The present invention provides a class of isoindolone-imide ring-1,3-dione-2-ene compounds, a preparation method, pharmaceutical composition and use thereof. Specifically, the present invention provides a class of compounds of the following formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Ar is an isoindolinone-imide group represented by the formula (II); L is absent or is a divalent, trivalent or tetravalent linking group; and X is a group represented by the formula (III). Definitions of the other groups are as described in the specification. The compounds of formula (I) are a class of autophagy modulators, particularly mammalian ATG8 homolog modulators.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
The present invention relates to a compound used as an autophagy regulator, and a preparation method therefor and uses thereof. Particularly, provided is a compound represented by general formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is an autophagy regulator and particularly, a mammalian ATG8 homologue regulator.
C07D 295/088 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples avec les atomes d'azote du cycle et les atomes d'oxygène ou de soufre liés à la même chaîne carbonée, qui n'est pas interrompue par des carbocycles à une chaîne acyclique saturée
C07D 295/205 - Radicaux dérivés de l'acide carbonique
C07D 213/16 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle et avec au moins trois doubles liaisons entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques comportant trois liaisons doubles ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle contenant uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone en plus de l'atome d'azote du cycle ne contenant qu'un cycle pyridique
C07C 49/563 - Composés non saturés comportant des groupes cétone liés à des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons contenant des cycles aromatiques à six chaînons
C07C 49/567 - Composés non saturés comportant des groupes cétone liés à des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons contenant des atomes d'halogène
C07C 49/573 - Composés non saturés comportant des groupes cétone liés à des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons contenant des groupes hydroxyle
C07C 49/577 - Composés non saturés comportant des groupes cétone liés à des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons contenant des groupes éther, des groupes , des groupes ou des groupes
3.
METHOD FOR COVALENT BOND MODIFYING MAMMALIAN ATG8 HOMOLOGUE
Provided is a method for covalently modifying a mammalian ATG8 homologue, comprising providing a compound SM-LG, wherein the compound SM-LG comprises a part SM- capable of regulating the mammalian ATG8 homologue and a leaving part -LG. The compound SM-LG reacts with the mammalian ATG8 homologue to produce a mammalian ATG8 homologue covalent complex. Also provided are a mammalian ATG8 homologue covalent complex obtained by the method and a use thereof.
A61K 31/122 - Cétones ayant l'atome d'oxygène lié directement à un cycle, p. ex. quinones, vitamine K1, anthraline
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
C07K 14/47 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains provenant de vertébrés provenant de mammifères
4.
USE OF AMINOMETHYLENECYCLOHEXANE-1,3-DIONE COMPOUND
A use of an aminomethylenecyclohexane-1,3-dione compound. In particular, the present invention relates to a use of a compound shown in the following formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof alone or in combination with other drug in preparing a drug for regulating or treating a disease related to autophagy, especially targeting a mammalian ATG8 homologue.
brevets