Activesite Pharmaceuticals, Inc.

États‑Unis d’Amérique

Retour au propriétaire

1-16 de 16 pour Activesite Pharmaceuticals, Inc. Trier par
Recheche Texte
Affiner par
Juridiction
        États-Unis 10
        International 6
Date
2023 1
2022 1
2021 4
Avant 2020 10
Classe IPC
C07D 231/14 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle 13
A61K 31/415 - 1,2-Diazoles 7
C07D 207/34 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle 6
C07D 249/04 - Triazoles-1, 2, 3Triazoles-1, 2, 3 hydrogénés 4
A61K 31/341 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide non condensés avec un autre cycle, p. ex. ranitidine, furosémide, bufétolol, muscarine 3
Voir plus
Statut
En Instance 1
Enregistré / En vigueur 15
Résultats pour  brevets

1.

PROCESSES FOR PREPARING PLASMA KALLIKREIN INHIBITORS

      
Numéro d'application 17929931
Statut En instance
Date de dépôt 2022-09-06
Date de la première publication 2023-07-27
Propriétaire
  • Rezolute, Inc. (USA)
  • ActiveSite Pharmaceuticals, Inc. (USA)
Inventeur(s)
  • Sinha, Sukanto
  • Chilcote, Tamie
  • Krishnan, Baburaj
  • Bhat, Ganapati
  • Malik, Vineet

Abrégé

A process for preparing and purifying a compound of Formula I is provided: A process for preparing and purifying a compound of Formula I is provided: A process for preparing and purifying a compound of Formula I is provided: thereof, wherein the subscript m is an integer of from 0 to 3; each Ra is independently selected from the group consisting of (C3-C8)cycloalkyl, (C1-C4)haloalkyl, halogen, —OH, —OR1, —SH, —SR1, —S(O)R1, —S(O)2R1, —SO2NH2, —C(O)NH2, —C(O)NHR1, —C(O)N(R1)2, —C(O)R1, —C(O)H, —CO2H, —CO2R1, —NO2, —NH2, —NHR1, —N(R1)2, wherein each R1 is independently (C1-C8)alkyl; L is a linking group selected from the group consisting of a bond or CH2; Qa, Qb, and Qc are each members independently selected from the group consisting of N, S, O and C(Rq) wherein each Rq is independently selected from the group consisting of H, C1-8 alkyl, halo and phenyl, and the ring having Qa, Qb, Qc and Y as ring vertices is a five-membered ring having two double bonds; and Y is selected from the group consisting of C and N.

Classes IPC  ?

  • C07D 231/14 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
  • C07D 307/68 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène
  • C07D 277/56 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène
  • C07D 207/34 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
  • C07D 333/38 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
  • C07D 249/04 - Triazoles-1, 2, 3Triazoles-1, 2, 3 hydrogénés

2.

Crystalline forms of plasma kallikrein inhibitors

      
Numéro d'application 17694543
Numéro de brevet 12240818
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2022-03-14
Date de la première publication 2022-12-01
Date d'octroi 2025-03-04
Propriétaire
  • Rezolute, Inc. (USA)
  • ActiveSite Pharmaceuticals, Inc. (USA)
Inventeur(s)
  • Sinha, Sukanto
  • Chilcote, Tamie
  • Northen, Julian Scott
  • Marshall, Jamie

Abrégé

Pure crystalline forms of 1-benzyl-N-(4-carbamimidoylbenzyl)-1H-pyrazole-4-carboxamide acetate, and an amorphous form, pharmaceutical compositions thereof, and methods for making the same, are disclosed.

Classes IPC  ?

  • C07D 231/14 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle

3.

Crystalline forms of plasma kallikrein inhibitors

      
Numéro d'application 16922064
Numéro de brevet 11306061
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2020-07-07
Date de la première publication 2021-01-14
Date d'octroi 2022-04-19
Propriétaire
  • Rezolute, Inc. (USA)
  • ActiveSite Pharmaceuticals, Inc. (USA)
Inventeur(s)
  • Sinha, Sukanto
  • Chilcote, Tamie
  • Northen, Julian Scott
  • Marshall, Jamie

Abrégé

Pure crystalline forms of 1-benzyl-N-(4-carbamimidoylbenzyl)-1H-pyrazole-4-carboxamide acetate, and an amorphous form, pharmaceutical compositions thereof, and methods for making the same, are disclosed.

Classes IPC  ?

  • C07D 231/14 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle

4.

Processes for preparing plasma kallikrein inhibitors

      
Numéro d'application 16922080
Numéro de brevet 11267790
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2020-07-07
Date de la première publication 2021-01-14
Date d'octroi 2022-03-08
Propriétaire
  • Rezolute, Inc. (USA)
  • ActiveSite Pharmaceuticals, Inc. (USA)
Inventeur(s)
  • Sinha, Sukanto
  • Chilcote, Tamie
  • Krishnan, Baburaj
  • Bhat, Ganapati
  • Malik, Vineet

Abrégé

A process for preparing and purifying a compound of Formula I is provided: Y is selected from the group consisting of C and N.

Classes IPC  ?

  • C07D 231/14 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
  • C07D 307/68 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène
  • C07D 277/56 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène
  • C07D 207/34 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
  • C07D 333/38 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
  • C07D 249/04 - Triazoles-1, 2, 3Triazoles-1, 2, 3 hydrogénés

5.

CRYSTALLINE FORMS OF PLASMA KALLIKREIN INHIBITORS

      
Numéro d'application US2020040955
Numéro de publication 2021/007189
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2020-07-07
Date de publication 2021-01-14
Propriétaire
  • REZOLUTE, INC. (USA)
  • ACTIVESITE PHARMACEUTICALS, INC. (USA)
Inventeur(s)
  • Sinha, Sukanto
  • Chilcote, Tamie
  • Northen, Julian, Scott
  • Marshall, Jamie

Abrégé

Pure crystalline forms of 1-benzyl-N-(4-carbamimidoylbenzyl)-1H-pyrazole-4-carboxamide acetate, and an amorphous form, pharmaceutical compositions thereof, and methods for making the same, are disclosed.

Classes IPC  ?

  • A61K 31/415 - 1,2-Diazoles
  • A61P 7/02 - Agents antithrombotiquesAnticoagulantsAnti-agrégants plaquettaires
  • A61P 7/04 - AntihémorragiquesProfacteurs de coagulationAgents hémostatiquesAgents antifibrinolytiques
  • A61P 7/10 - Agents antiœdémateuxDiurétiques
  • C07D 231/14 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle

6.

PROCESSES FOR PREPARING PLASMA KALLIKREIN INHIBITORS

      
Numéro d'application US2020040958
Numéro de publication 2021/007190
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2020-07-07
Date de publication 2021-01-14
Propriétaire
  • REZOLUTE, INC. (USA)
  • ACTIVESITE PHARMACEUTICALS, INC. (USA)
Inventeur(s)
  • Sinha, Sukanto
  • Chilcote, Tamie
  • Krishnan, Baburaj
  • Bhat, Ganapati
  • Malik, Vineet

Abrégé

A process for preparing and purifying a compound of Formula (I) is provided; or a salt thereof, wherein the subscript m is an integer of from 0 to 3; each Ra38144)haloalkyl, halogen, -OH, -OR1, -SH, -SR1, -S(O)R122R12222, -C(O)NHR1, -C(O)N(R122, -C(O)R1222R1222, -NHR1, -N(R122, wherein each R11822; Qa, Qb, and Qcare each members independently selected from the group consisting of N, S, O and C(Rq) wherein each Rq1-81-8 alkyl, halo and phenyl, and the ring having Qa, Qb, Qc and Y as ring vertices is a fϊve-membered ring having two double bonds; and Y is selected from the group consisting of C and N.

Classes IPC  ?

  • C07C 257/10 - Composés contenant des groupes carboxyle, l'atome d'oxygène, lié par une liaison double, d'un groupe carboxyle étant remplacé par un atome d'azote lié par une liaison double, cet atome d'azote n'étant pas lié de plus à un atome d'oxygène, p. ex. imino-éthers, amidines avec remplacement de l'autre atome d'oxygène du groupe carboxyle par des atomes d'azote, p. ex. amidines
  • A61K 31/415 - 1,2-Diazoles
  • C07B 31/00 - Réduction, en général
  • C07C 259/12 - Composés contenant des groupes carboxyle, un atome d'oxygène d'un groupe carboxyle étant remplacé par un atome d'azote, cet atome d'azote étant lié de plus à un atome d'oxygène et ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso avec remplacement de l'autre atome d'oxygène du groupe carboxyle par des atomes d'azote, p. ex. N-hydroxyamidines
  • C07D 231/14 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle

7.

Prodrugs of inhibitors of plasma kallikrein

      
Numéro d'application 14075961
Numéro de brevet 09206123
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2013-11-08
Date de la première publication 2014-05-08
Date d'octroi 2015-12-08
Propriétaire ActiveSite Pharmaceuticals, Inc. (USA)
Inventeur(s)
  • Sinha, Sukanto
  • Chilcote, Tamie Jo

Abrégé

The present invention provides prodrugs of compounds that inhibit the activity of plasma kallikrein (PK) and methods of preventing and treating plasma kallikrein dependent diseases or conditions, for example, diabetic macular edema, with the prodrugs having the formula:

Classes IPC  ?

  • C07D 207/335 - Radicaux substitués par des atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
  • C07D 207/34 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
  • G01C 21/36 - Dispositions d'entrée/sortie pour des calculateurs embarqués
  • C07D 231/14 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
  • C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
  • C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
  • C07D 417/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique

8.

Prodrugs of inhibitors of plasma kallikrein

      
Numéro d'application 13445614
Numéro de brevet 08691861
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2012-04-12
Date de la première publication 2012-10-18
Date d'octroi 2014-04-08
Propriétaire ActiveSite Pharmaceuticals, Inc. (USA)
Inventeur(s)
  • Sinha, Sukanto
  • Chilcote, Tamie Jo
  • Suresh, Joghee Raju
  • Narasimhan, Sriram

Abrégé

This invention provides new pharmaceutically useful compounds that are prodrugs of inhibitors of plasma kallikrein and methods and compositions for preventing or treating plasma kallikrein dependent diseases or conditions, such as diabetic macular edema or hemorrhagic stroke, by administering prodrugs of the formula:

Classes IPC  ?

  • C07D 207/34 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
  • C07D 231/14 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle

9.

PRODRUGS OF INHIBITORS OF PLASMA KALLIKREIN

      
Numéro d'application US2012033353
Numéro de publication 2012/142308
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2012-04-12
Date de publication 2012-10-18
Propriétaire ACTIVESITE PHARMACEUTICALS, INC. (USA)
Inventeur(s)
  • Sinha, Sukanto
  • Chilcote, Tamie Jo
  • Suresh, Joghee Raju
  • Narasimhan, Sriram

Abrégé

This invention provides new pharmaceutically useful compounds that are prodrugs of inhibitors of plasma kallikrein and methods and compositions for preventing or treating plasma kallikrein dependent diseases or conditions, such as diabetic macular edema or hemorrhagic stroke.

Classes IPC  ?

  • C07D 207/34 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
  • C07D 231/14 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
  • A61K 31/402 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil substitués par un groupe aryle en position 1, p. ex. pirétanide
  • A61K 31/415 - 1,2-Diazoles
  • A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale

10.

Inhibitors of plasma kallikrein

      
Numéro d'application 13154410
Numéro de brevet 08258170
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2011-06-06
Date de la première publication 2011-12-08
Date d'octroi 2012-09-04
Propriétaire Activesite Pharmaceuticals, Inc. (USA)
Inventeur(s)
  • Sinha, Sukanto
  • Chilcote, Tamie Jo

Abrégé

The present invention provides compounds that inhibit the activity of plasma kallikrein (PK) and methods of preventing and treating the formation of thrombin during or after a PK dependent disease or condition, for example, after fibrinolysis treatment.

Classes IPC  ?

  • A61K 31/415 - 1,2-Diazoles
  • C07D 231/14 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle

11.

Prodrugs of inhibitors of plasma kallikrein

      
Numéro d'application 12972368
Numéro de brevet 08609866
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2010-12-17
Date de la première publication 2011-06-23
Date d'octroi 2013-12-17
Propriétaire ActiveSite Pharmaceuticals, Inc. (USA)
Inventeur(s)
  • Sinha, Sukanto
  • Chilcote, Tamie Jo

Abrégé

The present invention provides prodrugs of compounds that inhibit the activity of plasma kallikrein (PK) and methods of preventing and treating plasma kallikrein dependent diseases or conditions, for example, diabetic macular edema, with the prodrugs having the formula:

Classes IPC  ?

  • C07D 231/16 - Atomes d'halogènes ou radicaux nitro
  • C07D 231/14 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle

12.

PRODRUGS OF INHIBITORS OF PLASMA KALLIKREIN

      
Numéro d'application US2010061122
Numéro de publication 2011/075684
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2010-12-17
Date de publication 2011-06-23
Propriétaire ACTIVESITE PHARMACEUTICALS, INC. (USA)
Inventeur(s)
  • Sinha, Sukanto
  • Chilcote, Tamie Jo

Abrégé

The present invention provides prodrugs of compounds that inhibit the activity of plasma kallikrein (PK) and methods of preventing and treating plasma kallikrein dependent diseases or conditions, for example, diabetic macular edema, with the prodrugs having the formula (I).

Classes IPC  ?

  • A61K 31/34 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide

13.

Inhibitors of plasma kallikrein

      
Numéro d'application 12623326
Numéro de brevet 07977380
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2009-11-20
Date de la première publication 2010-05-27
Date d'octroi 2011-07-12
Propriétaire Activesite Pharmaceticals, Inc. (USA)
Inventeur(s)
  • Sinha, Sukanto
  • Chilcote, Tamie Jo

Abrégé

The present invention provides compounds that inhibit the activity of plasma kallikrein (PK) and methods of preventing and treating the formation of thrombin during or after a PK dependent disease or condition, for example, after fibrinolysis treatment.

Classes IPC  ?

  • A61K 31/4436 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un hétérocycle avec le soufre comme hétéro-atome du cycle
  • A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
  • A61K 31/426 - 1,3-Thiazoles
  • A61K 31/4192 - 1,2,3-Triazoles
  • A61K 31/415 - 1,2-Diazoles
  • A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
  • A61K 31/343 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide condensés avec un carbocycle, p. ex. coumarane, bufaralol, béfunolol, clobenfurol, amiodarone
  • A61K 31/341 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide non condensés avec un autre cycle, p. ex. ranitidine, furosémide, bufétolol, muscarine
  • A61K 31/404 - Indoles, p. ex. pindolol

14.

METHODS FOR TREATMENT OF KALLIKREIN-RELATED DISORDERS

      
Numéro d'application US2009000609
Numéro de publication 2009/097141
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2009-01-30
Date de publication 2009-08-06
Propriétaire
  • JOSLIN DIABETES CENTER (USA)
  • ACTIVESITE PHARMACEUTICALS, INC. (USA)
Inventeur(s)
  • Feener, Edward, P.
  • Aiello, Lloyd, P.
  • Chilcote, Tamie, Jo
  • Sinha, Sukanto

Abrégé

We have identified classes of kallikrein inhibitors as compounds that are useful in the reduction of vascular permeability (e.g., retinal vascular permeability and cerebral vascular permeability) and astrocyte activation. Diseases and conditions associated with increased vascular permeability include diabetic retinopathy, hemorrhagic stroke, and macular edema. Diseases and conditions associated with astrocyte activation include Alzheimer's disease, multiple sclerosis, Parkinson's disease, amyotrophic lateral sclerosis, Creutzfeldt- Jakob disease, stroke, epilepsy, and brain trauma.

Classes IPC  ?

  • A01N 43/42 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant des cycles avec un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle des cycles à six chaînons condensés avec des carbocycles

15.

Inhibitors of plasma kallikrein

      
Numéro d'application 11830539
Numéro de brevet 07625944
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2007-07-30
Date de la première publication 2008-02-14
Date d'octroi 2009-12-01
Propriétaire Activesite Pharmaceuticals, Inc. (USA)
Inventeur(s)
  • Sinha, Sukanto
  • Chilcote, Tamie Jo

Abrégé

The present invention provides compounds that inhibit the activity of plasma kallikrein (PK) and methods of preventing and treating the formation of thrombin during or after a PK dependent disease or condition, for example, after fibrinolysis treatment.

Classes IPC  ?

  • A61K 31/4436 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un hétérocycle avec le soufre comme hétéro-atome du cycle
  • A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
  • A61K 31/426 - 1,3-Thiazoles
  • A61K 31/4192 - 1,2,3-Triazoles
  • A61K 31/415 - 1,2-Diazoles
  • A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
  • A61K 31/343 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide condensés avec un carbocycle, p. ex. coumarane, bufaralol, béfunolol, clobenfurol, amiodarone
  • A61K 31/341 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide non condensés avec un autre cycle, p. ex. ranitidine, furosémide, bufétolol, muscarine
  • A61K 31/404 - Indoles, p. ex. pindolol
  • C07D 307/84 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène
  • C07D 333/60 - Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
  • C07D 209/18 - Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
  • C07D 333/24 - Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
  • C07D 307/54 - Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
  • C07D 207/327 - Radicaux substitués par des atomes de carbone ayant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
  • C07D 231/14 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
  • C07D 277/30 - Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
  • C07D 249/04 - Triazoles-1, 2, 3Triazoles-1, 2, 3 hydrogénés
  • C07D 409/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
  • C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques

16.

INHIBITORS OF PLASMA KALLIKREIN

      
Numéro d'application US2007074761
Numéro de publication 2008/016883
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2007-07-30
Date de publication 2008-02-07
Propriétaire ACTIVESITE PHARMACEUTICALS, INC. (USA)
Inventeur(s)
  • Sinha, Sukanto
  • Chilcote, Tamie, Jo

Abrégé

The present invention provides compounds that inhibit the activity of plasma kallikrein (PK) and methods of preventing and treating the formation of thrombin during or after a PK dependent disease or condition, for example, after fibrinolysis treatment.

Classes IPC  ?

  • C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
  • C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
  • C07D 209/42 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
  • C07D 231/14 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
  • C07D 249/04 - Triazoles-1, 2, 3Triazoles-1, 2, 3 hydrogénés
  • C07D 277/56 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène
  • C07D 207/34 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
  • C07D 333/38 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
  • C07D 333/68 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène
  • C07D 307/54 - Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
  • C07D 307/85 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène liés en position 2
  • A61K 31/341 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide non condensés avec un autre cycle, p. ex. ranitidine, furosémide, bufétolol, muscarine
  • A61K 31/343 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide condensés avec un carbocycle, p. ex. coumarane, bufaralol, béfunolol, clobenfurol, amiodarone
  • A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
  • A61K 31/402 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil substitués par un groupe aryle en position 1, p. ex. pirétanide
  • A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
  • A61K 31/404 - Indoles, p. ex. pindolol
  • A61K 31/415 - 1,2-Diazoles
  • A61K 31/4192 - 1,2,3-Triazoles
  • A61K 31/426 - 1,3-Thiazoles
  • A61K 31/4436 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un hétérocycle avec le soufre comme hétéro-atome du cycle
  • A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole