A61K 31/195 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe amino
A61K 31/439 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle formant une partie d'un système cyclique ponté, p. ex. quinuclidine
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/485 - Dérivés du morphinane, p. ex. morphine, codéine
A61K 31/49 - Dérivés du cinchonane, p. ex. quinine
C07B 59/00 - Introduction d'isotopes d'éléments dans les composés organiques
C12Q 1/28 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions faisant intervenir une oxydoréductase une peroxydase
G01N 33/49 - Analyse physique de matériau biologique de matériau biologique liquide de sang
G01N 33/493 - Analyse physique de matériau biologique de matériau biologique liquide d'urine
2.
COMBINATION OF MORPHINAN COMPOUNDS AND ANTIDEPRESSANT FOR THE TREATMENT OF PSEUDOBULBAR AFFECT, NEUROLOGICAL DISEASES, INTRACTABLE AND CHRONIC PAIN AND BRAIN INJURY
Provided herein are compositions comprising a dextromethorphan analog according to Formula I or Formula II or a pharmaceutically acceptable salt thereof of either of the foregoing, and a co-agent, e.g., an antidepressant such as a serotonin norepinephrine reuptake inhibitor; a serotonin noradrenaline dopamine reuptake inhibitor; a norepinephrine dopamine reuptake inhibitor; a monoamine oxidase inhibitor; a selective serotonin reuptake inhibitor; and a tricyclic antidepressant or a pharmaceutically acceptable salt of any of the foregoing. The compositions are useful in the treatment of pseudobulbar affect, neuropathic pain, neurodegenerative diseases, brain injuries, and the like.
A61K 31/485 - Dérivés du morphinane, p. ex. morphine, codéine
A61K 31/135 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone
A61K 31/138 - Aryloxyalkylamines, p. ex. propranolol, tamoxifène, phénoxybenzamine
A61K 31/343 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide condensés avec un carbocycle, p. ex. coumarane, bufaralol, béfunolol, clobenfurol, amiodarone
A61K 31/4525 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A method of treating a JAK-inhibition-responsive condition in a subject in need thereof, the method comprising: administering to the subject an effective amount of a compound represented by structural formulas (I) or (II), as described herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
A method of treating a JAK-inhibition-responsive condition (such as a hair loss disorder) in a human subject in need thereof, the method comprising administering to the human subject a therapeutically effective amount of Compound (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein each position designated specifically as deuterium has at least 95% incorporation of deuterium; and wherein: the subject is receiving a concomitant administration of a CYP3 A4 inhibitor; and the therapeutically effective amount of Compound (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, is not reduced compared to the therapeutically effective amount of Compound (I), or pharmaceutically acceptable salt thereof, that would be administered to the subject in the absence of concomitant administration of a CYP3A4 inhibitor.
Certain aspects of the present invention are directed to improved processes for preparing enantiomerically enriched intermediates for the synthesis of ruxolitinib and deuterated forms of ruxolitinib. Certain aspects are also directed to deuterated intermediates useful in the synthesis of deuterated forms of ruxolitinib. Certain aspects are also directed to reaction mixtures for preparing enantiomerically enriched intermediates useful in the synthesis of ruxolitinib and deuterated forms of ruxolitinib.
C07D 231/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
Disclosed is a JAK1 and/or JAK2 inhibitor of the following structural formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. This invention also provides pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula (I), optionally including additional therapeutic agents, and use in methods of treatment for hair loss disorders.
A61K 31/4748 - QuinoléinesIsoquinoléines formant une partie de systèmes cycliques pontés
C12Q 1/28 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions faisant intervenir une oxydoréductase une peroxydase
C07B 59/00 - Introduction d'isotopes d'éléments dans les composés organiques
This disclosure relates to deuterated D-serine, pharmaceutically acceptable salts thereof, analogs and prodrugs thereof, pharmaceutical compositions thereof, and methods of use.
This disclosure relates to deuterated D-serine, pharmaceutically acceptable salts thereof, analogs and prodrugs thereof, pharmaceutical compositions thereof, and methods of use.
C07D 263/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 3 ou oxazole-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
C07C 227/32 - Préparation d'isomères optiques par synthèse stéréospécifique
12.
PROCESS FOR PREPARING ENANTIOMERICALLY ENRICHED JAK INHIBITORS
C07D 239/30 - Atomes d'halogènes ou radicaux nitro
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07B 59/00 - Introduction d'isotopes d'éléments dans les composés organiques
Deuterated forms of volinanserin according to structural formula (I), and their pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions containing these compounds, and methods of treatment or prevention using these compounds or pharmaceutical compositions are described. The compounds are useful for treating or preventing a disease or condition selected from psychosis, schizophrenia, schizoaffective disorder, Parkinson's disease, Lewy body dementia, sleep disorder (including insomnia), agitation, mood disorder (including depression), thromboembolic disorder, autism, and attention deficit hyperactivity disorder.
This invention also provides compound of Formula (I) including pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula (I) and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention also provides the use of such compounds and compositions in methods of treating diseases and conditions that are beneficially treated by administering pitolisant. Some exemplary embodiments include a method of treating a disease or condition selected from narcolepsy, daytime sleepiness (particularly in subjects suffering from Parkinson's disease or obstructive sleep apnea syndrome), and cognitive defects in psychiatric conditions, the method comprising the step of administering to a subject in need thereof a pharmaceutically acceptable composition of the present invention.
This disclosure relates to deuterated D-β-hydroxybutyric acid (DBHB) of Formula (I): wherein each of the variables are defined herein, and pharmaceutically acceptable salts thereof, analogs and prodrugs thereof, pharmaceutical compositions thereof, and methods of use.
A61K 31/19 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque
A61K 31/22 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides acycliques, p. ex. pravastatine
C07C 59/01 - Composés saturés ne comportant qu'un groupe carboxyle et contenant des groupes hydroxyle ou O-métal
C07C 69/34 - Esters d'acides acycliques polycarboxyliques saturés dont un groupe carboxyle estérifié est lié à un atome de carbone acyclique
C07C 69/675 - Esters d'acides carboxyliques dont le groupe carboxyle estérifié est lié à un atome de carbone acyclique et dont l'un des groupes OH, O-métal, —CHO, céto, éther, acyloxy, des groupes , des groupes ou des groupes se trouve dans la partie acide d'acides saturés d'acides hydroxycarboxyliques saturés
This disclosure relates to deuterated D-serine, pharmaceutically acceptable salts thereof, analogs and prodrugs thereof, pharmaceutical compositions thereof, and methods of use.
This invention relates to novel 2,3,6b,7,8,9,10,10a-octahydro-1H-pyrido[3',4':4,5]pyrrolo[1,2,3-de]quinoxalines, and pharmaceutically acceptable salts thereof. This invention also provides compositions comprising a compound of this invention and the use of such compositions in methods of treating diseases and conditions that are beneficially treated by administering a serotonergic, dopaminergic, and glutamatergic modulator.
This invention relates to deuterated forms of cenicriviroc, racemic and (R) forms thereof, free base forms of any of the foregoing and pharmaceutically acceptable salts of the free base forms. In one aspect, the invention provides a compound of Formula I:or a stereoisomer thereof, or a pharmaceutically acceptable salt of either of the foregoing, wherein each Y and each R is as defined in the application.
A61K 31/4178 - 1,3-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. pilocarpine, nitrofurantoïne
C07D 225/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles de plus de sept chaînons ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
C07D 225/06 - Composés hétérocycliques contenant des cycles de plus de sept chaînons ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques condensés avec un cycle à six chaînons
This invention relates to deuterated forms of hexahydro-4,7-methano-1H-isoindole-1,3(2H)-diones, and pharmaceutically acceptable salts thereof. In one aspect, the invention provides a compound of Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof. This invention also provides compositions comprising a compound of this invention, including pharmaceutical compositions comprising the compound and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention also provides the use of such compounds and compositions in methods of treating diseases and conditions that are beneficially treated by administering a compounds that modulates the activity of a receptor selected from the group consisting of central dopamine Type 2 (D2) receptor and serotonin Type 2 (5HT2A) receptor. Some exemplary embodiments include a method of treating a disease or condition selected from schizophrenia and depressive episodes associated with bipolar I disorder, the method comprising the step of administering to a subject in need thereof a pharmaceutically acceptable composition of the present invention.
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
A61P 25/18 - Antipsychotiques, c.-à-d. neuroleptiquesMédicaments pour le traitement de la manie ou de la schizophrénie
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
This invention relates to indol-3-yl)ethyl]-3-(tetrafluoropropoxy)benzylamines of Formula (I), wherein each variable is defined herein, and pharmaceutically acceptable salts thereof. This invention also provides compositions comprising a compound of this invention and the use of such compositions in methods of treating diseases and conditions that are beneficially treated by administering an antagonist of the serotonin-6 (5-HT6) receptor, such as Alzheimer's Disease.
This invention relates to deuterated forms of miconazole and pharmaceutically acceptable salts thereof. This invention also provides pharmaceutical compositions comprising a compound of this invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention also provides the use of such compositions in methods of treating diseases and conditions that are beneficially treated by administering miconazole, for example fungal infections and demyelination diseases.
A61K 31/549 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. sulthiame ayant plusieurs atomes d'azote dans le même cycle, p. ex. hydrochlorothiazide
C07D 417/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
This invention relates to deuterated forms of venetoclax, and pharmaceutically acceptable salts thereof. Certain aspects of this invention also provide pharmaceutical compositions comprising a compound of the present invention and a pharmaceutically acceptable carrier. Certain aspects of the present invention also provide the use of such compounds and compositions in methods of treating diseases and conditions that are beneficially treated by administering an inhibitor of the anti-apoptotic activity of the B-cell lymphoma 2 (Bcl-2) protein.
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
This invention relates to deuterated forms of bictegravir, and pharmaceutically acceptable salts thereof. In one aspect, the invention provides a compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein each of Y1, Y2, Y3, Y4a, Y4b, Y5a, Y5b, Y6, Y7a, Y7b, Y8, Y9, Y10a, Y10b, Y11a, and Y11b is independently hydrogen or deuterium; provided that if each Y1, Y2, Y3, Y4a, Y4b, Y5a, Y5b, Y6, Y7a, Y7b, Y8, Y9, Y10a, Y10b, and Y11a is hydrogen, then Y11b is deuterium.
A61K 31/498 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinoxaline, phénazine
A61K 31/505 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime
A61K 31/537 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. 1,2-oxazines condensées en spiro ou formant une partie de systèmes cycliques pontés
This invention relates to novel pyrrolo[2,3-b]pyridine compounds, and pharmaceutically acceptable salts thereof. For example, this invention relates to novel substituted pyrrolo[2,3-b]pyridine compounds that are structurally related to fevipiprant. This invention also provides pharmaceutical compositions comprising a compound of this invention and the use of such compositions in methods of treating diseases and conditions that are beneficially treated by administering a prostaglandin D2 receptor 2 antagonist (e.g., a CRTH2, GPR44, or PTGDR2 antagonist).
A61K 31/435 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/4353 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
C07D 213/74 - Radicaux amino ou imino substitués par des radicaux hydrocarbonés ou par des radicaux hydrocarbonés substitués
C07D 471/02 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du système condensé, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un atome d'azote, non prévus dans les groupes dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
The invention is directed to compositions and combinations of compositions comprising one or more C-C motif chemokine receptor 5 (CCR5) antagonists, one or more checkpoint antagonists and/or one or more FAK antagonists and for use in inducing an immune response to diseases, such as cancer or for use in the production of a medicament or medicaments for use in inducing an immune response to diseases, such as cancer or to treat cancer. The invention also provides methods of treating cancer with a combination of antagonists. The antagonists may be administered sequentially or substantially simultaneously to effectively initiate, enable, increase, enhance, or prolong the activity and/or number of immune cells, or beneficial response to a tumor.
A61K 31/46 - Aza-8-bicyclo[3.2.1]octaneSes dérivés, p. ex. atropine, cocaïne
G01N 33/50 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique
26.
TREATMENT OF HAIR LOSS DISORDERS WITH DEUTERATED JAK INHIBITORS
Disclosed is a method of treating in a subject hair loss disorders that are beneficially treated by administering a JAK1 and/or JAK2 inhibitor. The method comprises administering to the subject an amount in the range of about 4 mg to about 50 mg of Compound (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof. This invention also provides compositions comprising Compound (I) and the use of such compositions in the described methods.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/00 - Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
This invention relates to novel deuterated forms of GFT-505, and pharmaceutically acceptable salts thereof. This invention also provides compositions comprising a compound of this invention and the use of such compositions in methods of treating diseases and conditions that are characterized by reduced PPAR- alpha and/or PPAR-delta activity.
A61K 31/192 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant des groupes aromatiques, p. ex. sulindac, acides 2-aryl-propioniques, acide éthacrynique
This invention relates to deuterated forms of morpholinobenzo[d]thiazol-2-yl)-4-methylpiperidine-1-carboxamide compounds, and pharmaceutically acceptable salts thereof. This invention also provides compositions comprising a compound of this invention and the use of such compositions in methods of treating diseases and conditions that are beneficially treated by administering an adenosine A2A receptor antagonist.
A61K 31/535 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. 1,2-oxazines
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
This invention relates to novel 2,3,6b,7,8,9,10,10a-octahydro-1H-pyrido[3',4':4,5]pyrrolo[1,2,3-de]quinoxalines, and pharmaceutically acceptable salts thereof. This invention also provides compositions comprising a compound of this invention and the use of such compositions in methods of treating diseases and conditions that are beneficially treated by administering a serotonergic, dopaminergic, and glutamatergic modulator.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61P 25/18 - Antipsychotiques, c.-à-d. neuroleptiquesMédicaments pour le traitement de la manie ou de la schizophrénie
C07D 241/36 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
This invention relates to novel α-tocotrienol quinones of Formula I: (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof. This invention also provides compositions comprising a compound of this invention and the use of such compositions in methods of treating diseases and conditions that are beneficially treated by administering Vitamin E.
C12N 9/96 - Stabilisation d'une enzyme par formation d'un adduct ou d'une compositionFormation de conjugaisons d'enzymes
C12Q 1/28 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions faisant intervenir une oxydoréductase une peroxydase
A61K 31/195 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe amino
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/485 - Dérivés du morphinane, p. ex. morphine, codéine
A61K 31/49 - Dérivés du cinchonane, p. ex. quinine
C07B 59/00 - Introduction d'isotopes d'éléments dans les composés organiques
This invention relates to methods of treating agitation comprising administering a morphinan compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof. This invention also provides the use in methods of treating agitation and related disorders with such a morphinan compound in combination with quinidine, or pharmaceutically acceptable salt of either or both thereof.
This invention relates to methods of treating agitation comprising administering a morphinan compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof. This invention also provides the use in methods of treating agitation and related disorders with such a morphinan compound in combination with quinidine, or a pharmaceutically acceptable salt of either or both thereof.
This invention relates to methods of treating agitation comprising administering a morphinan compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof. This invention also provides the use in methods of treating agitation and related disorders with such a morphinan compound in combination with quinidine, or pharmaceutically acceptable salt of either or both thereof.
This invention relates to methods of treating agitation comprising administering a morphinan compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof. This invention also provides the use in methods of treating agitation and related disorders with such a morphinan compound in combination with quinidine, or a pharmaceutically acceptable salt of either or both thereof.
This invention relates to deuterated forms of meclizine, and pharmaceutically acceptable salts or hydrates thereof. This invention also provides compositions comprising a compound of this invention and the use of such compositions in methods of treating diseases and conditions that are beneficially treated by administering meclizine and other Constitutive Androstane Receptor agonists or FGFR3 antagonists.
C07D 295/073 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes d'halogènes ou des radicaux nitro avec les atomes d'azote du cycle et les substituants séparés par des carbocycles ou par des chaînes carbonées interrompues par des carbocycles
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
This invention relates to deuterated forms of filgotinib, and pharmaceutically acceptable salts thereof. This invention also provides compositions comprising a compound of this invention and the use of such compositions in methods of treating diseases and conditions that are beneficially treated by administering a JAK inhibitor.
This invention relates to novel thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepines, and pharmaceutically acceptable salts thereof. This invention also provides compositions comprising a compound of this invention and the use of such compositions in methods of treating diseases and conditions that are beneficially treated by administering an inhibitor of binding between an acetylated histone and a bromodomain-containing protein.
A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clozapine, dilazèpe
This invention relates to deuterated forms of obeticholic acid, and pharmaceutically acceptable salts thereof. This invention also provides pharmaceutical compositions comprising a compound of this invention and the use of such compositions in methods of treating diseases and conditions that are beneficially treated by administering an agonist of the farnesoid X receptor (FXR).
A61K 31/575 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne d'au moins trois atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, ergostérol, sitostérol
This invention relates to novel, deuterated forms of VX-661 and pharmaceutically acceptable salts thereof. This invention also provides compositions comprising a compound of this invention and the use of such compositions in methods of treating cystic fibrosis.
C07B 59/00 - Introduction d'isotopes d'éléments dans les composés organiques
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/36 - Composés contenant des groupes méthylènedioxyphényle, p. ex. sésamine
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
This invention relates to novel 3-amido-4-oxo-5-phenoxypentanoic acids, and pharmaceutically acceptable salts thereof. This invention also provides compositions comprising a compound of this invention and the use of such compositions in methods of treating diseases and conditions that are beneficially treated by administering a caspase protease inhibitor.
C07C 237/22 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné ayant des atomes d'azote de groupes amino liés au squelette carboné de la partie acide, en outre acylés
A61K 31/197 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe amino les groupes amino et carboxyle étant liés à la même chaîne carbone acyclique, p. ex. acide gamma-aminobutyrique [GABA], bêta-alanine, acide epsilon-aminocaproïque ou acide pantothénique
A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
This invention relates to novel imidazo[1,2-a]pyrido[3,4-e]pyrimidin-5(1H)-one compounds, and pharmaceutically acceptable salts thereof. This invention also provides compositions comprising a compound of this invention and the use of such compositions alone or in combination with other therapeutics in the treatment of diseases and conditions that are beneficially treated by administering an inducer of the gene encoding tumor necrosis factor (TNF) related apoptosis-inducing ligand (TRAIL) superfamily member 10.
This invention relates to novel, deuterated spiro-oxindole compounds of Formula I, and pharmaceutically acceptable salts thereof. This invention also provides compositions comprising a compound of this invention and the use of such compositions in methods of reducing or eliminating pain and in treating diseases and conditions that are characterized by pain.
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
This invention relates to novel deuterated pyrimidinedione derivatives of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof. This invention also provides compositions comprising a compound of this invention and the use of such compositions in methods of treating hepatitis C viral infections. The invention also provides novel intermediates useful in the synthesis of the compounds of the invention. Such intermediates may also have hepatitis C virus inhibitory properties.
This invention relates to novel substituted styryl benzylsulfones that are multikinase inhibitors and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. The invention also provides compositions comprising a compound of this invention and the use of such compositions in methods of treating diseases and conditions beneficially treated by an agent that inhibits kinases, such as phosphatidylinositol 3-kinase (PI3-K) and polo-like kinase (PLK-1).
C07C 317/10 - SulfonesSulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné non saturé contenant des cycles
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
C07C 317/28 - SulfonesSulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde et des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso, liés au même squelette carboné avec des groupes sulfone ou sulfoxyde liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné
A61K 31/136 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone ayant le groupe amino lié directement au cycle aromatique, p. ex. benzène-amine
A61K 31/197 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe amino les groupes amino et carboxyle étant liés à la même chaîne carbone acyclique, p. ex. acide gamma-aminobutyrique [GABA], bêta-alanine, acide epsilon-aminocaproïque ou acide pantothénique
A61K 31/255 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides oxygénés du soufre ou de leurs thio-analogues
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
C07B 59/00 - Introduction d'isotopes d'éléments dans les composés organiques
This invention relates to novel 4,4'-di(1H-imidazol-5-yl)-1,1'-biphenyl compounds, and pharmaceutically acceptable salts thereof. This invention also provides compositions comprising a compound of this invention and the use of such compositions in methods of treating diseases and conditions that are beneficially treated by administering an NS5A inhibitor.
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07B 59/00 - Introduction d'isotopes d'éléments dans les composés organiques
A61K 31/4178 - 1,3-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. pilocarpine, nitrofurantoïne
A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
This invention relates to novel phenyloxadiazole benzoic acids, and pharmaceutically acceptable salts thereof. This invention also provides compositions comprising a compound of this invention and the use of such compositions in methods of treating diseases and conditions that are beneficially treated by administering an inhibitor of premature translation termination and/or nonsense-mediated mRNA decay.
This invention relates to compounds of Formula (A), and pharmaceutically acceptable salts thereof. This invention also provides compositions comprising a compound of this invention and the use of such compositions in methods of treating diseases and conditions that are beneficially treated by administering a viral DNA polymerase inhibitor.
This invention relates to novel inhibitors of the reuptake of one or more of serotonin, norepinephrine (also known as noradrenaline), or dopamine and pharmaceutically acceptable salts thereof. This invention also provides compositions comprising a compound of this invention, and the use of such compositions in methods of treating diseases and conditions that are beneficially treated by administering inhibitors of the reuptake of one or more of serotonin, norepinephrine, or dopamine.
A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
C07C 237/10 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone acyclique d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso
This invention relates to deuterium substituted analogs of sacubitril and pharmaceutically acceptable salts thereof. This invention also provides compositions comprising a compound of this invention and the use of such compositions in methods of treating diseases and conditions that are beneficially treated by administering sacubitril. The invention also relates to compositions comprising a combination of a deuterated sacubitril analog and an angiotensin receptor antagonist. Such combinations are useful, for example, for treating patients with heart failure to reduce the risk of death from cardiovascular causes or hospitalization for heart failure.
C07C 233/47 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes carboxyle avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone acyclique ayant l'atome de carbone du groupe carboxamide lié à un atome d'hydrogène ou à un atome de carbone d'un squelette carboné acyclique saturé
C07B 59/00 - Introduction d'isotopes d'éléments dans les composés organiques
A61K 31/192 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant des groupes aromatiques, p. ex. sulindac, acides 2-aryl-propioniques, acide éthacrynique
The present invention relates to a novel method of treating fibrotic disease in a patient. The method comprises administering to the patient an effective amount of compounds described herein and a galectin-3 inhibitor. This invention relates to a method of treating a fibrotic disease in a patient comprising administering to the patient an effective amount of a compound represented by the structural formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein one or more hydrogen atoms are optionally replaced with deuterium, and an effective amount of a galectin-3 inhibitor.
This invention relates to novel 3-phenylquinazolin-4-one compounds, and pharmaceutically acceptable salts thereof. This invention also provides compositions comprising a compound of this invention and the use of such compositions in methods of treating diseases and conditions that are beneficially treated by administering an inhibitor of phosphoinositide 3-kinase (PI3K).
The present invention relates to a novel method of treating chronic kidney disease in patient with macroalbuminuria. The method comprises administering to the patient an effective amount of a compound described herein.
The present invention relates to a novel method of treating hyperglycemia in a patient with poor glycemic control. The method comprises administering to the patient an effective amount of a compound described herein.
This invention relates to novel substituted triazolobenzodiazepines of the Formula (I), wherein each of the variables are defined herein and pharmaceutically acceptable salts thereof. This invention also provides compositions comprising a compound of this invention and the use of such compositions in methods of treating diseases and conditions that are beneficially treated by administering I-BET762.
A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole
The present invention in one embodiment provides a compound of Formula (I); or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the variables shown in Formula (I) are as defined in the specification.
A01N 43/90 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou avec un système carbocyclique commun
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
C07D 487/00 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes dans le système condensé, non prévus par les groupes
Disclosed is a method of treating in a subject a disorder of the central nervous or pain. The method comprises administering to the subject an amount in the range of 2 mg/day to 60 mg/day of Compound (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
This invention relates to novel substituted styryl benzylsulfones that are multikinase inhibitors and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. The invention also provides compositions comprising a compound of this invention and the use of such compositions in methods of treating diseases and conditions beneficially treated by an agent that inhibits kinases, such as phosphatidylinositol 3-kinase (PI3-K) and polo-like kinase (PLK-1).
C07C 317/28 - SulfonesSulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde et des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso, liés au même squelette carboné avec des groupes sulfone ou sulfoxyde liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/136 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone ayant le groupe amino lié directement au cycle aromatique, p. ex. benzène-amine
A61K 31/197 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe amino les groupes amino et carboxyle étant liés à la même chaîne carbone acyclique, p. ex. acide gamma-aminobutyrique [GABA], bêta-alanine, acide epsilon-aminocaproïque ou acide pantothénique
A61K 31/255 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides oxygénés du soufre ou de leurs thio-analogues
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
59.
DEUTERATED DERIVATIVES OF A THIENOTRIAZOLODIAZAPINE BROMODOMAIN-CONTAINING PROTEIN INHIBITOR
The present invention in one embodiment provides a compound of Formula I: (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Y1, Y2 and Y3 are each independently selected from hydrogen and deuterium; R1, R2, and R3 are each methyl and are independently substituted with 0 to 3 deuterium; and R4 is t-butyl and is substituted with 0 to 9 deuterium; provided that if R1, R2 and R3 are each -CH3, and R4 is -C(CH3)3, then at least one of Y1 and Y2 is deuterium.
A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clozapine, dilazèpe
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
60.
DEUTERATED INTEDANIB DERIVATIVES AND THEIR USE FOR THE TREATMENT OF PROLIFERATIVE DISORDERS
The present invention provides a deuterated compound of Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the variables shown in Formula I are as defined in the specification. The compound of Formula I is useful for the treatment of cancer such as non-small cell lung cancer, ovarian cancer, renal cell carcinoma, hepatocellular carcinoma, and glioblastoma multiforme, and/or fibrosis, such as pulmonary fibrosis, including IPF.
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07B 59/00 - Introduction d'isotopes d'éléments dans les composés organiques
The present invention in one embodiment provides a compound of Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the variables shown in Formula I are as defined in the specification.
C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
63.
INHIBITORS OF THE ENZYME UDP-GLUCOSE: N-ACYL-SPHINGOSINE GLUCOSYLTRANSFERASE
This invention relates to novel inhibitors of UDP-glucose: N-acyl-sphingosine glucosyltransferase and pharmaceutically acceptable salts thereof. This invention also provides compositions comprising a compound of this invention and the use of such compositions in methods of treating diseases and conditions that are beneficially treated by administering inhibitors of UDP-glucose: N-acyl-sphingosine glucosyltransferase.
A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
This invention relates to novel inhibitors of the reuptake of one or more of serotonin, norepinephrine, or dopamine and pharmaceutically acceptable salts thereof. This invention also provides compositions comprising a compound of this invention and the use of such compositions in methods of treating diseases and conditions that are beneficially treated by administering inhibitors of the reuptake of one or more of serotonin, norepinephrine, or dopamine.
This invention relates to novel pyrido[2,3-d]pyrimidinones and pharmaceutically acceptable salts thereof. This invention also provides compositions comprising a compound of this invention and the use of such compositions in methods of treating diseases and conditions that are beneficially treated by administering a CDK-4 and/or CDK-6 inhibitor.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
This invention relates to novel NS5B polymerase inhibitors and pharmaceutically acceptable salts thereof. This invention also provides compositions comprising a compound of this invention and the use of such compositions in methods of treating diseases and conditions that are beneficially treated by administering inhibitors of HCV.
C07B 59/00 - Introduction d'isotopes d'éléments dans les composés organiques
A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole
A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
The present invention in one embodiment provides a compound of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the variables shown in Formula I are as defined in the specification.
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
This invention relates to novel substituted dioxopiperidinyl phthalimide derivatives and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. The invention also provides compositions comprising a compound of this invention and the use of such compositions in methods of treating diseases and conditions beneficially treated by an immunomodulatory agent.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
This invention relates to novel ALK inhibitors of Formula I: as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. This invention also provides compositions comprising a compound of this invention and the use of such compositions in methods of treating diseases and conditions that are beneficially treated by administering ALK inhibitors.
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 209/80 - Systèmes cycliques contenant au moins trois cycles condensés en [b, c] ou [b, d]
A61K 31/403 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des carbocycles, p. ex. carbazole
This invention relates to novel fluoro-derivatives of pyrazole-substituted amino-heteroaryl compounds of Formula (I):, and pharmaceutically acceptable salts thereof. This invention also provides compositions comprising a compound of this invention and the use of such compositions in methods of treating diseases and conditions that are beneficially treated by administering an inhibitor of anaplastic lymphoma kinase (ALK).
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/4427 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
This invention relates to deuterated compounds of Formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. This invention also provides compositions comprising a compound of this invention and the use of such compositions in methods of treating diseases and conditions that are beneficially treated by administering a CFTR potentiator.
C07D 215/56 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène liés en position 3 avec des atomes d'oxygène en position 4
The invention in one embodiment is directed to solid forms of { S-3-(4- Amino- 1 -oxo- isoindolin-2-yl)(piperidine-3,4,4,5,5-d5)-2,6-dione}, including an anhydrous crystalline form, two hydrates, and an amorphous form. The invention in one embodiment is directed to methods of preparation of the solid forms.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
This invention relates to novel derivatives of 4-hydroxybutyric acid and prodrugs thereof, and pharmaceutically acceptable salts of the foregoing. This invention also provides pharmaceutical compositions comprising a compound of this invention and the use of such compositions in methods of treating narcolepsy, fibromyalgia, other disorders or conditions that are beneficially treated by improving nocturnal sleep or by administering sodium oxybate.
C07C 69/24 - Esters d'acides acycliques monocarboxyliques saturés dont le groupe carboxyle est lié à un atome de carbone acyclique ou à l'hydrogène avec au moins trois atomes de carbone dans la partie acide estérifiés par des composés monohydroxylés
C07C 59/01 - Composés saturés ne comportant qu'un groupe carboxyle et contenant des groupes hydroxyle ou O-métal
C07B 59/00 - Introduction d'isotopes d'éléments dans les composés organiques
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
The present invention in one embodiment provides a compound of Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the variables shown in Formula I are as defined in the specification.
The present invention in one embodiment provides a compound of Formula (I); or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the variables shown in Formula (I) are as defined in the specification.
The present invention in one embodiment provides a compound of Formula 1 (structurally represented), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the variables shown in Formula I are as defined in the specification. The compound of Formula I is useful for the treatment of diseases such as a disease selected from the group consisting of multiple myeloma, solid tumors, lymphoma, and leukemia.
A61K 31/175 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant le groupe N-C(O)-N ou N-C(S)-N, p. ex. urée, thiourée, carmustine ayant le groupe , N-C(O)-N=N- ou , p. ex. carbonohydrazides, carbazones, semicarbazides, semicarbazonesLeurs thio-analogues
The present invention in one embodiment provides a compound of Formula I:(I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the variables shown in Formula I are as defined in the specification.
C07C 50/28 - Quinones contenant des groupes dont les atomes d'oxygène sont liés par liaison simple à des atomes de carbone à structure quinoïde monocyclique
C07B 59/00 - Introduction d'isotopes d'éléments dans les composés organiques
The present invention in one embodiment provides a compound of Formula I: Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the variables shown in Formula I are as defined in the specification. The compound of Formula I is useful for the treatment of a disease selected from the group consisting of inflammatory bowel disease (IBD), such as Crohn's disease or ulcerative colitis, and celiac disease.
A61K 31/45 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cycloheximide
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
81.
DERIVATIVES OF PYRAZOLE-SUBSTITUTED AMINO-HETEROARYL COMPOUNDS
This invention relates to novel pyrazole-substituted amino-heteroaryl compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. This invention also provides compositions comprising a compound of this invention and the use of such compositions in methods of treating diseases and conditions that are beneficially treated by administering an inhibitor of anaplastic lymphoma kinase (ALK).
The present invention in one embodiment provides a compound of Formula A: or a pharmaceutically acceptable salt thereof; pharmaceutical compositions comprising the compound; and methods of treating the indications disclosed herein.
The present invention provides the Form 2 crystalline polymorph of 7-(ieri-Butyl-d9)-3- (2,5-difluorophenyl)-6-((1-methyl-lH-l,2,4-triazol-5-yl)methoxy)-[l,2,4]triazolo[4,3- b]pyridazine. The polymorph disclosed herein is characterized according to one or more of (a) powder X-ray diffraction data ("XRPD"); (b) differential scanning calorimetry ("DSC"); (c) FT- Raman spectrum; (d) FT-IT spectrum; and (e) thermogravimetric analysis (TGA).
The present invention provides individual crystalline polymorphs of 7-(tert-Butyl-d9)-3-(2,5-difluorophenyl)-6-((1-methyl-1H-1,2,4- triazol-5-yl)methoxy)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazine designated Form 1, Form 3 and Form 4. Each polymorph disclosed herein is characterized according to one or more of (a) powder X-ray diffraction data ("XRPD"); (b) differential scanning calorimetry ("DSC"); and (e) thermogravimetric analysis (TGA).
The present invention provides individual crystalline polymorphs of 7-(tert-Butyl- d9)-3-(2,5-difluorophenyl)-6-((1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)methoxy)- [1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazine designated Form 5. The Form 5 polymorph disclosed herein is characterized according to one or more of (a) powder X-ray diffraction data ("XRPD"); (b) differential scanning calorimetry ("DSC"); (c) FT-Raman spectroscopy; (d) FT-IR spectroscopy; and (e) thermogravimetric analysis (TGA).
The present invention provides in one embodiment individual crystalline polymorphs of (S)-1-(4,4,6,6,6-pentadeutero-5-hydroxyhexyl)-3,7-dimethyl-1H-purine- 2,6(3H,7H)-dione designated Form 1, Form 2, Form 3 and Form 4. Each polymorph disclosed herein is characterized according to one or more of (a) powder X-ray diffraction data ("XRPD"); (b) differential scanning calorimetry ("DSC"); and (e) thermogravimetric analysis (TGA).
C07D 473/04 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques purine avec des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote liés directement en positions 2 et 6 deux atomes d'oxygène
A61K 31/522 - Purines, p. ex. adénine ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. hypoxanthine, guanine, acyclovir
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins
This invention relates to novel substituted styryl benzylsulfones that are multikinase inhibitors and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. The invention also provides compositions comprising a compound of this invention and the use of such compositions in methods of treating diseases and conditions beneficially treated by an agent that inhibits kinases, such as phosphatidylinositol 3- kinase (PI3-K) and polo-like kinase (PLK-1).
C07C 317/28 - SulfonesSulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde et des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso, liés au même squelette carboné avec des groupes sulfone ou sulfoxyde liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné
A61K 31/198 - Alpha-amino-acides, p. ex. alanine ou acide édétique [EDTA]
This invention relates to novel compounds that are substituted xanthine derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof. For example, this invention relates to novel substituted xanthine derivatives that are derivatives of pentifylline. This invention also provides compositions comprising one or more compounds of this invention and a carrier and the use of the disclosed compounds and compositions in methods of treating diseases and conditions for which pentifylline and related compounds are beneficial.
This invention relates to novel substituted dioxopiperidinyl phthalimide derivatives and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. The invention also provides compositions comprising a compound of this invention and the use of such compositions in methods of treating diseases and conditions beneficially treated by an immunomodulatory agent.
C07D 211/02 - Préparation par cyclisation ou hydrogénation
C07C 269/06 - Préparation de dérivés d'acide carbamique, c.-à-d. de composés contenant l'un des groupes l'atome d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carbamate
C07C 271/22 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone acycliques avec les atomes d'azote des groupes carbamate liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués par des groupes carboxyle
C07C 275/16 - Dérivés d'urée, c.-à-d. composés contenant l'un des groupes les atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso ayant des atomes d'azote de groupes urée liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné acyclique et saturé étant substitué de plus par des groupes carboxyle
C07C 231/02 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques à partir d'acides carboxyliques ou à partir de leurs esters, anhydrides ou halogénures par réaction avec de l'ammoniac ou des amines
C07C 237/22 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné ayant des atomes d'azote de groupes amino liés au squelette carboné de la partie acide, en outre acylés
C07D 211/88 - Atomes d'oxygène liés en positions 2 et 6, p. ex. glutarimide
This invention relates to novel compounds which are derivatives of the phosphodiesterase inhibitor, cilostazol and pharmaceutically acceptable salts thereof. This invention also provides pyrogen-free compositions comprising one or more compounds of the invention and the use of the disclosed compounds and compositions in methods of treating diseases and conditions that are treated by administration of a phosphodiesterase inhibitor, such as cilostazol. The invention also relates to the use of the disclosed compounds and compositions as reagents in analytical studies involving cilostazol.
A61K 31/4365 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique ayant le soufre comme hétéro-atome du cycle, p. ex. ticlopidine
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
This invention relates to novel tetrahydronaphthalene derivatives, and pharmaceutically acceptable salts thereof according to the following formulae, in one embodiment: [Insert Formulas B, A, I, C, and E] as described herein. This invention also provides compositions comprising a compound of this invention and the use of such compositions in methods of treating diseases and conditions that are beneficially treated by administering a selective T-type calcium channel blocker.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
42 - Services scientifiques, technologiques et industriels, recherche et conception
Produits et services
(1) Pharmaceutical preparations for the treatment of diabetic nephropathy, multiple myeloma, and spasticity; pharmaceutical preparations for the relief of pain, pelvic inflammatory disease, and inflammatory connective tissue diseases; pharmaceutical preparations for the treatment of respiratory diseases, namely, chronic obstructive pulmonary disease; pharmaceutical preparations for the treatment of genetic diseases, namely, cystic fibrosis; pharmaceutical preparations for the treatment of renal diseases, namely, diabetic nephropathy; pharmaceutical preparations for the treatment of sleep disorders, namely, excess daytime sleepiness in narcolepsy and cataplexy in narcolepsy; pharmaceutical preparations for the treatment of agitation in Alzheimer's disease, major depressive disorder, and schizophrenia; pharmaceutical preparations for the treatment of psoriasis and psoriatic arthritis.
(2) Prescription pharmaceutical and biopharmaceutical preparations, namely, preparations for the treatment of inflammatory diseases, namely, inflammatory bowel diseases, pelvic inflammatory diseases, inflammatory connective tissue diseases (1) Pharmaceutical research and development services
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
42 - Services scientifiques, technologiques et industriels, recherche et conception
Produits et services
Pharmaceutical preparations; biopharmaceutical preparations; pharmaceutical and biopharmaceutical preparations for veterinary use; pharmaceutical preparations for the treatment of the central nervous system, namely, central nervous system infections, brain diseases, mood disorders, cognitive disorders, anxiety disorders, alcoholism, central nervous system movement disorders, ocular motility disorders, narcolepsy, pseudo bulbar affect, nerve compression syndromes, neuritis, neuralgia and regional pain syndromes, insomnia, bipolar disorder, seizure disorders; pharmaceutical preparations for the treatments of smoking cessation, encephalitis, cerebral palsy, Parkinson's disease, Huntington's disease, fibromyalgia and spinal cord diseases, cancer and cardiovascular disease; pharmaceutical preparations for the treatment of inflammatory diseases, namely, inflammatory bowel diseases, diabetic nephropathy, multiple myeloma, HIV, spasticity; pharmaceutical preparations for the relief of pain, pelvic inflammatory disease, inflammatory connective tissue diseases; none of the aforesaid preparations being for the treatment of central nervous system diseases and disorders, namely, attention deficit hyperactivity disorder and/or attention deficit disorder either alone or with related disorders. Research and development in the pharmaceutical and biotechnology fields; clinical testing of pharmaceuticals; providing medical and scientific research information in the field of pharmaceuticals and clinical trials.
The present invention in one embodiment relates to a compound of Formula (I); or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: each of R1 and R2 is independently selected from -CH3 and -CD3; R3 is hydrogen or deuterium; each of Z1, Z2 and Z3 is independently selected from hydrogen and deuterium; each Z4 is hydrogen or deuterium; each Z5 is hydrogen or deuterium; and each Z6 is hydrogen or deuterium.
C07D 473/04 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques purine avec des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote liés directement en positions 2 et 6 deux atomes d'oxygène
A61K 31/522 - Purines, p. ex. adénine ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. hypoxanthine, guanine, acyclovir
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
The present invention provides a compound of Formula (I) or (II) or a pharmaceutically acceptable salt of any of the foregoing, wherein each of the variables is as defined herein. The compounds of the invention can be used in therapy, for example, to improve the efficacy of a therapeutic agent that is either (i) metabolized by a liver metabolic enzyme; (ii) transported by an efflux pump; or (iii) a combination of (i) and (ii), especially a HCV protease inhibitor or a HIV protease inhibitor.
A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
C07D 213/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle et avec au moins trois doubles liaisons entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques comportant trois liaisons doubles ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle
This invention relates to compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof. This invention also provides compositions comprising a compound of this invention and the use of such compositions in methods of treating diseases and conditions that are beneficially treated by administering a CFTR potentiator.
C07D 215/56 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène liés en position 3 avec des atomes d'oxygène en position 4
C07B 59/00 - Introduction d'isotopes d'éléments dans les composés organiques
C07C 311/39 - Sulfonamides, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'azote liés par des liaisons simples, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso ayant l'atome de soufre d'au moins un des groupes sulfonamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide et des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à des atomes d'hydrogène ou à un atome de carbone acyclique
This invention relates to compounds of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof. This invention also provides compositions comprising a compound of this invention and the use of such compositions in methods of treating diseases and conditions that are beneficially treated by administering an HIV integrase inhibitor.
A61K 31/5365 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. 1,2-oxazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
