The present invention pertains to an enzyme preparation obtained from e-beam irradiated animal tissue, such as porcine pancreas. The present invention also pertains to methods for making such enzyme preparations, pharmaceutical compositions comprising such enzymes preparations, and methods for using such pharmaceutical compositions and enzyme preparations.
A61K 38/54 - Mélanges d'enzymes ou de proenzymes couverts par plus d'un seul des groupes ou
A61L 2/08 - Procédés ou appareils de désinfection ou de stérilisation de matériaux ou d'objets autres que les denrées alimentaires ou les lentilles de contactAccessoires à cet effet utilisant des phénomènes physiques des radiations
2.
ENZYME COMPOSITIONS WITH REDUCED VIRAL AND MICROBIAL CONTAMINATION
The present invention pertains to an enzyme preparation obtained from e-beam irradiated animal tissue, such as porcine pancreas. The present invention also pertains to methods for making such enzyme preparations, pharmaceutical compositions comprising such enzymes preparations, and methods for using such pharmaceutical compositions and enzyme preparations.
A61K 38/54 - Mélanges d'enzymes ou de proenzymes couverts par plus d'un seul des groupes ou
A61L 2/08 - Procédés ou appareils de désinfection ou de stérilisation de matériaux ou d'objets autres que les denrées alimentaires ou les lentilles de contactAccessoires à cet effet utilisant des phénomènes physiques des radiations
A61P 1/18 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles pancréatiques, p. ex. enzymes pancréatiques
3.
PROCESSES FOR PRODUCING COMPOSITIONS WITH IMPROVED SAFETY PROFILE COMPRISING PANCREATIN AND COMPOSITIONS SUITABLE FOR PHARMACEUTICAL USE
Processes are described for producing solid or semi-solid compositions, in particular solid oral compositions for pharmaceutical use, comprising treating an enzyme or enzyme-mixture with lipase-activity and a surfactant-component at defined process parameters. Said processes are suited for diminishing undesired biological contamination, e.g. viral contamination, of the said enzyme or enzyme-mixture while maintaining its desired biological activities, e.g. enzymatic activities. The process is suitable for industrial use. Also described are solid or semi-solid compositions comprising an enzyme or enzyme-mixture having lipase activity, a surfactant-component and a polymeric additive, optionally comprising further auxiliaries. Said compositions can preferably be obtained by the processes as described herein. Further described are pharmaceutical compositions comprising the solid or semi-solid compositions as described herein.
A61K 47/34 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyesters, acides polyaminés, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymères de polyalkylène glycol ou de poloxamères
A61K 47/44 - Huiles, graisses ou cires couvertes par plus d’un des groupes Huiles, graisses ou cires naturelles ou naturelles modifiées, p. ex. huile de ricin, huile de ricin polyéthoxylée, cire de lignite, lignite, gomme-laque, colophane, cire d’abeille ou lanoline
A61P 1/18 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles pancréatiques, p. ex. enzymes pancréatiques
4.
METHODS FOR EXTRUDING POWERED NUTRITIONAL PRODUCTS USING A HIGH SHEAR ELEMENT
A method of producing an emulsion and an extrudate for a powdered nutritional product is provided. The method includes utilizing an extruder (10) that contains a high shear element (32) positioned within the barrel of the extruder (20). The use of a high shear element (32) positioned within the barrel of the extruder (20) allows both emulsification and extrusion of the ingredients to occur within the barrel of the extruder (20). A first portion of ingredients comprising a slurry is processed by the high shear element (32) to form an emulsion. The emulsion is then combined with a second portion of ingredients and extruded to form an extrudate for the desired powdered nutritional product. In some embodiments, the high shear element (32) may comprise a shearing disc or a pair of shearing discs. The extruder (10) may comprise a single screw extruder, a twin screw extruder, or any other suitable type of extruder.
Provided are methods of diagnosing sepsis in a patient by detecting the presence and/or amount of at least two biomarkers of sepsis or severe sepsis/ septic shock in a sample from the patient. The methods and biomarkers may be used to develop an accurate prognosis for a patient having sepsis or severe sepsis/septic shock or suspected of having sepsis or severe sepsis/septic shock, or to accurately diagnose a patient having, or suspected of having sepsis or severe sepsis/ septic shock. The methods and biomarkers may be used to identify and/ or classify a patient as a candidate for a sepsis therapy.
G01N 33/68 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des protéines, peptides ou amino-acides
6.
USE OF EXTRUSION METHODS TO IMPROVE HEAT LABILE VITAMIN STABILITY
Extruded nutritional powders and methods of manufacturing the extruded nutritional powders, including extruded infant nutritional powders and extruded adult nutritional powders are provided. The processes utilize an extruder that is capable of internally mixing and emulsifying protein, and optionally, a carbohydrate with fat and water into an emulsion that can be dried into a powder having equivalent fat separation and dispersibility as compared to spray dried powders.
Extruded nutritional powders and methods of manufacturing the extruded nutritional powders, including extruded infant nutritional powders and extruded adult nutritional powders are provided. The processes utilize an extruder that is capable of internally mixing and emulsifying protein, and optionally, a carbohydrate with fat and water into an emulsion that can be dried into a powder having equivalent fat separation and dispersibility as compared to spray dried powders.
A pro-apoptotic solid dispersion comprises, in essentially non-crystalline form, a Bcl-2 family protein inhibitory compound of Formula I as defined herein, dispersed in a solid matrix that comprises (a) a pharmaceutically acceptable water-soluble polymeric carrier and (b) a pharmaceutically acceptable surfactant. A process for preparing such a solid dispersion comprises subjecting to elevated temperature the compound of Formula I, the water-soluble polymeric carrier and the surfactant, to provide an extrudable semi-solid mixture; extruding the semi-solid mixture; and cooling the resulting extrudate to to provide a solid matrix comprising the polymeric carrier and the surfactant and having the compound dispersed in essentially non-crystalline form therein. The solid dispersion is suitable for oral administration to a subject in need thereof for treatment of a disease characterized by overexpression of one or more anti-apoptotic Bcl-2 family proteins, for example cancer or an immune or autoimmune disease.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 47/22 - Composés hétérocycliques, p. ex. acide ascorbique, tocophérol ou pyrrolidones
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
9.
SOLID RETARD FORMULATIONS BASED ON SOLID DISPERSIONS
A formulation comprising a melt-processed solid dispersion product comprising an active agent, a pharmaceutically acceptable thermoplastic polymer of N-vinyl lactams, and a pharmaceutically acceptable polyvinyl alcohol-polyalkylene glycol graft copolymer. A method for producing said formulation.
A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
A61K 47/34 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyesters, acides polyaminés, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymères de polyalkylène glycol ou de poloxamères
TNF-α binding proteins, including chimeric, CDR-grafted, and humanized antibodies that bind TNF-α are provided. Binding proteins have high affinity for TNF-α and neutralize TNF-α activity. A binding protein can be a full-length antibody or a TNF-α -binding portion thereof. Methods of making and methods of using the binding proteins are also described. The TNF-α binding proteins are useful for detecting TNF-α and for inhibiting TNF-α activity, including in a human subject suffering from a disease or disorder in which TNF-α activity is detrimental.
C12P 21/06 - Préparation de peptides ou de protéines préparés par hydrolyse d'une liaison peptidique, p. ex. hydrolysats
11.
N-PHENYL-(HOMO)PIPERAZINYL-BENZENESULFONYL OR BENZENESULFONAMIDE COMPOUNDS SUITABLE FOR TREATING DISORDERS THAT RESPOND TO THE MODULATION OF THE 5-HT6 RECEPTOR
The present invention relates to N-Phenyl-(homo)piperazinyl-benzenesulfonyl or benzenesulfonamide compounds of formula I wherein the variables have the meanings given in the claims and the description, pharmaceutical compositions containing them, and their use in therapy. The compounds possess valuable therapeutic properties and are particularly suitable for treating diseases that respond to modulation of the serotonin 5-HT6 receptor.
C07D 295/096 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples avec les atomes d'azote du cycle et les atomes d'oxygène ou de soufre séparés par des carbocycles ou par des chaînes carbonées interrompues par des carbocycles
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clozapine, dilazèpe
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
C07D 243/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à sept chaînons comportant deux atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle les atomes d'azote étant en positions 1, 4 non condensés avec d'autres cycles
12.
BENZENESULFONYL OR SULFONAMIDE COMPOUNDS SUITABLE FOR TREATING DISORDERS THAT RESPOND TO THE MODULATION OF THE SEROTONIN 5-HT6 RECEPTOR
The present invention relates to benzenesulfonyl or sulfonamide compounds of formulae (IA) and (IB) wherein the variables have the meanings given in the claims and the description, pharmaceutical compositions containing them, and their use in therapy. The compounds possess valuable therapeutic properties and are particularly suitable for treating diseases that respond to modulation of the serotonin 5-HT6 receptor.
C07D 209/52 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle condensés avec un carbocycle condensés avec un cycle autre qu'un cycle à six chaînons
C07D 211/24 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples par des atomes de soufre auxquels est lié un second hétéro-atome
A61K 31/403 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des carbocycles, p. ex. carbazole
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61K 31/439 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle formant une partie d'un système cyclique ponté, p. ex. quinuclidine
A curcuminoid formulation, comprising a melt-processed solid dispersion product comprising one or more curcuminoids, a nutritionally acceptable thermoplastic polymer, and a phosphatide; providing an improved oral bioavailability compared to non-formulated crystalline curcuminoid. A method for producing said formulation. A nutritional product fortified with said formulation. Said formulation for use in the treatment or prophylaxis of cancer, conditions involving an inflammatory reaction, neurological disorders, cardiovascular disease, pulmonary disease, the formation of cholesterol gallstones, and parasitic infestation.
The present invention relates to novel heterocyclic compounds which are useful for inhibiting glycogen synthase kinase 3 (GSK-3), methods of making the compounds, compositions containing the compounds, and methods of treatment using the compounds.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
The present invention relates to amyloid-beta (Αβ) binding proteins. Antibodies of the inven- tion have high affinity to Αβ(20-42) globulomer or any Αβ form that comprises the globulomer epitope. Method of making and method of using the antibodies of the invention are also provided.
C07K 16/18 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
16.
PHENALKYLAMINE DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM, AND THEIR USE IN THERAPY
The present invention relates to phenalkylamine derivatives of the formula (I) or a physiologically tolerated salt thereof. The invention relates to pharmaceutical compositions comprising such phenalkylamine derivatives, and the use of such phenalkylamine derivatives for therapeutic purposes. The phenalkylamine derivatives are GlyT1 inhibitors.
C07C 311/04 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné acyclique saturé ayant les atomes d'azote des groupes sulfonamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone acycliques de radicaux hydrocarbonés substitués par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
C07C 311/05 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné acyclique saturé ayant les atomes d'azote des groupes sulfonamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone acycliques de radicaux hydrocarbonés substitués par des atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso
C07C 311/10 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné saturé contenant des cycles
C07D 205/04 - Composés hétérocycliques comportant des cycles à quatre chaînons ne contenant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
C07D 207/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des hétéro-atomes, liés aux atomes de carbone du cycle
C07D 211/22 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples par des atomes d'oxygène
C07D 207/267 - Pyrrolidones-2 avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux autres atomes de carbone du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement à l'atome d'azote du cycle
C07D 295/03 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle contenant uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone en plus des hétéro-éléments du cycle ne contenant qu'un hétérocycle avec les atomes d'azote du cycle liés directement à des atomes de carbone acycliques
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
A61P 25/18 - Antipsychotiques, c.-à-d. neuroleptiquesMédicaments pour le traitement de la manie ou de la schizophrénie
17.
AMINOINDANE DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM, AND THEIR USE IN THERAPY
The present invention relates to aminoindane derivatives of the Formula (I) or a physiologically tolerated salt thereof. The invention relates to pharmaceutical compositions comprising such aminoindane deriva- tives, and the use of such aminoindane derivatives for therapeutic purposes. The aminoindane derivatives are GlyT1 inhibitors.
C07C 311/14 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons
C07D 205/04 - Composés hétérocycliques comportant des cycles à quatre chaînons ne contenant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
A61K 31/397 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. azétidine
The present invention relates to tetraline and indane derivatives of the formula (I) or a physiologically tolerated salt thereof. The invention relates to pharmaceutical compositions comprising such tetraline and indane derivatives, and the use of such tetraline and indane derivatives for therapeutic purposes. The tetraline and indane derivatives are GlyT1 inhibitors.
C07C 311/03 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné acyclique saturé ayant les atomes d'azote des groupes sulfonamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
19.
PHENALKYLAMINE DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM, AND THEIR USE IN THERAPY
The present invention relates to phenalkylamine derivatives of the formula (I) or (II); or a physiologically tolerated salt thereof. The invention relates to pharmaceutical compositions comprising such phenalkylamine derivatives, and the use of such phenalkylamine derivatives for therapeutic purposes. The phenalkylamine derivatives are GlyT1 inhibitors.
C07D 217/02 - Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de l'isoquinoléine ou de l'isoquinoléine hydrogénée avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone du cycle contenant l'azoteAlkylène-bis-isoquinoléines
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/472 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine
A61K 31/4725 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine contenant d'autres hétérocycles
A61P 25/18 - Antipsychotiques, c.-à-d. neuroleptiquesMédicaments pour le traitement de la manie ou de la schizophrénie
INSTITUT DE RECERCA HOSPITAL UNIVERSITARI VALL D'HEBRON, FUNDACIÓ PRIVADA (Espagne)
Inventeur(s)
Curdt, Ingo
Blincko, Stuart
Dhein, Jens
Devanarayan, Viswanath
Montaner Villalonga, Joan
Abrégé
The present invention relates to the identification and use of diagnostic markers for ischemic stroke of the lacunar subtype. The invention relates to devices and kits for performing these methods.
G01N 33/68 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des protéines, peptides ou amino-acides
21.
NANOSUSPENSION FORMULATION COMPRISING A POLYDIMETHYLSILOXANE HYDROPHOBIC PHASE
A nanosuspension formulation comprising particles of at least one functional ingredient dispersed in a hydrophobic phase comprising a polydimethylsiloxane that can be used, e.g., in the pharmaceutical, cosmetics and food industry, in agriculture as well as for technical applications, and a method for producing said nanosuspension formulation are provided. The nanosuspension formulation of the invention can be highly concentrated, can be prepared also with poorly soluble functional ingredients and allows a gradual release of the functional ingredient into an aqueous environment which is accelerated compared to the dissolution of the functional ingredient when added as bulk material to the aqueous medium.
A61K 9/113 - Émulsions multiples, p. ex. huile-dans l'eau-dans l'huile
B02C 17/00 - Désagrégation au tonneau, c.-à-d. par des appareils constitués par une cuve où les produits à désagréger sont chargés, avec ou sans éléments particuliers de désagrégation tels que billes ou boulets
B02C 19/06 - Appareils utilisant un courant de fluides
22.
MODULATORS OF 5-HT RECEPTORS AND METHODS OF USE THEREOF
The present application relates to aryl- and heteroaryl-fused decahydropyrroloazepine, octahydrooxepinopyrrole, octahydropyrrolothiazepine dioxide, decahydrocyclohepta[c]pyrrole, and octahydrocyclohepta[c]pyrrole derivatives of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, A, Y1, Y2, and Y3 are as defined in the specification. The present application also relates to compositions comprising such compounds, processes for making such compounds, and methods of treating disease conditions using such compounds and compositions, and methods for identifying such compounds.
A01N 43/00 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques
A01N 43/46 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant des cycles avec un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle des cycles à plus de six chaînons
A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole
The present invention relates to amyloid-beta (As) binding proteins. Antibodies of the invention have high affinity to As(20-42) globulomer or any Aƒ form that comprises the globulomer epitope. Method of making and method of using the antibodies of the invention are also provided.
The present invention concerns a method and a device for determining mechanical stress load, and optionally interface effects, on particles dispersed in a fluid. According to the invention, fluid comprising dispersed particles such as bio molecules is fed into a sample space of a device comprising a jacket which encloses a sample chamber and at least two rolls arranged within said jacket such that said sample space is defined between said rolls, said rolls being independently rotatable with respect to each other, wherein said jacket has an inner surface which is essentially adapted to the outer surface of the rolls, rotational movement is imparted to at least one of the rolls of said device, and changes in the state of said particles are determined from which mechanical stress load acting on the particles can be determined.
A liquid mixture, comprising a) at least one compound selected from polyols, polyol ethers wherein at least one hydroxyl group is unetherified, or polyalkylene ethers wherein at least one terminal hydroxyl group is unetherified, b) 1,3-bis(caprolactam-1 - yl) butane, and c) diacetoxybutane mimics the solubility properties of a graft copolymer comprising a poly(alkylene glycol) backbone and a vinyl acetate/N-vinylcaprolactam copolymer grafted onto the backbone. In a method for evaluating the compatibility of a biologically active substance with the graft copolymer i) the biologically active sub- stance is brought into contact with the liquid mixture, and ii) the phase behavior of the test system and/or the solubility of the biologically active substance in the mixture is determined.
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 9/14 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres
A61K 47/34 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyesters, acides polyaminés, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymères de polyalkylène glycol ou de poloxamères
26.
METHOD FOR EVALUATING THE SOLUBILITY OF A CRYSTALLINE SUBSTANCE IN A POLYMER
A method for evaluating the solubility of a crystalline substance in a polymer comprises a) providing at least one sample of an intimate crystalline substance/polymer mixture at a predetermined crystalline substance concentration; b) annealing the sample at a constant temperature Ta for a period of time; c) heating the annealed sample while recording the heat flux over time by DSC; d) identifying a DSC dissolution endotherm in the recorded heat flux, if any; e) considering the crystalline substance concentration as a concentration above the crystalline substance solubility in the polymer at temperature Ta when there is a DSC dissolution endotherm identified, and considering the crystalline substance concentration as a concentration less than or equal to the crystalline substance solubility in the polymer at temperature Ta when there is no DSC dissolution endotherm identified. Thus, the method yields the upper and lower bounds for the equilibrium solubility at a given temperature or the upper and lower bounds for the equilibrium solubility temperature at a given crystalline substance concentration. The method improves accuracy of measurement near the glass transition temperature.
G01N 25/48 - Recherche ou analyse des matériaux par l'utilisation de moyens thermiques en recherchant la production de quantités de chaleur, c.-à-d. la calorimétrie, p. ex. en mesurant la chaleur spécifique, en mesurant la conductivité thermique sur une solution, sorption ou réaction chimique n'impliquant pas une oxydation par combustion ou catalyse
The present invention relates to novel carboxamide compounds and their use for the manufacture of a medicament. The carboxamide compounds are inhibitors of calpain (calcium dependant cysteine proteases). The invention therefore also relates to the use of these carboxamide compounds for treating a disorder associated with an elevated calpain activity. The carboxamide compounds are compounds of the general formula I in which R1, R2, R3 R4, R5, m and n have the meanings mentioned in the claims and the description, the tautomers thereof, the hydrates thereof and the pharmaceutically suitable salts thereof. Of these compounds those are preferred wherein R1 is optionally substituted phenyl-C1-C2-alkyl or hetaryl-C1-C2-alkyl, R2 is optionally substituted aryl, hetaryl, aryl-C1-C6-alkyl, aryl-C2-C6-alkenyl or hetaryl-C1-C4-alkyl, R3 is C1-C3-alkyl, C1-C3-haloalkyl, C2-C4-alkenyl, C3-C6-cycloalkyl, C3-C6-cycloalkyl-C1-C2-alkyl, or phenyl-C1-C3-alkyl, R4 and R5 independently of one another are halogen, CF3, CHF2, CH2F, C1-C2-alkyl or C1-C2-alkoxy, and m and n independently of one another are 0 or 1.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/4015 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. piracétam, éthosuximide
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
The present invention relates to novel carboxamide compounds and their use for the manufacture of a medicament. The carboxamide compounds are inhibitors of calpain (calcium dependant cysteine proteases). The invention therefore also relates to the use of these carboxamide compounds for treating a disorder associated with an elevated calpain activity. The carboxamide compounds are compounds of the general formula I in which R1, R2, R3 R4, R5,, m and n have the meanings mentioned in the claims and the description, the tautomers thereof, the hydrates thereof and the pharmaceutically suitable salts thereof. Of these compounds those are preferred wherein R1 is optionally substituted phenyl-C1-C2-alkyl or hetaryl-C1-C2-alkyl, R2 is optionally substituted aryl, hetaryl, aryl-C1-C6-alkyl, aryl-C2-C6-alkenyl or hetaryl-C1-C4-alkyl, R3 is C3-C4-alkyl, C1-C4-haloalkyl, C2-C4-alkenyl, C3-C6-cycloalkyl, C3-C6-cycloalkyl-C1-C2-alkyl, C3-C6- heterocycloalkyl-C1-C2-alkyl, phenyl-C1-C3-alkyl, pyridin-2-yl-C1-C3-alkyl or 1,3- benzoxazol-2-yl-methyl, R4 and R5 independently of one another are halogen, CF3, CHF2, CH2F, C1-C2-alkyl or C1-C2-alkoxy, and m and n independently of one another are 0 or 1.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
29.
MONOCLONAL ANTIBODIES AGAINST THE RGM A PROTEIN FOR USE IN THE TREATMENT OF RETINAL NERVE FIBER LAYER DEGENERATION
The present application describes RGM A binding proteins, particularly monoclonal antibodies, and in particular CDR grafted, humanized versions thereof, which have the ability to bind to RGM A and prevent binding of RGM proteins to RGM A receptor and other RGM A binding proteins, and therefore neutralize the function of RGM A, for use in the treatment of retinal nerve fiber layer (RNFL) degeneration as well as methods of therapeutically or prophylactically treating a mammal against RNFL degeneration.
C07K 16/22 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des facteurs de croissance
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
30.
ABUSE RESISTANT MELT EXTRUDED FORMULATION HAVING REDUCED ALCOHOL INTERACTION
The present invention relates to compositions for oral administration. The invention preferably comprises at least one abuse - resistant drug delivery composition for delivering a drug having potential for dose dumping in alcohol, related methods of preparing these dosage forms, and methods of treating a patient in need thereof comprising administering the inventive compositions to the patient. The dosage form can include verapamil. These formulations have reduced potential for abuse. In another formulation, preferably the abuse relevant drug is an opioid and the non- abuse relevant drug is acetaminophen or ibuprofen. More preferably, the opioid is hydrocodone, and the non -abuse relevant analgesic is acetaminophen. In certain preferred embodiments, the dosage forms are characterized by resistance to solvent extraction; tampering, crushing or grinding. Certain embodiments of the inventions provide dosage forms that provide an initial burst of release of drug followed by a prolonged period of controllable drug release.
A61K 9/14 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres
A61K 31/277 - NitrilesIsonitriles ayant un cycle, p. ex. vérapamil
A61K 31/167 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome d'azote d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. lidocaïne, paracétamol
A61K 31/192 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant des groupes aromatiques, p. ex. sulindac, acides 2-aryl-propioniques, acide éthacrynique
A61K 31/485 - Dérivés du morphinane, p. ex. morphine, codéine
31.
DELIVERY SYSTEM FOR SUSTAINED RELEASE OF A CALCIUM -CHANNEL BLOCKING AGENT
A delivery system for sustained release of a calcium-channel blocking agent is adapted for introduction in the cerebrospinal fluid of a subject. The delivery system comprises a solid dispersion product of a calcium-channel blocking agent in a mixture of a (i) first poly(lactide-co-glycolide) having a molecular weight distribution centered around a first number average molecular weight Mn1 and a (ii) second poly(lactide-co- glycolide) having a molecular weight distribution centered around a second number average molecular weight Mn2, wherein Mn1 is in the range of from 2000 to 3000 g/mol and the ratio of Mn1/Mn2 is from 1.8 to 3.5. The delivery system is deposited in the vicinity of or adjacent to a blood vessel showing vasospasm or suspected of developing vasospasm.
A61K 31/216 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides ayant des cycles aromatiques, p. ex. bénactizyne, clofibrate
The invention provides methods of treating psoriasis in a subject by administering to a subject an antibody capable of binding to the p40 subunit of IL- 12 and/or IL-23.
The present invention relates to the use of substituted oxindole derivatives of formula I as defined in the claims and description for the treatment or prophylaxis of pain.
The invention relates to a pharmaceutical dosage form which comprises a solid dispersion product comprising N-(4-(4-((2-(4-chlorophenyl)-5,5-dimethyl-l-cyclohex-l-en- 1-yl)methyl)piperazin- 1-yl)benzoyl)-4-(((1R)-3-(morpholin-4-yl)-1- ((phenylsulfanyl)methyl) propyl)amino)-3-((trifluoromethyl)sulfonyl)benzenesulfonamide or a salt, hydrate or solvate thereof, at least one pharmaceutically acceptable polymer, and at least one pharmaceutically acceptable solubilizer. The invention is further directed to processes for preparing the pharmaceutical dosage form and to use of the dosage form for treating proliferative disorders.
The present application relates to aryl- and heteroaryl-fused decahydropyrroloazepine, octahydrooxepinopyrrole, octahydropyrrolothiazepine dioxide, decahydrocyclohepta[c]pyrrole, and octahydrocyclohepta[c]pyrrole derivatives of formula (I), wherein R1, R2, R3, R4, R5, A, Y1, Y2, and Y3 are as defined in the specification. The present application also relates to compositions comprising such compounds, processes for making such compounds, and methods of treating disease conditions using such compounds and compositions, and methods for identifying such compounds.
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clozapine, dilazèpe
A61K 31/554 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clothiapine, diltiazem
A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. loxapine, staurosporine
36.
CARBOXAMIDE COMPOUNDS AND THEIR USE AS CALPAIN INHIBITORS
The present invention relates to novel carboxamide compounds and their use for the manufacture of a medicament. The carboxamide compounds are inhibitors of calpain (calcium dependant cysteine proteases). The invention therefore also relates to the use of these carboxamide compounds for treating a disorder associated with an elevated calpain activity. The carboxamide compounds are compounds of the general formula (I) in which R1, R2, R3a, R3b, R4, Q, Y, A and X have the meanings mentioned in the claims and the description, the tautomers thereof and the pharmaceutically suitable salts thereof. In particular, the compounds have the general formula (Ia) and (Ib) in which R1, r, R2b, R3a, R3b, R4, Y and X have the meanings mentioned in the claims, including the tautomers thereof and the pharmaceutically suitable salts thereof. Of these compounds those are preferred wherein Y is a moiety CH2-CH2, CH2-CH2-CH2, N(Ry#)-CH2, N(Ry#)-CH2-CH2 or CH=CH-CH=, each optionally having 1 or 2 H-atoms replaced with identical or different radicals Ry, wherein Ry and Ry# have the meanings mentioned in the claims.
A61K 31/4412 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle
37.
N-PHENYL-(PIPERAZINYL OR HOMOPIPERAZINYL)-BENZENESULFONAMIDE OR BENZENESULFONYL-PHENYL-(PIPERAZINE OR HOMOPIPERAZINE) COMPOUNDS SUITABLE FOR TREATING DISORDERS THAT RESPOND TO MODULATION OF THE SEROTONIN 5-HT6 RECEPTOR
The present invention relates to N-phenyl-(piperazinyl or homopiperazinyl)- benzenesulfonamide or benzenesulfonyl-phenyl-(piperazine or homopiperazine) compounds,pharmaceutical compositions containing them, and their use in therapy. The compounds possess valuable therapeutic properties and are particularly suitable for treating diseases that respond to modulation of the serotonin 5-HT6 receptor. wherein X is a bond or a group N-R4; R1 is hydrogen or methyl; R2 is hydrogen or methyl; R3 is hydrogen, C1-C3 alkyl, fluorine, C1-C2 alkoxy or fluorinated C1-C2 alkoxy; R4 is hydrogen, C1-C4 alkyl, C3-C4 cycloalkyl, or C3-C4 cycloalkyl-CH2-; R5 is hydrogen, fluorine, chlorine, C1-C2 alkyl, fluorinated C1-C2 alkyl, C1-C2 alkoxy or fluorinated C1-C2 alkoxy; R6 is hydrogen, fluorine or chlorine; and n is 1 or 2.
C07D 241/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
C07D 317/06 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant deux atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle comportant les hétéro-atomes en positions 1, 2 condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
C07D 295/096 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples avec les atomes d'azote du cycle et les atomes d'oxygène ou de soufre séparés par des carbocycles ou par des chaînes carbonées interrompues par des carbocycles
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
A61P 25/18 - Antipsychotiques, c.-à-d. neuroleptiquesMédicaments pour le traitement de la manie ou de la schizophrénie
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
A61P 25/30 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des états d'abus ou de dépendance
38.
BENZENESULFONANILIDE COMPOUNDS SUITABLE FOR TREATING DISORDERS THAT RESPOND TO MODULATION OF THE SEROTONIN 5-HT6 RECEPTOR
The present invention relates to novel benzenesulfonanilide compounds of the formulae I and I' and physiologically tolerated acid addition salts and the N-oxides thereof. The compounds possess valuable therapeutic properties and are particularly suitable, for treating diseases that respond to modulation of the serotonin 5-HT6 receptor. Formula (I) (I') wherein n is 1 or 2; R1 is hydrogen or methyl and is positioned vicinal to the radical R1; R2 is hydrogen or methyl; R3 is C1-C3 alkyl; R4 is hydrogen, C1-C4 alkyl, cyclopropyl, C3-C4 cycloalkylmethyl or fluorinated C1-C4 alkyl; R5 is hydrogen, fluorine, chlorine, C1-C4 alkyl, fluorinated C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy or fluorinated C1-C4 alkoxy; and R6 is hydrogen, fluorine or chlorine.
C07D 243/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à sept chaînons comportant deux atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle les atomes d'azote étant en positions 1, 4 non condensés avec d'autres cycles
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 295/135 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes d'azote liés par des liaisons simples ou doubles avec les atomes d'azote du cycle et les atomes d'azote substituants séparés par des carbocycles ou par des chaînes carbonées interrompues par des carbocycles
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
39.
BENZENESULFONANILIDE COMPOUNDS SUITABLE FOR TREATING DISORDERS THAT RESPOND TO MODULATION OF THE SEROTONIN 5-HT6 RECEPTOR
The present invention relates to novel benzenesulfonanilide compounds of the Formulae (I) and (I') and physiologically tolerated acid addition salts and the N-oxides thereof. The compounds possess valuable therapeutic properties and are particularly suitable, for treating diseases that respond to modulation of the serotonin 5-HT6 receptor. (I) (I') F wherein R1 is hydrogen or methyl; R2 is hydrogen or methyl and is positioned vicinal to the radical R1; R3 hydrogen, C1-C3 alkyl, halogen, C1-C3 alkoxy, fluorinated C1-C3 alkyl or fluorinated C1-C3 alkoxy; R4 is hydrogen, C1-C4 alkyl, C3-C4 cycloalkyl, C3-C4 cycloalkylmethyl or fluorinated C1-C4 alkyl; R5 is hydrogen, fluorine, chlorine, C1-C4 alkyl, fluorinated C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy or fluorinated C1-C4 alkoxy; and R6 is hydrogen, fluorine or chlorine.
C07D 243/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à sept chaînons comportant deux atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle les atomes d'azote étant en positions 1, 4 non condensés avec d'autres cycles
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole
A61P 3/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme
40.
FORMULATION FOR ORAL ADMINISTRATION OF APOPTOSIS PROMOTER
An orally deliverable pharmaceutical composition comprises as a sole or first active ingredient a compound of Formula I defined herein or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for example ABT-263 free base or ABT-263 bis-HCl salt, dispersed, in a free base equivalent amount of at least about 2.5% by weight of the composition, in a pharmaceutically acceptable carrier; wherein said active ingredient is in solid-state form and/or the composition further comprises, dispersed in the carrier, a pharmaceutically acceptable heavier-chalcogen antioxidant in an amount effective to inhibit oxidation of the active ingredient at a thioether linkage thereof. The composition is suitable for oral administration to a subject in need thereof for treatment of a disease characterized by overexpression of one or more anti-apoptotic Bcl-2 family proteins, for example cancer.
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61K 47/00 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif
A61K 47/14 - Esters d’acides carboxyliques, p. ex. acides gras monoglycérides, triglycérides à chaine moyenne, parabènes ou esters d’acide gras de PEG
A61K 47/20 - Composés organiques, p. ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite contenant du soufre, p. ex. sulfoxyde de diméthyle [DMSO], docusate, laurylsulfate de sodium ou acides aminosulfoniques
41.
MODULATORS OF 5-HT RECEPTORS AND METHODS OF USE THEREOF
The present application relates to 1,2,3,4,4a,5,6,7-octahydropyrazino[1,2-a][1,4]benzodiazepine, 1,2,3,4,4a,5,6,7-octahydropyrazino[1,2-a][1,5]benzodiazepine, 2,3,4,4a,5,6,7,11b-octahydro-1H-pyrido[3,4-d][2]benzazepine, 1,2,3,4,4a,5,6,7-octahydropyrazino[1,2-a][1]benzazepine, 1,2,3,4,4a,5-hexahydro-7H-pyrazino[1,2-a][4,1]benzoxazepine, and 2,3,4,4a,5,6-hexahydro-1H-pyrazino[2,1-d][1,5]benzoxazepine, and 5,6,7,7a,8,9,10,11-octahydropyrazino[1,2-d]pyrido[3,2-b][1,4]diazepine derivatives of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, X1, X2, X3, X4, Y1, Y2, and Y3 are as defined in the specification. The present application also relates to compositions comprising such compounds, and methods of treating disease conditions using such compounds and compositions, and methods for identifying such compounds.
A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clozapine, dilazèpe
A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. loxapine, staurosporine
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
42.
HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USE AS GLYCOGEN SYNTHASE KINASE-3 INHIBITORS
The present invention relates to novel heterocyclic compounds of the following formula (IA) or (IB) which are useful for inhibiting glycogen synthase kinase 3 (GSK- 3), methods of making the compounds, compositions containing the compounds, and methods of treatment using the compounds.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
43.
CARBOXAMIDE COMPOUNDS AND THEIR USE AS CALPAIN INHIBITORS
The present invention relates to novel carboxamide compounds and their use as a medicament. The carboxamide compounds are inhibitors of calpain (calcium dependant cysteine proteases). The invention therefore also relates to the use of these carboxamide compounds for treating a disorder associated with an elevated calpain activity and to a method for the therapeutic and/or prophylactic treatment by administering an effective amount of at least one of these carboxamide compounds. The carboxamide compounds are compounds of the general formula (I) in which W-R2 is selected from formulae (1), (2) and (3) and R1, R2, R3a, R3b, Y1, Y2, Y3, Y4, X, Q, m, k, Rw and Rw* have the meanings mentioned in the claims, the tautomers thereof and the pharmaceutically suitable salts thereof. Of these compounds those are preferred wherein Y1, Y2, Y3 and Y4 are CRy, or one or two of the variables Y1 to Y4 are a nitrogen atom and the remaining variables are CRy, wherein the radicals Ry may be identical or different and have the meanings mentionend in the claims.
C07D 277/22 - Composés hétérocycliques contenant des cycles thiazole-1, 3 ou thiazole-1, 3 hydrogénés non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 417/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
The present invention relates to heterocyclic compounds of the formula (I) or a physiologically tolerated salt thereof. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such heterocyclic compounds, and the use of such heterocyclic compounds for the manufacture of a medicament for inhibiting the glycine transporter GIyT1.
A61K 31/4355 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
The present invention relates to aminotetraline derivatives of the formula (I) or a physiologically tolerated salt thereof. The invention relates to pharmaceutical compositions comprising such aminotetraline derivatives, and the use of such aminotetraline derivatives for therapeutic purposes. The aminotetraline derivatives are GIyT1 inhibitors.
C07C 215/70 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons et des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone acycliques ou a des atomes de carbone de cycles, autres que des cycles aromatiques à six chaînons, du même squelette carboné avec des cycles, autres que des cycles aromatiques à six chaînons, faisant partie du squelette carboné
C07C 311/00 - Amides d'acides sulfoniques, c.-à-d. composés comportant des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, de groupes sulfoniques remplacés par des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso
C07D 261/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 2 ou oxazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant plusieurs liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 275/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles thiazole-1, 2 ou thiazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles
C07D 305/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à quatre chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes du cycle
C07D 333/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome de soufre comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles non substitués sur l'atome de soufre du cycle
C07F 7/10 - Composés comportant une ou plusieurs liaisons C—Si azotés
The present invention relates to compositions for oral administration. The invention preferably comprises at least one abuse-resistant drug delivery composition for delivering a drug having potential for dose dumping in alcohol, related methods of preparing these dosage forms, and methods of treating a patient in need thereof comprising administering the inventive compositions to the patient. Most preferably, the dosage form includes verapamil. These formulations have reduced potential for abuse. In another formulation, preferably the abuse relevant drug is an opioid and the non-abuse relevant drug is acetaminophen or ibuprofen. More preferably, the opioid is hydrocodone, and the non-abuse relevant analgesic is acetaminophen. In certain preferred embodiments, the dosage forms are characterized by resistance to solvent extraction; tampering, crushing or grinding. Certain embodiments of the inventions provide dosage forms that provide an initial burst of release of drug followed by a prolonged period of controllable drug release.
A61K 31/167 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome d'azote d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. lidocaïne, paracétamol
A61K 31/277 - NitrilesIsonitriles ayant un cycle, p. ex. vérapamil
A61K 31/485 - Dérivés du morphinane, p. ex. morphine, codéine
The present invention relates to relates to an amyloid ß peptide analogues comprising an amino acid sequence or a peptidomimetic thereof, wherein the sequence (i) forms a loop, (ii) has at least 66 % identity to the amino acid sequence of native Aß peptide or a portion thereof, (iii) comprises at least 6 contiguous amino acid residues and (iv) has at least 2 non-contiguous amino acid residues which are covalently linked with each other, oligomers comprising a plurality of said amyloid ß peptide analogues, processes for preparing the amyloid ß peptide analogues or oligomers, compositions comprising the amyloid ß peptide analogues or oligomers, and uses of the amyloid ß peptide analogues or oligomers such as their use for treating or preventing an amyloidosis (e.g. by active immunization), for diagnosing an amyloidosis, and for providing agents that are capable of binding to the amyloid ß peptide analogues or oligomers. The subject invention also describes agents that are capable of binding to the amyloid ß peptide analogues or oligomers, e.g. antibodies, compositions comprising the agents, and uses of the agents such as their use for treating or preventing an amyloidosis (e.g. by passive immunization) and for diagnosing an amyloidosis.
C07K 14/47 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains provenant de vertébrés provenant de mammifères
C07K 16/18 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains
A61K 38/17 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains
G01N 33/68 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des protéines, peptides ou amino-acides
48.
AMYLOID BETA (X - 38.. 43) OLIGOMERS, AND PROCESSES, COMPOSITIONS, AND USES THEREOF
The present invention relates to an Aβ(X - 38.. 43) oligomer having a high molecular weight, or a derivative thereof, a process for preparing the oligomer or derivative, compositions comprising the oligomer or derivative, and uses of the oligomer or derivative such as its use for treating or preventing an amyloidosis (e.g. by active immunization), for diagnosing an amyloidosis, and for providing agents that are capable of binding to the Aβ(X - 38.. 43) oligomer or derivative. The subject invention also describes agents that are capable of binding to the Aβ(X - 38.. 43) oligomer or derivative, e.g. antibodies, compositions comprising the agents, and uses of the agents such as their use for treating or preventing an amyloidosis (e.g. by passive immunization) and for diagnosing an amyloidosis.
C07K 14/435 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains
C07K 14/47 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains provenant de vertébrés provenant de mammifères
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
C07K 16/18 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains
G01N 33/68 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des protéines, peptides ou amino-acides
49.
CARBAMATE-SUBSTITUTED OXINDOLE DERIVATIVES AND USE THEREOF FOR THE TREATMENT OF VASOPRESSIN-DEPENDENT DISEASES
The invention relates to novel carbamate-substituted oxindole derivatives of formula (I), pharmaceuticals containing the same, and the use thereof for treating vasopressin-dependent diseases. In said formula (I), R1 represents hydrogen, methoxy, or ethoxy, R2 represents hydrogen or methoxy, R3 represents hydrogen, methyl, ethyl, n-propyl, or isopropyl, and X1 and X2 represent N or CH, provided that X1 and X2 do not simultaneously represent N.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
A pharmaceutical dosage form comprises a solid dispersion product of at least one active ingredient dispersed in a polymeric binder composition, the polymeric carrier composition comprising a) a vinylpyrrolidone homopolymer, wherein at least 95 % by weight of the vinylpyrrolidone homopolymer has a molecular weight distribution within the range of from 1000 to 13 000; and b) a vinylpyrrolidone copolymer having a weight- average molecular weight of from 5000 to 1 500 000. The dosage form is preferably prepared by a melt extrusion process. The polymeric carrier composition exhibits a high drug dissolution power and allows a reduction of the viscosity of the melt without deteriorating the mechanical properties and storage stability of the dosage form.
A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
51.
METHOD FOR EVALUATING THE SOLUBILITY OF A CRYSTALLINE SUBSTANCE IN A POLYMER
A viable strategy to enhance the bioavailability of poorly soluble drugs is to use amorphous solids in place of the more commonly used crystalline solids in pharmaceutical formulations. However, amorphous solids are physically meta-stable and tend to revert back to their crystalline counterpart. An effective approach to stabilizing an amorphous drug against crystallization is to disperse it in a polymer matrix. The drug's solubility in the chosen polymer defines the upper limit of drug loading without any risk of crystallization. Measuring the solubility of a drug in a polymer has been a scientific and technological challenge because the high viscosity of polymers makes achieving solubility equilibrium difficult and because pharmaceutically important drug/polymer dispersions are glasses, which undergo structural relaxation over time. The invention provides a method based on Differential Scanning Calorimetry (DSC) for measuring the solubility of crystalline drugs in polymeric matrices. The method relies on the detection of the dissolution endpoint of a drug/polymer mixture prepared by cryomilling.
G01N 25/48 - Recherche ou analyse des matériaux par l'utilisation de moyens thermiques en recherchant la production de quantités de chaleur, c.-à-d. la calorimétrie, p. ex. en mesurant la chaleur spécifique, en mesurant la conductivité thermique sur une solution, sorption ou réaction chimique n'impliquant pas une oxydation par combustion ou catalyse
52.
ANTIBODIES TO RECEPTOR OF ADVANCED GLYCATION END PRODUCTS (RAGE) AND USES THEREOF
The present application relates to isolated proteins, particularly monoclonal antibodies, in particular CDR-grafted, humanized antibodies which bind to RAGE protein. Specifically, these antibodies have the ability to inhibit the binding of RAGE to its various ligands. The antibodies or portions thereof of described in the present application are useful for treating a disease or disorder characterized by or induced by pathophysiological ligands of RAGE, for example missfolded proteins like amyloid β and advanced glycation-end-products.
C12N 15/12 - Gènes codant pour des protéines animales
C12N 5/00 - Cellules non différenciées humaines, animales ou végétales, p. ex. lignées cellulairesTissusLeur culture ou conservationMilieux de culture à cet effet
C12N 7/00 - Virus, p. ex. bactériophagesCompositions les contenantLeur préparation ou purification
53.
1- (7-(HEXAHYDROPYRROLO [3, 4-C] PYRROL-2 (1H) -YL) QUIN0LIN-4-YL) -3- (PYRAZIN-2-YL) UREA DERIVATIVES AND RELATED COMPOUNDS AS GLYCOGEN SYNTHASE KINASE 3 (GSK-3)
The present invention relates to novel heterocyclic compounds which are useful for inhibiting glycogen synthase kinase 3 (GSK-3), methods of making the compounds, compositions containing the compounds, and methods of treatment using the compounds.
C07C 275/28 - Dérivés d'urée, c.-à-d. composés contenant l'un des groupes les atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso ayant des atomes d'azote de groupes urée liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné
C07C 275/32 - Dérivés d'urée, c.-à-d. composés contenant l'un des groupes les atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso ayant des atomes d'azote de groupes urée liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
C07C 275/42 - Dérivés d'urée, c.-à-d. composés contenant l'un des groupes les atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso ayant des atomes d'azote de groupes urée liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné étant substitué de plus par des groupes carboxyle
A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
The present invention relates to tetrahydroisoquinoline of the formula (I) or a physiologically tolerated salt thereof. The invention relates to pharmaceutical compositions comprising such tetrahydroisoquinolines, and the use of such tetrahydroisoquinolines for therapeutic purposes. The tetrahydroisoquinolines are GIyT1 inhibitors.
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/472 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
55.
MONOCLONAL ANTIBODIES AGAINST THE RGM A PROTEIN AND USES THEREOF
The subject invention relates to isolated proteins, particularly monoclonal antibodies, which bind and neutralize RGM A protein. Specifically, these antibodies have the ability to inhibit the binding of RGM A to its receptor and/or coreceptors. These antibodies or portions thereof of the invention are useful for detecting RGM A and for inhibiting RGM A activity, for example in a human suffering from a disorder including but not limited to multiple sclerosis, mammalian brain trauma, spinal cord injury, stroke, neurodegenerative diseases, and schizophrenia.
C07K 16/22 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des facteurs de croissance
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
56.
ABUSE RESISTANT MELT EXTRUDED FORMULATION HAVING REDUCED ALCOHOL INTERACTION
The present invention relates to compositions for oral administration. The invention preferably comprises at least one abuse-resistant drug delivery composition for delivering a drug having potential for dose dumping in alcohol, related methods of preparing these dosage forms, and methods of treating a patient in need thereof comprising administering the inventive compositions to the patient. Most preferably, the dosage form includes verapamil.
A method for preparing a protein or peptide powder is provided that includes spray drying a solution including more than, e.g., about 50 mg/mL of a protein or peptide (e.g., an antibody or antigen binding protion thereof), and at least one excipient. Also provided are stable powdered compositions including a protein and an excipient having less than, e.g., about 6% residual moisture.
A61K 31/70 - Hydrates de carboneSucresLeurs dérivés
A61K 31/715 - Polysaccharides, c.-à-d. ayant plus de cinq radicaux saccharide liés les uns aux autres par des liaisons glycosidiquesLeurs dérivés, p. ex. éthers, esters
A61K 38/02 - Peptides à nombre indéterminé d'amino-acidesLeurs dérivés
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
58.
SUBSTITUTED OXINDOLE-DERIVATIVES AND THE USE THEREOF FOR THE TREATMENT OF VASOPRESSIN-DEPENDENT ILLNESSES
The present invention relates to novel substituted oxindole-derivatives of the formula (I), pharmaceutical agents containing said derivatives, and the use thereof for the treatment of vasopressin-dependent illnesses.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
59.
CARBOXAMIDE COMPOUNDS AND THEIR USE AS CALPAIN INHIBITORS
The present invention relates to novel carboxamide compounds of the formula (I) and their use for the manufacture of a medicament. The carboxamide compounds are prodrugs of inhibitors of calpain (calcium dependant cysteine proteases). The invention therefore also relates to the use of these carboxamide compounds for treating a disorder associated with an elevated calpain activity and the rest of the variables is as defined in the claims.
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 491/052 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène le cycle contenant de l'oxygène étant à six chaînons
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
60.
PHARMACEUTICAL DOSAGE FORM COMPRISING A LIQUID OR FLOWABLE CORE COMPOSITION
A pharmaceutical dosage form, comprising a) a liquid or flowable core, b) a shell of a polysaccharide or proteinaceous material completely enclosing said core, the core comprising an active ingredient dissolved in a pharmaceutically acceptable compound of the formula (I) wherein n is an integer from 3 to 5, and wherein the (i) the at least one active ingredient and the compound of the formula (I) account for at least 50 % by weight of the composition; and (ii) the water activity aw of the composition is less than 0.4.
A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 47/48 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes l'ingrédient non actif étant chimiquement lié à l'ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
A61K 47/36 - PolysaccharidesLeurs dérivés, p. ex. gommes, amidon, alginate, dextrine, acide hyaluronique, chitosane, inuline, agar-agar ou pectine
The present invention relates to novel substituted oxindole derivatives of formula (I), pharmaceutical agents containing them, and the use thereof for the treatment of vasopressin-dependent illnesses.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
The present invention relates to novel amidomethyl-substituted oxindole derivatives of formula (I), pharmaceutical agents containing same, and the use thereof for the treatment of vasopressin-dependent illnesses. In formula (I), R1 is hydrogen, methoxy or ethoxy; R2 is hydrogen or methoxy; R3 is hydrogen, methyl, ethyl, n-propyl or isopropyl; and X1 and X2 are N or CH, with the proviso that X1 and X2 are not both N at the same time.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
A61P 3/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme
A61P 7/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du sang ou du fluide extracellulaire
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
63.
5-HALOGEN-SUBSTITUTED OXINDOLE DERIVATIVES AND USE THEREOF FOR TREATING VASOPRESSINE-DEPENDENT DISEASES
The invention relates to novel 5-halogen-substituted oxindole-derivatives, pharmaceutical agents containing said components and to the use thereof for treating vasopressine-dependent diseases.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
The invention relates to novel 5,6-disubstituted oxindole derivatives, to pharmaceutical agents containing said components and to the use thereof for producing a medicament.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
The invention relates to compounds of the formula R1 is selected from the group consisting of hydrogen, linear C1-C3 alkyl and fluorinated linear C1-C3 alkyl; R2 is hydrogen or methyl; R3 is selected from the group consisting of hydrogen, halogen, C1-C2-alkyl, fluorinated C1-C2-alkyl, C1-C2-alkoxy and fluorinated C1-C2-alkoxy, R4 is C1-C2-alkyl or fluorinated C1-C2-alkyl; n is 0, 1 or 2, and the physiologically tolerated salts of these compounds and the N-oxides thereof. The invention also relates to a pharmaceutical composition that comprises at least one compound of the formula I and/or at least one physiologically tolerated acid addition salt thereof, and further to a method for treating disorders that respond beneficially to dopamine D3 receptor antagonists or dopamine D3 agonists, said method comprising administering an effective amount of at least one compound or physiologically tolerated acid addition salt of the formula I to a subject in need thereof.
C07D 213/76 - Atomes d'azote auxquels est lié un second hétéro-atome
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
66.
1,2,4,-TRIAZIN-3,5-DIONE COMPOUNDS FOR TREATING DISORDERS THAT RESPOND TO MODULATION OF THE DOPAMINE D3 RECEPTOR
The invention relates to compounds of the formula (I), wherein A is a saturated or unsaturated hydrocarbon chain having a chain length of 4 to 6 carbon atoms, the hydrocarbon chain being unsubstituted or substituted by 1, 2 or 3 methyl groups; R1 is selected from the group consisting of hydrogen, C1-C3alkyl and fluorinated C1-C3alkyl; R2 is hydrogen, halogen, cyano, C1-C3alkyl, C1-C3alkoxy, fluorinated C1-C3alkyl or fluorinated C1-C3alkoxy; R3 is selected from the group consisting of branched C4-C6alkyl and C3-C6cycloalkyl, and R4 is C1-C6alkyl, C3-C6cycloalkyl, fluorinated C1-C3alkyl and fluorinated C3-C6cycloalkyl. and the physiologically tolerated salts of these compounds and the N-oxides thereof. The invention also relates to a pharmaceutical composition that comprises at least one compound of the formula (I) and/or at least one physiologically tolerated acid addition salt thereof, and furtherto amethod for treating disorders that respond beneficially to dopamine D3receptor antagonists or dopamine D3 agonists, said method comprising administering an effective amount of at least one compound or physiologically tolerated acid addition salt of the formula (I) to a subject in need thereof.
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. chlorazanil, mélamine
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61P 25/18 - Antipsychotiques, c.-à-d. neuroleptiquesMédicaments pour le traitement de la manie ou de la schizophrénie
A61P 25/30 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des états d'abus ou de dépendance
67.
BENZENESULFONANILIDE COMPOUNDS SUITABLE FOR TREATING DISORDERS THAT RESPOND TO MODULATION OF THE SEROTONIN 5-HT6 RECEPTOR
The present invention relates to novel benzenesulfonanilide compounds of the formulae I and I' and physiologically tolerated acid addition salts and the N-oxides thereof. The compounds possess valuable therapeutic properties and are particularly suitable, for treating diseases that respond to modulation of the serotonin 5-HT6 receptor. wherein R1 is hydrogen or methyl R2 is hydrogen or methyl R3 hydrogen, fluorine C1-C2 alkoxy or fluorinated C1-C2 alkoxy; R4 is hydrogen, C1-C4 alkyl or fluorinated C1-C4 alkyl; R5 is hydrogen, fluorine, C1-C2 alkyl, fluorinated C1-C2 alkyl, C1-C2 alkoxy or fluorinated C1-C2 alkoxy; and R6 is hydrogen, fluorine or chlorine.
C07D 295/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes d'azote liés par des liaisons simples ou doubles
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61P 25/18 - Antipsychotiques, c.-à-d. neuroleptiquesMédicaments pour le traitement de la manie ou de la schizophrénie
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
A61P 25/30 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des états d'abus ou de dépendance
A solid dispersion product comprising at least one N-aryl urea-based pharmaceutically active agent or an agent of related structural type is obtained by a) preparing a liquid mixture containing the at least one active agent, at least one pharmaceutically acceptable matrix-forming agent, at least one pharmaceutically acceptable surfactant and at least one solvent, and b) removing the solvent(s) from the liquid mixture to obtain the solid dispersion product.
A61K 31/337 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. taxol
69.
SOLID DISPERSION PRODUCT OF N-ARYL UREA-BASED DRUGS
A solid dispersion product comprising at least one N-aryl urea-based pharmaceutically active agent is obtained by a) preparing a liquid mixture containing the at least one active agent, at least one pharmaceutically acceptable matrix-forming agent, at least one pharmaceutically acceptable surfactant and at least one solvent, and b) removing the solvent(s) from the liquid mixture to obtain the solid dispersion product.
A61K 31/337 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. taxol
70.
BONE MORPHOGENETIC PROTEIN (BMP)-BINDING DOMAINS OF PROTEINS OF THE REPULSIVE GUIDANCE MOLECULE (RGM) PROTEIN FAMILY AND FUNCTIONAL FRAGMENTS THEREOF, AND USE OF SAME
The present invention relates to the identification and use of bone morphogenetic protein (BMP)-binding domains of members of the repulsive guidance molecule (RGM) protein family, and polypeptide fragments and fusion proteins derived therefrom. The domains, i.e., peptide fragments and fusion proteins, according to the invention are suitable as agents for the active or passive immunization of individuals, or as diagnostic and therapeutic agents for use for diseases or medical conditions in whose origin or progression a member of the RGM family and a cellular receptor associated with this molecule, such as neogenin and/or BMP in particular, is involved. The invention further relates to monoclonal and polyclonal antibodies directed against the binding domains according to the invention, and against the polypeptides derived therefrom, and to methods for producing the polypeptides, fusion proteins, and antibodies according to the invention.
C07K 14/705 - RécepteursAntigènes de surface cellulaireDéterminants de surface cellulaire
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
71.
4-(4-PYRIDINYL)-BENZAMIDES AND THEIR USE AS ROCK ACTIVITY MODULATORS
The present invention relates to novel 4-(4-pyridyl)-benzamides of the formula (I). The compounds I possess valuable therapeutic properties and are suitable, in particular, for treating diseases that respond to modulation of Rho kinases (ROCKs). R1 and R2 are, independently of each other, hydrogen, hydroxy, cyano, C1-C8-alkyl, C1- C8-haloalkyl, C1-C8-alkoxy or C1-C8-haloalkoxy; R3, R4, R5 and R6 are, independently of each other, hydrogen, hydroxy, halogen, cyano, C1-C8-alkyl, C1-C8-haloalkyl, C1-C8-alkoxy, C1-C8-haloalkoxy, amino, C1-C8-alkylamino or di-(C1-C8-alkyl)-amino; R7 is hydrogen, C1-C8-alkyl, C1-C8-haloalkyl, aryl or aryl-C1-C8-alkyl; R8 is a group of the formula -X-W, where X is a single bond, C1-C4-alkylene or C1-C4-alkylene-O-, where the alkylene group in the three last-mentioned radicals may be linear or branched and may be partly or fully halogenated and/or may be substituted by a hydroxyl group and/or may be interrupted by an oxygen atom; and W is a cyclic radical selected from phenyl and a 5- or 6-membered saturated, partly unsaturated or aromatic heterocyclic ring which contains as ring members 1, 2 or 3 heteroatoms selected from O, S and N and optionally 1 or 2 carbonyl groups; R9 is a group of the formula -Y-Z, where Z is hydrogen, halogen, OR11, NR12R13, S(O)m-R14, phenyl which may carry 1, 2, 3 or 4 substituents R15 or a 5- or 6-membered saturated, partly unsaturated or aromatic heterocyclic ring; and Y is linear or branched C1C4-alkylene which may be partly or fully halogenated and/or may be substituted by a hydroxyl group and/or a phenyl ring; or, in case Z is phenyl or the 5- or 6-membered heterocyclic ring as defined above, Y can also be a single bond.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
A61K 31/4427 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
72.
PREPARATION OF COMPOSITIONS WITH ESSENTIALLY NONCRYSTALLINE EMBEDDED MACROLIDE ANTIBIOTICS
A description is given of a process for the preparation of a pharmaceutical composition of a macrolide antibiotic in essentially noncrystalline form, in which the macrolide antibiotic, a water-swellable polymer and a proton donor are blended in an extruder in the presence of water and forced through a die, the ratio by weight of the sum of macrolide antibiotic, water-swellable polymer and proton donor to water being at least 1 :1. The macrolide antibiotic is preferably clarithromycin and the water-swellable polymer is preferably chosen from crosslinked polyvinylpyrrolidone, crosslinked sodium carboxymethylcellulose and crosslinked polyacrylic acid.
A61K 31/7048 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'oxygène comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. leucoglucosane, hespéridine, érythromycine, nystatine
A61K 31/7052 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides
73.
4-BENZYLAMINOQUINOLINES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM AND THEIR USE
The present invention relates to 4-benzylaminoquinolines of the formula (I) or physiologically tolerated salts thereof. The invention relates to pharmaceutical compositions comprising such quinolines, and the use of such quinolines for therapeutic purposes. The quinolines are GIyTI inhibitors.
C07D 215/46 - Atomes d'azote liés en position 4 avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'azote, liés auxdits atomes d'azote
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/4706 - 4-Aminoquinoléines8-Aminoquinoléines, p. ex. chloroquine, primaquine
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
74.
QUINOLINE COMPOUNDS SUITABLE FOR TREATING DISORDERS THAT RESPOND TO MODULATION OF THE SEROTONIN 5-HT6 RECEPTOR
The present invention relates to novel quinoline compounds of the formula (I) and to the salts thereof. The compounds possess valuable therapeutic properties and are particularly suitable, for treating diseases that respond to modulation of the serotonin 5-HT6 receptor. In formula (I) R is a moiety of the formula (R) wherein * indicates the binding site to the quinolinyl radical and wherein A, B, X', Y, Q, R1, R2, R3, R4, R5, m, n, p, q, Ra, Rb, X and Ar are as defined in claim 1.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
The invention relates to derivatives and metabolites of ambrisentan, including compounds of general Formula (I) or salts, hydrates, solvates, racemates, or optical isomers thereof, wherein R1 is -H or -OCH3; R2 is -H, lower alkyl (e.g. C1-C4 alkyl) or glycosidyl; and R3 and R4 are independently -CH3, -C(O)H or -CH2OR6, wherein R6 is -H or a hydrocarbyl group having 1 to 20 carbon atoms. In some embodiments, compounds of Formula (I) exhibit selective affinity for ETA receptors and serve as endothelin receptor antagonists. In some embodiments, the compounds correspond to metabolites of ambrisentan produced by the enzymatic action of cytochrome P450 or uridine diphosphate glucuronosyl transferase enzymes, for example as elucidated in pre-clinical or clinical studies.
The preferred exemplary embodiments in the present application provide formulations and methods for the delivery of drugs, particularly drugs of abuse, having an abuse-relevant drug substantially confined in the core and a non-abuse relevant drug in a non-core region. These formulations have reduced potential for abuse. In the formulation, preferably the abuse relevant drug is an opioid and the non-abuse relevant drug is acetaminophen or ibuprofen. More preferably, the opioid is hydrocodone, and the non-abuse relevant analgesic is acetaminophen. In certain preferred embodiments, the dosage forms are characterized by resistance to solvent extraction; tampering, crushing or grinding. Certain embodiments of the inventions provide dosage forms that provide an initial burst of release of drug followed by a prolonged period of controllable drug release.
The present invention relates to compounds of formula (I) or pharmaceutical acceptable salts, wherein A, R1, R2, R3 and m, are defined in the description. The present invention relates also to methods of making said compounds, and compositions containing said compounds which are useful for inhibiting kinases such as Glycogen Synthase kinase 3 (GSK-3), Rho kinase (ROCK), Janus Kinases (JAK), AKT, PAK4, PLK, CK2, KDR, MK2, JNK1, aurora, pim 1 and nek 2.
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 417/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
78.
HUMANIZED ANTIBODIES WHICH BIND TO Aβ (1-42) GLOBULOMER AND USES THEREOF
The present invention relates to binding proteins and, in particular, humanized antibodies that may be used, for example, in the diagnosis, treatment and prevention of Alzheimer's Disease and related conditions.
The present invention relates to binding proteins and, in particular, humanized antibodies that may be used, for example, in the diagnosis, treatment and prevention of Alzheimer's Disease and related conditions.
C07K 16/18 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
80.
HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS POSITIVE MODULATORS OF METABOTROPIC GLUTAMATE RECEPTOR 2 (MGLU2 RECEPTOR)
The present invention relates to heterocyclic compounds which are positive modulatorsof metabotropic glutamate receptor. The present invention also relates to the use of these compounds for preparing a pharmaceutical composition and to a method of treating a medical disorder, selected from neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction.
C07D 209/26 - Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile avec un radical acyle lié à l'atome d'azote du cycle
C07D 231/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 333/58 - Radicaux substitués par des atomes d'azote
C07D 239/26 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant au moins trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 277/28 - Radicaux substitués par des atomes d'azote
C07D 233/58 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés aux atomes de carbone du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés aux atomes d'azote du cycle
C07D 409/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 409/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 333/20 - Radicaux substitués par des hétéro-atomes, autres que les halogènes, liés par des liaisons simples par des atomes d'azote
C07D 307/14 - Radicaux substitués par des atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C07D 213/36 - Radicaux substitués par des atomes d'azote liés par des liaisons simples
C07D 213/38 - Radicaux substitués par des atomes d'azote liés par des liaisons simples comportant uniquement de l'hydrogène, ou des radicaux hydrocarbonés, liés à l'atome d'azote substituant
81.
QUINOLINE COMPOUNDS SUITABLE FOR TREATING DIDORDERS THAT RESPOND TO MODULATION OF THE SEROTONIN 5-HT6 RECEPTOR
The present invention relates to novel quinoline compounds. The compounds possess valuable therapeutic properties and are particularly suitable, for treating diseases that respond to modulation of the serotonin 5-HT6 receptor. formula (I) wherein R is a moiety of the formula (R) wherein A, R1 to R4 are as defined in the claims and the specification, n is 0, 1 or 2; m is 0, 1, 2 or 3; Ra, Rb are independently selected from the group consisting of halogen, CN, C1-C4-alkyl, C1-C4-haloalkyl, C1-C4-alkoxy, C1-C4-haloalkoxy, C(O)Raa, C(O)NRccRbb and NRccRbb; X is CH2, C(O), S, S(O) or S(O)2; which is located in the 3- or 4-position of the quinoline ring; Ar is a radical Ar1, Ar2-Ar3 or Ar2-O-Ar3, wherein Ar1, Ar2 and Ar3 are each independently selected from the group consisting of aryl or hetaryl wherein aryl or hetaryl moieties may be unsubstituted or may carry 1, 2, 3 substituents Rx, wherein and physiologically tolerated acid addition salts and the N-oxides thereof.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
82.
AZETIDIN COMPOUNDS SUITABLE FOR TREATING DISORDERS THAT RESPOND TO MODULATION OF THE SEROTONIN 5-HT6 RECEPTOR
The present invention relates to compounds of formula (I) wherein A is C1-C6-alkyl, C1-C6-haloalkyl, C1-C6-hydroxyalkyl, C2-C6-alkenyl, C2-C6-haloalkenyl, C3-C6-cycloalkyl, aryl-C1-C4-alkyl, aryl-C2-C4-alkenyl, aryl or hetaryl; --- is a single or double bond; X1 and X2 are N, CRx1, NRx2 or CRx3Rx4; Rx1, Rx3 and Rx4 are H, halogen, CN, NO2, C1-C6-alkyl, C1-C6-alkoxy, C1-C6-alkylcarbonyl, etc. or two geminal radicals Rx3 and Rx4 together with the carbon atom to which they are bound may form a carbonyl group or a 3- to 6-membered carbocyclic or heterocyclic spiro- annulated ring; Rx2 is hydrogen, C1-C6-alkyl, C1-C6-alkylcarbonyl, C1-C6-haloalkyl, etc.; or two vicinal radicals Rx1, Rx2, Rx3 or Rx4 together with X1 and X2 form a five- or six- membered carbocyclic or heterocyclic fused ring; Y1, Y2 and Y3 are N or CRy; Ry is H, halogen, CN, NO2, C1-C6-alkyl, C1-C6-alkoxy, C1-C6-alkylcarbonyl, C1-C6-haloalkyl, etc.; wherein a maximum of 3 of the radicals X1, X2, Y1, Y2 and Y3 are selected from NRx1 and N; R1 is hydrogen, C1-C6-alkyl, C1-C6-hydroxyalkyl, C1-C6-haloalkyl, etc.; R2 is C1-C4-alkyl or C1-C4-haloalkyl; n is 0, 1 or 2; physiologically tolerated acid addition salts and the N-oxides thereof, pharmaceutical composition comprising them, a method for treating medical disorders selected from diseases of the central nervous system, addiction diseases or obesity, said method comprising administering an effective amount of such compounds to a subject in need and the use of such a compound for preparing a pharmaceutical compositions.
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
The present invention relates to compounds of the general formula (I) in which A, B, R1, R2 and Het have the meaning given in claim 1; Y is a bivalent group of the formula (II) in which D is C1-C3-alkylene, where D may have a substituent R5; R3 is hydrogen, C1-C8-alkyl or together with R4 is C1-C3-alkylene which may have a radical R5a, or together with R5 is C1-C3-alkylene, and R4 is hydrogen, C1-C8-alkyI or together with R3 is C1-C3-alkylene which may have a radical R5a, or together with R5 is C1-C3-alkylene, where R5 together with R5a, where present, are a bond or C1-C3-alkylene; and where one of the following conditions is satisfied: R3 together with R4 is C1-C3-alkylene which may have a radical R5a; or R3 together with R5 is C1-C3-alkylene; or R4 together with R5 is C1-C3-alkylene where the radical A is different from phenyl when the radical B is phenyl or naphthyl; and medicaments which comprise such compounds and the use thereof for the prophylaxis and/or treatment of vasopressin-dependent and/or oxytocin-dependent diseases.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
The present invention relates to a method for the treatment of an amyloidosis such as Alzheimer's disease in a subject in need thereof, characterized in that it comprises administering an inhibitor of the interaction between Aβ globulomer and the P/Q type voltage-gated presynaptic calcium channel to said subject.
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
The present invention relates to a method for the treatment of an amyloidosis such as Alzheimer's disease in a subject in need thereof, characterized in that it comprises administering an agonist of the P/Q type voltage-gated presynaptic calcium channel to said subject.
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
86.
CARBOXAMIDE COMPOUNDS AND THEIR USE AS CALPAIN INHIBITORS
The present invention relates to novel carboxamide compounds and their use for the manufacture of a medicament. The carboxamide compounds are inhibitors of calpain (calcium dependant cysteine proteases). The invention therefore also relates to the use of these carboxamide compounds for treating a disorder associated with an elevated calpain activity. The carboxamide compounds are compounds of the general formula (I) in which R1, R2, R3a, R3b, W, Y and X have the meanings mentioned in the claims and 15 the description, the tautomers thereof and the pharmaceutically suitable salts thereof. In particular, the compounds have the general formula I-A.a' and I-A.a'' in which m, E, R1, R3a, R3b, R2, Ry, Rw and Rw6* have the meanings mentioned in the claims, n is 0, 1 or 2, the tautomers thereof and the pharmaceutically suitable salts thereof.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
87.
SUBSTITUTED OXINDOLE DERIVATIVE AND ITS USE AS A VASOPRESSIN RECEPTOR LIGAND
The present invention relates to novel oxindole derivatives of the formula (I) to medicaments comprising them and to their use for the prophylaxis and/or treatment of diseases vasopressin dependent.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61P 7/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du sang ou du fluide extracellulaire
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
88.
SUBSTITUTED OXINDOLE DERIVATIVE AND ITS USE AS A VASOPRESSIN RECEPTOR LIGAND
The present invention relates to novel oxindole derivatives of the formula (I) to medicaments comprising them and to their use for the prophylaxis and/or treatment of diseases vasopressin dependent.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61P 7/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du sang ou du fluide extracellulaire
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
89.
SUBSTITUTED OXINDOLE DERIVATIVE AND ITS USE AS A VASOPRESSIN RECEPTOR MODULATOR
The present invention relates to novel oxindole derivatives of the formula (I) to medicaments comprising them and to their use for the prophylaxis and/or treatment of diseases vasopressin dependent.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61P 7/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du sang ou du fluide extracellulaire
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
90.
SUBSTITUTED OXINDOLE DERIVATIVES AND THEIR USE AS VASOPRESSIN RECEPTOR LIGANDS
The present invention relates to novel oxindole derivatives of the general formula (I) to medicaments comprising them and to their use for the prophylaxis and/or treatment of diseases vasopressin dependent.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61P 7/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du sang ou du fluide extracellulaire
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
91.
HUMAN ANTIBODIES THAT BIND HUMAN IL-12 AND METHODS FOR PRODUCING
Human antibodies, preferably recombinant human antibodies, that specifically bind to human interleukin-12 (hIL-12) are disclosed. Preferred antibodies have high affinity for hIL-12 and neutralize hIL-12 activity in vitro and in vivo. An antibody of the invention can be a full-length antibody or an antigen-binding portion thereof. The antibodies, or antibody portions, of the invention are useful for detecting hIL-12 and for inhibiting hIL-12 activity, e.g., in a human subject suffering from a disorder in which hIL-12 activity is detrimental. Nucleic acids, vectors and host cells for expressing the recombinant human antibodies of the invention, and methods of synthesizing the recombinant human antibodies, are also encompassed by the invention.
The subject invention relates to monoclonal antibodies that may be used in the treatment and diagnosis of Alzheimer's Disease. In particular, the present invention relates to monoclonal antibodies referred to as 10F4 and 3C5 and to other monoclonal antibodies (e.g., murine, human or humanized) having similar properties thereto.
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
A61K 31/711 - Acides désoxyribonucléiques naturels, c.-à-d. contenant uniquement des 2'-désoxyriboses liés à l'adénine, la guanine, la cytosine ou la thymine et ayant des liaisons 3'-5' phosphodiester
The invention relates to a device for forming moulded bodies from a mouldable mass comprising a matrix grid (19) in which at least one receiving chamber (21) is accommodated, and at least one tool (17, 18) with which the mouldable mass can be pressed into the receiving chamber (21). Said claimed device is characterised in that the tool (17, 18) can be displaced along a guide path (3A, 3B) that comprises a moulding section (A), in which a constant pressure is exerted upon portions of the mouldable mass on the strip by the tools (17, 18), said mass being disposed in the receiving chamber (21). The invention further relates to a method for forming moulded bodies, in which a mouldable mass is formed and is guided to at least one receiving chamber of a matrix grid (1). At least one tool (17, 18) then presses one portion of the mouldable mass into the receiving chamber (21), in which the tool (17, 18) is displaced along a guide path (3) that comprises a moulding section (A), wherein a constant pressure is exerted upon the portions of the mouldable mass on the strip by the tools (17, 18), said portions being disposed in the receiving chamber (21).
B30B 11/14 - Presses spécialement adaptées à la fabrication d'objets à partir d'un matériau en grains ou à l'état plastique, p. ex. presses à briquettes ou presses à tablettes utilisant un pilon exerçant une pression sur le matériau dans une cavité de moulage coopérant avec des moules disposés sur un support mobile autre qu'une table tournante ou un tambour rotatif
B30B 15/00 - Parties constitutives des presses ou accessoires de pressesMesures auxiliaires prises en rapport avec le pressage
The invention relates to a device for forming mouldable bodies (57) from a mouldable mass by means of a matrix grid (19), in which at least one cavity (21) is formed by lateral limiting elements (20), and at least one tool (17, 18) which compresses the mouldable mass into the cavity (21). The inventive device is characterised by a compression partition (38) that can be displaced on the matrix grid (19) for portioning the mouldable mass. Said compression partition (38) comprises lateral limiting elements (39) that correspond to the lateral limiting elements (20) of the matrix grid (19). The invention also relates to a method for forming mouldable bodies (57) consisting of forming a mouldable mass and guiding it to a matrix grid (19) such that it rests on the front face (45) of the lateral limiting elements (20) of the matrix grid (19). A compression partition (38) with lateral limiting elements (39), that correspond to the lateral limiting elements (20) of the matrix grid (19), is displaced towards the matrix grid (19) to reduce the part (14A) of the mouldable mass on the lateral limiting elements (20) of the matrix grid (19) in the direction of a cavity (21) formed by the matrix grid (19) between the lateral limiting elements (20), thus portioning the mouldable mass. At least one tool (17, 18) compresses the portions of the mouldable mass in the cavity (21).
Provided are cosmetic preparations for topical application containing nanocrystals of cosmetic actives leading to an increased bioactivity of the molecules in the skin and methods of making the cosmetic preparations. The nanocrystals can be added to any cosmetic topical formulation, e. g. creams, lotions and liposomal dispersions. The drug nanocrystals are produced by a combination process of low energy pearl milling followed by a high energy high-pressure homogenization leading to nanocrystal suspensions (nanosuspensions) of improved physical stability.
A61K 8/49 - Cosmétiques ou préparations similaires pour la toilette caractérisés par la composition contenant des composés organiques contenant des composés hétérocycliques
The invention provides a dosage form, comprising a melt-processed mixture of (a) a pharmaceutically effective amount of imatinib or a salt thereof, (b) at least one polymeric binder, and (c) at least one pharmaceutically acceptable non-ionic surfactant. The invention provides imatinib dosage forms with high drug loading which can be prepared in a simple and efficient manner, imatinib dosage forms from which the active principle is released in an essentially pH-independent fashion, and extended release imatinib dosage forms.
A pharmaceutical dosage form comprises a solid dispersion product of at least one tyrosine kinase inhibitor, at least one pharmaceutically acceptable polymer, and at least one pharmaceutically acceptable solubilizer.
The present invention relates to a solid dosage form with at least one film (1), which contains an active substance at least in sections. The dosage form is characterized in that the concentration of active substance in film (1) or in the films has a gradient in a direction normal to the thickness of film (1). The invention further relates to a method of production of a solid dosage form with an active substance, in which at least one film (1) is produced, which contains an active substance at least in sections, with the concentration of active substance in film (1) or in the films having a gradient in the longitudinal direction of the film. This film is then formed to produce the dosage form.
The present invention relates to a heterocyclic compound of the general formula (I) and their use and preparation, methods of making the compounds, compositions containing at least one of said compounds, and methods of treatment using at least one compound. In particular, compounds of the general formula (I) are useful for inhibiting glycogen synthase kinase 3 (GSK-3),
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
The invention provides a method and a delivery system for the administration of a fibrate compound to a subject in need thereof by bringing the delivery system into contact with a mucous membrane of the subject for a time sufficient to deliver a therapeutically effective amount of the fibrate compound. The delivery system is preferably film-shaped and comprises a solid dispersion product wherein the fibrate compound is distributed homogenously in a polymer matrix.
A61K 31/216 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides ayant des cycles aromatiques, p. ex. bénactizyne, clofibrate
