JIANGSU MABWELL HEALTH PHARMACEUTICAL R&D CO., LTD. (Chine)
Inventeur(s)
Zhou, Wei
Xu, Hui
Zhu, Huikai
Wang, Zhenzhen
Tan, Xiaoding
Abrégé
Provided is a camptothecin compound, which is a compound represented by structural formula I or a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer, solvate or prodrug thereof. An antibody-drug conjugate comprising the camptothecin compound is also provided.
Provided is a camptothecin compound, which is a compound represented by structural formula I or a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer, solvate or prodrug thereof. An antibody-drug conjugate comprising the camptothecin compound is also provided.
C07D 491/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système cyclique condensé, à la fois un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, et un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus dans les groupes , , ou dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
A61K 31/4745 - QuinoléinesIsoquinoléines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques condensées avec des systèmes cycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phénanthrolines
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
C07D 495/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
2.
PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING ANTI-NECTIN4 ANTIBODY-DRUG CONJUGATE AND ANTI-PD-1 ANTIBODY AND USE THEREOF
JIANGSU MABWELL HEALTH PHARMACEUTICAL R & D CO., LTD. (Chine)
MABWELL (SHANGHAI) BIOSCIENCE CO., LTD. (Chine)
Inventeur(s)
Yu, Dongan
Zhou, Wei
Fang, Peng
Tan, Xiaoding
Liu, Datao
Wang, Peipei
Feng, Zhe
Abrégé
A pharmaceutical composition containing an anti-Nectin4 antibody-drug conjugate and an anti-PD-1 antibody and a use thereof in preventing or treating cancer. The pharmaceutical composition has good safety, and has a stronger anti-tumor effect than using a drug alone. The pharmaceutical composition shows a synergistic tumor inhibitory effect. The present invention also relates to a kit of parts containing the pharmaceutical composition.
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
JIANGSU MABWELL HEALTH PHARMACEUTICAL R & D CO., LTD. (Chine)
MABWELL (SHANGHAI) BIOSCIENCE CO., LTD. (Chine)
Inventeur(s)
Zhou, Wei
Zhu, Huikai
Chen, Yuhang
Wang, Zhenzhen
Tan, Xiaoding
Abrégé
The present invention relates to a method for preparing an antibody-drug conjugate. According to the method, a highly homogeneous antibody conjugate molecule is obtained by means of a specific chemical site-directed conjugation method, and the proportion of a DAR2 main peak thereof reaches 99% or above. The preparation method of the present invention has few steps, and is easy to operate, and is thus beneficial for industrial scaled-up production. In addition, the prepared product has few impurities and a high purity, the medication safety is obviously improved, and the production cost is also reduced.
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
C07K 16/00 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
C07K 1/20 - Chromatographie de partage, de phase inverse ou d'interaction hydrophobe
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
JIANGSU MABWELL HEALTH PHARMACEUTICAL R & D CO., LTD. (Chine)
MABWELL (SHANGHAI) BIOSCIENCE CO., LTD. (Chine)
Inventeur(s)
Fang, Peng
Tan, Xiaoding
You, Meng
Cao, Yuxia
Wang, Lu
Xi, Zhao
Shi, Lei
Zhu, Xiaohong
Abrégé
Provided are an antibody and an antigen-binding fragment that specifically bind to Nectin-4, and a test kit containing the antibody or antigen-binding fragment. Also provided are a nucleic acid encoding the antibody, a host cell containing the nucleic acid, and a method for preparing the antibody. Also provided are uses of the antibody specifically binding to Nectin-4 in diagnosis and prognosis.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
C07K 16/30 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
C12N 15/63 - Introduction de matériel génétique étranger utilisant des vecteursVecteurs Utilisation d'hôtes pour ceux-ciRégulation de l'expression
C12N 5/10 - Cellules modifiées par l'introduction de matériel génétique étranger, p. ex. cellules transformées par des virus
G01N 33/53 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet
G01N 33/574 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet pour le cancer
G01N 33/577 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet faisant intervenir des anticorps monoclonaux
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
5.
ANTI-B7-H3 ANTIBODY OR FRAGMENT THEREOF, AND ANTIBODY DRUG CONJUGATE TARGETING B7-H3
JIANGSU MABWELL HEALTH PHARMACEUTICAL R & D CO., LTD. (Chine)
MABWELL (SHANGHAI) BIOSCIENCE CO., LTD. (Chine)
Inventeur(s)
Tan, Xiaoding
Mei, Fei
Fang, Peng
You, Meng
Yu, Dongan
Yin, Long
Sun, Xiaowei
Xu, Hui
Zhu, Huikai
Wang, Zhenzhen
Zhou, Wei
Liu, Datao
Abrégé
A series of novel anti-B7-H3 antibodies. The antibodies have high affinity to B7-H3 and have stable structures. Also provided is an antibody drug conjugate prepared by using said antibody. The antibody drug conjugate uses a camptothecin compound having a specific structure as a toxic molecule, has significant tumor inhibition activity, and has a bystander killing effect.
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
C07D 491/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système cyclique condensé, à la fois un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, et un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus dans les groupes , , ou dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
JIANGSU MABWELL HEALTH PHARMACEUTICAL R&D CO., LTD. (Chine)
MABWELL (SHANGHAI) BIOSCIENCE CO., LTD. (Chine)
Inventeur(s)
Xu, Hui
Zhou, Wei
Wang, Zhenzhen
Tan, Xiaoding
Abrégé
A method for synthesizing 5,8-diamino-3,4-dihydro-2H-1-naphthalenone (Compound I), which method comprises: subjecting 2,5-diprotected aminophenylbutyric acid to the Friedel-Crafts reaction for ring closure, and then removing a protecting group on the amino group to obtain Compound I.
C07C 221/00 - Préparation de composés contenant des groupes amino et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, liés au même squelette carboné
C07C 227/06 - Formation de groupes amino dans des composés contenant des groupes carboxyle par des réactions d'addition ou de substitution, sans augmentation du nombre d'atomes de carbone dans le squelette carboné de l'acide
C07C 229/54 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone du même cycle aromatique à six chaînons non condensé
C07C 233/83 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes carboxyle avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone acyclique d'un squelette carboné acyclique saturé
7.
ANTIBODY DRUG CONJUGATE TARGETING NECTIN 4 AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
JIANGSU MABWELL HEALTH PHARMACEUTICAL R&D CO., LTD. (Chine)
MABWELL (SHANGHAI) BIOSCIENCE CO., LTD. (Chine)
Inventeur(s)
Zhou, Wei
Tan, Xiaoding
Liu, Datao
Abrégé
An antibody-drug conjugate targeting a poliovirus receptor-like molecule 4 (Nectin-4). The antibody-drug conjugate can be used for preparing a drug for treating Nectin-4-related diseases. The antibody-drug conjugate has strong targeting properties to Nectin-4 and a strong endocytosis effect via the target, and has an excellent tumor-killing effect.
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Medicines for human purposes; biological preparations for
medical purposes; pharmaceutical preparations; biochemical
drugs; dietetic foods adapted for medical purposes;
depuratives; medicines for veterinary purposes; preparations
for destroying vermin; medical dressings; dental abrasives.
9.
PREPARATION CONTAINING ANTI-NECTIN-4 ANTIBODY DRUG CONJUGATE AND USE THEREOF
JIANGSU MABWELL HEALTH PHARMACEUTICAL R & D CO., LTD. (Chine)
MABWELL (SHANGHAI) BIOSCIENCE CO., LTD. (Chine)
Inventeur(s)
Chen, Kun
Wu, Lingli
Ji, Rongyu
Mei, Fei
Tan, Xiaoding
Abrégé
The present invention provides a preparation containing an anti-Nectin-4 antibody drug conjugate (ADC) and a use thereof. The preparation comprises an ADC, a buffering agent and an excipient. The anti-Nectin-4 ADC in the preparation exists stably, proteins do not aggregate after long-term storage, small molecule drugs are not prone to becoming detached, the osmotic pressure of the preparation is close to isotonic, and targeted therapy of Nectin-4 related diseases is facilitated.
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
A61K 31/704 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine liés à un système carbocyclique condensé, p. ex. sennosides, thiocolchicosides, escine, daunorubicine, digitoxine
JIANGSU MABWELL HEALTH PHARMACEUTICAL R&D CO., LTD. (Chine)
Inventeur(s)
Zhou, Wei
Zhu, Huikai
Wang, Zhenzhen
Xu, Hui
Tan, Xiaoding
Abrégé
A preparation method for a bis-substituted bridging antibody-drug conjugate, comprising: hydrolyzing an antibody coupling product obtained by coupling an antibody to a compound as represented by formula I. Also provided is an antibody coupling product obtained by the preparation method.
A preparation method for a bis-substituted bridging antibody-drug conjugate, comprising: hydrolyzing an antibody coupling product obtained by coupling an antibody to a compound as represented by formula I. Also provided is an antibody coupling product obtained by the preparation method.
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
JIANGSU MABWELL HEALTH PHARMACEUTICAL R&D CO., LTD. (Chine)
Inventeur(s)
Zhou, Wei
Xu, Hui
Zhu, Huikai
Wang, Zhenzhen
Tan, Xiaoding
Abrégé
Provided is a camptothecin compound, which is a compound represented by structural formula I or a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer, solvate or prodrug thereof. An antibody-drug conjugate comprising the camptothecin compound is also provided.
C07D 491/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système cyclique condensé, à la fois un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, et un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus dans les groupes , , ou dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
C07D 495/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
JIANGSU MABWELL HEALTH PHARMACEUTICAL R&D CO., LTD. (Chine)
MABWELL (SHANGHAI) BIOSCIENCE CO., LTD. (Chine)
Inventeur(s)
Xu, Hui
Zhou, Wei
Wang, Zhenzhen
Tan, Xiaoding
Abrégé
A method for synthesizing 5,8-diamino-3,4-dihydro-2H-1-naphthalenone (compound I), which method comprises: subjecting 2,5-diprotected aminophenylbutyric acid to the Friedel-Crafts reaction for ring closure, and then removing a protecting group on the amino group to obtain compound I.
C07C 49/613 - Composés non saturés comportant un groupe cétone faisant partie d'un cycle polycycliques
C07C 13/28 - Hydrocarbures polycycliques ou leurs dérivés hydrocarbonés acycliques
C07C 233/15 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'halogène ou par des groupes nitro ou nitroso avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
C07D 491/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système cyclique condensé, à la fois un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, et un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus dans les groupes , , ou dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
13.
ANTIBODY-DRUG CONJUGATE TARGETING NECTIN-4 AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
JIANGSU MABWELL HEALTH PHARMACEUTICAL R&D CO., LTD. (Chine)
MABWELL (SHANGHAI) BIOSCIENCE CO., LTD. (Chine)
Inventeur(s)
Zhou, Wei
Tan, Xiaoding
Liu, Datao
Abrégé
An antibody-drug conjugate targeting a poliovirus receptor-like molecule 4 (Nectin-4). The antibody-drug conjugate can be used for preparing a drug for treating Nectin-4-related diseases. The antibody-drug conjugate has strong targeting properties to Nectin-4 and a strong endocytosis effect via the target, and has an excellent tumor-killing effect.
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
JIANGSU MABWELL HEALTH PHARMACEUTICAL R&D CO., LTD. (Chine)
Inventeur(s)
Zhou, Wei
Xu, Hui
Wang, Zhenzhen
Zhu, Huikai
Yin, Long
Tan, Xiaoding
Abrégé
Disclosed is an antibody-drug conjugate comprising an anti-CLDN18.2 antibody or an antigen-binding fragment thereof and use thereof. Further, also disclosed are a pharmaceutical composition comprising the antibody-drug conjugate and use of the antibody-drug conjugate and the pharmaceutical composition in the preparation of medicaments.
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
A61K 45/00 - Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs non prévus dans les groupes
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
JIANGSU MABWELL HEALTH PHARMACEUTICAL R&D CO., LTD. (Chine)
Inventeur(s)
Zhou, Wei
Zhu, Huikai
Wang, Zhenzhen
Xu, Hui
Tan, Xiaoding
Abrégé
A preparation method for a bis-substituted bridging antibody-drug conjugate, comprising: hydrolyzing an antibody coupling product obtained by coupling an antibody to a compound as represented by formula I. Also provided is an antibody coupling product obtained by the preparation method.
C07D 207/456 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques comportant deux atomes d'oxygène liés directement en positions 2 et 5 par une double liaison avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux autres atomes de carbone du cycle
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/537 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. 1,2-oxazines condensées en spiro ou formant une partie de systèmes cycliques pontés
C07K 5/027 - Peptides ayant jusqu'à quatre amino-acides dans une séquence entièrement déterminéeLeurs dérivés contenant au moins une liaison peptidique anormale dans laquelle au moins un gamma-amino-acide est impliqué, p. ex. statine
JIANGSU MABWELL HEALTH PHARMACEUTICAL R&D CO., LTD. (Chine)
Inventeur(s)
Zhang, Yanzhen
Ren, Jie
Mei, Fei
Tang, Peipei
Chen, Kun
Tan, Xiaoding
Abrégé
The present invention relates to an antibody binding to human PD-1 or a fragment thereof, and a composition containing the anti-human PD-1 antibody or the fragment thereof, the composition preferably being an injection preparation. The anti-human PD-1 antibody performs screening by using a hybridoma technology to obtain an antibody molecule 317 having high affinity binding to both a human PD-1 extracellular region domain recombinant protein and a cell surface human PD-1 and capable of specifically blocking binding of receptors and ligands of PD-1/PD-L1 and PD-1/PD-L2, and a humanized antibody h317 having unchanged affinity and specificity is further obtained by means of a humanization technology is further obtained. According to structural analysis of an antigen-antibody compound crystal, mutants of h317 light and heavy chain CDR regions are constructed, so that a 317-series derivative antibody is obtained. On the basis of the anti-human PD-1 antibody h317, an antibody stabilized preparation provided by means of three rounds of component selection and concentration optimization improves the storage stability and temperature adaptability of the antibody, and prolongs the storage life of the antibody preparation especially an injection.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
Jiangsu Mabwell Health Pharmaceutical R&D Co., Ltd. (Chine)
Inventeur(s)
Shen, Jingkang
Meng, Tao
Ma, Lanping
Wang, Xin
Peng, Hongli
Zhang, Yongliang
Yu, Ting
Chen, Lin
Du, Zhiyan
Wang, Ying
Abrégé
Provided in the present invention are a di-substituted maleic amide linker conjugated to an antibody and a preparation method and use thereof. In particular, the present invention conjugates a strongly cytotoxic active substance to a biomacromolecule through a class of new linkers. The class of linkers can selectively act simultaneously with disulphide chains, so as to greatly improve the substance homogeneity of a conjugate. The conjugate prepared by the linker of the present invention has a high inhibitory activity on a cell strain expressing the corresponding antigen. Also provided is a method for preparing the above-mentioned conjugate and the use.
A61K 31/4015 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. piracétam, éthosuximide
A61K 31/402 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil substitués par un groupe aryle en position 1, p. ex. pirétanide
A61K 31/4025 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. cromakalim
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
C07D 207/456 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques comportant deux atomes d'oxygène liés directement en positions 2 et 5 par une double liaison avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux autres atomes de carbone du cycle
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
A61K 31/427 - Thiazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
A61K 31/5383 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/5517 - 1,4-Benzodiazépines, p. ex. diazépam condensées avec des cycles à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. imidazobenzodiazépines, triazolam