Erdosteine, its salts, enantiomers and its active metabolite Met-1 inhibit TrkA activation by NGF and are therefore useful for the treatment of pain conditions, both acute and chronic, including neuropathic and nociplastic pain.
A61K 31/198 - Alpha-amino-acides, p. ex. alanine ou acide édétique [EDTA]
A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
3.
Process for the preparation of enantiomerically pure norepinephrine
The invention concerns a new, efficient process for the preparation of enantiomerically pure norepinephrine (also known as noradrenaline), or an addition salt thereof, using a catalytic hydrogenation system under hydrogen donor transfer. The invention also discloses a novel intermediate and the process for the preparation thereof.
C07C 213/08 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes amino, de groupes hydroxy ou de groupes hydroxy éthérifiés ou estérifiés
C07C 223/02 - Composés contenant des groupes amino et —CHO liés au même squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné
C07C 221/00 - Préparation de composés contenant des groupes amino et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, liés au même squelette carboné
B01J 31/18 - Catalyseurs contenant des hydrures, des complexes de coordination ou des composés organiques contenant des complexes de coordination contenant de l'azote, du phosphore, de l'arsenic ou de l'antimoine
4.
PREPARATION OF ERDOSTEINE OR A DERIVATIVE THEREOF USING A CONTINUOUS FLOW PROCESS
Disclosed is a process for the production of erdosteine or the analogues and derivatives thereof which comprises reacting a solution of an activated derivative of thiodiglycolic acid with a solution of homocysteine thiol actone or a salt thereof, characterised in that the reaction is conducted under continuous flow in a microreactor.
The invention concerns a new, efficient process for the preparation of enantiomerically pure norepinephrine (also known as noradrenaline), or an addition salt thereof, using a catalytic hydrogenation system under hydrogen donor transfer. The invention also discloses a novel intermediate and the process for the preparation thereof.
C07C 213/08 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes amino, de groupes hydroxy ou de groupes hydroxy éthérifiés ou estérifiés
C07C 221/00 - Préparation de composés contenant des groupes amino et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, liés au même squelette carboné
C07C 215/34 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant non saturé et contenant des cycles aromatiques à six chaînons contenant des groupes hydroxy et des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons liés au même atome de carbone du squelette carboné et au moins un groupe hydroxy lié à un autre atome de carbone du squelette carboné
C07C 225/16 - Composés contenant des groupes amino et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, liés au même squelette carboné, au moins un des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, ne faisant pas partie d'un groupe —CHO, p. ex. aminocétones ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant non saturé et contenant des cycles aromatiques à six chaînons
6.
Process for the preparation of lurasidone hydrochloride
Disclosed is a new and efficient process for the synthesis with high yields and purity of lurasidone hydrochloride, a medicament which is useful as a psychotropic substance. The process involves the preparation of lurasidone base in a reaction system not containing inorganic salts, followed by conversion of the latter to an addition salt with an organic carboxylic acid, which is finally converted to lurasidone hydrochloride.
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
7.
Process for the resolution of medetomidine and recovery of the unwanted enantiomer
A new and efficient process to obtain Medetomidine enantiomers, a selective and potent α2-receptor agonist, is presented. Such process comprises a resolution step and a racemization reaction, to be able to recover the unwanted enantiomer which can be recycled as starting material.
C07D 233/58 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés aux atomes de carbone du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés aux atomes d'azote du cycle
C07D 233/64 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés substitués, liés aux atomes de carbone du cycle, p. ex. histidine
The present invention provides novel crystalline polymorphs of enantiopure Erdosteine, referred to as Form I and Form II, and processes for the preparation thereof.
The present invention provides novel crystalline polymorphs of enantiopure Erdosteine, referred to as Form I and Form II, and processes for the preparation thereof.
The present invention relates to a process for the preparation of enantiomerically pure homocysteine-&ggr;-thiolactone comprising optical resolution of racemic homocysteine-&ggr;-thiolactone (I) with a chiral organic acid wherein one isomer is recovered as diastereomeric salt with the organic acid and the other isomer remaining in the mother liquor is submitted to racemisation with a catalytic amount of an aromatic aldehyde and submitted again to optical resolution with the same chiral organic acid.
The invention relates to a method for improving the reversibility of bronchial obstruction in a subject affected by chronic obstructive pulmonary disease comprising the administration to said subject of erdosteine in combination with a beta agonist.
brevets
