Abrégé

The present invention relates to pyrido-pyrimidin derivatives expressed by chemical formula (X), an isomer thereof or pharmaceutically acceptable salts thereof, a solvate or hydrate thereof, a pharmaceutical composition comprising same as an active ingredient, and the use thereof. The present invention relates to pyrido-pyrimidin derivatives expressed by chemical formula (X), an isomer thereof or pharmaceutically acceptable salts thereof, a solvate or hydrate thereof, a pharmaceutical composition comprising same as an active ingredient, and the use thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

The present invention relates to a pyrimidine-fused ring compound and a use thereof. The pyrimidine-fused ring compound of the present invention exhibits excellent inhibitory activity against DNA-PK and thus can be advantageously used as a therapeutic agent for DNA-PK-related diseases.

Classes IPC  ?

• C07D 473/32 - Atome d'azote
• A61K 31/522 - Purines, p. ex. adénine ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. hypoxanthine, guanine, acyclovir
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention relates to an amorphous PI3K inhibitor and a pharmaceutical composition comprising same. According to the present invention, a novel amorphous PI3K inhibitor having improved solubility and bioavailability and excellent stability and a pharmaceutical composition comprising same can be provided.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention relates to a novel crystal polymorphism of a P13K inhibitor, and a method for preparing same. The novel crystal form of the present invention has remarkably superior non-hygroscopicity, can exhibit a superior pharmacological effect due to high blood levels, and exhibits high bioavailability, and thus is suitable for pharmaceutical formulations.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

The present invention relates to a preparation method for edoxaban tosylate or a hydrate thereof and, more specifically, is characterized by the reaction reaction of edoxaban with p-toluene sulfonic acid or a hydrate thereof at room temperature, with methylene chloride or a mixture solution of methylene chloride and alcohol being used as a solvent. The preparation method for edoxaban tosylate or a hydrate thereof according to the present invention has advantages in that the process is simple due to a single injection of p-toluene sulfonic acid or a hydrate thereof and edoxaban tosylate or a hydrate thereof can be prepared with high purity.

Classes IPC  ?

• C07D 495/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 213/81 - AmidesImides
• A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
• A61P 7/02 - Agents antithrombotiquesAnticoagulantsAnti-agrégants plaquettaires

Abrégé

The present invention provides a method for preparing a compound as a PI3K inhibitor with reduced process steps, including a process that has a shortened reaction time in the preparation of the compound as a PI3K inhibitor, and enabling reaction in mild conditions. Accordingly, the present invention provides a method for preparing a compound as a PI3K inhibitor, which is easy in process management and industrial mass-production while achieving process simplification, compared to existing known preparation methods.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles

Abrégé

The present invention relates to a novel pharmaceutical formulation having improved stability, comprising an amorphous empagliflozin, and a method for preparing same. The formulation comprising an amorphous empagliflozin as an active ingredient, according to the present invention, undergoes no transition to another crystalline form for a long period of time even under accelerated/severe conditions such as high humidity and temperature, and thus exhibits very excellent stability.

Classes IPC  ?

• A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat
• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés
• A61K 9/28 - DragéesPilules ou comprimés avec revêtements
• A61K 31/7048 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'oxygène comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. leucoglucosane, hespéridine, érythromycine, nystatine
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques

Abrégé

The present invention provides a method for producing a compound as a PI3K inhibitor with reduced process steps, including a process having a shortened reaction time during the production of the compound as a PI3K inhibitor. Accordingly, the present invention provides a method for producing a compound as a PI3K inhibitor that is easy to industrially mass-produce while achieving process simplification in comparison to conventional production methods.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles

Abrégé

The present invention relates to a novel pharmaceutical formulation with improved stability containing a taxane or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and to a method for manufacturing same. The formulation containing as an active ingredient a taxane-based compound according to the present invention shows a remarkable reduction in the generation of related substances, such as degraded products, even when stored for a long period of time, for example, 8 weeks or more, and thus is very stable, and shows excellent stability even under severe conditions, such as high humidity and temperatures. Furthermore, the formulation containing as an active ingredient a taxane-based compound according to the present invention does not use a toxic organic solvent, such as ethanol, etc., leading to minimized side effects.

Classes IPC  ?

• A61K 9/08 - Solutions
• A61K 9/107 - Émulsions
• A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
• A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
• A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
• A61K 47/12 - Acides carboxyliquesLeurs sels ou anhydrides
• A61K 31/337 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. taxol
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention provides a composition comprising: a compound represented by chemical formula 1, an isomer thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and a BTK inhibitor. The composition of the present invention exhibits an excellent lymphatic tumor treatment effect.

Classes IPC  ?

• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie

Abrégé

Disclosed in the present invention is a hybrid compound formed by combining valsartan or a pharmaceutically acceptable salt thereof with sacubitril or a pharmaceutically acceptable salt thereof, the hybrid compound being used as the main ingredient of a pharmaceutical composition for reducing the risk of heart failure, in comparison with a conventional ACE inhibitor, through a dual action of inhibiting angiotensin receptors (ACEs) and inhibiting neprilysin so as to improve the protective neurohormonal systems of the heart.

Classes IPC  ?

• A61K 9/14 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres
• A61K 47/55 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique l’agent de modification étant aussi un agent pharmacologiquement ou thérapeutiquement actif, c.-à-d. le conjugué entier étant un co-médicament, p. ex. un dimère, un oligomère ou un polymère de composés pharmacologiquement ou thérapeutiquement actifs
• A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
• A61K 31/225 - Acides polycarboxyliques
• A61P 9/04 - Agents inotropes, c.-à-d. stimulants de la contraction cardiaqueMédicaments pour le traitement de l'insuffisance cardiaque

Abrégé

The present invention relates to pyrido-pyrimidin derivatives expressed by chemical formula (X), an isomer thereof or pharmaceutically acceptable salts thereof, a solvate or hydrate thereof, a pharmaceutical composition comprising same as an active ingredient, and the use thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 19/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles articulaires, p. ex. arthrites, arthroses
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]

Abrégé

The present invention relates to a novel crystal polymorphism of a P13K inhibitor, and a method for preparing same. The novel crystal form of the present invention has remarkably superior non-hygroscopicity, can exhibit a superior pharmacological effect due to high blood levels, and exhibits high bioavailability, and thus is suitable for pharmaceutical formulations.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention relates to an amorphous PI3K inhibitor and a pharmaceutical composition comprising same. According to the present invention, a novel amorphous PI3K inhibitor having improved solubility and bioavailability and excellent stability and a pharmaceutical composition comprising same can be provided.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention relates to a tablet and a method for preparing same, wherein atorvastatin granules are adjusted to have a particle size distribution of a predetermined value or more, thereby significantly improving tableting characteristics in the process of tableting with fimasartan, leading to excellent content uniformity, so that tablets can be economically and easily mass-produced.

Classes IPC  ?

• A61K 9/24 - Pilules, pastilles ou comprimés du type à libération prolongée ou discontinue en doses unitaires constituées de couches ou feuilletées
• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés
• A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
• A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
• A61P 9/12 - Antihypertenseurs

Abrégé

In a bilayer tablet and a preparation method therefor of the present invention, the bilayer tablet comprises: a first layer made of a first mixture containing a first drug; and a second layer made of a second mixture which contains a second drug and in which the ratio of volume density to the first mixture is greater than 0.5 and less than 1.13.

Classes IPC  ?

• A61K 9/24 - Pilules, pastilles ou comprimés du type à libération prolongée ou discontinue en doses unitaires constituées de couches ou feuilletées
• A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
• A61K 31/522 - Purines, p. ex. adénine ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. hypoxanthine, guanine, acyclovir

Abrégé

The present invention relates to a formulation comprising edoxaban as an active ingredient and a preparation method therefor. The formulation comprising edoxaban as an active ingredient, according to the present invention, exhibits an excellent dissolution pattern, thus has excellent bioavailability, and, due to the low viscosity of a coating agent, allows a significant reduction in the time and costs required for the preparation of the formulation, thereby exhibiting excellent effects in the formulation itself and the preparation method therefor.

Classes IPC  ?

• A61K 9/28 - DragéesPilules ou comprimés avec revêtements
• A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline

Abrégé

The present invention provides a pyrimidinone derivative, an optical isomer thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound of the present invention exhibits activities of treating, preventing or alleviating hypertension and/or diabetes.

Classes IPC  ?

• C07D 413/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 9/12 - Antihypertenseurs
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques

Abrégé

The present invention provides a preparation containing fimasartan, amlodipine and rosuvastatin as active ingredients. The present invention provides a preparation having an excellent dissolution rate for each active ingredient and a high stability, thereby enabling the convenience of administration to be remarkably improved.

Classes IPC  ?

• A61K 9/24 - Pilules, pastilles ou comprimés du type à libération prolongée ou discontinue en doses unitaires constituées de couches ou feuilletées
• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés
• A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
• A61K 31/505 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime
• A61K 31/4422 - 1,4-Dihydropyridines, p. ex. nifédipine, nicardipine

Abrégé

The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising aluminum phosphate gel, magnesium hydroxide, simethicone, DL-carnitine hydrochloride, and a chlorhexidine salt. The pharmaceutical composition of the present invention, by having excellent preservative capacity, can be efficiently utilized as a pharmaceutical composition.

Classes IPC  ?

• A61K 33/42 - PhosphoreSes composés
• A61K 33/06 - Aluminium, calcium ou magnésiumLeurs composés
• A61K 31/695 - Composés du silicium
• A61K 31/205 - Sels d'addition d'acides organiques avec des aminesSels d'ammonium quaternaire internes, p. ex. bétaïne, carnitine
• A61K 31/155 - Amidines (), p. ex. guanidine (H2N-C(=NH)-NH2), isourée (HN=C(OH)NH2), isothiourée (HN=C(SH)-NH2)
• A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
• A61P 1/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des ulcères, des gastrites ou des œsophagites par reflux, p. ex. antiacides, antisécrétoires, protecteurs de la muqueuse
• A61P 1/08 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des nausées, du mal des transports ou des vertigesAntiémétiques

Abrégé

Provided is a preparation comprising fimasartan, amlodipine, and rosuvastatin as effective ingredients. The present invention provides a preparation that has excellent dissolution rates for individual effective ingredients and is highly safe, whereby medication convenience can be remarkably improved. The present invention provides a unit preparation comprising all of fimasartan, rosuvastatin, and amlodipine as effective ingredients. Although contained in a unit dosage form, all the three ingredients exhibit excellent dissolution rates and safety without interference with each other and thus can remarkably improve medication convenience.

Classes IPC  ?

• A61K 9/24 - Pilules, pastilles ou comprimés du type à libération prolongée ou discontinue en doses unitaires constituées de couches ou feuilletées
• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés
• A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
• A61K 31/505 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime
• A61K 31/4422 - 1,4-Dihydropyridines, p. ex. nifédipine, nicardipine

Abrégé

Provided is a pharmaceutical composition comprising a PI3 kinase inhibitor and an immune checkpoint inhibitor for preventing or treating cancer. The composition according to the present invention exhibits excellent cancer treatment effects compared to administration solely of a cytotoxic anti-cancer agent or a compound expressed by chemical formula 1 which has been used as a PI3 kinase inhibitor. Therefore, the composition according to the present invention can be effectively utilized to prevent, treat or ameliorate cancer.

Classes IPC  ?

• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• A61K 48/00 - Préparations médicinales contenant du matériel génétique qui est introduit dans des cellules du corps vivant pour traiter des maladies génétiquesThérapie génique
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Provided is a pharmaceutical composition comprising a PI3 kinase inhibitor and a cytotoxic anti-cancer agent for preventing or treating cancer. The composition according to the present invention exhibits excellent cancer treatment effects compared to administration solely of a cytotoxic anti-cancer agent or a compound expressed by chemical formula 1 which has been used as a PI3 kinase inhibitor. Therefore, the composition according to the present invention can be effectively utilized to prevent, treat or ameliorate cancer.

Classes IPC  ?

• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p. ex. benzimidazoles
• A61K 31/704 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine liés à un système carbocyclique condensé, p. ex. sennosides, thiocolchicosides, escine, daunorubicine, digitoxine
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention relates to a pharmaceutical composition for the prevention or treatment of a lymphoma comprising a PI3 kinase inhibitor and a B-cell lymphoma 2 (Bcl-2) inhibitor, a method for treating lymphoma by using the composition, and a use of the composition in the preparation of a medicament for the treatment of lymphoma. The PI3 kinase inhibitor according to the present invention is a compound represented by formula (1), a stereoisomer thereof, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a hydrate thereof or a solvate thereof. The composition exhibits excellent effects on the prevention and treatment of lymphoma due to a synergistic effect of the combination PI3 kinase inhibitor and the Bcl-2 inhibitor.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61K 31/4725 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine contenant d'autres hétérocycles

Abrégé

The present invention relates to a pharmaceutical composition for preventing or treating an angiotensin 2 receptor-related disease, comprising: fimasartan, a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a hydrate or solvate thereof; and a soluble polymer. The pharmaceutical composition according to the present invention increases the solubility of fimasartan and increases the elution thereof and thereby improves the bioavailability thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
• A61K 47/38 - CelluloseSes dérivés
• A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
• A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole

Abrégé

The present invention relates to a solid dispersion comprising: fimasartan, a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a hydrate or solvate thereof; and a pharmaceutically acceptable substrate. The solid dispersion according to the present invention increases the solubility of fimasartan and increases the elution thereof and thereby improves the bioavailability thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 9/16 - AgglomérésGranulésMicrobilles
• A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
• A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole

Abrégé

The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising: a core containing tofacitinib or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and a coating layer containing a water-insoluble coating base and a water-soluble coating base on the core. The present invention provides a pharmaceutical composition, which suppresses the initial release of tofacitinib and has an initial lag time thereof, and provides a pharmaceutical composition capable of being taken once a day by maintaining an effective blood concentration of tofacitinib. In addition, the present invention provides a pharmaceutical composition, which is excellent in content uniformity, solubility, stability, and bioavailability of tofacitinib.

Abrégé

The present invention provides a pyrimidinone derivative, an optical isomer thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds of the present invention show an activity to treat, prevent, or alleviate hypertension and/or diabetes.

Classes IPC  ?

• C07D 413/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/513 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cytosine

Abrégé

The present invention relates to a composition for preparing a microneedle, a soluble microneedle, and a microneedle percutaneous patch comprising the soluble microneedle. A soluble microneedle contained in a microneedle percutaneous patch of the present invention has a high drug carrying capacity and excellent strength and thus can contain an effective amount of donepezil or a pharmaceutically acceptable salt thereof even with a small area of the microneedle. Accordingly, the present invention is economical and produces a lower level of skin irritation.

Classes IPC  ?

• A61K 9/70 - Bases pour bande, feuille ou filament
• A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
• A61K 31/445 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne
• A61K 47/36 - PolysaccharidesLeurs dérivés, p. ex. gommes, amidon, alginate, dextrine, acide hyaluronique, chitosane, inuline, agar-agar ou pectine

Abrégé

A pharmaceutical composition of the present invention can effectively prevent or treat diabetic nephropathy by: blocking, inhibiting or delaying, in advance, the onset of diabetic nephropathy; or alleviating diabetic nephropathy or inhibiting the progression of diabetic nephropathy.

Classes IPC  ?

• A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés
• A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat
• A61K 47/38 - CelluloseSes dérivés
• A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins

Produits et services

Pharmaceuticals, namely, cardiovascular pharmaceuticals; drugs for medical purposes, namely, cardiovascular agents for medical purposes, medicines for the treatment of hypertension related diseases and disorder; pharmaceutical preparations, namely, pharmaceutical preparations for treating hypertension, pharmaceutical preparations for treatment of cardiovascular related diseases and disorder; pharmaceutical preparations for the treatment of cardiovascular disease; antihypertensives; pharmaceutical preparations for the treatment of hyperlipidemia; pharmaceutical preparations for treating diabetes

Abrégé

The present invention provides: a novel salt of Fimasartan having excellent solubility, bioavailability, and physicochemical properties; a method for preparing the same; and a pharmaceutical composition containing the same.

Classes IPC  ?

• C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
• C07D 257/06 - Cycles à cinq chaînons avec des atomes d'azote liés directement à l'atome de carbone du cycle
• A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
• C07D 257/04 - Cycles à cinq chaînons

Produits et services

(1) Pharmaceutical preparations, namely, pharmaceutical preparations for the treatment of cardiovascular diseases, pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of hypertension, pharmaceutical preparations for treating pulmonary hypertension and high blood pressure, cardiovascular pharmaceutical preparations, pharmaceutical preparations for inhalation for the treatment of pulmonary hypertension, pharmaceutical preparations for the treatment of hyperlipidemia, and pharmaceutical preparations for treating diabetes; drugs for medical purposes, namely, cardiovascular diseases treating agents for medical purposes, medicines for the treatment of pulmonary hypertension and high blood pressure, and antihypertensives

Abrégé

Disclosed is a method for preparing a tablet. The method can improve the compressibility of the active ingredients and produce tablets of uniform quality, bringing about the advantage of increasing tablet hardness with an increase in compression pressure, easily controlling disintegration time, and decreasing tablet friability by using the active ingredient fimasartan, a pharmaceutically acceptable salt thereof or a hydrate or solvate thereof having a specific particle size distribution.

Classes IPC  ?

• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés
• A61K 47/38 - CelluloseSes dérivés
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles

Abrégé

Provided is a pharmaceutical combination preparation including fimasartan and rosuvastatin as active ingredients together with meglumine. The combination preparation exhibits an outstanding effect in treating cardiovascular disease by improving the disintegration and the dissolution which obtained better drug bioavailability and drug safety.

Classes IPC  ?

• A61K 31/513 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cytosine
• A61K 31/505 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime
• A61K 31/133 - Amines, p. ex. amantadine ayant des groupes hydroxyle, p. ex. sphingosine
• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés

Abrégé

A preparation containing erlotinib or a pharmaceutically acceptable salt thereof, of the present invention, has excellent quality uniformity for each individual preparation. In the preparation according to the present invention, the dissolution rate of each preparation almost always appears to be constant and the particle size distribution ratio is maintained to be constant. In addition, the side effects of a drug can be minimized by inhibiting the initial rapid release of a drug.

Classes IPC  ?

• A61K 9/16 - AgglomérésGranulésMicrobilles
• A61K 47/38 - CelluloseSes dérivés
• A61K 47/36 - PolysaccharidesLeurs dérivés, p. ex. gommes, amidon, alginate, dextrine, acide hyaluronique, chitosane, inuline, agar-agar ou pectine
• A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine

Produits et services

(1) Pharmaceuticals, namely, pharmaceutical preparations for the treatment of cardiovascular diseases; pharmaceuticals for the prevention and treatment of hypertension; drugs for medical purposes, namely, cardiovascular diseases treating agents for medical purposes, medicines for the treatment of pulmonary hypertension and high blood pressure; pharmaceutical preparations, namely, pharmaceutical preparations for treating pulmonary hypertension and high blood pressure, pharmaceutical preparations for the treatment of cardiovascular diseases; cardiovascular pharmaceutical preparations; antihypertensives; pharmaceutical preparations for inhalation for the treatment of pulmonary hypertension; pharmaceutical preparations for the treatment of hyperlipidemia; pharmaceutical preparations for treating diabetes

Abrégé

The present invention provides: a pharmaceutical composition having a superior physical property since fimasartan and hydrochlorothiazide, which are main components of a combination preparation, have superior content uniformity; and a preparation method thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 47/38 - CelluloseSes dérivés
• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
• A61K 31/549 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. sulthiame ayant plusieurs atomes d'azote dans le même cycle, p. ex. hydrochlorothiazide
• A61K 31/513 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cytosine

Abrégé

The present invention relates to a pharmaceutical composition for preventing or treating ischemic brain disorders, containing fimasartan or a salt thereof. Fimasartan of the present invention inhibits cerebral infarction and ischemic cell death through an anti-inflammatory action at a brain-injury site, and thus has remarkable effects of preventing or treating ischemic brain disorders.

Classes IPC  ?

• A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
• A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale

Abrégé

The present invention provides a high-load imatinib tablet which, based on the gross weight thereof, contains: (a) 30-80 wt% of imatinib or a pharmaceutically acceptable salt thereof; (b) 3-10 wt% of a disintegrating agent; (c) 15-30 wt% of sugar alcohol; and (d) 0.1-30 wt% of other pharmaceutical additives. The high-load imatinib tablet of the present invention exhibits an action effect of being free from representative tablet damage in the case of deteriorations in tablet properties due to moisturization while retaining excellent medication adherence and disintegration rate.

Classes IPC  ?

• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés
• A61K 47/38 - CelluloseSes dérivés
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles

Abrégé

The present invention relates to a pharmaceutical combination drug comprising fimasartan and rosuvastatin as active ingredients together with meglumine. The combination drug of the present invention exhibits an outstanding effect in treating cardiovascular disease as disintegration and elution are improved and drug bioavailability is improved and safety is increased.

Classes IPC  ?

• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés
• A61K 9/22 - Pilules, pastilles ou comprimés du type à libération prolongée ou discontinue
• A61K 31/505 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime
• A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine

Abrégé

The present invention relates to a composition for preventing or treating cancer, containing fimasartan, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a solvate of fimasartan and the salt or a hydrate of fimasartan or the salt, as an active ingredient, and it is possible to safely and effectively prevent or treat cancer.

Classes IPC  ?

• A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
• A61K 31/505 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention relates to a composition comprising fimasartan, a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate or hydrate thereof, as an active ingredient, for preventing or treating inflammation or inflammatory diseases. The present invention can be used to prevent or treat blood diseases, arthritis, gastric ulcer, respiratory diseases, spondylitis, urethritis, cystitis, nephritis, allergic diseases, dermatomyositis, rhinitis, tonsillitis, acute pain, chronic pain, periodontitis, gingivitis, inflammatory bowel diseases, pancreatitis, RSV (respiratory syncitial virus) diseases, autoimmune diseases such as asthma, atopic dermatomyositis, Crohn's disease, rheumatic arthritis, systemic lupus erythematosus, multiple sclerosis, psoriasis, and so forth.

Classes IPC  ?

• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61K 31/505 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime
• A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]

Abrégé

The present invention relates to a novel monohydrate crystal form of fimasartan potassium salt, which is excellent in moisture and temperature stability, and which has a crystal particle size easy to control and which has superior homogeneity. The present invention provides a novel fimasartan potassium salt monohydrate.

Classes IPC  ?

• C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 9/12 - Antihypertenseurs

Abrégé

The present invention relates to a hydroquinazoline derivative, which is an antagonist of a t-type calcium channel, which is useful for treating and preventing disorders and diseases related to a T-type calcium channel function. The present invention also comprises a composition that includes a pharmaceutically acceptable compound derivative and a use of the compound.

Classes IPC  ?

• C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention provides a pharmaceutical composition for preventing or treating heart failure, comprising fimasartan, the pharmaceutically acceptable salts thereof, or hydrates or solvates thereof. The present invention also provides complex formulations comprising the composition. The composition of the present invention may increase the ejection fraction of the left ventricle to thus enable smooth blood circulation, and therefore can be used as a therapeutic agent for heart failure. Thus, the composition of the present invention may prevent, alleviate, or treat a degradation in the function of the circulatory system, including heart failure.

Classes IPC  ?

• A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
• A61K 31/505 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime
• A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
• A61P 9/04 - Agents inotropes, c.-à-d. stimulants de la contraction cardiaqueMédicaments pour le traitement de l'insuffisance cardiaque

Abrégé

The present invention provides: a pharmaceutical composition having a superior physical property since fimasartan and hydrochlorothiazide, which are main components of a composite, have superior content uniformity; and a preparation method thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés
• A61K 31/4422 - 1,4-Dihydropyridines, p. ex. nifédipine, nicardipine
• A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p. ex. benzimidazoles
• A61K 9/28 - DragéesPilules ou comprimés avec revêtements

Abrégé

Provided are a compound of [chemical formula 1] having an angiogenesis inhibitory activity and pharmaceutically acceptable salts thereof, a method for preparing same, and a pharmaceutical composition. The compound of [chemical formula 1] of the present invention exhibits superior angiogenesis inhibitory activity and thus can be valuably used in the prevention and treatment of diseases caused by abnormalities in angiogenesis inhibitory activity.

Classes IPC  ?

• C07D 213/82 - AmidesImides en position 3
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention provides a pre-freeze dried azacitidine preparation, a freeze dried azacitidine preparation, and a method of manufacturing the freeze dried azacitidine preparation. The pre-freeze dried azacitidine preparation of the present invention has improved stability in an aqueous solution. When the pre-freeze dried azacitidine preparation is frozen and dried under predetermined process conditions including a freeze drying cycle, a stability-improved freeze dried azacitidine preparation can be usefully produced.

Classes IPC  ?

• A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. chlorazanil, mélamine
• A61K 31/706 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle
• C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Provided is an antihypertensive pharmaceutical composition containing Fimasartan, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a solvate thereof or a hydrate thereof as an angiotensin II receptor blocker, and Amlodipine, an isomer thereof, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a solvate thereof or a hydrate thereof as a calcium channel blocker.

Classes IPC  ?

• A01N 43/54 - Diazines-1,3Diazines-1,3 hydrogénées
• A61K 31/505 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime
• A01N 43/40 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant des cycles avec un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle des cycles à six chaînons
• A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
• C07D 239/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles
• C07D 211/72 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, liés directement aux atomes de carbone du cycle
• C07D 211/84 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, liés directement aux atomes de carbone du cycle
• C07D 213/62 - Atomes d'oxygène ou de soufre
• C07D 213/78 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile

Abrégé

The present invention provides an antihypertensive pharmaceutical composition containing Fimasartan, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a solvate thereof or a hydrate thereof as an angiotensin II receptor blocker; and Amlodipine, an isomer thereof, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a solvate thereof or a hydrate thereof as a calcium channel blocker.

Classes IPC  ?

• A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
• A61K 31/505 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime
• A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
• A61P 9/12 - Antihypertenseurs

Abrégé

Disclosed is a combined formulation for oral administration to treat cardiovascular disease, including (a) cholesterol lowering agent mini-tablet having a diameter of 7.5 mm or less, which contain a cholesterol lowering agent, a stabilizer thereof and a pharmaceutically acceptable excipient and have a coating layer on the surface thereof, and (b) antithrombotic agent mini-tablets or mini-pellets having a diameter of 7.5 mm or less, which contain an antithrombotic agent and a pharmaceutically acceptable excipient and include an enteric coating film on the surface thereof. This formulation can improve treatment compliance depending on a combination prescription, and is controlled so that the cholesterol lowering agent is released in the gastrointestinal tracts and the antithrombotic agent is released in the intestines, thus suppressing the reactions and the side-effects between the drugs, inducing synergic effects of these drugs in vivo, and achieving improved stability.

Classes IPC  ?

• A61K 9/16 - AgglomérésGranulésMicrobilles
• A61K 9/28 - DragéesPilules ou comprimés avec revêtements
• A61K 31/60 - Acide salicyliqueSes dérivés
• A61P 7/02 - Agents antithrombotiquesAnticoagulantsAnti-agrégants plaquettaires

Abrégé

The present invention provides a method for preparing 2-(2-n-butyl-4-hydroxy-6-methyl-pyrimidin-5-yl)-N,N-dimethylacetamide, comprising reacting a compound of the following formula 2 with pentanamidine or a salt thereof in the presence of a base. [Formula 2] wherein R1 represents C1-C6 linear or branched alkyl or C3-C6 cycloalkyl. Further, the present invention provides a method for preparing 2-(2-n-butyl-4-hydroxy-6-methyl-pyrimidin-5-yl)-N,N-dimethylacetamide, comprising the steps of: a) reacting 2-(2-n-butyl-4-hydroxy-6-methyl-pyrimidin-5-yl)-acetic acid with a haloformate compound in the presence of a base, and b) reacting the product of Step a) with dimethylamine.

Classes IPC  ?

• C07D 239/36 - Un atome d'oxygène lié par une liaison double ou sous forme de radical hydroxyle non substitué
• C07D 239/34 - Un atome d'oxygène
• C07C 235/12 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'oxygène ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés au même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone acyclique d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes carboxyle

Abrégé

The present invention provides compounds of Formulas 2 and 4 as novel intermediates of Voriconazole, and a preparation method of Voriconazole using the same. The novel intermediates of the present invention are environmentally friendly because pungent and unpleasant odors particular to thiols are eliminated, and allow Voriconazole to be prepared at high purities and high yields.

Classes IPC  ?

• C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
• A61K 31/4196 - 1,2,4-Triazoles
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 47/40 - CyclodextrinesLeurs dérivés

Produits et services

(1) Capsules for medicines, namely capsules sold empty, capsules containing antihypertensives; Chemical preparations for medical purposes namely, chemicals for use in the pharmaceutical industry; Pharmaceutical preparations for the treatment and prevention of hypertension; Diagnostic preparations namely, diagnostic preparations for medical laboratory use, diagnostic preparations for medical research use; Pharmaceutical preparations for inhalation for the treatment of pulmonary hypertension; Antihypertensives.

Produits et services

Pharmaceutical preparations.

Produits et services

Pharmaceutical preparations.

Abrégé

The present invention provides a recombinant vector pBI-3D-hGalT or pBI-35S-hGalT containing a human βl,4-galactosyltransferase gene; a cell line transformed with a recombinant vector pMYN414 containing a cytotoxic T-lymphocyte antigen A- immunoglobulin (CTLA4Ig) fusion protein gene and the recombinant vector pBI-3D-hGalT or pBI-35S-hGalT; and a method for producing a plant-derived recombinant human CTLA4Ig (CTLA4Igp) fusion protein with a human glycan structure using the same. The plant cell- derived recombinant human CTLA4Ig fusion protein (CTLA4Igp), which has a human glycan structure and is produced according to the present invention, exhibits an improved in vivo half life as compared to conventional plant-derived proteins, due to the presence of a human-like glycan structure. Consequently, the present invention using the plant expression system enables low-cost mass production of a CTLA4Igp fusion protein having an immunosuppressive activity comparable to that of the CTLA4IgM fusion protein expressed in conventional animal cell expression systems.

Classes IPC  ?

• C12N 15/62 - Séquences d'ADN codant pour des protéines de fusion

Abrégé

The present invention provides an oral administrative preparation for treating cardiovascular disease comprising: (a) a first pellet comprising a core containing an antithrombotic agent and an enteric coating layer; and (b) a second pellet comprising a core containing an inert particle, a middle layer containing a cholesterol lowering agent and an outer coating layer. The present preparation makes to improve compliance in combined prescription and reduce risk of accidence relating to cardiovascular disease.

Classes IPC  ?

• A61K 31/60 - Acide salicyliqueSes dérivés

Abrégé

Provided is an albumin-EPO fusion protein wherein human albumin and human erythropoietin (EPO) are linked to each other via a linker, an expression vector capable of expressing the same, a recombinant cell line which is capable of achieving high-efficiency expression of the fusion protein via transfection with the same vector, and a method for preparing the same recombinant cell line. The erythropoietin fusion protein of the present invention secures flexibility capable of ensuring the erythropoietic potency of human EPO, via the incorporation of a linker including a GG&GG-repeated amino acid sequence, and has various advantages associated with high productivity, stability and purity, due to the use of human albumin. The fusion protein of the present invention exhibits an about 3 -fold increased in vivo half-life and superior erythroid progenitor production-promoting activity, as compared to conventional EPO. Accordingly, the fusion protein of the present invention is therapeutically effective for prevention or treatment of anemia.

Classes IPC  ?

• C07K 19/00 - Peptides hybrides

Abrégé

Provided is a method for producing a target protein via cultivation of transgenic plant cells comprising a promoter capable of expressing the protein under sugar-free conditions or in response to the depletion of sugar and a gene encoding the target protein, without exchange of a cell growth medium with a sugar-depleted medium. The method comprises 1 ) culturing transgenic plant cells in a sugar-rich medium to grow plant cells; and 2) culturing the transgenic plant cells with addition of an amino acid mixture to the culture of Step 1 without exchange of a cell growth medium with a sugar-depleted medium, thereby expressing a target protein. The method of the present invention enables commercial-scale production of recombinant proteins via establishment of optimized culture conditions by addition of an amino acid mixture to induce protein expression without exchange of a cell growth medium with a sugar- free medium, and addition of pyruvic acid during the induction period of protein expression to thereby enhance the production yield of target proteins.

Classes IPC  ?

• C12P 21/04 - Peptides ou polypeptides cycliques ou pontés, p. ex. bacitracine

Abrégé

The present invention provides a crystalline clopidogrel (+)-camphorsulfonate salt, a method of preparing the same, and a composition containing the same as effective ingredient for treating and preventing platelet related vascular disorder. The clopidogrel (+)-camphorsulfonate salt of the present invention has excellent pharmaceutical effect, and is pharmaceutically stable due to their optical purity, thermostable, and non-hygroscopic.

Classes IPC  ?

• C07D 495/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

A process for preparing pyrimidinone compound and salts thereof The method of the present invention enables the convenience to produce the pyrimidinone derivatives in high yields, which pyrimidinone compounds are useful for treating cardiovascular diseases caused by binding angiotensin II to its receptors, through antagonistic activity against angiotensin II receptors.

Classes IPC  ?

• C07D 401/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques