The present invention provides to deuterated dydrogesterone of formulae (I), (II), (III), (IV) and (V). The invention further provides commercially viable process for preparation of deuterated Dydrogesterone. The invention specifically provides deuterated dydrogesterone with increased half-life period with therapeutic advantages.
C07J 7/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de deux atomes de carbone
A61K 31/567 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol substitués en position 17 alpha, p. ex. mestranol, noréthandrolone
A61P 15/00 - Médicaments pour le traitement des troubles génitaux ou sexuelsContraceptifs
The present invention provides a stable, liquid ready-to-use injectable pharmaceutical formulation comprising lurbinectedin. The invention further relates to a process for preparing such formulation.
A61K 31/4995 - Pyrazines ou pipérazines formant une partie de systèmes cycliques pontés
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
A61K 47/12 - Acides carboxyliquesLeurs sels ou anhydrides
The present invention relates to a ready-to-use solution of carmustine that does not require dissolution or dilution of the carmustine prior to addition to saline and dextrose parenteral solutions. In particular, the invention relates to a stable liquid pharmaceutical composition containing carmustine in the form of ready-to-use solution and method for preparing the same.
A01N 43/90 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou avec un système carbocyclique commun
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 31/175 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant le groupe N-C(O)-N ou N-C(S)-N, p. ex. urée, thiourée, carmustine ayant le groupe , N-C(O)-N=N- ou , p. ex. carbonohydrazides, carbazones, semicarbazides, semicarbazonesLeurs thio-analogues
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
The present invention relates to a composition comprising nitrosourea and pharmaceutically acceptable excipients. In particular, the present invention relates to novel drug delivery systems of carmustine such as nano-suspension and micro-emulsion and its use for the treatment of cancer by intravenous administration. Also provided are methods for preparation of such novel drug delivery systems.
A61K 47/14 - Esters d’acides carboxyliques, p. ex. acides gras monoglycérides, triglycérides à chaine moyenne, parabènes ou esters d’acide gras de PEG
A61K 47/34 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyesters, acides polyaminés, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymères de polyalkylène glycol ou de poloxamères
The present invention relates to an improved kit for preparing injectable carmustine solutions, methods of preparing and administering such solutions, and methods of treatment with such solutions. The kit includes a product vial containing lyophilised carmustine and a diluent vial containing an ethanol-free non-aqueous diluent. Reconstitution of the lyophilised carmustine in the ethanol-free non-aqueous diluent results in a carmustine solution with improved solubility and stability.
The present invention relates to a ready-to-use solution of carmustine that does not require dissolution or dilution of the carmustine prior to addition to saline and dextrose parenteral solutions. In particular, the invention relates to a stable liquid pharmaceutical composition containing carmustine in the form of ready-to-use solution and method for preparing the same.
A61K 31/17 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant le groupe N-C(O)-N ou N-C(S)-N, p. ex. urée, thiourée, carmustine
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
7.
Process for preparation of isoproterenol hydrochloride
The present invention provides a process for preparation of isoproterenol hydrochloride (1a) comprising catalytic hydrogenation of 3′,4′-dihydroxy-2-(isopropylamino)-acetophenone hydrochloride (5a) in presence of an ion exchange resin, to provide isoproterenol hydrochloride (1a).
C07C 213/04 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné par réaction d'ammoniac ou d'amines avec des oxydes d'oléfines ou des halohydrines
C07C 213/08 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes amino, de groupes hydroxy ou de groupes hydroxy éthérifiés ou estérifiés
C07C 215/60 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des groupes amino reliés au cycle aromatique à six chaînons, ou au système cyclique condensé contenant ce cycle, par l'intermédiaire de chaînes carbonées qui sont substituées de plus par des groupes hydroxy avec des groupes hydroxy et le cycle aromatique à six chaînons, ou le système cyclique condensé contenant ce cycle, liés au même atome de carbone de la chaîne carbonée la chaîne ayant deux atomes de carbone entre les groupes amino et le cycle aromatique à six chaînons ou le système cyclique condensé contenant ce cycle
C07C 215/66 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des groupes amino quaternisés liés au squelette carboné
The present invention relates to a composition comprising nitrosourea and pharmaceutically acceptable excipients. In particular, the present invention relates to novel drug delivery systems of carmustine such as nano-suspension and micro-emulsion and its use for the treatment of cancer by intravenous administration. Also provided are methods for preparation of such novel drug delivery systems.
The present invention relates to a pharmaceutical lipid composition comprising nitrosoureas and process for its preparation. In particular, the compositions of present invention are useful in the treatment of brain cancers having improved physicochemical and pharmacokinetic characteristics.
A61K 31/175 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant le groupe N-C(O)-N ou N-C(S)-N, p. ex. urée, thiourée, carmustine ayant le groupe , N-C(O)-N=N- ou , p. ex. carbonohydrazides, carbazones, semicarbazides, semicarbazonesLeurs thio-analogues
A61K 9/127 - Vecteurs à bicouches synthétiques, p. ex. liposomes ou liposomes comportant du cholestérol en tant qu’unique agent tensioactif non phosphatidylique
A61K 9/19 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres lyophilisées
36 - Services financiers, assurances et affaires immobilières
41 - Éducation, divertissements, activités sportives et culturelles
42 - Services scientifiques, technologiques et industriels, recherche et conception
44 - Services médicaux, services vétérinaires, soins d'hygiène et de beauté; services d'agriculture, d'horticulture et de sylviculture.
45 - Services juridiques; services de sécurité; services personnels pour individus
Produits et services
(1) Organization of exhibitions, trade fairs, seminar and other events for commercial or advertising purposes, all the aforesaid services being in the field of health care; Demonstration of goods; Dissemination of advertising matter; Presentation of goods on communication media, for retail purposes; Distribution of samples.
(2) Providing of training and education in pharmaceutical and medical fields including via the Internet, Audiovisual productions; Entertainment; Sporting and cultural activities; Organizing and arranging of workshops, forums, lectures, conferences, competitions and seminars; arranging of trade fairs, exhibitions and other events for educational purpose; publication of magazines, journals including journals online, books including electronic books, guides and databases in the field of medical and pharmaceutical.
(3) Chemical research; chemical analysis; biological and pharmaceutical research; hosting of computer sites; Bacteriological research; Biological research; Scientific and technological services and research and design relating thereto; Industrial analysis and research services; Design and development of computer hardware, software and databases.
(4) Medical services; Pharmacy advice; Dentistry; Healthcare services; veterinary services; veterinary assistance.
(5) Health Facilities; Welfare and Empowerment of Persons With Disability, Social Awareness; Exhibition for Cultural & Educational Purposes in the field of healthcare; Campaigning to spread social awareness; Conducting and Organizing workshops; Charity services.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
35 - Publicité; Affaires commerciales
41 - Éducation, divertissements, activités sportives et culturelles
42 - Services scientifiques, technologiques et industriels, recherche et conception
44 - Services médicaux, services vétérinaires, soins d'hygiène et de beauté; services d'agriculture, d'horticulture et de sylviculture.
Produits et services
(1) Pharmaceutical preparations for human purposes, namely, analgesics, antibiotics, anti-diabetics, antidiarrhea preparations, antibacterial handwashes, antibacterial skin soap hand-sanitizing preparations, anti-hypertensives, preparations for treating nausea and vertigo, cardio vascular agents, laxatives, central nervous system stimulants for respiratory purposes; anti-histamines, anti-inflammatory and anti-arthritic preparations, preparations for cancer, sarcoma, anti-diabetic preparations; preparations for the treatment of carpal tunnel syndrome, pharmaceutical preparations for the treatment of chronic pain, preparations for anti-parasitic. (1) Organization of exhibitions, trade fairs, workshops, forums, lectures, conferences, competitions for commercial and advertising purposes in the pharmaceutical and medical fields; Dissemination of advertising materials for others in the pharmaceutical and medical fields; Presenting the goods of others via the internet for retail purposes in the pharmaceutical and medical fields; Sample distribution for others of biotechnology products in the pharmaceutical and medical fields; Organization of seminars for commercial and advertising purposes in the pharmaceutical and medical fields; Charitable services for persons with disabilities, namely promoting public awareness of health and welfare; Providing business administration and management of health care facilities.
(2) Providing of training and education in pharmaceutical and medical fields via the Internet, and audiovisual productions, namely audio and video recordings and digital files; Organizing and arranging of workshops, forums, lectures, conferences, competitions and seminars in the pharmaceutical and medical fields; Arranging of exhibitions, trade fairs, workshops, forums, lectures, conferences, competitions and seminars for educational purposes in the pharmaceutical and medical fields; Publication of magazines, journals and journals online, books and electronic books, guides and electronic databases in the field of medical and pharmaceutical; Arranging and conducting exhibition for cultural & educational purposes in the pharmaceutical and medical fields.
(3) Chemical research; Chemical analysis; Hosting of computer sites; Bacteriological research; Research in the fields of biologic therapeutic preparations; Scientific research in the field of pharmacology, pharmaceuticals, and biochemistry; Design and development of computer hardware, software and databases.
(4) Medical services in the field of gynaecology, cardiology, pain and analgesics, HIV, anti-infectives, nephrology; Pharmacy advice; Dentistry; Healthcare services, namely medical screening services relating to cardiovascular disease; Healthcare services, namely medical ultrasound imaging services in the field of gynaecology, cardiology and nephrology; Veterinary services; Providing mental health rehabilitation facilities.
The invention relates to an improved method for the solution phase synthesis of Lanreotide acetate (1) comprising coupling of two suitably protected tetrapeptide fragments wherein the threonine hydroxyl is protected, to give an octapeptide, which on deprotection, oxidation, followed by treatment with acetic acid provides Lanreotide acetate (1) having desired purity.
The invention relates to improved method of synthesis for Treprostinil comprising condensation reaction of the carbonyl compound having allyl, alkyl, crotyl or MEM-protected phenolic hydroxyl group, compound (4) with a hydroxyl-protected alkynol (5) to give the condensation product, compound (6). Subjecting compound (6) to oxidation, reduction, hydroxyl protection and carbonylation, cyclization reactions gave the tricyclic derivative (10). Further reactions comprising reduction, hydrogenation and deprotection of the phenolic and side-chain hydroxyl groups, wherein the sequence and choice of reagents was governed by protecting groups, gave the triol intermediate, compound (14). Cyanoalkylation at phenolic hydroxyl functionality and further hydrolysis yielded the prostacyclin compound, Treprostinil (1) and its pharmaceutically acceptable salts, having desired purity.
C07C 51/08 - Préparation d'acides carboxyliques, de leurs sels, halogénures ou anhydrides à partir de nitriles
C07C 37/00 - Préparation de composés comportant des groupes hydroxyle ou O-métal liés à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
C07C 45/64 - Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés par des réactions ne créant pas de groupe C=O par introduction de groupes fonctionnels contenant de l'oxygène lié uniquement par liaison simple
C07C 253/00 - Préparation de nitriles d'acides carboxyliques
C07C 253/30 - Préparation de nitriles d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes cyano
C07B 51/00 - Introduction de groupes protecteurs ou activateurs non prévus dans les groupes
C07C 39/17 - Composés comportant au moins un groupe hydroxyle ou O-métal lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons polycycliques sans autre insaturation que celle des cycles aromatiques contenant d'autres cycles en plus des cycles aromatiques à six chaînons
C07C 47/575 - Composés comportant des groupes —CHO liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons contenant des groupes éther, des groupes , des groupes ou des groupes
C07C 59/72 - Composés non saturés contenant des groupes éther, des groupes , des groupes ou des groupes contenant des cycles aromatiques à six chaînons et d'autres cycles
C07C 255/13 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques contenant des groupes cyano et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés au même squelette carboné acyclique saturé contenant des groupes cyano et des groupes hydroxy éthérifiés liés au squelette carboné
14.
PARTICLE SIZE STABILIZATION OF PROTEIN BOUND PARTICLES AND METHODS THEREOF
The present invention relates to stable paclitaxel and albumin nanosuspension suitable for intravenous administration and method of preparation thereof.
A61K 31/337 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. taxol
15.
Process for preparation of trientine dihydrochloride
The present invention provides a process for preparation of trientine dihydrochloride (1) comprising reaction of protected triethylene tetramine with hydrochloric acid in an aqueous system to yield the dihydrochloride salt wherein the formation of inorganic impurities and undesired salts is controlled significantly.
C07C 209/50 - Préparation de composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné par réduction d'acides carboxyliques ou de leurs esters en présence d'ammoniac ou d'amines ou par réduction de nitriles, d'amides d'acides carboxyliques, d'imines ou d'imino-éthers par réduction d'amides d'acides carboxyliques
16.
PROCESS FOR PREPARATION OF ISOPROTERENOL HYDROCHLORIDE
The present invention provides a process for preparation of isoproterenol hydrochloride (1a) comprising catalytic hydrogenation of 3',4'-dihydroxy-2-(isopropylamino)-acetophenone hydrochloride (5a) in presence of an ion exchange resin, to provide isoproterenol hydrochloride (1a).
C07C 213/00 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné
C07C 215/60 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des groupes amino reliés au cycle aromatique à six chaînons, ou au système cyclique condensé contenant ce cycle, par l'intermédiaire de chaînes carbonées qui sont substituées de plus par des groupes hydroxy avec des groupes hydroxy et le cycle aromatique à six chaînons, ou le système cyclique condensé contenant ce cycle, liés au même atome de carbone de la chaîne carbonée la chaîne ayant deux atomes de carbone entre les groupes amino et le cycle aromatique à six chaînons ou le système cyclique condensé contenant ce cycle
C07C 215/66 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des groupes amino quaternisés liés au squelette carboné
The present invention relates to a stable liquid formulation of cabazitaxel. The formulation comprises cabazitaxel and at least one solubilizer. Typically, formulations are in the form of ready-to-use solutions or concentrates.
A61K 31/337 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. taxol
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
A61K 47/12 - Acides carboxyliquesLeurs sels ou anhydrides
A61K 47/14 - Esters d’acides carboxyliques, p. ex. acides gras monoglycérides, triglycérides à chaine moyenne, parabènes ou esters d’acide gras de PEG
A61K 47/44 - Huiles, graisses ou cires couvertes par plus d’un des groupes Huiles, graisses ou cires naturelles ou naturelles modifiées, p. ex. huile de ricin, huile de ricin polyéthoxylée, cire de lignite, lignite, gomme-laque, colophane, cire d’abeille ou lanoline
The present invention relates to a pharmaceutical lipid composition comprising nitrosoureas and process for its preparation. In particular, the compositions of present invention are useful in the treatment of brain cancers having improved physicochemical and pharmacokinetic characteristics.
A61K 9/127 - Vecteurs à bicouches synthétiques, p. ex. liposomes ou liposomes comportant du cholestérol en tant qu’unique agent tensioactif non phosphatidylique
A61K 9/19 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres lyophilisées
A61K 31/175 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant le groupe N-C(O)-N ou N-C(S)-N, p. ex. urée, thiourée, carmustine ayant le groupe , N-C(O)-N=N- ou , p. ex. carbonohydrazides, carbazones, semicarbazides, semicarbazonesLeurs thio-analogues
The invention relates to an improved method for a 5+3+2 solution phase syntheses of Icatibant acetate (1) comprising coupling of suitably protected peptide fragments which on deprotection followed by treatment with acetic acid provide Icatibant acetate (1) having desired purity.
The invention relates to an improved method for 4+4 solution phase synthesis of Lanreotide acetate (1) comprising coupling of two suitably protected tetrapeptide fragments which on deprotection, oxidation, followed by treatment with acetic acid to provide Lanreotide acetate (1) having desired purity.
The present invention relates to pharmaceutical compositions of Apixaban or pharmaceutically acceptable salts thereof and pharmaceutically acceptable excipients and process for its preparation. The compositions were prepared by conventional methods using pharmaceutically acceptable excipients. The impact of particle size on formulation dissolution parameters was also studied. The pharmaceutical compositions of present invention are particularly useful as a medicament, especially for the treatment or prevention of a thromboembolic disorders such as deep vein thrombosis, pulmonary embolism, non-valvular atrial fibrillation.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
Disclosed herein is an improved 4+4 solution phase synthesis of Lanreotide acetate. The process comprises coupling of two suitably protected tetrapeptide fragments which on deprotection, oxidation, followed by treatment with acetic acid provides Lanreotide acetate having desired purify.
Disclosed herein is an improved 4+4 solution phase synthesis of octreotide acetate. The process comprises coupling of two suitably protected tetrapeptide fragments which on deprotection, oxidation, and treatment with acetic acid provides octreotide acetate having desired purify.
Present invention relates to novel heterocyclic compounds as indoleamine 2,3- dioxygenase (IDO) and/or tryptophan 2,3-dioxygenase (TDO) modulators. Compounds of the present invention inhibit tryptophan degradation by modulating IDO and/or TDO. Formula (I) The invention further relates to the process of their preparation, pharmaceutical composition and their use in modulating the activity of indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO) and/or tryptophan 2,3- dioxygenase (TDO). The compounds of the invention can be used alone or in combination for the treatment of conditions that benefits from the inhibition of tryptophan degradation.
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
Present invention relates to novel heterocyclic compounds as indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO) and/or tryptophan 2,3-dioxygenase (TDO) modulators. Compounds of the present invention inhibit tryptophan degradation by modulating IDO and/or TDO. Formula (I) The invention further relates to the process of their preparation, pharmaceutical composition and their use in modulating the activity of indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO) and/or tryptophan 2,3- dioxygenase (TDO). The compounds of the invention can be used alone or in combination for the treatment of conditions that benefits from the inhibition of tryptophan degradation.
A61K 31/407 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des systèmes hétérocycliques, p. ex. kétorolac, physostigmine
Disclosed is an improved method of synthesis for Treprostinil comprising condensation reaction of compound (4) with a hydroxyl-protected alkynol (5) to give the condensation product, compound (6). Subjecting compound (6) to oxidation, reduction, hydroxyl protection and carbonylation, cyclization reactions gives the tricyclic derivative (10). Further reactions comprising reduction, hydrogenation and deprotection of the phenolic and side-chain hydroxyl groups, wherein the sequence and choice of reagents is governed by protecting groups, give the triol intermediate, compound (14). Cyanoalkylation at phenolic hydroxyl functionality and further hydrolysis yields the prostacyclin compound, Treprostinil (1) and its pharmaceutically acceptable salts with desired purity.
C07C 49/798 - Cétones comportant un groupe cétone lié à un cycle aromatique à six chaînons avec insaturation autre que celle d'un cycle aromatique contenant des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons
C07C 39/12 - Composés comportant au moins un groupe hydroxyle ou O-métal lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons polycycliques sans autre insaturation que celle des cycles aromatiques
C07C 69/76 - Esters d'acides carboxyliques dont un groupe carboxyle estérifié est lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
The present invention relates to pharmaceutical compositions of Teriflunomide or pharmaceutically acceptable salts thereof and method of preparation of such compositions. Typically, the composition according to present invention comprises about 1% w/w to about 30% w/w Teriflunomide, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, about 0.1% w/w to about 0.8% w/w colloidal silicon dioxide, about 5% w/w to about 20% w/w disintegrant, about 0% w/w to about 40% w/w binder, about 0.1% w/w to about 2% w/w lubricant and the remaining percentage comprising diluents and optionally suitable agents to adjust the pH of the composition in the range of about 4.5 to 7.0.
The present invention relates to bulk sterilized parenteral suspension, formulations comprising water insoluble drugs suitable for parenteral use, Further, a process of preparation of such bulk sterilized suspension compositions employing conventional sterilization process under homogenization is also disclosed, The sterilization under homogenization is earned for prolonged period and the finally aseptically filled into suitable container closure systems. The bulk sterilized suspensions prepared by using the current invention exhibited good physical and chemical stability.
The present invention provides a process for preparation of trientine dihydrochloride (1) comprising reaction of protected triethylene tetramine with hydrochloric acid in an aqueous system to yield the dihydrochloride salt wherein the formation of inorganic impurities and undesired salts is controlled significantly.
C07C 209/44 - Préparation de composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné par réduction d'acides carboxyliques ou de leurs esters en présence d'ammoniac ou d'amines ou par réduction de nitriles, d'amides d'acides carboxyliques, d'imines ou d'imino-éthers
C07C 211/14 - Amines contenant des groupes amino liés à au moins deux groupes aminoalkyle, p. ex. diéthylènetriamines
C07C 209/00 - Préparation de composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné
The present invention relates to a novel synthetic route for the preparation of raltegravir and pharmaceutically acceptable salts, starting from 2-amino-2-methylpropanenitrile and oxadiazole carbonyl chloride, through the formation of a pyrimidinone intermediate of formula (V).
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A process for preparation of diethyl 2-aetamido-2-(4-octyl phenyl)ethyl malonate (III), a key intermediate of fingolimod hydrochloride comprising reaction of 2-(4-octylphenyl)ethyl iodide (IV) with diethyl acetamido malonate in presence of a base and an iodinating agent and in an organic solvent. The compound of formula (III) thus obtained provided fingolimod hydrochloride (Ia) having associated impurities below the regulatory limits.
C07C 213/02 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné par des réactions impliquant la formation de groupes amino à partir de composés contenant des groupes hydroxy ou des groupes hydroxy éthérifiés ou estérifiés
C07C 215/28 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant non saturé et contenant des cycles aromatiques à six chaînons
C07C 231/12 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carboxamide
C07C 213/00 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
(1) Pharmaceutical preparations for the treatment of iron deficiency and anaemia due to iron deficiency, for human use; pharmaceutical vitamin preparations for human use, namely, Ferrous Ascorbate and Folic Acid; mineral supplements
The present invention relates to a stable liquid formulation of cabazitaxel. The formulation comprises cabazitaxel, and at least one solubilizer. Typically, formulations are in the form of ready-to-use solutions or concentrates.
A61K 31/337 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. taxol
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
B82Y 5/00 - Nanobiotechnologie ou nanomédecine, p. ex. génie protéique ou administration de médicaments
The present invention relates to a stable ready-to-use injectable pharmaceutical formulation of bortezomib or pharmaceutically acceptable salts thereof. Methods of preparing such formulations are also provided.
The present invention provides a process for preparation of {(2E,4E,6E,8E)-9-(4-methoxy-2,3,6- trimethyl)phenyl-3,7-dimethyl-nona-2,4,6,8}tetraenoate, an acitretin intermediate of formula (VI) with trans isomer ≥97%, comprising of reacting 3-formyl-crotonic acid butyl ester of formula (V), substantially free of impurities, with 5-(4-methoxy-2,3,6-trimethylphenyl)-3- methyl-penta-2,4-diene-l-triphenyl phosphonium bromide of formula (IV) and isolating resultant compound of formula (VI), treating the filtrate with iodine for isomerization of the undesired cis intermediate and finally obtaining acitretin (I), with desired trans isomer ≥97%.
C07C 51/347 - Préparation d'acides carboxyliques, de leurs sels, halogénures ou anhydrides par des réactions ne créant pas de groupes carboxyle
C07C 51/41 - Préparation de sels d'acides carboxyliques par conversion de ces acides ou de leurs sels en sels ayant la même partie acide carboxylique
C07C 59/64 - Composés non saturés contenant des groupes éther, des groupes , des groupes ou des groupes contenant des cycles aromatiques à six chaînons
The present invention provides a pharmaceutical composition comprising Vitamin Kl and the process for preparation of the same. In particular, the present invention relates to stable injectable pharmaceutical compositions comprising a desired diastereomer of phytonadione in quantity not less than 50% of the total weight of active ingredient.
A61K 31/122 - Cétones ayant l'atome d'oxygène lié directement à un cycle, p. ex. quinones, vitamine K1, anthraline
A61P 7/04 - AntihémorragiquesProfacteurs de coagulationAgents hémostatiquesAgents antifibrinolytiques
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
(1) Pharmaceutical preparations for human purposes, namely, analgesics, antibiotics, anti diabetics, anti diarrhea preparations, anti bacterial preparations, anti hypertensives, preparations for treating nausea and vertigo, cardio vascular agents, laxatives, central nervous system stimulants for respiratory purposes; anti-histamines, anti-inflammatory and anti-arthritic preparations, preparations for cancer, sarcoma, antidiabetic preparations; preparations for the treatment of carpal tunnel syndrome, pharmaceutical preparations for the treatment of chronic pain, preparations for antiparasitic.
The present invention relates to an improved solid formulation of (2S,3S)-2,3-Dihydroxy-4- methylsulfonyloxybutyl] methanesulfonate. The improved formulations are lyophilized pharmaceutical solid composition containing treosulfan for reconstitution with water to provide a solution for parenteral administration. The present invention also relates to Polymorphic Form I and II of treosulfan.
The present invention relates to a novel synthetic route for the preparation of fingolimod and its pharmaceutically acceptable salts. The synthetic strategy comprises reaction of 2-(4- octylphenyl)-acetaldehyde with nitro acetonide, and subsequent conversions of the resulting acetonide protected nitro-alcohpl intermediates of formulae (8), (9) and (10) to the penultimate acetonide protected amino intermediates of formula (11), which on deprotection with acid yields Fingolimod and its corresponding salts, having purity conforming to regulatory specification.
C07C 309/34 - Acides sulfoniques ayant des groupes sulfo liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné de cycles aromatiques à six chaînons faisant partie de systèmes cycliques condensés formés par deux cycles
A process for preparation of diethyl 2-acetamido-2-(4-octyl phenyl)ethyl malonate (III), a key intermediate of fingolimod hydrochloride comprising reaction of 2-(4- octylphenyl)ethyl iodide (IV) with diethyl acetamido malonate in presence of a base and an iodinating agent and in an organic solvent. The compound of formula (III) thus obtained provided fingolimod hydrochloride (la) having associated impurities below the regulatory limits.
C07C 213/02 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné par des réactions impliquant la formation de groupes amino à partir de composés contenant des groupes hydroxy ou des groupes hydroxy éthérifiés ou estérifiés
C07C 215/30 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant non saturé et contenant des cycles aromatiques à six chaînons contenant des groupes hydroxy et des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons liés au même atome de carbone du squelette carboné
The present invention relates to a novel synthetic route for the preparation of raltegravir and pharmaceutically acceptable salts, starting from 2-amino-2-methylpropanenitrile and oxadiazole carbonyl chloride, through the formation of a pyrimidinone intermediate of formula (V).
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
43.
PYRIDONE DERIVATIVES AS ACID SECRETION INHIBITORS AND PROCESS FOR PREPARATION THEREOF
Provided are pyridine disulphide derivatives of Formula (I) and their preparation, pharmaceutical composition. The pyridine disulphide derivatives are useful in the treatment of gastrointestinal disorders. wherein, R1, R2 and R3 are independently alkyl, alkoxy, halogen, halogenated alkoxy, halogenated alkyl, hydrogen and could be same or different and X is CH or N. R1 is methyl, methoxy, fluorine, trifluoromefhyl, difluoromethoxy and hydrogen, R2 is methyl, methoxy and hydrogen, and R3 is methyl and hydrogen.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/4427 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques
A61P 1/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des ulcères, des gastrites ou des œsophagites par reflux, p. ex. antiacides, antisécrétoires, protecteurs de la muqueuse
The present invention relates to a stable injectable emulsion formulation of Propofol having uniform droplet size, which is obtained at a pH above 8.5 and by avoiding a rotary sterilizer.
41 - Éducation, divertissements, activités sportives et culturelles
45 - Services juridiques; services de sécurité; services personnels pour individus
Produits et services
Organization of exhibitions, trade fairs, seminar and other events for commercial or advertising purposes all the aforesaid services being in the field of health care; Demonstration of goods; Dissemination of advertising matter; Presentation of goods on communication media, for retail purposes; Distribution of samples. Providing of training and education in pharmaceutical and medical fields including via the Internet, Audiovisual productions; Entertainment; Sporting and cultural activities; Organizing and arranging of workshops, forums, lectures, conferences, competitions and seminars; arranging of trade fairs, exhibitions and other events for educational purpose; publication of magazines, journals including journals online, books including electronic books, guides and databases in the medical and pharmaceutical field; Exhibition for Cultural & Educational Purposes in the field of healthcare; Conducting and Organizing workshops; Provision of health club facilities. Welfare and Empowerment of Persons With Disability, Social Awareness; Campaigning to spread social awareness; Charity services.
The present invention relates to a novel synthetic route for the preparation of raltegravir and pharmaceutically acceptable salts, starting from 2-amino-2- methylpropanenitrile and oxadiazole carbonyl chloride, through the formation of a pyrimidinone intermediate of formula (V).
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
C07D 239/557 - Deux atomes d'oxygène liés par une liaison double ou sous forme de radicaux hydroxyle non substitués avec d'autres hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro- atomes, avec au plus une liaison à un halogène, liés directement aux atomes de carbone du cycle, p. ex. acide orotique
C07D 239/54 - Deux atomes d'oxygène liés par une liaison double ou sous forme de radicaux hydroxyle non substitués
Provided is a pharmaceutical composition for oral administration comprising nisoldipine and one or more release controlling polymer, elected from various hydrophilic polymers or combinations thereof. Said polymer is present at a concentration of about 1% to about 60% by weight of the tablet, preferably from about 10% to about 40% by weight of the tablet. Said composition may also contain one or more adjuvant in combination with polymeric materials in order to modulate the release of nisoldipine.
A61K 47/34 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyesters, acides polyaminés, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymères de polyalkylène glycol ou de poloxamères
The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising aliphatic amine polymer. The formulation, preferably a tablet, contains suitable excipients such as diluents along with the aliphatic amine polymer. The judicious selection of diluent in the pharmaceutical composition of the present invention, results in a formulation having desired characteristics.
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical and medicinal preparations and products for human use; sanitary preparations; dietetic substances adapted for medical use, food for babies; plasters, materials for dressings; materials for stopping teeth, dental wax; disinfectants.
Provided is a process for the preparation of eptifibatide using a novel non-linear liquid phase peptide synthesis scheme. This invention makes use of combing precursor peptides synthesized separately in high purity and yield over presently known processes. The disclosed process has several advances over known processes like ease of scale-up and work-up as the process utilizes liquid phase peptide preparation chemistry.
C07K 7/06 - Peptides linéaires ne contenant que des liaisons peptidiques normales ayant de 5 à 11 amino-acides
C07K 1/06 - Procédés généraux de préparation de peptides utilisant des groupes protecteurs ou des agents d'activation
C07K 1/02 - Procédés généraux de préparation de peptides en solution
C07K 5/113 - Tétrapeptides la chaîne latérale du premier amino-acide contenant plus de groupes carboxyle que de groupes amino, ou leurs dérivés, p. ex. Asp, Glu, Asn
C07K 5/09 - Tripeptides la chaîne latérale du premier amino-acide contenant plus de groupes amino que de groupes carboxyle, ou leurs dérivés, p. ex. Lys, Arg
The present invention provides a convenient and industrially viable process for preparation of Zolmitriptan (I) having desired purity. The invention specifically relates to a method for isolating (S)-4-(4-hydrazinobenzyl)-l,3-oxazolidin-2-one hydrochloride (Ilia) of desired purity by separating the undesired inorganic side products such as stannous hydroxide by manipulation of pH at different stages and finally treating with Ν,Ν-dimethylamino butyraldehyde diethyl acetal in an acidic medium to provide Zolmitriptan (I) conforming to regulatory specifications.
C07D 413/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
pharmaceutical preparations for human purposes, namely, [ analgesics, antibiotics, anti diabetics, anti diarrhea preparations, anti bacterial preparations, anti hypertensives, ] preparations for treating nausea and vertigo [, cardio vascular agents, laxatives, central nervous system stimulants for respiratory purposes; anti-histamines, anti-inflammatory and anti-arthritic preparations ]
53.
PROCESS FOR PREPARATION OF RILPIVIRINE INTERMEDIATE
Disclosed is process for the preparation of a key Rilpivirine intermediate namely, (E)-4-(2-cyanoethenyl)-2,6-dimethylphenylamine hydrochloride (II) by a process comprising reaction of the tetrafluoroborate salt of the diazonium ion of 2,6-dimethyl-4-amino-l-carboxybenzyl phenylamine (VI) with acrylonitrile in presence of palladium acetate, followed by treatment with an acid and its subsequent conversion to the hydrochloride salt (II), wherein the undesired Z isomer is less than 0.5% and provides Rilpivirine hydrochloride having Z isomer less than 0.1%.
C07C 255/34 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné contenant au moins un cycle aromatique à six chaînons avec des groupes cyano reliés au cycle aromatique à six chaînons ou au système cyclique condensé contenant ce cycle, par l'intermédiaire de chaînes carbonées non saturées
C07C 253/30 - Préparation de nitriles d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes cyano
C07D 239/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
54.
Process for the preparation of melphalan hydrochloride
The present invention provides a simple and efficient method for synthesis of 4-[bis(2-chloroethyl)-amino]-L-phenylalanine hydrochloride. The process involves the treatment of 4-[bis(2-chloroethyl)-amino]-L-phenylalanine free base with hydrochloric acid in water followed by isolation of 4-[bis(2-chloroethyl)-amino]-L-phenylalanine hydrochloride of desired purity.
C07C 229/00 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné
C07C 227/18 - Préparation de composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné à partir de composés contenant déjà des groupes amino et carboxyle ou leurs dérivés par des réactions impliquant des groupes amino ou carboxyle, p. ex. hydrolyse d'esters ou d'amides, par formation d'halogénures, de sels ou d'esters
55.
PROCESS FOR SYNTHESIS OF DIARYLPYRIMIDINE NON-NUCLEOSIDE REVERSE TRANSCRIPTASE INHIBITOR
A method for synthesis of diarylpyrimidine non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor such as etravirine is provided Typically, etravirine is synthesized by the steps of a Condensing 2,4,6-trichlorpyrimidine with 3,5-dimethyl-4-hydroxybenzonitrile to obtain compound (V), b Condensing compound (V) with 4-aminobenzonitrile to obtain compound (VI), c Ammonolysis of compound (VI) to get compound (IV), d Halogenation of compound (IV) to get etravirine.
A simple, cost-effective process for preparation of efavirenz of formula (I) comprising reacting a solution of 5-chloro-α-(cyclopropylethynyl)-2-amino-α-trifluoromethyl) benzene methanol of formula (II) in an organic solvent with triphosgene in the presence of an inorganic base at a temperature range -5 °C to 25 °C, adding water and isolating compound of formula (I).
C07D 265/18 - Oxazines-1, 3Oxazines-1, 3 hydrogénées condensées avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques condensées avec un cycle à six chaînons avec des hétéro-atomes liés directement en position 2
57.
Cost-effective process for preparation of manufacture of iron sucrose
The present invention relates to a new process for the preparation of sulfoxides, preferably stereoselective preparation of substituted or unsubstituted chiral sulfinyl derivatives 2-(2- pyridylmethyl) sulfinyl-l H-benzimidazole by oxidation with oxaziridine in presence of suitable solvent and base.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
The present invention relates to a stable pharmaceutical composition comprising therapeutically effective amounts of amlodipine or its pharmaceutically acceptable salt and benazepril or its pharmaceutically acceptable salt and at least one pharmaceutically acceptable carrier wherein the stability of the composition is achieved by an effective stabilizing amount of a buffering agent.
A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat
A61K 31/4422 - 1,4-Dihydropyridines, p. ex. nifédipine, nicardipine
A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole
A unit dosage pharmaceutical preparation is disclosed. Said preparation comprises: a. functional coated composition of galanthamine or its salts; and b. uncoated/seal coated composition of galanthamine or its salts.
A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat
A61K 9/28 - DragéesPilules ou comprimés avec revêtements
A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole
The present invention relates to an oral, stable pharmaceutical composition of angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitor in combination with a diuretic, and to a process for preparation thereof.
The present invention relates to an improved, safe, commercially viable, cost effective and eco friendly process for the preparation of 4,1',6'-trichloro-4,1',6'-trideoxygalactosucrose (Sucralose). The invention is directed towards the convenient synthesis of 2,3,4,3',4'-penta-O-acetyl sucrose (4-PAS) from 6,1',6'-tri-O-trityl-penta-O-acetyl sucrose ('TRISPA').
C07H 5/02 - Composés contenant des radicaux saccharide dans lesquels les liaisons carbone-oxygène ont été remplacées par le même nombre de liaisons carbone-hétéro-atomes à des atomes d'halogènes, d'azote, de soufre, de sélénium ou de tellure à des halogènes
