Abrégé

The present disclosure provides 2-(diethylamino)ethyl acetoxybenzoate hydrochloride, other high penetration prodrugs of aspirin and other NSAIDs, and pharmaceutically acceptable salts thereof for use and methods thereof in the prevention or treatment of cardiovascular diseases and conditions. Pharmaceutical compositions, treatment kits and devices including 2-(diethylamino)ethyl acetoxybenzoate hydrochloride, other high penetration prodrugs of aspirin and other NSAIDs, and pharmaceutically acceptable salts thereof, as well as dosage forms, dosages, and methods of use thereof through topical administration are described.

Classes IPC  ?

• A61K 31/606 - Acide salicyliqueSes dérivés ayant des groupes amino
• A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
• A61K 31/616 - Acide salicyliqueSes dérivés ayant le groupe hydroxyle en position 2 estérifié, p. ex. acide salicylsulfurique par des acides carboxyliques, p. ex. acide acétylsalicylique
• A61K 31/625 - Acide salicyliqueSes dérivés ayant des substituants hétérocycliques, p. ex. 4-salicyloylmorpholine
• A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale

Classes IPC  ?

• A61K 31/13 - Amines, p. ex. amantadine
• A61P 31/12 - Antiviraux
• C07C 211/64 - Composés d'ammonium quaternaire ayant des atomes d'azote quaternisés liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons
• C07D 207/06 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux contenant uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone, liés aux atomes de carbone du cycle
• C07D 211/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux ne contenant que des atomes de carbone et d'hydrogène liés aux atomes de carbone du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène liés à l'atome d'azote du cycle

Abrégé

High penetration prodrugs (HPPs), pharmaceutical compositions and methods thereof, for treatment of signs, symptoms and/or complications of viral, bacterial, protozoal, and/or fungal infections are disclosed. The HPPs are capable of penetrating one or more biological barriers to reach areas that their corresponding parent drugs may not be able to reach with sufficient quantities. While the HPPs can be administered to a subject through various administration routes, e.g., local delivery or systemic administration, transdermal or topical administration of them provides various additional advantages over use of the parent drugs.

Classes IPC  ?

• C07D 211/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux ne contenant que des atomes de carbone et d'hydrogène liés aux atomes de carbone du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène liés à l'atome d'azote du cycle
• C07D 207/06 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux contenant uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone, liés aux atomes de carbone du cycle
• C07C 211/64 - Composés d'ammonium quaternaire ayant des atomes d'azote quaternisés liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons
• A61K 31/13 - Amines, p. ex. amantadine
• A61P 31/12 - Antiviraux
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]

Abrégé

It provides 2- (diethylamino) ethyl acetoxybenzoate hydrochloride, other high penetration prodrugs of aspirin and other NSAIDs, and pharmaceutically acceptable salts thereof for use and methods thereof in the prevention or treatment of cardiovascular diseases and conditions. Pharmaceutical compositions, treatment kits and devices comprising 2- (diethylamino) ethyl acetoxybenzoate hydrochloride, other high penetration prodrugs of aspirin and other NSAIDs, and pharmaceutically acceptable salts thereof, as well as dosage forms, dosages, and methods of use thereof through topical administration are disclosed.

Classes IPC  ?

• A61K 31/60 - Acide salicyliqueSes dérivés
• A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
• C07C 235/42 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'oxygène ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés au même squelette carboné

Abrégé

It provides 2- (diethylamino) ethyl acetoxybenzoate hydrochloride, other high penetration prodrugs of aspirin and other NSAIDs, and pharmaceutically acceptable salts thereof for use and methods thereof in the prevention or treatment of cardiovascular diseases and conditions. Pharmaceutical compositions, treatment kits and devices comprising 2- (diethylamino) ethyl acetoxybenzoate hydrochloride, other high penetration prodrugs of aspirin and other NSAIDs, and pharmaceutically acceptable salts thereof, as well as dosage forms, dosages, and methods of use thereof through topical administration are disclosed.

Classes IPC  ?

• A61K 31/60 - Acide salicyliqueSes dérivés
• C07C 235/42 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'oxygène ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés au même squelette carboné
• A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale

Abrégé

Provided are pharmaceutical compositions comprising at least one high penetration drug (HPD) that has at least one protonated amino group in its molecular and is capable of penetrating across one or more biological barriers in high rates, methods for improving the stability of the pharmaceutical compositions, and methods of using the pharmaceutical compositions for preventing, diagnosing and/or treating condition or disease in human, animals and plants.

Classes IPC  ?

• A61K 9/08 - Solutions
• A61K 47/12 - Acides carboxyliquesLeurs sels ou anhydrides
• A61K 47/20 - Composés organiques, p. ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite contenant du soufre, p. ex. sulfoxyde de diméthyle [DMSO], docusate, laurylsulfate de sodium ou acides aminosulfoniques
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur

Abrégé

Provided herein is 2-(diethylamino) ethyl 2-(4-isobutylphenyl) propionate or pharmaceutically acceptable salts thereof. Furthermore, for use and methods in the treatment of various pains and inflammation, in particular osteoarthritis with pharmaceutical compositions, treatment kits and devices comprising 2-(diethylamino) ethyl 2-(4-isobutylphenyl) propionate and/or pharmaceutically acceptable salts thereof, as well as dosage forms, dosages, and methods of use thereof through topical administration, for treatment of various pains and inflammation, in particular osteoarthritis, are disclosed.

Classes IPC  ?

• A61K 31/216 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides ayant des cycles aromatiques, p. ex. bénactizyne, clofibrate
• A61P 19/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles articulaires, p. ex. arthrites, arthroses
• C07C 211/63 - Composés d'ammonium quaternaire ayant des atomes d'azote quaternisés liés à des atomes de carbone acycliques
• C07C 213/06 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné à partir d'hydroxyamines par des réactions impliquant l'éthérification ou l'estérification de groupes hydroxy
• C07C 219/10 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy estérifiés et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé au moins un des groupes hydroxy étant estérifié par un acide carboxylique ayant le groupe carboxyle estérifiant lié à un atome de carbone acyclique d'un squelette carboné contenant des cycles

Abrégé

Provided are pharmaceutical compositions comprising at least one high penetration drug (HPD) that has at least one protonated amino group in its molecular and is capable of penetrating across one or more biological barriers in high rates, methods for improving the stability of the pharmaceutical compositions, and methods of using the pharmaceutical compositions for preventing, diagnosing and/or treating condition or disease in human, animals and plants.

Classes IPC  ?

• A61K 9/08 - Solutions
• A61K 45/00 - Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs non prévus dans les groupes

Abrégé

The novel positively charged pro-drugs of NSAIAs in the general formulas (1, 2a, 2b, 2c, or 2d) 'Structure 1, 2a, 2b, 2c, or 2d' were designed and synthesized. The compounds of the general formulas (1, 2a, 2b, 2c, or 2d) 'Structure 1, 2a, 2b, 2c, or 2d' indicated above can be prepared from metal salts, organic base salts, or immobilized base salts of NSAIAs with suitable halide compounds. The positively charged amino groups in the pro-drugs in this invention largely increase the solubility of the drugs in water and will bond to the negative charge on the phosphate head group of membrane. Thus, the local concentration of the outside of the membrane or skin will be very high and will facilitate the passage of these pro-drugs from a region of high concentration to a region of low concentration. This bonding will disturb the membrane a little bit and may make some room for the lipophilic portion of the pro-drug. When the molecules of membrane move, the membrane may 'crack' a little bit due to the bonding of the pro-drug. This will let the pro- drug insert into the membrane. At pH 7.4, only about 99% of the amino group is protonated. W hen the amino group is not protonated, the bonding between the amino group of the pro-drug and the phosphate head group of the membrane will disassociate, and the pro-drug will enter the membrane completely. When the amino group of the pro-drug flips to the other side of the membrane and thus becomes protonated, then the pro-drug is pulled into the cytosol, a semi- liquid concentrated aqueous solution or suspension. These pro-drugs can be used for treating and preventing diabetes (type I or/and type II), abnormal blood glucose and lipid levels, stroke, heart attack, and other heart and vascular diseases Alzheimer's diseases, Parkinson's diseases and other neurodegenerative diseases, psoriasis, discoid lupus erythematosus, systemic lupus erythematosus (SLE), autoimmune hepatitis, multiple sclerosis (MS), and other autoimmune diseases, amyotrophic lateral sclerosis (ALS), oculopharyngeal muscular dystrophy ( OPMD), and other muscle disorders, inflamed hemorrhoids, cryptitis, other inflammatory conditions of the anorectum, and pruritus ani, prostatitis, prostatocystitis, varicose veins, autoimmune liver inflammation, autoimmune kidney inflammation, vein inflammation and other inflammations, skin cancers, breast cancer, colon-rectum cancer, oral cancer, and other cancers, scars, abnormal vascular skin lesions, birthmarks, moles (nevi), skin tags, aging spots (liver spots), and other skin disorders. These pro-drugs can be administered transdermally without the help of skin penetration enhancers.

Classes IPC  ?

• C07D 209/32 - Atomes d'oxygène
• C07D 231/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
• C07D 471/08 - Systèmes pontés
• C07D 487/08 - Systèmes pontés
• C07D 213/74 - Radicaux amino ou imino substitués par des radicaux hydrocarbonés ou par des radicaux hydrocarbonés substitués
• C07D 215/10 - Composés quaternaires
• C07D 217/12 - Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de l'isoquinoléine ou de l'isoquinoléine hydrogénée avec des radicaux, substitués par des hétéro-atomes, liés aux atomes de carbone du cycle contenant l'azote
• A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
• A61P 3/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme