Disclosed is a process for producing a contrast agent-containing pharmaceutical preparation, which contains as the contrast agent a complex of a lanthanide, in particular gadolinium, and a macrocyclic chelate, in particular DOTA.
Photodynamic therapy of tumors such as bladder tumors includes photosensitizing with a photosensitizer that is a complex or a compound of hypericin and a polymeric complexing agent. The photosensitizer is formed from an alkali salt of hypericin and the polymeric complexing agent. The alkali salt of hypericin is a sodium salt or a potassium salt. The complexing agent is a polyethylene glycol or a poly-N-vinyl amide.
A61K 41/00 - Préparations médicinales obtenues par traitement de substances par énergie ondulatoire ou par rayonnement corpusculaire
A61K 47/58 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique macromoléculaire, p. ex. une molécule oligomérique, polymérique ou dendrimérique obtenu par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. poly[méth]acrylate, polyacrylamide, polystyrène, polyvinylpyrrolidone, alcool polyvinylique ou résine d’acide sulfonique de polystyrène
A61K 47/60 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique macromoléculaire, p. ex. une molécule oligomérique, polymérique ou dendrimérique obtenu par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyurées ou polyuréthanes le composé organique macromoléculaire étant un oligomère, un polymère ou un dendrimère de polyoxyalkylène, p. ex. PEG, PPG, PEO ou polyglycérol
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 9/19 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres lyophilisées
A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
A61N 5/06 - Thérapie par radiations utilisant un rayonnement lumineux
Photodynamic therapy of tumors such as bladder tumors includes photosensitizing with a photosensitizer that is a complex or a compound of hypericin and a polymeric complexing agent. The photosensitizer is formed from an alkali salt of hypericin and the polymeric complexing agent. The alkali salt of hypericin is a sodium salt or a potassium salt. The complexing agent is a polyethylene glycol or a poly-N-vinyl amide.
A61K 41/00 - Préparations médicinales obtenues par traitement de substances par énergie ondulatoire ou par rayonnement corpusculaire
A61K 47/58 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique macromoléculaire, p. ex. une molécule oligomérique, polymérique ou dendrimérique obtenu par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. poly[méth]acrylate, polyacrylamide, polystyrène, polyvinylpyrrolidone, alcool polyvinylique ou résine d’acide sulfonique de polystyrène
A61K 47/60 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique macromoléculaire, p. ex. une molécule oligomérique, polymérique ou dendrimérique obtenu par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyurées ou polyuréthanes le composé organique macromoléculaire étant un oligomère, un polymère ou un dendrimère de polyoxyalkylène, p. ex. PEG, PPG, PEO ou polyglycérol
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 9/19 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres lyophilisées
A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
A61N 5/06 - Thérapie par radiations utilisant un rayonnement lumineux
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical and veterinary preparations; namely medical
diagnostic preparations, namely medical diagnostic
preparations; medical contrast agents; medical x-ray
contrast agents; medical magnetic resonance tomography
contrast agents; medical ultrasound contrast agents; medical
contrast agents for imaging; diagnostics and medical
contrast agents for in-vitro diagnostics; test reagents for
medical diagnostics; medical preparations for imaging
diagnostics.
12.
Method for producing a liquid pharmaceutical preparation
A method for producing a liquid pharmaceutical preparation which contains a complex consisting of DOTA and gadolinium and a base such as L-lysine or meglumine, includes the following steps: a) An aqueous solution containing free DOTA, free gadolinium and a base such as L-lysine or meglumine is produced. b) The yield of free DOTA and free gadolinium is determined in the solution obtained according to step a). c) Free gadolinium and/or free DOTA is added in order to adjust a stoichiometric excess of free DOTA in the solution. d) The complexation is executed at an increased temperature. e) Additional base such as L-lysine or meglumine is added in order to adjust the pH value. f) The final volume of the preparation is adjusted.
In the early detection of cancer, in particular bladder cancer, a photodynamic diagnosis uses, as a photosensitizer, a formulation that contains sodium hypericinate that is bonded to polyvinylpyrrolidone or complexed with polyvinylpyrrolidone.
A61K 36/38 - Clusiaceae, Hypericaceae ou Guttiferae (famille de l'Hypericum ou du mangoustan), p. ex. millepertuis
C07C 50/36 - Quinones contenant des groupes dont les atomes d'oxygène sont liés par liaison simple à des atomes de carbone la structure quinoïde faisant partie d'un système cyclique condensé d'au moins quatre cycles
Photodynamic therapy of tumors such as bladder tumors includes photosensitizing with a photosensitizer that is a complex or a compound of hypericin and a polymeric complexing agent. The photosensitizer is formed from an alkali salt of hypericin and the polymeric complexing agent. The alkali salt of hypericin is a sodium salt or a potassium salt. The complexing agent is a polyethylene glycol or a poly-N-vinyl amide.
A61K 41/00 - Préparations médicinales obtenues par traitement de substances par énergie ondulatoire ou par rayonnement corpusculaire
A61K 47/58 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique macromoléculaire, p. ex. une molécule oligomérique, polymérique ou dendrimérique obtenu par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. poly[méth]acrylate, polyacrylamide, polystyrène, polyvinylpyrrolidone, alcool polyvinylique ou résine d’acide sulfonique de polystyrène
A61K 47/60 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique macromoléculaire, p. ex. une molécule oligomérique, polymérique ou dendrimérique obtenu par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyurées ou polyuréthanes le composé organique macromoléculaire étant un oligomère, un polymère ou un dendrimère de polyoxyalkylène, p. ex. PEG, PPG, PEO ou polyglycérol
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 9/19 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres lyophilisées
A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
A61N 5/06 - Thérapie par radiations utilisant un rayonnement lumineux
15.
Photodynamic diagnosis, formulations usable as photosensitizers for this purpose, method for the production and use thereof
In the early detection of cancer, in particular bladder cancer, a photodynamic diagnosis uses, as a photosensitizer, a formulation that contains sodium hypericinate that is bonded to polyvinylpyrrolidone or complexed with polyvinylpyrrolidone.
The present disclosure relates to tolperisone, or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof, with 10 ppm 2-methyl-1-(4-methylphenyl)-propenone (4-MMPPO) or less, methods of producing the same, as well as compositions related thereto. The disclosure further relates to methods of treating a subject with tolperisone under conditions that limit exposure of the subject to tolerable levels of 4-MMPPO.
C07D 211/20 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples
A61K 31/4453 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne substituées uniquement en position 1, p. ex. propipocaïne, dipérodone
C07D 295/108 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons doubles avec les atomes d'azote du cycle, ainsi que les atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons doubles, liés à la même chaîne carbonée, qui n'est pas interrompue par des carbocycles à une chaîne acyclique saturée
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
The present disclosure relates to methods of administering tolperisone to subjects in need thereof. In certain aspects, the present disclosure relates to methods of administering tolperisone to subjects in need thereof, said methods limiting the exposure of the subject to 4-MMPPO.
C07D 211/20 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples
A61K 31/4453 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne substituées uniquement en position 1, p. ex. propipocaïne, dipérodone
C07D 295/108 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons doubles avec les atomes d'azote du cycle, ainsi que les atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons doubles, liés à la même chaîne carbonée, qui n'est pas interrompue par des carbocycles à une chaîne acyclique saturée
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical and veterinary preparations; sanitary
preparations for medical use; dietetic substances adapted
for medical use, food for babies; plasters, materials for
dressings; material for stopping teeth, dental wax;
disinfectants; preparations for destroying vermin;
fungicides, herbicides; medicines; medicinal diagnostic
preparations; medicinal contrast agents; medicinal X-ray
contrast agents; medicinal magnetic resonance tomography
contrast agents; medicinal ultrasound contrast agents;
medicinal contrast agents for imaging systems; medicinal
diagnostics and contrast agents for in vitro diagnostics;
test reagents for medical diagnostics; medicinal
preparations for imaging diagnostics.
The present disclosure is directed to methods for providing tolperisone having extremely low levels of 4-MMPPO (2-methyl-1-(4-methylphenyl)-propenone), as well as related compositions. The invention further relates to methods of treating a subject with tolperisone under conditions that limit exposure of the subject to tolerable levels of 4-MMPPO, among other features.
C07D 211/20 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples
C07D 295/108 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons doubles avec les atomes d'azote du cycle, ainsi que les atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons doubles, liés à la même chaîne carbonée, qui n'est pas interrompue par des carbocycles à une chaîne acyclique saturée
22.
Process for the production of high-purity 2,4′-dimethyl-3-piperidino-propiophenone (tolperisone), pharmaceutical compositions that contain the latter, as well as active ingredient formulations that contain tolperisone
The invention relates to a method for producing highly pure 2,4′-dimethyl-3-piperidino-propiophenone (tolperisone) (formula I) and the pharmaceutically acceptable salts, hydrochlorides, and hydrates thereof. The method allows the content of the undesired byproduct 2-methyl-1-(4-methylphenyl) propenone (4-MMPPO) to be kept significantly lower than in previously known methods. The invention further relates to active substance formulations which contain tolperisone and are suitable, among other things, for producing combination preparations used for treating patients suffering from Alzheimer's disease. The invention also relates to topical formulations, controlled release (CR) formulations, and transdermal therapeutic systems, such as active substance patches, which contain less than 50 ppm, preferably less than 10 ppm, more preferably less than 7 ppm, and most preferably less than 3 ppm or 0 ppm (i.e. less than the detectable amount) of the undesired byproduct 2-methyl-1-(4-methylphenyl) propenone (4-MMPPO) in relation to 100 percent by weight of active substance.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical and veterinary preparations; namely medical diagnostic preparations, namely medical diagnostic preparations; medical contrast agents; medical x-ray contrast agents; medical magnetic resonance tomograpy contrast agents; medical ultrasound contrast agents; medical contrast agents for imaging; diagnostics and medical contrast agents for in-vitro diagnostics; test reagents for medical diagnostics; medical preparations for imaging diagnostics.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical and veterinary preparations; sanitary preparations for medical use; dietetic substances adapted for medical use, food for babies, plasters, materials for dressings; material for stopping teeth, dental wax, disinfectants; preparations for destroying vermin; fungicides, herbicides; medicines; Diagnostic preparations; contrast agents; x-ray contrast agents; magnetic resonance tomography contrast agents; ultrasound contrast agents; contrast agents for imaging; diagnostics and contrast agents for in vitro diagnostics; test reagents for medical diagnostics; preparations for imaging diagnostics.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical and veterinary preparations; sanitary preparations for medical use; dietetic substances adapted for medical use, food for babies; plasters, materials for dressings; material for stopping teeth, dental wax; disinfectants; preparations for destroying vermin; fungicides, herbicides; medicines; Diagnostic preparations; contrast agents; x-ray contrast agents; magnetic resonance tomography contrast agents; ultrasound contrast agents; contrast agents for imaging processes; diagnostics and contrast agents for in-vitro diagnostics; test reagents for medical diagnostics; preparations for imaging diagnostics.
03 - Produits cosmétiques et préparations de toilette; préparations pour blanchir, nettoyer, polir et abraser.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
44 - Services médicaux, services vétérinaires, soins d'hygiène et de beauté; services d'agriculture, d'horticulture et de sylviculture.
Produits et services
Bleaching preparations and other substances for laundry use; cleaning, polishing, scouring and abrasive preparations; soaps; perfumery, essential oils, cosmetics, hair lotions; dentifrices. Diagnostics for medical purposes, test reagents for medical diagnostics, pharmaceutical and veterinary preparations; Pharmaceutical and veterinary preparations; sanitary preparations for medical purposes; dietetic substances adapted for medical use, food for babies; plasters, materials for dressings; material for stopping teeth, dental wax; desinfectants; preparations for destroying vermin; fungicides, herbicides. Diagnostics, medical and veterinary services; hygienic and beauty care for human beings or animals; agricultural, horticultural and forestry services.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
42 - Services scientifiques, technologiques et industriels, recherche et conception
Produits et services
Pharmaceutical products, in particular human and veterinary medicines. Research and development in the pharmceutical field; Manufacturing of pharmaceutical products for others.
The present disclosure is directed to methods for providing tolperisone having extremely low levels of 4-MMPPO (2-methyl-1-(4-methylphenyl)-propenone), as well as related compositions. The invention further relates to methods of treating a subject with tolperisone under conditions that limit exposure of the subject to tolerable levels of 4-MMPPO, among other features.
A61K 31/4453 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne substituées uniquement en position 1, p. ex. propipocaïne, dipérodone
C07D 295/108 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons doubles avec les atomes d'azote du cycle, ainsi que les atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons doubles, liés à la même chaîne carbonée, qui n'est pas interrompue par des carbocycles à une chaîne acyclique saturée
A formulation which can be used as a photosensitizer in the therapy of cancer, for example bladder cancer, contains polyvinylpyrrolidone-bound or polyvinylpyrrolidone-complexed hypericin sodium salt.
A61K 41/00 - Préparations médicinales obtenues par traitement de substances par énergie ondulatoire ou par rayonnement corpusculaire
A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
A formulation which can be used as a photosensitizer in the early detection of cancer, for example bladder cancer, contains polyvinylpyrrolidone-bound or polyvinylpyrrolidone-complexed hypericin sodium salt.
A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
