The invention relates to a novel choline cocrystal of 5-[(1Z,2E)-2-methyl-3-phenylpropenylidene]-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidineacetic acid. The preparation and characterization of the novel choline cocrystal according to various embodiments of the invention is described. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the novel choline cocrystal and the therapeutic use of the novel choline cocrystal to treat and/or prevent various conditions, including treating and/or preventing diabetic complications, treating and/or preventing homocystinuria reducing levels of homocysteine in blood serum, inhibiting aldose reductase, and affording cardioprotection in non-diabetic patients.
Modified release pharmaceutical compositions of epalrestat are provided. Methods of manufacturing the tablets and treating various diseases and conditions, including diabetes and diabetic complications, by administering the modified release compositions to patients in need thereof are also provided.
A61K 9/28 - DragéesPilules ou comprimés avec revêtements
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
The invention relates to novel crystalline salts of 5-[(1Z,2E)-2-methyl-3-phenylpropenylidene]-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidineacetic acid and a novel betaine cocrystal of 5-[(1Z,2E)-2-methyl-3-phenylpropenylidene]-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidineacetic acid. The preparation and characterization of the novel crystalline salts and cocrystal according to various embodiments of the invention is described. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the novel crystalline salts and cocrystal and the therapeutic use of the novel crystalline salts and cocrystal to treat and/or prevent various conditions, including treating and/or preventing diabetic complications, inhibiting aldose reductase, and affording cardioprotection in patients who may be non-diabetic.
Modified release pharmaceutical compositions of epalrestat are provided. Methods of manufacturing the tablets and treating various diseases and conditions, including diabetes and diabetic complications, by administering the modified release compositions to patients in need thereof. A modified release formulation of epalrestat or a pharmaceutically acceptable derivative thereof, which maintains an adequate epalrestat plasma concentration-time profile to effectively treat a patient in need thereof, using once-a-day administration. The modified release composition, in one embodiment, is a sustained release, controlled release, bi-modal release or delayed release composition. The modified release epalrestat pharmaceutical composition comprises a pharmaceutically acceptable epalrestat derivative, such as choline hydrogen diepalrestat or betaine hydrogen diepalrestat.
The invention relates to novel crystalline salts of 5-[(1Z,2E)-2-methyl-3-phenylpropenylidene]-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidineacetic acid and a novel betaine cocrystal of 5-[(1Z,2E)-2-methyl-3-phenylpropenylidene]-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidineacetic acid. The preparation and characterization of the novel crystalline salts and cocrystal according to various embodiments of the invention is described. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the novel crystalline salts and cocrystal and the therapeutic use of the novel crystalline salts and cocrystal to treat and/or prevent various conditions, including treating and/or preventing diabetic complications, inhibiting aldose reductase, and affording cardioprotection in patients who may be non-diabetic.
The invention relates to novel crystalline forms of (2RS)-1 -(4-ethylphenyl)-2-methyl-3- piperidin-1-yl-propan-1-one. The preparation and characterization of the novel crystalline forms according to various embodiments of the invention is described. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the novel crystalline forms, which are useful to treat and/or prevent various conditions such as pathological muscle contracture, myotonic conditions, and spastic paralysis or spasticity caused by various neurologic conditions, and are also useful for the treatment and/or prevention of various types of pain and pathological muscle tension.
C07D 211/34 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
A61K 31/445 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne
A61P 21/02 - Relaxants musculaires, p. ex. pour la tétanie ou les crampes
The invention relates to a novel choline cocrystal of 5-[(lZ.2E)-2-methyl-3-phenylpropenylidene]-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidineacetic acid. The preparation and characterization of the novel choline cocrystal according to various embodiments of the invention is described. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the novel choline cocrystal and the therapeutic use of the novel choline cocrystal to treat and/or prevent various conditions, including treating and/or preventing diabetic complications, treating and/or preventing homocystinuria reducing levels of homocysteine in blood serum, inhibiting aldose reductase, and affording cardioprotection in non-diabetic patients.
C07D 277/32 - Composés hétérocycliques contenant des cycles thiazole-1, 3 ou thiazole-1, 3 hydrogénés non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
A61K 31/19 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
The invention relates to substantially enantiopure crystalline salt forms of (2RS)-I -(4- Ethylphenyl)-2-methyl-3-piperidin-l-ylpropan-l-one. The preparation and characterization of the substantially enantiopure crystalline salt forms according to various embodiments of the invention is described. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the substantially enantiopure crystalline salt forms, which are useful to treat and/or prevent various conditions such as pathological muscle contracture, myotome conditions, and spastic paralysis or spasticity caused by various neurologic conditions, and are also useful for the treatment and/or prevention of various types of pain and pathological muscle tension.
C07D 211/34 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
A61K 31/445 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne
A61P 21/02 - Relaxants musculaires, p. ex. pour la tétanie ou les crampes
The invention relates to crystalline forms of flupirtine, particularly to 1:1 flupirtine hydrochloride maleic acid cocrystal. The preparation and characterization of 1:1 flupirtine hydrochloride maleic acid cocrystal is described. The invention also relates to the therapeutic use of the flupirtine hydrochloride maleic acid cocrystal to treat nervous system disorders, pain disorders, and musculoskeletal disorders and to pharmaceutical compositions containing the cocrystal.
C07D 213/75 - Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p. ex. des carbamates
A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
A61P 25/04 - Analgésiques centraux, p. ex. opioïdes
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
C07D 211/36 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
The invention relates to novel crystalline salts of 5-[(1Z,2E)-2-methyl-3- phenyIpropenylidene]-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidineacetic acid. The preparation and characterization of the crystalline salts according to various embodiments of the invention is described. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the novel crystalline salts and the therapeutic use of the novel crystalline salts to treat and/or prevent various conditions, including treating and/or preventing diabetic complications, inhibiting aldose reductase, and affording cardioprotection in patients who may be non-diabetic.
C07D 277/593 - Z étant un oxygène lié par une liaison double ou un azote lié par une liaison double, cet azote faisant partie d'un radical oximino éventuellement substitué
A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
The invention relates to a novel betaine cocrystal of 5-[(lZ,2E)-2-methyl-3- phenylpropenylidene]-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidineacetic acid. The preparation and characterization of the novel betaine cocrystal according to various embodiments of the invention is described. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the novel betaine cocrystal and the therapeutic use of the novel betaine cocrystal to treat and/or prevent various conditions, including treating and/or preventing diabetic complications, treating and/or preventing homocystinuria, reducing levels of homocysteine in blood serum, inhibiting aldose reductase, and affording cardioprotection in non-diabetic patients.
A61K 31/25 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques avec des alcools polyoxyalkylés, p. ex. esters de polyéthylèneglycol
A61K 31/20 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe carboxyle lié à une chaîne acyclique d'au moins sept atomes de carbone, p. ex. acides stéarique, palmitique ou arachidique
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
The invention relates to crystalline forms of zotepine hydrochloride, including the crystalline hydrochloride salt of zotepine and two cocrystals of zotepine hydrochloride with benzoic acid. The preparation and characterization of these crystalline forms of zotepine hydrochloride is described. The invention also relates to the therapeutic use of the crystalline forms of zotepine hydrochloride to treat central nervous system disorders and to pharmaceutical compositions containing them.
C07D 337/10 - Cycles à sept chaînons condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques condensés avec deux cycles à six chaînons
C07D 337/06 - Cycles à sept chaînons condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
A61K 31/38 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
brevets
