Abrégé

Disclosed are an intermediate of pregabalin and a preparation method therefor. Provided are a compound as represented by formula (I) and a preparation method therefor. The preparation method for the compound as represented by formula (I) is any one of the following methods: method (1), comprising the following steps: reacting a compound as represented by formula (III) with nitromethane in an organic solvent in the presence of a base, and obtaining the compound as represented by formula (I) by means of chiral separation; and method (2), comprising the following steps: reacting the compound as represented by formula (III) with nitromethane in an organic solvent in the presence of a base under the action of a catalyst as represented by formula (II). The methods have moderate reaction conditions and low-toxicity, simple and readily available raw materials, are easy to operate, are easily used for production in a large scale, and can be used for synthesizing pregablin.

Classes IPC  ?

• C07D 263/26 - Atomes d'oxygène liés en position 2 avec des hétéro-atomes ou des radicaux acyle liés directement à l'atome d'azote du cycle
• C07C 205/51 - Composés contenant des groupes nitro liés à un squelette carboné le squelette carboné étant substitué de plus par des groupes carboxyle ayant des groupes nitro et des groupes carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant saturé

Abrégé

Disclosed is a method for preparing a saccharin compound. Provided is a method for preparing a saccharin compound as shown in formula (1). The method is characterized by comprising the following step: carrying out, in water in the presence of tungstate and/or tungstic acid, an oxidation reaction on a compound as shown in formula (2) and hydrogen peroxide, to obtain a saccharin compound as shown in formula (1).

Classes IPC  ?

• C07D 275/06 - Composés hétérocycliques contenant des cycles thiazole-1, 2 ou thiazole-1, 2 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques avec des hétéro-atomes liés directement à l'atome de soufre du cycle

Abrégé

Provided is a biological peptide for treating lung diseases and an application thereof. Also provided is a preparation method and an application of the polypeptide, as well as a pharmaceutical composition containing the polypeptide. The polypeptide of the present invention has many advantages, such as small molecular weight, low production cost, excellent water solubility, excellent stability, long half-life, low immunogenicity, low toxic side effects, and strong tissue penetration. Moreover, the polypeptide of the present invention has significant functions of preventing, treating, and/or alleviating lung diseases such as asthma and chronic obstructive pulmonary disease.

Classes IPC  ?

• C07K 7/06 - Peptides linéaires ne contenant que des liaisons peptidiques normales ayant de 5 à 11 amino-acides
• A61K 38/08 - Peptides ayant de 5 à 11 amino-acides
• A61P 11/06 - Antiasthmatiques

Abrégé

An application of ginsenoside CK in preparation of an oral medication for treating moderate-severe psoriasis vulgaris.

Classes IPC  ?

• A61K 31/7032 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un polyol, c.-à-d. composés ayant plusieurs groupes hydroxyle, libres ou estérifiés, y compris le groupe hydroxyle impliqué dans la liaison glycosidique, p. ex. monoglucosyl-diacylglycérides, acide lactobionique, gangliosides
• A61P 17/06 - Antipsoriasiques

Abrégé

The present invention discloses a salt derivative of 1-(3-methanesulfonamidobenzyl)-6-methoxy-7-benzyloxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline. The salt derivative has a solubility in water of not less than 3.0 nmol/mL or 1.8 mg/mL. The salt derivative has a solubility in water of not less than 3.0 nmol/mL or 1.8 mg/mL.

Classes IPC  ?

• C07D 217/18 - Radicaux aralkyle
• A61P 9/06 - Antiarythmiques
• A61K 31/472 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine

Abrégé

Provided is a method for biologically preparing (1R,2S)-2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropanamine D-mandelate (I), comprising: (a) performing an asymmetric reduction reaction with a compound of formula (VI) as a substrate in the presence of a coenzyme under the catalysis of a carbonyl reductase in a liquid reaction system, so as to form a compound of formula (V); (b) reacting the compound of formula (V) with triethyl phosphonoacetate to obtain a compound of formula (IV); and (c) subjecting the compound of formula (IV) to ammonolysis and Hofmann degradation, and then salt formation with D-mandelic acid to obtain a compound of formula (I). The reaction system comprises: (i) an aqueous solvent; (ii) a substrate, which is a compound of formula (VI); (iii) a coenzyme; (iv) a carbonyl reductase; (v) a cosubstrate; and (vi) an enzyme for the regeneration of the coenzyme.

Classes IPC  ?

• C12P 7/22 - Préparation de composés organiques contenant de l'oxygène contenant un groupe hydroxyle aromatiques
• C07C 33/46 - Alcools non saturés halogénés ne contenant que des cycles aromatiques à six chaînons dans la partie cyclique
• C07C 29/143 - Préparation de composés comportant des groupes hydroxyle ou O-métal liés à un atome de carbone ne faisant pas partie d'un cycle aromatique à six chaînons par réduction d'un groupe fonctionnel contenant de l'oxygène de groupes contenant C=O, p. ex. —COOH de cétones
• C07C 51/41 - Préparation de sels d'acides carboxyliques par conversion de ces acides ou de leurs sels en sels ayant la même partie acide carboxylique
• C07C 59/50 - Acide mandélique
• C07C 209/58 - Préparation de composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné par des réactions de réarrangement à partir de, ou en passant par des amides
• C07C 209/68 - Préparation de composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné à partir d'amines, par des réactions n'impliquant pas de groupes amino, p. ex. réduction d'amines non saturées, aromatisation ou substitution du squelette carboné
• C07C 209/62 - Préparation de composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné par clivage de liaisons carbone-azote, soufre-azote ou phosphore-azote, p. ex. hydrolyse d'amides, N-déalkylation d'amines ou de composés d'ammonium quaternaire
• C07C 211/40 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné non saturé contenant uniquement des cycles non condensés
• C07C 231/02 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques à partir d'acides carboxyliques ou à partir de leurs esters, anhydrides ou halogénures par réaction avec de l'ammoniac ou des amines
• C07C 233/58 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés non substitués

Abrégé

The present invention discloses a salt derivative of 1-(3-methanesulfonamidobenzyl)-6-methoxy-7-benzyloxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline shown in formula I. The salt derivative has a solubility in water of not less than 3.0 nmol/mL or 1.8 mg/mL.

Classes IPC  ?

• C07D 217/18 - Radicaux aralkyle
• A61K 31/472 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine
• A61P 9/06 - Antiarythmiques

Abrégé

Provided is a process for preparing a dapagliflozin eutectic, comprising: 1) using a 4-chloro-3-(4-ethoxybenzyl)phenyl halide 6 as a raw material, reacting 6 with lithium alkylide and a zinc salt via an X/Li/Zn exchange reaction in an appropriate solvent to prepare an organozinc reagent - bis[4-chloro-3-(4-ethoxybenzyl)phenyl]zinc, and then reacting same with 2,3,4,6-tetra-O-pivaloyl-α-D-bromoglucopyranose 4 by a nucleophilic substitution reaction to prepare a compound 3; and 2) removing the pivaloyl protecting group of the compound 3 to obtain dapagliflozin 2, and directly reacting same with (S)-1,2-propanediol and water in an appropriate solvent to prepare a dapagliflozin eutectic 1. The synthetic route is as follows: formula (I). In the formula, X in the 4-chloro-3-(4-ethoxybenzyl)phenyl halide 6 is selected from Br or I. The reagents used are all conventional bulk reagents, cheap and easily accessible, the route is simplified, the route cost is greatly reduced, the product yield and purity are relatively high, and the products do not contain diastereoisomers, and are suitable for industrial production.

Classes IPC  ?

• C07D 309/10 - Atomes d'oxygène
• A61K 31/70 - Hydrates de carboneSucresLeurs dérivés
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques

Abrégé

3 alkyl alcohol solution of methylamine in an organic solvent, wherein, X=chlorine, bromine, or iodine. Also disclosed are an intermediate compound 3 and a preparation method thereof. The method for preparing a dabigatran etexilate intermediate of the present invention has the advantages of simple process, easy operation, high yield, and easy purification, thus being suitable for industrial production.

Classes IPC  ?

• C07D 213/75 - Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p. ex. des carbamates

Abrégé

Provided in the present invention is an ipragliflozin synthesis method. The method comprises: (1) 4-fluoro-3-(2-benzothiophene)methylphenyl halide 5 is used as raw material, and 5 is reacted with alkyl lithium in a proper solvent, and then reacted with zinc salt to prepare an organic zinc reagent di[4-fluoro-3-(2-benzothiophene)methylphenyl]zinc, then is subjected to a nucleophilic substitution reaction with 2,3,4,6-tetra-O-pivaloyl-α-D-glucopyranose bromide 4 to prepare an ipragliflozin intermediate 3; (2) a pivaloyl protecting group of the compound 3 is removed by an organic base to prepare the ipragliflozin 2; wherein, X in the structure of 4-fluoro-3-(2-benzothiophene)methylphenyl halide 5 is selected from bromine or iodine; synthetic route (I) is used. The method in the present invention avoids the steps of methylation of hydroxyl groups on an anomeric carbon of a sugar ring, acetylation of hydroxyl groups on the sugar ring, reduction of methoxyl groups on the anomeric carbon and the ultra-low reaction temperature, and thus the synthesis process is greatly simplified, the synthesis cost is significantly reduced, the product yield and the purity of the compound are improved and the present invention is suitable for industrial production.

Classes IPC  ?

• C07D 409/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques

Abrégé

Disclosed are a platinum (II) compound, a preparation method therefor, and a pharmaceutical composition and an application thereof. The preparation method comprises the following steps: enabling dihydrate diammine platinum nitrate (4) to react with the carboxylate ligand derivative (5) in water, to produce a platinum (II) compound. Also provided are an application of the platinum (II) compound in preparation of an antitumor drug, and a pharmaceutical composition. The pharmaceutical composition contains an active component and a medicinal carrier, the active component containing the platinum (II) compound, and the mass percentage of the active component being 0.1%-95%. The platinum (II) compound of the present invention is well water-soluble, low toxic, easily prepared, and efficient in antitumor activity.

Classes IPC  ?

• C07F 15/00 - Composés contenant des éléments des groupes 8, 9, 10 ou 18 du tableau périodique
• A61K 31/555 - Composés hétérocycliques contenant des métaux lourds, p. ex. hémine, hématine, mélarsoprol
• A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
• A61K 31/282 - Composés du platine
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur

Abrégé

Disclosed are a method of preparing a dabigatran etexilate intermediate and an intermediate compound. The method of preparing a dabigatran etexilate intermediate 4 comprises the following steps: reacting a compound 3 with a C1-C3 alkyl alcohol solution of methylamine in an organic solvent, X = chlorine, bromine or iodine. Also disclosed are an intermediate compound 3 and preparation method thereof. The method of preparing a dabigatran etexilate intermediate is simple, easy to operate with high yield, is easy to purify, and suitable for industrial production.

Classes IPC  ?

• C07D 213/75 - Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p. ex. des carbamates

Abrégé

Disclosed in the present invention is a podophyllotoxin derivative, and a preparation method, pharmaceutical composition and use thereof. The preparation method disclosed in the present invention comprises the following step: in an organic solvent, in the presence of a base, carrying out a condensation reaction between the compound as shown in formula II and the compound as shown in formula III under the action of a condensating agent. The pharmaceutical composition disclosed in the present invention comprises the podophyllotoxin derivative as shown in formula I and a pharmaceutically acceptable excipient. Also disclosed in the present invention is the use of the podophyllotoxin derivative as shown in formula I in the preparation of a drug for treating a cancer. The podophyllotoxin derivative of the present invention has a good tumour cell inhibitory activity, and the preparation method and post-treatment thereof are simple, with good prospects for market development.

Classes IPC  ?

• C07D 493/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/404 - Indoles, p. ex. pindolol
• A61K 31/365 - Lactones
• A61K 31/4025 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. cromakalim
• A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie

Abrégé

Disclosed in the present invention is a podophyliotoxin derivative as shown by formula I, and a preparation method, pharmaceutical composition and use thereof. In the podophyliotoxin derivative as shown by formula I of the present invention, X is oxygen or nitrogen; R1 is mono-substituted or polysubstituted, and the substitutional position is arbitrary, being one or more of halogen, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, amino, nitro and hydroxyl; and R2 is hydrogen or C1-C4 alkyl. The podophyliotoxin derivative of the present invention has a good tumour cell inhibitory activity, and the anti-tumour activities of some compounds are obviously better than etoposide, and a part of the compounds have a good inhibitory activity against human lung cancer cells, especially non-small-cell lung cancer cell line A549, which provides new research directions for developing a broad spectrum, high-efficiency and low toxicity podophyliotoxin derivative, and the method for preparing the podophyliotoxin derivative of the present invention is simple, and has good prospects for market development.

Classes IPC  ?

• C07D 493/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61K 31/36 - Composés contenant des groupes méthylènedioxyphényle, p. ex. sésamine

Abrégé

The present invention discloses a macrolide compound or salt thereof, synthesis method, pharmaceutical composition, and application thereof. The present invention provides a method for preparing a macrolide compound 1, a macrolide compound 1', or a salt thereof; also provided are a macrolide compound 2, macrolide compound 2', or salt thereof, a pharmaceutical composition containing said compound or salt, and the application thereof in the preparation of a pharmaceutical for inhibiting methicillin-resistant Staphylococcus aureus. When one or more of the macrolide compound 2, the macrolide compound 2', the macrolide compound 2 salt, and the macrolide compound 2' salt of the present invention is used together with a β-lactam antibiotic, the inhibiting effect of the β-lactam antibiotic on methicillin-resistant Staphylococcus aureus is significantly increased. This is a new class of potentiator having a good potentiating effect in vitro, alleviating methicillin-resistant Staphylococcus aureus resistance to β-lactam antibiotics, and having good prospects for market development.

Classes IPC  ?

• C07H 17/08 - Hétérocycles d'au moins huit chaînons, p. ex. érythromycines
• A61K 31/7052 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides
• A61K 31/7048 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'oxygène comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. leucoglucosane, hespéridine, érythromycine, nystatine
• A61K 31/431 - Composés contenant des systèmes cycliques thia-4 aza-1 bicyclo [3.2.0] heptane, c.-à-d. composés contenant un système cyclique de formule , p. ex. pénicillines, pénèmes contenant d'autres systèmes hétérocycliques, p. ex. ticarcilline, azlocilline, oxacilline
• A61K 31/43 - Composés contenant des systèmes cycliques thia-4 aza-1 bicyclo [3.2.0] heptane, c.-à-d. composés contenant un système cyclique de formule , p. ex. pénicillines, pénèmes
• A61K 31/546 - Composés contenant des systèmes cycliques thia-5 aza-1 bicyclo [4.2.0] octane, c.-à-d. composés contenant un système cyclique de formule , p. ex. céphalosporines, céfaclor, céphalexine contenant d'autres hétérocycles, p. ex. céphalotine
• A61K 31/545 - Composés contenant des systèmes cycliques thia-5 aza-1 bicyclo [4.2.0] octane, c.-à-d. composés contenant un système cyclique de formule , p. ex. céphalosporines, céfaclor, céphalexine
• A61P 31/04 - Agents antibactériens

Abrégé

Disclosed are a platinum(II) compound, a preparation method therefor, and a pharmaceutical composition and an application thereof. The preparation method comprises the following steps: enabling dihydrate diammineplatinum nitrate (4) to react with the carboxylate ligand derivative (5) in water, to produce a platinum(II) compound. Also provided are an application of the platinum(II) compound in preparation of an antitumor drug, and a pharmaceutical composition. The pharmaceutical composition contains an active component and a medicinal carrier, the active component containing the platinum(II) compound, and the mass percentage of the active component being 0.1%-95%. The platinum(II) compound of the present invention is well water-soluble, low toxic, easily prepared, and efficient in antitumor activity.

Classes IPC  ?

• C07F 15/00 - Composés contenant des éléments des groupes 8, 9, 10 ou 18 du tableau périodique
• A61K 31/282 - Composés du platine
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

An HE3235 solid preparation comprising HE3235, a water-soluble dispersion carrier, and a sucrose compound. The HE3235 solid preparation is free of surfactant, but still provides great dissolution and bioavailability, thus increases greatly the safeness and compliance of the solid preparation. The solid preparation is easy to prepare, is of readily available raw materials, and thus has a significant advantage in commercialized production.

Classes IPC  ?

• A61K 31/566 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol ayant un groupe oxo en position 17, p. ex. œstrone
• A61K 9/14 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres
• A61K 9/16 - AgglomérésGranulésMicrobilles
• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés
• A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Provided are an ophthalmic preparation comprising 0.01 wt.% to 1.5 wt.% 17α-ethynyl-androst-5-ene-3β,7β,17β-triol and a preparation method thereof. The ophthalmic preparation is used for treating ophthalmic diseases.

Classes IPC  ?

• A61K 31/569 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol substitués en positions 10 et 13 par une chaîne ayant au moins un atome de carbone, p. ex. androstane, testostérone substitués en position 17 alpha, p. ex. œthistérone
• A61K 9/08 - Solutions
• A61K 45/00 - Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs non prévus dans les groupes
• A61K 47/00 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif
• A61P 27/02 - Agents ophtalmiques
• A61P 31/00 - Agents anti-infectieux, c.-à-d. antibiotiques, antiseptiques, chimiothérapeutiques

Abrégé

5, Q, X and n are defined as in the description. Also disclosed are a method for preparing the compounds of formula I, a composition containing the compounds, and the uses of the same in the preparation of medicaments for regulating blood lipid and/or preventing gallstone. The compounds of formula I disclosed in the present invention have stability in vitro, good solubility in the pharmaceutical organic solvents and favorable bioavailability in animals.

Classes IPC  ?

• C07C 235/84 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'oxygène ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, liés au même squelette carboné avec l'atome de carbone d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
• A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
• A61K 31/166 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome de carbone d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. procaïnamide, procarbazine, métoclopramide, labétalol
• A61K 31/222 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides acycliques, p. ex. pravastatine avec des composés ayant des groupes aromatiques, p. ex. dipivéfrine, ibopamine
• C07C 325/02 - ThiocétonesLeurs oxydes
• C07C 235/20 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'oxygène ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés au même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant au moins l'un des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples, lié de plus à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons, p. ex. phénoxyacétamides ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
• C07C 235/26 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'oxygène ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés au même squelette carboné le squelette carboné étant saturé et contenant des cycles
• C07C 251/24 - Composés contenant des atomes d'azote, liés par des liaisons doubles à un squelette carboné contenant des groupes imino ayant des atomes de carbone de groupes imino liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons
• C07C 231/02 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques à partir d'acides carboxyliques ou à partir de leurs esters, anhydrides ou halogénures par réaction avec de l'ammoniac ou des amines

Abrégé

An oral formulation, preparation method therefor and use thereof. The oral formulation comprises a pharmaceutically acceptable carrier and 17α-ethynyl-androst-5-ene-3β, 7β, 17β-triol as active ingredient; the formulation is not released or is substantially not released in an acidic medium.

Classes IPC  ?

• A61K 31/567 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol substitués en position 17 alpha, p. ex. mestranol, noréthandrolone
• A61K 9/28 - DragéesPilules ou comprimés avec revêtements
• A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat
• A61K 47/30 - Composés macromoléculaires organiques ou inorganiques, p. ex. polyphosphates inorganiques
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]

Abrégé

Disclosed in the present invention is an amide compound, its preparation method and uses thereof, specifically, the compound of formula I or the pharmaceutically acceptable salts thereof, where R1, R2, R3, R4, R5, Q, X, N are defined as in the description. Also disclosed in the present invention are a preparation method for the compound of formula I, compositions containing same and the uses of same in the preparation of medicines for regulating blood lipids and/or preventing gallstones. The compound of formula I disclosed by the present invention is stable in vitro, shows good solubility in pharmaceutical organic solvents, and has favorable bioavailability in animals.

Classes IPC  ?

• C07C 235/20 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'oxygène ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés au même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant au moins l'un des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples, lié de plus à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons, p. ex. phénoxyacétamides ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
• C07C 231/02 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques à partir d'acides carboxyliques ou à partir de leurs esters, anhydrides ou halogénures par réaction avec de l'ammoniac ou des amines
• A61K 31/222 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides acycliques, p. ex. pravastatine avec des composés ayant des groupes aromatiques, p. ex. dipivéfrine, ibopamine
• A61K 31/166 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome de carbone d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. procaïnamide, procarbazine, métoclopramide, labétalol
• A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques