The invention relates to an efficient and industrially applicable process for the preparation and purification of allopregnanolone and intermediates thereof without the assistance of column chromatography.
C07J 7/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de deux atomes de carbone
2.
PROCESS AND INTERMEDIATES FOR THE PREPARATION OF VOXELOTOR
The invention relates to a process for the preparation of Voxelotor, or a salt or solvate thereof, which comprises the use of a compound of formula (I) or (I′), or a salt or solvate thereof.
The invention relates to a process for the preparation of Voxelotor, or a salt or solvate thereof, which comprises the use of a compound of formula (I) or (I′), or a salt or solvate thereof.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
3.
PROCESS AND INTERMEDIATES FOR THE SYNTHESIS OF VOXELOTOR
The invention relates to a process for the preparation of Voxelotor, or a salt or solvate thereof, according to the following scheme (Formula 1).
The invention relates to a process for the preparation of Voxelotor, or a salt or solvate thereof, according to the following scheme (Formula 1).
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
4.
Intermediates for the preparation of 11-methylene steroids
Compounds having the formula
or solvates of the compounds can be used as intermediates in the preparation of the synthetic steroids, Etonogestrel and Desogestrel, as well as other pharmaceutically active agents.
C07J 11/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, non substitués en position 3
C07J 1/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, non substitués en position 17bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, androstane
C07J 21/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène, ou de l'oxygène ayant un hétérocycle contenant de l'oxygène condensé en spiro avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
C07J 33/00 - Stéroïdes normaux ayant un hétérocycle contenant du soufre non condensé ou condensé en spiro avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
C07J 43/00 - Stéroïdes normaux ayant un hétérocycle contenant de l'azote non condensé ou condensé en spiro avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
C07J 51/00 - Stéroïdes normaux à squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène non modifié non prévus dans les groupes
5.
PROCESS AND INTERMEDIATES FOR THE PREPARATION OF UPADACITINIB
The invention relates to a process for the preparation of compounds of formula (I), which are useful intermediates in the synthesis of Upadacitinib and structurally related compounds, by using Weinreb amide (III), or an equivalent thereof, as key intermediate.
C07D 207/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des hétéro-atomes, liés aux atomes de carbone du cycle
C07D 207/16 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 207/20 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 207/273 - Pyrrolidones-2 avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux autres atomes de carbone du cycle
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
6.
Process for preparing high puritiy allopregnanolone and intermediates thereof
The invention relates to an efficient and industrially applicable process for the preparation and purification of allopregnanolone and intermediates thereof without the assistance of column chromatography.
C07J 9/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de plus de deux atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, coprostane
C07J 7/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de deux atomes de carbone
The present invention relates to new and improved processes for the preparation of deoxycholic acid (DCA) and pharmaceutically acceptable salts thereof, as well as to DCA and pharmaceutically acceptable salts thereof, the carbon atoms of which are derived partially or solely from plant sources.
C07J 9/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de plus de deux atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, coprostane
C07J 41/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes d'azote n'appartenant pas à un hétérocycle
C07J 71/00 - Stéroïdes ayant le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène condensé avec un hétérocycle
8.
Process and intermediates for the preparation of benzo[b]thiophene compounds
A process for preparing compounds of formula (I), or a salt or solvate thereof, including Brexpiprazole, which process comprises cyclization of a compound of formula (II) or (III), or a salt or solvate thereof. The invention also refers to intermediates of said process.
C07D 409/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 241/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 215/227 - Atomes d'oxygène liés en position 2 ou 4 un seul atome d'oxygène qui est lié en position 2
C07D 295/033 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle contenant uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone en plus des hétéro-éléments du cycle ne contenant qu'un hétérocycle avec les atomes d'azote du cycle liés directement à des carbocycles
C07D 295/15 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile avec les atomes d'azote du cycle et les atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes liés à la même chaîne carbonée, qui n'est pas interrompue par des carbocycles à une chaîne acyclique saturée
C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
9.
Process and intermediates for the synthesis of obeticholic acid and derivatives thereof
A process for the preparation of obeticholic acid and derivatives thereof by:
(a) hydrogenation of the double bond and reductive opening of the epoxide of a compound of formula (II) or a salt or solvate thereof
to obtain a compound of formula (IIIa) and/or (IIIb), or salts or solvates thereof
and
(b) conversion of a compound of formula (IIIa) and/or a compound of formula (IIIb), or a salt or solvate thereof, into a compound of formula (I), or a salt or solvate thereof
C07J 9/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de plus de deux atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, coprostane
C07J 31/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes de soufre n'appartenant pas à un hétérocycle
C07J 71/00 - Stéroïdes ayant le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène condensé avec un hétérocycle
10.
Process and new intermediates for the preparation of 11-methylene steroids
A process for the preparation of 11-methylene steroids from di-keto steroids involves selective olefination of the ketone at position 11 of the di-keto steroids. The resulting 11-methylene steroid products can be used as intermediates in the preparation of the synthetic steroids, Etonogestrel and Desogestrel, as well as other pharmaceutically active agents.
C07J 1/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, non substitués en position 17bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, androstane
C07J 11/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, non substitués en position 3
C07J 21/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène, ou de l'oxygène ayant un hétérocycle contenant de l'oxygène condensé en spiro avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
C07J 33/00 - Stéroïdes normaux ayant un hétérocycle contenant du soufre non condensé ou condensé en spiro avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
C07J 43/00 - Stéroïdes normaux ayant un hétérocycle contenant de l'azote non condensé ou condensé en spiro avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
C07J 51/00 - Stéroïdes normaux à squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène non modifié non prévus dans les groupes
11.
Process and intermediates for the preparation of benzo[b]thiophene compounds
A process for preparing compounds of formula (I), or a salt or solvate thereof, including Brexpiprazole, which process comprises cyclization of a compound of formula (II) or (III), or a salt or solvate thereof. The invention also refers to intermediates of said process.
C07D 409/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 215/227 - Atomes d'oxygène liés en position 2 ou 4 un seul atome d'oxygène qui est lié en position 2
C07D 295/15 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile avec les atomes d'azote du cycle et les atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes liés à la même chaîne carbonée, qui n'est pas interrompue par des carbocycles à une chaîne acyclique saturée
C07D 295/033 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle contenant uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone en plus des hétéro-éléments du cycle ne contenant qu'un hétérocycle avec les atomes d'azote du cycle liés directement à des carbocycles
C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 241/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
12.
Methods for the preparation of deoxycholic acid, and intermediates useful in the preparation of deoxycholic acid
The present invention relates to new and improved processes for the preparation of deoxycholic acid (DCA) and pharmaceutically acceptable salts thereof, as well as to novel intermediates useful for the preparation of DCA and pharmaceutically acceptable salts thereof. The starting compounds are steroids, sterols or fermented phytosterols of vegetable origin, being of formula SM:
C07J 9/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de plus de deux atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, coprostane
C07J 31/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes de soufre n'appartenant pas à un hétérocycle
C07J 41/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes d'azote n'appartenant pas à un hétérocycle
C07J 71/00 - Stéroïdes ayant le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène condensé avec un hétérocycle
The present invention relates to new and improved processes for the preparation of deoxycholic acid (DCA) and pharmaceutically acceptable salts thereof, as well as to DCA and pharmaceutically acceptable salts thereof, the carbon atoms of which are derived solely from plant sources.
C07J 9/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de plus de deux atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, coprostane
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
40 - Traitement de matériaux; recyclage, purification de l'air et traitement de l'eau
42 - Services scientifiques, technologiques et industriels, recherche et conception
Produits et services
Pharmaceutical and veterinary products; sanitary products
for medical use; dietetic food and substances for medical
or veterinary use, food for babies; food supplements for
humans or animals; plasters, material for dressings; teeth
filling and dental impression materials; disinfectants;
products for destroying vermin; fungicides, herbicides;
chemical preparations for pharmaceutical and veterinary use;
chemical preparations for medical use; hormones for medical
use; steroids; chemico-pharmaceutical preparations;
antihistamines; biological tissue cultures for medical use;
biological tissue cultures for veterinary use; blood for
medical use; blood plasma; contact lens cleaning
preparations; dental abrasives; solutions for contact
lenses; stem cells for medical use; stem cells for
veterinary use; surgical implants comprised of living
tissues. Custom manufacture of pharmaceutical and veterinary
products, sanitary products for medical use, dietetic food
and substances adapted for medical or veterinary use, food
for babies, food supplements for humans and animals,
plasters, materials for dressings, teeth filling and dental
impression materials, disinfectants, products for destroying
vermin, fungicides, herbicides, chemical preparations for
pharmaceutical and veterinary use, chemical preparations for
medical use, hormones for medical use, steroids,
chemico-pharmaceutical preparations, antihistamines,
biological tissue cultures for medical use, biological
tissue cultures for veterinary use, blood for medical use,
blood plasma, bracelets for medical use, contact lens
cleaning preparations, dental abrasives, solutions for
contact lenses, stem cells for medical use, stem cells for
veterinary use, surgical implants comprised of living
tissues; processing of pharmaceutical and chemical
products. Scientific and technological services, as well as research
and design services relating thereto; industrial analysis
and research services; design and development of computer
hardware and software; pharmaceutical research and
development; provision of information and data relating to
medical and veterinary research and development; conducting
clinical trials for pharmaceutical products; analytical
laboratory services; analysis and evaluation of product
development; design and development of new technologies for
others; provision of information, advice and consultancy
relating to all the aforementioned services.
15.
PROCESS AND INTERMEDIATES FOR THE PREPARATION OF BENZO[B]THIOPHENE COMPOUNDS
A process for preparing compounds of formula (I), or a salt or solvate thereof, including Brexpiprazole, which process comprises cyclization of a compound of formula (II) or (III), or a salt orsolvate thereof. The invention also refers to intermediates of said process.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 241/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
16.
Methods for the preparation of indacaterol and pharmaceutically acceptable salts thereof
The invention relates to new and improved processes for the preparation of Indacaterol and pharmaceutically acceptable salts thereof as well as intermediates for the preparation of Indacaterol. The new process avoids the use of the epoxide compound known in the art and the impurities associated therewith and results in a higher yield.
The invention relates to new and improved processes for the preparation of Alcaftadine and pharmaceutically acceptable salts thereof as well as an intermediate for the preparation of Alcaftadine. The new process saves a number of steps compared to the known process and results in a higher yield.
C07J 1/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, non substitués en position 17bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, androstane
C07J 17/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène, ou de l'oxygène, ayant un hétérocycle contenant de l'oxygène non condensé avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
19.
PROCESS AND INTERMEDIADES FOR THE PREPARATION OF 7-ALKYLATED STEROIDS
A process for preparing compounds of formula (I), or a salt, solvate or stereoisomer thereof, including Fulvestrant, which process comprises free radical to a compound of formula (III), or a salt, solvate or stereoisomer thereof. The invention also refers to intermediates of said process.
C07J 31/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes de soufre n'appartenant pas à un hétérocycle
C07J 1/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, non substitués en position 17bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, androstane
20.
Methods for the preparation of indacaterol and pharmaceutically acceptable salts thereof
The invention relates to new and improved processes for the preparation of Indacaterol and pharmaceutically acceptable salts thereof as well as intermediates for the preparation of Indacaterol. The new process avoids the use of the epoxide compound known in the art and the impurities associated therewith and results in a higher yield.
3,3-diphenylpropylamines of general formula (I), particularly Fesoterodine, as well as their enantiomers, solvates and salts, can be produced by treating a compound of formula (II) with a chiral alcohol to yield the diastereomeric esters of formula (IV) and (IV′), which can be further transformed into a compound of formula (I), or an enantiomer, solvate or salt thereof, wherein R1 is C1-C8 alkyl; and R2 and R3, independently of one another, represent H or C1-C6 alkyl, or together form a ring of 3 to 7 members with the nitrogen to which they are bound.
C07C 229/00 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné
C07C 213/08 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes amino, de groupes hydroxy ou de groupes hydroxy éthérifiés ou estérifiés
C07C 213/06 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné à partir d'hydroxyamines par des réactions impliquant l'éthérification ou l'estérification de groupes hydroxy
C07C 227/16 - Préparation de composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné à partir de composés contenant déjà des groupes amino et carboxyle ou leurs dérivés par des réactions n'impliquant pas les groupes amino ou carboxyle
C07C 227/18 - Préparation de composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné à partir de composés contenant déjà des groupes amino et carboxyle ou leurs dérivés par des réactions impliquant des groupes amino ou carboxyle, p. ex. hydrolyse d'esters ou d'amides, par formation d'halogénures, de sels ou d'esters
C07C 227/34 - Préparation d'isomères optiques par séparation d'isomères optiques
C07C 229/38 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques et des groupes carboxyle liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné
C07C 225/16 - Composés contenant des groupes amino et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, liés au même squelette carboné, au moins un des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, ne faisant pas partie d'un groupe —CHO, p. ex. aminocétones ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant non saturé et contenant des cycles aromatiques à six chaînons
The invention relates to a process for obtaining Estetrol or a salt or solvate thereof, the process comprising: a) reacting a compound of formula (IV) or a salt or solvate thereof, wherein R1 is a hydroxyl protecting group selected from a silyl ether, an ether, an ester, a carbamate and a carbonate, and R2 is a hydroxyl protecting group selected from an ether, with an oxidizing agent selected from OsO4 or a source of osmium tetroxide to produce Estetrol or a compound of formula (II) or a salt or solvate thereof wherein R1 is as defined previously; and b) if a compound of formula (II) is obtained in step a), deprotecting said compound to produce Estetrol.
C07J 1/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, non substitués en position 17bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, androstane
23.
Process for alkynylating 16-substituted-17-keto steroids
A process ethynylates 16-methylene-17-keto steroids to the corresponding 16-methylene-17α-ethynyl-17β-hydroxy steroids by treatment with silyl-protected lithium acetylides followed by further desilylation. The resulting products are useful intermediates in the preparation of several pharmaceutically active agents, such as e.g. Nestorone® or melengestrol acetate.
C07J 7/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de deux atomes de carbone
C07J 31/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes de soufre n'appartenant pas à un hétérocycle
C07J 51/00 - Stéroïdes normaux à squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène non modifié non prévus dans les groupes
C07J 1/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, non substitués en position 17bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, androstane
C07J 75/00 - Procédés de préparation de stéroïdes, en général
The invention relates to new and improved processes for the preparation of Alcaftadine and pharmaceutically acceptable salts thereof as well as an intermediate for the preparation of Alcaftadine. The new process saves a number of steps compared to the known process and results in a higher yield.
The invention relates to new and improved processes for the preparation of Indacaterol and pharmaceutically acceptable salts thereof as well as intermediates for the preparation of Indacaterol. The new process avoids the use of the epoxide compound known in the art and the impurities associated therewith and results in a higher yield.
The invention relates to new and improved processes for the preparation of Indacaterol and pharmaceutically acceptable salts thereof as well as intermediates for the preparation of Indacaterol. The new process avoids the use of the epoxide compound known in the art and the impurities associated therewith and results in a higher yield.
The invention relates to a process for obtaining 3,3-diphenylpropylamines of general formula (I), particularly Fesoterodine, as well as their enantiomers, solvates and salts, comprising treating a compound of formula (II) with a chiral alcohol to yield the diastereomeric esters of formula (IV) and (IV'), which can be further transformed into a compound of formula (I), or an enantiomer, solvate or salt thereof, wherein R1 is C1-C8 alkyl; and R2 and R3, independently of one another, represent H or C1-C6 alkyl, or together form a ring of 3 to 7 members with the nitrogen to which they are bound.
C07C 213/00 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné
C07C 213/06 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné à partir d'hydroxyamines par des réactions impliquant l'éthérification ou l'estérification de groupes hydroxy
C07C 215/54 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des groupes amino reliés au cycle aromatique à six chaînons, ou au système cyclique condensé contenant ce cycle par l'intermédiaire de chaînes carbonées qui ne sont pas substituées de plus par des groupes hydroxy reliés par l'intermédiaire de chaînes carbonées ayant au moins trois atomes de carbone entre les groupes amino et le cycle aromatique à six chaînons ou le système cyclique condensé contenant ce cycle
C07C 219/28 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy estérifiés liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné
C07C 227/16 - Préparation de composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné à partir de composés contenant déjà des groupes amino et carboxyle ou leurs dérivés par des réactions n'impliquant pas les groupes amino ou carboxyle
C07C 227/18 - Préparation de composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné à partir de composés contenant déjà des groupes amino et carboxyle ou leurs dérivés par des réactions impliquant des groupes amino ou carboxyle, p. ex. hydrolyse d'esters ou d'amides, par formation d'halogénures, de sels ou d'esters
C07C 227/34 - Préparation d'isomères optiques par séparation d'isomères optiques
C07C 229/38 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques et des groupes carboxyle liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné
28.
PROCESS FOR ALKYNYLATING 16-SUBSTITUTED-17-KETO STEROIDS
The invention relates to a process for ethynylating 16-methylene-17-keto steroids to the corresponding 16-methylene-17α-ethynyl-17β-hydroxy steroids by treatment with silyl-protected lithium acetylides followed by further desilylation. The resulting products are useful intermediates in the preparation of several pharmaceutically active agents, such as e.g. Nestorone® or melengestrol acetate.
C07J 7/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de deux atomes de carbone
C07J 75/00 - Procédés de préparation de stéroïdes, en général
29.
PROCESS FOR THE PREPARATION OF ESTETROL AND RELATED COMPOUNDS
The invention relates to a process for obtaining Estetrol and derivatives thereof of formula (I) or a salt or solvate thereof, wherein R represents H or anhydroxyl protecting group; the process comprising reacting a compound of formula (II) or a salt or solvate thereof, wherein R is as defined previously, with an oxidizing agent; the invention also relates to said 3-OH protected derivatives of formula (I) and intermediate products useful in the process.
C07J 1/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, non substitués en position 17bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, androstane
C07J 51/00 - Stéroïdes normaux à squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène non modifié non prévus dans les groupes
The present invention relates to processesfor obtaining abirateroneand derivatives thereof, such as abiraterone acetate, by means of a Suzuki coupling through a steroid borate of general formula (IV) or a C-C coupling through a steroid hydrazone of general formula (II), as well as to intermediates useful in said processes.
C07J 41/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes d'azote n'appartenant pas à un hétérocycle
C07J 43/00 - Stéroïdes normaux ayant un hétérocycle contenant de l'azote non condensé ou condensé en spiro avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
C07J 75/00 - Procédés de préparation de stéroïdes, en général
8 alkyl, or together form a ring of 3 to 7 members with the nitrogen to which they are bound. The invention also relates to the compounds of formula (V), as well as their enantiomers, solvates and salts.
C07C 229/38 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques et des groupes carboxyle liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné
The invention relates to processes for obtaining 6β,7β; 15β, 16β-dimethylene-3-oxo-17α-pregn-4-ene-21,17-carbolactone, commonly known as Drospirenone, as well as to intermediate compounds of formula (II) useful in said process.
C07J 53/00 - Stéroïdes ayant le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène modifié par condensation avec des cycles carbocycliques ou par formation d'un cycle additionnel par une liaison directe entre deux atomes de carbone cycliques
The invention concerns fumarate salts of solifenacin, as well as pharmaceutical compositions comprising fumarate salts of solifenacin. The invention furthermore concerns a process for preparing solifenacin and salts thereof. The fumarate salt provides improved properties over the known solifenacin salts, especially in terms of its stability. The novel process for its preparation is furthermore improved over known processes for preparing solifenacin in that it provides a higher yield and recovers a greater amount of starting material.
C07D 453/02 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques quinuclidine ou isoquinuclidine, p. ex. alcaloïdes de la quinine contenant des systèmes cycliques quinuclidine sans autre condensation
A61K 31/439 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle formant une partie d'un système cyclique ponté, p. ex. quinuclidine
A61P 13/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de l'urine ou des voies urinaires, p. ex. acidificateurs d'urine
34.
Process for obtaining olopatadine and intermediates
3 together with the nitrogen atom to which they are bound form a heterocycle of 3 to 7 members, obtained by means of a process comprising reacting the corresponding ester or amide of 6,11-dihydro-11-oxodibenz[b,e]oxepin-2-acetic acid with a suitable Wittig reagent, in the presence of a base in a reaction medium comprising an organic solvent.
C07D 313/12 - Cycles à sept chaînons condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques condensés avec deux cycles à six chaînons condensés en [b, e]
The invention relates to a process for obtaining 3,3- diphenylpropylamines of general formula (I), particularly Fesoterodine, as well as their enantiomers, solvates and salts, comprising a chemoselective reduction of the acid group against the ester group in compounds of general formula (V), wherein R1 is C1-C8 alkyl; and R3 and R4, independently of one another, represent H or C1-C8 alkyl, or together form a ring of 3 to 7 members with the nitrogen to which they are bound. The invention also relates to the compounds of formula (V), as well as their enantiomers, solvates and salts.
C07C 213/08 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes amino, de groupes hydroxy ou de groupes hydroxy éthérifiés ou estérifiés
C07C 219/28 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy estérifiés liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné
36.
PROCESS FOR OBTAINING 17-SPIROLACTONES IN STEROIDS
The invention relates to processes for obtaining steroids with a spirolactone group in position 17, particularly to industrially obtaining 6β,7β; 15β,16β-dimethylene-3-oxo-17α- pregn-4-ene-21,17-carbolactone, commonly known as Drospirenone, as well as to intermediates useful in said process.
C07J 53/00 - Stéroïdes ayant le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène modifié par condensation avec des cycles carbocycliques ou par formation d'un cycle additionnel par une liaison directe entre deux atomes de carbone cycliques
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
35 - Publicité; Affaires commerciales
42 - Services scientifiques, technologiques et industriels, recherche et conception
Produits et services
Pharmaceutical preparations, medicines for human purposes, sanitary preparations for medical purposes, chemico-pharmaceutical preparations. Business management, import and export and retailing in shops and via global computer networks of chemical, medical and pharmaceutical preparations of all kinds. Scientific and technological services and research and design relating thereto.
38.
PROCESS FOR OBTAINING FLUOROMETHOLONE AND INTERMEDIATES THEREFOR
The present invention relates to a process for obtaining compounds of formula (I) and (V), wherein R1 is C1-C6 alkyl; and R2 is OR3, OC(=O)R4 or O-(HPG), wherein R3 is H, C1-C6 alkyl or C6-C14 aryl; R4 is H or C1-C6 alkyl; and HPG is a hydro xyl protecting group, intermediates useful in the synthesis of some steroids, for example, fluorometholone and derivatives thereof. The invention also relates to other intermediates useful in synthesis.
C07J 7/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de deux atomes de carbone
C07J 51/00 - Stéroïdes normaux à squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène non modifié non prévus dans les groupes
C07J 71/00 - Stéroïdes ayant le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène condensé avec un hétérocycle
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
35 - Publicité; Affaires commerciales
42 - Services scientifiques, technologiques et industriels, recherche et conception
Produits et services
Food for babies; material for stopping teeth, dental wax; preparations for destroying vermin; fungicides, herbicides. Advertising; business management; business administration; office functions; import and export of chemical and pharmaceutical preparations. Scientific and technological services and research and design relating thereto; industrial analysis and research services; design and development of computer hardware and software.
6-alkylidenandrost-1, 4-dien-3-ones of general formula (I), wherein R is H o alkyl; R1 y R2, independently of one another, represent H, OR3, OC(=O)R4 or O-(GPH), wherein R3 is H; C1-C6 alkyl or aryl; R4 is H or C1-C6 alkyl,; and GPH is a hydroxyl protecting group; or R1 and R2, together with the carbon atom to which they are bonded, form a carbonyl group or equivalent or a cyclic ketal; can be obtained by a process comprising subjecting the corresponding 6-alkyliden-4-androsten-3-one to a dehydrogenation reaction in the 1,2 position in the presence of a quinone, a silylating agent and a strong acid.
C07J 1/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, non substitués en position 17bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, androstane
2 is selected from a substituted or non substituted alkyl group, substituted or non substituted aryl group, substituted or non substituted aralkyl group, substituted or non substituted heterocyclyl group, or a substituted or non substituted heterocyclylalkyl group. Another object of the invention is a process for obtaining these compounds from the corresponding compound with a hydroxy group in position 4 by means of reacting with a sulfonamide in the presence of a phosphine and a dialkyl azadicarboxylate. The deprotection of the compound of formula (I) gives rise to the corresponding amine. The intermediate and the processes described are very useful in the synthesis of pharmaceutical products.
