Abrégé

The invention provides methods, compositions, and kits containing a substituted 2,3-dimethoxyquinone of Formula I for treating patients suffering from geographic atrophy.

Classes IPC  ?

• A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
• A61P 27/02 - Agents ophtalmiques

Abrégé

The invention provides methods, compositions, and kits containing a first therapeutic agent that is a substituted 2,3-dimethoxyquinone of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for preventing the progression of diabetic retinopathy, diabetic macular edema, and/or other retinal disorders and/or other disorders.

Classes IPC  ?

• A61K 31/122 - Cétones ayant l'atome d'oxygène lié directement à un cycle, p. ex. quinones, vitamine K1, anthraline
• A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
• A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
• A61P 27/02 - Agents ophtalmiques

Abrégé

This invention relates to Compound 1 (APX3330) salts and esters. The invention also provides compositions comprising a Compound 1 salt or ester. The invention also provides compounds of formula (I) and formula (II) and pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention further provides compositions comprising a compound of formula (I) or formula (II), or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and a pharmaceutically acceptable carrier or vehicle. The invention also provides methods for treating or preventing a disease, such as cancer, a liver disorder, an ocular disorder, a cardiovascular disorder, fibrosis, or an inflammatory disorder, comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of a Compound 1 salt or ester; or compound of formula (I) or formula (II), or pharmaceutically acceptable salt thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/015 - Hydrocarbures carbocycliques
• A61K 31/045 - Composés hydroxylés, p. ex. alcoolsLeurs sels, p. ex. alcoolates
• A61K 31/047 - Composés hydroxylés, p. ex. alcoolsLeurs sels, p. ex. alcoolates ayant plusieurs groupes hydroxyle, p. ex. sorbitol
• A61K 31/12 - Cétones
• A61K 31/185 - AcidesLeurs anhydrides, halogénures ou sels, p. ex. acides du soufre, acides imidiques, hydrazoniques ou hydroximiques

Abrégé

This invention provides methods for synthesizing phentolamine mesylate from phentolamine and methanesulfonic acid in the presence of acetone and water. The methods of the present invention provide highly pure phentolamine mesylate. The invention also provides highly pure phentolamine mesylate.

Classes IPC  ?

• A61K 31/417 - Imidazole-alkylamines, p. ex. histamine, phentolamine
• A61K 31/4174 - Arylalkylimidazoles, p. ex. oxymétazoline, naphazoline, miconazole
• C07D 233/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique
• C07D 233/06 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone du cycle

Abrégé

The invention provides methods, compositions, and kits containing a first therapeutic agent that is a substituted 2,3-dimethoxyquinone of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for treating patients suffering from diabetic retinopathy, diabetic macular edema, and/or other diabetic retinal disorders and/or other disorders.

Classes IPC  ?

• A61K 31/20 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe carboxyle lié à une chaîne acyclique d'au moins sept atomes de carbone, p. ex. acides stéarique, palmitique ou arachidique
• A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
• A61P 27/02 - Agents ophtalmiques

Abrégé

The invention provides methods, compositions, and kits containing an alpha adrenergic antagonist such as phentolamine, either alone or in combination with a muscarinic acetylcholine receptor agonist such as pilocarpine, for treating conditions of the eye. Specifically, the invention provides methods of treating patients suffering from mydriasis, glaucoma (such as angle-closure glaucomas or narrow angle attack), as well as improving aspects of vision in dim-light such as improved visual performance, reduced pupil diameter and reduced aberrant focus of scattered light.

Classes IPC  ?

• A61K 31/417 - Imidazole-alkylamines, p. ex. histamine, phentolamine
• A61K 31/4178 - 1,3-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. pilocarpine, nitrofurantoïne
• A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
• A61P 27/06 - Agents antiglaucomateux ou myotiques

Abrégé

The invention provides methods, compositions, and kits containing an alpha-adrenergic antagonist, such as phentolamine, for use in monotherapy or as part of a combination therapy to treat patients suffering from presbyopia, mydriasis, and/or other ocular disorders.

Classes IPC  ?

• A61K 31/417 - Imidazole-alkylamines, p. ex. histamine, phentolamine
• A61P 21/08 -
• A61P 27/06 - Agents antiglaucomateux ou myotiques

Abrégé

Methods, compositions and kits comprising alpha-adrenergic antagonists, such as phentolamine, for the treatment of glaucoma, ocular hypertension, and/or other ocular disorders, such as non-arteritic anterior ischemic optic neuropathy or keratoconus, are provided. Said methods, compositions and kits may further comprise additional therapeutic agents, including prostaglandin analogues such as latanoprost, beta-adrenergic antagonists, alpha-adrenergic agonists, carbonic anhydrase inhibitors, cholinergic agonists, NMDA receptor antagonist, adenosine receptor antagonists, 5-HT2a receptor agonists, or Rho kinase inhibitors.

Classes IPC  ?

• A61K 31/417 - Imidazole-alkylamines, p. ex. histamine, phentolamine
• A61P 27/06 - Agents antiglaucomateux ou myotiques
• A61K 31/5575 - Eicosanoïdes, p. ex. leucotriènes ayant un cycle cyclopentane, p. ex. prostaglandine E2, prostaglandine F2-alpha
• A61P 27/02 - Agents ophtalmiques

Abrégé

The disclosed subject matter provides methods using and kits comprising a compound of formula (I) or a hydrate, a solvate, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The disclosed subject matter further provides a method of treating one or more symptoms of cancer comprising administering to a subject in need thereof a compound of formula (I) and a process for preparing such.

Classes IPC  ?

• A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés
• A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat
• A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
• A61K 31/513 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cytosine
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• C07D 239/47 - Un atome d'azote et un atome d'oxygène ou de soufre, p. ex. cytosine
• G01N 33/574 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet pour le cancer

Abrégé

Processes for the preparation of 4-amino-1-((1S,4R,5S)-2-fluoro-4,5-dihydroxy-3 -hydroxymethyl-cyclopent-2-enyl)-1H-pyrimidin-2-one(13, RX-3117) and its intermediates are described.

Classes IPC  ?

• C07D 239/47 - Un atome d'azote et un atome d'oxygène ou de soufre, p. ex. cytosine
• C07F 7/18 - Composés comportant une ou plusieurs liaisons C—Si ainsi qu'une ou plusieurs liaisons C—O—Si
• C07D 317/44 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant deux atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle comportant les hétéro-atomes en positions 1, 3 condensés en ortho ou en péri avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
• C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 317/22 - Radicaux substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples éthérifiés

Abrégé

The disclosed subject matter provides methods using and kits comprising a compound of formula (I) or a hydrate, a solvate, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The disclosed subject matter further provides a method of treating one or more symptoms of cancer comprising administering to a subject in need thereof a compound of formula (I) and a process for preparing such.

Classes IPC  ?

• A61K 31/513 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cytosine
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés
• C07D 239/47 - Un atome d'azote et un atome d'oxygène ou de soufre, p. ex. cytosine
• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
• A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
• A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• G01N 33/574 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet pour le cancer

Abrégé

Processes for the preparation of 4-amino-1-((1S,4R,5S)-2-fluoro-4,5-dihydroxy-3-hydroxymethyl-cyclopent-2-enyl)-1H-pyrimidin-2-one (13, RX-3117) and its intermediates are described.

Classes IPC  ?

• C07D 239/47 - Un atome d'azote et un atome d'oxygène ou de soufre, p. ex. cytosine
• C07F 7/18 - Composés comportant une ou plusieurs liaisons C—Si ainsi qu'une ou plusieurs liaisons C—O—Si
• C07D 317/44 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant deux atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle comportant les hétéro-atomes en positions 1, 3 condensés en ortho ou en péri avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
• C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique

Abrégé

Processes for the preparation of 4-amino-1-((1S,4R,5S)-2-fluoro-4,5-dihydroxy-3-hydroxymethyl-cyclopent-2-enyl)-1H-pyrimidin-2-one (13, RX-3117) and its intermediates are described.

Classes IPC  ?

• C07D 239/47 - Un atome d'azote et un atome d'oxygène ou de soufre, p. ex. cytosine
• C07F 7/18 - Composés comportant une ou plusieurs liaisons C—Si ainsi qu'une ou plusieurs liaisons C—O—Si
• C07D 317/44 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant deux atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle comportant les hétéro-atomes en positions 1, 3 condensés en ortho ou en péri avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques