Abrégé

An angiotensin II receptor antagonist and the use thereof for treating cancerous pain. Specifically, the present invention relates to a compound of formula (IV) or a pharmaceutically acceptable salt, ester, stereoisomer, polymorph, solvate, N-oxide, isotopic label, metabolite or prodrug thereof, and the use thereof for treating cancerous pain, preferably cancerous ostalgia.

Classes IPC  ?

• A61K 31/4995 - Pyrazines ou pipérazines formant une partie de systèmes cycliques pontés
• C07D 241/38 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement aux atomes d'azote du cycle
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux

Abrégé

The present application relates to a crystal form of 4-[3-(cyclopropylmethoxy)-4-(difluoromethoxy)phenethyl]pyridine-2(1H)-one, a preparation method therefor, a composition containing the crystal form and the use thereof in the treatment of phosphodiesterase-related diseases.

Classes IPC  ?

• C07D 213/64 - Un atome d'oxygène lié en position 2 ou 6
• C07D 239/36 - Un atome d'oxygène lié par une liaison double ou sous forme de radical hydroxyle non substitué
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
• A61K 31/4412 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle

Abrégé

Use of limaprost in repairing various acute and chronic lung injuries. These lung injuries include: acute lung injuries caused by bacterial and viral infections, radioactive lung injury, idiopathic and secondary pulmonary fibrosis, chronic obstructive pulmonary disease, interstitial lung disease, pneumoconiosis, and the like. The limaprost has affinity activity to a plurality of pulmonary alveoli regeneration related targets at the same time, and pharmacological tests prove the definite repair effect thereof on acute and chronic lung injuries.

Classes IPC  ?

• A61K 31/5575 - Eicosanoïdes, p. ex. leucotriènes ayant un cycle cyclopentane, p. ex. prostaglandine E2, prostaglandine F2-alpha
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire

Abrégé

The present invention relates to a novel compound of general formula (A) capable of inhibiting and inducing degradation of EGFR, and a pharmaceutical composition containing the compound, which can be used for treating diseases associated with EGFR kinase, such as cancer. The present invention further relates to preparation and use of the compound described above. The present invention relates to a novel compound of general formula (A) capable of inhibiting and inducing degradation of EGFR, and a pharmaceutical composition containing the compound, which can be used for treating diseases associated with EGFR kinase, such as cancer. The present invention further relates to preparation and use of the compound described above.

Classes IPC  ?

• C07F 9/6558 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle contenant au moins deux hétérocycles différents ou différemment substitués ni condensés entre eux ni condensés avec un carbocycle commun ou un système carbocyclique commun
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/675 - Composés du phosphore ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phosphate de pyridoxal
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles

Abrégé

The present invention relates to a new thiol-reactive coupling moiety as shown in formula (I), a linker containing the coupling moiety, a linker-payload conjugate, an antibody-drug conjugate based on the linker and the use thereof, and further relates to a pharmaceutical composition containing the antibody-drug conjugate, and the use of the antibody-drug conjugate for treating and/or preventing a disease.

Classes IPC  ?

• C07D 491/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système cyclique condensé, à la fois un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, et un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus dans les groupes , , ou dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
• A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention relates to an angiotensin II receptor antagonist and a use thereof in the treatment of peripherally-induced neuropathic pain. In particular, the present invention provides a compound of formula (IV) or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a stereoisomer thereof, and a use thereof in the treatment of peripherally-induced neuropathic pain.

Classes IPC  ?

• C07D 487/08 - Systèmes pontés
• C07D 241/38 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement aux atomes d'azote du cycle
• A61P 25/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des neuropathies périphériques
• A61K 31/49 - Dérivés du cinchonane, p. ex. quinine

Abrégé

The present invention relates to a pharmaceutical composition containing a PDE4 inhibitor, in particular compound A. Further provided in the present invention are a method for preparing the pharmaceutical composition, and the use of the pharmaceutical composition in the treatment of a disease.

Classes IPC  ?

• A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés

Abrégé

Provided is a B7-H3 binding protein, and in particular a nanobody and a heavy chain antibody that specifically bind to B7-H3, as well as a vector, a cell, or a nucleic acid that encodes the antibody, and a diagnostic or therapeutic use of said antibody.

Classes IPC  ?

• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention relates to the field of medicine, and in particular to a PRMT5 inhibitor, as well as a preparation method therefor and a use thereof. The PRMT5 inhibitor is a compound as shown in formula (I), an enantiomer, a diastereoisomer, a racemate, a solvate, a hydrate, a polymorph, a prodrug, an isotope variant, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention has better activity, selectivity, pharmacokinetic characteristics, safety or a wider treatment window.

Classes IPC  ?

• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 491/052 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène le cycle contenant de l'oxygène étant à six chaînons
• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/473 - QuinoléinesIsoquinoléines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. acridines, phénantridines
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie

Abrégé

The present application provides an anti-B7-H3 monoclonal antibody, specifically a high-affinity B7-H3 humanized monoclonal antibody having cross-activity with humans, crab-eating macaques, and mice, as well as a nucleic acid comprising the encoded antibody, a vector comprising the nucleic acid, and a host cell comprising the nucleic acid or the vector. The present application further discloses a pharmaceutical composition and a conjugate comprising the antibody, and a treatment method using the antibody.

Classes IPC  ?

• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
• A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
• A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
• C12N 15/63 - Introduction de matériel génétique étranger utilisant des vecteursVecteurs Utilisation d'hôtes pour ceux-ciRégulation de l'expression
• C12N 5/10 - Cellules modifiées par l'introduction de matériel génétique étranger, p. ex. cellules transformées par des virus
• C07K 19/00 - Peptides hybrides

Abrégé

The present invention provides a tetrahydroisoquinoline derivative and a use thereof. Specifically, the present invention relates to a compound represented by formula (I), or an isotopic variant, tautomer, stereoisomer, prodrug, polymorph, hydrate or solvate thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention also provides a pharmaceutical composition comprising the compound, and an effect of the compound in prevention and treatment of diseases related to the central nervous system.

Classes IPC  ?

• C07D 455/03 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques quinolizine, p. ex. alcaloïdes de l'émétine, protoberbérineDérivés alkylènedioxy des dibenzo [a, g] quinolizines, p. ex. berbérine contenant des systèmes cycliques quinolizine directement condensés avec au moins un carbocycle à six chaînons, p. ex. protoberbérineDérivés alkylènedioxy des dibenzo [a, g] quinolizines, p. ex. berbérine
• A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
• A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
• A61P 25/30 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des états d'abus ou de dépendance
• A61P 25/24 - Antidépresseurs
• A61P 25/20 - HypnotiquesSédatifs

Abrégé

The present invention discloses a receptor inhibitor of formula (I), a pharmaceutical composition comprising the same and the use thereof. The present invention discloses a receptor inhibitor of formula (I), a pharmaceutical composition comprising the same and the use thereof.

Classes IPC  ?

• C07F 9/6561 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle contenant des systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un carbocycle ou un système carbocyclique commun, avec ou sans autres hétérocycles non condensés
• C07D 471/08 - Systèmes pontés
• C07D 487/08 - Systèmes pontés

Abrégé

Provided are a solid form of a Rho-associated protein kinase inhibitor (6-(4-(4-(1H-pyrazol-4-yl)phenylamino)pyrimidin-2-yl)-1-methyl-1H-indol-2-yl)(3,3-difluoroazetidin-1-yl)methanone or a solvate thereof, a method for preparing the solid form, a pharmaceutical composition comprising the solid form, and a use of the solid form as a Rho-associated protein kinase (ROCK) inhibitor, preferably a selective ROCK2 inhibitor.

Classes IPC  ?

• C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles

Abrégé

Provided is the following compound or a pharmaceutically acceptable salt, ester, optical isomer, stereoisomer, polymorphic substance, solvate, N-oxide, isotope-labeled compound, metabolite, chelate, coordination complex, inclusion compound or prodrug thereof, and a pharmaceutical composition comprising the compound. Also provided is an application of the compound in preparing a drug for a disease associated with SHP2 phosphatase. Also provided is a method for treating a disease associated with SHP2 phosphatase.

Classes IPC  ?

• A61K 47/55 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique l’agent de modification étant aussi un agent pharmacologiquement ou thérapeutiquement actif, c.-à-d. le conjugué entier étant un co-médicament, p. ex. un dimère, un oligomère ou un polymère de composés pharmacologiquement ou thérapeutiquement actifs
• A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique

Abrégé

The present invention provides a targeted degradation chimera compound targeting protein tyrosine phosphatase, in particular a compound represented by formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, an isotope variant, a tautomer, a stereoisomer, a prodrug, a polymorph, a hydrate or a solvate thereof. The present invention also provides a preparation method for the compound, a pharmaceutical composition comprising the compound, and an effect of the compound in prevention and treatment of related diseases, such as hematological tumor or solid tumor diseases.

Classes IPC  ?

• C07D 311/22 - Benzo [b] pyrannes non hydrogénés dans le carbocycle avec des atomes d'oxygène ou de soufre liés directement en position 4
• C07D 311/04 - Benzo [b] pyrannes non hydrogénés dans le carbocycle
• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 209/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle condensés avec un carbocycle
• A61K 31/403 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des carbocycles, p. ex. carbazole
• A61K 31/352 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés avec des carbocycles, p. ex. cannabinols, méthanthéline
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention relates to a compound of general formula (A) and a pharmaceutical composition thereof. The compound of formula (A) provided in the present invention can be used for preventing and/or treating diseases related to the central nervous system such as pain, drug addiction and depression. The present invention also relates to the preparation and the use of the compound.

Classes IPC  ?

• C07D 455/03 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques quinolizine, p. ex. alcaloïdes de l'émétine, protoberbérineDérivés alkylènedioxy des dibenzo [a, g] quinolizines, p. ex. berbérine contenant des systèmes cycliques quinolizine directement condensés avec au moins un carbocycle à six chaînons, p. ex. protoberbérineDérivés alkylènedioxy des dibenzo [a, g] quinolizines, p. ex. berbérine
• C07D 498/14 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux

Abrégé

Provided is a method for preventing, relieving, alleviating and/or treating pneumoconiosis, the method comprising administering to an individual in need thereof an effective amount of the compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, ester, stereoisomer, polymorph, solvate, N-oxide, isotope-labeled compound, metabolite or prodrug thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/505 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire

Abrégé

The present invention relates to a novel compound of general formula (A) capable of inhibiting and inducing degradation of EGFR, and a pharmaceutical composition comprising the compound, which can be used for treating diseases associated with EGFR kinase, such as cancer. The present invention further relates to preparation and use of the compound described above.

Classes IPC  ?

• C07F 9/6558 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle contenant au moins deux hétérocycles différents ou différemment substitués ni condensés entre eux ni condensés avec un carbocycle commun ou un système carbocyclique commun
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/675 - Composés du phosphore ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phosphate de pyridoxal
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention relates to a salt of (6-(4-((4-(1H-pyrazol-4-yl)phenypamino)pyrimidin-2 -yl)-1-methyl-1H-indo1-2-yl)(3,3-difluoroazetidine-1-yl)methanone (hereinafter referred to as “compound A”), a solid form of the salt, a method for preparing the solid form, a pharmaceutical composition comprising the solid form, and uses of the solid form as a Rho-associated protein kinase (ROCK) inhibitor, preferably a selective ROCK2 inhibitor.

Classes IPC  ?

• C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles

Abrégé

A preparation method for a novel Rho-related protein kinase inhibitor having the structure of formula A and an intermediate in the preparation method.

Classes IPC  ?

• C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles

Abrégé

A method for preventing, alleviating and/or treating graft versus host disease caused by hematopoietic stem cell transplantation, which comprises administering an effective amount of a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, ester, stereoisomer, polymorph, solvate, N-oxide, isotope-labeled compound, metabolite or prodrug thereof to an individual in need thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 37/06 - Immunosuppresseurs, p. ex. médicaments pour le traitement du rejet de greffe

Abrégé

Disclosed is a compound of a general formula (I), which may be used for the treatment of ATR kinase-mediated diseases, for example, proliferative diseases such as cancer. Further disclosed are a preparation method for the compound of the general formula (I), a pharmaceutical composition, and use of the pharmaceutical composition for the treatment of ATR kinase-mediated diseases. Disclosed is a compound of a general formula (I), which may be used for the treatment of ATR kinase-mediated diseases, for example, proliferative diseases such as cancer. Further disclosed are a preparation method for the compound of the general formula (I), a pharmaceutical composition, and use of the pharmaceutical composition for the treatment of ATR kinase-mediated diseases.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Provided are compounds represented by general formula (I), which can be used for treating ATR kinase-mediated diseases, such as proliferative diseases, such as cancer. Further provided are a pharmaceutical composition of the compound represented by general formula (I), a use thereof in treating ATR kinase-mediated diseases, and a preparation thereof. Provided are compounds represented by general formula (I), which can be used for treating ATR kinase-mediated diseases, such as proliferative diseases, such as cancer. Further provided are a pharmaceutical composition of the compound represented by general formula (I), a use thereof in treating ATR kinase-mediated diseases, and a preparation thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
• A61P 15/08 - Médicaments pour le traitement des troubles génitaux ou sexuelsContraceptifs pour les troubles gonadiques ou pour augmenter la fertilité, p. ex. inducteurs d'ovulation ou de spermatogénèse
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Provided is an EGFR kinase inhibitor according to general formula (I) and a pharmaceutical composition containing the inhibitor. The invention can be used to treat diseases related to EGFR kinase, such as cancer. Also provided is a preparation and use of the above inhibitor.

Classes IPC  ?

• C07D 498/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

A nanocrystalline preparation and a preparation method therefor, the nanocrystalline preparation comprising a ROCK2 inhibitor and a stabilizer. The present invention also relates to use of the nanocrystalline preparation in the prevention, alleviation, and/or treatment of selected diseases and medical conditions, especially diseases such as idiopathic pulmonary fibrosis, fatty liver disease and/or steatohepatitis, post-hematopoietic stem cell transplantation graft versus host disease or viral infection.

Classes IPC  ?

• A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés
• A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
• A61P 37/06 - Immunosuppresseurs, p. ex. médicaments pour le traitement du rejet de greffe
• A61P 3/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme

Abrégé

Provided is the following compound or a pharmaceutically acceptable salt, ester, optical isomer, stereoisomer, polymorphic substance, solvate, N-oxide, isotope-labeled compound, metabolite, chelate, coordination complex, inclusion compound or prodrug thereof, and a pharmaceutical composition comprising the compound. Also provided is an application of the compound in preparing a drug for a disease associated with SHP2 phosphatase. Also provided is a method for treating a disease associated with SHP2 phosphatase.

Classes IPC  ?

• C07D 311/04 - Benzo [b] pyrannes non hydrogénés dans le carbocycle
• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 209/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle condensés avec un carbocycle
• A61K 31/403 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des carbocycles, p. ex. carbazole
• A61K 31/352 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés avec des carbocycles, p. ex. cannabinols, méthanthéline
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention discloses a receptor inhibitor of formula (I), a pharmaceutical composition comprising the same and the use thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 241/38 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement aux atomes d'azote du cycle
• A61K 31/4995 - Pyrazines ou pipérazines formant une partie de systèmes cycliques pontés
• C07D 471/08 - Systèmes pontés
• C07D 487/08 - Systèmes pontés
• C07F 9/6561 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle contenant des systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un carbocycle ou un système carbocyclique commun, avec ou sans autres hétérocycles non condensés

Abrégé

Provided is a method for preventing and/or treating viral infections, which comprises administering an effective amount of a Rho-related protein kinase inhibitor or a combination of an effective amount of the Rho-related protein kinase inhibitor and one or more other drugs to an individual in need thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/416 - 1,2-Diazoles condensés avec des systèmes carbocycliques, p. ex. indazole
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 31/12 - Antiviraux
• A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN

Abrégé

Provided are a solid form of a Rho-associated protein kinase inhibitor (6-(4-((4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl)amino)pyrimidin-2-yl)-1-methyl-1H-indol-2-yl)(3,3-difluoroazetidin-1-yl)methanone or a solvate thereof, a method for preparing the solid form, a pharmaceutical composition comprising the solid form, and a use of the solid form as a Rho-associated protein kinase (ROCK) inhibitor, preferably a selective ROCK2 inhibitor.

Classes IPC  ?

• C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire

Abrégé

A following compound or a pharmaceutically acceptable salt, ester, optical isomer, stereoisomer, polymorph, solvate, N-oxide, isotope labeled-compound, metabolite, chelate, complex, clathrate, or prodrug thereof, and a pharmaceutical composition comprising the compound. Further provided is an application of a compound in preparation of a drug for an SHP2 phosphatase-related disease. Further provided is a treatment method for an SHP2 phosphatase-related disease.

Classes IPC  ?

• C07J 43/00 - Stéroïdes normaux ayant un hétérocycle contenant de l'azote non condensé ou condensé en spiro avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
• A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention relates to a Rho-associated protein kinase inhibitor of formula (I), a pharmaceutical composition comprising the same, a preparation method thereof, and a use of the same in preventing or treating a disease mediated by Rho-associated protein kinase (ROCK). The present invention relates to a Rho-associated protein kinase inhibitor of formula (I), a pharmaceutical composition comprising the same, a preparation method thereof, and a use of the same in preventing or treating a disease mediated by Rho-associated protein kinase (ROCK).

Classes IPC  ?

• C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 453/02 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques quinuclidine ou isoquinuclidine, p. ex. alcaloïdes de la quinine contenant des systèmes cycliques quinuclidine sans autre condensation
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 471/10 - Systèmes condensés en spiro
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 491/048 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène le cycle contenant de l'oxygène étant à cinq chaînons
• C07D 495/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 513/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
• C07F 9/6558 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle contenant au moins deux hétérocycles différents ou différemment substitués ni condensés entre eux ni condensés avec un carbocycle commun ou un système carbocyclique commun
• A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
• A61K 31/416 - 1,2-Diazoles condensés avec des systèmes carbocycliques, p. ex. indazole
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]

Abrégé

A P2X3 and/or P2X2/3 receptor antagonist of formula (I), a pharmaceutical composition comprising the same, and a use thereof in preparing a drug for preventing or treating a disease mediated by the P2X3 and/or P2X2/3 receptor antagonist.

Classes IPC  ?

• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• C07F 9/6568 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle comportant des atomes de phosphore, avec ou sans atomes d'azote, d'oxygène, de soufre, de sélénium ou de tellure, comme hétéro-atomes du cycle comportant des atomes de phosphore comme uniques hétéro-atomes du cycle
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 498/18 - Systèmes pontés

Abrégé

The present invention falls within the field of biological medicine, and specifically relates to a method for preventing, alleviating and/or treating fatty liver disease and/or steatohepatitis. The method comprises administering, to an individual in need thereof, an effective amount of a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, an ester, a stereoisomer, a polymorph, a solvate, an N-oxide, an isotopically labeled compound, a metabolite or a prodrug thereof. The present invention falls within the field of biological medicine, and specifically relates to a method for preventing, alleviating and/or treating fatty liver disease and/or steatohepatitis. The method comprises administering, to an individual in need thereof, an effective amount of a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, an ester, a stereoisomer, a polymorph, a solvate, an N-oxide, an isotopically labeled compound, a metabolite or a prodrug thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/416 - 1,2-Diazoles condensés avec des systèmes carbocycliques, p. ex. indazole
• A61K 31/343 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide condensés avec un carbocycle, p. ex. coumarane, bufaralol, béfunolol, clobenfurol, amiodarone
• A61K 9/06 - OnguentsExcipients pour ceux-ci
• A61K 9/08 - Solutions
• A61P 3/04 - AnorexigènesMédicaments de l'obésité

Abrégé

Compounds of general formula (A) can be used for treating ATR kinase-mediated diseases, for example, hyperplastic diseases such as cancers. Also provided are a pharmaceutical composition of the compounds of general formula (A), a use of the pharmaceutical composition for treating the ATR kinase-mediated diseases and a preparation method for the pharmaceutical composition. Compounds of general formula (A) can be used for treating ATR kinase-mediated diseases, for example, hyperplastic diseases such as cancers. Also provided are a pharmaceutical composition of the compounds of general formula (A), a use of the pharmaceutical composition for treating the ATR kinase-mediated diseases and a preparation method for the pharmaceutical composition.

Classes IPC  ?

• A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Disclosed are a P2X3 and/or P2X2/3 receptor antagonist of formula (I), a pharmaceutical composition containing same, and the use thereof for preventing or treating a disease regulated by the P2X3 and/or P2X2/3 receptor antagonist. Disclosed are a P2X3 and/or P2X2/3 receptor antagonist of formula (I), a pharmaceutical composition containing same, and the use thereof for preventing or treating a disease regulated by the P2X3 and/or P2X2/3 receptor antagonist.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 498/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 491/048 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène le cycle contenant de l'oxygène étant à cinq chaînons
• C07D 495/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 513/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

A new compound of general formula (X) inhibiting and inducing degradation of an EGFR and ALK, and a pharmaceutical composition containing said compound. The compound and the pharmaceutical composition can be used for treating diseases related to the EGFR and the ALK kinase, such as cancer. The present invention further provides the preparation and use of the compound. A new compound of general formula (X) inhibiting and inducing degradation of an EGFR and ALK, and a pharmaceutical composition containing said compound. The compound and the pharmaceutical composition can be used for treating diseases related to the EGFR and the ALK kinase, such as cancer. The present invention further provides the preparation and use of the compound.

Classes IPC  ?

• C07F 9/6558 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle contenant au moins deux hétérocycles différents ou différemment substitués ni condensés entre eux ni condensés avec un carbocycle commun ou un système carbocyclique commun
• C07F 9/6561 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle contenant des systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un carbocycle ou un système carbocyclique commun, avec ou sans autres hétérocycles non condensés

Abrégé

A method for treating, resisting and alleviating endometriosis-associated pain, relating to the field of biological medicine, comprising administering, to an individual in need thereof, a therapeutically effective amount of a diaminopyrimidine compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, an ester, a stereoisomer, a polymorph, a solvate, an N-oxide, an isotopically labeled compound, a metabolite or a prodrug thereof. A method for treating, resisting and alleviating endometriosis-associated pain, relating to the field of biological medicine, comprising administering, to an individual in need thereof, a therapeutically effective amount of a diaminopyrimidine compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, an ester, a stereoisomer, a polymorph, a solvate, an N-oxide, an isotopically labeled compound, a metabolite or a prodrug thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles

Abrégé

A method for preventing, alleviating and/or treating idiopathic pulmonary fibrosis, which comprises administering an effective amount of a compound represented by formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, ester, stereoisomer, polymorph, solvate, N-oxide, isotope-labeled compound, metabolite or prodrug thereof to an individual in need thereof. A method for preventing, alleviating and/or treating idiopathic pulmonary fibrosis, which comprises administering an effective amount of a compound represented by formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, ester, stereoisomer, polymorph, solvate, N-oxide, isotope-labeled compound, metabolite or prodrug thereof to an individual in need thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire

Abrégé

A method for treating, suppressing or alleviating cough or cough impulse in the field of biomedicine, comprising: administering to a subject in need thereof a therapeutically effective amount of a diaminopyrimidine compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, ester, stereoisomer, polymorph, solvate, N-oxide, isotope-labeled compound, metabolite or prodrug thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 11/14 - Antitussifs

Abrégé

The present invention relates to a solid form of 5-((2-ethynyl-5-isopropylpyridin-4-yl)oxy)pyrimidine-2,4-diamine or a hydrate thereof, a method for preparing the solid form, a pharmaceutical composition comprising the solid form, and a use of the solid form for the prevention or treatment of a disease modulated by P2X3 and/or P2X2/3 receptor antagonists.

Classes IPC  ?

• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons

Abrégé

An SOS1 inhibitor of formula (I) or formula (I'), a pharmaceutical composition comprising same, and a use thereof for preventing or treating diseases.

Classes IPC  ?

• C07D 491/056 - Systèmes condensés en ortho avec au moins deux atomes d'oxygène comme hétéro-atomes du cycle contenant de l'oxygène
• C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention relates to a salt of 5-((2-ethynyl-5-isopropylpyridin-4-yl)oxy)pyrimidine-2,4-diamine and a solid form thereof, a method for preparing the solid form and a pharmaceutical composition comprising the solid form, as well as a use of the solid form for preventing or treating diseases modulated by P2X3 and/or P2X2/3 receptor antagonists.

Classes IPC  ?

• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons

Abrégé

The present invention relates to the field of biomedicine, particularly to double-stranded RNA molecules targeting CKIP-1 and uses thereof, particularly to use of the double-stranded RNA molecules for the treatment of inflammatory diseases such as arthritis, particularly rheumatoid arthritis.

Classes IPC  ?

• C07H 21/04 - Composés contenant au moins deux unités mononucléotide comportant chacune des groupes phosphate ou polyphosphate distincts liés aux radicaux saccharide des groupes nucléoside, p. ex. acides nucléiques avec le désoxyribosyle comme radical saccharide
• A61P 19/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles articulaires, p. ex. arthrites, arthroses
• A61P 19/08 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des maladies osseuses, p. ex. rachitisme, maladie de Paget
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
• C12N 15/113 - Acides nucléiques non codants modulant l'expression des gènes, p. ex. oligonucléotides anti-sens
• C12N 15/85 - Vecteurs ou systèmes d'expression spécialement adaptés aux hôtes eucaryotes pour cellules animales
• A61K 48/00 - Préparations médicinales contenant du matériel génétique qui est introduit dans des cellules du corps vivant pour traiter des maladies génétiquesThérapie génique

Abrégé

A preparation method for a novel Rho-related protein kinase inhibitor having the structure of formula (A) and an intermediate in the preparation method.

Classes IPC  ?

• C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire

Abrégé

The present invention relates to a salt of (6-(4-((4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl)amino)pyrimidin-2-yl)-1-methyl-1H-indol-2-yl)(3,3-difluoroazetidine-1-yl)methanone (hereinafter referred to as "compound A"), a solid form of the salt, a method for preparing the solid form, a pharmaceutical composition comprising the solid form, and uses of the solid form as a Rho-associated protein kinase (ROCK) inhibitor, preferably a selective ROCK2 inhibitor.

Classes IPC  ?

• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/416 - 1,2-Diazoles condensés avec des systèmes carbocycliques, p. ex. indazole
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]

Abrégé

An SOS1 inhibitor as in formula (I), a pharmaceutical composition containing same, and a use therefor in preventing or treating diseases.

Classes IPC  ?

• C07D 235/24 - BenzimidazolesBenzimidazoles hydrogénés avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement en position 2
• C07D 403/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

A method for preventing, alleviating and/or treating graft versus host disease caused by hematopoietic stem cell transplantation, which comprises administering an effective amount of a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, ester, stereoisomer, polymorph, solvate, N-oxide, isotope-labeled compound, metabolite or prodrug thereof to an individual in need thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/416 - 1,2-Diazoles condensés avec des systèmes carbocycliques, p. ex. indazole
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 401/02 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles
• A61P 37/06 - Immunosuppresseurs, p. ex. médicaments pour le traitement du rejet de greffe
• A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques

Abrégé

Disclosed is a compound of a general formula (I), which may be used for the treatment of ATR kinase-mediated diseases, for example, proliferative diseases such as cancer. Further disclosed are a preparation method for the compound of the general formula (I), a pharmaceutical composition, and use of the pharmaceutical composition for the treatment of ATR kinase-mediated diseases.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

A Rho-associated protein kinase (ROCK) inhibitor represented by formula (I), a pharmaceutical composition comprising same, and a use thereof for preventing or treating ROCK-mediated diseases.

Classes IPC  ?

• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 495/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

The present invention discloses a receptor inhibitor of formula (I), a composition comprising the same and the usage thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 403/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
• C07D 295/215 - Radicaux dérivés d'analogues azotés de l'acide carbonique
• C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 413/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
• C07D 417/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques

Abrégé

The present application relates to a pregabalin sustained release composition, comprising: (a) an active ingredient; (b) a matrix-forming agent; (c) a swelling agent; (d) a gelling agent; and optionally a filler. The pregabalin sustained release composition provided in the present application can rapidly swell in volume when exposed to aqueous medium until exceeding the dimeter of human gastric pyloric (13 mm). It thereby prolongs the gastric emptying time to increase the retention time of pregabalin in the stomach and enhances absorption of pregabalin in the small intestine and ascending colon. Moreover, the pregabalin sustained release composition provided herein achieves a sustained release for 24 h, which allows QD (once a day) administration, reduces administration number, and improves patient compliance.

Classes IPC  ?

• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés
• A61K 31/197 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe amino les groupes amino et carboxyle étant liés à la même chaîne carbone acyclique, p. ex. acide gamma-aminobutyrique [GABA], bêta-alanine, acide epsilon-aminocaproïque ou acide pantothénique

Abrégé

Provided are compounds represented by general formula (I), which can be used for treating ATR kinase-mediated diseases, such as proliferative diseases, such as cancer. Further provided are a pharmaceutical composition of the compound represented by general formula (I), a use thereof in treating ATR kinase-mediated diseases, and a preparation thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

A quinoxaline-2,3(1H,4H)-dione derivative as represented by formula (I), a preparation method therefor, and a pharmaceutical composition comprising the derivative. This class of compounds can be used as irreversible inhibitors of KRAS G12C mutant proteins for treating diseases such as cancers.

Classes IPC  ?

• C07D 241/44 - Benzopyrazines avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention relates to a novel quinoxalinone derivative, which can be used as an irreversible inhibitor of the KRAS G12C mutant protein. The present invention also relates to a pharmaceutical composition containing the quinoxalinone derivative, and a preparation method and use thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 241/40 - Benzopyrazines
• C07D 241/42 - Benzopyrazines avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
• C07D 403/02 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles
• C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• A61K 31/498 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinoxaline, phénazine
• A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Provided is an EGFR kinase inhibitor according to general formula (I) and a pharmaceutical composition containing the inhibitor. The invention can be used to treat diseases related to EGFR kinase, such as cancer. Also provided is a preparation and use of the above inhibitor.

Classes IPC  ?

• C07D 498/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

A P2X3 and/or P2X2/3 receptor antagonist of formula (I), a pharmaceutical composition comprising the same, and a use thereof in preparing a drag for preventing or treating a disease mediated by the P2X3 and/or P2X2/3 receptor antagonist.

Classes IPC  ?

• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 498/18 - Systèmes pontés
• C07F 9/6568 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle comportant des atomes de phosphore, avec ou sans atomes d'azote, d'oxygène, de soufre, de sélénium ou de tellure, comme hétéro-atomes du cycle comportant des atomes de phosphore comme uniques hétéro-atomes du cycle

Abrégé

A new compound of general formula (X) inhibiting and inducing degradation of an EGFR and ALK, and a pharmaceutical composition containing said compound. The compound and the pharmaceutical composition can be used for treating diseases related to the EGFR and the ALK kinase, such as cancer. The present invention further provides the preparation and use of the compound.

Classes IPC  ?

• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention discloses a receptor inhibitor of formula (I), a pharmaceutical composition comprising the same and the use thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 241/38 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement aux atomes d'azote du cycle
• A61K 31/4995 - Pyrazines ou pipérazines formant une partie de systèmes cycliques pontés
• C07F 9/6561 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle contenant des systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un carbocycle ou un système carbocyclique commun, avec ou sans autres hétérocycles non condensés
• C07D 471/08 - Systèmes pontés
• C07D 487/08 - Systèmes pontés

Abrégé

A method for preventing, alleviating and/or treating idiopathic pulmonary fibrosis, which comprises administering an effective amount of a compound represented by formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, ester, stereoisomer, polymorph, solvate, N-oxide, isotope-labeled compound, metabolite or prodrug thereof to an individual in need thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 239/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
• A61K 31/505 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire

Abrégé

Compounds of general formula (A) can be used for treating ATR kinase-mediated diseases, for example, hyperplastic diseases such as cancers. Also provided are a pharmaceutical composition of the compounds of general formula (A), a use of the pharmaceutical composition for treating the ATR kinase-mediated diseases and a preparation method for the pharmaceutical composition.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Disclosed are a P2X3 and/or P2X2/3 receptor antagonist of formula (I), a pharmaceutical composition containing same, and the use thereof for preventing or treating a disease regulated by the P2X3 and/or P2X2/3 receptor antagonist.

Classes IPC  ?

• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
• C07D 239/48 - Deux atomes d'azote
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]

Abrégé

A method for treating, suppressing or alleviating cough or cough impulse in the field of biomedicine, comprising: administering to a subject in need thereof a therapeutically effective amount of a diaminopyrimidine compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, ester, stereoisomer, polymorph, solvate, N-oxide, isotope-labeled compound, metabolite or prodrug thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 11/14 - Antitussifs

Abrégé

The present invention relates to a solid form of 5-((2-ethynyl-5-isopropylpyridin-4-yl)oxy)pyrimidine-2,4-diamine or a hydrate thereof, a method for preparing the solid form, a pharmaceutical composition comprising the solid form, and a use of the solid form for the prevention or treatment of a disease modulated by P2X3 and/or P2X2/3 receptor antagonists.

Classes IPC  ?

• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• C07D 239/48 - Deux atomes d'azote
• C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
• C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons

Abrégé

The present invention relates to a salt of 5-((2-ethynyl-5-isopropylpyridin-4-yl)oxy)pyrimidine-2,4-diamine and a solid form thereof, a method for preparing the solid form and a pharmaceutical composition comprising the solid form, as well as a use of the solid form for preventing or treating diseases modulated by P2X3 and/or P2X2/3 receptor antagonists.

Classes IPC  ?

• C07D 237/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 2 ou diazine-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles
• C07D 253/06 - Triazines-1, 2, 4

Abrégé

A method for treating, resisting and alleviating endometriosis-associated pain, relating to the field of biological medicine, comprising administering, to an individual in need thereof, a therapeutically effective amount of a diaminopyrimidine compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, an ester, a stereoisomer, a polymorph, a solvate, an N-oxide, an isotopically labeled compound, a metabolite or a prodrug thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 29/02 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS] sans effet anti-inflammatoire

Abrégé

The present invention falls within the field of biological medicine, and specifically relates to a method for preventing, alleviating and/or treating fatty liver disease and/or steatohepatitis. The method compirses administering, to an individual in need thereof, an effective amount of a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, an ester, a stereoisomer, a polymorph, a solvate, an N-oxide, an isotopically labeled compound, a metabolite or a prodrug thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/416 - 1,2-Diazoles condensés avec des systèmes carbocycliques, p. ex. indazole
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques

Abrégé

The present invention relates to the field of biomedicine, particularly to double-stranded RNA molecules targeting CKIP-1 and uses thereof, particularly to use of the double-stranded RNA molecules for the treatment of inflammatory diseases such as arthritis, particularly rheumatoid arthritis.

Classes IPC  ?

• C07H 21/04 - Composés contenant au moins deux unités mononucléotide comportant chacune des groupes phosphate ou polyphosphate distincts liés aux radicaux saccharide des groupes nucléoside, p. ex. acides nucléiques avec le désoxyribosyle comme radical saccharide
• C12N 15/113 - Acides nucléiques non codants modulant l'expression des gènes, p. ex. oligonucléotides anti-sens
• A61P 19/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles articulaires, p. ex. arthrites, arthroses
• A61P 19/08 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des maladies osseuses, p. ex. rachitisme, maladie de Paget
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
• C12N 15/85 - Vecteurs ou systèmes d'expression spécialement adaptés aux hôtes eucaryotes pour cellules animales
• A61K 48/00 - Préparations médicinales contenant du matériel génétique qui est introduit dans des cellules du corps vivant pour traiter des maladies génétiquesThérapie génique

Abrégé

A Rho-associated protein kinase (ROCK) inhibitor represented by formula (I), a pharmaceutical composition comprising same, and a use thereof for preventing or treating ROCK-mediated diseases.

Classes IPC  ?

• C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 27/00 - Médicaments pour traiter les troubles des sens
• A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence

Abrégé

A sustained-release pregabalin composition, which comprises: (a) an active component, the active component comprising pregabalin or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof; (b) a matrix former; (c) a swelling agent; and (d) a gelling agent; and preferably comprises a filler. The sustained-release pregabalin composition, when coming into contact with an aqueous medium, can quickly swell in size beyond the diameter (13 mm) of the pylorus of the human body, and can therefore extend the time before the stomach is emptied so as to increase the time during which pregabalin remains in the stomach, thus increasing the absorption of pregabalin in the small intestine and the ascending colon; at the same time, the sustained-release pregabalin composition implements 24 hour sustained release, thus implementing q.d. (once daily) administration, reducing the number of administrations, and increasing patient compliance.

Classes IPC  ?

• A61K 9/22 - Pilules, pastilles ou comprimés du type à libération prolongée ou discontinue
• A61K 31/197 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe amino les groupes amino et carboxyle étant liés à la même chaîne carbone acyclique, p. ex. acide gamma-aminobutyrique [GABA], bêta-alanine, acide epsilon-aminocaproïque ou acide pantothénique
• A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
• A61K 47/34 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyesters, acides polyaminés, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymères de polyalkylène glycol ou de poloxamères
• A61K 47/38 - CelluloseSes dérivés
• A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux

Abrégé

A receptor inhibitor represented by formula (I), a pharmaceutical composition comprising the same, and a use thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 241/38 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement aux atomes d'azote du cycle
• A61K 31/498 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinoxaline, phénazine
• A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux

Abrégé

The present invention relates to a Rho-associated protein kinase inhibitor of formula (I), a pharmaceutical composition comprising the same, a preparation method thereof, and a use of the same in preventing or treating a disease mediated by Rho-associated protein kinase (ROCK).

Classes IPC  ?

• C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 495/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 471/10 - Systèmes condensés en spiro
• C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
• C07D 491/048 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène le cycle contenant de l'oxygène étant à cinq chaînons
• C07D 513/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 453/02 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques quinuclidine ou isoquinuclidine, p. ex. alcaloïdes de la quinine contenant des systèmes cycliques quinuclidine sans autre condensation
• C07F 9/6558 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle contenant au moins deux hétérocycles différents ou différemment substitués ni condensés entre eux ni condensés avec un carbocycle commun ou un système carbocyclique commun
• A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
• A61K 31/416 - 1,2-Diazoles condensés avec des systèmes carbocycliques, p. ex. indazole
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]

Abrégé

An angiotensin II Type 2 (AT2) receptor antagonist as shown in Formula (I), a pharmaceutical composition comprising the same, and the usage thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 241/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
• A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
• A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux

Abrégé

A P2X3 and/or P2X2/3 receptor antagonist of formula (I), a pharmaceutical composition comprising the same, and a use thereof in preparing a drug for preventing or treating a disease mediated by the P2X3 and/or P2X2/3 receptor antagonist.

Classes IPC  ?

• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
• C07D 239/48 - Deux atomes d'azote
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles

Abrégé

The present invention relates to the field of protein medical and biological engineering and technology. Disclosed is a method for recovering the activity of recombinant human copper, zinc superoxide dismutase (Cu,Zn-SOD). After an SOD protein is in an extended state, a Cu2+-containing solution and β-mercaptoethanol are added. According to the method of the present invention, the protein is in an extended state by changing the environment of the protein, and then copper ions are added for full reaction to form correct coordination bonds, so that the protein is activated; β-mercaptoethanol is added for modifying the free sulfhydryl groups of an amino acid so that the protein molecule forms correct disulfide bonds, so as to form Cu,Zn-SOD with stable and homogeneous structure. It is shown by experiments that, by treating Cu,Zn-SOD using the method of the present invention, the activity of the Cu,Zn-SOD protein can be effectively recovered, and the structure of Cu,Zn-SOD is stable and homogeneous.

Classes IPC  ?

• C12N 9/02 - Oxydoréductases (1.), p. ex. luciférase

Abrégé

Provided are a double-stranded RNA molecule targeting CKIP-1 and a use thereof in treating an inflammatory disease including rheumatoid arthritis.

Classes IPC  ?

• C12N 15/11 - Fragments d'ADN ou d'ARNLeurs formes modifiées
• C12N 15/63 - Introduction de matériel génétique étranger utilisant des vecteursVecteurs Utilisation d'hôtes pour ceux-ciRégulation de l'expression
• A61K 48/00 - Préparations médicinales contenant du matériel génétique qui est introduit dans des cellules du corps vivant pour traiter des maladies génétiquesThérapie génique
• A61P 19/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles articulaires, p. ex. arthrites, arthroses
• A61P 19/08 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des maladies osseuses, p. ex. rachitisme, maladie de Paget
• A61P 19/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des maladies osseuses, p. ex. rachitisme, maladie de Paget de l'ostéoporose

Abrégé

The present invention relates to a Rho-associated protein kinase inhibitor of Formula (I), a pharmaceutical composition comprising the same, a preparation method thereof, and use thereof for the prevention or treatment of a disease mediated by the Rho-associated protein kinase (ROCK).

Classes IPC  ?

• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 491/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 495/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 498/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 513/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 471/08 - Systèmes pontés
• C07D 471/10 - Systèmes condensés en spiro
• C07D 487/10 - Systèmes condensés en spiro
• C07D 491/048 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène le cycle contenant de l'oxygène étant à cinq chaînons
• A61K 31/343 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide condensés avec un carbocycle, p. ex. coumarane, bufaralol, béfunolol, clobenfurol, amiodarone
• A61K 31/351 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle non condensés avec un autre cycle
• A61K 31/357 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant plusieurs atomes d'oxygène dans le même cycle, p. ex. éthers en couronne, guanadrel
• A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
• A61K 31/397 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. azétidine
• A61K 31/404 - Indoles, p. ex. pindolol
• A61K 31/4155 - 1,2-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/416 - 1,2-Diazoles condensés avec des systèmes carbocycliques, p. ex. indazole
• A61K 31/423 - Oxazoles condensés avec des carbocycles
• A61K 31/425 - Thiazoles
• A61K 31/428 - Thiazoles condensés avec des carbocycles
• A61K 31/433 - Thiadiazoles
• A61K 31/4412 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle
• A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
• A61K 31/4465 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne substituées uniquement en position 4
• A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
• A61K 31/501 - PyridazinesPyridazines hydrogénées non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. chlorazanil, mélamine
• A61K 31/5375 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine
• A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole
• A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clozapine, dilazèpe
• A61K 31/5513 - 1,4-Benzodiazépines, p. ex. diazépam

Abrégé

The present invention relates to a Rho-associated protein kinase inhibitor of Formula (I), a pharmaceutical composition comprising the same, a preparation method thereof, and use thereof for the prevention or treatment of a disease mediated by the Rho-associated protein kinase (ROCK).

Classes IPC  ?

• C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 495/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. chlorazanil, mélamine

Abrégé

The invention relates to a Rho-associated protein kinase (ROCK) inhibitor of formula (I), a pharmaceutical composition containing said Rho-associated protein kinase inhibitor, a preparation method thereof and an application of the ROCK for treating and preventing rock-mediated disease.

Classes IPC  ?

• C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/4155 - 1,2-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 27/00 - Médicaments pour traiter les troubles des sens
• A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence

Abrégé

Provided are a Rho-associated protein kinase (ROCK) inhibitor of formula (I), a pharmaceutical composition containing said Rho-associated protein kinase inhibitor, a preparation method thereof and an application of the ROCK for treating and preventing rock-mediated disease.

Classes IPC  ?

• C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 495/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques

Abrégé

The present invention relates to a Rho-associated protein kinase inhibitor of formula (I), a pharmaceutical composition comprising the same, a preparation method thereof, and a use of the same in preventing or treating a disease mediated by Rho-associated protein kinase (ROCK). (I)

Classes IPC  ?

• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/416 - 1,2-Diazoles condensés avec des systèmes carbocycliques, p. ex. indazole
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]

Abrégé

Provided are a solid form of a Rho-associated protein kinase inhibitor (6-(4-((4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl)amino)pyrimidin-2-yl)-1-methyl-1H-indol-2-yl)(3,3-difluoroazetidin-1-yl)methanone or a solvate thereof, a method for preparing the solid form, a pharmaceutical composition comprising the solid form, and a use of the solid form as a Rho-associated protein kinase (ROCK) inhibitor, preferably a selective ROCK2 inhibitor.

Classes IPC  ?

• C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles

Abrégé

The present invention relates to a Rho-associated protein kinase inhibitor of formula (I), a pharmaceutical composition comprising the same, a preparation method thereof, and a use of the same in preventing or treating a disease mediated by Rho-associated protein kinase (ROCK). (I)

Classes IPC  ?

• A61K 31/416 - 1,2-Diazoles condensés avec des systèmes carbocycliques, p. ex. indazole
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
• A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles

Abrégé

An angiotensin II Type 2 (AT2) receptor antagonist as shown in Formula (I), a pharmaceutical composition comprising the same, and the usage thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
• A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
• C07D 241/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques

Abrégé

The present invention falls within the field of biological medicine, and specifically relates to a method for preventing, alleviating and/or treating fatty liver disease and/or steatohepatitis. The method compirses administering, to an individual in need thereof, an effective amount of a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, an ester, a stereoisomer, a polymorph, a solvate, an N-oxide, an isotopically labeled compound, a metabolite or a prodrug thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/416 - 1,2-Diazoles condensés avec des systèmes carbocycliques, p. ex. indazole
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles

Abrégé

The present invention relates to a salt of 5-((2-ethynyl-5-isopropylpyridin-4-yl)oxy)pyrimidine-2,4-diamine and a solid form thereof, a method for preparing the solid form and a pharmaceutical composition comprising the solid form, as well as a use of the solid form for preventing or treating diseases modulated by P2X3 and/or P2X2/3 receptor antagonists.

Classes IPC  ?

• C07D 237/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 2 ou diazine-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles
• C07D 253/06 - Triazines-1, 2, 4

Abrégé

A method for treating, suppressing or alleviating cough or cough impulse in the field of biomedicine, comprising: administering to a subject in need thereof a therapeutically effective amount of a diaminopyrimidine compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, ester, stereoisomer, polymorph, solvate, N-oxide, isotope-labeled compound, metabolite or prodrug thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 11/14 - Antitussifs

Abrégé

A method for preventing, alleviating and/or treating idiopathic pulmonary fibrosis, which comprises administering an effective amount of a compound represented by formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, ester, stereoisomer, polymorph, solvate, N-oxide, isotope-labeled compound, metabolite or prodrug thereof to an individual in need thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
• C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles

Abrégé

Disclosed is a compound of a general formula (I), which may be used for the treatment of ATR kinase-mediated diseases, for example, proliferative diseases such as cancer. Further disclosed are a preparation method for the compound of the general formula (I), a pharmaceutical composition, and use of the pharmaceutical composition for the treatment of ATR kinase-mediated diseases.

Classes IPC  ?

• A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

A method for preventing, alleviating and/or treating graft versus host disease caused by hematopoietic stem cell transplantation, which comprises administering an effective amount of a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, ester, stereoisomer, polymorph, solvate, N-oxide, isotope-labeled compound, metabolite or prodrug thereof to an individual in need thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/416 - 1,2-Diazoles condensés avec des systèmes carbocycliques, p. ex. indazole
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
• A61P 37/06 - Immunosuppresseurs, p. ex. médicaments pour le traitement du rejet de greffe
• C07D 401/02 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles

Abrégé

The present invention relates to a salt of (6-(4-((4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl)amino)pyrimidin-2-yl)-1-methyl-1H-indol-2-yl)(3,3-difluoroazetidine-1-yl)methanone (hereinafter referred to as ?compound A?), a solid form of the salt, a method for preparing the solid form, a pharmaceutical composition comprising the solid form, and uses of the solid form as a Rho-associated protein kinase (ROCK) inhibitor, preferably a selective ROCK2 inhibitor.

Classes IPC  ?

• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
• A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
• C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles

Abrégé

A nanocrystalline preparation and a preparation method therefor, the nanocrystalline preparation comprising a ROCK2 inhibitor and a stabilizer. The present invention also relates to use of the nanocrystalline preparation in the prevention, alleviation, and/or treatment of selected diseases and medical conditions, especially diseases such as idiopathic pulmonary fibrosis, fatty liver disease and/or steatohepatitis, post-hematopoietic stem cell transplantation graft versus host disease or viral infection.

Classes IPC  ?

• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés
• A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
• A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
• A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN

Abrégé

A P2X3 and/or P2X2/3 receptor antagonist of formula (I), a pharmaceutical composition comprising the same, and a use thereof in preparing a drug for preventing or treating a disease mediated by the P2X3 and/or P2X2/3 receptor antagonist.

Classes IPC  ?

• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• C07D 239/48 - Deux atomes d'azote
• C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons

Abrégé

The present invention relates to an angiotensin II type 2 (AT2) receptor
inhibitor,
particularly to a compound having a structure of formula (I) or formula (I')
such as a
compound of Foimula C I, a pharmaceutical composition comprising the same, and
its
use as an AT2 receptor inhibitor and an agent for the prophylaxis or the
treatment of an
AT2 receptor-mediated disorders including pain, a cell proliferative disorder,
aberrant
nerve regeneration and the like, or a symptom associated therewith; or for
regulating a
reproductive function associated with AT2 receptors in a female patient.
(see formula (I) (see formula I') (see formula CI)

Classes IPC  ?

• A61K 31/498 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinoxaline, phénazine
• A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
• C07D 241/38 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement aux atomes d'azote du cycle

Abrégé

The present invention relates to a solid form of 5-((2-ethynyl-5-isopropylpyridin-4-yl)oxy)pyrimidine-2,4-diamine or a hydrate thereof, a method for preparing the solid form, a pharmaceutical composition comprising the solid form, and a use of the solid form for the prevention or treatment of a disease modulated by P2X3 and/or P2X2/3 receptor antagonists.

Classes IPC  ?

• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• C07D 239/48 - Deux atomes d'azote
• C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons

Abrégé

A method for treating, resisting and alleviating endometriosis-associated pain, relating to the field of biological medicine, comprising administering, to an individual in need thereof, a therapeutically effective amount of a diaminopyrimidine compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, an ester, a stereoisomer, a polymorph, a solvate, an N-oxide, an isotopically labeled compound, a metabolite or a prodrug thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 29/02 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS] sans effet anti-inflammatoire