The present invention concerns the compound aprocitentan, {5-(4-bromo-phenyl)-6-[2-(5-bromo-pyrimidin-2-yloxy)-ethoxy]-pyrimidin-4-yl}-sulfamide: Formula (I) and its use as endothelin receptor antagonist in a method of treating hypertension including resistant hypertension in a subject in need thereof, said method comprising administering to the subject a pharmaceutical composition comprising a clinically proven effective amount of aprocitentan, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
The present invention concerns the compound aprocitentan, {5-(4-bromo-phenyl)-6-[2-(5-bromo-pyrimidin-2-yloxy)-ethoxy]-pyrimidin-4-yl}-sulfamide: Formula (I) and its use as endothelin receptor antagonist in a method of treating hypertension including resistant hypertension in a subject in need thereof, said method comprising administering to the subject a pharmaceutical composition comprising a clinically proven effective amount of aprocitentan, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
A61K 31/513 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cytosine
A61K 31/401 - ProlineSes dérivés, p. ex. captopril
A61K 31/403 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des carbocycles, p. ex. carbazole
A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
A61K 31/4178 - 1,3-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. pilocarpine, nitrofurantoïne
A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p. ex. benzimidazoles
The present invention concerns novel crystalline forms of aprocitentan sodium salt, processes for the preparation thereof, pharmaceutical compositions comprising said crystalline forms, pharmaceutical compositions prepared from such crystalline forms, and their use as endothelin receptor antagonists.
The invention relates to crystalline forms of an N-substituted indole derivative, to methods of manufacturing of such crystalline forms, to pharmaceutical compositions comprising such crystalline forms, and to uses of such crystalline forms.
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 207/16 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 223/06 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à sept chaînons ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 263/06 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 3 ou oxazole-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'oxygène, liés aux atomes de carbone du cycle
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 407/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
The present invention relates to macrocyclic compounds of Formula (I), wherein Ar1, Ar2, R1, R2, R3, R4, R5, W, and Z are as described in the description, their preparation, to pharmaceutically acceptable salts thereof, and to their use as pharmaceuticals, to pharmaceutical compositions containing one or more compounds of Formula (I), and to their use as modulators of CFTR alone or in combination with one or more therapeutically active ingredients acting as CFTR potentiators or CFTR correctors or CFTR stabilizers.
C07K 5/02 - Peptides ayant jusqu'à quatre amino-acides dans une séquence entièrement déterminéeLeurs dérivés contenant au moins une liaison peptidique anormale
6.
COMBINATION OF MACROCYCLIC CFTR MODULATORS WITH CFTR CORRECTORS AND / OR CFTR POTENTIATORS
The present invention concerns the compounds of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, X, Ar1 and Ar2 are as described in the description, and their use in the treatment of CFTR-related diseases and disorders, especially in the treatment of cystic fibrosis, in combination with one or more therapeutically active ingredients acting as CFTR modulator(s), wherein said CFTR modulator(s) is/are CFTR one or more CFTR corrector(s) and/or a CFTR potentiator. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) in combination with one or more therapeutically active ingredients acting as CFTR modulator(s), wherein said CFTR modulator(s) is/are one or more CFTR corrector(s) and/or a CFTR potentiator.
The present invention concerns the compounds of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, X, Ar1 and Ar2 are as described in the description, and their use in the treatment of CFTR-related diseases and disorders, especially in the treatment of cystic fibrosis, in combination with one or more therapeutically active ingredients acting as CFTR modulator(s), wherein said CFTR modulator(s) is/are CFTR one or more CFTR corrector(s) and/or a CFTR potentiator. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) in combination with one or more therapeutically active ingredients acting as CFTR modulator(s), wherein said CFTR modulator(s) is/are one or more CFTR corrector(s) and/or a CFTR potentiator.
A61K 31/352 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés avec des carbocycles, p. ex. cannabinols, méthanthéline
A61K 31/443 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations for human use for the treatment of Fabry disease and symptoms and sequelae of Fabry disease, for the treatment of glycolipid storage disorders, and for the treatment of cancer
The present invention relates to compounds of Formula (I)
The present invention relates to compounds of Formula (I)
The present invention relates to compounds of Formula (I)
wherein Ar1, A, R1 and R2 are as described in the description, their preparation, to pharmaceutically acceptable salts thereof, and to their use as pharmaceuticals, to pharmaceutical compositions containing one or more compounds of Formula (I), and especially to their use as Galectin-3 inhibitors.
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
The present invention relates to the compound (3S,4S)-1-Cyclopropylmethyl-4-{[5-(2,4-difluoro-phenyl)-isoxazole-3-carbonyl]-amino}-piperidine-3-carboxylic acid (1-pyrimidin-2-yl-cyclopropyl)-amide: (Formula) and its use as modulator of the CXCL11/CXCL12 receptor CXCR7, especially in combination with other active ingredients or therapeutic agents comprising a sphingosine-1-phosphate receptor 1 modulator (S1P1 receptor modulator) in the prevention or treatment of diseases and disorders where both CXCR7 expression or its ligands and S1P play a role. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising COMPOUND in combination with said other active ingredient(s) or therapeutic agent(s).
The present invention relates to the compound (3S,4S)-1-Cyclopropylmethyl-4-{[5-(2,4-difluoro-phenyl)-isoxazole-3-carbonyl]-amino}-piperidine-3-carboxylic acid (1-pyrimidin-2-yl-cyclopropyl)-amide: (Formula) and its use as modulator of the CXCL11/CXCL12 receptor CXCR7, especially in combination with other active ingredients or therapeutic agents comprising a sphingosine-1-phosphate receptor 1 modulator (S1P1 receptor modulator) in the prevention or treatment of diseases and disorders where both CXCR7 expression or its ligands and S1P play a role. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising COMPOUND in combination with said other active ingredient(s) or therapeutic agent(s).
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/137 - Arylalkylamines, p. ex. amphétamine, épinéphrine, salbutamol, éphédrine
A61K 31/397 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. azétidine
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 37/06 - Immunosuppresseurs, p. ex. médicaments pour le traitement du rejet de greffe
The present invention relates to aryl thiol macrocycles of Formula (I) wherein R1, R2, RA1, X1, X2, X3, X4, L, X5, and Ring A are as described in the description, to pharmaceutically acceptable salts thereof, and to their use as pharmaceuticals. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more compounds of Formula (I), and their use as agonists of the orexin-2 receptor.
A61P 25/18 - Antipsychotiques, c.-à-d. neuroleptiquesMédicaments pour le traitement de la manie ou de la schizophrénie
C07D 291/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles comportant des atomes d'azote, d'oxygène et de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61K 31/395 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines
11.
ARYL SULFONE AND SULFANONE DERIVATIVES AS OREXIN RECEPTOR MODULATORS
C07D 277/64 - Benzothiazoles avec uniquement des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués liés en position 2
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61K 31/4025 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. cromakalim
12.
COMBINATION OF A 4-PYRIMIDINESULFAMIDE DERIVATIVE WITH AN SGLT-2 INHIBITOR FOR THE TREATMENT OF ENDOTHELIN RELATED DISEASES
The present invention concerns the compound aprocitentan, {5-(4-bromo-phenyl)-6-[2-(5-bromo-pyrimidin-2-yloxy)-ethoxy]-pyrimidin-4-yl}-sulfamide:
The present invention concerns the compound aprocitentan, {5-(4-bromo-phenyl)-6-[2-(5-bromo-pyrimidin-2-yloxy)-ethoxy]-pyrimidin-4-yl}-sulfamide:
The present invention concerns the compound aprocitentan, {5-(4-bromo-phenyl)-6-[2-(5-bromo-pyrimidin-2-yloxy)-ethoxy]-pyrimidin-4-yl}-sulfamide:
and its use as endothelin receptor antagonist, in combination with an SGLT-2 inhibitor. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising aprocitentan in combination with said SGLT-2 inhibitor. The invention further relates to such pharmaceutical compositions comprising crystalline forms of aprocitentan.
A61K 31/7004 - Monosaccharides ayant uniquement des atomes de carbone, d'hydrogène et d'oxygène
A61K 31/7048 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'oxygène comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. leucoglucosane, hespéridine, érythromycine, nystatine
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
A61P 7/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du sang ou du fluide extracellulaire
A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins
13.
CLAZOSENTAN DISODIUM SALT, ITS PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING THE SAME
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
The present invention relates to compounds of Formula (I), their synthesis and use as CCR6 receptor modulators for the prevention or treatment of e.g. inflammatory/autoimmune diseases/disorders and cancer.
The present invention relates to compounds of Formula (I), their synthesis and use as CCR6 receptor modulators for the prevention or treatment of e.g. inflammatory/autoimmune diseases/disorders and cancer.
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
The present invention relates to compounds of Formula (I), their synthesis and use as CCR6 receptor modulators for the prevention or treatment of e.g. inflammatory/autoimmune diseases/disorders and cancer.
The present invention relates to compounds of Formula (I), their synthesis and use as CCR6 receptor modulators for the prevention or treatment of e.g. inflammatory/autoimmune diseases/disorders and cancer.
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/4427 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
The present invention relates to macrocyclic compounds of Formula (I)
The present invention relates to macrocyclic compounds of Formula (I)
wherein Ar1, Ar2, R1, R2, R3, R4, and X are as described in the description, their preparation, to pharmaceutically acceptable salts thereof, and to their use as pharmaceuticals, to pharmaceutical compositions containing one or more compounds of Formula (I), and especially to their use as modulators of CFTR.
A61K 31/4745 - QuinoléinesIsoquinoléines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques condensées avec des systèmes cycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phénanthrolines
The present invention relates to novel immunogenic compounds comprising at least one antigen of Formula (I), in particular immunogenic compounds of Formula (II), and their use as pharmaceuticals, in particular as vaccines. The invention also concerns related aspects including intermediates, as well as processes for the preparation of the immunogenic compounds. Furthermore, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising the immunogenic compounds, as well as the use of the antigen of Formula (I) in biological assays.
A61K 39/385 - Haptènes ou antigènes, liés à des supports
A61K 39/40 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire bactériens
A61K 47/61 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique macromoléculaire, p. ex. une molécule oligomérique, polymérique ou dendrimérique le composé organique macromoléculaire étant un polysaccharide ou l’un de ses dérivés
A61K 47/64 - Conjugués médicament-peptide, médicament-protéine ou médicament-acide polyaminé, c.-à-d. l’agent de modification étant un peptide, une protéine ou un acide polyaminé lié par covalence ou complexé à un agent thérapeutiquement actif
The present invention relates to a crystalline form of 2-(3-{5-[(R)-(1,3-dimethyl-azetidin-3-yl)-hydroxy-(4-isopropyl- phenyl)-methyl]-pyridin-3-yl}-[1,2,4]oxadiazol-5-yl)-propan-2-ol adipic acid salt and its use in the treatment or prevention of various diseases or disorders such as cancer or inflammatory/autoimmune diseases or disorders.
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
21.
ARYL- AND HETEROARYL-SULFONAMIDE DERIVATIVES AS CCR8 MODULATORS
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61P 25/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des neuropathies périphériques
The present invention relates to novel oligosaccharide-carrier protein conjugates of Formula (I), and their use as pharmaceuticals, in particular as vaccines. The invention also concerns related aspects including oligosaccharide intermediates of Formulae (II) and (III), as well as processes for the preparation of the conjugates. Furthermore, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising the oligosaccharide-carrier protein conjugates, as well as the use of the oligosaccharide-carrier protein conjugates of Formula (IV) in biological assays.
A61K 39/385 - Haptènes ou antigènes, liés à des supports
A61K 39/40 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire bactériens
A61K 47/64 - Conjugués médicament-peptide, médicament-protéine ou médicament-acide polyaminé, c.-à-d. l’agent de modification étant un peptide, une protéine ou un acide polyaminé lié par covalence ou complexé à un agent thérapeutiquement actif
The present invention relates to compounds of Formula (I)
1 are as described in the description, their preparation, to pharmaceutically acceptable salts thereof, and to their use as pharmaceuticals, to pharmaceutical compositions containing one or more compounds of Formula (I), and especially to their use as Galectin-3 inhibitors.
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
24.
A CRYSTALLINE FORM OF (4-METHYL-2-[1,2,3]TRIAZOL-2-YL-PHENYL)-[(R)-3-(3-[1,2,3]TRIAZOL-2-YL-BENZYL)-MORPHOLIN-4-YL]-METHANONE
The present invention relates to a crystalline form of (4-Methyl-2-[1,2,3]triazol-2-yl-phenyl)-[(R)-3-(3-[1,2,3]triazol-2-yl-benzyl)-morpholin-4-yl]-methanone, a process for the preparation thereof, pharmaceutical compositions comprising the same and its use as an orexin receptor antagonist in the prevention and/or treatment of various orexin receptor-mediated disorders such as Binge-Eating Disorder (BED).
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
The present invention relates to Galectin-3 inhibitors of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and their medical uses.
The present invention relates to Galectin-3 inhibitors of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and their medical uses.
11 receptor modulator, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for use in the prevention or treatment of a type 1 interferon mediated disease in a subject that has a high type 1 interferon (IFN-1) gene signature score or elevated levels of interferon-alpha (IFN-α) and/or interferon-gamma (IFN-γ) in 5 blood plasma.
A61K 31/137 - Arylalkylamines, p. ex. amphétamine, épinéphrine, salbutamol, éphédrine
A61K 31/397 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. azétidine
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
The present invention relates to macrocyclic compounds of Formula (I) wherein Ar1, Ar2, R1, R2, R3, R4, and X are as described in the description, their preparation, to pharmaceutically 5 acceptable salts thereof, and to their use as pharmaceuticals, to pharmaceutical compositions containing one or more compounds of Formula (I), to their use as modulators of CFTR alone or in combination with one or more therapeutically active ingredients acting as CFTR potentiators or CFTR correctors.
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61K 31/4745 - QuinoléinesIsoquinoléines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques condensées avec des systèmes cycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phénanthrolines
28.
CRYSTALLINE FORM OF A PIPERAZINYL-THIAZOLE DERIVATIVE
The invention relates to a crystalline form of 1-{(R)-2-(2-Hydroxy-ethyl)-4-[2-trifluoromethyl-4-(2-trifluoromethyl-pyrimidin-5-yl)-thiazol-5-yl]-piperazin-1-yl}-2-(3-methyl-[1,2,4]triazol-1-yl)-ethanone, processes for the preparation thereof, pharmaceutical compositions comprising said crystalline form, pharmaceutical compositions prepared from such crystalline forms, and their use as CXCR3 receptor modulators in the treatment of various diseases and disorders related to the CXCR3 receptor and its ligands.
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
29.
CRYSTALLINE FORM OF (3S,7S,10R,13R)-13-BENZYL-20-FLUORO-7-ISOBUTYL-N-(2-(3-METHOXY-1,2,4-OXADIAZOL-5-YL)ETHYL)-6,9-DIMETHYL-1,5,8,11-TETRAOXO-10-(2,2,2-TRIFLUOROETHYL)-1,2,3,4,5,6,7,8,9,10,11,12,13,14-TETRADECAHYDRO-[1]OXA[4,7,10,14]TETRAAZACYCLOHEPTADECINO[16,17-F]QUINOLINE-3-CARBOXAMIDE
The invention relates to crystalline form of (3S,7S,10R,13R)-13-benzyl-20-fluoro-7-isobutyl-N-(2-(3-methoxy-1,2,4- oxadiazol-5-yl)ethyl)-6,9-dimethyl-1,5,8,11-tetraoxo-10-(2,2,2-trifluoroethyl)-1,2,3,4,5,6,7,8,9,10,11,12,13,14- tetradecahydro-[1]oxa[4,7,10,14]tetraazacycloheptadecino[16,17-f]quinoline-3-carboxamide; processes for the preparation thereof, pharmaceutical compositions containing such crystalline form, pharmaceutical compositions prepared from such crystalline form, and their use as a medicament, especially as CFTR modulators.
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
C07K 5/02 - Peptides ayant jusqu'à quatre amino-acides dans une séquence entièrement déterminéeLeurs dérivés contenant au moins une liaison peptidique anormale
30.
COMBINATION OF MACROCYCLIC CFTR MODULATORS WITH CFTR CORRECTORS AND / OR CFTR POTENTIATORS
The present invention concerns the compounds of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, X, Ar1and Ar2 are as described in the description, and their use in the treatment of CFTR- related diseases and disorders, especially in the treatment of cystic fibrosis, in combination with one or more therapeutically active ingredients acting as CFTR modulator(s), wherein said CFTR modulator(s) is/are CFTR one or more CFTR corrector(s) and/or a CFTR potentiator. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) in combination with one or more therapeutically active ingredients acting as CFTR modulator(s), wherein said CFTR modulator(s) is/are one or more CFTR corrector(s) and/or a CFTR potentiator.
The present invention relates to a pharmaceutical combination comprising a first active ingredient which is the CXCR3 antagonist 1-{(R)-2-(2-Hydroxy-ethyl)-4-[2-trifluoromethyl-4- (2-trifluoromethyl-pyrimidin-5-yl)-thiazol-5-yl]-piperazin-1-yl}-2-(3-methyl-[1,2,4]triazol-1-yl)- ethanone, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a second active ingredient which is an anti-CD3 monoclonal antibody (mAb); and to the use of the pharmaceutical combination in the prevention, prophylaxis and/or treatment of (auto-)immune/ inflammatory mediated disorders, including type 1 diabetes (T1D) (especially autoimmune T1D), multiple sclerosis, organ transplant rejection (especially renal and heart allograft rejection), thyroid eye disease, rheumatoid arthritis, ulcerative colitis, crohn's disease, celiac disease, atherosclerosis, psoriasis, lung inflammation, and psoriatic arthritis.
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61P 1/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des ulcères, des gastrites ou des œsophagites par reflux, p. ex. antiacides, antisécrétoires, protecteurs de la muqueuse
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
A61P 5/14 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien des hormones thyroïdiennes, p. ex. T3, T4
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61P 19/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles articulaires, p. ex. arthrites, arthroses
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
The present disclosure provides deuterated compounds and their use as T-type calcium channel blockers in the treatment or prevention of various diseases or disorders associated with calcium T channels.
C07B 59/00 - Introduction d'isotopes d'éléments dans les composés organiques
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61P 3/14 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase des électrolytes de l'homéostase du calcium
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
33.
Crystalline forms of a 4-pyrimidinesulfamide derivative aprocitentan
The present invention concerns novel crystalline forms of {5-(4-bromo-phenyl)-6-[2-(5-bromo-pyrimidin-2-yloxy)-ethoxy]-pyrimidin-4-yl}-sulfamide, processes for the preparation thereof, pharmaceutical compositions comprising said crystalline forms, pharmaceutical compositions prepared from such crystalline forms, and their use as endothelin receptor antagonists. It also relates to new uses of {5-(4-bromo-phenyl)-6-[2-(5-bromo-pyrimidin-2-yloxy)-ethoxy]-pyrimidin-4-yl}-sulfamide, either alone or in combination with other active ingredients or therapeutic agents.
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
A61K 31/4418 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés ayant un carbocycle lié directement à l'hétérocycle, p. ex. cyproheptadine
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/549 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. sulthiame ayant plusieurs atomes d'azote dans le même cycle, p. ex. hydrochlorothiazide
The present invention concerns the compound aprocitentan, {5-(4-bromo-phenyl)-6-[2-(5-bromo-pyrimidin-2-yloxy)-ethoxy]-pyrimidin-4-yl}-sulfamide: Formula (I) and its use as endothelin receptor antagonist in a method of treating hypertension including resistant hypertension in a subject in need thereof, said method comprising administering to the subject a pharmaceutical composition comprising a clinically proven effective amount of aprocitentan, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
A61K 31/4422 - 1,4-Dihydropyridines, p. ex. nifédipine, nicardipine
A61K 31/549 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. sulthiame ayant plusieurs atomes d'azote dans le même cycle, p. ex. hydrochlorothiazide
35.
CRYSTALLINE FORMS OF SODIUM (5-(4-BROMOPHENYL)-6-(2-((5-BROMOPYRIMIDIN-2-YL)OXY)ETHOXY)PYRIMIDIN-4-YL)(SULFAMOYL)AMIDE
The present invention concerns novel crystalline forms of aprocitentan sodium salt, processes for the preparation thereof, pharmaceutical compositions comprising said crystalline forms, pharmaceutical compositions prepared from such crystalline forms, and their use as endothelin receptor antagonists.
The present invention relates to a stable hydrate of clazosentan disodium salt, pharmaceutical formulations manufactured using the same and their use as medicaments.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
The present invention relates to compounds of the formula (I) Formula (I) wherein Ar1, R1, R2, R3, X1, X2, Y, and Z are as described in the description, to their preparation, to pharmaceutically 5 acceptable salts thereof, and to their use as pharmaceuticals, to pharmaceutical compositions containing one or more compounds of formula (I), and especially to their use as orexin receptor antagonists.
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
A61P 25/30 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des états d'abus ou de dépendance
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/428 - Thiazoles condensés avec des carbocycles
A61K 31/501 - PyridazinesPyridazines hydrogénées non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/423 - Oxazoles condensés avec des carbocycles
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
The present invention relates to compounds of Formula (I)
1 are as described in the description, their preparation, to pharmaceutically acceptable salts thereof, and to their use as pharmaceuticals, to pharmaceutical compositions containing one or more compounds of Formula (I), and especially to their use as Galectin-3 inhibitors.
C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
The invention relates to compounds of Formula (I)
The invention relates to compounds of Formula (I)
The invention relates to compounds of Formula (I)
wherein X1, X2, X3, L, RX4, R1, R2A, R2B, R3, R4, R5, and R6 are as described in the description; to their preparation, to pharmaceutically acceptable salts thereof, to pharmaceutical compositions containing one or more compounds of Formula (I), and to the use of such compounds as medicaments, especially as Kv7 openers.
C07C 275/26 - Dérivés d'urée, c.-à-d. composés contenant l'un des groupes les atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso ayant des atomes d'azote de groupes urée liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons
C07D 239/26 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant au moins trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
The present invention relates to a process for the synthesis of (R)-2-((terf- butoxycarbonyl)amino)-3-(diethoxyphosphoryl)propanoic acid ("COMPOUND"), of phosphonate derivatives thereof, or of salts of any of the aforementioned; to a crystalline form of COMPOUND, and to the use of COMPOUND (especially of COMPOUND in crystalline form) or phosphonate derivatives or salts thereof for the preparation of 4-((R)-2-{[6-((S)-3- methoxy-pyrrolidin-1-yl)-2-phenyl-pyrimidine-4-carbonyl]-amino}-3-phosphono-propionyl)- piperazine-1 -carboxylic acid butyl ester (also known as selatogrel), or of a pharmaceutically acceptable salt thereof.
C07F 9/6558 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle contenant au moins deux hétérocycles différents ou différemment substitués ni condensés entre eux ni condensés avec un carbocycle commun ou un système carbocyclique commun
The present invention relates to compounds of Formula (I)
1 are as described in the description, their preparation, to pharmaceutically acceptable salts thereof, and to their use as pharmaceuticals, to pharmaceutical compositions containing one or more compounds of Formula (I), and especially to their use as Galectin-3 inhibitors.
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
43.
2,4,6,7-TETRAHYDRO-PYRAZOLO[4,3-D]PYRIMIDIN-5-ONE DERIVATIVES AND RELATED COMPOUNDS AS C5A RECEPTOR MODULATORS FOR TREATING VASCULITIS AND INFLAMMATORY DISEASES
The present invention relates to derivatives of formula (I)
The present invention relates to derivatives of formula (I)
The present invention relates to derivatives of formula (I)
wherein Ring A, X, Y, Z, RA, R1, R2, R3 and R4 are as described in the description, to their preparation, to pharmaceutically acceptable salts thereof, and to their use as pharmaceuticals, to pharmaceutical compositions containing one or more compounds of formula (I), and especially to their use as C5a receptor modulators.
The present invention relates to compounds of Formula (I), their synthesis and use as CCR6 receptor modulators for the treatment or prevention of various diseases, conditions or disorders.
The present invention relates to compounds of Formula (I), their synthesis and use as CCR6 receptor modulators for the treatment or prevention of various diseases, conditions or disorders.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
The present invention relates to derivatives of formula (I)
The present invention relates to derivatives of formula (I)
The present invention relates to derivatives of formula (I)
wherein R1, and R2 are as described in the description, to their preparation, to pharmaceutically acceptable salts thereof, and to their use as pharmaceuticals, to pharmaceutical compositions containing one or more compounds of formula (I), and especially to their use as modulators of the prostaglandin 2 receptor EP2.
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
The present invention relates to compounds of Formula (I), their synthesis and use as CCR6 receptor modulators for the prevention or treatment of e.g. inflammatory/autoimmune diseases/disorders and cancer.
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
The invention relates to daridorexant: Formula (I) or drochloric acid salt; for use in a method of treatment of sleep disorders such as especially insomnias, wherein daridorexant improves daytime performance, especially reduces daytime sleepiness associated to such sleep disorder
The invention relates to daridorexant: Formula (I) or drochloric acid salt; for use in a method of treatment of sleep disorders such as especially insomnias, wherein daridorexant improves daytime performance, especially reduces daytime sleepiness associated to such sleep disorder
The invention relates to compounds of Formula (I)
The invention relates to compounds of Formula (I)
The invention relates to compounds of Formula (I)
wherein X1, X2, X3, Y, R1, R2A, R2B, R3, and R4 are as described in the description; to their preparation, to pharmaceutically acceptable salts thereof, to pharmaceutical compositions containing one or more compounds of Formula (I), and to the use of such compounds as medicaments, especially as Kv7 openers.
C07C 275/26 - Dérivés d'urée, c.-à-d. composés contenant l'un des groupes les atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso ayant des atomes d'azote de groupes urée liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons
C07D 213/16 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle et avec au moins trois doubles liaisons entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques comportant trois liaisons doubles ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle contenant uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone en plus de l'atome d'azote du cycle ne contenant qu'un cycle pyridique
C07D 217/26 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène
C07D 239/26 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant au moins trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 255/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles comportant trois atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par les groupes non condensés avec d'autres cycles
C07C 317/28 - SulfonesSulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde et des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso, liés au même squelette carboné avec des groupes sulfone ou sulfoxyde liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné
The present invention relates to compounds of Formula (I), their synthesis and use as CCR6 receptor modulators for the prevention or treatment of e.g. inflammatory/autoimmune diseases/disorders and cancer.
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/501 - PyridazinesPyridazines hydrogénées non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 47/61 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique macromoléculaire, p. ex. une molécule oligomérique, polymérique ou dendrimérique le composé organique macromoléculaire étant un polysaccharide ou l’un de ses dérivés
G01N 33/569 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet pour micro-organismes, p. ex. protozoaires, bactéries, virus
The present invention relates to compounds of Formula (I), their synthesis and use as CCR6 receptor modulators for the prevention or treatment of e.g. inflammatory/autoimmune diseases/disorders and cancer.
A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
C07D 205/04 - Composés hétérocycliques comportant des cycles à quatre chaînons ne contenant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
C07D 207/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des hétéro-atomes, liés aux atomes de carbone du cycle
C07D 401/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 405/10 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 413/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/397 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. azétidine
A61K 31/4025 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. cromakalim
A61K 31/4427 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
(1) Human pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of auto-immune diseases, cardiovascular diseases, pulmonary hypertension, pulmonary arterial hypertension, gastro-intestinal diseases, oncologic diseases, ophthalmic diseases, respiratory diseases, cerebrovascular diseases and digital ulcers; human pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of metabolic diseases and disorders, namely diabetes, gout, arthritis and anemia; human pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of neurological diseases, namely Alzheimer's, Huntington's disease, multiple sclerosis, and cerebral palsy; human pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of psychiatric diseases, namely, mood disorders, anxiety disorders, cognitive disorders, and schizophrenia; human pharmaceutical preparations for use in dermatology, namely dermatitis, skin pigmentation diseases, psoriasis; Human pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of hemolytic disease of the newborn; human pharmaceuticals preparations, namely anxiolytic medications, anti-virals, anti-inflammatories, anti-infectives, anti-allergic medications, and vaccines; human pharmaceutical preparations for the relief of pain.
C07H 17/04 - Radicaux hétérocycliques contenant uniquement des atomes d'oxygène comme hétéro-atomes du cycle
A61K 47/64 - Conjugués médicament-peptide, médicament-protéine ou médicament-acide polyaminé, c.-à-d. l’agent de modification étant un peptide, une protéine ou un acide polyaminé lié par covalence ou complexé à un agent thérapeutiquement actif
The present invention relates to solid pharmaceutical compositions comprising N-[1-(5-cyano-pyridin-2−ylmethyl)-1H-pyrazol-3-yl]-2-[4-(1-trifluoromethyl-cyclopropyl)-phenyl]-acetamide or pharmaceutically acceptable salt thereof. The invention further relates to methods for manufacturing said compositions and their uses for the treatment or prevention of diseases and disorders linked to T-type calcium channels such as epilepsy.
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 47/22 - Composés hétérocycliques, p. ex. acide ascorbique, tocophérol ou pyrrolidones
A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
A PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF 4-((R)-2-{[6-((S)-3-METHOXY-PYRROLIDIN-1-YL)-2-PHENYL- PYRIMIDINE-4-CARBONYL]-AMINO}-3-PHOSPHONO-PROPIONYL)-PIPERAZINE-1 -CARBOXYLIC ACID BUTYL ESTER
The present invention relates to a process for the synthesis of 4-((R)-2-{[6-((S)-3-methoxy-pyrrolidin-1-yl)-2-phenyl-pyrimidine-4-carbonyl]-amino}-3-phosphono-propionyl)-piperazine-1-carboxylic acid butyl ester, or of a hydrochloride salt thereof; and to a crystalline form of 4-((R)-2-{[6-((S)-3-methoxy-pyrrolidin-1-yl)-2-phenyl-pyrimidine-4-carbonyl]-amino}-3-5 phosphono-propionyl)-piperazine-1-carboxylic acid butyl ester hydrochloride. Formula (I).
C07F 9/6558 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle contenant au moins deux hétérocycles différents ou différemment substitués ni condensés entre eux ni condensés avec un carbocycle commun ou un système carbocyclique commun
56.
COMBINATION OF AN AZETIDINE LPA1 RECEPTOR ANTAGONIST WITH PIRFENIDONE AND/OR NINTEDANIB FOR USE IN THE TREATMENT OF FIBROTIC DISEASES
The present invention concerns the compounds of formula (I)
The present invention concerns the compounds of formula (I)
The present invention concerns the compounds of formula (I)
wherein R1, R2, R3, X, and Y are as described in the description, and their use as antagonists of the LPA1 receptor, in combination with one or more therapeutically active ingredients acting as anti-fibrotic agent(s); such as especially pirfenidone and/or nintedanib, in the prevention and/or treatment of fibrotic diseases. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) in combination with one or more therapeutically active ingredients acting as anti-fibrotic agent(s) such as pirfenidone or nintedanib.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical and veterinary products, namely, vaccines, and pharmaceutical and veterinary preparations for the prevention and treatment of infections; sanitary preparations for medical purposes; disinfectants
The present invention relates to compounds of Formula (I)
1 are as described in the description, their preparation, to pharmaceutically acceptable salts thereof, and to their use as pharmaceuticals, to pharmaceutical compositions containing one or more compounds of Formula (I), and especially to their use as Galectin-3 inhibitors.
C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
The present invention relates to compounds of Formula (I)
2 are as described in the description, their preparation, to pharmaceutically acceptable salts thereof, and to their use as pharmaceuticals, to pharmaceutical compositions containing one or more compounds of Formula (I), and especially to their use as Galectin-3 inhibitors.
The present invention relates to compounds of Formula (I)
3 are as described in the description, their preparation, to pharmaceutically acceptable salts thereof, and to their use as pharmaceuticals, to pharmaceutical compositions containing one or more compounds of Formula (I), and especially to their use as Galectin-3 inhibitors.
The present invention relates to macrocyclic compounds of Formula (I) wherein Ar1, Ar2, R1, R2, R3, R4, and X are as described in the description, their preparation, to pharmaceutically acceptable salts thereof, and to their use as pharmaceuticals, to pharmaceutical compositions containing one or more compounds of Formula (I), and especially to their use as modulators of CFTR.
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61K 31/395 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines
C07K 5/02 - Peptides ayant jusqu'à quatre amino-acides dans une séquence entièrement déterminéeLeurs dérivés contenant au moins une liaison peptidique anormale
The present invention relates to Galectin-3 inhibitors of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and their medical uses.
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
2 are as described in the description, and A is 4,5-dihydroisoxazole-3,5-diyl, imidazolidin-4-one-1,3-diyl, oxazol-2-one-3,5-diyl and oxazolidine-2-one-3,5-diyl, 1,2,3-triazole-1,4-diyl, isoxazole-3,5-diyl, imidazole-1, 4-diyl, and isothiazole-3,5-diyl; and their preparation, to pharmaceutically acceptable salts thereof, and to their use as pharmaceuticals, to pharmaceutical compositions containing one or more compounds of Formula (I), and especially to their use as Galectin-3 inhibitors.
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
(1) Human pharmaceuticals for the prevention or treatment of auto-immune diseases, pulmonary diseases, cardiovascular diseases, gastro-intestinal diseases, oncologic diseases, cerebrovascular diseases, ophthalmic diseases, and respiratory diseases; pharmaceutical preparations for the prevention or treatment of metabolic diseases and disorders, namely diabetes, gout, arthritis and anemia; pharmaceutical preparations for the prevention or treatment of neurological diseases, namely Alzheimer's, Huntington's disease, and cerebral palsy; pharmaceutical preparations for the prevention or treatment of psychiatric diseases, namely, mood disorders, anxiety disorders, cognitive disorders, and schizophrenia; pharmaceutical preparations for use in dermatology, namely dermatitis, skin pigmentation diseases, psoriasis; anti-viral medications; anti-allergic medications; anti-inflammatory medications; anti-pain medications; and anti-infective medications; human vaccines
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
44 - Services médicaux, services vétérinaires, soins d'hygiène et de beauté; services d'agriculture, d'horticulture et de sylviculture.
Produits et services
Human pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of viral diseases, autoimmune and inflammatory diseases, cardiovascular and pulmonary diseases, central nervous system diseases, peripheral neurological system diseases, pain, dermatologic diseases, gastro-intestinal diseases, infectious-related diseases, metabolic diseases, oncologic diseases, ophthalmic diseases, respiratory diseases, digital ulcers, and cerebrovascular diseases; vaccines; anxiolytics; pharmaceutical anti-allergic preparations and substances; anti-infectives Medical information services related to pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of viral diseases, autoimmune and inflammatory diseases, cardiovascular and pulmonary diseases, central nervous system diseases, peripheral neurological system diseases, pain, dermatologic diseases, gastro-intestinal diseases, infectious-related diseases, metabolic diseases, oncologic diseases, ophthalmic diseases, respiratory diseases, digital ulcers, and cerebrovascular diseases, vaccines, anxiolytics, pharmaceutical anti-allergic preparations and substances, and anti-infectives
68.
PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING A TETRAHYDROPYRAZOLOPYRIMIDINONE COMPOUND
The invention relates to pharmaceutical compositions, which are self-emulsifying, self-microemulsifying, or self-nanoemulsifying in aqueous medium, comprising the compound: 2-(2,2-Difluoro-propyl)-5-[1-(2-fluoro-6-methyl-phenyl)-piperidin-4-yl]-7-(2-trifluoromethyl-benzyl)-2,4,5,7-tetrahydro-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-6-one
The invention relates to pharmaceutical compositions, which are self-emulsifying, self-microemulsifying, or self-nanoemulsifying in aqueous medium, comprising the compound: 2-(2,2-Difluoro-propyl)-5-[1-(2-fluoro-6-methyl-phenyl)-piperidin-4-yl]-7-(2-trifluoromethyl-benzyl)-2,4,5,7-tetrahydro-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-6-one
The invention relates to pharmaceutical compositions, which are self-emulsifying, self-microemulsifying, or self-nanoemulsifying in aqueous medium, comprising the compound: 2-(2,2-Difluoro-propyl)-5-[1-(2-fluoro-6-methyl-phenyl)-piperidin-4-yl]-7-(2-trifluoromethyl-benzyl)-2,4,5,7-tetrahydro-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-6-one
and a mixture of excipients comprising one or more lipophilic excipient(s); one or more hydrophilic surfactant(s); and optionally one or more hydrophilic co-solvent(s). The invention further relates to a crystalline form of said compound, and its use for the preparation of the present compositions. The invention further relates to pharmaceutical uses of the compositions for the prevention/prophylaxis or treatment of diseases and disorders related to pathogenic events associated with elevated levels of C5a and/or with C5aR activation.
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
A61K 47/14 - Esters d’acides carboxyliques, p. ex. acides gras monoglycérides, triglycérides à chaine moyenne, parabènes ou esters d’acide gras de PEG
A61K 47/22 - Composés hétérocycliques, p. ex. acide ascorbique, tocophérol ou pyrrolidones
A61K 47/44 - Huiles, graisses ou cires couvertes par plus d’un des groupes Huiles, graisses ou cires naturelles ou naturelles modifiées, p. ex. huile de ricin, huile de ricin polyéthoxylée, cire de lignite, lignite, gomme-laque, colophane, cire d’abeille ou lanoline
The present invention relates to compounds of Formula (I) inhibiting indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO) and/or tryptophan 2,3-dioxygenase (TDO) enzymes. Further, their synthesis and their use as medicaments in the treatment of inter alia cancer is disclosed.
The present invention relates to compounds of Formula (I) inhibiting indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO) and/or tryptophan 2,3-dioxygenase (TDO) enzymes. Further, their synthesis and their use as medicaments in the treatment of inter alia cancer is disclosed.
The present invention relates to compounds of Formula (I) Formula (I) wherein X, Ar1, Ar2, L, n, m, and R1 are as described in the description, their preparation, to pharmaceutically acceptable salts thereof, and to their use as pharmaceuticals, to pharmaceutical compositions containing one or more compounds of Formula (I), and especially to their use as Galectin-3 inhibitors.
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
The present invention relates to pyridin-3-yl derivatives of Formula (I)
1, L, m and n are as described in the description, their preparation, to pharmaceutically acceptable salts thereof, and to their use as pharmaceuticals, to pharmaceutical compositions containing one or more compounds of Formula (I), and especially to their use as LPA1 receptor modulators.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61P 9/14 - VasoprotecteursAntihémorroïdauxMédicaments pour le traitement des varicesStabilisateurs capillaires
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
72.
A CRYSTALLINE FORM OF (4-METHYL-2-[1,2,3]TRIAZOL-2-YL-PHENYL)-[(R)-3-(3-[1,2,3]TRIAZOL-2-YL-BENZYL)-MORPHOLIN-4-YL]-METHANONE
The present invention relates to a crystalline form of (4-Methyl-2-[1,2,3]triazol-2-yl-phenyl)-[(R)-3-(3-[1,2,3]triazol-2-yl-benzyl)-morpholin-4-yl]-methanone, a process for the preparation thereof, pharmaceutical compositions comprising the same and its use as an orexin receptor antagonist in the prevention and/or treatment of various orexin receptor-mediated disorders such as Binge-Eating Disorder (BED).
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
73.
CRYSTALLINE FORM OF A PIPERAZINYL-THIAZOLE DERIVATIVE
The invention relates to a crystalline form of 1-{(R)-2-(2-Hydroxy-ethyl)-4-[2-trifluoromethyl-4-(2-trifluoromethyl-pyrimidin-5-yl)-thiazol-5-yl]-piperazin-1-yl}-2-(3-methyl-[1,2,4]triazol-1-yl)-ethanone, processes for the preparation thereof, pharmaceutical compositions comprising said crystalline form, pharmaceutical compositions prepared from such crystalline forms, and their use as CXCR3 receptor modulators in the treatment of various diseases and disorders related to the CXCR3 receptor and its ligands.
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations intended for the prevention or treatment of cardiovascular diseases, hypertension, cerebral haemorrhages and sequela thereof, kidney diseases, pulmonary diseases, fibrotic diseases, cystic fibrosis, inflammatory diseases, allergy diseases, autoimmune diseases and disorders, neurodegenerative diseases and disorders, neurological diseases and disorders, central nervous system diseases and disorders, dementia, insomnia, anxiety disorders, addictions, eating disorders, epilepsy, metabolic disorders, diabetes, glycolipid storage diseases, Fabry disease and Fabry disease symptoms and sequela, infectious diseases and cancer
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
(1) Human pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of auto-immune diseases, inflammatory diseases, namely inflammatory diseases of the kidney, inflammatory connective tissue diseases and inflammatory pelvic diseases, cardiovascular and pulmonary diseases, central nervous system diseases, peripheral neurological system diseases, pain, dermatologic diseases namely, dermatitis, psoriasis, and eczema, gastro-intestinal diseases, infectious diseases namely, respiratory infections and eye infections, metabolic diseases, namely, diabetes, obesity, hyperlipidemia, insulin resistance, metabolic syndrome, arthritis, and anemia, oncologic diseases, ophthalmic diseases, respiratory diseases, digital ulcers, and cerebrovascular diseases; anxiolytics; anti-allergics; anti-infectives
77.
N-substituted indole derivatives as PGE2 receptor modulators
The present invention relates to derivatives of formula (I)
1 are as described in the description, to their preparation, to pharmaceutically acceptable salts thereof, and to their use as pharmaceuticals, to pharmaceutical compositions containing one or more compounds of formula (I), and especially to their use as modulators of the prostaglandin 2 receptors EP2 and/or EP4.
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
78.
A STABLE CRYSTALLINE HYDRATE OF CLAZOSENTAN DISODIUM SALT
The present invention relates to a stable hydrate of clazosentan disodium salt, pharmaceutical formulations manufactured using the same and their use as medicaments.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/505 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime
A61P 7/04 - AntihémorragiquesProfacteurs de coagulationAgents hémostatiquesAgents antifibrinolytiques
The present invention relates to compounds of Formula (I) wherein Ar1, Ar2, L, n, and R1 are as described in the description, their preparation, to pharmaceutically acceptable salts thereof, and to their use as pharmaceuticals, to pharmaceutical compositions containing one or more compounds of Formula (I), and especially to their use as Galectin-3 inhibitors.
C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
The present invention relates to compounds of Formula (I), wherein Ar1, A, B, and R1 are as described in the description, their preparation, to pharmaceutically acceptable salts thereof, and to their use as pharmaceuticals, to pharmaceutical compositions containing one or more compounds of Formula (I), and especially to their use as Galectin-3 inhibitors.
C07D 407/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations for human use for the treatment
of Fabry disease and the symptoms and sequelae of Fabry
disease, as well as for the treatment of glycolipid storage
diseases.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations for human use for the treatment
of Fabry disease and the symptoms and sequelae of Fabry
disease, as well as for the treatment of glycolipid storage
diseases.
86.
Combinations of a 4-pyrimidinesulfamide derivative with active ingredients for the treatment of endothelin related diseases
The present invention concerns the compound aprocitentan, {5-(4-bromo-phenyl)-6-[2-(5-bromo-pyrimidin-2-yloxy)-ethoxy]-pyrimidin-4-yl}-sulfamide, and its use as endothelin receptor antagonist, in combination with other active ingredients or therapeutic agents including an angiotenin receptor blocker, and/or a calcium channel blocker, and preferably a diuretic which is a thiazide-like diuretic, in the prophylaxis or treatment of certain endothelin related diseases. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising aprocitentan in combination with said other active ingredients or therapeutic agents. The invention further relates to such pharmaceutical compositions comprising novel crystalline forms of aprocitentan.
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
A61K 31/4418 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés ayant un carbocycle lié directement à l'hétérocycle, p. ex. cyproheptadine
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/549 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. sulthiame ayant plusieurs atomes d'azote dans le même cycle, p. ex. hydrochlorothiazide
A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins
The present invention relates to an aqueous pharmaceutical composition comprising the P2Y12 receptor antagonist 4-((R)-2-{[6-((S)-3-methoxy-pyrrolidin-1-yl)-2-phenyl- pyrimidine-4-carbonyl]-amino}-3-phosphono-propionyl)-piperazine-1-carboxylic acid butyl ester and a pharmaceutically acceptable buffer and its use as a medicament by parenteral administration.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
(1) Produits pharmaceutiques à usage humain pour le traitement de la maladie de Fabry et des symptômes et séquelles de la maladie de Fabry, ainsi que pour le traitement des maladies du stockage des glycolipides.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
(1) Produits pharmaceutiques à usage humain pour le traitement de la maladie de Fabry et des symptômes et séquelles de la maladie de Fabry, ainsi que pour le traitement des maladies du stockage des glycolipides.
91.
Crystalline form of N-butyldeoxygalactonojirimycin
The invention relates to a crystalline form of [(2R,3S,4R,5S)-1-butyl-2-(hydroxymethyl)-piperidine-3,4,5-triol, processes for the preparation thereof, pharmaceutical compositions containing such a crystalline form, and its use as a medicament, especially as glycolipid biosynthesis inhibitor.
The invention relates to compounds of Formula (I) wherein X1, X2, X3, L, RX4, R1, R2A, R2B, R3, R4, R5, and R6 are as described in the description; to their preparation, to pharmaceutically acceptable salts thereof, to pharmaceutical compositions containing one or more compounds of Formula (I), and to the use of such compounds as medicaments, especially as Kv7 openers.
C07C 275/26 - Dérivés d'urée, c.-à-d. composés contenant l'un des groupes les atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso ayant des atomes d'azote de groupes urée liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons
C07D 213/64 - Un atome d'oxygène lié en position 2 ou 6
C07H 3/06 - Oligosaccharides, c.-à-d. saccharides comportant de trois à cinq radicaux saccharide liés entre eux par des liaisons glucosidiques
A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
G01N 33/569 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet pour micro-organismes, p. ex. protozoaires, bactéries, virus
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
C07H 15/04 - Radicaux acycliques non substitués par des structures cycliques liés à un atome d'oxygène d'un radical saccharide
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Human pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of viral diseases, auto-immune and inflammatory diseases, cardiovascular and pulmonary diseases, central nervous system diseases, peripheral neurological system diseases, pain, dermatologic diseases, gastro-intestinal diseases, infectious-related diseases, metabolic diseases, oncologic diseases, ophthalmic diseases, respiratory diseases, digital ulcers, and cerebrovascular diseases; vaccines; anxiolytics; anti-allergics; anti-infectives
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Human pharmaceutical preparations for the prevention and treatment
of inflammatory diseases, cardiovascular and pulmonary diseases,
metabolic diseases, digital ulcers, and cerebrovascular diseases
The invention relates to compounds of Formula (I) wherein X1, X2, X3, Y, R1, R2A, R2B, R3, and R4 are as described in the description; to their preparation, to pharmaceutically acceptable salts thereof, to pharmaceutical compositions containing one or more compounds of Formula (I), and to the use of such compounds as medicaments, especially as Kv7 openers.
C07D 213/16 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle et avec au moins trois doubles liaisons entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques comportant trois liaisons doubles ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle contenant uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone en plus de l'atome d'azote du cycle ne contenant qu'un cycle pyridique
C07D 239/24 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant au moins trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
C07C 275/26 - Dérivés d'urée, c.-à-d. composés contenant l'un des groupes les atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso ayant des atomes d'azote de groupes urée liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61K 31/505 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime
A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
98.
AZETIDIN-3-YLMETHANOL DERIVATIVES AS CCR6 RECEPTOR MODULATORS
The present invention relates to compounds of Formula (I), their synthesis and use as CCR6 receptor modulators for the treatment or prevention of various diseases, conditions or disorders.
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 491/048 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène le cycle contenant de l'oxygène étant à cinq chaînons
C07D 491/107 - Systèmes condensés en spiro avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène
A61K 31/4427 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
The invention relates to daridorexant: Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof such as especially the hydrochloric acid salt; for use in a method of treatment of sleep disorders such as especially insomnias, wherein daridorexant improves daytime performance, especially reduces daytime sleepiness associated to such sleep disorder
The present invention relates to crystalline forms of N-[1-(5-cyano-pyridin-2-ylmethyl)-1H-pyrazol-3-yl]-2-[4-(1-trifluoromethyl-cyclopropyl)-phenyl]-acetamide, pharmaceutical compositions comprising said crystalline forms and their use as T-type calcium channel blockers in the treatment or prevention of diseases or disorders where T-type calcium channels are involved.
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
