Disclosed in the present invention are a bulleyaconitine D crystal and a preparation method therefor. FIG. 1 shows an X-ray powder diffraction spectrum of the crystal according to the present invention, the spectrum being measured with Cu—K alpha ray. The bulleyaconitine D crystal is prepared by an anti-solvent process with isopropanol, anisole, 1,4-dioxane or methylbenzene acting as a positive solvent and n-heptane as a negative solvent. The preparation process is simple, and the prepared crystal has a high purity. Upon characterization via XRD, DSC, TGA and 1HNMR, the crystal is determined as D crystal type. Stability test shows that the prepared bulleyaconitine crystal is well stable to light, damp and heat.
Provided is a crystal form E of bulleyaconitine A and a preparation method for the crystal form E of bulleyaconitine A. An X-ray powder diffraction spectrum of the crystal form measured by Cu-Kα-ray is as shown in FIG. 1. The crystal form E of bulleyaconitine A is prepared by adding a mixed solution of alcohol and water to bulleyaconitine A, stirring to obtain a suspended solid, and centrifugally collecting the solid. The alcohol is methanol, ethanol or n-butanol. The preparation process is simple, and the obtained crystal form has high purity and is characterized by XRD, DSC, TGA, and 1HNMR to be determined as the crystal form E. The obtained bulleyaconitine A crystal is an anhydrous crystal form, and stability test results show that the crystal has good light, humidity and heat stability.
The present disclosure belongs to the field of pharmaceuticals. Disclosed is a use of bulleyaconitine A in treating pruritus or a secondary lesion thereof, especially pruritus induced by histamine and/or chloroquine.
A01N 37/00 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés organiques comportant un atome de carbone possédant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus deux liaisons à un halogène, p. ex. acides carboxyliques
A01N 25/00 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, caractérisés par leurs formes, ingrédients inactifs ou modes d'applicationSubstances réduisant les effets nocifs des ingrédients actifs vis-à-vis d'organismes autres que les animaux nuisibles
A01N 37/12 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés organiques comportant un atome de carbone possédant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus deux liaisons à un halogène, p. ex. acides carboxyliques contenant le groupe , dans lequel Cn représente un squelette carboné ne comportant pas de cycleLeurs thio-analogues
A01N 37/44 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés organiques comportant un atome de carbone possédant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus deux liaisons à un halogène, p. ex. acides carboxyliques contenant au moins un groupe carboxylique ou un thio-analogue, ou un de leurs dérivés, et un atome d'azote lié au même squelette carboné par une liaison simple ou double, cet atome d'azote ne faisant pas partie d'un dérivé ou d'un thio-analogue d'un groupe carboxylique, p. ex. acides aminocarboxyliques
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 31/215 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques
A61K 31/24 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques ayant un noyau aromatique lié au groupe carboxyle ayant un groupe amino ou nitro
A61K 31/439 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle formant une partie d'un système cyclique ponté, p. ex. quinuclidine
A61K 47/44 - Huiles, graisses ou cires couvertes par plus d’un des groupes Huiles, graisses ou cires naturelles ou naturelles modifiées, p. ex. huile de ricin, huile de ricin polyéthoxylée, cire de lignite, lignite, gomme-laque, colophane, cire d’abeille ou lanoline
A bulleyaconitine A crystalline form C, and a preparation method therefor. An X-ray powder diffraction spectrum of the crystalline obtained by measurement using a Cu-Kα ray is as shown in fig. 1. The preparation method therefor comprises: using DMF as a solvent and obtaining by means of a gas-solid permeation method. The procedure of the preparation process is simple, and the obtained crystalline form is a solvate crystalline form, has high purity, and has good stability to light, humidity, and heat.
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 25/04 - Analgésiques centraux, p. ex. opioïdes
5.
BULLEYACONITINE D CRYSTAL AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND APPLICATION THEREOF
Disclosed in the present invention are a bulleyaconitine D crystal and a preparation method therefor. Figure 1 shows an X-ray powder diffraction spectrum of the crystal according to the present invention, the spectrum being measured with Cu-K alpha ray. The bulleyaconitine D crystal is prepared by an anti-solvent process with isopropanol, anisole, 1,4-dioxane or methylbenzene acting as a positive solvent and n-heptane as a negative solvent. The preparation process is simple, and the prepared crystal has a high purity. Upon characterization via XRD, DSC, TGA and 1HNMR, the crystal is determined as D crystal type. Stability test shows that the prepared bulleyaconitine crystal is well stable to light, damp and heat.
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 19/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles articulaires, p. ex. arthrites, arthroses
A61P 19/08 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des maladies osseuses, p. ex. rachitisme, maladie de Paget
A61P 21/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système musculaire ou neuromusculaire
Provided is a crystal form E of bulleyaconitine A and a preparation method for the crystal form E of bulleyaconitine A. An X-ray powder diffraction spectrum of the crystal form measured by Cu-K α-ray is as shown in FIG. 1. The crystal form E of bulleyaconitine A is prepared by adding a mixed solution of alcohol and water to bulleyaconitine A, stirring to obtain a suspended solid, and centrifugally collecting the solid. The alcohol is methanol, ethanol or n-butanol. The preparation process is simple, and the obtained crystal form has high purity and is characterized by XRD, DSC, TGA, and 1HNMR to be determined as the crystal form E. The obtained bulleyaconitine A crystal is an anhydrous crystal form, and stability test results show that the crystal has good light, humidity and heat stability.
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 25/04 - Analgésiques centraux, p. ex. opioïdes
7.
CRYSTAL FORM G OF BULLEYACONITINE A, PREPARATION METHOD THEREFOR AND APPLICATION THEREOF
Crystal form G of bulleyaconitine A and a preparation method therefor. Crystal form G of bulleyaconitine A was prepared by adding bulleyaconitine A to a mixed solution of methanoic acid and n-heptane and dissolving, stirring at a low temperature, evaporating a solvent at a high temperature, and leaving the resultant to stand at room temperature to obtain a solid. After characterization by XRD, the solid was determined to have crystal form G.
A61P 19/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles articulaires, p. ex. arthrites, arthroses
A61P 21/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système musculaire ou neuromusculaire
A61P 19/08 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des maladies osseuses, p. ex. rachitisme, maladie de Paget
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
The present invention belongs to the field of pharmaceuticals. Disclosed is a use of bulleyaconitine A in treating pruritus or a secondary lesion thereof, especially pruritus induced by histamine and/or chloroquine.
A61K 31/439 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle formant une partie d'un système cyclique ponté, p. ex. quinuclidine
brevets
