Abrégé

The present application relates to the field of biochemical engineering, and discloses a composition containing eicosapentaenoic acid ethyl ester, a preparation method therefor, and a use thereof. The preparation method for the composition containing eicosapentaenoic acid ethyl ester disclosed in the present application comprises the following steps: transesterification, multi-stage molecular distillation, urea inclusion, rectification and preparative chromatographic purification. In the present application, by means of performing molecular distillation and urea inclusion before rectification, a liquid mixture can be separated, removing high-boiling-point saturated fatty acid ethyl esters and most fatty acid ethyl esters with one double bond, thereby effectively lowering the rectification temperature and preventing the formation of excessive isomers. Furthermore, the composition obtained by means of the described steps can achieve an eicosapentaenoic acid ethyl ester content of as high as 96.5 area% to 99.5 area%, with low isomer and impurity content, making it suitable for use in the preparation of food and pharmaceuticals.

Classes IPC  ?

• C07C 67/08 - Préparation d'esters d'acides carboxyliques par réaction d'acides carboxyliques ou d'anhydrides symétriques avec le groupe hydroxyle ou O-métal de composés organiques
• C07C 67/48 - SéparationPurificationStabilisationEmploi d'additifs
• C07C 67/54 - SéparationPurificationStabilisationEmploi d'additifs par modification de l'état physique, p. ex. par cristallisation par distillation
• C07C 67/56 - SéparationPurificationStabilisationEmploi d'additifs par traitement solide-liquideSéparationPurificationStabilisationEmploi d'additifs par absorption-adsorption chimique
• C07C 69/587 - Esters d'acides monocarboxyliques avec plusieurs liaisons doubles carbone-carbone
• A61K 31/232 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides acycliques, p. ex. pravastatine d'acides ayant un groupe carboxyle lié à une chaîne d'au moins sept atomes de carbone ayant au moins trois doubles liaisons, p. ex. étrétinate
• A61P 3/06 - Antihyperlipémiants
• A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
• A23L 33/12 - Acides gras ou leurs dérivés

Abrégé

The present invention relates to a pyrrole sulfonamide antacid crystal and a preparation method therefor and the use thereof, and a pharmaceutical composition. Specifically, disclosed in the present invention is a pyrrole sulfonamide antacid crystal of a compound of formula (I), and the chemical structural formula of the crystal is as represented by formula (I), wherein n=0.1 to 2.0. The crystal form has good stability, fluidity and humidity resistance; and the preparation method for the crystal form involves a simple process, is easy to control and is suitable for large-scale production.

Classes IPC  ?

• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 31/04 - Agents antibactériens

Abrégé

The present disclosure provides a purification method for 3-amino-5-methylpiperidine with amino protected by Boc. The method includes adding a solvent to the crude product of 3-amino-5-methylpiperidine with amino protected by Boc, heating until it is dissolved to obtain a mixed solution; adding an acid and an amine crystallization auxiliary to the mixed solution, stirring and dispersing to obtain a dispersed solution; cooling the dispersed solution until crystallization, separating and drying same to obtain a salt crystal of 3-amino-5-methylpiperidine with amino protected by Boc. The present disclosure improves the product characters of 3-amino-5-methylpiperidine with amino protected by Boc after salifying and crystallization, thereby improving the yield and purity of the product, at the same time, it simplifies the operation steps of salifying and crystallization of 3-amino-5-methylpiperidine with amino protected by Boc, shortens the operation time, and reduces production costs.

Classes IPC  ?

• C07D 211/56 - Atomes d'azote

Abrégé

The present disclosure provides a preparation method of carotenoid agent. The preparation method provided in present disclosure includes: mixing a suspended organic dispersion phase of a carotenoid crystal with a first organic solvent in a spiral coil of a coil heat exchanger to form a mixed solution, with the carotenoid crystal in the suspended organic phase of the carotenoid crystal being dissolved in the first organic solvent to obtain an oil phase matrix of the carotenoid dissolution solution, wherein the temperature inside the spiral coil is from 50° C. to 70° C. In the present disclosure, the carotenoid crystal is dissolved in the first organic solvent at 50° C. to 70° C., effectively avoiding the drawbacks of isomerization reaction of the carotenoid agent when it is dissolved in traditional preparation methods.

Classes IPC  ?

• C07C 45/81 - SéparationPurificationStabilisationEmploi d'additifs par modification de l'état physique, p. ex. par cristallisation
• C07C 7/14 - Purification, séparation ou stabilisation d'hydrocarburesEmploi d'additifs par cristallisationPurification ou séparation des cristaux
• C07C 37/84 - SéparationPurificationStabilisationEmploi d'additifs par traitement physique par cristallisation
• C07C 67/52 - SéparationPurificationStabilisationEmploi d'additifs par modification de l'état physique, p. ex. par cristallisation

Abrégé

The present disclosure discloses a method for synthesizing quinolones intermediates by a continuous flow reaction. Specifically, according to the method, a microchannel reactor is used, which improves the selectivity and conversion rate of the reaction, and the conversion rate of compound ii is increased to more than 95% and the yield is increased to more than 85%; avoids the use of a solvent such as methanol, and methyl tert-butyl ether, etc., in the intermittent reaction process, which simplifies the post-processing method, shortens the overall operation time from about 24 hours to a few minutes, greatly improving the production efficiency, and realizing the continuity and automation of the whole process; and thus makes the product have high purity and high yield, which is suitable for industrial production.

Classes IPC  ?

• C07C 227/44 - StabilisationEmploi d'additifs
• B01J 19/00 - Procédés chimiques, physiques ou physico-chimiques en généralAppareils appropriés
• C07C 227/16 - Préparation de composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné à partir de composés contenant déjà des groupes amino et carboxyle ou leurs dérivés par des réactions n'impliquant pas les groupes amino ou carboxyle

Abrégé

Provided in the present disclosure are a nemonoxacin malate active pharmaceutical ingredient with low combination impurities, and a preparation method thereof, specifically, provided in the present disclosure is a method for preparing the nemonoxacin malate active pharmaceutical ingredient, the method includes the following steps: 1) providing a C1-C3 alcohol/water mixed solvent in which nemonoxacin free base (Formula II) and D,L-malic acid are dissolved; and 2) performing cooling crystallization on a mixed solution obtained in the step 1), and then performing solid-liquid separation, washing and drying on a precipitated solid, so as to obtain the nemonoxacin malate active pharmaceutical ingredient.

Classes IPC  ?

• A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles

Abrégé

The present invention provides a method for preparing a chiral 4-aryl-β-amino acid derivative. The preparation method comprises hydrogenating an enamine compound having a structure as shown in Formula III in an organic solvent in the presence of a catalyst containing a transition metal and BIBOPs. The preparation method of the present invention uses a small amount of a selected asymmetric catalyst, and has a simple operation, mild reaction conditions, a high yield, a high stereoselectivity, and better industrial application and economic values.

Classes IPC  ?

• C07C 231/12 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carboxamide
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07C 227/32 - Préparation d'isomères optiques par synthèse stéréospécifique

Abrégé

The present invention provides a high-content carotenoid compound from Adonis amurensis. The content of the total carotenoid of the carotenoid compound is higher than 95%. The content of all-trans (3S, 3′S)-carotenoid is higher than 80%. The carotenoid crystals have a high purity, and can be used in multiple forms in the fields of a dietary supplement of a human being, a food additive, a feed additive and a cosmetic product. In addition, the present invention also provides a method for manufacturing the compound.

Classes IPC  ?

• A61K 31/122 - Cétones ayant l'atome d'oxygène lié directement à un cycle, p. ex. quinones, vitamine K1, anthraline
• C07C 403/24 - Dérivés du cyclohexane ou d'un cyclohexène, comportant une chaîne latérale avec une partie non saturée d'au moins quatre atomes de carbone en ligne, ladite partie étant directement attachée aux cycles cyclohexane ou cyclohexène, p. ex. vitamine A, bêta-carotène, bêta-ionone ayant des chaînes latérales substituées par des cycles non aromatiques à six chaînons, p. ex. bêta-carotène
• A61K 36/71 - Ranunculaceae (famille du bouton d'or), p. ex. pied d'alouette, hépatique, hydrastis, ancolie
• A61Q 19/00 - Préparations pour les soins de la peau
• A23K 20/179 - Agents colorants, p. ex. agents de pigmentation ou de teinture
• A23L 33/105 - Extraits de plantes, leurs doublons artificiels ou leurs dérivés
• A61K 8/9789 - Magnoliopsida [dicotylédones]

Abrégé

Disclosed are a high-stability daptomycin composition for injection, and a preparation method therefor. The daptomycin composition for injection comprises daptomycin and a pharmaceutically acceptable carrier, and the pharmaceutically acceptable carrier contains a divalent metal salt, a pH regulator, and an osmotic pressure regulator; and the molar ratio of daptomycin to divalent metal salt in the daptomycin composition for injection is 1: 1.0 to 1: 3.5. The composition can be used for preparing antibacterial drugs.

Classes IPC  ?

• A61K 38/12 - Peptides cycliques
• A61K 9/14 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres
• A61K 9/19 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres lyophilisées
• A61K 47/02 - Composés inorganiques
• A61P 31/04 - Agents antibactériens

Abrégé

The present invention provides a preparation method for a carotenoid preparation having high bioavailability and high stability, comprising the following steps: a) dissolving part of a water-soluble colloid and a filling substance in water to form an aqueous phase; b) adding a carotenoid crystal to the aqueous phase and stirring for dispersion so as to form a dispersion liquid; c) loading the dispersion liquid into a first-stage grinding machine for first grinding to form a first-stage grinding liquid; d) adding the remaining water-soluble colloid and filling substance to the first-stage grinding liquid, loading same into a second grinding machine for secondary grinding to obtain a second-stage grinding liquid; and e) drying the moisture in the second-stage grinding liquid to obtain carotenoid dry powder or particles.

Classes IPC  ?

• A61K 31/122 - Cétones ayant l'atome d'oxygène lié directement à un cycle, p. ex. quinones, vitamine K1, anthraline
• A61K 9/16 - AgglomérésGranulésMicrobilles
• A61K 31/01 - Hydrocarbures
• A61K 31/047 - Composés hydroxylés, p. ex. alcoolsLeurs sels, p. ex. alcoolates ayant plusieurs groupes hydroxyle, p. ex. sorbitol
• B02C 23/36 - Addition de fluide, dans un but autre que celui de broyer ou de désagréger par l'énergie du fluide la zone de broyage ou de désagrégation étant immergée dans un liquide

Abrégé

The present invention relates to an application of pyrroloquinoline quinone (PQQ) in the preparation of a medicament used for preventing and treating acute altitude sickness and acute altitude hypoxia injury. Pyrroloquinoline quinone has the effect of preventing and treating acute high altitude hypoxia injury, and as a drug for the prevention and treatment of acute altitude sickness, the efficacy thereof is equivalent to that of acetazolamide, however acetazolamide has many toxic side effects; meanwhile, as a coenzyme, pyrroloquinoline quinone has the advantages of low toxicity and is easily acceptance by patients. In addition, by means of exhaustive swimming experiments of mice under the conditions of hypoxic exposure, PQQ has been shown to have the feature characteristics of improving the working capabilities of a subject at a high altitude, however acetazolamide has not been found to have said effect.

Classes IPC  ?

• A61K 31/4745 - QuinoléinesIsoquinoléines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques condensées avec des systèmes cycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phénanthrolines
• C07D 471/06 - Systèmes condensés en péri
• A61P 39/00 - Agents protecteurs généraux ou antipoisons

Abrégé

Provided is a method for preparing a chiral 4-aryl-β-amino acid derivative. The preparation method comprises hydrogenating an enamine compound having a structure as shown in Formula III in an organic solvent in the presence of a catalyst containing a transition metal and BIBOPs. The preparation method of the present invention uses a small amount of a selected asymmetric catalyst, and has a simple operation, mild reaction conditions, a high yield, a high stereoselectivity, and better industrial application and economic values.

Classes IPC  ?

• C07C 227/32 - Préparation d'isomères optiques par synthèse stéréospécifique
• C07C 231/12 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carboxamide
• C07F 9/6571 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle comportant des atomes de phosphore, avec ou sans atomes d'azote, d'oxygène, de soufre, de sélénium ou de tellure, comme hétéro-atomes du cycle comportant des atomes de phosphore et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle
• B01J 31/24 - Phosphines

Abrégé

The present invention provides a crystal form of a thiofuran pyridazine compound, a preparation method therefor and an application thereof. The crystal form of the thiofuran pyridazine compound is (S)-2-(4-fluorophenyl)-4-(piperidine-3-aminomethyl)thieno[2,3-d]pyridazine-7-carboxamide hydrochloride of formula (I). The crystal form of the thiofuran pyridazine compound in the present invention has higher stability, is stored especially in high humidity conditions, and thus is suitable for preparing various forms of drugs.

Classes IPC  ?

• C07D 495/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/5025 - PyridazinesPyridazines hydrogénées condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

A 17β-estradiol and vitamin C molecular complex, a preparation method therefor and an application thereof. The molecular complex is formed by complexing 17β-estradiol molecules with vitamin C in a molar ratio of 0.25:1 or 0.5:1 or 0.75:1 or 1:1 or 1:0.25 or 1:0.5 or 1:0.75. Provided is a method for preparing the 17β-estradiol and vitamin C molecular complex. The 17β-estradiol and vitamin C molecular complex may be distributed to bone tissue by means of bone targeting, not only significantly improving the anti-osteoporosis activity of 17β-estradiol, but also effectively avoiding the side effects of endometrial hyperplasia and thrombosis caused when using 17β-estradiol and conjugated estrogen treatment.

Classes IPC  ?

• A61K 31/565 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol
• A61K 31/375 - Acide ascorbique, c.-à-d. vitamine CSes sels
• A61P 19/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des maladies osseuses, p. ex. rachitisme, maladie de Paget de l'ostéoporose
• A61P 15/00 - Médicaments pour le traitement des troubles génitaux ou sexuelsContraceptifs

Abrégé

A method for extracting and isolating a lutein crystal from a vegetable oil resin containing a lutein diester, comprises: dissolving lipase into deionized water to form an enzyme solution; dissolving a lutein extract into an alcohol solvent containing the deionized water to form a uniform alcohol solution; adding the enzyme solution to the alcohol solution for performing hydrolysis, and stirring same to obtain a lutein solution; filtering and performing filtration isolation on the lutein solution to obtain a crystalline; re-dissolving the crystalline into a non-polar organic solvent, and using deionized water for washing a water-soluble impurity; recycling and cooling the organic solvent to obtain a recrystallization; and isolating and drying the recrystallization to obtain the lutein crystal. In this method, selectivity is strong, reaction time is short, no waste water is produced, process is environment-friendly and suitable for industrial production, and obtained lutein crystal is high in purity and yield.

Classes IPC  ?

• C07C 403/24 - Dérivés du cyclohexane ou d'un cyclohexène, comportant une chaîne latérale avec une partie non saturée d'au moins quatre atomes de carbone en ligne, ladite partie étant directement attachée aux cycles cyclohexane ou cyclohexène, p. ex. vitamine A, bêta-carotène, bêta-ionone ayant des chaînes latérales substituées par des cycles non aromatiques à six chaînons, p. ex. bêta-carotène
• C12P 23/00 - Préparation de composés contenant un cycle cyclohexène comportant une chaîne latérale non saturée d'au moins dix atomes de carbone liés par des doubles liaisons conjuguées, p. ex. carotènes

Abrégé

The present invention discloses a method for promoting the fermentation of Gluconobacter oxydans to produce D-sorbitol dehydrogenase and pyrroloquinoline quinone. The method comprises: Gluconobacter oxydans is inoculated to a fermentation culture medium, fermented and cultured under the conditions of 28-32° C. and 150-180 rpm for 6-24 hours, the fermented solution is centrifuged, and wet bacteria are collected, thus acquiring bacteria cells containing D-sorbitol dehydrogenase and pyrroloquinoline quinone. The method promotes the synthesis of coenzyme pQQ and the enzyme activity of per unit volume D-sorbitol dehydrogenase, Gluconobacter oxydans cultured and acquired using the method is biotransformed to synthesize miglitol precursor 6-deoxy-6-amino(N-hydroxyethyl)-α-L-furan sorbose (6NSL), the conversion progress of the product 6NSL is increased by 21-35%, and a biotransformation step cycle is reduced from 48 hours to 36 hours. In addition, under a same substrate concentration (60 g/L), the cumulative concentration of the product 6NSL is increased by 10 g/L or more.

Classes IPC  ?

• C12N 1/20 - BactériesLeurs milieux de culture
• C12P 17/02 - Préparation de composés hétérocycliques comportant O, N, S, Se ou Te comme uniques hétéro-atomes du cycle l'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle

Abrégé

A preparation method for a carotenoid preparation having high bioavailability and high stability, comprising the following steps: a) dissolving part of a water-soluble colloid and a filling substance in water to form an aqueous phase; b) adding a carotenoid crystal to the aqueous phase and stirring for dispersion so as to form a dispersion liquid; c) loading the dispersion liquid into a first-stage abrasive for first grinding to form a first-stage grinding liquid; d) adding the remaining water-soluble colloid and filling substance to the first-stage grinding liquid, loading same into a second grinding machine for secondary grinding to obtain a second-stage grinding liquid; and e) drying the moisture in the second-stage grinding liquid to obtain carotenoid dry powder or particles.

Classes IPC  ?

• A61K 9/50 - Microcapsules
• A23L 33/105 - Extraits de plantes, leurs doublons artificiels ou leurs dérivés
• A23L 5/44 - Adjonction de colorants ou de pigments, p. ex. en combinaison avec des azurants optiques en utilisant des colorants ou des pigments organiques d'origine naturelle, leurs doublons artificiels ou leurs dérivés en utilisant des caroténoïdes ou des xanthophylles
• A23L 2/58 - Agents colorants
• A23P 10/30 - Mise en capsules de particules, p. ex. additifs alimentaires
• B02C 17/00 - Désagrégation au tonneau, c.-à-d. par des appareils constitués par une cuve où les produits à désagréger sont chargés, avec ou sans éléments particuliers de désagrégation tels que billes ou boulets

Abrégé

Provided are a group of paired natural β-carotene high-yield strains, a preparation therefor, and an application thereof. The strains are Blakeslea trispora, comprising two unisexual strains, i.e., Blakeslea trispora (+) and Blakeslea trispora (-); a preservation number of a positive strain thereof is CGMCC No.16491, and a preservation number of a negative strain is CGMCC No.16492. According to the present invention, breeding is performed by means of protoplast ultraviolet mutagenesis combined with chemical mutagenesis technology, and the high-yield strains are obtained by screening a resistant mutant strain resistant to high concentration plant oil and β-ionone, and performing (+) and (-) strains pairing, primary screening, secondary screening and verification in a shake flask.

Classes IPC  ?

• C12N 1/14 - ChampignonsLeurs milieux de culture
• C12P 23/00 - Préparation de composés contenant un cycle cyclohexène comportant une chaîne latérale non saturée d'au moins dix atomes de carbone liés par des doubles liaisons conjuguées, p. ex. carotènes
• C12R 1/645 - Champignons

Abrégé

Disclosed is a separation and purification method for a vancomycin analogue (I). The method comprises: using a vancomycin crude product as a raw material, firstly using polymer matrix chromatography packing for enrichment, and then performing reverse phase silica gel matrix packing chromatography, so as to obtain a vancomycin analogue having a purity of > 80%.

Classes IPC  ?

• C07K 1/20 - Chromatographie de partage, de phase inverse ou d'interaction hydrophobe
• C07K 9/00 - Peptides ayant jusqu'à 20 amino-acides, contenant des radicaux saccharide et comportant une séquence entièrement déterminéeLeurs dérivés

Abrégé

Disclosed is a solid beverage containing barley leaves, comprising the following components: 15-60 wt.% of a barley leaf micro-powder, 10-50 wt.% of xylitol granules, 5-20 wt.% of a matcha powder, 1-10 wt.% of inulin, 0.5-4.0 wt.% of a konjac powder, 0.2-3.0 wt.% of silicon dioxide, and 0.1-3.0 wt.% of sucralose. The present invention also relates to a method for preparing the solid beverage, comprising the following steps: mixing a barley leaf micro-powder, inulin, a konjac powder and matcha powder, and then performing wet granulation on same to obtain granulated powders; passing the granulated powders through a 20-mesh sieve after drying same to obtain whole granules; and uniformly mixing the whole granules with xylitol granules, sucralose and silicon dioxide, and then sub-packaging same, so as to obtain the solid beverage. The solid beverage is easy and fast to dissolve, does not separate, and tastes refined and smooth.

Classes IPC  ?

• A23L 2/39 - Compositions sèches

Abrégé

Disclosed are a minocycline(II) p-chlorobenzene sulfonate crystal form, a preparation method therefor and the use thereof. In the current preparation process of minocycline hydrochloride, the last step, i.e. the post-treatment and purification operations of a hydrogenation reaction, is the bottleneck part of the process. The preparation method for the minocycline(II) p-chlorobenzene sulfonate crystal form of the present invention comprises the following steps: dissolving a hydrogenation azo substance in an alcohol solvent, adding an acid and a palladium carbon catalyst, displacing same with nitrogen gas, and then subjecting same to a hydrogenation reaction, then adding formaldehyde at a mass percent of 35-40%, and continuously subjecting same to a hydrogenation reaction; and after the reaction is finished, displacing same with nitrogen gas, filtering the catalyst, adding p-chlorobenzenesulfonic acid for crystallization, slowly decreasing the temperature to an endpoint temperature, and filtering and drying same. The preparation method of the present invention is simple and convenient, and stable, is suitable for industrialization, and is also beneficial for subsequent filtering and drying operations. For the prepared minocycline(II) p-chlorobenzene sulfonate crystal form, the product quality thereof is sufficient for raw material drugs for preparing minocycline hydrochloride which meets required standards.

Classes IPC  ?

• C07C 237/26 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant l'atome de carbone d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons du squelette carboné d'un cycle faisant partie d'un système cyclique condensé formé par au moins quatre cycles, p. ex. tétracycline
• C07C 231/12 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carboxamide

Abrégé

An application of pyrroloquinoline quinone (PQQ) in the preparation of a medicament used for preventing and treating acute altitude sickness and acute altitude hypoxia injury. Pyrroloquinoline quinone has the effect of preventing and treating acute high altitude hypoxia injury, and as a drug for the prevention and treatment of acute altitude sickness, the efficacy thereof is equivalent to that of acetazolamide, however acetazolamide has many toxic side effects; meanwhile, as a coenzyme, pyrroloquinoline quinone has the advantages of low toxicity and is easily acceptance by patients. In addition, by means of exhaustive swimming experiments of mice under the conditions of hypoxic exposure, PQQ has been shown to have the feature characteristics of improving the working capabilities of a subject at a high altitude, however acetazolamide has not been found to have said effect.

Classes IPC  ?

• A61K 31/4745 - QuinoléinesIsoquinoléines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques condensées avec des systèmes cycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phénanthrolines
• A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes

Abrégé

The present invention provides a method for extracting and isolating a lutein crystal from a vegetable oil resin containing a lutein diester, comprising the following steps: a) dissolving lipase into deionized water to form an enzyme solution; b) dissolving a lutein extract into an alcohol solvent containing the deionized water to form a uniform alcohol solution; c) adding the enzyme solution to the alcohol solution for performing hydrolysis, and stirring same to obtain a lutein solution; d) filtering and performing filtration isolation on the lutein solution to obtain a crystalline; e) re-dissolving the crystalline into a non-polar organic solvent, and using the deionized water for washing a water-soluble impurity; f) recycling the organic solvent and cooling same to obtain a recrystallization; and g) isolating the recrystallization and drying same to obtain the lutein crystal. According to the present invention, the selectivity is strong, the reaction time is short, no waste water is produced, the process is environment-friendly, the obtained lutein crystal is high in purity and yield, and the method is suitable for industrial production.

Classes IPC  ?

• C07C 403/24 - Dérivés du cyclohexane ou d'un cyclohexène, comportant une chaîne latérale avec une partie non saturée d'au moins quatre atomes de carbone en ligne, ladite partie étant directement attachée aux cycles cyclohexane ou cyclohexène, p. ex. vitamine A, bêta-carotène, bêta-ionone ayant des chaînes latérales substituées par des cycles non aromatiques à six chaînons, p. ex. bêta-carotène

Abrégé

A spray-dried powder containing daptomycin and an industrial preparation method therefor. The industrial preparation method comprises adding water to a daptomycin bulk drug to prepare an aqueous solution of daptomycin; adding a pH regulator to form a daptomycin complex solution; and filtering the daptomycin complex solution to obtain a filtered daptomycin filtrate, then spray-drying the daptomycin filtrate to obtain a high-purity daptomycin spray-dried powder, and then directly filling the powder.

Classes IPC  ?

• A61K 38/10 - Peptides ayant de 12 à 20 amino-acides
• A61K 38/12 - Peptides cycliques
• A61K 31/7052 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides

Abrégé

Disclosed are glycopeptide compounds having activity of resisting drug-resistant bacteria, conforming to glycopeptide compounds represented by general formula (I). The present invention also provides a preparation method for and an application of the glycopeptide compounds. Upon testing, compared with a second-generation glycopeptide drug oritavancin, the glycopeptide antibiotic compounds have higher inhibition activity on drug-resistant bacterial strains, especially MRSA or VRE. Further testing shows that most of the glycopeptide compounds have safety higher than that of oritavancin and can be prepared into drugs for treating or preventing diseases caused by various bacterial infections, such as skin and soft tissue infections, meningitis, sepsis, pneumonia, arthritis, peritonitis, bronchitis, and empyema.

Classes IPC  ?

• C07K 9/00 - Peptides ayant jusqu'à 20 amino-acides, contenant des radicaux saccharide et comportant une séquence entièrement déterminéeLeurs dérivés
• A61K 38/14 - Peptides contenant des radicaux saccharideLeurs dérivés
• A61P 31/04 - Agents antibactériens

Abrégé

The present invention provides a fatty glyceride preparation method, comprising converting fatty acid short-chain alcohol ester into fatty glyceride basic mixture by sequentially carrying out a normal-pressure reaction and a vacuum reaction in the nitrogen condition in the temperature of 80° C. to 150° C.; and meanwhile adding a basic catalyst and glycerin or adding a basic catalyst and a glycerin derivative into the fatty acid short-chain alcohol ester, so as to implement a conversion from the fatty acid short-chain alcohol ester to the fatty glyceride. Conditions of the preparation method are relatively moderate, and the structure of the fatty acid is not damaged in the reactions; the yield of the glyceride is high, compositions of the glyceride are stable and controllable, glyceride products having a high content of triacylglycerol can be obtained; the process is simple, costs are low, and the fatty glyceride is applicable to industrial production.

Classes IPC  ?

• C11C 3/06 - Graisses, huiles ou acides gras obtenus par transformation chimique des graisses, huiles ou acides gras, p. ex. ozonolyse par estérification des graisses ou des huiles avec la glycérine
• C07C 31/22 - Alcools trihydroxyliques, p. ex. glycérol
• C07C 67/03 - Préparation d'esters d'acides carboxyliques par réaction d'un groupe ester avec un groupe hydroxyle
• C11C 3/02 - Graisses, huiles ou acides gras obtenus par transformation chimique des graisses, huiles ou acides gras, p. ex. ozonolyse par estérification des acides gras avec la glycérine
• C07C 69/604 - Esters d'acides polycarboxyliques, dont la partie acide comprend au moins trois groupes carboxyle

Abrégé

A method for promoting the fermentation of Gluconobacter oxydans to produce D-sorbitol dehydrogenase and pyrroloquinoline. The method is such that: Gluconobacter oxydans is grafted to a fermentation culture medium, fermented and cultured under the conditions of 28-32 °C and 150-180 rpm for 6-24 h, the fermented solution is centrifuged, and wet bacteria are collected, thus acquiring bacteria cells containing D-sorbitol dehydrogenase and pyrroloquinoline. The method promotes the synthesis of coenzyme pQQ and the enzyme activity of per unit volume D-sorbitol dehydogenase, Gluconobacter oxydans cultured and acquired using the method is biotransformed to synthesize miglitol precursor 6-deoxy-6-amino(N-hydroxyethyl)-α-L-furan sorbose (6NSL), the conversion progress of the product 6NSL is increased by 21-35%, and a biotransformation step cycle is reduced from 48 h to 36 h. In addition, under a same substrate concentration (60 g/L), the cumulative concentration of the product 6NSL is increased by 10 g/L or more.

Classes IPC  ?

• C12N 9/04 - Oxydoréductases (1.), p. ex. luciférase agissant sur des groupes CHOH comme donneurs, p. ex. oxydase de glucose, déshydrogénase lactique (1.1)
• C12N 1/20 - BactériesLeurs milieux de culture
• C12P 17/02 - Préparation de composés hétérocycliques comportant O, N, S, Se ou Te comme uniques hétéro-atomes du cycle l'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle

Abrégé

The present invention provides a method for drying high-stability microcapsule particles containing multiple double bonds fat soluble nutrients comprises: a) preparing a microcapsule emulsion containing multiple double bonds fat soluble nutrients, performing spray granulation on the microcapsule emulsion in a spray system (1), and meanwhile blasting air into the spray system (1), the blasted air wrapping adsorption materials, and the microcapsule emulsion being immediately solidified and sized after coming into contact with the air, so as to obtain liquid droplets having surfaces to which adsorption materials are adsorbed; b) performing fluidized drying on the liquid droplets having surfaces to which the adsorption materials are adsorbed in the step a) in a multi-stage fluidized bed system (5); c) collecting non-adsorbed adsorption materials by means of an adsorption material dust removal, recovery and circulation system; and d) collecting microcapsule particle products.

Classes IPC  ?

• B01J 13/04 - Fabrication de microcapsules ou de microbilles par des procédés physiques, p. ex. séchage, pulvérisation
• A23P 10/30 - Mise en capsules de particules, p. ex. additifs alimentaires
• A61K 9/50 - Microcapsules

Abrégé

A stable and liposoluble active ingredient composition, a microcapsule, and a preparation method and application thereof. The liposoluble active ingredient composition comprises tocopherol, vitamin c palmitate, and a liposoluble active ingredient, wherein a weight ratio of the tocopherol to the vitamin c palmitate is 2-8:1, and a weight ratio of a combination of the tocopherol and the vitamin c palmitate to the liposoluble active ingredient is 7-13:100.

Classes IPC  ?

• A23L 3/3544 - Composés organiques contenant des hétérocycles
• A61K 47/22 - Composés hétérocycliques, p. ex. acide ascorbique, tocophérol ou pyrrolidones
• A61K 9/50 - Microcapsules
• A61K 8/67 - Vitamines
• A61K 8/11 - Compositions encapsulées
• A61Q 19/00 - Préparations pour les soins de la peau

Abrégé

The present invention provides a stable fat-soluble active ingredient composition, microcapsule and process for preparation and use thereof. The fat-soluble active ingredient composition comprises tocopherol, vitamin C palmitate and a fat-soluble active ingredient; wherein the weight ratio of tocopherol to vitamin C palmitate is 2-8:1, the weight ratio of a combination of tocopherol with vitamin C palmitate to the fat-soluble active ingredient is 7-13:100. The present invention obtains a novel antioxidant composition without hidden dangers for improving the stability of the fat-soluble active ingredient by screening a combination of antioxidants and adjusting their proportion and dose.

Classes IPC  ?

• A61K 47/22 - Composés hétérocycliques, p. ex. acide ascorbique, tocophérol ou pyrrolidones
• A23K 20/174 - Vitamines
• A23L 2/52 - Addition d'ingrédients
• A23L 33/15 - Vitamines
• A61K 31/01 - Hydrocarbures
• A61K 31/12 - Cétones
• A61K 31/23 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides acycliques, p. ex. pravastatine d'acides ayant un groupe carboxyle lié à une chaîne d'au moins sept atomes de carbone
• A23L 3/3499 - Composés organiques contenant de l'oxygène avec de l'oxygène lié par des liaisons doubles
• A23L 3/349 - Composés organiques contenant de l'oxygène avec de l'oxygène lié par des liaisons simples
• A23P 10/30 - Mise en capsules de particules, p. ex. additifs alimentaires
• A23L 33/155 - Vitamines A ou D
• A23L 3/3544 - Composés organiques contenant des hétérocycles
• A23K 40/30 - Mise en forme ou traitement des produits alimentaires pour animaux par encapsulationMise en forme ou traitement des produits alimentaires pour animaux par revêtement
• A23D 7/005 - Compositions à base d'huiles ou de graisses comestibles contenant une phase aqueuse, p. ex. margarines caractérisées par des ingrédients autres que des triglycérides d'acides gras
• A23K 20/147 - Dérivés polymériques, p. ex. peptides ou protéines
• A23D 7/00 - Compositions à base d'huiles ou de graisses comestibles contenant une phase aqueuse, p. ex. margarines
• A23K 20/163 - SucresPolysaccharides
• A61K 8/37 - Esters d'acides carboxyliques
• A61K 31/593 - Dérivés du 9,10-séco-cholestane, p. ex. cholécalciférol, vitamine D3
• A61K 31/07 - Composés du rétinol, p. ex. vitamine A
• A23D 7/02 - Compositions à base d'huiles ou de graisses comestibles contenant une phase aqueuse, p. ex. margarines caractérisées par leur production ou leur traitement
• A23K 20/158 - Acides grasGraissesProduits contenant des huiles ou des graisses
• A61K 31/201 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe carboxyle lié à une chaîne acyclique d'au moins sept atomes de carbone, p. ex. acides stéarique, palmitique ou arachidique ayant une ou deux doubles liaisons, p. ex. acides oléique ou linoléique
• A61K 8/11 - Compositions encapsulées
• A61K 8/31 - Hydrocarbures
• A61K 8/35 - Cétones, p. ex. quinones, benzophénone
• A61K 8/36 - Acides carboxyliquesLeurs sels ou anhydrides
• A61K 8/49 - Cosmétiques ou préparations similaires pour la toilette caractérisés par la composition contenant des composés organiques contenant des composés hétérocycliques
• A61K 8/55 - Cosmétiques ou préparations similaires pour la toilette caractérisés par la composition contenant des composés organiques contenant du phosphore
• A61K 8/67 - Vitamines
• A61K 9/50 - Microcapsules
• A61K 31/122 - Cétones ayant l'atome d'oxygène lié directement à un cycle, p. ex. quinones, vitamine K1, anthraline
• A61K 31/202 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe carboxyle lié à une chaîne acyclique d'au moins sept atomes de carbone, p. ex. acides stéarique, palmitique ou arachidique ayant au moins trois doubles liaisons, p. ex. acide linolénique
• A61K 31/231 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides acycliques, p. ex. pravastatine d'acides ayant un groupe carboxyle lié à une chaîne d'au moins sept atomes de carbone ayant une ou deux doubles liaisons
• A61K 31/522 - Purines, p. ex. adénine ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. hypoxanthine, guanine, acyclovir
• A61K 31/685 - Diesters d'acide du phosphore avec deux composés hydroxyle, p. ex. phosphatidylinositols un des composés hydroxylés ayant des atomes d'azote, p. ex. phosphatidylsérine, lécithine
• A61Q 19/00 - Préparations pour les soins de la peau

Abrégé

A fatty glyceride preparation method. The preparation method comprises: converting fatty acid short-chain alcohol ester into fatty glyceride basic mixture by sequentially carrying out a normal-pressure reaction and a vacuum reaction in the nitrogen condition in the temperature of 80ºC to 150ºC; and adding a basic catalyst and glycerin into the fatty acid short-chain alcohol ester or adding the basic catalyst and a glycerin derivative, so as to implement the conversion from the fatty acid short-chain alcohol ester to the fatty glyceride. Conditions of the preparation method are relatively moderate, and the structure of the fatty acid is not damaged in the reactions; the yield of the glyceride is high, compositions of the glyceride are stable and controllable, glyceride products having a high content of triacylglycerol can be obtained; the process is simple, costs are low, and the fatty glyceride is applicable to industrial production.

Classes IPC  ?

• C11C 3/06 - Graisses, huiles ou acides gras obtenus par transformation chimique des graisses, huiles ou acides gras, p. ex. ozonolyse par estérification des graisses ou des huiles avec la glycérine
• C11C 3/02 - Graisses, huiles ou acides gras obtenus par transformation chimique des graisses, huiles ou acides gras, p. ex. ozonolyse par estérification des acides gras avec la glycérine
• C07C 67/03 - Préparation d'esters d'acides carboxyliques par réaction d'un groupe ester avec un groupe hydroxyle

Abrégé

A glycopeptide derivative represented by the general formula (I) and a pharmaceutically acceptable salt thereof, R1 is H, 2-alkylamine-ethyl, a substituted benzyl group, a substituted phenylpropionyl group, or a linear acyl group containing a carbon-carbon double bond; the benzene ring of the benzyl or phenylpropionyl group contains a halogen, a hydroxyl group, an amino group, a dimethylamino group, a trifluoromethyl group, or a benzene ring substituted with a halogen group, a hydroxyl group or a trifluoromethyl group; the linear acyl group contains 1-6 carbon-carbon double bonds, R2 may be OH, C1 to C5 linear amine group, wherein one end of the C1 to C5 linear amine group may have a dimethylamino group or a substituted phenyl group, and the benzene ring of the substituted phenyl group contains a halogen, a cyano group or a nitro group. The compound has good antibacterial activity, and enhanced antibacterial activity on bacteria resistant to glycopeptide antibiotics.

Classes IPC  ?

• C07K 9/00 - Peptides ayant jusqu'à 20 amino-acides, contenant des radicaux saccharide et comportant une séquence entièrement déterminéeLeurs dérivés
• C07K 7/06 - Peptides linéaires ne contenant que des liaisons peptidiques normales ayant de 5 à 11 amino-acides
• C12P 21/02 - Préparation de peptides ou de protéines comportant une séquence connue de plusieurs amino-acides, p. ex. glutathion
• C07K 1/107 - Procédés généraux de préparation de peptides par modification chimique de peptides précurseurs
• A61K 38/08 - Peptides ayant de 5 à 11 amino-acides
• A61K 38/14 - Peptides contenant des radicaux saccharideLeurs dérivés
• A61P 31/04 - Agents antibactériens
• A61K 31/70 - Hydrates de carboneSucresLeurs dérivés

Abrégé

Provided are a glycopeptides based derivative represented by the general formula (I) and a pharmaceutically acceptable salt thereof. R1 is H, 2-alkylamine-ethyl group, a substituted benzyl group, a substituted phenylpropionyl group or a linear acyl group containing a carbon-carbon double bond, the benzene ring of said benzyl or phenylpropionyl bearing a halogen, a hydroxyl group, an amino group, a dimethylamino group, a trifluoromethyl group, or bearing a benzene ring that is substituted by a halogen atom, a hydroxyl group, or a trifluoromethyl group; the linear acyl group containing 1 to 6 carbon-carbon double bonds; R2 is a C1 to C5 linear amine group, and the terminal of the C1 to C5 linear amine group may bear a dimethylamino group or a substituted phenyl group, the benzene ring of the substituted phenyl group bearing a halogen or a cyano group or a nitro group. The compound of the formula (I) has good antibacterial activity and an enhanced antibacterial property against the glycopeptides based antibiotic resistant bacterium.

Classes IPC  ?

• C07K 7/06 - Peptides linéaires ne contenant que des liaisons peptidiques normales ayant de 5 à 11 amino-acides
• C07K 9/00 - Peptides ayant jusqu'à 20 amino-acides, contenant des radicaux saccharide et comportant une séquence entièrement déterminéeLeurs dérivés
• A61K 38/08 - Peptides ayant de 5 à 11 amino-acides
• A61K 38/14 - Peptides contenant des radicaux saccharideLeurs dérivés
• A61P 31/04 - Agents antibactériens
• C07K 1/113 - Procédés généraux de préparation de peptides par modification chimique de peptides précurseurs sans changement de la structure primaire

Abrégé

A method for preparing high-content conjugated linoleic acid (CLA) through purification of vegetable oil includes alcoholysis, purification and isomerization of vegetable oil. Alcoholysis is for preparing corresponding methyl ester or ethyl ester with glyceride; purification of methyl ester or ethyl ester is for obtaining methyl linoleate or ethyl linoleate of content over 85% through silver-based silica gel column chromatography; high-content CLA is obtained after alkali-catalyzed conjugation of methyl linoleate or ethyl linoleate, and CLA products are prepared as needed. This invention changes the status quo of preparing high-content CLA with safflower oil alone, expands sources of CLA, and develops an efficient technology for separation and purification of linoleic acid. The CLA obtained is of high purity and meets applications in pharmaceutical, health care products and other industries.

Classes IPC  ?

• C07C 51/09 - Préparation d'acides carboxyliques, de leurs sels, halogénures ou anhydrides à partir de lactones ou d'esters d'acides carboxyliques
• C11C 3/10 - Graisses, huiles ou acides gras obtenus par transformation chimique des graisses, huiles ou acides gras, p. ex. ozonolyse par estérification des graisses ou des huiles par interestérification
• C11B 7/00 - Séparation des mélanges de graisses ou huiles en leurs constituants, p. ex. séparation des huiles saturées des huiles non saturées
• C07C 67/02 - Préparation d'esters d'acides carboxyliques par interréaction des groupes ester, c.-à-d. par transestérification
• G01N 30/02 - Chromatographie sur colonne

Abrégé

The present invention relates to a preparation method for a polyunsaturated fatty acid-calcium, primarily comprising directly reacting a polyunsaturated fatty acid material with a water-soluble calcium compound to obtain a polyunsaturated fatty acid-calcium salt. The present invention has a simple technical process, short reaction time, and high reaction yield. The produced polyunsaturated fatty acid-calcium product is of high quality, and relatively less byproducts and waste water are produced. The process is overall environmentally friendly and has small safety risks, and is suitable for scaled production.

Classes IPC  ?

• C07C 51/41 - Préparation de sels d'acides carboxyliques par conversion de ces acides ou de leurs sels en sels ayant la même partie acide carboxylique
• C11C 1/02 - Préparation des acides gras à partir de graisses, huiles ou ciresRaffinage des acides gras à partir de graisses ou huiles
• C11C 3/12 - Graisses, huiles ou acides gras obtenus par transformation chimique des graisses, huiles ou acides gras, p. ex. ozonolyse par hydrogénation
• A23K 20/158 - Acides grasGraissesProduits contenant des huiles ou des graisses

Abrégé

The present invention relates to a method for preparing glyceride type polyunsaturated fatty acids. The method comprises: firstly mixing a basic catalyst with glycerol or a glyceride uniformly; then adding the mixture to a polyunsaturated fatty acid material slowly, and carrying out an esterification reaction under certain conditions to obtain glyceride type polyunsaturated fatty acids, wherein the basic catalyst is a lower aliphatic alcohol sodium/potassium or a solution thereof. The procedure of the process is simple, has mild reaction conditions, short reaction time, high yield and good quality of the obtained product.

Classes IPC  ?

• C11C 3/06 - Graisses, huiles ou acides gras obtenus par transformation chimique des graisses, huiles ou acides gras, p. ex. ozonolyse par estérification des graisses ou des huiles avec la glycérine

Abrégé

A method for drying high-stability microcapsule particles containing a great amount of double bond fat soluble nutrients comprises: a) preparing a microcapsule emulsion containing a great amount of double bond fat soluble nutrients, performing spray granulation on the microcapsule emulsion in a spray system (1), and meanwhile blasting air into the spray system (1), the blasted air wrapping adsorption materials, and the microcapsule emulsion being immediately solidified and sized after coming into contact with the air, so as to obtain liquid droplets having surfaces to which adsorption materials are adsorbed; b) performing fluidized drying on the liquid droplets having surfaces to which the adsorption materials are adsorbed in the step a) in a multi-stage fluidized bed system (5); c) collecting non-adsorbed adsorption materials by means of an adsorption material dust removal, recovery and circulation system; and d) collecting microcapsule particle products.

Classes IPC  ?

• B01J 13/04 - Fabrication de microcapsules ou de microbilles par des procédés physiques, p. ex. séchage, pulvérisation

Abrégé

A method of preparing a highly stable microcapsule powder or microparticles containing a fat-soluble nutrient having increased double bonds comprises: a) dissolving the increased double bonds unsaturated fat-soluble nutrient to prepare an oil phase; b) dissolving a part of a capsule shell material into water to prepare a water phase; c) shearing the water phase and the oil phase, and mixing and emulsifying the same to obtain an emulsion; d) homogenizing, by a standard high-pressure homogenizer, the obtained emulsion to obtain an average droplet size in the emulsion at a nanometer level, thereby producing a nanometer scale emulsion; e) directly adding a remaining part of the capsule shell material into the homogenized nanometer scale emulsion, and shearing, mixing, and dissolving the same to obtain a twice-embedded emulsion; and f) performing spray granulation on the twice-embedded emulsion, and drying resultant granules to obtain the highly stable microcapsule powder or microparticles.

Classes IPC  ?

• A61K 9/50 - Microcapsules
• A61J 3/07 - Dispositifs ou procédés spécialement conçus pour donner à des produits pharmaceutiques une forme physique déterminée ou une forme propre à leur administration la forme de capsules ou de petits conteneurs similaires à absorber par voie buccale
• A61K 47/36 - PolysaccharidesLeurs dérivés, p. ex. gommes, amidon, alginate, dextrine, acide hyaluronique, chitosane, inuline, agar-agar ou pectine
• A61K 47/42 - ProtéinesPolypeptidesLeurs produits de dégradationLeurs dérivés p. ex. albumine, gélatine ou zéine

Abrégé

Provided is a separation and purification method for vancomycin hydrochloride of high purity. The method comprises the following steps: (1) obtaining a vancomycin hydrochloride solution from a crude vancomycin product by ion exchange chromatography and obtaining a concentrate by nanofiltration desalination and concentration; (2) adjusting the concentrate with a hydrochloric acid solution and then performing a column chromatography using a reverse chromatography column for the adjusted concentrate; (3) collecting the chromatographic solution of vancomycin to obtain a mixed chromatographic solution; (4) adjusting the mixed chromatographic solution, and separating the solution and the salts by nanofiltration desalination and concentration to obtain a concentrate; and (5) obtaining a vancomycin dry powder with a chromatographic purity of up to 99% and a pure white appearance by dehydrating and drying the concentrate of step (4), or by solvent crystallization or salting-out crystallization.

Classes IPC  ?

• C07K 1/36 - ExtractionSéparationPurification par une combinaison de plusieurs procédés de types différents
• C07K 9/00 - Peptides ayant jusqu'à 20 amino-acides, contenant des radicaux saccharide et comportant une séquence entièrement déterminéeLeurs dérivés
• A61K 38/14 - Peptides contenant des radicaux saccharideLeurs dérivés
• C07K 1/20 - Chromatographie de partage, de phase inverse ou d'interaction hydrophobe
• C07K 1/34 - ExtractionSéparationPurification par filtration, ultrafiltration ou osmose inverse

Abrégé

The present invention provides a 2, 6-di-nitrogen-containing substituted purine derivative having a formula (I) structure, or pharmaceutical salt or hydrate thereof, and preparation method and use thereof. The compound is broad spectrum anticancer, low toxicity, high anticancer activity and good stability.

Classes IPC  ?

• A01N 43/90 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou avec un système carbocyclique commun
• A61K 31/52 - Purines, p. ex. adénine
• C07D 473/00 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques purine
• C07D 473/18 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques purine avec des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote liés directement en positions 2 et 6 un atome d'oxygène et un atome d'azote, p. ex. guanine
• A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
• C07D 473/16 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques purine avec des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote liés directement en positions 2 et 6 deux atomes d'azote

Abrégé

Provided is a butterfly valve, said butterfly valve comprising a valve body (1) and a valve plate (2) located inside the valve body (1); the valve body (1) is equipped with at least one sprayer (3) used for purging the inside surface of the butterfly valve, and the sprayer (3) is connected to an inlet valve (4) located outside the butterfly valve; the middle of the valve plate (2) is provided with a water drainage reservoir (111) disposed in the horizontal direction; one end of the water drainage reservoir (111) is closed, and the other end is open, forming a water outlet end; the valve plate (2) is provided with at least one water drainage hole (112) in communication with the water drainage reservoir (111); the sprayer (3) is located above the water drainage reservoir (111). The sterile powder delivery apparatus consisting of a plurality of butterfly valves, and method for use thereof, feed into a corresponding medium after delivery of the powder is complete, and clean, sterilize, and dry the non-sterile areas of the butterfly valve assembly, such that sterile docking can be achieved multiple times.

Classes IPC  ?

• B65G 53/46 - Vannes ou écluses, p. ex. roues rotatives

Abrégé

The present invention relates to a method for preparing glyceride type polyunsaturated fatty acids. The preparation method comprises: firstly mixing a basic catalyst with glycerol or a glyceride uniformly; then adding the mixture to the raw materials of polyunsaturated fatty acids slowly, and carrying out an esterification reaction under certain conditions to obtain glyceride type polyunsaturated fatty acids, wherein the basic catalyst is a lower aliphatic alcohol sodium/potassium or a solution thereof. The preparation method has the following advantages: the procedure of the process is simple, has mild reaction conditions, short reaction time, high yield and good quality of the obtained products.

Classes IPC  ?

• C07C 69/587 - Esters d'acides monocarboxyliques avec plusieurs liaisons doubles carbone-carbone
• C07C 67/08 - Préparation d'esters d'acides carboxyliques par réaction d'acides carboxyliques ou d'anhydrides symétriques avec le groupe hydroxyle ou O-métal de composés organiques
• C07C 67/03 - Préparation d'esters d'acides carboxyliques par réaction d'un groupe ester avec un groupe hydroxyle

Abrégé

Disclosed is a method for recycling urea in the process of separating and purifying unsaturated substances through a urea adduction method. The method comprises the following steps: liposoluble substances containing target unsaturated components are used as raw materials, and subjected to urea adduction, crystallization and filtration to give a filtrate, from which the specific unsaturated components are obtained; the urea adduct is dissolved in a polar solvent, and after the adducted adducts are layered and released, adding a certain solvent to the urea solution to adjust the polarity, then cooling for crystallization, and recycling the urea. The method can realize complete release of the adducted components and recycling and reuse of urea, and the process is simple, the recovery rate is high, and the adduction effect is not influenced when recycling urea for reuse, and the production cost of the urea adduct is reduced, thus alleviating the adverse impact of urea discharges on the environment.

Classes IPC  ?

• C07C 27/02 - Saponification d'esters d'acides organiques
• C07C 57/12 - Acides carboxyliques à chaîne droite contenant dix-huit atomes de carbone
• C11C 3/00 - Graisses, huiles ou acides gras obtenus par transformation chimique des graisses, huiles ou acides gras, p. ex. ozonolyse

Abrégé

The present invention relates to a preparation method for a polyunsaturated fatty acid-calcium, primarily comprising directly reacting a polyunsaturated fatty acid material and a water-soluble calcium compound to obtain a polyunsaturated fatty acid-calcium salt. The present invention has a simple technical process, short reaction time, and high reaction yield. The produced polyunsaturated fatty acid-calcium product is of high quality, and relatively less byproducts and waste water are produced. The technique is overall environmentally friendly and has small safety risks, and is suitable for scaled production.

Classes IPC  ?

• C07C 51/41 - Préparation de sels d'acides carboxyliques par conversion de ces acides ou de leurs sels en sels ayant la même partie acide carboxylique
• C07C 57/03 - Acides monocarboxyliques
• C07C 57/12 - Acides carboxyliques à chaîne droite contenant dix-huit atomes de carbone

Abrégé

Provided is a method for preparing a high-content conjugated linoleic acid product by using ordinary vegetable oil as a raw material. The method comprises three steps of alcoholysis, purification and isomerization of the vegetable oil. The alcoholysis of the vegetable oil comprises preparing corresponding methyl ester or ethyl ester by using glyceride as a raw material; the purification of the methyl ester or ethyl ester comprises performing silvered silica gel column chromatography to obtain methyl linoleate or ethyl linoleate having the content higher than 85%; and the purified methyl linoleate or ethyl linoleate is subjected to alkali-catalyzed conjugation to obtain high-content conjugated linoleic acid, and then, conjugated linoleic acid series products can be prepared according to actual needs. The method addresses the situation that high-content conjugated linoleic acid has been prepared based solely on safflower oil before, broadens the source channel of conjugated linoleic acid, and meanwhile provides a process of efficiently separating and purifying linoleic acid; the obtained conjugated linoleic acid has high purity and meets the requirements for application in industries such as pharmaceuticals and health care products.

Classes IPC  ?

• C07C 57/12 - Acides carboxyliques à chaîne droite contenant dix-huit atomes de carbone
• C07C 51/09 - Préparation d'acides carboxyliques, de leurs sels, halogénures ou anhydrides à partir de lactones ou d'esters d'acides carboxyliques
• C11C 3/10 - Graisses, huiles ou acides gras obtenus par transformation chimique des graisses, huiles ou acides gras, p. ex. ozonolyse par estérification des graisses ou des huiles par interestérification

Abrégé

A fixed bed decolorization process for an unsaturated fatty acid, comprising: a polyunsaturated fatty acid or a polyunsaturated fatty acid solution is either passed directly through a fixed bed filler or circulated in the fixed bed filler, a colorless or light-colored polyunsaturated fatty acid product is ultimately produced, at the same time, other than the color, other qualities of the polyunsaturated fatty acid remain unaffected. The decolorization process allows continuous operation or intermittent operation. The fixed bed filler comprises one or a mixture of several among activated carbon, diatomaceous earth, white clay, silicone, and an ion-exchange resin. A top or a middle or a bottom or a combination thereof is employed to feed a polyunsaturated fatty acid feedstock or a polyunsaturated fatty acid feed solution. The filler in the fixed bed can be used repeatedly. The filler can be reused after being washed when decolorization effects thereof become deteriorated or ineffective.

Classes IPC  ?

• C11B 3/00 - Raffinage des graisses ou huiles

Abrégé

5 is the same as that of the specification. The glycopeptide compound of the present invention has in-vitro antibacterial activity and has important significance for development of new antibacterial agents.

Classes IPC  ?

• C07K 9/00 - Peptides ayant jusqu'à 20 amino-acides, contenant des radicaux saccharide et comportant une séquence entièrement déterminéeLeurs dérivés
• C07K 11/00 - Depsipeptides ayant jusqu'à 20 amino-acides dans une séquence entièrement déterminéeLeurs dérivés
• C07K 14/00 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés
• C07K 11/02 - Depsipeptides ayant jusqu'à 20 amino-acides dans une séquence entièrement déterminéeLeurs dérivés cycliques, p. ex. valinomycines
• A61K 38/00 - Préparations médicinales contenant des peptides

Abrégé

The present invention provides a composition for improving macular pigment optical density and preventing or treating age-related macular optical degeneration. The composition comprises lutein, zeaxanthin and tea extracts, wherein the weight ratio of zeaxanthin to lutein is more than or equal to 1. The composition may prevent formation of choroidal neovascularization to achieve effects on comprehensively preventing or treating age-related macular optical degeneration (AMD).

Classes IPC  ?

• A61K 36/82 - Theaceae (famille du théier), p. ex. camélia
• A61K 36/185 - Magnoliopsida (dicotylédones)
• A61K 31/047 - Composés hydroxylés, p. ex. alcoolsLeurs sels, p. ex. alcoolates ayant plusieurs groupes hydroxyle, p. ex. sorbitol
• A61K 31/045 - Composés hydroxylés, p. ex. alcoolsLeurs sels, p. ex. alcoolates
• A61K 31/07 - Composés du rétinol, p. ex. vitamine A
• A61K 31/353 - 3,4-Dihydrobenzopyranes, p. ex. chromane, catéchine
• A61K 31/355 - Tocophérols, p. ex. vitamine E
• A61K 31/375 - Acide ascorbique, c.-à-d. vitamine CSes sels
• A61K 33/04 - Soufre, sélénium ou tellureLeurs composés
• A61K 33/00 - Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs inorganiques
• A61K 33/34 - CuivreSes composés
• A61K 31/05 - Phénols
• A61K 31/015 - Hydrocarbures carbocycliques

Abrégé

Provided is a separation and purification method for vancomycin hydrochloride of a high purity. The method comprises the following steps: (1) obtaining a vancomycin hydrochloride solution from a crude vancomycin product by ion exchange chromatography and obtaining a concentrate by nanofiltration desalination and concentration; (2) adjusting the concentrate with a hydrochloric acid solution and then performing a column chromatography using a reverse chromatography column for the adjusted concentrate; (3) collecting the chromatographic solution of vancomycin to obtain a mixed chromatographic solution; (4) adjusting the mixed chromatographic solution, and separating the solution and the salts by nanofiltration desalination and concentration to obtain a concentrate; and (5) obtaining a vancomycin dry powder with a chromatographic purity of up to 99% and a pure white appearance by dehydrating and drying the concentrate of step (4), or by solvent crystallization or salting-out crystallization.

Classes IPC  ?

• A61K 38/14 - Peptides contenant des radicaux saccharideLeurs dérivés
• C07K 9/00 - Peptides ayant jusqu'à 20 amino-acides, contenant des radicaux saccharide et comportant une séquence entièrement déterminéeLeurs dérivés
• C07K 1/22 - Chromatographie d'affinité ou techniques analogues basées sur des procédés d'absorption sélective

Abrégé

A high-content carotenoid compound from adonis amurensis. The content of the total carotenoid of the carotenoid compound is higher than 95%. The content of all-trans (3S, 3'S)-carotenoid is higher than 80%. The carotenoid crystals have a high purity, and can be used in multiple forms in the fields of a dietary supplement of a human being, a food additive, a feed additive and a cosmetic product. In addition, the present invention also provides a method for manufacturing the compound.

Classes IPC  ?

• C07C 403/24 - Dérivés du cyclohexane ou d'un cyclohexène, comportant une chaîne latérale avec une partie non saturée d'au moins quatre atomes de carbone en ligne, ladite partie étant directement attachée aux cycles cyclohexane ou cyclohexène, p. ex. vitamine A, bêta-carotène, bêta-ionone ayant des chaînes latérales substituées par des cycles non aromatiques à six chaînons, p. ex. bêta-carotène
• A23L 1/30 - contenant des additifs (A23L 1/308 a priorité);;
• A23K 1/16 - additionnés d'éléments nutritifs accessoires; Blocs de sel

Abrégé

The present invention provides a method for preparing an intermediate compound of sitagliptin represented by formula I. The preparation method comprises: dissolving a compound represented by formula II into an organic solvent; and under the catalysis of fatty acid and effect of chlorosilane, performing a reduction reaction of carbon-carbon double bonds, so as to obtain the intermediate compound of sitagliptin represented by formula I, R being methyl or formoxyl. Te preparation method of the present invention avoids precious metal as a catalyst, and accordingly, the cost is low, the post-treatment is simple, the product has a high yield, chemical purity and optical purity, and de% is greater than 99.6%, and the preparation method can be used in synthesis of sitagliptin and is suitable for industrial production.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

Provided are a 2, 6-di-nitrogen-containing substituted purine derivative having a formula (I) structure, or pharmaceutical salt or hydrate thereof, and preparation method and use thereof. The compound is broad spectrum anticancer, of low toxicity, high anticancer activity and good stability.

Classes IPC  ?

• C07D 473/16 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques purine avec des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote liés directement en positions 2 et 6 deux atomes d'azote
• C07D 473/18 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques purine avec des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote liés directement en positions 2 et 6 un atome d'oxygène et un atome d'azote, p. ex. guanine
• A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
• A61K 31/52 - Purines, p. ex. adénine
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Provided in the present invention is a method for synthesizing 2,7-dimethyl-2,4,6-octatriene-1,8-dialdehyde. The synthesis method comprises the following steps: (1) adding acetaldehyde diethyl acetal and ethyl-(1-propenyl)-ether under the effect of a catalyst to produce 1,1,3-triethoxy-2-methyl-butane; (2) pyrolysis synthesizing 1,1,3-triethoxy-2-methyl-butane under the catalytic effects of isoquinoline and p-Toluenesulfonic acid to produce 1-methoxy-2-methyl-1,3-butadiene; (3) dissolving 1-methoxy-2-methyl-1,3-butadiene in anhydrous ethanol solvent for synthesis with a phase transfer catalyst, cetyl-trimethyl ammonium bromide, and a chlorinating agent, trichloroisocyanuric acid, to generate 4,4-diethoxy-3-methyl-1-chloro-butene; (4) combining 4,4-diethoxy-3-methyl-1-chloro-butene with a triphenylphosphine salt to produce a phosphonium salt; and (5) condensing the phosphonium salt under the effects of hydrogen peroxide in conjunction with sodium carbonate solution to generate 1,1,8,8-tetramethyl-2,7-dimethyl-2,4,6-octatriene; then hydrolyzing under acidic conditions to synthesize 2,7-dimethyl-2,4,6-octatriene-1,8-dialdehyde. The present invention has a simple process route, is easy to operate, and has mild conditions, great yield, and great industrial value.

Classes IPC  ?

• C07C 45/42 - Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés par hydrolyse
• C07C 45/52 - Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés par pyrolyse, réarrangement ou décomposition par déshydratation et réarrangement faisant intervenir deux groupes hydroxyle de la même molécule
• C07C 1/32 - Préparation d'hydrocarbures à partir d'un ou plusieurs composés, aucun d'eux n'étant un hydrocarbure à partir de composés renfermant des hétéro-atomes autres que l'oxygène ou les halogènes, ou en addition à ceux-ci
• C07C 41/06 - Préparation d'éthers par addition de composés à des composés non saturés uniquement par addition de composés organiques
• C07C 41/18 - Préparation d'éthers par des réactions ne formant pas de liaisons sur l'oxygène de la fonction éther
• C07C 41/22 - Préparation d'éthers par des réactions ne formant pas de liaisons sur l'oxygène de la fonction éther par introduction d'atomes d'halogènePréparation d'éthers par des réactions ne formant pas de liaisons sur l'oxygène de la fonction éther par substitution d'atomes d'halogène par des atomes d'autres halogènes
• C07F 9/38 - Acides phosphoniques [R—P(:O)(OH)2]Acides thiophosphoniques

Abrégé

Disclosed is a preparation method of the lycopene intermediate 3-methyl-4,4-dialkoxy-1-butaldehyde. The preparation method comprises the following steps: (1) reacting 2-methyl-3,3-dialkoxy-1-halopropane with magnesium powder in the solvent of anhydrous tetrahydrofuran at a temperature of 45˜65° C. to generate a mixture of Grignard reagents under the protection of an inert gas; and (2) adding N,N-disubstituted carboxamide to the mixture of Grignard reagents and reacting at a temperature of 10° C.˜35° C. to obtain 3-methyl-4,4-dialkoxy-1-butaldehyde. The process route of the present invention is simple and direct, the operation is easy, the conditions are mild and the yield is good, and thus the invention has commercial value.

Classes IPC  ?

• C07C 45/00 - Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés
• C07C 45/30 - Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés par oxydation avec des composés contenant des atomes d'halogène, p. ex. par hypohalogénation
• C07C 41/22 - Préparation d'éthers par des réactions ne formant pas de liaisons sur l'oxygène de la fonction éther par introduction d'atomes d'halogènePréparation d'éthers par des réactions ne formant pas de liaisons sur l'oxygène de la fonction éther par substitution d'atomes d'halogène par des atomes d'autres halogènes

Abrégé

The present invention provides an anti-Coxsackie virus oxadiazole compound as represented by formula (I), or the pharmaceutically acceptable salt thereof, a preparation method, a pharmaceutical composition, and use thereof, wherein R is CH3 or CF3; R′ and R″ are respectively H, alkyl or halogen; A is O or S; n is a number from 1 to 6; X is O, S or NH; Y is alkyl, unsubstituted cycloalkyl, mono-substituted cycloalkyl, disubstituted cycloalkyl, poly-substituted cycloalkyl, unsubstituted aryl, mono-substituted aryl, disubstituted aryl, poly-substituted aryl, unsubstituted 5-6 membered heterocyclyl, mono-substituted 5-6 membered heterocyclyl, disubstituted 5-6 membered heterocyclyl, or poly-substituted 5-6 membered heterocyclyl. Compared to prior art, the oxadiazole compound of the present invention has excellent anti-Coxsackie virus activity, lower toxicity and high safety.

Classes IPC  ?

• C07D 271/06 - Oxadiazoles-1, 2, 4Oxadiazoles-1, 2, 4 hydrogénés
• A61K 31/4245 - Oxadiazoles
• C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles

Abrégé

The present invention describes a reduction type coenzyme Q10 powder, a composition thereof, and a preparation method thereof. The reduction type coenzyme Q10 powder is obtained by reacting an oxidation type coenzyme Q10 with the presence of a reducing agent, removing an organic solvent and other purities from a reaction solution after the reaction is finished to obtain an oil-soluble reduction type coenzyme Q10 liquid, and then directly performing prill formation with cold wind on an obtained reduction type coenzyme Q10 greasy substance. The obtained reduction type coenzyme Q10 powder has a lower crystallinity, and in a Cu-Kα X-ray diffraction spectrum, has a strong peak at a diffraction angle 2θ being 18.9°, and has a very strong absorption peak at a diffraction angle 2θ being 22.8°. The reduction type coenzyme Q10 powder obtained in the present invention is in an incompletely crystallized state, has desirable stability and desirable oral bioavailability, and is suitable for use in applications such as dietary supplements, cosmetics or pharmaceuticals.

Classes IPC  ?

• C07C 43/23 - Éthers une liaison sur l'oxygène de la fonction éther étant sur un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons contenant des groupes hydroxyle ou O-métal
• C07C 41/26 - Préparation d'éthers par des réactions ne formant pas de liaisons sur l'oxygène de la fonction éther par introduction de groupes hydroxyle ou O-métal
• C07C 41/34 - SéparationPurificationStabilisationEmploi d'additifs
• A61K 9/14 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres
• A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat
• A23L 1/30 - contenant des additifs (A23L 1/308 a priorité);;
• A61P 39/06 - Antiradicaux libres ou antioxydants
• A61P 37/04 - Immunostimulants

Abrégé

The present invention relates to a pharmaceutical composition for treating hepatitis B virus infection comprising crystalline entecavir as the pharmaceutically active ingredient and one or more pharmaceutically acceptable excipients. The tablet and capsule of the pharmaceutical composition have improved stability compared to that of amorphous entecavir under the conditions of light, high temperature and high humidity.

Classes IPC  ?

• A61K 31/522 - Purines, p. ex. adénine ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. hypoxanthine, guanine, acyclovir
• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés
• A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat
• C07D 473/18 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques purine avec des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote liés directement en positions 2 et 6 un atome d'oxygène et un atome d'azote, p. ex. guanine

Abrégé

Blakeslea trispora strains onto a PDA culture medium so as to obtain a spore suspension; b) propagating spores in a seeding tank so as to obtain seeds for fermentation; c) inoculating the seeds for fermentation onto a fermenter and fermenting said seeds; d) adjusting the fermentation liquid to be basic by using an organic or inorganic base, and filtering so as to obtain wet mycelia; e) treating the wet mycelia with a hydrophobic non-polar organic solvent; f) mixing the wet mycelia with an organic solvent of ester and obtaining a concentrated solution by extracting; g) adding a saturated monohydric alcohol into the concentrated solution, and filtering and crystallizing so as to obtain pure ss-carotene. The content of the ss-carotene in the present invention exceeds 96%, and the yield is above 85%.

Classes IPC  ?

• C07C 1/00 - Préparation d'hydrocarbures à partir d'un ou plusieurs composés, aucun d'eux n'étant un hydrocarbure
• C12P 23/00 - Préparation de composés contenant un cycle cyclohexène comportant une chaîne latérale non saturée d'au moins dix atomes de carbone liés par des doubles liaisons conjuguées, p. ex. carotènes
• A23L 1/303 - Vitamines A ou D
• A23L 1/275 - Addition de colorants ou de pigments avec ou sans adjuvants optiques
• A61K 31/015 - Hydrocarbures carbocycliques

Abrégé

The present invention provides a glycopeptide compound or a pharmaceutical salt thereof, as shown in Formula (I) or (II), and a method for preparing same, and pharmaceutical compositions and applications thereof. The glycopeptide compound of the present invention has in-vitro antibacterial activity.

Classes IPC  ?

• C07K 9/00 - Peptides ayant jusqu'à 20 amino-acides, contenant des radicaux saccharide et comportant une séquence entièrement déterminéeLeurs dérivés

Abrégé

Disclosed is a composition used for improving the macular pigment density in eyes and preventing or treating age-related macular degeneration (AMD), said composition comprising xanthophyll, zeaxanthin, and tea extract, the ratio of the zeaxanthin to the xanthophyll being greater than or equal to 1.

Classes IPC  ?

• A61K 31/375 - Acide ascorbique, c.-à-d. vitamine CSes sels
• A61K 31/355 - Tocophérols, p. ex. vitamine E
• A61K 31/353 - 3,4-Dihydrobenzopyranes, p. ex. chromane, catéchine
• A61K 31/07 - Composés du rétinol, p. ex. vitamine A
• A61K 31/047 - Composés hydroxylés, p. ex. alcoolsLeurs sels, p. ex. alcoolates ayant plusieurs groupes hydroxyle, p. ex. sorbitol
• A61K 33/34 - CuivreSes composés
• A61K 33/30 - ZincSes composés
• A61K 33/04 - Soufre, sélénium ou tellureLeurs composés
• A61P 27/02 - Agents ophtalmiques

Abrégé

A carotenoid oil suspension and preparation method thereof are provided. The method includes the following steps: a) mixing carotenoid with organic solvent, heating the mixture to dissolve the carotenoid sufficiently to obtain carotenoid solution; b) introducing the carotenoid solution obtained in step a) into a vegetable oil solution stirred in high speed by spraying, meanwhile recovering the organic solvent generated during spraying under vacuum condition, then, simultaneously completing recycling and spraying, thereafter, obtaining carotenoid oil suspension; wherein, the carotenoid oil suspension comprises a carotenoid crystal with an average particle size of less than 5 μm. The method is applicable in industrial scale with continuous operation and increased efficiency without additional carotenoid crystal grinding processes, and decreases the degradation of carotenoid during the preparation process of carotenoid oil suspension.

Classes IPC  ?

• A23D 9/007 - Autres huiles ou graisses comestibles, p. ex. huiles pour cuisson caractérisées par des ingrédients autres que des triglycérides d'acides gras
• A61K 9/10 - DispersionsÉmulsions
• A61K 31/015 - Hydrocarbures carbocycliques
• A61K 47/44 - Huiles, graisses ou cires couvertes par plus d’un des groupes Huiles, graisses ou cires naturelles ou naturelles modifiées, p. ex. huile de ricin, huile de ricin polyéthoxylée, cire de lignite, lignite, gomme-laque, colophane, cire d’abeille ou lanoline
• A23K 20/179 - Agents colorants, p. ex. agents de pigmentation ou de teinture
• A23K 20/158 - Acides grasGraissesProduits contenant des huiles ou des graisses

Abrégé

A method for preparing high level of zeaxanthin is disclosed. The methods known in the prior art have the following disadvantages, for example, using toxic organic solvent, requiring multi-step crystallization process, having long reaction time, high temperature, relatively low yield and being unsuitable for industrial production. In the present invention, oflutein crystal or its fatty acid ester are used as raw material to obtain zeaxanthin through isomerization reaction, which is characterized in using a mixed catalyst consisting of organic alkali catalyst and co-catalyst, wherein the co-catalyst is palladium carbon. The invention has simple process route, low reaction temperature, short reaction duration, high purity and yield and is suitable for industrial production. The product according to the invention has no residual toxic and harmful organic solvent and is suitable for using as food additives or medicine.

Classes IPC  ?

• C07C 403/24 - Dérivés du cyclohexane ou d'un cyclohexène, comportant une chaîne latérale avec une partie non saturée d'au moins quatre atomes de carbone en ligne, ladite partie étant directement attachée aux cycles cyclohexane ou cyclohexène, p. ex. vitamine A, bêta-carotène, bêta-ionone ayant des chaînes latérales substituées par des cycles non aromatiques à six chaînons, p. ex. bêta-carotène
• B01J 31/02 - Catalyseurs contenant des hydrures, des complexes de coordination ou des composés organiques contenant des composés organiques ou des hydrures métalliques

Abrégé

The present invention relates to 2,6,10-trimethyl-3,5,9-undecatrienyl-1-aldehyde represented by formula (3), and a method for preparing this intermediate. The process route of the present invention is simple, the starting materials are available easily, and the cost is low.

Classes IPC  ?

• C07C 45/00 - Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés

Abrégé

The present invention relates to an intermediate (12) of lycopene of 2,6,10-trimethyl-1,1-dialkoxyl-3,5,9-undecantriene of formula, (12) and its intermediate of 4-methyl-5,5-dialkoxyl-1-pentenyl-1-phosphonic acid dialkyl ester of formula (10), and their preparation methods. The process route is simple, the starting materials are available easily, the cost is low, and it is valuable in industry.

Classes IPC  ?

• C07C 43/303 - Composés comportant des groupes les atomes de carbone de l'acétal étant liés à des atomes de carbone acycliques
• C07F 9/40 - Leurs esters
• C07B 47/00 - Formation ou introduction de groupes fonctionnels non prévus par les groupes
• C07C 41/50 - Préparation de composés comportant des groupes par des réactions donnant des groupes
• C07C 41/48 - Préparation de composés comportant des groupes

Abrégé

Disclosed is a preparation method of the lycopene intermediate 3-methyl-4,4-dialkoxy-1-butaldehyd. The preparation method comprises the following steps: (1) reacting 2-methyl-3,3-dialkoxy-1-halopropane with magnesium powder in the solvent of anhydrous tetrahydrofuran at a temperature of 45°C-65°C to generate a mixture of Grignard reagents under the protection of an inert gas; and (2) adding Ν,Ν-disubstituted carboxamide to the mixture of Grignard reagents and reacting at a temperature of 10°C-35°C to obtain 3-methyl-4,4-dialkoxy-1-butaldehyde. The process route of the present invention is simple and direct, the operation is easy, the conditions are mild and the yield is good, and thus the invention has commercial value.

Classes IPC  ?

• C07C 45/00 - Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés
• C07C 47/198 - Composés saturés comportant des groupes —CHO liés à des atomes de carbone acycliques ou à de l'hydrogène contenant des groupes éther, des groupes , des groupes ou des groupes

Abrégé

Provided in the present invention is a method for synthesizing 2,7-dimethyl-2,4,6-octatriene-1,8-dialdehyde. The synthesis method comprises the following steps: (1) adding acetaldehyde diethyl acetal and ethyl-(1-propenyl)-ether under the effect of a catalyst to acquire 1,1,3-triethoxy-2-methyl-butane; (2) pyrolysis synthesizing 1,1,3-triethoxy-2-methyl-butane under the catalytic effects of isoquinoline and p-Toluenesulfonic acid to acquire 1-methoxy-2-methyl-1,3-butadiene; (3) dissolving 1-methoxy-2-methyl-1,3-butadiene in anhydrous ethanol solvent for synthesis with a phase transfer catalyst, cetyl-trimethyl ammonium bromide, and a chlorinating agent, trichloroisocyanuric acid, to generate 4,4-diethoxy-3-methyl-1-chloro-butene; (4) combining 4,4-diethoxy-3-methyl-1-chloro-butene with a triphenylphosphine salt to acquire a phosphonium salt; and (5) condensing the phosphonium salt under the effects of hydrogen peroxide in conjunction with sodium carbonate solution to generate 1,1,8,8-tetramethyl-2,7-dimethyl-2,4,6-octatriene; then hydrolyzing under acidic conditions to synthesize 2,7-dimethyl-2,4,6-octatriene-1,8-dialdehyde. The present invention has a simple process route, is easy to operate, and has mild conditions, great yield, and great industrial value.

Classes IPC  ?

• C07C 45/52 - Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés par pyrolyse, réarrangement ou décomposition par déshydratation et réarrangement faisant intervenir deux groupes hydroxyle de la même molécule
• C07C 47/21 - Composés non saturés comportant des groupes —CHO liés à des atomes de carbone acycliques avec uniquement des liaisons doubles carbone-carbone comme insaturation

Abrégé

Provided in the present invention is a preparation method for a phosphonic salt, comprising the step of: reacting 3,7,11-trimethyldodec-1,4,6,10-tetraene-3-ol with triarylphosphine and an acid in an alcohol solvent at 50-100°C to form the phosphonic salt, wherein the acid is a sulfamic acid or methanesulfonic acid, and the alcohol solvent is a straight chain monohydric alcohol containing 1-5 carbon atoms. The method is performed in nearly neutral conditions, greatly reducing the generation of impurities greatly and obtaining phosphonic salt with an increased E content. The yield of lycopene obtained by using the phosphonic salt as a raw material is high.

Classes IPC  ?

• C07F 9/54 - Composés de phosphonium quaternaire

Abrégé

Provided in the present invention are an unsaturated 5-membered benzo-heterocyclic compound with the structure as shown in general formula I or pharmaceutical salts thereof, and a preparation method, a pharmaceutical composition and the use thereof. Experiments have shown that the compound of the present invention has the effects of upregulating the expression activity of bone morphogenetic protein BMP-2 and anti-osteoporosis in vivo, and also has the effect of improving SAMP6 mice osteoporosis symptoms. Activity tests in vitro have shown that the compound of the present invention shows an obvious upregulation effect on bone morphogenetic protein BMP-2.

Classes IPC  ?

• C07D 209/42 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
• C07D 307/85 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène liés en position 2
• C07D 333/70 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène liés en position 2
• C07D 493/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 495/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07F 9/40 - Leurs esters
• A61K 31/343 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide condensés avec un carbocycle, p. ex. coumarane, bufaralol, béfunolol, clobenfurol, amiodarone
• A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
• A61K 31/404 - Indoles, p. ex. pindolol
• A61P 19/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des maladies osseuses, p. ex. rachitisme, maladie de Paget de l'ostéoporose

Abrégé

Provided are an anti-Coxsackie virus oxadiazole compound as represented by formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a preparation method, and a pharmaceutical composition and use thereof, wherein R is CH3 or CF3; R' and R'' are respectively H, alkyl or halogen; A is O or S; n is a number from 1 to 6; X is O, S or NH; Y is alkyl, unsubstituted cycloalkyl, mono-substituted cycloalkyl, bis-substituted cycloalkyl, poly-substituted cycloalkyl, unsubstituted aryl, mono-substituted aryl, bis-substituted aryl, poly-substituted aryl, unsubstituted 5-6 membered heterocyclyl, mono-substituted 5-6 membered heterocyclyl, bis-substituted 5-6 membered heterocyclyl, or poly-substituted 5-6 membered heterocyclyl. Compared to prior art, the oxadiazole compound of the present invention has excellent anti-Coxsackie virus activity, lower toxicity and high safety.

Classes IPC  ?

• C07D 271/06 - Oxadiazoles-1, 2, 4Oxadiazoles-1, 2, 4 hydrogénés
• C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/4245 - Oxadiazoles
• A61K 31/425 - Thiazoles
• A61K 31/427 - Thiazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/433 - Thiadiazoles
• A61K 31/501 - PyridazinesPyridazines hydrogénées non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/14 - Composés d'ammonium quaternaire, p. ex. édrophonium, choline

Abrégé

Provided in the present invention are an oxazole compound with the anti-coxsackie virus structure as shown in formula (I), or pharmaceutically acceptable salts and a preparation method, a pharmaceutical composition and the use thereof, wherein R is CH3 or CF3; R' and R" are H, alkyl or halogen; A is O, S; n is 1 to 9; B is substituted or unsubstituted triazolyl, substituted or unsubstituted dihydro-imidazolinyl, substituted or unsubstituted dihydro-oxazolyl, substituted or unsubstituted dihydro-thiazolyl, substituted or unsubstituted thiadiazolyl, substituted or unsubstituted oxadiazolyl, and substituted or unsubstituted pyrimidinyl. In comparison with the prior art, the oxazole compound of the present invention has an excellent anti-coxsackie virus activity, while having a lower toxicity and a higher safety level.

Classes IPC  ?

• C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/4245 - Oxadiazoles
• A61K 31/425 - Thiazoles
• A61K 31/433 - Thiadiazoles
• A61K 31/14 - Composés d'ammonium quaternaire, p. ex. édrophonium, choline

Abrégé

The invention discloses an intermediate 1-methoxyl-2,6,10-trimethyl-1,3,5, 9-undec-tetraene, and a preparation method and uses thereof. In the synthesis method for the current lycopene intermediate 2-pos double bond C-14 aldehyde (2,6,10-trimethyl-2,5,9-undecatriene-1-aldehyde), expensive methyl iodide, polluting dimethyl sulphide and dangerous strong base are needed, so that the method is hardly applied to industrial production. The invention provides a new compound 1-methoxyl-2,6,10-trimethyl-1,3,5,9-undec-tetraene, and pure 2-pos double bond C-14 aldehyde can be prepared by hydrolyzing and refining the compound. The synthetic route is simplified and the great suitability for industrial production is achieved.

Classes IPC  ?

• C07C 45/42 - Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés par hydrolyse
• C07C 41/30 - Préparation d'éthers par des réactions ne formant pas de liaisons sur l'oxygène de la fonction éther par augmentation du nombre d'atomes de carbone, p. ex. par oligomérisation
• C07C 43/15 - Éthers non saturés ne contenant que des liaisons doubles carbone-carbone non aromatiques

Abrégé

The invention relates to a novel important lycopene intermediate 3,7,11-trimethyl-1,3,6,10-tetraene-dodecyl diethyl phosphonate. A current lycopene intermediate 2,4,6,10-tetra-double bond pentadec-carbon phosphonate is difficult to synthesize. The invention provides a novel intermediate, which has the following synthesis steps of: preparing 2,6,10-trimethyl-3,5,9-undecane triene-1-aldehyde from pseudoionone; preparing 2,6,10-trimethyl-2,5,9-undecane triene-1-aldehyde from the 2,6,10-trimethyl-3,5,9-undecane triene-1-aldehyde; and subjecting the 2,6,10-trimethyl-2,5,9-undecane triene-1-aldehyde and tetraethyl methylenediphosphonate to condensation reaction to obtain target product. The invention can generate novel intermediate from raw material pseudoionone only by four reactions, thus the reactions are easy to control and great industrial value are achieved.

Classes IPC  ?

• C07F 9/40 - Leurs esters

Abrégé

The present invention relates to a method for preparing a carotenoid oil suspension with low viscosity and high fluidity. The method includes the steps of mixing carotenoid crystals with tetrahydrofuran, heating the resulting mixture to a reflux temperature of about 50˜70° C. under stirring, and filtering-the resulting solution to remove fat-soluble fibers. The resulting filtrate is then condensed to dryness, mixed with a ketone solvent, heated to a reflux temperature of about 60˜80° C., and filtered to remove non-soluble phospholipids. The filtrate obtained is condensed to a residue, and absolute alcohol is added to the residue, and then crystallized under stirring at room temperature. The resulting crystals are filtered and dried to-provide carotenoid crystals. The carotenoid crystals are ground and mixed with plant oils to provide a carotenoid oil suspension with low viscosity and high fluidity, which provides easy filling, for example, into capsules.

Classes IPC  ?

• A61K 31/122 - Cétones ayant l'atome d'oxygène lié directement à un cycle, p. ex. quinones, vitamine K1, anthraline

Abrégé

Provided are a method for producing and purifying β-carotene by Blakeslea trispora fermentation and use thereof. The method comprises the following steps: a) separately inoculating the Blakeslea trispora strains onto a PDA culture medium so as to obtain a spore suspension; b) propagating spores in a seeding tank so as to obtain seeds for fermentation; c) inoculating the seeds for fermentation onto a fermenter and fermenting said seeds; d) by using an organic or inorganic base, adjusting the fermentation liquid to be basic, and filtering so as to obtain wet mycelia; e) treating the wet mycelia with a hydrophobic non-polar organic solvent; f) mixing the wet mycelia with an organic solvent of ester and obtaining a concentrated solution by extracting; g) adding a saturated monohydric alcohol into the concentrated solution, and filtering and crystallizing so as to obtain pure β-carotene. The content of the β-carotene in the present invention exceeds 96%, and the yield is above 81%.

Classes IPC  ?

• C12P 23/00 - Préparation de composés contenant un cycle cyclohexène comportant une chaîne latérale non saturée d'au moins dix atomes de carbone liés par des doubles liaisons conjuguées, p. ex. carotènes
• A23L 1/303 - Vitamines A ou D
• A61K 31/07 - Composés du rétinol, p. ex. vitamine A
• A61K 8/67 - Vitamines
• A61P 3/02 - Nutriments, p. ex. vitamines, minéraux
• C07C 403/24 - Dérivés du cyclohexane ou d'un cyclohexène, comportant une chaîne latérale avec une partie non saturée d'au moins quatre atomes de carbone en ligne, ladite partie étant directement attachée aux cycles cyclohexane ou cyclohexène, p. ex. vitamine A, bêta-carotène, bêta-ionone ayant des chaînes latérales substituées par des cycles non aromatiques à six chaînons, p. ex. bêta-carotène
• C12N 1/14 - ChampignonsLeurs milieux de culture
• C12R 1/645 - Champignons

Abrégé

The invention makes public a method for preparing xanthophyll crystals with higher content of zeaxanthin from plant oleoresin. The current methods generally are to get quite pure crystal forms of xanthophyll or zeaxanthin, and they refer to several separation steps. The invention mixes the xanthophyll diester-containing plant oleoresins and food grade alcohol solvents to form smooth solution, and then soap-dissolve the solution under an alkaline environment; then replenish organic solvents and emulsifiers into the reaction solution and drop some alkali solution into the solution to make partial xanthophyll crystals be transformed to be zeaxanthin through epimerization reaction; after the reaction is finished, add the mixed solvents of alcohol solvent and water to separate out the crystals; use the method of centrifugation or filtration to get the crystals; wash the crystals several times with the mixed solution of deionized water and alcohols to remove the impurities among the crystals; recrystallize the gained crystals with absolute ethyl alcohol, and then dry the crystals to get the products. The invention can gain mixture of crystals that contain xanthophyll and zeaxanthin at one time in quite high collection rate.

Classes IPC  ?

• C07C 27/02 - Saponification d'esters d'acides organiques
• C07C 29/09 - Préparation de composés comportant des groupes hydroxyle ou O-métal liés à un atome de carbone ne faisant pas partie d'un cycle aromatique à six chaînons par hydrolyse
• C07C 29/56 - Préparation de composés comportant des groupes hydroxyle ou O-métal liés à un atome de carbone ne faisant pas partie d'un cycle aromatique à six chaînons par isomérisation
• C07C 403/24 - Dérivés du cyclohexane ou d'un cyclohexène, comportant une chaîne latérale avec une partie non saturée d'au moins quatre atomes de carbone en ligne, ladite partie étant directement attachée aux cycles cyclohexane ou cyclohexène, p. ex. vitamine A, bêta-carotène, bêta-ionone ayant des chaînes latérales substituées par des cycles non aromatiques à six chaînons, p. ex. bêta-carotène
• C09B 61/00 - Colorants naturels préparés à partir de sources naturelles

Abrégé

Provided are a linezolid intermediate and the preparation method thereof and a method for synthesizing linezolid. The structure of the intermediate is shown as formula F2, wherein the compound is prepared by a condensation reaction of (S)-N-(3-chloro-2-hydroxy-1-propyl)acetamide and the compound shown in formula F4. In the preparation methods of the compound shown in formula F2 and linezolid, the reaction system is mild, side reactions are few and the product yield is high.

Classes IPC  ?

• C07C 233/18 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone acyclique ayant l'atome de carbone du groupe carboxamide lié à un atome d'hydrogène ou à un atome de carbone d'un squelette carboné acyclique saturé
• C07C 231/12 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carboxamide
• C07D 263/20 - Atomes d'oxygène liés en position 2

Abrégé

A carotenoid oil suspension and preparation method thereof are provided. Said method includes the following steps: a) mixing carotenoid with organic solvent, heating the mixture to dissolve the carotenoid sufficiently to obtain carotenoid solution; b) introducing the carotenoid solution obtained in step a) into a vegetable oil solution stirred in high speed by spraying, meanwhile recycling the organic solvent generated during spraying under vacuum condition, then, simultaneously completing recycling and spraying, thereafter, obtaining carotenoid oil suspension; wherein, said carotenoid oil suspension comprises a carotenoid crystal with an average particle size of less than 5μm. Said method is applicable in industrial scale with continuous operation and increased efficiency without additional carotenoid crystal grinding processes, and decreases the degradation of carotenoid during the preparation process of carotenoid oil suspension.

Classes IPC  ?

• A61K 9/10 - DispersionsÉmulsions
• A61K 31/01 - Hydrocarbures
• A61K 31/015 - Hydrocarbures carbocycliques

Abrégé

Disclosed is an intermediate of lycopene, 2,6,10-trimethyl-3,5,9-undecatrien-1-carboxaldehyde represented by formula (3), and a method for preparing this intermediate. The process route is simple, the starting materials are available easily, and the cost is low.

Classes IPC  ?

• C07C 45/42 - Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés par hydrolyse
• C07C 45/45 - Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés par condensation
• C07C 47/21 - Composés non saturés comportant des groupes —CHO liés à des atomes de carbone acycliques avec uniquement des liaisons doubles carbone-carbone comme insaturation

Abrégé

Disclosed are an intermediate (12) of lycopene, 2,6,10-trimethyl-1,1-bialkoxyl-3,5,9-undecan-triene, and the intermediate (10) thereof, 4-methyl-5,5-bialkoxyl-1-penten- 1-phosphonic acid bialkyl ester, and their preparation methods.. The process route is simple, the starting materials are available easily, the cost is low, and it is valuable in industry.

Classes IPC  ?

• C07C 43/03 - Éthers toutes les liaisons sur l'oxygène de la fonction éther étant sur des atomes de carbone acycliques
• C07C 41/48 - Préparation de composés comportant des groupes
• C07F 9/28 - Composés du phosphore à une ou plusieurs liaisons P—C
• C07B 47/00 - Formation ou introduction de groupes fonctionnels non prévus par les groupes

Abrégé

12 aryl, or monosubstituted or bisubstituted or polysubstitued 5 to 6 membered heterocyclic group, or monosubstituted or bisubstituted or polysubstitued fused ring group containing nitrogen heteroatom. The derivatives of the present invention have the functions of antiviral medicine.

Classes IPC  ?

• A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
• A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p. ex. benzimidazoles
• C07D 235/04 - BenzimidazolesBenzimidazoles hydrogénés
• C07D 333/10 - Thiophène
• A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
• C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 473/34 - Atome d'azote lié en position 6, p. ex. adénine
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 417/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 235/26 - Atomes d'oxygène
• C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique

Abrégé

Disclosed is an intermediate 1-methoxyl-2,6,10-trimethyl-1,3,5,9- undec-tetraene and a preparation method and uses thereof. The synthesis method of the current lycopene intermediate 2-position double bond C-14 aldehyde (2,6,10-trimethyl-2,5,9-undec-triene-1-aldehyde) needs expensive methyl iodide, polluting dimethyl sulphide and dangerous strong base so that the current lycopene intermediate is difficult to apply to industrial production. Provided is a new compound which is 1-methoxyl-2,6,10-trimethyl-1,3,5,9- undec-tetraene, and pure 2-position double bond C-14 aldehyde can be prepared by hydrolyzing and refining the compound. The method simplifies the synthetic route and is suitable for industrial production.

Classes IPC  ?

• C07C 43/16 - Éthers vinyliques
• C07C 41/30 - Préparation d'éthers par des réactions ne formant pas de liaisons sur l'oxygène de la fonction éther par augmentation du nombre d'atomes de carbone, p. ex. par oligomérisation
• C07C 47/21 - Composés non saturés comportant des groupes —CHO liés à des atomes de carbone acycliques avec uniquement des liaisons doubles carbone-carbone comme insaturation
• C07C 45/42 - Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés par hydrolyse

Abrégé

A lycopene intermediate 3, 7, 11-trimethyl-1, 3, 6, 10-tetraene-dodecyl diethyl phosphonate is disclosed. The preparation method thereof is as follows: preparing 2, 6, 10-trimethyl-3, 5, 9-undecane triene-1-aldehyde from pseudo ionone; then preparing 2, 6, 10-trimethyl-2, 5, 9-undecane triene-1-aldehyde; condensing 2, 6, 10-trimethyl-2, 5, 9-undecane triene-1-aldehyde with tetra-ethyl methylene diphosphonate to obtain the target product. The reaction in this invention is easy to control, and the invention has great industrial values.

Classes IPC  ?

• C07F 9/40 - Leurs esters
• C07C 11/21 - AlcatriènesAlcatétraènesAutres alcapolyènes
• C07C 1/34 - Préparation d'hydrocarbures à partir d'un ou plusieurs composés, aucun d'eux n'étant un hydrocarbure à partir de composés renfermant des hétéro-atomes autres que l'oxygène ou les halogènes, ou en addition à ceux-ci par réaction de phosphines avec des aldéhydes ou des cétones, p. ex. réaction de Wittig

Abrégé

1, 4, 6, 10-tetra-double bond pentadec-carbon phosphonate of formula (4), and preparation method thereof are provided. The preparation method comprises: reacting a pseudo ionone of formula (2) with sulfonium salt to prepare a epoxide of formula (9), and then reacting the epoxide of formula (9) with magnesium bromide to prepare a C-14 aldehyde of formula (3); condensing the C-14 aldehyde of formula (3) with tetra-alkyl methylene diphosphonate to obtain 1, 4, 6, 10-tetra-double bond pentadec-carbon phosphonate of formula (4). Furthermore, the preparation method of lycopene via 1, 4, 6, 10-tetra-double bond pentadec-carbon phosphonate of formula (4) is also provided. The present method has the advantages of short route, easily obtained raw materials, and low cost.

Classes IPC  ?

• C07F 9/40 - Leurs esters
• C07C 11/21 - AlcatriènesAlcatétraènesAutres alcapolyènes
• C07C 1/34 - Préparation d'hydrocarbures à partir d'un ou plusieurs composés, aucun d'eux n'étant un hydrocarbure à partir de composés renfermant des hétéro-atomes autres que l'oxygène ou les halogènes, ou en addition à ceux-ci par réaction de phosphines avec des aldéhydes ou des cétones, p. ex. réaction de Wittig

Abrégé

A preparing method for xanthophyll crystals with a higher content of zeaxanthin from plant oleoresin is provided. The method includes mixing a xanthophyll diester-containing plant oleoresin and food-grade alcohol solvent to form a homogeneous solution, and saponifying it under alkaline conditions; replenishing organic solvent and emulsifier into the mixed solution and instilling strong alkali solution to make part of the xanthophyll crystals epimerized and changed into zeaxanthin; adding a mixed solvent of alcohol and water to precipitate the crystals; centrifuging or filtering to obtain crystals; washing the crystals for several times with a mixed solution of deionized water and alcohol to eliminate impurities; recrystallizing the obtained crystals with dry ethanol and drying. The crystals containing xanthophyll and zeaxanthin can be obtained at a higher yield through the present method.

Classes IPC  ?

• C07C 403/24 - Dérivés du cyclohexane ou d'un cyclohexène, comportant une chaîne latérale avec une partie non saturée d'au moins quatre atomes de carbone en ligne, ladite partie étant directement attachée aux cycles cyclohexane ou cyclohexène, p. ex. vitamine A, bêta-carotène, bêta-ionone ayant des chaînes latérales substituées par des cycles non aromatiques à six chaînons, p. ex. bêta-carotène

Abrégé

10 from reductases.

Classes IPC  ?

• C12P 7/66 - Préparation de composés organiques contenant de l'oxygène contenant la structure quinoïde

Abrégé

The present invention relates to thienopyridazine compounds of formula (I), their pharmaceutically acceptable salts or hydrates, wherein R1 and R2 are independently H or C1-4 alkyl, R3 is a saturated or unsaturated 5- or 6-membered ring containing N, S or O, or its optical isomers, R4 is a halophenyl monosubstituted or disubstituted at any position. The present invention provides the preparation methods of these compounds, pharmaceutical compositions containing these compounds and the uses of these compounds, particularly in treating cancer.

Classes IPC  ?

• A01N 43/58 - Diazines-1,2Diazines-1,2 hydrogénés
• A01N 43/60 - Diazines-1,4Diazines-1,4 hydrogénées
• A61K 31/50 - PyridazinesPyridazines hydrogénées
• A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
• C07D 237/26 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 2 ou diazine-1, 2 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
• C07D 487/00 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes dans le système condensé, non prévus par les groupes
• C07D 237/28 - Cinnolines
• C07D 495/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

A compound of formula (I), the preparation methods and use thereof are disclosed. The compound is obtained by fermenting the mutant strain of Amycolatopsis orientalis CGMCC NO: 3053, wherein the bond of the 4-hydroxy of the saccharide group on benzyl hydroxyl of 6-amino acid on the peptide backbone is an axial bond. The compound has a good antibacterial activity and can be used in preparing antibacterial agent.

Classes IPC  ?

• C07K 7/06 - Peptides linéaires ne contenant que des liaisons peptidiques normales ayant de 5 à 11 amino-acides
• C12P 21/02 - Préparation de peptides ou de protéines comportant une séquence connue de plusieurs amino-acides, p. ex. glutathion
• C07K 1/22 - Chromatographie d'affinité ou techniques analogues basées sur des procédés d'absorption sélective
• A61K 38/08 - Peptides ayant de 5 à 11 amino-acides
• A61P 31/04 - Agents antibactériens
• C12N 1/21 - BactériesLeurs milieux de culture modifiés par l'introduction de matériel génétique étranger
• C12R 1/01 - Bactéries ou actinomycètes

Abrégé

A method for preparing d-biotin is disclosed, which comprises condensing (3aR,8aS,8bS)-1,3-dibenzyl-2-oxo-decahydroimidazo[3,4-d]thieno[1,2-a]sulfonium halide with trialkyl methanetricarboxylate in the presence of base to give （3aS, 4S, 6aR）-1,3- dibenzyl -4-(ω,ω,ω-tricarbalkoxy-butyl)- tetrahydro -1H- thieno[3,4-d]imidazol-2,4(1H)-one as intermediate, and then subjecting the intermediate to hydrolysis, decarboxylation and ring-closing steps to give d-biotin.

Classes IPC  ?

• C07D 495/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 235/00 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, condensés avec d'autres cycles
• C07D 333/00 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome de soufre comme unique hétéro-atome du cycle

Abrégé

A preparation method of carotenoid oil suspensions with low viscosity and high fluidity and the use in the manufacture of food, dietary supplement and drug thereof. The method includes mixing carotenoid crystal with tetrahydrofuran, heating the mixture to 50-70 °C under stirring to dissolve the crystal, filtering, condensing to obtain the concentrate; mixing the concentrate with ketone, heating the mixture to 60-800C to dissolve the concentrate, filtering, condensing, adding absolute ethanol at room temperature, crystallizing under stirring, vacuum drying to obtain carotenoid crystal; grinding efficiently the carotenoid crystal and then mixing it with vegetable oils, or mixing the carotenoid crystal with vegetable oils and grinding to obtain carotenoid oil suspensions.

Classes IPC  ?

• A61K 9/10 - DispersionsÉmulsions
• A61K 31/01 - Hydrocarbures
• A61K 31/015 - Hydrocarbures carbocycliques
• A23L 1/302 - Vitamines
• A61P 3/02 - Nutriments, p. ex. vitamines, minéraux

Abrégé

The present invention relates to a crystalline form of entecavir and its process for preparation, and provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of the crystalline form of entecavir. Furthermore, the present invention also provides a use of the crystalline form of entecavir in preparation for a medicament for the treatment of hepatitis B viral infections. The present invention is beneficial toe preparations for pharmaceutical formulations and enhancements of its bioavailability.

Classes IPC  ?

• A61K 31/522 - Purines, p. ex. adénine ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. hypoxanthine, guanine, acyclovir
• C07D 473/18 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques purine avec des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote liés directement en positions 2 et 6 un atome d'oxygène et un atome d'azote, p. ex. guanine

Abrégé

The present invention provides caffeoylquinic acid derivatives and a method of preparing for the same, and also provides pharmaceutical compositions containing caffeoylquinic acid derivatives, and uses of caffeoylquinic acid derivatives in preparation of a medicament for the treatment or prophylaxis of virus diseases, in particular, uses of respiratory syncytial virus and hepatitis B virus, which has the characteristics of safety, high effectiveness and low toxicity.

Classes IPC  ?

• C07D 295/185 - Radicaux dérivés d'acides carboxyliques d'acides carboxyliques aliphatiques
• C07C 235/40 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'oxygène ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés au même squelette carboné

Abrégé

Thienopyridazine compounds of formular (I), their pharmaceutically acceptable salts or hydrates, wherein R1 and R2 is separately H or C1-4 alkyl, R3 is a saturated or unsaturated 5- or 6- membered ring containing N, S or O, or its optical isomers, R4 is halophenyl monosubstituted or disubstituted at any position. And the preparation methods of these compounds, pharmaceutical compositions containing these compounds and the uses of these compounds, particularly in treating cancer.

Classes IPC  ?

• C07D 495/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

A deshydroxy vancomycin compound,a method of its preparation and a pharmaceutical composition comprising a pharmaceutically effective amount of the deshydroxy vancomycin and the use of the said composition in the preparation of drugs for the treatment of susceptible bacteria infections. The method includes the following steps: (1) A concentrated vancomycin solution used to prepare the deshydroxy vancomycin is produced by fermentation of Amycolatopsis orientalis CGMCC No. 1183. (2) An ancomycin hydrochloride straining filtrate comprising the deshydroxy vancomycin is obtained by separating and purifying the concentrated vancomycin solution bycolumn chromatography. And (3) The deshydroxy vancomycin is obtained by separating and purifying the said filtrate by chromatograph. In which, the column chromatography process is processed in a gel chromatographic column comprising salt-water mobile phase; the chromatography process is processed in a macropore polymeric adsorbent chromatographic column comprising buffer-methanol mobile phase.

Classes IPC  ?

• C07K 9/00 - Peptides ayant jusqu'à 20 amino-acides, contenant des radicaux saccharide et comportant une séquence entièrement déterminéeLeurs dérivés
• C12N 1/20 - BactériesLeurs milieux de culture
• C12P 21/02 - Préparation de peptides ou de protéines comportant une séquence connue de plusieurs amino-acides, p. ex. glutathion
• A61K 35/74 - Bactéries
• A61K 38/14 - Peptides contenant des radicaux saccharideLeurs dérivés
• A61P 31/04 - Agents antibactériens

Abrégé

A carotenoid formulation in oil suspensions, comprises a carotenoid with an average particle size of 10μm or less, an antioxidant and an edible oil. A feed contains the said carotenoid formulation, a method for preparing the feed and use of the carotenoid formulation as an additive of animal feeds, foods, cosmetics and/or pharmaceuticals. The active ingredients in the feed granules are homogeneously distributed in the feed granules, majority of which are substantially distributed inside the granules, to reduce the loss caused by oxidation on the surface.

Classes IPC  ?

• A23K 1/16 - additionnés d'éléments nutritifs accessoires; Blocs de sel
• A23L 1/275 - Addition de colorants ou de pigments avec ou sans adjuvants optiques
• A61K 47/06 - Composés organiques, p. ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite
• C07C 403/24 - Dérivés du cyclohexane ou d'un cyclohexène, comportant une chaîne latérale avec une partie non saturée d'au moins quatre atomes de carbone en ligne, ladite partie étant directement attachée aux cycles cyclohexane ou cyclohexène, p. ex. vitamine A, bêta-carotène, bêta-ionone ayant des chaînes latérales substituées par des cycles non aromatiques à six chaînons, p. ex. bêta-carotène

Abrégé

A pharmaceutical composition for treating hepatitis B virus infection. Said composition comprises crystal entecavir as the active ingredient and pharmaceutically acceptable excipients.

Classes IPC  ?

• A61K 31/522 - Purines, p. ex. adénine ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. hypoxanthine, guanine, acyclovir
• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés
• A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
• A61P 31/12 - Antiviraux

Abrégé

The present invention provides 2, 6-dinitrogen-containing substituted purine compounds of formula (A) or their salts or their solvates or the solvates of their salts, as well as pharmaceutical compositions containing such compounds. The compounds of the invention have the characteristic of lower toxicity, broad anticancer spectrum, higher anticancer activity, good stability and the like. The compounds are useful for the manufacture of an antitumor medicament. The present invention also provides a process for preparing these compounds.

Classes IPC  ?

• C07D 473/16 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques purine avec des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote liés directement en positions 2 et 6 deux atomes d'azote
• C07H 19/16 - Radicaux purine
• C07H 19/173 - Radicaux purine avec un désoxy-2 ribosyle comme radical saccharide
• C07H 19/20 - Radicaux purine avec le radical saccharide estérifié par des acides phosphoriques ou polyphosphoriques
• A61K 31/52 - Purines, p. ex. adénine
• A61K 31/7076 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées contenant des purines, p. ex. adénosine, acide adénylique
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Disclosed are caffeoyl quinic acid derivatives and preparation method, pharmaceutically composition containing the same and the use thereof for treatment or prophylaxis of virosis, in particular the use for treatment or prophylaxis of respiratory syncytial virus and hepatitis B virus, which has the advantages of security, high effectiveness and low toxicity.

Classes IPC  ?

• C07C 235/40 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'oxygène ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés au même squelette carboné
• C07D 207/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
• C07C 231/02 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques à partir d'acides carboxyliques ou à partir de leurs esters, anhydrides ou halogénures par réaction avec de l'ammoniac ou des amines
• A61K 31/16 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques
• A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
• A61P 31/18 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN du HIV
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques

Abrégé

The present invention discloses a crystalline form of entecavir and its preparation, and provides pharmaceutical compositions comprising a therapeutically effective amount of the crystalline form of entecavir. Furthermore, the invention also provides the use of the crystalline form of entecavir in preparation of a medicament for the treatment of hepatitis B viral infections. The invention is in favor of the preparation of pharmaceutical formulations and the enhancement of its bioavailability.

Classes IPC  ?

• C07D 473/18 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques purine avec des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote liés directement en positions 2 et 6 un atome d'oxygène et un atome d'azote, p. ex. guanine
• A61K 31/522 - Purines, p. ex. adénine ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. hypoxanthine, guanine, acyclovir
• A61P 31/20 - Antiviraux pour le traitement des virus ADN

Abrégé

This invention has disclosed a method for preparation of food-grade zeaxanthin through chemical isomerizaton reaction from lutein. The technical issues to be solved in this invention are quite low product yield obtained with existing methods, need of purification treatment process, and inadaptability to industrialized production. The technical schemes of this invention are: a. Mix xanthophyll crystal or its fatty acid ester with food-grade glycol or propylene glycol, for full dissolution under 60-90° C. temperature. Add organic alkali into the mixed liquor acquired from step 1, for isomerization reaction to take place under inertial environment. c. Dilute the reaction solution gained from step b with the mixed solution of deionized water and ethanol, and separate the obtained crystal with conventional separating method. d. Vacuum dries the acquired crystal from step c, to get the zeaxanthin crystal. Glycol or propylene glycol is used in this invention for isomerization reaction under inertial environment after it has fully dissolved raw material under proper temperature. The product yield is reachable to more than 60%, very adaptable to industrialized product, without the need for further purification treatment.

Classes IPC  ?

• C07C 51/353 - Préparation d'acides carboxyliques, de leurs sels, halogénures ou anhydrides par des réactions ne créant pas de groupes carboxyle par isomérisationPréparation d'acides carboxyliques, de leurs sels, halogénures ou anhydrides par des réactions ne créant pas de groupes carboxyle par modification de la taille du squelette carboné