A drug crystallization method, comprising the following steps: adding a nitrile solvent to a drug and stirring same until clear, then adding an ether solvent and stirring same until clear, then adding an alkane solvent, and quickly cooling same to precipitate a drug crystal sample. The structural formula of the drug is as shown in formula (I). Further provided in the present application are a drug crystal, a pharmaceutical composition containing the drug crystal, and the use of the drug crystal in the preparation of a pharmaceutical composition. A crystal obtained using the drug crystallization method has strong stability even at normal temperature, which greatly reduces the requirement for storing the drug, thereby reducing the difficulty of transportation. In addition, the purity of the drug is further improved by using the crystallization method.
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
2.
LIQUID COMPOSITION OF COMPOUND I, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND APPLICATION THEREOF
The present application provides a liquid composition of compound I, a preparation method therefor, and an application thereof, wherein same is selected from one or more among vitamin C, sodium ascorbate, and gentisic acid. By optimizing process parameters and a process sequence, the present invention can be suitable for mass production, an obtained product has high radiochemical purity, has high activity and concentration, has good product stability, has high yield or a high rate of production, and is stable.
A61K 51/12 - Préparations contenant des substances radioactives utilisées pour la thérapie ou pour l'examen in vivo caractérisées par un aspect physique particulier, p. ex. émulsion, microcapsules, liposomes
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07B 59/00 - Introduction d'isotopes d'éléments dans les composés organiques
Provided are a preparation method for a liquid composition containing compound I and a use in myocardial perfusion PET imaging, the method comprising the following step: purifying a crude product containing the compound I by using high-performance liquid chromatography, wherein a mobile phase used in the high-performance liquid chromatography purification step comprises ethanol and water. By means of optimizing process parameters and process flow, the method can be applied to large-scale activity production and meet automation needs. An obtained myocardial perfusion PET imaging agent has high radiochemical purity, high activity concentration, good product stability, and high and stable yield or productivity.
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07B 59/00 - Introduction d'isotopes d'éléments dans les composés organiques
A liquid composition comprising trans-2-(2-(5-(fluoro[ 18F])tridecyl)cyclopropyl)acetic acid, a preparation method therefor and use thereof in the preparation of a contrast agent for myocardial metabolic PET imaging. The liquid composition further comprises vitamin C and/or gentisic acid, and further comprises polysorbate 80. The preparation method comprises: mixing vitamin C and/or gentisic acid, sodium chloride and polysorbate 80 with an aqueous ethanol solution comprising vitamin C and/or gentisic acid and trans-2-(2-(5-(fluoro[ 18F])tetradecyl)cyclopropyl)acetic acid.
C07C 51/09 - Préparation d'acides carboxyliques, de leurs sels, halogénures ou anhydrides à partir de lactones ou d'esters d'acides carboxyliques
C07C 51/47 - SéparationPurificationStabilisationEmploi d'additifs par traitement solide-liquideSéparationPurificationStabilisationEmploi d'additifs par absorption-adsorption chimique
C07C 53/23 - Composés saturés ne comportant qu'un groupe carboxyle lié à un atome de carbone acyclique ou à un atome d'hydrogène contenant des atomes d'halogène contenant des cycles
C07C 67/307 - Préparation d'esters d'acides carboxyliques par modification de la partie acide de l'ester sans introduction d'un groupe ester par introduction d'atomes d'halogènePréparation d'esters d'acides carboxyliques par modification de la partie acide de l'ester sans introduction d'un groupe ester par substitution d'atomes d'halogène par des atomes d'autres halogènes
C07C 69/635 - Esters contenant des atomes d'halogène d'acides saturés contenant des cycles dans la partie acide
C07B 59/00 - Introduction d'isotopes d'éléments dans les composés organiques
The present application provides a method for preparing a myocardial metabolism PET imaging agent, a liquid composition of trans-2-(2-(5-fluoro[18F]tridecyl)cyclopropyl)acetic acid (compound I for short), and use thereof, wherein a crude product containing compound I is purified by high performance liquid chromatography; wherein the mobile phase used in the high performance liquid chromatography purification step comprises ethanol and water. The present application optimizes the experimental process and adjusts the amount of compound I tert-butyl ester precursor to shorten the reaction time required to achieve the same labeling rate, and increases the radioactivity of the initial 18F ions to increase the labeling rate, thereby increasing the yield.
C07C 51/09 - Préparation d'acides carboxyliques, de leurs sels, halogénures ou anhydrides à partir de lactones ou d'esters d'acides carboxyliques
C07C 51/47 - SéparationPurificationStabilisationEmploi d'additifs par traitement solide-liquideSéparationPurificationStabilisationEmploi d'additifs par absorption-adsorption chimique
C07C 53/23 - Composés saturés ne comportant qu'un groupe carboxyle lié à un atome de carbone acyclique ou à un atome d'hydrogène contenant des atomes d'halogène contenant des cycles
C07C 67/307 - Préparation d'esters d'acides carboxyliques par modification de la partie acide de l'ester sans introduction d'un groupe ester par introduction d'atomes d'halogènePréparation d'esters d'acides carboxyliques par modification de la partie acide de l'ester sans introduction d'un groupe ester par substitution d'atomes d'halogène par des atomes d'autres halogènes
C07C 69/635 - Esters contenant des atomes d'halogène d'acides saturés contenant des cycles dans la partie acide
C07B 59/00 - Introduction d'isotopes d'éléments dans les composés organiques
A device for producing a liquid composition of trans-2-[2-(5-[18F]fluorotridecyl)cyclopropyl]acetic acid (hereinafter referred to as "compound I"), comprising: a pretreatment module, configured to enrich 18F ions; a reaction module, configured to react the enriched 18F ions with a precursor of compound I to produce a tert-butyl ester of compound I, and perform a de-tert-butyl esterification reaction on the tert-butyl ester of compound I to obtain a crude product of compound I; a purification module, configured to purify the crude product of compound I to obtain a pure product of compound I; and a formulating module, configured to formulate the obtained pure product of compound I into the liquid composition of compound I. The device process operating flow described above is simple, the yield is high, and a single preparation can meet the needs of many users. The liquid composition of compound I is prepared for direct clinical use. Also provided are a method for preparing the liquid composition of compound I by using the aforementioned device, and a use of the aforementioned device in the preparation of the liquid composition of compound I.
A61K 51/12 - Préparations contenant des substances radioactives utilisées pour la thérapie ou pour l'examen in vivo caractérisées par un aspect physique particulier, p. ex. émulsion, microcapsules, liposomes
The present application provides a device for producing a liquid composition of 2-tert-butyl-4-chloro-5-((3-((4-((2-(2-fluoro[18F]ethoxy)ethoxy)methyl)-1H-1,2,3-triazole-1-yl)methyl)benzyl)oxy)pyridazine-3(2H)-one (hereinafter referred to as "compound I"), the device comprising: a preprocessing module is used for enriching 18F ions; a reaction module used for reacting the enriched 18F ions with compound I to obtain a compound I crude product; a purification module used for purifying the compound I crude product to obtain a compound I pure product; and a prescription creation module used for enriching the purified compound I pure product and converting same into a prescription in the form of a compound I liquid composition. The device set forth in the present application prepares a compound I liquid composition for direct clinical use. The present application likewise sets forth a method for the above device to prepare the compound I liquid composition, and a use of the device in preparing the compound I liquid composition.
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07B 59/00 - Introduction d'isotopes d'éléments dans les composés organiques
8.
PRODUCTION DEVICE FOR LIQUID COMPOSITION, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
Provided are a device for producing a liquid composition of trans-2-[2-(5-[18F]fluorotridecyl)cyclopropyl]acetic acid (compound I), a preparation method therefor and use thereof. In particular, the production device comprises: a pretreatment module, configured to enrich 18F ions; a reaction module, configured to perform a reaction to obtain a crude product of the compound I; a purification module, configured to purify the crude product of the compound I to obtain a pure product of the compound I; and a prescribing module, configured to enrich the pure product of the compound I obtained through purification and prescribe the pure product into a liquid composition of the compound I. Each value is controlled by a microprocessor to achieve the automation of the device, and the prepared liquid composition of the compound I can be directly used for clinical application.
A61K 51/12 - Préparations contenant des substances radioactives utilisées pour la thérapie ou pour l'examen in vivo caractérisées par un aspect physique particulier, p. ex. émulsion, microcapsules, liposomes
The present application relates to a radiopharmaceutical aqueous solution and a use thereof. The radiopharmaceutical aqueous solution comprises a complex formed by a targeting molecule modified by an Evans blue (EB) fragment and a radioactive metal nuclide, as well as a stabilizer, the stabilizer preferably being one or two or more among gentisic acid, ethanol, and methionine.
A61K 51/12 - Préparations contenant des substances radioactives utilisées pour la thérapie ou pour l'examen in vivo caractérisées par un aspect physique particulier, p. ex. émulsion, microcapsules, liposomes
TRAIL receptor-binding agents exert therapeutic effects on tumor inhibition in vitro and in vivo, alone or in combination with an anti-cancer biologic. In particular, methods for the treatment of cancer comprise administering a TRAIL receptor binding agent, alone or in combination with TRAIL and/or interferon α-2b.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
brevets