Abrégé

144, m and n are as described in the application, and their medical uses, for example for use in the treatment of α1-antitrypsin deficiency (A1AD or AATD).

Classes IPC  ?

• C07D 211/96 - Atome de soufre
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61K 31/445 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne

Abrégé

11-antitrypsin deficiency (A1AD or AATD).

Classes IPC  ?

• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• C07D 211/96 - Atome de soufre
• A61K 31/445 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne

Abrégé

The invention relates to compounds of formula (I): wherein R1 and X are as defined in the application, and their medical uses, for example for use in the treatment of α1-antitrypsin deficiency (A1AD or AATD).

Classes IPC  ?

• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• C07D 241/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
• C07D 265/30 - Oxazines-1, 4Oxazines-1, 4 hydrogénées non condensées avec d'autres cycles
• A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
• A61K 31/5375 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine

Abrégé

11-antitrypsin deficiency (AATD).

Classes IPC  ?

• A61K 31/445 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire

Abrégé

111-antitrypsin deficiency (A1AD or AATD).

Classes IPC  ?

• C07D 207/263 - Pyrrolidones-2 avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux autres atomes de carbone du cycle
• C07D 209/44 - Iso-indolesIso-indoles hydrogénés
• C07D 213/64 - Un atome d'oxygène lié en position 2 ou 6
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
• C07D 213/68 - Un atome d'oxygène lié en position 4
• C07D 215/227 - Atomes d'oxygène liés en position 2 ou 4 un seul atome d'oxygène qui est lié en position 2
• C07D 215/233 - Atomes d'oxygène liés en position 2 ou 4 un seul atome d'oxygène qui est lié en position 4
• C07D 231/20 - Un atome d'oxygène lié en position 3 ou 5
• C07D 231/56 - BenzopyrazolesBenzopyrazoles hydrogénés
• C07D 233/70 - Un atome d'oxygène
• C07D 237/14 - Atomes d'oxygène
• C07D 237/32 - Phtalazines avec des atomes d'oxygène liés directement aux atomes de carbone du cycle contenant l'azote
• C07D 239/36 - Un atome d'oxygène lié par une liaison double ou sous forme de radical hydroxyle non substitué
• C07D 239/54 - Deux atomes d'oxygène liés par une liaison double ou sous forme de radicaux hydroxyle non substitués
• C07D 239/88 - Atomes d'oxygène
• C07D 241/18 - Atomes d'oxygène ou de soufre
• C07D 241/44 - Benzopyrazines avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
• C07D 249/12 - Atomes d'oxygène ou de soufre
• C07D 253/04 - Triazines-1, 2, 3
• C07D 253/06 - Triazines-1, 2, 4
• C07D 253/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons comportant trois atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
• C07D 261/12 - Atomes d'oxygène
• C07D 263/38 - Un atome d'oxygène lié en position 2
• C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
• C07D 413/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
• A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
• A61K 31/4412 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle
• A61K 31/513 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cytosine
• A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol

Abrégé

The invention includes a process for the synthesis of N,N-dimethyl-4-((6-oxopyrimidin-1(6H)- yl)methyl)benzamide and 4-((6-oxopyrimidin-1(6H)-yl)methyl)benzoic acid, a process for 5 synthesising crystalline forms of N,N-dimethyl-4-((6-oxopyrimidin-1(6H)- yl)methyl)benzamide, and crystalline forms of N,N-dimethyl-4-((6-oxopyrimidin-1(6H)- yl)methyl)benzamide.

Classes IPC  ?

• C07D 239/36 - Un atome d'oxygène lié par une liaison double ou sous forme de radical hydroxyle non substitué
• A61K 31/513 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cytosine
• A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
• A61P 11/06 - Antiasthmatiques
• A61P 11/08 - Bronchodilatateurs

Abrégé

in vitro in vivo in vivo for the treatment of AATD

Classes IPC  ?

• C07D 239/36 - Un atome d'oxygène lié par une liaison double ou sous forme de radical hydroxyle non substitué
• A61K 31/513 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cytosine
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
• A61P 11/06 - Antiasthmatiques
• A61P 11/08 - Bronchodilatateurs
• A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
• A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes

Abrégé

The invention relates to specified carboxylic acid compounds of formula (1), and pharmaceutical compositions containing the compounds. The compounds may be inducers of α1-antitrypsin (A1AT), and may be used in the treatment of a disease or disorder such as α1-antitrypsin deficiency (A1AD or AATD).

Classes IPC  ?

• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• C07D 207/48 - Atomes de soufre
• C07D 211/96 - Atome de soufre
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
• A61K 31/445 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne
• A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles

Abrégé

The invention relates to specified benzamide compounds of formula (1), and pharmaceutical compositions containing the compounds. The compounds may be inducers of α1-antitrypsin (A1AT), and may be used in the treatment of a disease or disorder such as α1-antitrypsin deficiency (A1AD or AATD).

Classes IPC  ?

• C07D 239/36 - Un atome d'oxygène lié par une liaison double ou sous forme de radical hydroxyle non substitué
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
• C07D 239/91 - Atomes d'oxygène avec des radicaux aryle ou aralkyle liés en position 2 ou 3
• A61K 31/513 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cytosine
• A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
• A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol

Abrégé

The invention relates to five benzamide compounds of formula (1) and pharmaceutical compositions containing the compounds. The compounds may be inducers of alpha1-antitrypsin (A1AT), and may be used in the treatment of a disease or disorder such as alpha1-antitrypsin deficiency (A1AD or AATD).

Classes IPC  ?

• C07D 213/64 - Un atome d'oxygène lié en position 2 ou 6
• A61K 31/4412 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques

Abrégé

Compounds and their Use for the Treatment of α1-Antitrypsin Deficiency The invention relates to specified benzamide compounds of formula (1), and pharmaceutical compositions containing the compounds. The compounds may be inducers of α1-antitrypsin (A1AT), and may be used in the treatment of a disease or disorder such as α1-antitrypsin deficiency (A1AD or AATD).

Classes IPC  ?

• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
• C07D 239/54 - Deux atomes d'oxygène liés par une liaison double ou sous forme de radicaux hydroxyle non substitués
• A61K 31/513 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cytosine

Abrégé

The invention relates to specified oxazole compounds of formula (1), and pharmaceutical compositions containing the compounds. The compounds may be inducers of α1- antitrypsin (A1AT), and may be used in the treatment of a disease or disorder such as α1- antitrypsin deficiency (A1AD or AATD).

Classes IPC  ?

• C07D 413/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
• A61K 31/513 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cytosine
• A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine

Abrégé

The invention relates to oxopyrimidinyl-methyl-benzamide derivatives, for example in a pharmaceutically acceptable salt form or crystal form, pharmaceutical compositions comprising the derivatives, and their medical use, in particular for use in the treatment of α1-antitrypsin deficiency (A1AD or AATD).

Classes IPC  ?

• C07D 239/36 - Un atome d'oxygène lié par une liaison double ou sous forme de radical hydroxyle non substitué
• A61K 31/513 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cytosine
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
• A61P 11/06 - Antiasthmatiques
• A61P 11/08 - Bronchodilatateurs

Abrégé

Compounds and their Use for the Treatment of a1-Antitrypsin Deficiency The invention relates to specified benzamide compounds of formula (1), and pharmaceutical compositions containing the compounds. The compounds may be inducers of a1-antitrypsin (A1AT), and may be used in the treatment of a disease or disorder such as a1-antitrypsin deficiency (A1AD or AATD).

Classes IPC  ?

• A61K 31/513 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cytosine
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
• C07D 239/54 - Deux atomes d'oxygène liés par une liaison double ou sous forme de radicaux hydroxyle non substitués

Abrégé

The invention relates to five benzamide compounds of formula (1) and pharmaceutical compositions containing the compounds. The compounds may be inducers of alpha1-antitrypsin (A1AT), and may be used in the treatment of a disease or disorder such as alpha1-antitrypsin deficiency (A1AD or AATD).

Classes IPC  ?

• A61K 31/4412 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
• C07D 213/64 - Un atome d'oxygène lié en position 2 ou 6

Abrégé

The invention relates to specified oxazole compounds of formula (1), and pharmaceutical compositions containing the compounds. The compounds may be inducers of a1- antitrypsin (A1AT), and may be used in the treatment of a disease or disorder such as a1- antitrypsin deficiency (A1AD or AATD).

Classes IPC  ?

• A61K 31/513 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cytosine
• A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
• C07D 413/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques

Abrégé

The invention relates to oxopyrimidinyl-methyl-benzamide derivatives, for example in a pharmaceutically acceptable salt form or crystal form, pharmaceutical compositions comprising the derivatives, and their medical use, in particular for use in the treatment of a1-antitrypsin deficiency (A1AD or AATD).

Classes IPC  ?

• A61K 31/513 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cytosine
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
• A61P 11/06 - Antiasthmatiques
• A61P 11/08 - Bronchodilatateurs
• C07D 239/36 - Un atome d'oxygène lié par une liaison double ou sous forme de radical hydroxyle non substitué

Abrégé

The invention relates to specified carboxylic acid compounds of formula (1), and pharmaceutical compositions containing the compounds. The compounds may be inducers of a1-antitrypsin (A1AT), and may be used in the treatment of a disease or disorder such as a1-antitrypsin deficiency (A1AD or AATD).

Classes IPC  ?

• A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
• A61K 31/445 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne
• A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
• C07D 207/48 - Atomes de soufre
• C07D 211/96 - Atome de soufre
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons

Abrégé

The invention relates to specified benzamide compounds of formula (1), and pharmaceutical compositions containing the compounds. The compounds may be inducers of a1-antitrypsin (A1AT), and may be used in the treatment of a disease or disorder such as a1-antitrypsin deficiency (A1AD or AATD).

Classes IPC  ?

• A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
• A61K 31/513 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cytosine
• A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
• A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
• C07D 239/36 - Un atome d'oxygène lié par une liaison double ou sous forme de radical hydroxyle non substitué
• C07D 239/91 - Atomes d'oxygène avec des radicaux aryle ou aralkyle liés en position 2 ou 3