A hydrate of dimethylaminomicheliolide fumarate has a crystal form D, is high in crystallinity, smooth in particle surface, free of coalescence, high in bulk density and good in flowability, and has good stability and good reproducibility. Its preparation method includes: under a stirring action, adding dimethylamine micheliolide and fumaric acid into a mixed solvent system having a constant temperature of 30° C.-70° C. for reaction crystallization; and filtering after the reaction is finished, and drying filtered solid at normal pressure to obtain the crystal form D of the dimethylaminomicheliolide fumarate.
C07D 307/93 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle condensés en ortho ou en péri avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques condensés avec un cycle autre qu'un cycle à six chaînons
2.
APPLICATION OF SESQUITERPENE LACTONE COMPOUND IN PREPARATION OF DRUGS FOR ALLEVIATING RADIOTHERAPY-INDUCED INJURIES
An application of a Sesquiterpene lactone compound, and a stereoisomer, isotopic marker, solvate and polymorph thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof in the preparation of drugs for alleviating radiotherapy-induced injuries. The Sesquiterpene lactone compound is applied to assist radiotherapy, can effectively alleviate the radiotherapy-induced injuries, achieves a protection effect on normal cell tissues of a human body, and has a broad medicinal value.
A hydrate of dimethylaminomicheliolide fumarate and a preparation method therefor and use thereof. The hydrate is a crystal form D, is high in crystallinity, smooth in particle surface, free of coalescence, high in bulk density and good in flowability, and has good stability and good reproducibility. The preparation method comprises: under a stirring action, adding dimethylamine micheliolide and fumaric acid into a mixed solvent system having a constant temperature of 30°C-70°C for reaction crystallization; and filtering after the reaction is finished, and drying filtered solid at normal pressure to obtain the crystal form D of the dimethylaminomicheliolide fumarate. The preparation method is simple, the product yield is high, and the preparation method is appliable to later preparation of patent medicines and is conducive to large-scale production.
C07D 307/93 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle condensés en ortho ou en péri avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques condensés avec un cycle autre qu'un cycle à six chaînons
A61K 31/343 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide condensés avec un carbocycle, p. ex. coumarane, bufaralol, béfunolol, clobenfurol, amiodarone
A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
7.
Uses of sesquiterpene lactone compounds and their derivatives in drugs preparation
The present invention relates to the uses of sesquiterpene lactone compounds and their derivatives in preparing drugs. It belongs to the field of drug technology, specifically relates to the uses of the compounds of Formula (I) in preparing the drugs, especially the uses in preparing the drugs to treat rheumatoid arthritis and treat cancers through inhibiting cancer stem cells.
A61K 31/4025 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. cromakalim
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
A61K 31/4525 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
8.
USES OF SESQUITERPENE LACTONE COMPOUND AND DERIVATIVE THEREOF IN PREPARATION OF DRUGS
The present invention relates to uses of a sesquiterpene lactone compound and a derivative thereof in preparation of drugs, relates to the technical field of drugs, specially relates to uses of a formula (I) compound in preparation of drugs, and particularly relates to uses in preparation of drugs for treatment of rheumatoid arthritis and treatment of a cancer by means of inhibition of cancer stem cells.
A61K 31/4025 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. cromakalim
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
C07D 307/93 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle condensés en ortho ou en péri avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques condensés avec un cycle autre qu'un cycle à six chaînons
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
The present invention relates to the crystalline form of sphaelactone dimethylamine fumarate of formula (I) and the preparation method. The preparation method of the crystalline form operates simply, can easily be industrialized, and employs ethyl acetate as solvent, so it is highly safe.
C07D 307/93 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle condensés en ortho ou en péri avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques condensés avec un cycle autre qu'un cycle à six chaînons
The present invention relates to a compound as represented by formula (I), pharmaceutical composition thereof as well as preparation method and uses thereof, in particular to the uses of the compound as represented by formula (I) for treating rheumatoid arthritis and cancers.
C07D 307/93 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle condensés en ortho ou en péri avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques condensés avec un cycle autre qu'un cycle à six chaînons
The present invention relates to the preparation method of arglabin, comprising reacting micheliolide with epoxidation reagent to obtain 1,10-epoxy micheliolide and dehydration of 4-hydroxy and 3-hydrogen of 1,10-epoxy micheliolide to obtain arglabin. The character of the method is that arglabin is prepared from micheliolide through the crucial intermediate of 1,10-epoxy micheliolide.
C07D 307/93 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle condensés en ortho ou en péri avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques condensés avec un cycle autre qu'un cycle à six chaînons
Disclosed are a dehydrocostus lactone derivative as represented by formula (I) or salts thereof, a compound having a therapeutic dose as represented by formula (I) or salts thereof, pharmaceutical compositions of pharmaceutically acceptable carriers or other anti-cancer pharmaceutical compositions, a preparation method for the compound as represented by formula (I) or salts thereof, and uses thereof in preparing pharmaceuticals for treating cancers.
C07D 307/77 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle condensés en ortho ou en péri avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
C07D 307/93 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle condensés en ortho ou en péri avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques condensés avec un cycle autre qu'un cycle à six chaînons
Disclosed is a preparation method of a sphaelactone which is prepared form parthenolide sphaelactone as raw material and a suitable acid as catalyst in suitable solvent at suitable reaction temperature and the yield is more than 60%. Also disclosed are uses of the sphaelactone and pharmaceutical composition comprising the sphaelactone and pharmaceutically acceptable carrier in preparation of drugs for treating cancer.
C07D 307/93 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle condensés en ortho ou en péri avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques condensés avec un cycle autre qu'un cycle à six chaînons
The present invention relates to pharmaceutical technology, and more specifically, the present invention provides a micheliolide derivative or salt thereof of formula (I), an anti-cancer pharmaceutical composition comprising an effective amount of micheliolide derivative of formula (I),(see formula I)the micheliolide derivative or salt thereof and the pharmaceutical composition of the present invention show good effect on cancer treatment, and no obvious inhibition to normal cells.
C07D 307/93 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle condensés en ortho ou en péri avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques condensés avec un cycle autre qu'un cycle à six chaînons
16.
SPHAELACTONE DERIVATIVES, THEIR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS, PREPARATION METHODS AND USES
Disclosed are sphaelactone derivatives of formula (I) or salts, their pharmaceutical compositions, preparation methods and uses for preparing anti-cancer drugs.
C07D 307/93 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle condensés en ortho ou en péri avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques condensés avec un cycle autre qu'un cycle à six chaînons
brevets
