Abrégé

The invention relates to 17ß lupane derivatives of formula (I): wherein R1 and X are as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. These compounds exhibit significant anti-HIV activity. Thus, the invention also relates to methods for prevention or treatment of HIV infection by administering therapeutically effective amounts of a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof to a subject in need of such treatment.

Classes IPC  ?

• C07J 63/00 - Stéroïdes ayant le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène modifié par expansion d'un seul cycle par un ou deux atomes
• A61K 31/575 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne d'au moins trois atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, ergostérol, sitostérol
• A61P 31/18 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN du HIV
• C07J 53/00 - Stéroïdes ayant le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène modifié par condensation avec des cycles carbocycliques ou par formation d'un cycle additionnel par une liaison directe entre deux atomes de carbone cycliques

Abrégé

The invention relates to 21 -keto triterpene compounds of formula (I): wherein R1, X and Y are as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. These compounds exhibit significant anti-HIV activity. Thus, the invention also relates to methods for prevention or treatment of HIV infections by administering therapeutically effective amounts of a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof to a subject in need of such treatment.

Classes IPC  ?

• C07J 63/00 - Stéroïdes ayant le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène modifié par expansion d'un seul cycle par un ou deux atomes
• A61K 31/575 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne d'au moins trois atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, ergostérol, sitostérol
• A61K 31/58 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes contenant des hétérocycles, p. ex. danazol, stanozolol, pancuronium ou digitogénine
• A61K 45/00 - Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs non prévus dans les groupes
• A61P 31/12 - Antiviraux
• A61P 31/18 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN du HIV
• C07J 41/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes d'azote n'appartenant pas à un hétérocycle
• C07J 43/00 - Stéroïdes normaux ayant un hétérocycle contenant de l'azote non condensé ou condensé en spiro avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
• C07J 53/00 - Stéroïdes ayant le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène modifié par condensation avec des cycles carbocycliques ou par formation d'un cycle additionnel par une liaison directe entre deux atomes de carbone cycliques

Abrégé

The invention relates to 21-keto triterpene compounds of formula (I): wherein R1, X, and Y are as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. These compounds exhibit significant anti-HIV activity. Thus, the invention also relates to methods for prevention or treatment of HIV infections by administering therapeutically effective amounts of a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof to a subject in need of such treatment.

Classes IPC  ?

• C07J 63/00 - Stéroïdes ayant le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène modifié par expansion d'un seul cycle par un ou deux atomes
• A61K 31/575 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne d'au moins trois atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, ergostérol, sitostérol
• A61K 31/58 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes contenant des hétérocycles, p. ex. danazol, stanozolol, pancuronium ou digitogénine
• A61K 45/00 - Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs non prévus dans les groupes
• A61P 31/12 - Antiviraux
• A61P 31/18 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN du HIV
• C07J 41/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes d'azote n'appartenant pas à un hétérocycle
• C07J 43/00 - Stéroïdes normaux ayant un hétérocycle contenant de l'azote non condensé ou condensé en spiro avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
• C07J 53/00 - Stéroïdes ayant le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène modifié par condensation avec des cycles carbocycliques ou par formation d'un cycle additionnel par une liaison directe entre deux atomes de carbone cycliques

Abrégé

The present invention relates to compounds represented by formula IA or pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof which are useful for treating flaviviridae viral infections wherein R1 is C1-6 alkyl or C3-6 cycloalkyl; X is M is R5 is cyclohexyl which is unsubstituted or substituted one or more times by R13; R6 is or cyclohexyl which is substituted in the 4 position by R14; and Y, R14a and R14 are as defined herein.

Classes IPC  ?

• C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
• A61K 31/4196 - 1,2,4-Triazoles
• A61K 31/4535 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un hétérocycle avec le soufre comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pizotifène
• A61K 31/7056 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle
• A61K 38/21 - Interférons
• A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
• C07D 333/40 - Acide thiophène-2-carboxylique
• C07F 7/10 - Composés comportant une ou plusieurs liaisons C—Si azotés

Abrégé

Compounds according to formula (I): (Insert formula from claim 1 here) wherein R1, R2, R3, n and X are defined as defined herein, and the pharmaceutically acceptable salts, hydrates and solvates thereof, are useful for the modulation of CCR5 chemokine receptor activity. Additionally, compounds according to Formula III: (Insert formula from claim 45 here) wherein Z, R'1, and R'2 are defined as defined herein, and the pharmaceutically acceptable salts, hydrates and solvates thereof, are useful as intermediates for production of compounds that modulate CCR5 chemokine receptor activity.

Classes IPC  ?

• C07D 451/00 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane, aza-9 bicyclo [3.3.1] nonane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane, p. ex. alcaloïdes du tropane ou du granatane, scopolamineLeurs acétals cycliques
• A61K 31/46 - Aza-8-bicyclo[3.2.1]octaneSes dérivés, p. ex. atropine, cocaïne

Abrégé

The present invention relates to spiropiperidine compounds of formula (I) wherein W, X, Y, Z, R1, R2 and R3 are as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts, hydrates and solvates thereof. These spiropiperidine compounds are useful for the modulation of CCR5 chemokine receptor activity, particularly in the prevention or treatment of inflammatory diseases, immunoregulatory diseases, organ transplantation reactions and infectious diseases such as HIV infections.

Classes IPC  ?

• C07D 498/10 - Systèmes condensés en spiro
• A61K 31/4523 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques
• C07D 471/10 - Systèmes condensés en spiro