Abrégé

According to the present invention it is shown that under appropriate conditions the catalyzed addition of alkynes is a convenient method for the racemisation-free preparation of C-terminal oligopeptide enol esters, which can be used as substrates for the enzymatic peptide coupling using a serine endopeptidase.

Classes IPC  ?

• C07K 1/02 - Procédés généraux de préparation de peptides en solution

Abrégé

This invention relates to a novel process for the synthesis of R-biphenylalaninol and to intermediate compounds that are formed in the process according to the invention, i.e. novel intermediates useful in the synthesis of R-biphenylalaninol. The invention also relates to R-biphenylalaninol, The process according to the invention, the intermediates to of R-biphenylalaninol and of R-biphenylalaninol are all useful in the synthesis of pharmaceutically active compounds.

Classes IPC  ?

• C07C 235/26 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'oxygène ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés au même squelette carboné le squelette carboné étant saturé et contenant des cycles
• C07C 231/02 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques à partir d'acides carboxyliques ou à partir de leurs esters, anhydrides ou halogénures par réaction avec de l'ammoniac ou des amines
• C07C 231/18 - Préparation d'isomères optiques par synthèse stéréospécifique
• C07C 215/20 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant saturé le squelette carboné étant saturé et contenant des cycles
• C07C 213/08 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes amino, de groupes hydroxy ou de groupes hydroxy éthérifiés ou estérifiés

Abrégé

Polypeptide and recombinant protein having esterase activity which exhibit the amino acid sequence SEQ. ID. No. 1 and the use thereof.

Classes IPC  ?

• C12N 9/18 - Hydrolases agissant sur les esters d'acides carboxyliques

Abrégé

A process for producing a reaction product of a diazo compound, which process comprises: a. continuously supplying to a first reactor a precursor of a diazo compound; a water-miscible solvent; a base and water; b. mixing the precursor of a diazo compound; the water-miscible solvent; the base and water to generate a diazo compound; c. continuously removing from the first reactor, through a hydrophobic membrane, into a second reactor the formed diazo compound; d. continuously removing from the first reactor all reaction products that have not passed into the second reactor; e. continuously supplying to the second reactor a substrate in a non-water-miscible solvent; f. mixing the above components to generate a reaction product of a diazo compound; and g. continuously removing from the second reactor the non-water-miscible solvent and the reaction product of the diazo compound, and apparatus suitable for carrying out such a process.

Classes IPC  ?

• C07C 67/00 - Préparation d'esters d'acides carboxyliques
• C07C 69/78 - Esters d'acide benzoïque
• C07C 245/14 - Composés diazo, c.-à-d. composés ayant les valences libres de groupes N2 attachées au même atome de carbone ayant des groupes diazo liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné
• C07C 245/16 - Diazométhane

Abrégé

The invention relates to novel polypeptides having high NADPH oxidase activity; in particular high NADH activity and high NADPH activity. The polypeptide has NADPH oxidase activity and comprises an amino acid sequence having at least 40% sequence identity to SEQ ID No.1. The invention also relates to nucleotides encoding these polypeptides; vectors and host cells comprising the nucleotides; and use of the polypeptides in the oxidation of ketones and aldehydes.

Classes IPC  ?

• C12N 9/02 - Oxydoréductases (1.), p. ex. luciférase
• C12N 15/63 - Introduction de matériel génétique étranger utilisant des vecteursVecteurs Utilisation d'hôtes pour ceux-ciRégulation de l'expression
• C12N 15/53 - Oxydoréductases (1)

Abrégé

The invention relates to a process for the preparation of polymers and to an apparatus for performing this process. The apparatus comprises devices and reactors that are combined in the sequence of first a mixing device, second a flow microwave and optionally third one or more additional reactors.

Classes IPC  ?

• C08F 2/22 - Polymérisation en émulsion
• C08F 4/28 - Oxygène ou composés générateurs d'oxygène libre

Abrégé

A process for the preparation of a cyclopropane derivative of Formula (I), by reacting an olefin of Formula (II), with a carbene of the formula :CR1 R2, in a reaction vessel, optionally in the presence of a solvent, wherein, R1 and R2 are each independently hydrogen, C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, aryl, heteroaryl, heterocyclyl, carbocyclyl, heterocyclyl, -C(O)R7 or -NR82; R3, R4, R5 and R6 are each independently hydrogen, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, C2-C6 alkenyl, aryl, aryloxy, heteroaryl, heterocyclyl, carbocyclyl, heterocyclyl, -C(O)R9, -NR102, -SR11, -S(O)R11, or -SO2R11, or R3 and R6 are as defined above and R4 and R5 together form a ring, which ring is carbocyclyl, heterocyclyl, aromatic or heteroaromatic; R7 is hydrogen, hydroxy, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, aryl, aryloxy, heteroaryl or -NR102; R8 is hydrogen, C1-C6 alkyl, C1 -C6 alkenyl, aryl, heteroaryl, carbocyclyl or heterocyclyl; R9 is hydrogen, hydroxy, C1-C6 alkyl, C1 -C6 alkoxy, aryl, aryloxy or heteroaryl; R10 is hydrogen, C1 -C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, aryl, heteroaryl, carbocyclyl, heterocyclyl or C(O)R12; R11 is hydrogen, C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, aryl, heteroaryl, carbocyclyl or heterocyclyl; and R12 is hydrogen, hydroxy, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, aryl, or aryloxy, in the presence of copper metal or copper oxide, wherein the process is a continuous process.

Classes IPC  ?

• C07B 37/10 - Cyclisation
• C07B 61/00 - Autres procédés généraux
• C07D 333/78 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome de soufre comme unique hétéro-atome du cycle condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques condensés avec des cycles autres que des cycles à six chaînons ou avec des systèmes cycliques contenant de tels cycles

Abrégé

A process for the continuous production of a compound of Formula (II), HO-R1-ONO2 (II) wherein R1 is a straight chain alkyl radical having from 3 to 6 carbon atoms, in a two-phase solvent system, comprising contacting a compound of Formula (I), HO-R1-OH (I) wherein R1 is as defined above, with nitric acid in the presence of a first solvent, wherein the compound of Formula (II) is continuously extracted into a second solvent, and the reaction is carried out in a mixing microreactor which provides a power loss of at least 1.3 times the power loss provided under identical conditions by a circular cross-section straight-channel microreactor having an internal diameter equal to the average hydraulic diameter of the mixing microreactor and a length equal to the length of the mixing microreactor.

Classes IPC  ?

• C07C 201/02 - Préparation d'esters d'acide nitrique
• C07C 203/04 - Esters d'acide nitrique ayant des groupes nitrate liés à des atomes de carbone acycliques

Abrégé

An improved process for preparing (E)-2-(2-chloromethylphenyl)-2-alkoximinoacetic esters of Formula (I), in which R is a radical inert to the reaction, n is 0 to 4 and R1 and R5 may each independently be C1-C8-alkyl radicals, which comprises reacting a compound of Formula (II), in which n, R and R1 are each as defined above with o-methylhydroxylammonium hydrochloride (CH3ONH2-HCI) in a solvent mixture at a pH of from 0 to 7, which is established by adding an inorganic base, to give an isomer mixture of Formula (III), in which n, R, R1 and R5 are each as defined above, then extracting with cyclohexane, then isomerizing the isomer mixture by introducing gaseous hydrochloric acid, neutralizing the reaction mixture and crystallizing the compound of the formula (I) after adding a cosolvent.

Classes IPC  ?

• C07C 249/08 - Préparation de composés contenant des atomes d'azote, liés par des liaisons doubles à un squelette carboné d'oximes par réaction d'hydroxylamines avec des composés carbonylés
• C07C 249/14 - SéparationPurificationStabilisationEmploi d'additifs
• C07C 251/48 - Oximes avec des atomes d'oxygène de groupes oxyimino liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés non substitués avec l'atome de carbone d'au moins un des groupes oxyimino lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons

Abrégé

This invention relates to novel alpha-substituted α,β-unsaturated E- or Z-aldehydes, or isomer mixture thereof, of the formula (I) in which R1 and R2 may be identical or different and are each H or a hydrocarbon, in which the hydrocarbon may have one or more heteroatoms and R3 and R4 may be identical or different and are each a hydrocarbon, in which the hydrocarbon may have one or more heteroatoms, and R5 may be identical or different and is H or a hydrocarbon, in which the hydrocarbon may have one or more heteroatoms, to the use thereof, and to processes for their preparation. The invention further relates to the preparation of further intermediates for pharmaceuticals and to the preparation of the pharmaceuticals.

Classes IPC  ?

• C07C 47/277 - Composés non saturés comportant des groupes —CHO liés à des atomes de carbone acycliques contenant des groupes éther, des groupes , des groupes ou des groupes
• C07C 309/66 - Méthanesulfonates
• C07C 309/73 - Esters d'acides sulfoniques ayant des atomes de soufre de groupes sulfo estérifiés liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons non condensés
• C07F 7/18 - Composés comportant une ou plusieurs liaisons C—Si ainsi qu'une ou plusieurs liaisons C—O—Si
• C12P 7/24 - Préparation de composés organiques contenant de l'oxygène contenant un groupe carbonyle

Abrégé

A pharmaceutical composition suitable for peroral administration, comprising an active compound-carrier complex in finely divided form and dispersed in a liquid-based medium, wherein the active compound-carrier complex is a phenothiazine dyestuff bonded to an ion exchange resin; a process for producing the same and use of the composition in the treatment of a bacterial infection or a protozoal disease.

Classes IPC  ?

• A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
• A61K 31/5415 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. sulthiame condensés en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. phénothiazine, chlorpromazine, piroxicam
• A61K 47/48 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes l'ingrédient non actif étant chimiquement lié à l'ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament

Abrégé

A tube bundle falling film microreactor for performing gas-liquid reactions, which has: a) at least one vertical tube with b) a device for distributing the liquid on the inside of the tube and c) a liquid collecting system, and d) a device for gas supply and removal, and use thereof

Classes IPC  ?

• B01J 19/00 - Procédés chimiques, physiques ou physico-chimiques en généralAppareils appropriés
• B01D 1/06 - Évaporateurs à tubes verticaux
• B01J 10/00 - Procédés chimiques généraux faisant réagir un liquide avec des milieux gazeux autrement qu'en présence de particules solidesAppareillage spécialement adapté à cet effet

Abrégé

Improved process for working up diacetone acrylamide solutions, obtained by reaction of acetone or diacetone alcohol with acrylonitrile and sulfuric acid and subsequent dilution and neutralization, in which a) the organic phase obtained subsequent to the neutralization, which comprises the crude diacetone acrylamide, is hydrolyzed by addition of an aqueous alkaline solution in order to remove acrylamide, then b) after phase separation has been carried out, the organic phase, which comprises the crude diacetone acrylamide, is neutralized by addition of an acid, and c) in succession, low-boiling-point byproducts are removed by distillation in the presence of one or more polymerization inhibitors, then t-butylacrylamide is removed by distillation and, finally, the diacetone acrylamide is isolated by product distillation, and d) the diacetone acrylamide thus obtained is converted into its final form

Classes IPC  ?

• C07C 231/24 - SéparationPurification
• C07C 233/31 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'oxygène liés par des liaisons doubles avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone acyclique

Abrégé

An improved process for preparing o-chloromethylphenylglyoxylic esters of the formula (I) which comprises converting a compound of the formula (II) by reaction with magnesium into the corresponding Grignard reagent which is then reacted with a compound of the formula (III) to give the compound of the formula (IV) which is then cleaved by reaction with a chloroformic ester of the formula ClCOOR4 or by reaction with phosgene to give the compound of the formula (I), followed by the isolation of the compound of the formula (I), and also an improved process for preparing (E)-2-(2-chloromethylphenyl)- 2-alkoximinoacetic esters of the formula (VII) and intermediates for their preparation.

Classes IPC  ?

• C07C 67/30 - Préparation d'esters d'acides carboxyliques par modification de la partie acide de l'ester sans introduction d'un groupe ester
• C07C 69/738 - Esters d'acides céto-carboxyliques
• C07B 49/00 - Réactions de Grignard
• C07B 37/08 - Isomérisation
• C07F 3/02 - Composés du magnésium
• C07C 251/38 - Oximes avec des atomes d'oxygène de groupes oxyimino liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés non substitués avec les atomes de carbone des groupes oxyimino liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone d'un squelette carboné saturé

Abrégé

Reaction plates for microreactors for performing gas-liquid reactions, which consist of falling-film plates with a surface which has a randomly distributed, unordered fine structure or microstructure.

Classes IPC  ?

• B01J 19/00 - Procédés chimiques, physiques ou physico-chimiques en généralAppareils appropriés

Abrégé

An improved process for the safe ozonolysis of unsaturated, organic carbon compounds having one or more olefinic or aromatic double bonds in the molecule in flammable solvents for the preparation of mono- or biscarbonyl or hydroxy compounds, in which ozonolysis is carried out with the use of an ozone-carrying inert gas/O2 stream, in which the oxygen concentration in the inert gas/O2 stream is above the known limiting oxygen concentration of the homogeneous fuel/gas mixtures and below the safety-critical limiting oxygen concentration of the heterogeneous mixture of the liquid fuel and oxygen-containing gas which is dependent on the reaction conditions and at which ignition and flame propagation no longer take place.

Classes IPC  ?

• C07C 45/40 - Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés par oxydation avec l'ozonePréparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés par ozonolyse
• C07C 51/34 - Préparation d'acides carboxyliques, de leurs sels, halogénures ou anhydrides par oxydation avec l'ozonePréparation d'acides carboxyliques, de leurs sels, halogénures ou anhydrides par hydrolyse d'ozonides
• C07C 67/293 - Préparation d'esters d'acides carboxyliques par modification de la partie hydroxyle de l'ester sans introduction d'un groupe ester par isomérisationPréparation d'esters d'acides carboxyliques par modification de la partie hydroxyle de l'ester sans introduction d'un groupe ester par modification de la taille du squelette carboné
• C07C 67/333 - Préparation d'esters d'acides carboxyliques par modification de la partie acide de l'ester sans introduction d'un groupe ester par isomérisationPréparation d'esters d'acides carboxyliques par modification de la partie acide de l'ester sans introduction d'un groupe ester par modification de la taille du squelette carboné
• C07D 213/30 - Atomes d'oxygène
• C07D 213/48 - Radicaux aldéhyde
• C07D 213/80 - AcidesEsters en position 3
• C07C 69/24 - Esters d'acides acycliques monocarboxyliques saturés dont le groupe carboxyle est lié à un atome de carbone acyclique ou à l'hydrogène avec au moins trois atomes de carbone dans la partie acide estérifiés par des composés monohydroxylés
• C07C 47/12 - Composés saturés comportant des groupes —CHO liés à des atomes de carbone acycliques ou à de l'hydrogène contenant plus d'un groupe —CHO
• C07C 69/738 - Esters d'acides céto-carboxyliques
• C07C 47/198 - Composés saturés comportant des groupes —CHO liés à des atomes de carbone acycliques ou à de l'hydrogène contenant des groupes éther, des groupes , des groupes ou des groupes
• C07C 63/70 - Acides monocarboxyliques
• C07C 59/52 - Composés non saturés contenant des groupes hydroxyle ou O-métal un groupe hydroxyle ou O-métal étant lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
• C07C 47/544 - DiformylbenzènesLeurs dérivés alkylés
• C07C 215/28 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant non saturé et contenant des cycles aromatiques à six chaînons

Abrégé

Improved method of production of 9-(Z)-retinoic acid, in which: a) a β-formyl-crotonic acid C1-C10 alkyl or phenyl ester is reacted with an isolated 9-(Z)-C15-triarylphosphonium salt by the Wittig reaction in the presence of a base to the corresponding 9-(Z)-retinoic acid ester, which b) is then saponified with a base to the corresponding 9-(Z)-retinoic acid carboxylate and then, following protonation with an acid, the desired 9-(Z)-retinoic acid is obtained, and improved method for the enrichment and isolation of the 9-(Z)-C15-triarylphosphonium salt.

Classes IPC  ?

• C07C 403/20 - Dérivés du cyclohexane ou d'un cyclohexène, comportant une chaîne latérale avec une partie non saturée d'au moins quatre atomes de carbone en ligne, ladite partie étant directement attachée aux cycles cyclohexane ou cyclohexène, p. ex. vitamine A, bêta-carotène, bêta-ionone ayant des chaînes latérales substituées par des groupes carboxyle

Abrégé

Pharmaceutical presentation form for the peroral administration of phenothiazine dyes, which contains an active agent -carrier complex, the active agent being a phenothiazine dye and the carrier being an ion exchanger and 50 to 10 000 milligrams of phenothiazine dye being bound per gram of ion exchanger and the tissue- and textile-staining properties being eliminated or strongly reduced by the ion exchanger, and its production.

Classes IPC  ?

• A61K 47/48 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes l'ingrédient non actif étant chimiquement lié à l'ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
• A61K 31/5415 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. sulthiame condensés en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. phénothiazine, chlorpromazine, piroxicam
• A61P 31/02 - Antiseptiques locaux
• A61P 33/06 - Antipaludéens

Abrégé

A process for preparing 3,4-disubstituted phenylacetic acids of the formula (I) in which X is fluorine, chlorine, bromine or iodine and R is C1-C4-alkylthio, C1-C4-alkylsulfonyl or C1-C4-alkylsulfoxide, starting from a 2-halo-C1-C4-alkylthiobenzene of the formula (II) in which X is as defined above and R1 is C1-C4-alkylthio.

Classes IPC  ?

• C07C 319/20 - Préparation de thiols, de sulfures, d'hydropolysulfures ou de polysulfures de sulfures par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes sulfure
• C07C 323/62 - Thiols, sulfures, hydropolysulfures ou polysulfures substitués par des halogènes, des atomes d'oxygène ou d'azote ou par des atomes de soufre ne faisant pas partie de groupes thio contenant des groupes thio et des groupes carboxyle liés au même squelette carboné ayant l'atome de soufre d'au moins un des groupes thio lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons du squelette carboné
• C07C 327/44 - Amides d'acides thiocarboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes thiocarboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone d'un squelette carboné non saturé
• C07C 315/02 - Préparation de sulfonesPréparation de sulfoxydes par formation de groupes sulfone ou sulfoxyde par oxydation de sulfures ou par formation de groupes sulfone par oxydation de sulfoxydes

Abrégé

Polypeptide and recombinant protein having esterase activity which exhibit the amino acid sequence SEQ. ID. No. 1 and the use thereof.

Classes IPC  ?

• C12N 9/16 - Hydrolases (3.) agissant sur les liaisons esters (3.1)
• C12N 9/18 - Hydrolases agissant sur les esters d'acides carboxyliques

Abrégé

Polypeptide and recombinant protein having esterase activity which exhibit the amino acid sequence SEQ. ID. No. 1 and the use thereof.

Classes IPC  ?

• C12N 9/18 - Hydrolases agissant sur les esters d'acides carboxyliques
• C12N 15/52 - Gènes codant pour des enzymes ou des proenzymes
• C12P 41/00 - Procédés utilisant des enzymes ou des micro-organismes pour la séparation d'isomères optiques à partir d'un mélange racémique
• C12P 7/02 - Préparation de composés organiques contenant de l'oxygène contenant un groupe hydroxyle

Abrégé

A method for preparing enantiomerically enriched 2-alkyl-5-halopent-4-enecarboxylic acids or their esters of the formula (II) in which R is a C1-C6-alkyl radical, A is equal to H, R1, where R1 may be C1-C4-alkyl, or R2, where R2 is an alkyl group but is not equal to R1, and X is chlorine, bromine or iodine, by racemate resolution of a mixture of enantiomers of a 2-alkyl-5-halopent-4-enecarboxylic ester of the formula (I) in which R, R1 and X are as defined above, by means of a polypeptide having esterase activity or of a recombinant protein having esterase activity, which have an amino acid sequence as shown in SEQ ID No. 1 or is at least 80 % identical thereto, and polypeptide and recombinant esterase which has the amino acid sequence SEQ. ID. No. 1, and the use thereof .

Classes IPC  ?

• C12N 9/18 - Hydrolases agissant sur les esters d'acides carboxyliques
• C07C 51/00 - Préparation d'acides carboxyliques, de leurs sels, halogénures ou anhydrides
• C12N 15/55 - Hydrolases (3)
• C12P 41/00 - Procédés utilisant des enzymes ou des micro-organismes pour la séparation d'isomères optiques à partir d'un mélange racémique