du tropane ou du granatane, scopolamineLeurs acétals cycliques contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane sans autre condensation, p. ex. tropaneLeurs acétals cycliques
• C07D 487/08 - Systèmes pontés
• C07D 471/08 - Systèmes pontés
• C07D 498/08 - Systèmes pontés
• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 471/10 - Systèmes condensés en spiro
• A61K 31/46 - Aza-8-bicyclo[3.2.1]octaneSes dérivés, p. ex. atropine, cocaïne
• A61K 31/422 - Oxazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/439 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle formant une partie d'un système cyclique ponté, p. ex. quinuclidine
• A61K 31/537 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. 1,2-oxazines condensées en spiro ou formant une partie de systèmes cycliques pontés
• A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
• A61K 31/438 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle étant condensé en spiro avec des systèmes carbocycliques ou hétérocycliques

Abrégé

A formulation of androgen receptor inhibitor HC-1119 is prepared from the following ingredients by weight ratio: 1 to 100 parts of the androgen receptor inhibitor HC-1119, 100 to 1000 parts of a solvent, and 0.11 to 11 parts of an antioxidant. The HC-1119 is dissolved in Labrasol so as to significantly improve the solubility of HC-1119, and thus greatly improve the bioavailability, reduce the difference in blood drug concentration and exposure among individuals, and increase the safety of medication. And the HC-1119 soft capsule has good stability.

Classes IPC  ?

• A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat
• A61K 31/4166 - 1,3-Diazoles ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. phénytoïne
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier

Abrégé

Disclosed are a compound as shown in formula (I) or optical isomers, pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, hydrates or solvates thereof, wherein R1-R10 are independently selected from H and D, respectively, and not all are H. Compared to the undeuterated control compound MGL3 196, the compound of formula (I) or the optical isomers, pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, hydrates or solvates thereof has/have better agonistic activity on thyroid hormone receptor p (THR-p), has/have a longer half-life and a lower clearance rate, has/have better metabolic stability and pharmacokinetic properties, and has/have excellent application prospects in the preparation of THR-p agonists and drugs for treating indications to which THR-p agonists are applicable, including dyslipidemia, hypercholesterolemia, nonalcoholic steatohepatitis (NASH) and nonalcoholic fatty liver disease (NAFLD). Disclosed are a compound as shown in formula (I) or optical isomers, pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, hydrates or solvates thereof, wherein R1-R10 are independently selected from H and D, respectively, and not all are H. Compared to the undeuterated control compound MGL3 196, the compound of formula (I) or the optical isomers, pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, hydrates or solvates thereof has/have better agonistic activity on thyroid hormone receptor p (THR-p), has/have a longer half-life and a lower clearance rate, has/have better metabolic stability and pharmacokinetic properties, and has/have excellent application prospects in the preparation of THR-p agonists and drugs for treating indications to which THR-p agonists are applicable, including dyslipidemia, hypercholesterolemia, nonalcoholic steatohepatitis (NASH) and nonalcoholic fatty liver disease (NAFLD).

Classes IPC  ?

• C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons

Abrégé

This disclosure provides a compound as shown in formula (I) or optical isomers, pharmaceutically acceptable salts, hydrates or solvates thereof. In formula (I), R1-R18 are independently selected from hydrogen and deuterium respectively, but not all are hydrogen at the same time. The compound and salts, hydrates or solvates thereof can be used as FAK inhibitors, and used in the preparation of anti-cancer drugs, and compared with the undeuterated control compound Defactinib, the compound has significantly improved metabolic stability and pharmacokinetic properties.

Classes IPC  ?

• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons

Abrégé

Provided is a compound represented by formula (I). Also provided are a pharmaceutical composition containing the compound of formula (I) and use of the compound in preparing indoleamine-2,3-dioxygenase (IDO) inhibitor drugs. The compound or the pharmaceutical composition thereof can be used for preparing drugs for preventing and/or treating diseases having pathological features of IDO-mediated tryptophan metabolic pathways.

Classes IPC  ?

• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
• A61P 25/22 - Anxiolytiques
• A61P 25/24 - Antidépresseurs
• A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
• A61P 27/12 - Agents ophtalmiques pour le traitement de la cataracte
• A61P 31/18 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN du HIV
• A61P 37/02 - Immunomodulateurs
• C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• A61P 3/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme

Abrégé

The compound of formula (I) has a good inhibitory effect on the proliferation of human prostate cancer cells CWR22RV1 and breast cancer cells; and combined use of the compound with an androgen receptor inhibitor HC-1119 significantly enhances the inhibitory effect on prostate cancer cells, and the inhibitory effect increases with increased concentration. The compound of formula (I) can not only be used independently to prepare an antineoplastic agent but can also be used in combination with other agents having antineoplastic effects, such as an androgen receptor inhibitor, or other targeting drugs etc., to prepare an antineoplastic agent having stronger therapeutic effects, especially an agent for treating prostate cancer and breast cancer.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou

Abrégé

5, or a salt and base thereof to a solvent, and purifying after a reaction is complete to obtain a compound I.

Classes IPC  ?

• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07C 231/24 - SéparationPurification
• C07D 233/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
• C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques

Abrégé

An EP300/CBP inhibitor, specifically provided is a compound as shown in formula I, or a deuterated product thereof, or a salt thereof, or a conformational isomer thereof, or a crystal form thereof, or a solvate thereof. The compound is highly selective for EP300/CBP, and can effectively inhibit the activity of EP300/CBP; in addition, the compound has an excellent inhibitory effect on various tumor cells including prostate cancer cells, leukemia cells, breast cancer cells and multiple myeloma cells. The compound has broad application prospects in the preparation of an EP300/CBP inhibitor, and drugs for preventing and/or treating tumors, myeloid hematopoietic stem/progenitor cells malignant disease, and regulating regulatory T cells.

Classes IPC  ?

• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/422 - Oxazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Disclosed in the present invention are a halogen-substituted phenylate compound and applications thereof. Particularly provided are a compound shown in formula (I) or an optical isomer thereof, and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, aquo-complexes or non-aqueous-solvent complexes thereof. Experiments prove that, compared with a control compound MGL-3196, the compound shown in formula (I), which is obtained through specific substitution sites and specific substitution types in the present invention, is higher in agonist activity to THR-beta and significantly improved in selectivity on THR-beta/THR-alpha. Besides, the compound in the present invention is significantly enhanced in pharmacokinetic properties. The compound in the present invention has a good application prospect in preparing THR-beta agonist and drugs for treating adaption diseases (including dyslipidemia, hypercholesteremia, non-alcoholic steatohepatitis and non-alcoholic fatty liver disease) applicable to the THR-beta agonist.

Classes IPC  ?

• C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
• C07D 403/02 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles
• C07D 237/18 - Atomes de soufre
• C07D 237/16 - Deux atomes d'oxygène
• C07D 237/14 - Atomes d'oxygène
• A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. chlorazanil, mélamine
• A61K 31/501 - PyridazinesPyridazines hydrogénées non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 5/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien des hormones thyroïdiennes, p. ex. T3, T4 pour réduire, bloquer ou contrarier l'activité des hormones thyroïdiennes
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
• A61P 3/06 - Antihyperlipémiants
• A61P 3/04 - AnorexigènesMédicaments de l'obésité
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale

Abrégé

A compound is represented by formula (I). A pharmaceutical composition contains the compound of formula (I). The compound is used in the preparation of an indoleamine-2,3-dioxygenase (IDO) inhibitor drug. The compound exhibits inhibition effect on IDO protease and metabolizes stably in the body. The compound or pharmaceutical composition thereof can be used for preparing an IDO inhibitor drug, and can also be used for preparing a drug for preventing and/or treating diseases having IDO-mediated tryptophan metabolic pathway pathological features.

Classes IPC  ?

• C07D 271/08 - Oxadiazoles-1, 2, 5Oxadiazoles-1, 2, 5 hydrogénés
• C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons

Abrégé

An aromatic amine androgen receptor (AR) and BET targeting protein degradation chimera compound and use. Specifically provided is a compound represented by formula I. Experimental results show that the compound can target and degrade both AR and BRD4, and down-regulate the expression of AR and BRD4 proteins; the compound can inhibit the proliferation of a variety of prostate cancer cells; the compound can inhibit the proliferation of a prostate cancer cell line LNCaP/AR, which overexpresses the AR, and can achieve a good inhibition effect on a prostate cancer cell line 22RV1, which is resistant to a marketed prostate cancer drug (enzalutamide); the compound also shows good metabolic stability, and has a good application prospect in the preparation of an AR and/or BET protein degradation targeting chimera, and a drug for the treatment of related diseases regulated by the AR and BET.

Classes IPC  ?

• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 307/52 - Radicaux substitués par des atomes d'azote ne faisant par partie d'un radical nitro
• C07D 235/06 - BenzimidazolesBenzimidazoles hydrogénés avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement en position 2
• C07D 207/16 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
• A61K 31/4025 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. cromakalim
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention relates to a class of bifunctional chimeric heterocyclic compounds for targeted degradation of androgen receptors and use thereof, and specifically provides a compound shown in formula (I), or an isotopic compound thereof, or an optical isomer thereof, or a tautomer thereof, or a pharmacologically acceptable salt thereof, or a prodrug thereof, or a solvate thereof, wherein ARB is an androgen receptor recognition/binding part, L is a link part, and U is a ubiquitin protease recognition/binding part; and the three parts are connected by means of chemical bonds. The compound can perform targeted degradation on androgen receptors in prostate cancer cells, and suppress proliferation of the prostate cancer cells, and also show good metabolic stability and pharmacokinetic properties. The compound has good application prospect in preparation of targeted chimeras for protein degradation of androgen receptors and in the preparation of drugs for treating related diseases regulated by the androgen receptors.

Classes IPC  ?

• C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 239/42 - Un atome d'azote
• C07D 411/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène et de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Provided are an aromatic amine compound and a use thereof in the preparation of AR and BRD4 dual inhibitors and regulators. Specifically provided is the compound shown in formula I, said compound having dual inhibitory effects on AR and BRD4. The compound is not only capable of inhibiting the proliferation of androgen receptor AR multi-expressed prostate cancer cell line LNCAP/AR, but also shows good inhibitory effects on prostate cancer lines VCaP and RRRV1 which are resistant to prostate cancer drugs (enzalutamide) on the market. The compound is itself a compound capable of simultaneously identifying AR and BRD4 dual targets and can be used as a dual AR/BRD4 inhibitor, and is also capable of being used for preparing proteolysis-targeting chimeras (PROTACs) for inducing the degradation of AR/BRD4 dual targets, and has good prospects for application in the preparation of drugs for the treatment of AR and BRD4-related diseases.

Classes IPC  ?

• C07D 231/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
• C07D 261/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 2 ou oxazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant plusieurs liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
• C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 498/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/4155 - 1,2-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/422 - Oxazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/423 - Oxazoles condensés avec des carbocycles
• A61K 31/427 - Thiazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
• A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/501 - PyridazinesPyridazines hydrogénées non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/4355 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Disclosed is a BRD4 inhibitor as shown in formula I, belonging to the field of compound drugs. The compound provided has a good inhibitory effect on prostate cancer cell proliferation, and can be used for preparing a drug combatting tumors, autoimmune or inflammatory diseases and viral infection, and in particular an anti-prostate cancer drug.

Classes IPC  ?

• C07D 495/14 - Systèmes condensés en ortho
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

A deuterated compound as represented by formula (I) or an optical isomer, a tautomer, a pharmaceutically acceptable salt, a prodrug, a hydrate, or a solvate thereof. Compared with a compound before deuteration, the deuterated compound shows better pharmacokinetics, higher maximum plasma drug concentration, higher exposure, and longer half-life, and has more excellent metabolic performance. Moreover, the deuterated compound can effectively inhibit FAK activity, and has good application prospect in preparation of FAK inhibitors and/or drugs for treating cancer. In addition, the use of the deuterated compound in combination with an anti-cancer drug (such as a PD-1 inhibitor) can achieve a synergistic effect, thereby significantly improving the tumor suppression effect, and providing a better choice for clinical cancer treatment. (I)

Classes IPC  ?

• C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles

Abrégé

Provided are a histone acetylase p300 inhibitor and a use thereof, belonging to the field of medicinal chemistry technology. A compound represented by formula (I), or a stereochemical isomer thereof, or a solvate thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, can inhibit the activity of histone acetylase p300 and inhibit the proliferation activity of a variety of tumor cells.

Classes IPC  ?

• C07D 235/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, condensés avec d'autres cycles condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
• C07D 263/52 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 3 ou oxazole-1, 3 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
• C07D 269/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles comportant un atome d'azote et un atome d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle couverts par plus d'un des groupes principaux les hétéro-atomes étant en positions 1, 3
• C07D 277/60 - Composés hétérocycliques contenant des cycles thiazole-1, 3 ou thiazole-1, 3 hydrogénés condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
• C07D 283/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles comportant un atome d'azote et un atome de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle couverts par plus d'un des groupes principaux comportant les hétéro-atomes en positions 1, 3
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
• A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p. ex. benzimidazoles
• A61K 31/428 - Thiazoles condensés avec des carbocycles

Abrégé

Provided are a compound as depicted in formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or hydrate thereof; Experimental results show that the compound provided has a good inhibitory effect on the proliferation of human prostate cancer cells CWR22RV1 and breast cancer cells; and combined use of the compound with an androgen receptor inhibitor HC-1119 significantly enhances the inhibitory effect on prostate cancer cells, and the inhibitory effect increases with increased concentration. The compound provided by the present specification can not only be used independently to prepare an antineoplastic agent, but can also be used in combination with other agents having antineoplastic effects, such as an androgen receptor inhibitor, or other targeting drugs etc., to prepare an antineoplastic agent having stronger therapeutic effects, especially an agent for treating prostate cancer and breast cancer.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/407 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des systèmes hétérocycliques, p. ex. kétorolac, physostigmine
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 31/18 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN du HIV

Abrégé

The present invention provides a compound represented by the formula (I) or an optical isomer thereof, and a tautomer, a pharmaceutically acceptable salt, a prodrug, a hydrate, or a solvate. The various deuterated compounds and salts and hydrates thereof and prodrugs or solvates provided by the present invention, in comparison with undeuterated butyl phthalide, have improved pharmacokinetics and better metabolic stability; at the same time, the compounds of the present invention reduce the production of the 3-hydroxy metabolite of metabolites which cause toxic side effects, and have a smaller impact effect on liver and kidney functions; in addition, the exposure of the parent drug of the compound of the present invention is significantly increased, raising its bioavailability. It is demonstrated that the compound of the invention is safer and more effective, and it has excellent prospects for application.

Classes IPC  ?

• C07D 307/88 - Benzo [c] furannesBenzo [c] furannes hydrogénés avec un atome d'oxygène lié directement en position 1 ou 3
• C07C 65/01 - Composés comportant des groupes carboxyle liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons et contenant l'un des groupes OH, O-métal, —CHO, cétone, éther, des groupes , des groupes ou des groupes contenant des groupes hydroxyle ou O-métal
• C07C 69/06 - Esters d'acide formique de composés monohydroxylés
• A61K 31/365 - Lactones
• A61K 31/192 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant des groupes aromatiques, p. ex. sulindac, acides 2-aryl-propioniques, acide éthacrynique
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
• A61P 9/12 - Antihypertenseurs

Abrégé

Disclosed are a compound as shown in formula (I) or optical isomers, pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, hydrates or solvates thereof, wherein R1-R10 are independently selected from H and D, respectively, and not all are H. Compared to the undeuterated control compound MGL3196, the compound provided by the present invention or the optical isomers, pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, hydrates or solvates thereof has/have better agonistic activity on thyroid hormone receptor β (THR-β), has/have a longer half-life and a lower clearance rate, has/have better metabolic stability and pharmacokinetic properties, and has/have excellent application prospects in the preparation of THR-β agonists and drugs for treating indications to which THR-β agonists are applicable, including dyslipidemia, hypercholesterolemia, nonalcoholic steatohepatitis (NASH) and nonalcoholic fatty liver disease (NAFLD).

Classes IPC  ?

• C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. chlorazanil, mélamine
• A61P 5/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien des hormones thyroïdiennes, p. ex. T3, T4 pour réduire, bloquer ou contrarier l'activité des hormones thyroïdiennes

Abrégé

Provided is a formulation of androgen receptor inhibitor HC-1119 prepared from the following raw materials by weight ratio: 1 to 100 parts of the androgen receptor inhibitor HC-1119, 100 to 1000 parts of a solvent, and 0.11 to 11 parts of an antioxidant. Also provided is a HC-1119 soft capsule and a HC-1119 formulation. The HC-1119 raw material is dissolved in Labrasol so as to significantly improve the solubility of HC-1119, and thus greatly improve the bioavailability, reduce the difference in blood drug concentration and exposure among individuals, and increase the safety of medication. And the HC-1119 soft capsule has good stability.

Classes IPC  ?

• A61K 31/4166 - 1,3-Diazoles ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. phénytoïne
• A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Provided are a compound as shown in formula (I) or optical isomers, pharmaceutically acceptable salts, hydrates or solvates thereof, wherein R 1-R 18 are independently selected from hydrogen and deuterium respectively, and same are not all hydrogen. The compound and salts, hydrates or solvates thereof can be used as FAK inhibitors, and used in the preparation of anti-cancer drugs, and compared with the undeuterated control compound Defactinib, the compound has significantly improved metabolic stability and pharmacokinetic properties, while also possessing good application prospects.

Classes IPC  ?

• C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Disclosed is a novel method for synthesizing deuterated amides and deuterated sulfonamides, the steps being as follows: (1) adding a compound M, DMAP, R3-X to a solvent to obtain a compound N after a reaction is complete; (2) adding the compound N, R4-NH-R5, or a salt and base thereof to a solvent, and purifying after a reaction is complete to obtain a compound I. The method has mild reaction conditions and a short synthesis route, and a product may be obtained in only two steps; the method may be applied to raw materials which are not suitable for existing methods, and may increase synthesis efficiency; the method may be suitable for many amide compounds, has strong universality, and provides a novel option for the preparation of deuterated amide and sulfonamide compounds.

Classes IPC  ?

• C07B 43/06 - Formation ou introduction de groupes fonctionnels contenant de l'azote de groupes amide
• C07D 233/86 - Atomes d'oxygène et de soufre, p. ex. thiohydantoïne
• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
• C07C 231/10 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques à partir de composés non prévus dans les groupes
• C07C 233/65 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés non substitués
• C07C 233/58 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés non substitués
• C07C 233/11 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés non substitués avec des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone d'un squelette carboné non saturé contenant des cycles aromatiques à six chaînons
• C07C 233/05 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés non substitués avec des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone d'un squelette carboné saturé acyclique ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques

Abrégé

Disclosed is an adamantane-containing compound and a use thereof in treating cancer, belonging to the field of medicine. The present invention provides a compound represented by formula I, or a stereoisomer thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate thereof, or a prodrug thereof, or a metabolite thereof, for use as a cancer treatment. The experimental results show that the compound of the present invention can significantly inhibit the proliferation of cancer cells, reduce the expression of a full-length androgen receptor (AR-FL) and a variant androgen receptor (AR-v7), inhibit the proliferation of prostate cancer cells, has a potential therapeutic effect on cancer, especially prostate cancer, and provides a novel option for clinical screening and/or preparation of cancer drugs.

Classes IPC  ?

• C07D 471/06 - Systèmes condensés en péri
• A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention discloses a method of reducing the plasma concentration of prostate specific antigen (PSA) in a subject with elevated PSA by at least 50%comprising administering to said subject at least 10 mg of HC-1119.

Classes IPC  ?

• A61K 31/4166 - 1,3-Diazoles ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. phénytoïne
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention relates to the field of pharmaceutical chemistry. Disclosed are an acid amide compound and use thereof in the treatment of cancers. Disclosed is use of an acid amide compound represented by formula (I), or its crystalline form, or its stereoisomer, or its isotopologue, or its tautomer, or its pharmaceutically acceptable salt, or its solvate, or its prodrug, or its metabolite in the treatment of cancers. The experimental results show that the present compound can inhibit the proliferation of prostate cancer cells, and in particular, has an obvious inhibition effect on a drug-resistant prostate cancer cell line (22RV1). In addition, the present compound can also significantly inhibit the proliferation of various cancer cells. Furthermore, the present compound has good pharmacokinetics, and has a potential treatment effect on cancers, in particular, prostate cancer, and provides a new option for clinically screening and/or preparing cancer drugs.

Classes IPC  ?

• C07D 233/84 - Atomes de soufre
• C07D 213/81 - AmidesImides
• C07D 213/82 - AmidesImides en position 3
• C07C 335/22 - Dérivés de thiourée ayant des atomes d'azote de groupes thiourée liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné étant substitué de plus par des groupes carboxyle
• C07C 237/42 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant l'atome de carbone d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons non condensé du squelette carboné ayant des atomes d'azote de groupes amino liés au squelette carboné de la partie acide, en outre acylés
• C07C 237/40 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant l'atome de carbone d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons non condensé du squelette carboné ayant l'atome d'azote du groupe carboxamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
• C07C 231/12 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carboxamide
• A61K 31/277 - NitrilesIsonitriles ayant un cycle, p. ex. vérapamil
• A61K 31/426 - 1,3-Thiazoles
• A61K 31/455 - Acide nicotinique, c.-à-d. niacineSes dérivés, p. ex. esters, amides
• A61K 31/4409 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés substituées uniquement en position 4, p. ex. isoniazide, iproniazide
• A61K 31/167 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome d'azote d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. lidocaïne, paracétamol
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention provides a compound represented by formula (I). The present invention also relates to a pharmaceutical composition containing the compound of formula (I) and use of the compound in the preparation of an indoleamine-2,3-dioxygenase (IDO) inhibitor drug. The compound prepared in the present invention has an obvious inhibition effect on IDO protease, and metabolizes stably in the body. The present compound or pharmaceutical composition thereof can be used for preparing an IDO inhibitor drug, and can also be used for preparing a drug for preventing and/or treating diseases having IDO-mediated tryptophan metabolic pathway pathological features.

Classes IPC  ?

• C07D 271/08 - Oxadiazoles-1, 2, 5Oxadiazoles-1, 2, 5 hydrogénés
• A61K 31/4245 - Oxadiazoles
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
• A61P 25/22 - Anxiolytiques
• A61P 25/24 - Antidépresseurs
• A61P 27/12 - Agents ophtalmiques pour le traitement de la cataracte
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 37/02 - Immunomodulateurs

Abrégé

Provided is a compound represented by formula (I). Also provided are a pharmaceutical composition containing the compound of formula (I) and use of the compound in preparing indoleamine-2,3-dioxygenase (IDO) inhibitor drugs. The compound or the pharmaceutical composition thereof can be used for preparing drugs for preventing and/or treating diseases having pathological features of IDO-mediated tryptophan metabolic pathways.

Classes IPC  ?

• C07D 271/08 - Oxadiazoles-1, 2, 5Oxadiazoles-1, 2, 5 hydrogénés
• C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61P 27/12 - Agents ophtalmiques pour le traitement de la cataracte
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
• A61P 37/02 - Immunomodulateurs
• A61K 31/4245 - Oxadiazoles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Disclosed is a BRD4 inhibitor as shown in formula I, belonging to the field of compound drugs. The compound provided has a good inhibitory effect on prostate cancer cell proliferation, and can be used for preparing a drug combatting tumours, autoimmune or inflammatory diseases and viral infection, and in particular an anti-prostate cancer drug.

Classes IPC  ?

• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 239/91 - Atomes d'oxygène avec des radicaux aryle ou aralkyle liés en position 2 ou 3
• A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
• A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. loxapine, staurosporine
• A61K 31/555 - Composés hétérocycliques contenant des métaux lourds, p. ex. hémine, hématine, mélarsoprol
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]

Abrégé

A deuterated quinoline compound, specifically a compound represented by formula (I), a stereochemical isomer thereof, a solvate thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof for use in the preparation of a medicament for treating tuberculosis.

Classes IPC  ?

• C07D 215/22 - Atomes d'oxygène liés en position 2 ou 4
• C07D 215/36 - Atomes de soufre
• C07D 215/48 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène
• C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• A61P 31/06 - Agents antibactériens pour le traitement de la tuberculose
• C07D 409/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 409/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 221/00 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle, non prévus par les groupes

Abrégé

Quinoline compounds and salts, hydrates or solvates serving as a selective uric acid reabsorption inhibitor, can be used in the treatment of hyperuricemia and gout by promoting uric acid to excrete from the body and reducing serum uric acid. Such compounds have the effect of reducing the uric acid in the animal body and human body.

Classes IPC  ?

• C07D 215/36 - Atomes de soufre
• A61K 31/47 - QuinoléinesIsoquinoléines
• A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons

Abrégé

Provided is a chimeric molecule consisting of a small molecule compound unit of a target protein, an E3 ubiquitin ligase binding unit and a linkage unit. The chimeric molecule can bind to a BRD protein, enable the BRD protein to be more easily degraded by proteases, and thus play a role in inhibiting cell proliferation. The chimeric molecule can be used as a drug for the degradation of the BRD protein to treat cancers or coronary artery diseases.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07K 5/08 - Tripeptides
• C07K 5/10 - Tétrapeptides
• A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
• A61K 38/06 - Tripeptides
• A61K 38/07 - Tétrapeptides
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
• A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale

Abrégé

A compound as represented by formula (I), and optical isomers, solvates, pharmaceutically-acceptable salts, or prodrugs thereof. The present invention has urate transporter 1 (URAT1) inhibitory activity, can be used for treatment of gout and hyperuricemia, and can also be used for treatment of diseases related to abnormal URAT1 activity, such as recurrent gout attacks, gouty arthritis, hypertension, cardiovascular diseases, coronary heart disease, Lesch-Nyhan syndrome, Kearns-Sayre syndrome, kidney diseases, kidney stones, kidney failure, joint inflammations, arthritis, urolithiasis, lead poisoning, hyperparathyroidism, psoriasis, sarcoidosis, or hypoxanthine-guanine phosphoribosyltransferase deficiency. (I)

Classes IPC  ?

• C07D 213/75 - Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p. ex. des carbamates
• A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
• A61K 31/4418 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés ayant un carbocycle lié directement à l'hétérocycle, p. ex. cyproheptadine
• A61P 5/18 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien des hormones parathyroïdiennes
• A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
• A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
• A61P 13/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de l'urolithiase
• A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins
• A61P 17/06 - Antipsoriasiques
• A61P 19/06 - Agents antigoutte, p. ex. agents antihyperuricémiants ou uricosuriques
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux

Abrégé

Disclosed in the present invention is a compound as represented by formula (A), or a stereoisomer thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate thereof. The new compound as represented by formula (A) disclosed in the present invention exhibits good URAT1 inhibitory activities, providing a new medicinal possibility for the clinical treatment of diseases associated with abnormal URAT1 activities.

Classes IPC  ?

• C07D 495/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/4353 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61P 9/12 - Antihypertenseurs
• A61P 19/06 - Agents antigoutte, p. ex. agents antihyperuricémiants ou uricosuriques

Abrégé

Disclosed are sulfonamide compounds as shown in the formula (A) and the preparation method therefor, and the use of the same as urate transporter inhibitor medicines. Various compounds, and salts, hydrates or solvates thereof provided by the present invention are selective uric acid reabsorption inhibitors, and can treat hyperuricemia and gout by promoting the excretion of uric acid from the human body and by reducing serum uric acid.

Classes IPC  ?

• C07D 213/76 - Atomes d'azote auxquels est lié un second hétéro-atome
• C07D 213/75 - Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p. ex. des carbamates
• A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
• A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
• A61K 31/4418 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés ayant un carbocycle lié directement à l'hétérocycle, p. ex. cyproheptadine
• A61P 19/06 - Agents antigoutte, p. ex. agents antihyperuricémiants ou uricosuriques
• A61P 19/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles articulaires, p. ex. arthrites, arthroses
• A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
• A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
• A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
• A61P 13/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de l'urolithiase

Abrégé

Disclosed is a method for preparing a deuterated imidazole diketone compound, comprising the following steps: (1) using a compound of formula (I) and a compound of formula (II) as raw materials to obtain a compound of formula (III) by means of a substitution reaction; (2) carrying out an esterification reaction of carboxyl groups in the compound of formula (III) to obtain a compound of formula (IV); (3) carrying out a cycloaddition reaction of the compound of formula (IV) and a compound of formula (V) to obtain a compound of formula (VI); (4) carrying out a deesterification reaction of the compound of formula (VI) to obtain a compound of formula (VII); and (5) using the compound of formula (VII) and a compound of formula (VIII) as raw materials, by an amide-forming condensation reaction, to obtain the deuterated imidazole diketone compound as represented by formula (IX). As compared to the existing methods, the method of the present invention is safer, consumes less solvent, and reduces waste thereby minimizing environmental impacts, shortens the production cycle, and increases throughput and total yield, and therefore has broad market prospects.

Classes IPC  ?

• C07D 233/86 - Atomes d'oxygène et de soufre, p. ex. thiohydantoïne
• C07B 59/00 - Introduction d'isotopes d'éléments dans les composés organiques

Abrégé

The present invention discloses quinoline compounds, a preparation method thereof, and a use thereof as a urate transporter inhibitor drug. The compounds and salts, hydrates or solvates thereof provided in the present invention, as a selective uric acid reabsorption inhibitor, have the effect of reducing uric acid in animal and human body and can treat hyperuricemia and gout by promoting secretion of uric acid from the body and reducing serum uric acid.

Classes IPC  ?

• C07D 215/36 - Atomes de soufre
• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61K 31/47 - QuinoléinesIsoquinoléines
• A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• A61P 19/06 - Agents antigoutte, p. ex. agents antihyperuricémiants ou uricosuriques
• A61P 19/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles articulaires, p. ex. arthrites, arthroses
• A61P 9/12 - Antihypertenseurs
• A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
• A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins
• A61P 39/02 - Antidotes
• A61P 17/06 - Antipsoriasiques

Abrégé

Provided are crystal form I of a deuterated imidazolone——-4-{3-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thio-1-imidazolidinyl}-2-fluoro-N-trideuteromethyl benzamide compound, and a preparation method and use therefor. The crystal form I has a stable crystal form, good reproducibility, is stable in storage, and is superior to existing amorphous substances and crystal form II, such that a raw material drug of the 4-{3-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thio-1-imidazolidinyl}-2-fluoro-N-trideuteromethyl benzamide has a more stable quality during storage. At the same time, the crystal form I has a simple preparation process, low cost and extensive market prospects.

Classes IPC  ?

• C07D 233/86 - Atomes d'oxygène et de soufre, p. ex. thiohydantoïne
• C07D 233/72 - Deux atomes d'oxygène, p. ex. hydantoïne
• A61K 31/4166 - 1,3-Diazoles ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. phénytoïne
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 17/10 - Antiacnéïques

Abrégé

Provided are imidazolidinedione compounds of formula (I), processes for preparation, uses and pharmaceutically compositions thereof. Said imidazolidinedione compounds possess androgen receptor antagonist activity and can be used for preventing and treating diseases and disorders related to androgen receptor, such as prostate cancer, alopecia, hair regeneration, acne and adolescent acne.

Classes IPC  ?

• A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
• C07D 211/00 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles
• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique

Abrégé

Disclosed are a compound or crystalline form represented by formula I, pharmaceutically acceptable salts, and hydrate or solvate thereof. R1, R9, and R10 are respectively independently selected from halogen, H, deuterium, non-deuterated or partially deuterated or completely deuterated C1-C4 alkyl or C3-C6 cycloalkyl; R2-R8 are respectively independently selected from H, deuterium, not deuterated or partially deuterated or completely deuterated C1-C4 alkyl or C1-C4 cycloalkyl. The compound of the present invention has high peak drug concentration, high drug absorption, and long elimination half-life, and can improve drug efficacy in clinical usage and reduce frequency of drug administration. The compound or crystalline form and pharmaceutically acceptable salts thereof are selective uric acid reabsorption inhibitors, and can treat gout by promoting uric acid excretion from the body and reducing serum uric acid, providing a new choice for clinical medication.

Classes IPC  ?

• C07D 249/12 - Atomes d'oxygène ou de soufre
• A61K 31/4196 - 1,2,4-Triazoles
• A61P 19/06 - Agents antigoutte, p. ex. agents antihyperuricémiants ou uricosuriques

Abrégé

Provided in the present invention are a compound for treating tumours and a use thereof, and also provided are a compound as shown in formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound provided in the present invention has a high medicine peak concentration, a high medicine absorption and a long elimination half life, and can improve the efficacy of the medicine in clinical use and reduce the frequency of the dosages. The compound or the pharmaceutically acceptable salt thereof prepared by the present invention can act as a PARP inhibitor medicine, have a certain anti-tumour activity, and especially have a good therapeutic activity on triple negative, primary or metastatic breast cancer, colon cancer, uterine cancer, pancreatic cancer, lung cancer, stomach cancer, leukemia, melanoma, solid tumors or intracranial tumors, and provide a new choice for clinical medication.

Classes IPC  ?

• C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p. ex. benzimidazoles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Provided are imidazolidinedione compounds of formula (I), processes for preparation, uses and pharmaceutically compositions thereof. The imidazolidinedione compounds posses androgen receptor antagonist activity and can be used for preventing and treating diseases and disorders related to androgen receptor, such as prostate cancer, alopecia, hair regeneration, acne and adolescent acne.

Classes IPC  ?

• C07D 235/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, condensés avec d'autres cycles condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
• C07D 233/86 - Atomes d'oxygène et de soufre, p. ex. thiohydantoïne
• A61K 31/4166 - 1,3-Diazoles ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. phénytoïne
• A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p. ex. benzimidazoles
• C07D 233/72 - Deux atomes d'oxygène, p. ex. hydantoïne

Abrégé

Provided are an imidazole diketone compound, and preparation method and use thereof. The compound has good pharmacokinetic and/or pharmacodynamic performance, thus may be used as an androgen receptor antagonist, and further is suitable to prepare drugs for treating androgen-related diseases (such as cancer, etc.).

Classes IPC  ?

• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
• A61P 5/28 - Antiandrogènes
• A61P 17/14 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques pour le traitement de la calvitie ou de l'alopécie
• A61P 17/10 - Antiacnéïques
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 13/08 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de la prostate