Abrégé

Disclosed in the present invention are a fluralaner intermediate and a method for preparing fluralaner thereby. The fluralaner intermediate-5 is aaa. A synthetic route comprises: using m-xylene as a starting raw material, performing halogenation and oxidation reactions to obtain bbb, and then further performing oximation, cyanation, and hydrolysis reactions, or performing cyanation, oximation, and hydrolysis reactions to obtain the intermediate-5. According to some examples of the present invention, although the synthesis route is expanded to comprise five steps from two steps in the prior art, a relatively high total yield is unexpectedly obtained, and the purity of the intermediate-5 is also greatly improved. Meanwhile, an initiator for preparing the intermediate-5 is adjusted from expensive 4-bromo-2-methylbenzoic acid to low-price m-xylene, such that the cost of the intermediate-5 is greatly reduced, and the market competitiveness of fluralaner is improved to the greatest extent and in a real sense; meanwhile, the reaction conditions are mild, the synthesis difficulty is low, and the method is more environment-friendly.

Classes IPC  ?

• C07C 17/12 - Préparation d'hydrocarbures halogénés par remplacement par des halogènes d'atomes d'hydrogène dans le cycle de composés aromatiques
• C07C 25/125 - Xylènes halogénés
• C07C 45/28 - Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés par oxydation de restes —CHx
• C07C 47/55 - Composés comportant des groupes —CHO liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons contenant des atomes d'halogène
• C07C 249/08 - Préparation de composés contenant des atomes d'azote, liés par des liaisons doubles à un squelette carboné d'oximes par réaction d'hydroxylamines avec des composés carbonylés
• C07C 251/48 - Oximes avec des atomes d'oxygène de groupes oxyimino liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés non substitués avec l'atome de carbone d'au moins un des groupes oxyimino lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
• C07C 249/12 - Préparation de composés contenant des atomes d'azote, liés par des liaisons doubles à un squelette carboné d'oximes par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes oxyimino
• C07C 253/14 - Préparation de nitriles d'acides carboxyliques par réaction de cyanures avec des composés contenant des halogènes, avec remplacement des atomes d'halogène par des groupes cyano
• C07C 255/64 - Nitriles d'acides carboxyliques contenant des groupes cyano et des atomes d'azote liés de plus à d'autres hétéro-atomes, autres que les atomes d'oxygène de groupes nitro ou nitroso, liés au même squelette carboné avec les atomes d'azote liés de plus à des atomes d'oxygène
• C07D 261/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 2 ou oxazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique

Abrégé

The present disclosure discloses a method for safely preparing pimavanserin and tartrate thereof by using triphosgene. The synthesis route includes: Raw materials used in the method of the present disclosure are safe and inexpensive, thereby effectively reducing the production costs. The method of the present disclosure has mild reaction conditions, and avoids using phosgene, which is highly toxic and difficult to handle is avoided. Thus, the method is readily implemented industrially.

Classes IPC  ?

• C07D 211/98 - Atome d'azote

Abrégé

Disclosed in the present invention is a method for safely preparing pimavanserin and a tartrate salt thereof using triphosgene. The synthesis routes comprise (1), (2), (3), (4) and (5). The raw materials used in the method of the present invention are safe, and have low cost, effectively reducing the production cost. The reaction conditions of the method of the present invention are mild, the use of phosgene, having high toxicity and being difficult to operate, can be avoided, and the method is easy to implement industrially.

Classes IPC  ?

• C07D 211/58 - Atomes d'azote liés en position 4
• C07C 213/02 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné par des réactions impliquant la formation de groupes amino à partir de composés contenant des groupes hydroxy ou des groupes hydroxy éthérifiés ou estérifiés
• C07C 217/58 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy éthérifiés liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des groupes amino reliés au cycle aromatique à six chaînons, ou au système cyclique condensé contenant ce cycle, par l'intermédiaire de chaînes carbonées qui ne sont pas substituées de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples avec des groupes amino et le cycle aromatique à six chaînons, ou le système cyclique condensé contenant ce cycle, liés au même atome de carbone de la chaîne carbonée
• C07C 59/255 - Acide tartrique
• C07C 51/41 - Préparation de sels d'acides carboxyliques par conversion de ces acides ou de leurs sels en sels ayant la même partie acide carboxylique