Indole carboxamide compounds of Formula (II) or pharmaceutically acceptable salt thereof have activity of inhibiting production of prostaglandin E2 (PGE2) through inhibition of microsomal prostaglandin E2 synthase-1 (mPGES-1). The indole carboxamide compounds and salts can be effectively used in treating or preventing inflammation, arthritis, high fever, pain, cancer, stroke or brain diseases such as Alzheimer's disease. A pharmaceutical composition contains the indole carboxamide compound as an active ingredient.
Indole carboxamide compounds of Formula (II) or pharmaceutically acceptable salt thereof have activity of inhibiting production of prostaglandin E2 (PGE2) through inhibition of microsomal prostaglandin E2 synthase-1 (mPGES-1). The indole carboxamide compounds and salts can be effectively used in treating or preventing inflammation, arthritis, high fever, pain, cancer, stroke or brain diseases such as Alzheimer's disease. A pharmaceutical composition contains the indole carboxamide compound as an active ingredient.
A61P 19/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles articulaires, p. ex. arthrites, arthroses
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
2.
ISOQUINOLINONE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION, COMPRISING SAME AS ACTIVE INGREDIENT, FOR PREVENTION OR TREATMENT OF POLY(ADP-RIBOSE)POLYMERASE-1 (PARP-1)-ASSOCIATED DISEASE
THE INDUSTRY & ACADEMIC COOPERATION IN CHUNGNAM NATIONAL UNIVERSITY (IAC) (République de Corée)
KUKJE PHARMA CO., LTD. (République de Corée)
Inventeur(s)
Kim, Eunhee
Park, Changmin
Oh, Sehwan
Kim, Younghoon
Lee, Juhee
Seol, Jaehee
Shim, Ahram
Kim, Younggwan
Koo, Tae-Sung
Jang, Ki-Hong
Abrégé
The present invention relates to an isoquinolinone derivative, a preparation method therefor, and a pharmaceutical composition, comprising same as an active ingredient, for prevention or treatment of a poly(ADP-ribose)polymerase-1 (PARP-1)-associated disease. At a nano-molar concentration, the isoquinolinone derivative exhibits an excellent PARP-1 inhibition effect and, furthermore, an excellent cytoprotective effect (cell death preventing effect) against an eye disease or disorder, in detail, a retinal disease. Thus, a pharmaceutical composition comprising same as an active ingredient can be advantageously used for preventing or treating a PARP-1-associated disease, for example, an eye disease or disorder.
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
222 synthase-1 (mPGES-1); and a pharmaceutical composition containing the indole carboxamide derivative as an active ingredient. The indole carboxamide derivative according to the present invention can be effectively used for treating or preventing inflammation, arthritis, high fever, pain, cancer, and brain diseases such as stroke or Alzheimer's disease.
C07D 209/42 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 19/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles articulaires, p. ex. arthrites, arthroses
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
4.
Ophthalmic composition containing sulfasalazine and hyaluronic acid
A61K 31/635 - Composés contenant des groupes para-N-benzènesulfonyl-N-, p. ex. sulfanilamide, p-nitrobenzènesulfonohydrazide contenant un hétérocycle, p. ex. sulfadiazine
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 47/34 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyesters, acides polyaminés, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymères de polyalkylène glycol ou de poloxamères
5.
N-BENZYL-N-PHENOXYL CARBONYL-PHENYL SULFONAMIDE DERIVATIVE AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING SAME
UNIVERSITY-INDUSTRY COOPERATION GROUP OF KYUNG HEE UNIVERSITY (République de Corée)
KUKJE PHARMA CO., LTD. (République de Corée)
Inventeur(s)
Lee, Jae Yeol
Lee, Kyung Tae
Ryu, Jong Hoon
Jeong, Hui Rak
Kim, Sun Young
Kim, Jin Han
Jung, Da Woon
Yoon, Hong Bin
Kim, Younghoon
Lee, Juhee
Pakr, Changmin
Oh, Sehwan
Kim, Younggwan
Abrégé
The present invention relates to an N-benzyl-N-phenoxyl carbonyl-phenyl sulfonamide derivative, which inhibits PGE2 generation by means of inhibiting microsomal prostaglandin E2 synthase-1 (mPGES-1) and has enhanced activity, a method for preparing same and a pharmaceutical composition comprising same as an active ingredient. The N-benzyl-N-phenoxyl carbonyl-phenyl sulfonamide derivative of the present invention can be effectively used for treating or preventing inflammation, arthritis, hyperthermia, pain, cancer and encephalopathies such as cerebral apoplexy or Alzheimer's disease.
C07C 311/53 - X et Y n'étant pas des atomes d'azote, p. ex. acide N-sulfonylcarbamique
C07C 303/40 - Préparation d'esters ou d'amides d'acides sulfuriquesPréparation d'acides sulfoniques ou de leurs esters, halogénures, anhydrides ou amides d'amides d'acides sulfoniques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes sulfonamide
A61K 31/635 - Composés contenant des groupes para-N-benzènesulfonyl-N-, p. ex. sulfanilamide, p-nitrobenzènesulfonohydrazide contenant un hétérocycle, p. ex. sulfadiazine
NOVEL COMPOUND, PREPARATION METHOD THEREFOR AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING SAME AS ACTIVE INGREDIENT FOR PREVENTING OR TREATING DISEASES ASSOCIATED WITH POLY(ADP-RIBOSE) POLYMERASE-1 (PARP-1)
THE INDUSTRY & ACADEMIC COOPERATION IN CHUNGNAM NATIONAL UNIVERSITY (IAC) (République de Corée)
KUKJE PHARMA CO., LTD. (République de Corée)
Inventeur(s)
Kim, Eunhee
Koo, Tae-Sung
Jang, Ki-Hong
Kim, Young-Hoon
Lee, Ju-Hee
Park, Chang-Min
Kim, Young-Ha
Kim, Young-Un
Park, Cho-Rong
Kim, Young-Gwan
Abrégé
The present invention relates to a novel compound, a preparation method therefor and a pharmaceutical composition containing same as an active ingredient for preventing or treating diseases associated with poly(ADP-ribose) polymerase-1 (PARP-1). A novel PARP-1 inhibiting compound, according to the present invention, exhibits an excellent PARP-1 inhibition effect at a nanomole-level concentration, and further, exhibits an excellent cell protection effect (apoptosis inhibition effect) for eye diseases or disorders, specifically, retinal disorders, and thus has an effect of being useful as a pharmaceutical composition containing same as an active ingredient for preventing or treating diseases associated with PARP-1, for example, eye diseases or disorders.
C07D 211/70 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
A61K 31/4418 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés ayant un carbocycle lié directement à l'hétérocycle, p. ex. cyproheptadine
A23L 33/10 - Modification de la qualité nutritive des alimentsProduits diététiquesLeur préparation ou leur traitement en utilisant des additifs