03 - Produits cosmétiques et préparations de toilette; préparations pour blanchir, nettoyer, polir et abraser.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
42 - Services scientifiques, technologiques et industriels, recherche et conception
Produits et services
Non-medicated cosmetics and toiletry preparations;
non-medicated dentifrices; perfumery, essential oils;
bleaching preparations and other substances for laundry use;
cleaning, polishing, scouring and abrasive preparations. Pharmaceuticals, medical and veterinary preparations;
sanitary preparations for medical purposes; dietetic food
and substances adapted for medical or veterinary use, food
for babies; dietary supplements for human beings and
animals; plasters, materials for dressings; material for
stopping teeth, dental wax; disinfectants; preparations for
destroying vermin; fungicides, herbicides. Scientific and technological services and research and
design relating thereto; industrial analysis, industrial
research and industrial design services; quality control and
authentication services; design and development of computer
hardware and software.
The present invention relates to a heterocyclic compound having an orexin type 2 receptor agonist activity The invention provides compounds of Formula I(a) and their pharmaceutically acceptable salts and derivatives, pharmaceutical compositions, methods of use, and methods for their preparation. The compounds disclosed herein are useful as an agent for the treatment or prophylaxis of disorders in which orexin receptor activity is implicated, such as narcolepsy. The compounds are also useful for modulating orexin receptor activity, particularly orexin-2 receptor activity.
C07D 207/14 - Atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
03 - Produits cosmétiques et préparations de toilette; préparations pour blanchir, nettoyer, polir et abraser.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
42 - Services scientifiques, technologiques et industriels, recherche et conception
Produits et services
Non-medicated cosmetics and toiletry preparations; non-medicated dentifrices; perfumery, essential oils; bleaching preparations and other substances for laundry use; cleaning, polishing, scouring and abrasive preparations. Pharmaceuticals, medical and veterinary preparations; sanitary preparations for medical purposes; dietetic food and substances adapted for medical or veterinary use, food for babies; dietary supplements for human beings and animals; plasters, materials for dressings; material for stopping teeth, dental wax; disinfectants; preparations for destroying vermin; fungicides, herbicides. Scientific and technological services and research and design relating thereto; industrial analysis, industrial research and industrial design services; quality control and authentication services; design and development of computer hardware and software.
A61K 31/198 - Alpha-amino-acides, p. ex. alanine ou acide édétique [EDTA]
A61K 31/00 - Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A compound of formula (I)
A compound of formula (I)
A compound of formula (I)
where R1, R2, X, Y, n, m, R3, R4, R5, R6 and R7 are as defined herein. for use in the prophylaxis or treatment of a central and peripheral nervous system disorder, wherein the compound of formula (I) is administered prior to sleep, before bedtime or at bedtime.
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
A61K 31/198 - Alpha-amino-acides, p. ex. alanine ou acide édétique [EDTA]
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
6.
PHARMACEUTICAL FORMULATIONS COMPRISING NITROCATECHOL DERIVATIVES AND METHODS OF MAKING THEREOF
The present disclosure relates to compositions and pharmaceutical formulations comprising at least one active pharmaceutical ingredient chosen from nitrocatechol derivatives of formula I as defined herein and salts, esters, hydrates, solvates and derivatives thereof and methods of making said compositions and pharmaceutical formulations.
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
The present invention relates to compounds of Formula (I): or pharmaceutically acceptable salts, solvates, adducts, polymorphs, and isomers thereof of orexin antagonist, compositions, and methods of using orexin antagonists to treat or prevent a disease or disorder mediated by orexin receptor activity
A61P 25/30 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des états d'abus ou de dépendance
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
The present invention relates to compounds of Formula (I), or pharmaceutically acceptable salts, solvates, adducts, polymorphs, isomers and derivatives thereof, that are useful as orexin antagonists, their preparation, their use in pharmaceutical compositions, and methods of using orexin antagonists to treat or prevent a disease or disorder mediated by orexin receptor activity.
A61P 25/30 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des états d'abus ou de dépendance
A61K 31/5355 - Oxazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
Opicapone for use as adjunctive therapy to preparations of levodopa and a DOPA decarboxylase inhibitor (DDCI) in the treatment of Parkinson's disease; characterised in that a patient with Parkinson's disease is treatable with preparations of levodopa and a DDCI without clinically diagnosed motor complications.
A61K 31/198 - Alpha-amino-acides, p. ex. alanine ou acide édétique [EDTA]
A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
The present invention relates to a method of preparing intermediates for the synthesis of opicapone, which comprises nitration of vanillic acid in an acid anhydride using a nitration agent. The present invention also relates to intermediates for the synthesis of opicapone produced by the process. Furthermore, the invention relates to solutions of intermediates for the synthesis of opicapone in acid anhydride.
C07C 201/08 - Préparation de composés nitrés par substitution d'atomes d'hydrogène par des groupes nitro
C07C 205/59 - Composés contenant des groupes nitro liés à un squelette carboné le squelette carboné étant substitué de plus par des groupes carboxyle ayant des groupes nitro et des groupes carboxyle liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du squelette carboné le squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
11.
TREATMENT OF PAIN ASSOCIATED WITH PARKINSON'S DISEASE
This invention relates to methods for treating pain associated with Parkinson's disease (PD). In particular it relates to the use of opicapone for treating PD-associated pain, especially fluctuation-related pain.
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
A61K 31/198 - Alpha-amino-acides, p. ex. alanine ou acide édétique [EDTA]
A method of treating Parkinson's disease in a patient who is receiving N doses of levodopa per day to provide a total daily dose of X mg of levodopa and who is starting to experience motor fluctuations or starting to show signs of "wearing-off", the treatment comprising administering more than N doses of levodopa per day to provide a total daily dose of X mg of levodopa and administering a single daily dose of Y mg of opicapone, wherein X is from 100 to 1000, N is from 2 to 10 and Y is from 25 to 50.
A61K 31/198 - Alpha-amino-acides, p. ex. alanine ou acide édétique [EDTA]
A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
Opicapone for use as adjunctive therapy to preparations of levodopa and a DOPA decarboxylase inhibitor (DDCI) in the treatment of Parkinson's disease; characterised in that a patient with Parkinson's disease is treatable with preparations of levodopa and a DDCI without clinically diagnosed motor complications.
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/198 - Alpha-amino-acides, p. ex. alanine ou acide édétique [EDTA]
Opicapone, or a pharmaceutically acceptable derivative thereof, in combination with levodopa, or a pharmaceutically acceptable derivative thereof, for use in treating the symptoms of Parkinson's disease in a patient suffering from unpredictable motor fluctuations.
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/198 - Alpha-amino-acides, p. ex. alanine ou acide édétique [EDTA]
A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
Opicapone for use as adjunctive therapy to preparations of levodopa and a DOPA decarboxylase inhibitor (DDCI) in the treatment of Parkinson's disease; characterised in that a patient with Parkinson's disease is treatable with preparations of levodopa and a DDCI without clinically diagnosed motor complications.
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/198 - Alpha-amino-acides, p. ex. alanine ou acide édétique [EDTA]
A61K 31/198 - Alpha-amino-acides, p. ex. alanine ou acide édétique [EDTA]
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
This invention relates to prodrugs of opicapone, their synthetic intermediates and pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention also relates to methods of preparation of prodrugs of opicapone and pharmaceutically acceptable salts thereof. In particular, the invention relates to specific phosphate prodrugs of opicapone, pharmaceutically acceptable salts thereof and their synthetic intermediates, as well as methods of preparing the same. The invention also relates to administration routes for prodrugs of opicapone.
C07F 9/6558 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle contenant au moins deux hétérocycles différents ou différemment substitués ni condensés entre eux ni condensés avec un carbocycle commun ou un système carbocyclique commun
This invention relates to kinetically soluble and bioavailable forms of opicapone which exhibit good chemical and solid state stability. In particular, the invention relates to a solid dispersion comprising amorphous opicapone and one or more polymers, wherein the weight ratio of the amorphous opicapone to the one or more polymers ranges from 1:1 to 1:5.
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
A61K 47/36 - PolysaccharidesLeurs dérivés, p. ex. gommes, amidon, alginate, dextrine, acide hyaluronique, chitosane, inuline, agar-agar ou pectine
The present invention provides a tablet comprising opicapone or a pharmaceutically acceptable salt thereof, having reduced tableting faults during manufacture. It further relates to a tablet comprising opicapone or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the tablet comprises particles of opicapone or pharmaceutically acceptable salt thereof having the following particle size, and a manufacturing method thereof:(i) a maximum length D50 value of 45 µm or less, and/or (ii) a maximum length D90 value of 110 µm or less
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
The present invention relates to micronised pharmaceutical products of crystalline opicapone with a percentage number of sheaf agglomerates less than or equal to 30%. The invention also relates to methods of production of these micronised pharmaceutical products and their use in improving bioavailability of opicapone in the treatment of Parkinson's disease. Furthermore, the invention provides methods for calculating the primary particle size distribution and agglomerate content of such products.
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat
New compounds of formula I are described:
New compounds of formula I are described:
New compounds of formula I are described:
The compounds have potentially valuable pharmaceutical properties in the treatment of some central and peripheral nervous system disorders.
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/4412 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle
C07D 271/107 - Oxadiazoles-1, 3, 4Oxadiazoles-1, 3, 4 hydrogénés avec deux radicaux aryle ou aryle substitués liés en positions 2 et 5
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 413/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 213/89 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle et avec au moins trois doubles liaisons entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques comportant trois liaisons doubles avec des hétéro-atomes liés directement à l'atome d'azote du cycle
This invention relates to: (a) compounds of formula I (with R1 to R5 and A as defined herein) and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof that are useful as dopamine-β-hydroxylase inhibitors; (b) pharmaceutical compositions comprising such compounds, salts or solvates; (c) the use of such compounds, salts or solvates in therapy; (d) therapeutic methods of treatment using such compounds, salts or solvates; and (e) processes and intermediates useful for the synthesis of such compounds.
This invention relates to: (a) compounds of formula I (with R1 to R5 and A as defined herein) and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof that are useful as dopamine-β-hydroxylase inhibitors; (b) pharmaceutical compositions comprising such compounds, salts or solvates; (c) the use of such compounds, salts or solvates in therapy; (d) therapeutic methods of treatment using such compounds, salts or solvates; and (e) processes and intermediates useful for the synthesis of such compounds.
This invention relates to methods for treating pain associated with Parkinson's disease (PD). In particular it relates to the use of opicapone for treating PD-associated pain, especially fluctuation-related pain.
A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
A61K 31/198 - Alpha-amino-acides, p. ex. alanine ou acide édétique [EDTA]
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
24.
TREATMENT OF PAIN ASSOCIATED WITH PARKINSON'S DISEASE WITH OPICAPONE IN COMBINATION WITH LEVODOPA
This invention relates to methods for treating pain associated with Parkinson's disease (PD). In particular it relates to the use of opicapone for treating PD-associated pain, especially fluctuation-related pain.
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
A61K 31/198 - Alpha-amino-acides, p. ex. alanine ou acide édétique [EDTA]
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
25.
TREATMENT REGIMENS FOR EARLY IDIOPATHIC PARKINSON'S DISEASE
Opicapone for use as adjunctive therapy to preparations of levodopa and a DOPA decarboxylase inhibitor (DDCI) in the treatment of Parkinson's disease; characterised in that a patient with Parkinson's disease is treatable with preparations of levodopa and a DDCI without clinically diagnosed motor complications.
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
A61K 31/198 - Alpha-amino-acides, p. ex. alanine ou acide édétique [EDTA]
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
Opicapone, or a pharmaceutically acceptable derivative thereof, in combination with levodopa, or a pharmaceutically acceptable derivative thereof, for use in treating the symptoms of Parkinson's disease in a patient suffering from unpredictable motor fluctuations.
A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
A61K 31/198 - Alpha-amino-acides, p. ex. alanine ou acide édétique [EDTA]
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations; Medical preparations; Veterinary preparations; Sanitary preparations for medical purposes; Dietetic foods adapted for medical purposes; Dietetic food adapted for veterinary use; Food for babies; Dietary supplements for human beings and animals; Plasters, materials for dressings.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations; Medical preparations; Veterinary preparations; Sanitary preparations for medical purposes; Dietetic foods adapted for medical purposes; Dietetic food adapted for veterinary use; Food for babies; Dietary supplements for human beings and animals; Plasters, materials for dressings.
This invention relates to kinetically soluble and bioavailable forms of opicapone which exhibit good chemical and solid state stability. In particular, the invention relates to a solid dispersion comprising amorphous opicapone and one or more polymers, wherein the weight ratio of the amorphous opicapone to the one or more polymers ranges from 1:1 to 1:5.
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
The present invention provides a tablet comprising opicapone or a pharmaceutically acceptable salt thereof, having reduced tableting faults during manufacture. It further relates to a tablet comprising opicapone or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the tablet comprises particles of opicapone or pharmaceutically acceptable salt thereof having the following particle size, and a manufacturing method thereof:(i) a maximum length D50 value of 45 μm or less, and/or (ii) a maximum length D90 value of 110 μm or less
Provided are methods of administering a catechol-O-methyltransferase (COMT) inhibitor chosen from opicapone, or a pharmaceutically acceptable salt and/or isotopic variant thereof, to a patient in need thereof wherein the patient is already being administered quinidine or is suffering from a disease or disorder treatable by quinidine.
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/198 - Alpha-amino-acides, p. ex. alanine ou acide édétique [EDTA]
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
32.
PHARMACEUTICAL FORMULATIONS COMPRISING NITROCATECHOL DERIVATIVES AND METHODS OF MAKING THE SAME
The present disclosure relates to compositions and pharmaceutical formulations comprising at least one active pharmaceutical ingredient chosen from nitrocatechol derivatives of formula I as defined herein and salts, esters, hydrates, solvates and other derivatives thereof and methods of making the same.
A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
The present invention relates to micronised pharmaceutical products of crystalline opicapone with a percentage number of sheaf agglomerates less than or equal to 30%. The invention also relates to methods of production of these micronised pharmaceutical products and their use in improving bioavailability of opicapone in the treatment of Parkinson's disease. Furthermore, the invention provides methods for calculating the primary particle size distribution and agglomerate content of such products.
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
Provided are methods of administering a catechol-O-methyltransferase (COMT) inhibitor chosen from opicapone, or a pharmaceutically acceptable salt and/or isotopic variant thereof, to a patient in need thereof wherein the patient is also being administered a CYP2C8 substrate, such as repaglinide.
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/451 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne ayant un carbocycle lié directement à l'hétérocycle, p. ex. glutéthimide, mépéridine, lopéramide, phencyclidine, piminodine
This invention relates to: (a) compounds of formula Ia (with R1, R4 to R6, n and A as defined herein) and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof that are useful as dopamine-β-hydroxylase inhibitors; (b) pharmaceutical compositions (comprising such compounds, salts or solvates; (c) the use of such compounds, salts or solvates in therapy; (d) therapeutic methods of treatment using such compounds, salts or solvates; and (e) processes and intermediates useful for the synthesis of such compounds.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61P 19/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des maladies osseuses, p. ex. rachitisme, maladie de Paget de l'ostéoporose
A61P 9/04 - Agents inotropes, c.-à-d. stimulants de la contraction cardiaqueMédicaments pour le traitement de l'insuffisance cardiaque
The present disclosure relates to compositions and pharmaceutical formulations comprising at least one active pharmaceutical ingredient chosen from nitrocatechol derivatives of formula I as defined herein and salts, esters, hydrates, solvates and derivatives thereof and methods of making said compositions and pharmaceutical formulations.
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
155 and A as defined herein) and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof that are useful as dopamine-β-hydroxylase inhibitors; (b) pharmaceutical compositions comprising such compounds, salts or solvates; (c) the use of such compounds, salts or solvates in therapy; (d) therapeutic methods of treatment using such compounds, salts or solvates; and (e) processes and intermediates useful for the synthesis of such compounds.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
PHARMACEUTICAL PREPARATIONS FOR THE TREATMENT OF DISEASES AND DISORDERS OF THE CENTRAL AND PERIPHERAL NERVOUS SYSTEM, MOVEMENT DISORDERS, PARKINSON'S DISEASE AND PARKINSONIAN DISORDERS, AND RESTLESS LEGS SYNDROME
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
PHARMACEUTICAL PREPARATIONS FOR THE TREATMENT OF DISEASES AND DISORDERS OF THE CENTRAL AND PERIPHERAL NERVOUS SYSTEM, MOVEMENT DISORDERS, PARKINSON'S DISEASE AND PARKINSONIAN DISORDERS, AND RESTLESS LEGS SYNDROME
This invention relates to: (a) compounds of Formula Ia (with R1, R4, R5, R6, n and A as defined herein) and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof that are useful as dopamine-β-hydroxylase inhibitors; (b) pharmaceutical compositions comprising such compounds, salts or solvates; (c) the use of such compounds, salts or solvates in therapy; (d) therapeutic methods of treatment using such compounds, salts or solvates; and (e) processes and intermediates useful for the synthesis of such compounds.
C07D 207/06 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux contenant uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone, liés aux atomes de carbone du cycle
C07D 207/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des hétéro-atomes, liés aux atomes de carbone du cycle
C07D 207/27 - Pyrrolidones-2 avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux autres atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés directement à l'atome d'azote du cycle
C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 409/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61P 25/34 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des états d'abus ou de dépendance au tabac
A61P 25/36 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des états d'abus ou de dépendance aux opiacés
A61P 25/32 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des états d'abus ou de dépendance à l'alcool
2R5 to form a glyoxal intermediate R6-C(═O)(C═O)R5, which is subjected to treatment with ammonium hydroxide and an aldehyde R8CHO to provide the intermediate of Formula IIa′ and wherein the compound substituents are as defined herein.
C07D 233/64 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés substitués, liés aux atomes de carbone du cycle, p. ex. histidine
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 233/61 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro, liés aux atomes d'azote du cycle
C07C 209/68 - Préparation de composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné à partir d'amines, par des réactions n'impliquant pas de groupes amino, p. ex. réduction d'amines non saturées, aromatisation ou substitution du squelette carboné
42.
FORMULATIONS COMPRISING DOPAMINE-β-HYDROXYLASE INHIBITORS AND METHODS FOR THEIR PREPARATION
The present invention relates to formulations comprising Compound X or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof: Compound X and methods for their preparation.
5, n and A as defined herein) and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof that are useful as dopamine-β-hydroxylase inhibitors; (b) pharmaceutical compositions comprising such compounds, salts or solvates; (c) the use of such compounds, salts or solvates in therapy; (d) therapeutic methods of treatment using such compounds, salts or solvates; and (e) processes and intermediates useful for the synthesis of such compounds.
C07D 207/06 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux contenant uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone, liés aux atomes de carbone du cycle
C07D 207/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des hétéro-atomes, liés aux atomes de carbone du cycle
C07D 207/27 - Pyrrolidones-2 avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux autres atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés directement à l'atome d'azote du cycle
C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 409/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61P 25/34 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des états d'abus ou de dépendance au tabac
A61P 25/36 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des états d'abus ou de dépendance aux opiacés
A61P 25/32 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des états d'abus ou de dépendance à l'alcool
03 - Produits cosmétiques et préparations de toilette; préparations pour blanchir, nettoyer, polir et abraser.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
10 - Appareils et instruments médicaux
42 - Services scientifiques, technologiques et industriels, recherche et conception
44 - Services médicaux, services vétérinaires, soins d'hygiène et de beauté; services d'agriculture, d'horticulture et de sylviculture.
Produits et services
Non-medicated cosmetics and toiletry preparations; Non-medicated dentifrices; Perfumery, essential oils; Bleaching preparations and other substances for laundry use; Cleaning, polishing, scouring and abrasive preparations. Pharmaceutical, medical and veterinary preparations; Sanitary preparations for medical purposes; Dietetic food and substances adapted for medical or veterinary use, food for babies; Dietary supplements for humans and animals; Plasters, materials for dressings; Materials for stopping teeth, dental wax; Disinfectants; Preparations for destroying vermin; Fungicides, herbicides. Surgical, medical, dental, veterinary apparatus and instruments; Artificial limbs, eyes and teeth; Orthopedic articles; Suture materials; Therapeutic and support devices designed for the disabled; Massaging devices; Apparatus, devices and items for babies; Sexual activity apparatus, devices and articles. Scientific and technological services and research and design relating thereto; Industrial analysis and research services; Design and development of computer hardware and software. Medical services; Veterinary services; Hygiene and beauty care for human beings or animals; Agriculture, horticulture and forestry services.
This invention relates to: (a) compounds of formula Ia (with R1, R4 to R6, n and A as defined herein) and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof that are useful as dopamine- β-hydroxylase inhibitors; (b) pharmaceutical compositions comprising such compounds, salts or solvates; (c) the use of such compounds, salts or solvates in therapy; (d) therapeutic methods of treatment using such compounds, salts or solvates; and (e) processes and intermediates useful for the synthesis of such compounds.
A compound of formula (I)
7 are as defined herein, for use in the prophylaxis or treatment of a central and peripheral nervous system disorder, wherein the compound of formula (I) is administered prior to sleep, before bedtime or at bedtime.
A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
A61K 31/198 - Alpha-amino-acides, p. ex. alanine ou acide édétique [EDTA]
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A compound having the following structure:
or a pharmaceutically acceptable salt or derivative thereof. The compound may be used in the treatment or prevention of a disorder selected from appetite regulation, obesity, metabolic disorders, cachexia, anorexia, pain, inflammation, neurotoxicity, neurotrauma, stroke, multiple sclerosis, spinal cord injury, Parkinson's disease, levodopa-induced dyskinesia, Huntington's disease, Gilles de la Tourette's syndrome, tardive dyskinesia, dystonia, amyotrophic lateral sclerosis, Alzheimer's disease, epilepsy, schizophrenia, anxiety, depression, insomnia, nausea, emesis, alcohol disorders, drug addictions such as opiates, nicotine, cocaine, alcohol and psychostimulants, hypertension, circulatory shock, myocardial reperfusion injury, atherosclerosis, asthma, glaucoma, retinopathy, cancer, inflammatory bowel disease, acute and chronic liver disease such as hepatitis and liver cirrhosis, arthritis and osteoporosis.
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07C 209/00 - Préparation de composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné
C07C 209/26 - Préparation de composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné par alkylation réductive, avec des composés carbonylés, d'ammoniac, d'amines ou de composés ayant des groupes réductibles en groupes amino par réduction avec de l'hydrogène
C07D 207/335 - Radicaux substitués par des atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C07D 233/61 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro, liés aux atomes d'azote du cycle
C07D 233/64 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés substitués, liés aux atomes de carbone du cycle, p. ex. histidine
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceuticals, medical and veterinary preparations;
sanitary preparations for medical purposes; dietetic food
and substances adapted for medical or veterinary use, food
for babies; dietary supplements for humans and animals;
plasters, materials for dressings; material for stopping
teeth, dental wax; disinfectants; preparations for
destroying vermin; fungicides, herbicides.
50.
Pharmaceutical formulations compromising nitrocatechol derivatives and methods of making thereof
The present disclosure relates to compositions and pharmaceutical formulations comprising at least one active pharmaceutical ingredient chosen from nitrocatechol derivatives of formula I as defined herein and salts, esters, hydrates, solvates and derivatives thereof and methods of making said compositions and pharmaceutical formulations.
A01N 43/40 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant des cycles avec un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle des cycles à six chaînons
A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations for the treatment of diseases and disorders of the central and peripheral nervous system; pharmaceutical preparations for the treatment of movement disorders; pharmaceutical preparations for the treatment of Parkinson's disease and Parkinson disorders; pharmaceutical preparations for the treatment of restless legs syndrome
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations for the treatment of diseases and disorders of the central and peripheral nervous system; pharmaceutical preparations for the treatment of movement disorders; pharmaceutical preparations for the treatment of Parkinson's disease and Parkinson disorders; pharmaceutical preparations for the treatment of restless legs syndrome
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations for the treatment of diseases and disorders of the central and peripheral nervous system; pharmaceutical preparations for the treatment of movement disorders; pharmaceutical preparations for the treatment of Parkinson's disease and Parkinson disorders; pharmaceutical preparations for the treatment of restless legs syndrome
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations for the treatment of diseases and disorders of the central and peripheral nervous system; pharmaceutical preparations for the treatment of movement disorders; pharmaceutical preparations for the treatment of Parkinson's disease and Parkinson disorders; pharmaceutical preparations for the treatment of restless legs syndrome
This invention relates to: (a) compounds of formula (I) (with R1 to R5, n and A as defined herein) and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof that are useful as dopamine-β-hydroxylase inhibitors; (b) pharmaceutical compositions comprising such compounds, salts or solvates; (c) the use of such compounds, salts or solvates in therapy; (d) therapeutic methods of treatment using such compounds, salts or solvates; and (e) processes and intermediates useful for the synthesis of such compounds.
A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
A61K 31/4025 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. cromakalim
A61K 31/403 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des carbocycles, p. ex. carbazole
A61K 31/4188 - 1,3-Diazoles condensés avec des systèmes hétérocycliques, p. ex. biotine, sorbinil
A61K 31/451 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne ayant un carbocycle lié directement à l'hétérocycle, p. ex. glutéthimide, mépéridine, lopéramide, phencyclidine, piminodine
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
This invention relates to: (a) compounds of Formula Ia (with R1, R4, R5, R6, n and A as defined herein) and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof that are useful as dopamine-β-hydroxylase inhibitors; (b) pharmaceutical compositions comprising such compounds, salts or solvates; (c) the use of such compounds, salts or solvates in therapy; (d) therapeutic methods of treatment using such compounds, salts or solvates; and (e) processes and intermediates useful for the synthesis of such compounds.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
35 - Publicité; Affaires commerciales
42 - Services scientifiques, technologiques et industriels, recherche et conception
Produits et services
Pharmaceutical, medical and veterinary preparations; Sanitary preparations for medical purposes; Dietetic food and substances adapted for medical or veterinary use, food for babies; Dietary supplements for humans and animals; Plasters, materials for dressings; Material for stopping teeth, dental wax; Disinfectants; Preparations for destroying vermin; Fungicides, herbicides. Creation of advertising matter to be used for goods and services. Scientific and technological services and research and design relating thereto; Industrial analysis and research services.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
35 - Publicité; Affaires commerciales
42 - Services scientifiques, technologiques et industriels, recherche et conception
Produits et services
Pharmaceutical, medical and veterinary preparations; Sanitary preparations for medical purposes; Dietetic food and substances adapted for medical or veterinary use, food for babies; Dietary supplements for humans and animals; Plasters, materials for dressings; Material for stopping teeth, dental wax; Disinfectants; Preparations for destroying vermin; Fungicides, herbicides. Creation of advertising matter to be used for goods and services. Scientific and technological services and research and design relating thereto; Industrial analysis and research services.
A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61K 31/198 - Alpha-amino-acides, p. ex. alanine ou acide édétique [EDTA]
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/00 - Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
(1) Pharmaceutical preparations for the treatment of diseases and disorders of the central and peripheral nervous system, namely movement disorders, Parkinson's disease, Parkinsonian disorders and restless legs syndrome; pharmaceutical preparations for the treatment of movement disorders; pharmaceutical preparations for the treatment of Parkinson's disease and Parkinsonian disorders; pharmaceutical preparations for the treatment of restless legs syndrome.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
(1) Pharmaceutical preparations for the treatment of diseases and disorders of the central and peripheral nervous system, namely movement disorders, Parkinson's disease, Parkinsonian disorders and restless legs syndrome; pharmaceutical preparations for the treatment of movement disorders; pharmaceutical preparations for the treatment of Parkinson's disease and Parkinsonian disorders; pharmaceutical preparations for the treatment of restless legs syndrome.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
(1) Pharmaceutical preparations for the treatment of diseases and disorders of the central and peripheral nervous system, namely movement disorders, Parkinson's disease, Parkinsonian disorders and restless legs syndrome; pharmaceutical preparations for the treatment of movement disorders; pharmaceutical preparations for the treatment of Parkinson's disease and Parkinsonian disorders; pharmaceutical preparations for the treatment of restless legs syndrome
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
(1) Pharmaceutical preparations for the treatment of diseases and disorders of the central and peripheral nervous system, namely movement disorders, Parkinson's disease, Parkinsonian disorders and restless legs syndrome; pharmaceutical preparations for the treatment of movement disorders; pharmaceutical preparations for the treatment of Parkinson's disease and Parkinsonian disorders; pharmaceutical preparations for the treatment of restless legs syndrome
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
(1) Pharmaceutical and veterinary preparations for the treatment of diseases and disorders of the central and peripheral nervous system, namely, movement disorders, Parkinson's disease, Parkinsonian disorders and restless legs syndrome; sanitary preparations for medical purposes, namely, test strips for detecting blood glucose levels and diagnostic preparations for detecting and monitoring diabetes, hypertension, hypotension and reduced blood oxygen content; dietetic substances adapted for medical use, namely, vitamins, minerals, amino acids and trace elements, food for babies; medical and surgical plasters, bandages for dressings; material for stopping teeth, dental wax; all-purpose disinfectants; preparations for destroying vermin; fungicides, herbicides
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
(1) Pharmaceutical preparations for the treatment of diseases and disorders of the central and peripheral nervous system, namely movement disorders, Parkinson's disease, Parkinsonian disorders and restless legs syndrome.
A pharmaceutical composition comprising licarbazepine acetate, especially eslicarbazepine acetate, in combination with suitable excipients, in particular a binder, and a disintegrant. Also disclosed is a granulation process, especially a wet granulation process, for making the pharmaceutical composition.
A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole
A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat
A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
A compound having the following structure:
or a pharmaceutically acceptable salt or derivative thereof. The compound may be used in the treatment or prevention of a disorder selected from appetite regulation, obesity, metabolic disorders, cachexia, anorexia, pain, inflammation, neurotoxicity, neurotrauma, stroke, multiple sclerosis, spinal cord injury, Parkinson's disease, levodopa-induced dyskinesia, Huntington's disease, Gilles de la Tourette's syndrome, tardive dyskinesia, dystonia, amyotrophic lateral sclerosis, Alzheimer's disease, epilepsy, schizophrenia, anxiety, depression, insomnia, nausea, emesis, alcohol disorders, drug addictions such as opiates, nicotine, cocaine, alcohol and psychostimulants, hypertension, circulatory shock, myocardial reperfusion injury, atherosclerosis, asthma, glaucoma, retinopathy, cancer, inflammatory bowel disease, acute and chronic liver disease such as hepatitis and liver cirrhosis, arthritis and osteoporosis.
C07D 233/64 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés substitués, liés aux atomes de carbone du cycle, p. ex. histidine
C07C 209/26 - Préparation de composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné par alkylation réductive, avec des composés carbonylés, d'ammoniac, d'amines ou de composés ayant des groupes réductibles en groupes amino par réduction avec de l'hydrogène
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations for the treatment of diseases and disorders of the central and peripheral nervous system, movement disorders, Parkinson's disease and Parkinsonian disorders, and restless legs syndrome; dietetic foods and beverages adapted for medical use; food for babies; plasters for medical purposes; materials for dressings, namely, wound dressings; material for stopping teeth; dental wax; disinfectants
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations for the treatment of diseases and disorders of the central and peripheral nervous system, movement disorders, Parkinson's disease and Parkinsonian disorders and restless legs syndrome; dietetic foods and beverages adapted for medical use; food for babies; plasters for medical purposes; materials for dressings, namely, wound dressings; material for stopping teeth; dental wax; disinfectants
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
(1) Pharmaceutical preparations for the treatment of diseases and disorders of the central and peripheral nervous system, namely movement disorders, Parkinson's disease and Parkinsonian disorders and restless legs syndrome; Sanitary preparations for medical purposes, namely, disinfectant soaps; dietetic substances consisting of vitamins, minerals, amino acids, dietetic substances consisting of vitamins, minerals, amino acids and herbs containing trace elements, dietary fibres, glucose and enzymes adapted for medical use, food for babies; medical plasters, dressings for wounds; material for stopping teeth, dental wax, disinfectants for medical apparatus and instruments; disinfectant soap; preparations for destroying vermin; fungicides, herbicides
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
(1) Pharmaceutical preparations for the treatment of diseases and disorders of the central and peripheral nervous system, namely movement disorders, Parkinson's disease and Parkinsonian disorders and restless legs syndrome; Sanitary preparations for medical purposes, namely, disinfectant soaps; dietetic substances consisting of vitamins, minerals, amino acids, dietetic substances consisting of vitamins, minerals, amino acids and herbs containing trace elements, dietary fibres, glucose and enzymes adapted for medical use, food for babies; medical plasters, dressings for wounds; material for stopping teeth, dental wax, disinfectants for medical apparatus and instruments; disinfectant soap; preparations for destroying vermin; fungicides, herbicides
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical and veterinarian preparations; Sanitary preparations for medical purposes; Dietetic substances adapted for medical use, food for babies; Plasters, materials for dressings; Material for stopping teeth, dental wax, disinfectants.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical and veterinarian preparations; Sanitary preparations for medical purposes; Dietetic substances adapted for medical use, food for babies; Plasters, materials for dressings; Material for stopping teeth, dental wax, disinfectants.
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61K 31/198 - Alpha-amino-acides, p. ex. alanine ou acide édétique [EDTA]
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61K 31/198 - Alpha-amino-acides, p. ex. alanine ou acide édétique [EDTA]
There is disclosed a methylated intermediate which may be demethylated to provide an inhibitor of catechol-O-methyltransferase useful in the treatment of Parkinson's disease. Also disclosed are methods of making and using said intermediate.
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
The invention relates to the use of an oxodiazolyl compound (I) for the preparation of a medicament for the prevention or treatment of central and peripheral nervous system associated disorders, wherein said medicament is administered according to a dosing regimen having a dosing periodicity ranging from about twice a day to about once every other day.
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/198 - Alpha-amino-acides, p. ex. alanine ou acide édétique [EDTA]
The present disclosure relates to compositions and pharmaceutical formulations comprising at least one active pharmaceutical ingredient chosen from nitrocatechol derivatives of formula I as defined herein and salts, esters, hydrates, solvates and derivatives thereof and methods of making said compositions and pharmaceutical formulations.
A01N 43/40 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant des cycles avec un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle des cycles à six chaînons
A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
Printed materials, namely, periodicals, booklets, brochures, and pamphlets in the fields of diseases and conditions of the central and peripheral nervous system
42 - Services scientifiques, technologiques et industriels, recherche et conception
44 - Services médicaux, services vétérinaires, soins d'hygiène et de beauté; services d'agriculture, d'horticulture et de sylviculture.
Produits et services
Providing medical information relating to ongoing research programs and studies in the fields of central and peripheral nervous system diseases and conditions Providing medical information related to the treatment and prevention of diseases and disorders of the central and peripheral nervous system
82.
1,3-dihydroimidazole-2-thione derivatives for use in the treatment of pulmonary arterial hypertension and lung injury
The present invention relates to compounds of formula I:
2; and the individual (R)- and (S)-enantiomers or mixtures of enantiomers and pharmaceutically acceptable salts thereof.
A61K 31/417 - Imidazole-alkylamines, p. ex. histamine, phentolamine
A61K 31/4178 - 1,3-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. pilocarpine, nitrofurantoïne
C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
42 - Services scientifiques, technologiques et industriels, recherche et conception
44 - Services médicaux, services vétérinaires, soins d'hygiène et de beauté; services d'agriculture, d'horticulture et de sylviculture.
Produits et services
(1) Printed materials, namely, periodicals, booklets, brochures, and pamphlets in the fields of diseases and conditions of the central and peripheral nervous system, namely epilepsy (1) Providing medical information relating to ongoing research programs and studies in the fields of central and peripheral nervous system diseases and conditions, namely epilepsy; providing medical information related to the treatment and prevention of diseases and disorders of the central and peripheral nervous system, namely epilepsy through the use of pharmaceutical preparations
84.
PROCESSES FOR THE SYNTHESIS OF SUBSTITUTED UREA COMPOUNDS
The present invention concerns a process for preparing a compound having the Formula A; or a pharmaceutically acceptable salt or derivative thereof, or for preparing a substituted urea compound of Formula IIa, or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, (Formula IIa) the process comprising the reaction of an imidazolyl intermediate of Formula IIa', with a carbamoyl halide of the formula: R1R2NC(=O)Hal, wherein Hal represents Cl, F, I or Br, wherein the intermediate of Formula IIa' is prepared by oxidation of the derivative of R5 and R6, R6-C(=O)CH2R5 to form a glyoxal intermediate R6-C(=O)(C=O)R5, which is subjected to treatment with ammonium hydroxide and an aldehyde R8CHO to provide the intermediate of Formula IIa', and wherein the compound substituents are as defined herein.
C07D 233/61 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro, liés aux atomes d'azote du cycle
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A compound having the following structure:
or a pharmaceutically acceptable salt or derivative thereof. The compound may be used in the treatment or prevention of a disorder selected from appetite regulation, obesity, metabolic disorders, cachexia, anorexia, pain, inflammation, neurotoxicity, neurotrauma, stroke, multiple sclerosis, spinal cord injury, Parkinson's disease, levodopa-induced dyskinesia, Huntington's disease, Gilles de la Tourette's syndrome, tardive dyskinesia, dystonia, amyotrophic lateral sclerosis, Alzheimer's disease, epilepsy, schizophrenia, anxiety, depression, insomnia, nausea, emesis, alcohol disorders, drug addictions such as opiates, nicotine, cocaine, alcohol and psychostimulants, hypertension, circulatory shock, myocardial reperfusion injury, atherosclerosis, asthma, glaucoma, retinopathy, cancer, inflammatory bowel disease, acute and chronic liver disease such as hepatitis and liver cirrhosis, arthritis and osteoporosis.
C07D 233/61 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro, liés aux atomes d'azote du cycle
C07C 209/00 - Préparation de composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné
C07C 209/26 - Préparation de composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné par alkylation réductive, avec des composés carbonylés, d'ammoniac, d'amines ou de composés ayant des groupes réductibles en groupes amino par réduction avec de l'hydrogène
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07D 207/335 - Radicaux substitués par des atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C07C 209/48 - Préparation de composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné par réduction d'acides carboxyliques ou de leurs esters en présence d'ammoniac ou d'amines ou par réduction de nitriles, d'amides d'acides carboxyliques, d'imines ou d'imino-éthers par réduction de nitriles
86.
Crystal forms of 5-[3-(2,5-dichloro-4, 6-dimethyl-1-oxy-pyridine-3-yl)[1,2,4]oxadiazol-5-yl]-3-nitrobenzene-1,2-diol
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
87.
PROCESSES FOR PREPARING MEDICAMENTS FOR THE TREATMENT OF CARDIOVASCULAR DISEASES AND INTERMEDIATES FOR USE THEREIN
The present invention provides a compound of formula N wherein: X is CH2, oxygen or sulphur; R1, R2 and R3 are the same or different and signify hydrogens, halogens, alkyl, alkyloxy, hydroxy, nitro, alkylcarbonylamino, alkylamino or dialkylamino group, wherein N is in the form of the individual R- and S-enantiomer or a mixture of the (R)- and (S)-enantiomer. The present invention also provides a compound of formula MA. The present invention also provides processes for preparing the above compounds, and processes involving their use. The compounds are particularly useful as intermediates in the synthesis of peripherally-selective inhibitors of dopamine-ß-hydroxylase.
C07D 311/12 - Benzo [b] pyrannes non hydrogénés dans le carbocycle avec des atomes d'oxygène ou de soufre liés directement en position 2 non hydrogénés dans l'hétérocycle substitués en position 3 et non substitués en position 7
C07D 311/20 - Benzo [b] pyrannes non hydrogénés dans le carbocycle avec des atomes d'oxygène ou de soufre liés directement en position 2 hydrogénés dans l'hétérocycle
88.
UREA COMPOUNDS AND THEIR USE AS FAAH ENZYME INHIBITORS
A compound having Formula (I): wherein: R1 is selected from hydrogen, halogen, hydroxyl and C1-4 alkoxy; R2 is selected from hydrogen, halogen, hydroxyl and C1-4 alkoxy; R3 is C1-4 alkyl; R4 is aryl which is substituted with a group selected from OSO2NH2, NHCONH2, NHSO2NH2, NHSO2C1-4 alkyl and CONH2; and n is 0 or 1; or a pharmaceutically acceptable salt thereof; provided that the compound is not N-(1-benzylpiperidin-4-yl)-N-methyl-4-(4-(sulfamoylamino)phenyl)-1H-imidazole-1-carboxamide or N-(1-benzylpiperidin-4-yl)-N-methyl-4-(3-(methylsulfonamido)phenyl)-1H-imidazole-1-carboxamide. The compound may be used as an inhibitor of fatty acid amide hydrolase.
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
There is provided a compound having Formula I:(I) wherein: R1 is aryl which is optionally substituted with one or more groups selected from hydroxyl, halogen and C1-4 alkoxy, or R1 is aryl which is substituted with a second aryl group or an aryloxy group, wherein the second aryl group or the aryloxy group is optionally substituted with one or more groups selected from hydroxyl, halogen and C1-4 alkoxy; R2 is C1-4 alkyl; R3 is selected from hydroxyl and OSO2CH3; R4 and R5 are independently selected from hydrogen, hydroxyl and halogen; and n is 0 or 1; or a pharmaceutically acceptable salt thereof; wherein when R3 is hydroxyl and R4 and R5 are not hydroxyl, the optionally substituted aryl group, second aryl group or aryloxy group of R1 is substituted with one or more hydroxyl groups or C1-4 alkoxy groups, or wherein when R3 is hydroxyl, one of R4 and R5 is hydroxyl, provided that the compound is not N-(1-benzylpiperidin-4-yl)-4-(3,4-dihydroxyphenyl)-N-methyl-1H-imidazole-1-carboxamide hydrobromide. The compound may be used as an inhibitor of fatty acid amide hydrolase.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
90.
IMIDAZOLECARBOXAMIDES AND THEIR USE AS FAAH INHIBITORS
A compound having a structure selected from the following: or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound may be used as an inhibitor of fatty acid amide hydrolase.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 235/24 - BenzimidazolesBenzimidazoles hydrogénés avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement en position 2
A61K 31/4178 - 1,3-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. pilocarpine, nitrofurantoïne
A61K 31/4523 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
91.
Intermediate for preparing a catechol-O-methyltransferase inhibitor
There is disclosed a methylated intermediate which may be demethylated to provide an inhibitor of catechol-O-methyltransferase useful in the treatment of Parkinson's disease. Also disclosed are methods of making and using said intermediate.
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A pharmaceutical composition comprising licarbazepine acetate, especially eslicarbazepine acetate, in combination with suitable excipients, in particular a binder, and a disintegrant. Also disclosed is a granulation process, especially a wet granulation process, for making the pharmaceutical composition.
A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole
A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
94.
TREATMENTS INVOLVING ESLICARBAZEPINE OR ESLICARBAZEPINE ACETATE
The invention provides a drug selected from eslicarbazepine acetate and eslicarbazepine, for use in preventing the recurrence/relapse of Bipolar Disorder 1 and/or one or more episodes associated with Bipolar Disorder 1 in a human patient.
A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole
A61P 25/18 - Antipsychotiques, c.-à-d. neuroleptiquesMédicaments pour le traitement de la manie ou de la schizophrénie
The present invention relates to compounds of formula I: for use in treating pulmonary arterial hypertension and associated conditions, where R1, R2 and R3 are the same or different and signify hydrogens, halogens, alkyl, alkylaryl, alkyloxy, hydroxy, nitro, amino, alkylcarbonylamino, alkylamino or dialkylamino group; R4 signifies hydrogen, alkyl, -alkylaryl or -alkylheteroaryl; X signifies CH2, oxygen atom or sulphur atom; n is 1, 2 or 3, with the proviso that when n is 1, X is not CH2; and the individual (R)- and (S)-enantiomers or mixtures of enantiomers and pharmaceutically acceptable salts thereof.
A61K 31/417 - Imidazole-alkylamines, p. ex. histamine, phentolamine
A61K 31/4178 - 1,3-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. pilocarpine, nitrofurantoïne
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical products and preparations in the nature of eslicarbazepine acetate for the treatment and prevention of diseases and conditions of the central and peripheral nervous system, namely, epilepsy; pharmaceutical products and preparations for the treatment and prevention of diseases and conditions of the central and peripheral nervous system, namely, epilepsy
Printed materials, namely, [ periodicals, booklets, ] brochures, and pamphlets in the fields of diseases and conditions of the central and peripheral nervous system, namely, epilepsy
42 - Services scientifiques, technologiques et industriels, recherche et conception
44 - Services médicaux, services vétérinaires, soins d'hygiène et de beauté; services d'agriculture, d'horticulture et de sylviculture.
Produits et services
Providing medical information relating to ongoing research programs and studies in the fields of central and peripheral nervous system diseases and conditions, namely, epilepsy Providing medical information related to the treatment and prevention of diseases and disorders of the central and peripheral nervous system, namely, epilepsy through the use of pharmaceutical preparations
A compound having the following structure: or a pharmaceutically acceptable salt or derivative thereof. The compound may be used in the treatment or prevention of a disorder selected from appetite regulation, obesity, metabolic disorders, cachexia, anorexia, pain, inflammation, neurotoxicity, neurotrauma, stroke, multiple sclerosis, spinal cord injury, Parkinson's disease, levodopa-induced dyskinesia, Huntington's disease, Gilles de la Tourette's syndrome, tardive dyskinesia, dystonia, amyotrophic lateral sclerosis, Alzheimer's disease, epilepsy, schizophrenia, anxiety, depression, insomnia, nausea, emesis, alcohol disorders, drug addictions such as opiates, nicotine, cocaine, alcohol and psychostimulants, hypertension, circulatory shock, myocardial reperfusion injury, atherosclerosis, asthma, glaucoma, retinopathy, cancer, inflammatory bowel disease, acute and chronic liver disease such as hepatitis and liver cirrhosis, arthritis and osteoporosis.
C07D 233/61 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro, liés aux atomes d'azote du cycle
C07C 209/48 - Préparation de composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné par réduction d'acides carboxyliques ou de leurs esters en présence d'ammoniac ou d'amines ou par réduction de nitriles, d'amides d'acides carboxyliques, d'imines ou d'imino-éthers par réduction de nitriles
A process for preparing a substituted urea compound of Formula II or Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, Formula II, Formula I the process comprising the reaction of an intermediate of Formula II' or Formula 1', Formula II', Formula I' with a carbamoyl halide of the formula: RlR2NC(=0)Hal, in a solvent consisting essentially of pyridine, wherein Hal represents Cl, F, I or Br, and wherein ring A, and Rl, R2, R5, V, W, X, Y and Z are as defined herein.
C07D 213/00 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle et avec au moins trois doubles liaisons entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
