Abrégé

: The present invention provides a compound of general formula I: (I), wherein R represents hydrogen, a linker structure or anl antibody attached by the linker structure. 5 Compounds of general formula I are useful in treatment or prevention of cancer.

Classes IPC  ?

• C07H 21/02 - Composés contenant au moins deux unités mononucléotide comportant chacune des groupes phosphate ou polyphosphate distincts liés aux radicaux saccharide des groupes nucléoside, p. ex. acides nucléiques avec le ribosyle comme radical saccharide
• A61K 31/7084 - Composés ayant deux nucléosides ou nucléotides, p. ex. dinucléotide de la nicotinamide-adénine, dinucléotide de la flavine-adénine
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc

Abrégé

The present invention relates to compounds of general formula (I), wherein: X is selected from a group consisting of H; OH; SH; CF3; F; Cl; Br; I; C1 to C6 alkyl; C1 to C6 alkyloxy; C1 to C6 alkylthio; NH2; C1 to C6 alkylamino; di(C1 to C6 alkyl)amino; NO2; COOH; Y is selected from a group consisting of nitrogen; carbon, which can optionally be substituted with OH or F; oxygen; N-oxide; Z atoms are independently selected from the group consisting of carbon and nitrogen, whereas R is only present when the valence of Z allows it; and whereas at least one Z is carbon; and whereas n=0 or 1; L is covalent bond or —C(O)—; R are independently selected from the group consisting of H; C1 to C6 alkyl; C1 to C6 alkyloxy; C6 to C10 aryloxy; benzyloxy; C1 to C6 alkylthio; C6 to C10 arylthio; F; Cl; Br; I; OH; SH; NH2; C1 to C6 alkylamino; di(C1 to C6 alkyl)amino; C1 to C6 acylamino; di(C1 to C6 acyl)amino; C6 to C10 arylamino; di(C6 to C10 aryl)amino; CN; OH; nitro; COORn, C(O)NHRn, C(O)N(Rn)2, wherein Rn is independently H or C1 to C10 alkyl or C6 to C10 aryl; or neighboring two R together with neighboring two Z form a six-membered ring, optionally substituted with one or more substituents independently selected from the group consisting of OH, SH, CF3, F, Cl, Br, I, C1 to C6 alkyl, C1 to C6 alkyloxy, C1 to C6 alkylthio, NH2, C1 to C6 alkylamino, di(C1 to C6 alkyl)amino, NO2, COOH, COORn, C(O)NHRn, C(O)N(Rn)2, wherein Rn is independently H or C1 to C10 alkyl or C6 to C10 aryl; or X and the neighboring carbon, Z and R form a six-membered ring, optionally substituted with one or more substituents independently selected from the group consisting of OH, SH, CF3, F, Cl, Br, I, C1 to C6 alkyl, C1 to C6 alkyloxy, C1 to C6 alkylthio, NH2, C1 to C6 alkylamino, di(C1 to C6 alkyl)amino, NO2, COOH, COORn, C(O)NHRn, C(O)N(Rn)2, wherein Rn is independently H or C1 to C10 alkyl or C6 to C10 aryl; R1 is selected from the group consisting of H; —(C1 to C6 alkyl); benzyl, which can be optionally substituted independently with one or more substituents selected from nitro, OH; —(C1 to C2 alkylen)COOH, the alkylen of which can optionally be substituted with C1 to C6 alkyl; —CH2P(O)(OH)2; —CH2P(O)(OH)(C1 to C6 alkyl); The present invention relates to compounds of general formula (I), wherein: X is selected from a group consisting of H; OH; SH; CF3; F; Cl; Br; I; C1 to C6 alkyl; C1 to C6 alkyloxy; C1 to C6 alkylthio; NH2; C1 to C6 alkylamino; di(C1 to C6 alkyl)amino; NO2; COOH; Y is selected from a group consisting of nitrogen; carbon, which can optionally be substituted with OH or F; oxygen; N-oxide; Z atoms are independently selected from the group consisting of carbon and nitrogen, whereas R is only present when the valence of Z allows it; and whereas at least one Z is carbon; and whereas n=0 or 1; L is covalent bond or —C(O)—; R are independently selected from the group consisting of H; C1 to C6 alkyl; C1 to C6 alkyloxy; C6 to C10 aryloxy; benzyloxy; C1 to C6 alkylthio; C6 to C10 arylthio; F; Cl; Br; I; OH; SH; NH2; C1 to C6 alkylamino; di(C1 to C6 alkyl)amino; C1 to C6 acylamino; di(C1 to C6 acyl)amino; C6 to C10 arylamino; di(C6 to C10 aryl)amino; CN; OH; nitro; COORn, C(O)NHRn, C(O)N(Rn)2, wherein Rn is independently H or C1 to C10 alkyl or C6 to C10 aryl; or neighboring two R together with neighboring two Z form a six-membered ring, optionally substituted with one or more substituents independently selected from the group consisting of OH, SH, CF3, F, Cl, Br, I, C1 to C6 alkyl, C1 to C6 alkyloxy, C1 to C6 alkylthio, NH2, C1 to C6 alkylamino, di(C1 to C6 alkyl)amino, NO2, COOH, COORn, C(O)NHRn, C(O)N(Rn)2, wherein Rn is independently H or C1 to C10 alkyl or C6 to C10 aryl; or X and the neighboring carbon, Z and R form a six-membered ring, optionally substituted with one or more substituents independently selected from the group consisting of OH, SH, CF3, F, Cl, Br, I, C1 to C6 alkyl, C1 to C6 alkyloxy, C1 to C6 alkylthio, NH2, C1 to C6 alkylamino, di(C1 to C6 alkyl)amino, NO2, COOH, COORn, C(O)NHRn, C(O)N(Rn)2, wherein Rn is independently H or C1 to C10 alkyl or C6 to C10 aryl; R1 is selected from the group consisting of H; —(C1 to C6 alkyl); benzyl, which can be optionally substituted independently with one or more substituents selected from nitro, OH; —(C1 to C2 alkylen)COOH, the alkylen of which can optionally be substituted with C1 to C6 alkyl; —CH2P(O)(OH)2; —CH2P(O)(OH)(C1 to C6 alkyl); The present invention relates to compounds of general formula (I), wherein: X is selected from a group consisting of H; OH; SH; CF3; F; Cl; Br; I; C1 to C6 alkyl; C1 to C6 alkyloxy; C1 to C6 alkylthio; NH2; C1 to C6 alkylamino; di(C1 to C6 alkyl)amino; NO2; COOH; Y is selected from a group consisting of nitrogen; carbon, which can optionally be substituted with OH or F; oxygen; N-oxide; Z atoms are independently selected from the group consisting of carbon and nitrogen, whereas R is only present when the valence of Z allows it; and whereas at least one Z is carbon; and whereas n=0 or 1; L is covalent bond or —C(O)—; R are independently selected from the group consisting of H; C1 to C6 alkyl; C1 to C6 alkyloxy; C6 to C10 aryloxy; benzyloxy; C1 to C6 alkylthio; C6 to C10 arylthio; F; Cl; Br; I; OH; SH; NH2; C1 to C6 alkylamino; di(C1 to C6 alkyl)amino; C1 to C6 acylamino; di(C1 to C6 acyl)amino; C6 to C10 arylamino; di(C6 to C10 aryl)amino; CN; OH; nitro; COORn, C(O)NHRn, C(O)N(Rn)2, wherein Rn is independently H or C1 to C10 alkyl or C6 to C10 aryl; or neighboring two R together with neighboring two Z form a six-membered ring, optionally substituted with one or more substituents independently selected from the group consisting of OH, SH, CF3, F, Cl, Br, I, C1 to C6 alkyl, C1 to C6 alkyloxy, C1 to C6 alkylthio, NH2, C1 to C6 alkylamino, di(C1 to C6 alkyl)amino, NO2, COOH, COORn, C(O)NHRn, C(O)N(Rn)2, wherein Rn is independently H or C1 to C10 alkyl or C6 to C10 aryl; or X and the neighboring carbon, Z and R form a six-membered ring, optionally substituted with one or more substituents independently selected from the group consisting of OH, SH, CF3, F, Cl, Br, I, C1 to C6 alkyl, C1 to C6 alkyloxy, C1 to C6 alkylthio, NH2, C1 to C6 alkylamino, di(C1 to C6 alkyl)amino, NO2, COOH, COORn, C(O)NHRn, C(O)N(Rn)2, wherein Rn is independently H or C1 to C10 alkyl or C6 to C10 aryl; R1 is selected from the group consisting of H; —(C1 to C6 alkyl); benzyl, which can be optionally substituted independently with one or more substituents selected from nitro, OH; —(C1 to C2 alkylen)COOH, the alkylen of which can optionally be substituted with C1 to C6 alkyl; —CH2P(O)(OH)2; —CH2P(O)(OH)(C1 to C6 alkyl); for chromatographic separation of rare earth elements and/or s-, p-, d-metals, as well as to the method of the separation of rare earth elements.

Classes IPC  ?

• B01D 15/08 - Adsorption sélective, p. ex. chromatographie
• C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
• C22B 59/00 - Obtention des métaux des terres rares

Abrégé

The invention relates to small molecule inhibitors of formula (I) targeting the nsp14 protein of SARS- CoV-2 and other coronaviruses, for use as antiviral agents directly targeting viral proteins.

Classes IPC  ?

• C07H 19/14 - Radicaux pyrrolo-pyrimidine
• C07H 19/23 - Radicaux hétérocycliques contenant au moins deux hétérocycles condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun, non prévus dans les groupes
• A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN

Abrégé

The present invention relates to compounds of general formula (I) for use as complexing agents. The invention further relates to the coordination compounds thereof, peptide conjugates, method of their preparation and use thereof. The present invention relates to compounds of general formula (I) for use as complexing agents. The invention further relates to the coordination compounds thereof, peptide conjugates, method of their preparation and use thereof.

Classes IPC  ?

• G01N 33/68 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des protéines, peptides ou amino-acides
• C07B 59/00 - Introduction d'isotopes d'éléments dans les composés organiques
• G01N 1/40 - Concentration des échantillons
• G01N 33/60 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des substances marquées faisant intervenir des substances marquées radioactives

Abrégé

The present invention relates to a crosslinked polymer material detectable by radiological imaging (radiography or radiology), in particular X-ray imaging, radiography, computed tomography, sciascopy, sciagraphy, comprising a biocompatible polymeric backbone comprising primary groups, linker groups, and radiodense imaging groups; wherein at least part of the primary groups are covalently bonded to the linker groups; and wherein at least part of the imaging groups are covalently bonded to each other and/or to one or more of the linker groups. The present invention further relates to a method to prepare said crosslinked polymer material, and uses of said crosslinked polymer material in biomedical applications such as biofabrication, tissue engineering, and medical devices.

Classes IPC  ?

• A61K 49/04 - Préparations de contraste pour rayons X
• A61L 26/00 - Aspects chimiques des bandages liquides ou utilisation de matériaux pour les bandages liquides
• A61L 27/22 - Polypeptides ou leurs dérivés
• A61L 27/52 - Hydrogels ou hydrocolloïdes
• A61L 15/00 - Aspect chimique des bandages, des pansements ou des garnitures absorbantes ou utilisation de matériaux pour leur réalisation

Abrégé

The present disclosure provides deoxyribozymes that generate fluorescent or chromogeneic products by catalyzing the transfer of a phosphate from a substrate. Kits comprising any of the deoxyribozymes described herein are also provided by the present disclosure. The present disclosure also provides methods for identifying such deoxyribozymes. Oligonucleotide sensors that utilize the deoxyribozymes described herein and are capable of generating a fluorescent or chromogeneic product only in the presence of a specific ligand (e.g., a particular target nucleic acid sequence) are also provided by the present disclosure, as well as methods of using the same to detect the presence of a target nucleic acid sequence. The present disclosure further provides sensors that utilize the deoxyribozymes described herein to detect RNase activity or to detect DNase activity.

Classes IPC  ?

• C12N 15/113 - Acides nucléiques non codants modulant l'expression des gènes, p. ex. oligonucléotides anti-sens

Abrégé

The present invention relates to novel compounds, to said compounds for use as a medicine, more in particular for the prevention or treatment of diseases mediated by activity of cGAS, yet more in particular for the prevention or treatment of inflammation conditions or cancer. The present invention also relates to a method for the prevention or treatment of said diseases comprising the use of the novel compounds. The present invention furthermore relates to pharmaceutical compositions or combination preparations of the novel compounds as well as to said compositions or preparations for use as a medicine, more preferably for the prevention or treatment of diseases mediated by activity of cGAS, yet more in particular for the prevention or treatment of inflammation conditions or cancer. The present invention also relates to processes for the preparation of said compounds.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/4745 - QuinoléinesIsoquinoléines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques condensées avec des systèmes cycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phénanthrolines
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• A61P 17/06 - Antipsoriasiques
• A61P 25/16 - Antiparkinsoniens
• A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
• A61P 37/02 - Immunomodulateurs

Abrégé

The present invention relates to 4-amino-2,6-bis(phenylmethylen)cyclohexanones of general formula I wherein R1, R2, R3and R4are independently selected from the group comprising a hydrogen atom, a hydroxy group, a C1-C3 alkoxy group, a trifluoromethoxy group, and a difluoromethoxy group; and R5and R6are independently selected from the group consisting of a C1-C3 alkyl and a hydrogen atom, or R5is a hydrogen atom and R6is an acyl or thioacyl group of general formula II or a sulfonic group of general formula III wherein X is O or S; R7is selected from a group consisting of R8and NH-R8, wherein R822n222nn-(C1-C3 alkyl), C6-C12 aryl, five- to nine-membered heteroaryl, (C6-C12)aryl-(C1-C3)alkyl-, five- to seven-membered heteroaryl-(C1-C3)alkyl-, five- to seven- membered heteroaryl-O-(C1-C3)alkyl-, (C1-C3 alkyl)O-C(O)-(C1-C3)alkyl-, wherein n is 1, 2, 3, 4 or 5, wherein substituent R8222C(=O)-(C1-C3 alkoxy), NHR9, wherein R9is selected from C1–C3 alkyl and NR1022, wherein R10are independently selected from C1-C3 alkyl or both R10together are formed by C2-C5 alkylene, with the proviso that at least one of the substituents R1and R2is not a hydrogen atom, and at least one of the substituents R3and R4 is not a hydrogen atom; and their pharmaceutically acceptable salts, addition salts and solvates. Said compounds are suitable for the treatment of proteinopathies, viral diseases, and diseases directly related to elevated levels of ferroptosis, such as stroke, rhabdomyolysis, non-alcoholic steatohepatitis, acute pancreatitis, and psoriasis.

Classes IPC  ?

• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
• A61P 31/12 - Antiviraux
• C07C 225/20 - Composés contenant des groupes amino et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, liés au même squelette carboné, au moins un des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, ne faisant pas partie d'un groupe —CHO, p. ex. aminocétones ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du squelette carboné
• C07C 233/32 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'oxygène liés par des liaisons doubles avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons
• C07C 233/61 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'oxygène liés par des liaisons doubles
• C07C 235/14 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'oxygène ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés au même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons
• C07C 237/04 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé
• C07C 237/30 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant l'atome de carbone d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons non condensé du squelette carboné ayant l'atome d'azote du groupe carboxamide lié à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
• C07C 275/26 - Dérivés d'urée, c.-à-d. composés contenant l'un des groupes les atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso ayant des atomes d'azote de groupes urée liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons
• C07C 275/34 - Dérivés d'urée, c.-à-d. composés contenant l'un des groupes les atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso ayant des atomes d'azote de groupes urée liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples ayant des atomes d'azote de groupes urée et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés à des atomes de carbone du même cycle aromatique à six chaînons non condensé
• C07C 307/08 - Diamides d'acides sulfuriques ayant des atomes d'azote des groupes sulfamide liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons
• C07C 311/07 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné acyclique saturé ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons
• C07C 311/14 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons
• C07C 311/29 - Sulfonamides, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples ayant l'atome de soufre d'au moins un des groupes sulfonamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons

Abrégé

The present invention relates to the use of bis(phenylmethylene)cycloalkanones and heterocyclic analogues thereof in human and veterinary medicine, for the treatment of diseases caused by the presence or elevated levels of metastable proteins in the cell, imbalances in protein homeostasis and proteotoxic stress, in general proteinopathy, in particular their use in the treatment of neurodegenerative diseases, such as amyotrophic lateral sclerosis (ALS), Parkinson's disease (PD), Alzheimer's disease (AD), Kennedy's disease (KD), Huntington's disease (HD), Creutzfeldt-Jakob disease (CJD), spinocerebellar ataxia (SCA), dentatorubral- pallidoluysian atrophy, transthyretin familial amyloid polyneuropathy, systemic amyloidosis, organ- confined amyloidosis, cystic fibrosis, and diabetes. Furthermore, the invention provides novel bis(phenylmethylene)cycloalkanones.

Classes IPC  ?

• A61K 31/122 - Cétones ayant l'atome d'oxygène lié directement à un cycle, p. ex. quinones, vitamine K1, anthraline
• A61K 31/351 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle non condensés avec un autre cycle
• A61K 31/382 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à six chaînons, p. ex. thioxanthènes
• A61K 31/45 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cycloheximide
• A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques

Abrégé

The invention provides 7-substituted 7-deazaadenine-containing 2′,3′-cyclic dinucleotides of general formula I, wherein R is selected from the group comprising C1-C5 alkyl; C6-C16 aryl, optionally substituted by at least one substituent selected from C6-C16 aryl or (C6-C16 aryloxy) C1-C5 alkyl; C4-C12 heteroaryl, comprising at least one O atom; C4-C12 heteroaryl, comprising at least one S atom, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds according to the invention show strong activation of protein STING (stimulator of interferon genes) and, consequently, stimulation of the signal transduction pathway that induces interferons and other cytokines/chemokines. (I) The invention provides 7-substituted 7-deazaadenine-containing 2′,3′-cyclic dinucleotides of general formula I, wherein R is selected from the group comprising C1-C5 alkyl; C6-C16 aryl, optionally substituted by at least one substituent selected from C6-C16 aryl or (C6-C16 aryloxy) C1-C5 alkyl; C4-C12 heteroaryl, comprising at least one O atom; C4-C12 heteroaryl, comprising at least one S atom, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds according to the invention show strong activation of protein STING (stimulator of interferon genes) and, consequently, stimulation of the signal transduction pathway that induces interferons and other cytokines/chemokines. (I)

Classes IPC  ?

• C07H 21/02 - Composés contenant au moins deux unités mononucléotide comportant chacune des groupes phosphate ou polyphosphate distincts liés aux radicaux saccharide des groupes nucléoside, p. ex. acides nucléiques avec le ribosyle comme radical saccharide
• A61K 31/7084 - Composés ayant deux nucléosides ou nucléotides, p. ex. dinucléotide de la nicotinamide-adénine, dinucléotide de la flavine-adénine

Abrégé

The present invention relates to a lipidoid of general formula I, wherein X is selected from —C(═O)NH—, —C(═O)O—, —C(═S)O—, —C(═O)S—, —C(═S)S—, —C(═O)NHNH—, —CH2—, —O—, —OC(═O)—, —S—, —SC(═O)—, —NH—, —NHNH—, —NHC(═O)—, —NHNHC(═O)—, —C═C—, —CH═CH—, a five-membered heterocycle containing at least 2 nitrogen atoms, —CH2C(═O)NH—, —CH2C(═S)O—, —CH2C(═S)S—, —CH2C(═O)NHNH—, —N═CH—, —CH═N—, —NH—N═CH—, and —CH═N—NH—; Y is alkylene C2-C10 chain; R1 is selected from alkyl C1-C46, alkenyl C2-C46, alkynyl C2-C46; Z is selected from H, —OH, —CH3, —CH2OH, —NH2, —C(═O)NH2, —CONH(CH2)2OH, —CON[(CH2)2OH]2, —CONHCH(CH2OH)2, —CONHCH2CH(—OH)CH2OH, —CONH(CH2)2C(═O)NH2, —CON[CH2C(═O)NH2]2, —CONH(CH2)2NHC(═O)NH2, —CONH(CH2)3—N+(CH3)2—(CH2)2—SO3—, —CONH(CH2)3—N+(CH3)2—(CH2)2—COO−, —COO(CH2)2—O—P(═O)(O—)—O(CH2)2—N+(CH3)3, —N+(CH3)2—(CH2)3—SO3—, —N+(CH3)2—(CH2)2—COO−, formula (II), and formula (III), wherein R2 is independently selected from hydrogen and —CH3; E is independently selected from O and S atoms; n is an integer within the range of from 1 to 5; and T is selected from —X—Y—N(R1)2, —C(═O)O(C1-C3 alkyl), —C(═O)OCH2CH2OH, formula (IV), formula (V), formula (VI), —C(═O)OH, —CONH(CH2)2OH, —CON[(CH2)2OH]2, —CONHCH(CH2OH)2, CONH(CH2)2C(═O)NH2, —CON[CH2C(═O)NH2]2, —CONHCH[C(═O)NH2]2, —CONH(CH2)2NHC(═O)NH2, —C(═O)NH2, —CONH(CH2)3—N+(CH3)2—(CH2)2—SO3—, —CONH(CH2)3—N+(CH3)2—(CH2)2—COO−, —NH2, —NHC(═O)CH3, —COO(CH2)2—O—P(═O)(O—)—O(CH2)2—N+(CH3)3, —OH, —O(C1-C3 alkyl), —NHC(═O)NH(CH3), —NHC(═S)N(CH3)2, —NHC(═S)NH(CH3), —NHC(═N—CN)NH2, —NHC(═N—CN)NH(CH3), —NHC(═N—CN)N(CH3)2, —NHC[═N—S(═O)2NH2]NH2, —N+(CH3)2—(CH2)3—SO3—, —N+(CH3)2—(CH2)2—COO−, wherein R2, E and n are as defined above; and/or if Z is —OH or —CH2OH, and T is —C(═O)OH, then Z together with T and three carbon atoms between them may form a cyclic lactone containing 4 to 5 carbon atoms; and pharmaceutically acceptable salts, addition salts and solvates thereof. This lipidoid is useful as a transfection agent. The invention further describes transfection reagents, transfection particles containing this lipidoid, and their use. The present invention relates to a lipidoid of general formula I, wherein X is selected from —C(═O)NH—, —C(═O)O—, —C(═S)O—, —C(═O)S—, —C(═S)S—, —C(═O)NHNH—, —CH2—, —O—, —OC(═O)—, —S—, —SC(═O)—, —NH—, —NHNH—, —NHC(═O)—, —NHNHC(═O)—, —C═C—, —CH═CH—, a five-membered heterocycle containing at least 2 nitrogen atoms, —CH2C(═O)NH—, —CH2C(═S)O—, —CH2C(═S)S—, —CH2C(═O)NHNH—, —N═CH—, —CH═N—, —NH—N═CH—, and —CH═N—NH—; Y is alkylene C2-C10 chain; R1 is selected from alkyl C1-C46, alkenyl C2-C46, alkynyl C2-C46; Z is selected from H, —OH, —CH3, —CH2OH, —NH2, —C(═O)NH2, —CONH(CH2)2OH, —CON[(CH2)2OH]2, —CONHCH(CH2OH)2, —CONHCH2CH(—OH)CH2OH, —CONH(CH2)2C(═O)NH2, —CON[CH2C(═O)NH2]2, —CONH(CH2)2NHC(═O)NH2, —CONH(CH2)3—N+(CH3)2—(CH2)2—SO3—, —CONH(CH2)3—N+(CH3)2—(CH2)2—COO−, —COO(CH2)2—O—P(═O)(O—)—O(CH2)2—N+(CH3)3, —N+(CH3)2—(CH2)3—SO3—, —N+(CH3)2—(CH2)2—COO−, formula (II), and formula (III), wherein R2 is independently selected from hydrogen and —CH3; E is independently selected from O and S atoms; n is an integer within the range of from 1 to 5; and T is selected from —X—Y—N(R1)2, —C(═O)O(C1-C3 alkyl), —C(═O)OCH2CH2OH, formula (IV), formula (V), formula (VI), —C(═O)OH, —CONH(CH2)2OH, —CON[(CH2)2OH]2, —CONHCH(CH2OH)2, CONH(CH2)2C(═O)NH2, —CON[CH2C(═O)NH2]2, —CONHCH[C(═O)NH2]2, —CONH(CH2)2NHC(═O)NH2, —C(═O)NH2, —CONH(CH2)3—N+(CH3)2—(CH2)2—SO3—, —CONH(CH2)3—N+(CH3)2—(CH2)2—COO−, —NH2, —NHC(═O)CH3, —COO(CH2)2—O—P(═O)(O—)—O(CH2)2—N+(CH3)3, —OH, —O(C1-C3 alkyl), —NHC(═O)NH(CH3), —NHC(═S)N(CH3)2, —NHC(═S)NH(CH3), —NHC(═N—CN)NH2, —NHC(═N—CN)NH(CH3), —NHC(═N—CN)N(CH3)2, —NHC[═N—S(═O)2NH2]NH2, —N+(CH3)2—(CH2)3—SO3—, —N+(CH3)2—(CH2)2—COO−, wherein R2, E and n are as defined above; and/or if Z is —OH or —CH2OH, and T is —C(═O)OH, then Z together with T and three carbon atoms between them may form a cyclic lactone containing 4 to 5 carbon atoms; and pharmaceutically acceptable salts, addition salts and solvates thereof. This lipidoid is useful as a transfection agent. The invention further describes transfection reagents, transfection particles containing this lipidoid, and their use.

Classes IPC  ?

• A61K 48/00 - Préparations médicinales contenant du matériel génétique qui est introduit dans des cellules du corps vivant pour traiter des maladies génétiquesThérapie génique
• A61K 8/42 - Amides
• A61K 9/127 - Vecteurs à bicouches synthétiques, p. ex. liposomes ou liposomes comportant du cholestérol en tant qu’unique agent tensioactif non phosphatidylique
• A61K 9/51 - Nanocapsules
• C07C 233/62 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes amino
• C07C 237/10 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone acyclique d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso
• C07D 207/12 - Atomes d'oxygène ou de soufre
• C07D 311/00 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle, condensés avec d'autres cycles
• C12N 15/88 - Introduction de matériel génétique étranger utilisant des procédés non prévus ailleurs, p. ex. co-transformation utilisant la micro-encapsulation, p. ex. utilisant des vésicules liposomiques

Abrégé

The present disclosure provides prodrugs of 6-diazo-5-oxo-L-norleucine (DON) for use in treating or preventing a disease, disorder, or condition in which the inhibition of glutamine-utilizing enzymes provides a benefit.

Classes IPC  ?

• C07C 245/18 - Composés diazo, c.-à-d. composés ayant les valences libres de groupes N2 attachées au même atome de carbone ayant des groupes diazo liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné le squelette carboné étant substitué de plus par des groupes carboxyle
• A61K 31/655 - Composés azoïques(-N=N-), diazoïques (=N2), azoxy (N-O-N ou N(=O)-N), azido (-N3) ou diazoamino (-N=N-N)
• C07D 209/20 - Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile substitués en outre par des atomes d'azote, p. ex. tryptophane
• C07D 213/56 - Amides
• C07D 233/06 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone du cycle
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 471/18 - Systèmes pontés

Abrégé

The present invention relates to self-phosphorylating deoxyribozymes containing or consisting of the nucleotide sequence: 5′-X1X2X3AX4X5-R1-X6X7X8X9X10-bp1-helix1-R2-helix2-bp2-X11TGACX12TGGGAX13-helix3-X14-R3-3′ (SEQ ID NO. 1) wherein X1 is G or T; X2 is G or T; X3 is A or C; X4 is G or T; X5 is A or T; X6 is G or T or A; X7 is A or C or G or T; X8 is A or G or T; X9 is T or C or A or G; X10 is A or T or G; X11 is G or A; X12 is T or C or G; X13 is T or G or C; X14 is G or A or C or T; R1 represents a nucleotide sequence containing 3 to 30 nucleotides; R2 represents a nucleotide sequence containing 3 to 30 nucleotides; R3 represents a nucleotide sequence containing 0 to 30 nucleotides; bp1 and bp2 are nucleotides selected from G, A, C, T, which together form a base pair; helix1, helix2, and helix3 each independently denotes a nucleotide sequence preferably containing 4 or more nucleotides, wherein helix1, helix2, and helix3 together form a triple helical structure. The deoxyribozymes of the present invention may be used for detection of chemiluminescent substrates, or for detection of analytes (ligands) based on chemiluminescent reaction of the substrates catalyzed by the deoxyribozymes.

Classes IPC  ?

• C12Q 1/6823 - Libération de marqueurs de liaison
• C12N 15/11 - Fragments d'ADN ou d'ARNLeurs formes modifiées

Abrégé

2232n322P(=O)(OH)Ph; Z is H or A; for preparation of a multimodal PET/MRI contrast agents. The invention also relates to Gd(III) complexes of compound of general formula (I), wherein R is 18F, as multimodal PET/MRI contrast agents.

Classes IPC  ?

• A61K 49/00 - Préparations pour examen in vivo
• A61K 49/10 - Composés organiques
• C07B 59/00 - Introduction d'isotopes d'éléments dans les composés organiques
• A61K 51/04 - Composés organiques
• C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques

Abrégé

: The present invention relates to a protein derived from the extracellular domain of the surface protein ISG65 (invariant surface glycoprotein 65 (Tbg.972.2.1600)) of the human parasite Trypanosoma brucei gambiense. The ISG65-derived protein is useful in the treatment of complement dysregulation diseases. In one aspect, the present invention provides a novel thermostable mutant of ISG65.

Classes IPC  ?

• C07K 14/435 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains
• C07K 14/47 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains provenant de vertébrés provenant de mammifères

Abrégé

Surface modified particles have a core, an inner shell and an outer shell. The core is formed of silica or is hollow, the inner shell is formed by a layer of metal, and the outer shell is formed by a biocompatible polymer brush. The particles allow for direct optical detection of biomolecules such as nucleic acids, proteins, polysaccharides and glycoproteins in biological samples.

Classes IPC  ?

• G01N 33/58 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des substances marquées
• B82Y 15/00 - Nanotechnologie pour l’interaction, la détection ou l'actionnement, p. ex. points quantiques comme marqueurs en dosages protéiques ou moteurs moléculaires

Abrégé

The present invention related to the use of compounds of general formula (I) for separations of rare earth elements (lanthanides) by precipitation, wherein R is selected from the group consisting of H; —CH2COOH; R2, R3, R4, R5 and R6 areindependently selected from the group consisting of H; OH; —NO2; —COOH; phenyl; and/or R2 and R3 or R3 and R4 or R4 and R5 or R5 and R6 The invention further relates to a method of separation of rare earth elements by precipitation. together with two neighbouring carbon atoms of the aromatic ring form a six-membered aromatic ring. The present invention related to the use of compounds of general formula (I) for separations of rare earth elements (lanthanides) by precipitation, wherein R is selected from the group consisting of H; —CH2COOH; R2, R3, R4, R5 and R6 areindependently selected from the group consisting of H; OH; —NO2; —COOH; phenyl; and/or R2 and R3 or R3 and R4 or R4 and R5 or R5 and R6 The invention further relates to a method of separation of rare earth elements by precipitation. together with two neighbouring carbon atoms of the aromatic ring form a six-membered aromatic ring.

Classes IPC  ?

• B01D 9/00 - Cristallisation
• C01F 17/13 - Préparation ou traitement, p. ex. séparation ou purification en utilisant des résines échangeuses d'ions, p. ex. des résines chélatantes
• C07D 257/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles comportant quatre atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle non condensés avec d'autres cycles
• C22B 59/00 - Obtention des métaux des terres rares
• B01D 15/32 - Chromatographie en phase liée, p. ex. avec une phase normale liée, une phase inverse ou une interaction hydrophobe
• B01D 61/14 - UltrafiltrationMicrofiltration

Abrégé

The subject of the present invention is a lipidoid of general formula (I), wherein X, Y, Z and R are as defined in the claims. This lipidoid is useful as a transfection agent. The invention further describes transfection agents, transfection particles containing this lipidoid, and their use. The subject of the present invention is a lipidoid of general formula (I), wherein X, Y, Z and R are as defined in the claims. This lipidoid is useful as a transfection agent. The invention further describes transfection agents, transfection particles containing this lipidoid, and their use.

Classes IPC  ?

• C07C 233/62 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes amino
• A61K 48/00 - Préparations médicinales contenant du matériel génétique qui est introduit dans des cellules du corps vivant pour traiter des maladies génétiquesThérapie génique
• A61K 9/51 - Nanocapsules
• C12N 15/11 - Fragments d'ADN ou d'ARNLeurs formes modifiées
• A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes

Abrégé

Quinolinecarboxamide compounds of general formula I exceed the previously known FAP inhibitors in affinity and inhibitory effect. These agents can be used to specifically target tumours for diagnostic and therapeutic purposes, or for laboratory purposes in the study of endogenous FAP expression.

Classes IPC  ?

• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles

Abrégé

A protein-based probe for detecting the presence of one of two distinct states of a target membrane-associated molecule by means of polarization microscopy is disclosed. The probe contains an anchoring moiety consisting of at least one lipidated peptide and/or at least one transmembrane α-helical peptide, a peptide linker moiety having the length of at least 5 amino acids, wherein at least 50% of the amino acids forming the linker are selected from glycine, serine, and threonine, a fluorescent moiety, and an affinity binding moiety capable of binding the target membrane-associated molecule. The moieties are arranged in the order a-b-c-d or d-c-b-a in the direction from the N-terminus to the C-terminus. Methods of detecting presence or absence of the target molecule, detecting activated or inactive forms of the target molecule, and detecting the activation of the target molecule are also described.

Classes IPC  ?

• G01N 33/50 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique
• G01N 33/58 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des substances marquées
• C07K 14/47 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains provenant de vertébrés provenant de mammifères

Abrégé

The invention relates to antimicrobial peptides derived from the human protein ameloblastin, intended for therapeutic and biotechnological use, in particular for application onto layers, so-called biofilms, to prevent the growth of specific strains of bacterial microflora, to prevent or remove infectious agents from the surface of joint, dental and bone replacements and to prevent infection of orthopaedic implants.

Classes IPC  ?

• A61P 1/02 - Préparations stomatologiques, p. ex. médicaments pour le traitement des caries, des aphtes, des périodontites
• A61K 38/10 - Peptides ayant de 12 à 20 amino-acides
• A61P 31/04 - Agents antibactériens
• C07K 7/08 - Peptides linéaires ne contenant que des liaisons peptidiques normales ayant de 12 à 20 amino-acides
• C07K 14/47 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains provenant de vertébrés provenant de mammifères

Abrégé

in vitroin vivoin vivo.

Classes IPC  ?

• A61P 3/04 - AnorexigènesMédicaments de l'obésité
• A61K 38/00 - Préparations médicinales contenant des peptides
• C07K 14/475 - Facteurs de croissanceRégulateurs de croissance

Abrégé

The present invention relates to compounds of general formula (I) for use as complexing agents. The invention further relates to the coordination compounds thereof, peptide conjugates, method of their preparation and use thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 49/08 - Préparations de contraste pour la résonance magnétique nucléaire [RMN]Préparations de contraste pour l'imagerie par résonance magnétique [IRM] caractérisées par le support
• A61K 49/12 - Composés macromoléculaires
• C07D 471/22 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du système condensé, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un atome d'azote, non prévus dans les groupes dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
• C07F 9/6524 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle comportant au moins quatre atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle
• C07K 7/06 - Peptides linéaires ne contenant que des liaisons peptidiques normales ayant de 5 à 11 amino-acides
• C07F 3/04 - Composés du calcium
• C07F 3/06 - Composés du zinc
• C07F 3/08 - Composés du cadmium
• C07F 7/24 - Composés du plomb

Abrégé

The invention provides 7-substituted 7-deazaadenine-containing 2',3'-cyclic dinucleotides of general formula I, wherein R is selected from the group comprising C1-C5 alkyl; C6-C16 aryl, optionally substituted by at least one substituent selected from C6-C16 aryl or (C6-C16 aryloxy)C1-C5 alkyl; C4-C12 heteroaryl, comprising at least one O atom; C4-C12 heteroaryl, comprising at least one S atom, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds according to the invention show strong activation of protein STING (stimulator of interferon genes) and, consequently, stimulation of the signal transduction pathway that induces interferons and other cytokines/chemokines. (I)

Classes IPC  ?

• C07H 21/02 - Composés contenant au moins deux unités mononucléotide comportant chacune des groupes phosphate ou polyphosphate distincts liés aux radicaux saccharide des groupes nucléoside, p. ex. acides nucléiques avec le ribosyle comme radical saccharide
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61K 31/7048 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'oxygène comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. leucoglucosane, hespéridine, érythromycine, nystatine

Abrégé

Lipophosphonoxins of general formula I, diastereomers and mixtures of diastereomers of compounds of general formula I and their pharmaceutically acceptable salts and hydrates as antibacterial agents, forming an active ingredient in pharmaceutical compositions for the treatment of resistant bacterial infections, disinfectants and/or selective culture media is disclosed.

Classes IPC  ?

• C07F 9/40 - Leurs esters

Abrégé

2222221010 chain; R11462462463222222222222222222222233222322222222333223332222-COO-, formula (II), and formula (III), wherein R23nn is an integer within the range of from 1 to 5; and T is selected from -X-Y-N(R12132222222222222222222222332223233222232222331333232332222323332222-COO–, wherein R2n22OH, and T is -C(=O)OH, then Z together with T and three carbon atoms between them may form a cyclic lactone containing 4 to 5 carbon atoms; and pharmaceutically acceptable salts, addition salts and solvates thereof. This lipidoid is useful as a transfection agent. The invention further describes transfection reagents, transfection particles containing this lipidoid, and their use.

Classes IPC  ?

• C07C 233/62 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes amino
• C07C 237/10 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone acyclique d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso
• C07D 295/185 - Radicaux dérivés d'acides carboxyliques d'acides carboxyliques aliphatiques
• C07D 313/20 - Cycles à huit chaînons condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
• A61K 47/00 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif

Abrégé

Glutamine antagonists and their use for treating oncological, immunological, and neurological diseases are disclosed. Also disclosed are methods for treating an oncological, immunological, infectious or neurological disease or disorder, the method comprising administering to a subject in need of treatment thereof a therapeutically effective amount of a glutamine antagonist of the disclosure or the pharmaceutical composition thereof. Also disclosed are methods of enhancing the effects of an immune checkpoint inhibitor, enabling a subject to respond to an immune checkpoint inhibitor, or enabling the toxicity or the dose or number of treatments with an immune checkpoint inhibitor to be reduced, comprising administering to a subject in need of treatment thereof a therapeutically effective amount of a glutamine antagonist of the disclosure or the pharmaceutical composition thereof, and an immune checkpoint inhibitor. Also disclosed are methods for treating an oncological, immunological, infectious or neurological disease or disorder that is refractory to checkpoint inhibitor therapy, the method comprising administering to a subject in need thereof, and having the refractory disease or disorder, a therapeutically effective amount of a glutamine antagonist of the disclosure or the pharmaceutical composition thereof.

Classes IPC  ?

• C07C 271/22 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone acycliques avec les atomes d'azote des groupes carbamate liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués par des groupes carboxyle
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• C07C 245/18 - Composés diazo, c.-à-d. composés ayant les valences libres de groupes N2 attachées au même atome de carbone ayant des groupes diazo liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné le squelette carboné étant substitué de plus par des groupes carboxyle
• C07D 209/20 - Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile substitués en outre par des atomes d'azote, p. ex. tryptophane

Abrégé

Derivatives of human insulin that have a higher resistance to fibrillation caused by elevated temperature in comparison with human insulin are described. The derivatives of human insulin retain full biological activity. The derivatives can be useful for application in sampling devices destined for the treatment of diabetes.

Classes IPC  ?

• C07K 14/62 - Insulines
• A61P 3/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques

Abrégé

The invention relates to a novel antibody binding to the RBD of the Spike protein of the SARS-CoV-2. The antibody recognizes a conservative conformational epitope of the Spike RBD protein, inhibits Spike RBD – ACE2 binding, and inhibits viral infection in Virus Neutralization Test (VNT). The inhibition of the viral infection was observed for the wild-type SARS-CoV-2 (variant B.1.) as well as for the variants of concern alpha (B.1.1.7), beta (B.1.351), gamma (P.1), delta (B.1.617.2) and omicron (B.1.1.529) of the SARS-CoV-2. The invention further provides the method for detecting and quantifying protective antibodies recognizing the SARS-CoV-2 Spike protein using the novel antibody.

Classes IPC  ?

• C07K 16/10 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant de virus de virus à ARN
• A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
• G01N 33/577 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet faisant intervenir des anticorps monoclonaux

Abrégé

The present disclosure provides prodrugs of 6-diazo-5-oxo-L-norleucine (DON) for use in treating or preventing a disease, disorder, or condition in which the inhibition of glutamineutilizing enzymes provides a benefit.

Classes IPC  ?

• C07C 245/20 - Composés diazonium

Abrégé

A catheter that has a catheter tube everting inside-out during the process of catheterization is disclosed. The catheter tube has a plurality of longitudinal protrusions extending from the first end of the catheter tube through at least a portion of the catheter tube, and forming an angle of 0 degrees to 45 degrees with respect to the longitudinal axis of the catheter tube and facing radially inwards, and provides for dilating a circumference of the catheter tube upon everting the catheter tube inside-out from the first end of the catheter tube.

Classes IPC  ?

• A61M 25/01 - Introduction, guidage, avance, mise en place ou maintien en position des cathéters
• B29C 48/00 - Moulage par extrusion, c.-à-d. en exprimant la matière à mouler dans une matrice ou une filière qui lui donne la forme désiréeAppareils à cet effet
• B29C 48/09 - Objets dont la section transversale comporte des cavités partiellement ou entièrement fermées, p. ex. tuyaux ou canaux
• B29C 48/21 - Articles comprenant au moins deux composants, p. ex. couches coextrudées les composants étant des couches les couches étant jointes à leurs surfaces
• A61M 25/00 - CathétersSondes creuses
• B29D 23/00 - Fabrication d'objets tubulaires

Abrégé

The present invention relates to self-phosphorylating deoxyribozymes containing or consisting of the nucleotide sequence: 5´-X1X2X3AX4X5-R1-X6X7X8X9X10-bp1-helix1-R2-helix2-bp2-X11TGACX12TGGGAX13-helix3-X14-R3-3´ (SEQ ID NO. 1) wherein X1is G or T; X2is G or T; X3is A or C; X4is G or T; X5is A or T; X6is G or T or A; X7is A or C or G or T; X8is A or G or T; X9is T or C or A or G; X10is A or T or G; X11is G or A; X12is T or C or G; X13is T or G or C; X14is G or A or C or T; R1represents a nucleotide sequence containing 3 to 30 nucleotides; R2represents a nucleotide sequence containing 3 to 30 nucleotides; R3 represents a nucleotide sequence containing 0 to 30 nucleotides; bp1 and bp2 are nucleotides selected from G, A, C, T, which together form a base pair; helix1, helix2, and helix3 each independently denotes a nucleotide sequence preferably containing 4 or more nucleotides, wherein helix1, helix2, and helix3 together form a triple helical structure. The deoxyribozymes of the present invention may be used for detection of chemiluminescent substrates, or for detection of analytes (ligands) based on chemiluminescent reaction of the substrates catalyzed by the deoxyribozymes.

Classes IPC  ?

• C12N 15/113 - Acides nucléiques non codants modulant l'expression des gènes, p. ex. oligonucléotides anti-sens
• C12Q 1/68 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions faisant intervenir des acides nucléiques
• C12N 15/115 - Aptamères, c.-à-d. acides nucléiques liant spécifiquement une molécule cible avec une haute affinité sans s'y hybrider

Abrégé

2COOH; for chromatographic separation of rare earth elements and/or s-, p- and d-block metals, as well as to the method of the separation of rare earth elements.

Classes IPC  ?

• C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
• B01D 15/42 - Adsorption sélective, p. ex. chromatographie caractérisée par le mode de développement, p. ex. par déplacement ou par élution
• C07B 59/00 - Introduction d'isotopes d'éléments dans les composés organiques
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07F 9/6524 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle comportant au moins quatre atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle

Abrégé

3 is independently selected from H; (C1-C6)alkyl.

Classes IPC  ?

• A61K 49/10 - Composés organiques
• A61K 49/14 - Peptides, p. ex. protéines
• C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07F 5/00 - Composés contenant des éléments des groupes 3 ou 13 du tableau périodique
• C07K 5/078 - Dipeptides le premier amino-acide étant hétérocyclique, p. ex. Pro, His, Trp

Abrégé

A structurally novel class of heterocyclic compounds of general formula I wherein L1 is heteroaryl and L2 is heteroaryl or aryl is disclosed. The novel compounds are useful in a method of prevention or treatment of a condition that is mediated by the action, or by loss of action of Constitutive androstane receptor (CAR) receptor or its endogenous ligands. The present invention provides the novel compounds for medicinal use as well as pharmaceutical composition containing the compounds.

Classes IPC  ?

• C07D 513/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61P 3/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

A method for functionalization of an aromatic amino acid or a nucleobase with a fluoroalkyl-containing moiety RF, wherein the aromatic amino acid is reacted in the presence of at least one reductant with at least one hypervalent iodine fluoroalkyl reagent carrying the fluoroalkyl-containing moiety RF is disclosed. Novel hypervalent iodine fluoroalkyl reagents is also disclosed.

Classes IPC  ?

• C07K 1/107 - Procédés généraux de préparation de peptides par modification chimique de peptides précurseurs
• C07B 39/00 - Halogénation
• C07C 43/225 - Éthers une liaison sur l'oxygène de la fonction éther étant sur un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons contenant des atomes d'halogène
• C07C 69/02 - Esters d'acides acycliques monocarboxyliques saturés dont le groupe carboxyle est lié à un atome de carbone acyclique ou à l'hydrogène
• C07C 217/60 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy éthérifiés liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des groupes amino reliés au cycle aromatique à six chaînons, ou au système cyclique condensé contenant ce cycle, par l'intermédiaire de chaînes carbonées qui ne sont pas substituées de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples reliés par l'intermédiaire de chaînes carbonées ayant deux atomes de carbone entre les groupes amino et le cycle aromatique à six chaînons ou le système cyclique condensé contenant ce cycle
• C07C 227/16 - Préparation de composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné à partir de composés contenant déjà des groupes amino et carboxyle ou leurs dérivés par des réactions n'impliquant pas les groupes amino ou carboxyle
• C07C 247/04 - Composés contenant des groupes azido avec des groupes azido liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné étant saturé
• C07C 309/58 - Groupes acide carboxylique ou leurs esters
• C07D 209/16 - Tryptamines
• C07D 233/64 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés substitués, liés aux atomes de carbone du cycle, p. ex. histidine
• C07H 1/00 - Procédés de préparation des dérivés du sucre

Abrégé

3α5β-steroid compounds of general formula I is disclosed. These compounds are useful in the treatment of epilepsy or comorbidities associated with epilepsy or conditions associated with convulsions, such as seizures associated with hypoxia, seizures associated with traumatic brain damage, seizures associated with intoxication, pathological changes caused by hyperexcitation, or in treatment of conditions accompanying epilepsy, such as affective disorders, depression, post-traumatic stress disorder (PTSD) and stress-related diseases, anxiety, schizophrenia and psychotic disorders, related ischemic CNS damage, neurodegenerative changes and disorders, multiple sclerosis. The compounds of general formula I also show age-specific efficacy.

Classes IPC  ?

• C07J 43/00 - Stéroïdes normaux ayant un hétérocycle contenant de l'azote non condensé ou condensé en spiro avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
• A61P 25/08 - AntiépileptiquesAnticonvulsivants
• A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
• A61P 25/18 - Antipsychotiques, c.-à-d. neuroleptiquesMédicaments pour le traitement de la manie ou de la schizophrénie
• C07J 41/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes d'azote n'appartenant pas à un hétérocycle

Abrégé

The present invention relates to the use of compounds of general formula (I) for separations of rare earth elements (lanthanides) by precipitation, wherein R1is selected from the group consisting of H; -CH2COOH; R2, R3, R4, R5and R6are independently selected from the group consisting of H; OH; -NO2; -COOH; phenyl; and/or R2and R3or R3and R4or R4and R5or R5and R6 together with two neighbouring carbon atoms of the aromatic ring form a six-membered aromatic ring. The invention further relates to a method of separation of rare earth elements by precipitation.

Classes IPC  ?

• C01F 17/13 - Préparation ou traitement, p. ex. séparation ou purification en utilisant des résines échangeuses d'ions, p. ex. des résines chélatantes
• C01F 17/271 - Chlorures

Abrégé

The invention provides surface-modified particles comprising a core, an inner shell and an outer shell, wherein the core is formed of silica or is hollow, the inner shell is formed by a layer of metal and the outer shell is formed by a biocompatible polymer brush. The particles allow for direct optical detection of biomolecules such as nucleic acids, proteins, polysaccharides and glycoproteins in biological samples.

Classes IPC  ?

• G01N 33/543 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet avec un support insoluble pour l'immobilisation de composés immunochimiques
• G01N 33/553 - Support métallique ou recouvert d'un métal

Abrégé

The subject of the present invention is a lipidoid of general formula (I), wherein X, Y, Z and R are as defined in the claims. This lipidoid is useful as a transfection agent. The invention further describes transfection agents, transfection particles containing this lipidoid, and their use.

Classes IPC  ?

• C07C 219/12 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy estérifiés et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé au moins un des groupes hydroxy étant estérifié par un acide carboxylique ayant le groupe carboxyle estérifiant lié à un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons
• C07C 233/62 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes amino

Abrégé

This invention provides quinolinecarboxamide compounds of general formula I which by far exceed the previously known TAP inhibitors in affinity and inhibitory effect. These agents can be used to specifically target tumours for diagnostic and therapeutic purposes, or for laboratory purposes in the study of endogenous TAP expression.

Classes IPC  ?

• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61K 51/04 - Composés organiques
• C07K 5/062 - Dipeptides la chaîne latérale du premier amino-acide étant acyclique, p. ex. Gly, Ala

Abrégé

The present invention relates to a process for ion irradiation of a particulate substrate containing the steps of embedding particulate substrate in a solid matrix having 10B atoms, and exposing the matrix obtained in the previous step to a neutron flux to give irradiated particulate substrate. The process is extremely effective and amenable to large scale and is particularly suitable for producing irradiated nanodiamonds and irradiated SiC particles.

Classes IPC  ?

• B01J 19/08 - Procédés utilisant l'application directe de l'énergie ondulatoire ou électrique, ou un rayonnement particulaireAppareils à cet usage
• C01B 32/28 - Post-traitement, p. ex. purification, irradiation, séparation ou récupération
• C01B 32/956 - Carbure de silicium

Abrégé

A catheter that has a catheter tube everting inside-out during the process of catheterization. The catheter tube has a plurality of longitudinal protrusions extending from the first end of the catheter tube through at least a portion of the catheter tube, and forming an angle of 0 degrees to 45 degrees with respect to the longitudinal axis of the catheter tube and facing radially inwards, and provides for dilating a circumference of the catheter tube upon everting the catheter tube inside-out from the first end of the catheter tube.

Classes IPC  ?

• A61M 25/01 - Introduction, guidage, avance, mise en place ou maintien en position des cathéters
• A61M 25/00 - CathétersSondes creuses
• B29C 48/21 - Articles comprenant au moins deux composants, p. ex. couches coextrudées les composants étant des couches les couches étant jointes à leurs surfaces
• B29D 23/00 - Fabrication d'objets tubulaires
• B29C 48/00 - Moulage par extrusion, c.-à-d. en exprimant la matière à mouler dans une matrice ou une filière qui lui donne la forme désiréeAppareils à cet effet
• B29C 48/09 - Objets dont la section transversale comporte des cavités partiellement ou entièrement fermées, p. ex. tuyaux ou canaux
• A61F 2/966 - Instruments spécialement adaptés pour insérer ou retirer les stents ou les endoprothèses déployables couvertes possédant une gaine extérieure avec un mouvement longitudinal relatif entre la gaine extérieure et la prothèse, p. ex. utilisant une tige poussoir
• A61F 2/962 - Instruments spécialement adaptés pour insérer ou retirer les stents ou les endoprothèses déployables couvertes possédant une gaine extérieure
• A61F 2/82 - Dispositifs maintenant le passage ou évitant l’affaissement de structures tubulaires du corps, p. ex. stents
• B33Y 80/00 - Produits obtenus par fabrication additive

Abrégé

3 is selected from a group which contains compounds of general formulas II and III.

Classes IPC  ?

• C07H 19/10 - Radicaux pyrimidine avec le radical saccharide estérifié par des acides phosphoriques ou polyphosphoriques
• A61P 31/04 - Agents antibactériens
• A01N 57/24 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés organiques du phosphore comportant des liaisons phosphore-carbone contenant des radicaux hétérocycliques
• A61K 31/7072 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées ayant des groupes oxo liés directement au cycle pyrimidine, p. ex. cytidine, acide cytidylique ayant deux groupes oxo liés directement au cycle pyrimidine, p. ex. uridine, acide uridylique, thymidine, zidovudine

Abrégé

Described herein are lipophosphonoxins of general formula I, diastereomers and mixtures of diastereomers of compounds of general formula I and their pharmaceutically acceptable salts and hydrates as antibacterial agents, forming an active ingredient in pharmaceutical compositions for the treatment of resistant bacterial infections, disinfectants and/or selective culture media.

Classes IPC  ?

• A61P 31/04 - Agents antibactériens
• A61K 31/663 - Composés ayant plusieurs groupes acide du phosphore ou leurs esters, p. ex. acide clodronique, acide pamidronique
• C07F 9/40 - Leurs esters

Abrégé

The present invention relates to new compounds of general formula I, their synthesis, their pharmaceutically acceptable salts, and their use in treatment of T-cell acute lymphoblastic leukemia and lymphoma.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles

Abrégé

Nanodiamonds having a positive ζ-potential of at least 1 mV for use in sequestration of at least one FGF family member in organisms in vivo and in vitro. It has been found that nanodiamonds with a positive ζ-potential show an extremely strong and selective binding to FGF family members, thus leading to their usability in the treatment of diseases related to aberrant FGF-FGFR signalling and/or interaction.

Classes IPC  ?

• A61K 33/44 - Carbone élémentaire, p. ex. charbon de bois, noir de carbone
• A61K 9/14 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• C07K 14/50 - Facteur de croissance des fibroblastes [FGF]

Abrégé

Substituted pyridopyrrolopyrimidine ribonucleosides of general formula I, wherein R is as described in the independent claim, preferably R is selected from the group comprising thiophen-3-yl, furan-2-yl, furan-3-yl, benzofuran-2-yl, methylsulfanyl, methoxy, amino, dimethylamino, methyl; and pharmaceutically acceptable salt thereof, their optical isomers and mixtures of such optical isomers. Compounds according to the invention show strong cytostatic and cytotoxic effects on cell lines of tumor origin in a wide variety of diseases including tumors of different histogenetic origin.

Classes IPC  ?

• C07H 19/23 - Radicaux hétérocycliques contenant au moins deux hétérocycles condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun, non prévus dans les groupes
• A61P 35/04 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement des métastases

Abrégé

The present invention relates to cyclen based compounds of general formula (I), wherein X is nitrogen and Y, Z are –CH-, or X, Z are –CH- and Y is nitrogen, or X, Y are –CH- and Z is nitrogen; R1is independently selected from H; COOH; benzyloxycarbonyl; fluorenylmethyloxycarbonyl; tert-butoxycarbonyl; methylcarbonyl; trifluoromethylcarbonyl; benzyl; triphenylmethyl; tosyl; mesyl; benzyloxymethyl; phenylsulfonyl; ethoxycarbonyl; 2,2,2-trichloroethyloxycarbonyl; methoxycarbonyl; methoxymethyloxycarbonyl; R233322; fluorenylmethyloxycarbonyl; trichlorocarbonyl; trifluorocarbonyl; benzyl; tosyl; mesyl; phenylsulfonyl; allylsulphonyl; ethoxycarbonyl; 2,2,2-trichloroethyloxycarbonyl; methoxycarbonyl; methoxymethyloxycarbonyl; R3333333, -C1, -F, -CN; allyl, propargyl; fluorenylmethyl; benzoylmethyl; phenyloxymethyl; oxacyclopentyl; 2-oxo-1,2-diphenylethyl; with the proviso that where R1is bound to nitrogen, then R1is not COOH; with the proviso that where R1is bound to –CH-, then R1is independently H or COOH; and with the proviso that one R1is COOH, and with the proviso that one –CH-R122-. The invention further relates to its coordination compounds, peptides and pharmaceutical preparations, as well as to the medical use thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07F 5/00 - Composés contenant des éléments des groupes 3 ou 13 du tableau périodique
• C07K 5/00 - Peptides ayant jusqu'à quatre amino-acides dans une séquence entièrement déterminéeLeurs dérivés
• A61K 49/06 - Préparations de contraste pour la résonance magnétique nucléaire [RMN]Préparations de contraste pour l'imagerie par résonance magnétique [IRM]

Abrégé

1 66, alkyl; halogen (F, Cl, Br or I); Y is selected from a group consisting of nitrogen; N-oxide; Z1, Z2, Zmm22222-2-; A, Amm22222nn is 1 or 2; R1, R2, R31616 610166102161616166 10610n,nn2n11061010 aryl; and/or neighboring two of R1, R2, R33161 61621616 2nnn2n110610nn is 2 and all of Z1, Z2, Zm22-22COOH; for chromatographic separation of rare earth elements and/or s-, p- and d-block metals, as well as to the method of the separation of rare earth elements.

Classes IPC  ?

• C07B 59/00 - Introduction d'isotopes d'éléments dans les composés organiques
• C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07F 9/6558 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle contenant au moins deux hétérocycles différents ou différemment substitués ni condensés entre eux ni condensés avec un carbocycle commun ou un système carbocyclique commun

Abrégé

The present invention provides a method for functionalization of an aromatic amino acid or a nucleobase with a fluoroalkyl-containing moiety RF, wherein the aromatic amino acid is reacted in the presence of at least one reductant with at least one hypervalent iodine fluoroalkyl reagent carrying said floroalkyl-containing moiety RF. The invention further provides novel hypervalent iodine fluoroalkyl reagents.

Classes IPC  ?

• C07D 347/00 - Composés hétérocycliques contenant des cycles comportant des atomes d'halogènes comme hétéro-atomes du cycle

Abrégé

The present invention provides a structurally novel class of heterocyclic compounds of general formula I wherein L1 is heteroaryl and L2 is heteroaryl or aryl. The novel compounds are useful in a method of prevention or treatment of a condition which is mediated by the action, or by loss of action, of Constitutive androstane receptor (CAR) receptor or its endogenous ligands. The present invention thus provides the novel compounds for medicinal use, as well as pharmaceutical composition containing said compounds. (I)

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 513/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/429 - Thiazoles condensés avec des systèmes hétérocycliques
• A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p. ex. benzimidazoles
• A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
• A61P 3/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme

Abrégé

The invention provides 3α5β–steroid compounds of general formula I. These compounds are useful in the treatment of epilepsy or comorbidities associated with epilepsy or conditions associated with convulsions, such as seizures associated with hypoxia; seizures associated with traumatic brain damage; seizures associated with intoxication; pathological changes caused by hyperexcitation; or in treatment of conditions accompanying epilepsy, such as affective disorders, depression, post-traumatic stress disorder (PTSD) and stress-related diseases, anxiety, schizophrenia and psychotic disorders, related ischemic CNS damage, neurodegenerative changes and disorders, multiple sclerosis. The compounds of general formula I also show age-specific efficacy.

Classes IPC  ?

• C07J 41/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes d'azote n'appartenant pas à un hétérocycle
• C07J 43/00 - Stéroïdes normaux ayant un hétérocycle contenant de l'azote non condensé ou condensé en spiro avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
• A61K 31/58 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes contenant des hétérocycles, p. ex. danazol, stanozolol, pancuronium ou digitogénine
• A61K 31/57 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne à deux atomes de carbone, p. ex. prégnane ou progestérone
• A61K 31/56 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
• A61P 25/08 - AntiépileptiquesAnticonvulsivants

Abrégé

3COO— or Cl— and m=1-2. Preparation and use of compounds of general formula 6 and 13 as carriers of nucleoside triphosphates across the cell membranes for the purpose of incorporation of modified nucleoside triphosphates into cellular DNA or RNA. Use of compounds of general formula 6 and 13 as carriers of nucleoside triphosphates across the cell membrane for determining the virostatic activities of modified nucleoside triphosphates. Use of compounds of general formula 6 and 13 as carriers of modified nucleoside triphosphates across the cell membrane for determining cell proliferation and S phase of the cell cycle.

Classes IPC  ?

• C08B 37/16 - CyclodextrineSes dérivés
• A61K 47/40 - CyclodextrinesLeurs dérivés
• G01N 33/483 - Analyse physique de matériau biologique

Abrégé

The present invention relates to compounds of general formula (I) for chromatographic separation of rare earth elements and/or s-, p-, d-metals, as well as to the method of the separation of rare earth elements.

Classes IPC  ?

• B01D 15/08 - Adsorption sélective, p. ex. chromatographie
• C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
• C22B 59/00 - Obtention des métaux des terres rares

Abrégé

2. In concentrations lowering production of this factor by 50%, these compounds have no negative effect on the cell viability and they are not cytotoxic. Furthermore, the method of production of the compounds of the general formula I is provided. A pharmaceutical composition comprising the polysubstituted pyrimidines according to the invention and the use of these compounds for the treatment of the inflammatory diseases are also provided.

Classes IPC  ?

• A61K 31/505 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
• C07D 239/42 - Un atome d'azote

Abrégé

Compounds useful for the treatment of malaria, cancer, Parkinson's disease, diabetes, and bacterial infection.

Classes IPC  ?

• C07K 5/02 - Peptides ayant jusqu'à quatre amino-acides dans une séquence entièrement déterminéeLeurs dérivés contenant au moins une liaison peptidique anormale
• A61P 33/06 - Antipaludéens
• A61K 38/08 - Peptides ayant de 5 à 11 amino-acides
• A61K 38/00 - Préparations médicinales contenant des peptides

Abrégé

The present invention relates to a process for ion irradiation of a particulate substrate, comprising the steps of: embedding particulate substrate in a solid matrix comprising 10B atoms; and exposing the matrix obtained in the previous step to a neutron flux; to give irradiated particulate substrate. The process of the invention is extremely effective and amenable to large scale. It is particularly suitable for producing irradiated nanodiamonds and irradiated SiC particles.

Classes IPC  ?

• C01B 32/28 - Post-traitement, p. ex. purification, irradiation, séparation ou récupération
• C01B 32/956 - Carbure de silicium

Abrégé

2, which is a hydrophilic linker selected from a group comprising β-alanine, γ-aminobutyric acid or γ-glutamic acid; for use in the treatment and prevention of diseases, which are Alzheimer's disease (AD), Parkinson's disease (PD), cognitive impairment no dementia (CIND), brain trauma, and neurodegenerative changes and disorders.

Classes IPC  ?

• A61K 38/22 - Hormones
• A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence

Abrégé

5. Compounds of the invention may be used for diagnosis and possibly also for the treatment of estrogen-dependent diseases.

Classes IPC  ?

• A61K 31/566 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol ayant un groupe oxo en position 17, p. ex. œstrone
• C07J 1/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, non substitués en position 17bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, androstane

Abrégé

in vivo in vivo and in vitro. It has been found that nanodiamonds with a positive ζ-potential show an extremely strong and selective binding to FGF family members, thus leading to their usability in the treatment of diseases related to aberrant FGF-FGFR signalling and/or interaction.

Classes IPC  ?

• A61K 33/44 - Carbone élémentaire, p. ex. charbon de bois, noir de carbone
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61K 9/14 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres

Abrégé

Substituted pyridopyrrolopyrimidine ribonucleosides of general formula I, wherein R is as described in the independent claim, preferably R is selected from the group comprising thiophen-3-yl, furan-2-yl, furan-3-yl, benzofuran-2-yl, methylsulfanyl, methoxy, amino, dimethylamino, methyl; and pharmaceutically acceptable salt thereof, their optical isomers and mixtures of such optical isomers. Compounds according to the invention show strong cytostatic and cytotoxic effects on cell lines of tumor origin in a wide variety of diseases including tumors of different histogenetic origin.

Classes IPC  ?

• C07H 19/23 - Radicaux hétérocycliques contenant au moins deux hétérocycles condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun, non prévus dans les groupes
• A61K 31/7052 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

A catheter that has a catheter tube everting inside-out during the process of catheterization. The catheter tube has a plurality of longitudinal protrusions extending from the first end of the catheter tube through at least a portion of the catheter tube, and forming an angle of 0 degrees to 45 degrees with respect to the longitudinal axis of the catheter tube and facing radially inwards, and provides for dilating a circumference of the catheter tube upon everting the catheter tube inside-out from the first end of the catheter tube.

Classes IPC  ?

• A61M 25/00 - CathétersSondes creuses
• A61M 25/01 - Introduction, guidage, avance, mise en place ou maintien en position des cathéters
• B29C 48/00 - Moulage par extrusion, c.-à-d. en exprimant la matière à mouler dans une matrice ou une filière qui lui donne la forme désiréeAppareils à cet effet
• B29C 48/09 - Objets dont la section transversale comporte des cavités partiellement ou entièrement fermées, p. ex. tuyaux ou canaux
• B29C 48/21 - Articles comprenant au moins deux composants, p. ex. couches coextrudées les composants étant des couches les couches étant jointes à leurs surfaces
• B29D 23/00 - Fabrication d'objets tubulaires
• A61F 2/966 - Instruments spécialement adaptés pour insérer ou retirer les stents ou les endoprothèses déployables couvertes possédant une gaine extérieure avec un mouvement longitudinal relatif entre la gaine extérieure et la prothèse, p. ex. utilisant une tige poussoir
• A61F 2/962 - Instruments spécialement adaptés pour insérer ou retirer les stents ou les endoprothèses déployables couvertes possédant une gaine extérieure
• A61F 2/82 - Dispositifs maintenant le passage ou évitant l’affaissement de structures tubulaires du corps, p. ex. stents
• B33Y 80/00 - Produits obtenus par fabrication additive

Abrégé

The present invention relates to compounds of general formula (I) for chromatographic separation of rare earth elements and/or s-, p-, d- metals, as well as to the method of the separation of rare earth elements.

Classes IPC  ?

• C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
• C07D 403/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
• C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
• C07D 257/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles comportant quatre atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle non condensés avec d'autres cycles
• B01D 15/08 - Adsorption sélective, p. ex. chromatographie

Abrégé

The present invention provides steroidal compounds for the treatment of mental and neurological disorders by targeted rectification of defects caused by a mutation occurring in the membrane region of a human N-methyl-D-aspartate receptor subunit by potentiation of the effects of the said receptor.

Classes IPC  ?

• A61K 31/00 - Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
• A61K 31/56 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes
• A61K 31/568 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol substitués en positions 10 et 13 par une chaîne ayant au moins un atome de carbone, p. ex. androstane, testostérone
• A61K 31/57 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne à deux atomes de carbone, p. ex. prégnane ou progestérone
• A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence

Abrégé

−.

Classes IPC  ?

• C07D 249/04 - Triazoles-1, 2, 3Triazoles-1, 2, 3 hydrogénés
• C07C 19/08 - Composés acycliques saturés contenant des atomes d'halogène contenant du fluor
• C07C 247/04 - Composés contenant des groupes azido avec des groupes azido liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné étant saturé
• A01N 43/647 - TriazolesTriazoles hydrogénés
• B01J 31/18 - Catalyseurs contenant des hydrures, des complexes de coordination ou des composés organiques contenant des complexes de coordination contenant de l'azote, du phosphore, de l'arsenic ou de l'antimoine
• B01J 31/04 - Catalyseurs contenant des hydrures, des complexes de coordination ou des composés organiques contenant des composés organiques ou des hydrures métalliques contenant des acides carboxyliques ou leurs sels
• C07C 323/48 - Thiols, sulfures, hydropolysulfures ou polysulfures substitués par des halogènes, des atomes d'oxygène ou d'azote ou par des atomes de soufre ne faisant pas partie de groupes thio contenant des groupes thio et des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso, liés au même squelette carboné ayant au moins un des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso, lié de plus à d'autres hétéro-atomes à des atomes d'azote
• A61K 31/655 - Composés azoïques(-N=N-), diazoïques (=N2), azoxy (N-O-N ou N(=O)-N), azido (-N3) ou diazoamino (-N=N-N)

Abrégé

Substituted heteropentadieno-pyrrolopyrimidine ribonucleosides of general formula I, where R is selected from the group comprising furan-2-yl, furan-3-yl, benzofuran-2-yl, methylsulfanyl, methoxy, amino, dimethylamino, methyl or chloro, and pharmaceutically acceptable salt thereof, their optical isomers and mixtures of such optical isomers.

Classes IPC  ?

• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61K 31/407 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des systèmes hétérocycliques, p. ex. kétorolac, physostigmine
• A61K 31/341 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide non condensés avec un autre cycle, p. ex. ranitidine, furosémide, bufétolol, muscarine
• C07D 487/16 - Systèmes condensés en péri
• C07D 487/14 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 491/14 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 491/16 - Système condensés en péri
• C07H 19/23 - Radicaux hétérocycliques contenant au moins deux hétérocycles condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun, non prévus dans les groupes
• A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
• C07H 19/24 - Radicaux hétérocycliques contenant de l'oxygène ou du soufre comme hétéro-atomes du cycle

Abrégé

Glutamine antagonists and their use for treating oncological, immunological, and neurological diseases are disclosed. Also disclosed are methods for treating an oncological, immunological, infectious or neurological disease or disorder, the method comprising administering to a subject in need of treatment thereof a therapeutically effective amount of a glutamine antagonist of the disclosure or the pharmaceutical composition thereof. Also disclosed are methods of enhancing the effects of an immune checkpoint inhibitor, enabling a subject to respond to an immune checkpoint inhibitor, or enabling the toxicity or the dose or number of treatments with an immune checkpoint inhibitor to be reduced, comprising administering to a subject in need of treatment thereof a therapeutically effective amount of a glutamine antagonist of the disclosure or the pharmaceutical composition thereof, and an immune checkpoint inhibitor. Also disclosed are methods for treating an oncological, immunological, infectious or neurological disease or disorder that is refractory to checkpoint inhibitor therapy, the method comprising administering to a subject in need thereof, and having the refractory disease or disorder, a therapeutically effective amount of a glutamine antagonist of the disclosure or the pharmaceutical composition thereof.

Classes IPC  ?

• C07C 251/76 - Hydrazones ayant des atomes de carbone, liés par des liaisons doubles, de groupes hydrazone liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone d'un squelette carboné saturé
• C07D 209/10 - IndolesIndoles hydrogénés avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone de l'hétérocycle
• C07K 5/06 - Dipeptides

Abrégé

A macromolecular water-soluble conjugates based on synthetic copolymers to which at least one affinity tag, at least one imaging probe and at least one targeting ligand are bound via covalent bonds. The macromolecular conjugate may be used in identification, visualization, quantification or isolation of proteins and/or cells.

Classes IPC  ?

• A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
• G01N 33/534 - Production de composés immunochimiques marqués avec un marqueur radioactif
• C08F 220/58 - Amides contenant de l'oxygène en plus de l'oxygène de la fonction carbonamide
• G01N 33/531 - Production de matériaux de tests immunochimiques
• G01N 33/532 - Production de composés immunochimiques marqués
• G01N 33/533 - Production de composés immunochimiques marqués avec un marqueur fluorescent
• A61K 49/00 - Préparations pour examen in vivo
• A61K 47/58 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique macromoléculaire, p. ex. une molécule oligomérique, polymérique ou dendrimérique obtenu par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. poly[méth]acrylate, polyacrylamide, polystyrène, polyvinylpyrrolidone, alcool polyvinylique ou résine d’acide sulfonique de polystyrène

Abrégé

Title: Chemical Compounds The present invention relates to compounds of formula I (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and W are as described in the claims. Said compounds are useful in particular in the treatment of a condition selected from malaria, cancer, Parkinson's disease, diabetes, and bacterial infection.

Classes IPC  ?

• C07K 7/06 - Peptides linéaires ne contenant que des liaisons peptidiques normales ayant de 5 à 11 amino-acides
• C07K 5/097 - Tripeptides le premier amino-acide étant hétérocyclique, p. ex. Pro, His, Trp, p. ex. thyrolibérine, mélanostatine
• C07K 5/103 - Tétrapeptides la chaîne latérale du premier amino-acide étant acyclique, p. ex. Gly, Ala
• C07K 5/09 - Tripeptides la chaîne latérale du premier amino-acide contenant plus de groupes amino que de groupes carboxyle, ou leurs dérivés, p. ex. Lys, Arg
• A61K 38/05 - Dipeptides
• A61K 38/06 - Tripeptides
• A61K 38/07 - Tétrapeptides
• A61K 38/08 - Peptides ayant de 5 à 11 amino-acides

Abrégé

The invention describes the pyrimidine-based compounds of the general formula I. Described compounds lower the production of the prostaglandin E2. In concentrations lowering production of this factor by 50%, these compounds have no negative effect on the cell viability and they are not cytotoxic. Furthermore, the method of production of the compounds of the general formula I is provided. A pharmaceutical composition comprising the polysubstituted pyrimidines according to the invention and the use of these compounds for the treatment of the inflammatory diseases are also provided.

Classes IPC  ?

• C07D 239/42 - Un atome d'azote
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
• A61K 31/505 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime

Abrégé

Synthetic antimicrobial peptides and their use for treatment or prevention of infectious diseases of bones or surrounding infected tissues and/or to prevent or eliminate the infectious agent from joint and bone replacements and sealants, and for the prevention of infectious complications after implantation of joint replacements and after osteosynthesis.

Classes IPC  ?

• A61K 38/17 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains
• C07K 7/08 - Peptides linéaires ne contenant que des liaisons peptidiques normales ayant de 12 à 20 amino-acides
• C07K 14/435 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains

Abrégé

The present invention relates to a catheter, which comprises a catheter tube everting inside-out during the process of catheterization. A catheter tube comprises a plurality of longitudinal protrusions extending from the first end of the catheter tube through at least a portion of the catheter tube, and forming an angle of 0 degrees to 45 degrees with respect to the longitudinal axis of the catheter tube and facing radially inwards, and means for dilating a circumference of the catheter tube upon everting the catheter tube inside-out from the first end of the catheter tube. The longitudinal protrusions ensure the axial reinforcement of the catheter tube, which prevents the tube from collapsing and bending under the axial force and the resistance of the fold and of the friction between the everted portion and the corresponding underlying portion of the tube. The dilating means dilate the circumference of the catheter tube in the everted region, thus reducing the resistance of the fold and of the friction between the everted portion and the corresponding underlying portion of the tube.

Classes IPC  ?

• A61M 25/01 - Introduction, guidage, avance, mise en place ou maintien en position des cathéters

Abrégé

The present invention relates to a catheter, which comprises a catheter tube everting inside-out during the process of catheterization. A catheter tube comprises a plurality of longitudinal protrusions extending from the first end of the catheter tube through at least a portion of the catheter tube, and forming an angle of 0 degrees to 45 degrees with respect to the longitudinal axis of the catheter tube and facing radially inwards, and means for dilating a circumference of the catheter tube upon everting the catheter tube inside-out from the first end of the catheter tube. The longitudinal protrusions ensure the axial reinforcement of the catheter tube, which prevents the tube from collapsing and bending under the axial force and the resistance of the fold and of the friction between the everted portion and the corresponding underlying portion of the tube. The dilating means dilate the circumference of the catheter tube in the everted region, thus reducing the resistance of the fold and of the friction between the everted portion and the corresponding underlying portion of the tube.

Classes IPC  ?

• A61M 25/01 - Introduction, guidage, avance, mise en place ou maintien en position des cathéters

Abrégé

Substituted heteropentadieno-pyrrolopyrimidine ribonucleosides of general formula (I), where R is selected from the group comprising furan-2-yl, furan-3-yl, benzofuran-2-yl, methylsulfanyl, methoxy, amino, dimethylamino, methyl or chloro, and pharmaceutically acceptable salt thereof, their optical isomers and mixtures of such optical isomers. Compounds according to the invention show strong cytostatic and cytotoxic effects on cell lines in a wide variety of diseases including tumors of various histogenic origin.

Classes IPC  ?

• C07H 19/23 - Radicaux hétérocycliques contenant au moins deux hétérocycles condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun, non prévus dans les groupes
• A61K 31/7064 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie

Abrégé

Synthetic macromolecular conjugate for selective interaction with proteins has a synthetic copolymer, and at least one binding group and at least one further group selected from an affinity tag and an imaging probe, and at least one binding group and at least one further group being bound via covalent bond to the synthetic copolymer. The macromolecular conjugate is suitable in particular for identification, visualization, quantification or isolation of proteins and/or cells.

Classes IPC  ?

• A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
• G01N 33/532 - Production de composés immunochimiques marqués
• G01N 33/531 - Production de matériaux de tests immunochimiques
• G01N 33/533 - Production de composés immunochimiques marqués avec un marqueur fluorescent
• G01N 33/534 - Production de composés immunochimiques marqués avec un marqueur radioactif
• C08F 8/30 - Introduction d'atomes d'azote ou de groupes contenant de l'azote
• G01N 33/58 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des substances marquées

Abrégé

Substituted thienopyrrolopyrimidine ribonucleosides for therapeutic use The invention provides a new group of substituted thienopyrrolopyrimidine ribonucleosides of general formula I, wherein R is defined in the claims. The compounds of this invention show strong cytostatic and cytotoxic activities preferably against cancer cell lines of broad spectrum of diseases including tumors of various histogenetic origin.

Classes IPC  ?

• C07H 19/24 - Radicaux hétérocycliques contenant de l'oxygène ou du soufre comme hétéro-atomes du cycle
• A61K 31/7042 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

15β-substituted derivatives of estrone of general formula I wherein R1, R2, R3, R4, R5 are independently selected from the group consisting of: C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, C1-C4 halogenalkyl, halogen, COOR6 wherein R6 is C1-C4 alkyl; H, OH; optionally, R3, R4 and R5 are each formed by a hydrogen atom, while R1 and R2 together form an aryl group, preferably naphthyl; wherein the aromatic ring in position C-15 can be mono-, di-, tri-, tetra- and penta- substituted with substituents R1-R5. Compounds of the invention may be used for diagnosis and possibly also for the treatment of estrogen-dependent diseases.

Classes IPC  ?

• C07J 1/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, non substitués en position 17bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, androstane
• A61K 31/566 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol ayant un groupe oxo en position 17, p. ex. œstrone
• A61P 5/32 - Antiœstrogènes

Abrégé

Lipophosphonoxins of general Formula I are described here, wherein R1 is C8-C22, preferably C10-C18 and more preferably C12-C16 alkyl, or hexadecyloxypropyl, tetradecyloxypropyl, tetradecyloxyethyl or hexadecyloxyethyl, R2 is uracil, thymine, or cytosine, R3 is selected from a group which contains compounds of general formulas II and III, wherein R4 is H, CH2OH or CH2NH2, R5 is H, OH or NH2, R6 is H, OH or NH2, R7 is H, CH2OH or CH2NH2, wherein at least one of the groups R5 and R6 must be NH2 or one of the groups R4 and R7 must be CH2NH2. R8 is H, CH2OH or CH2NH2, R9 is H, OH or NH2, R10 is H, OH or NH2, R11 is H, OH or NH2, R12 is H, CH2OH or CH2NH2, wherein at least one of the groups R9, R10 and R11 must be NH2 or one of the groups R8 a R12 must be CH2NH2. R13 is NH2 or NH-CH(NH2)NH, R14 is NH2 or NH-CH(NH2)NH, R15 is NH2 or NH-CH(NH2)NH, R16 is NH2 or NH-CH(NH2)NH. Further, diastereomers and mixtures of diastereomers of compounds of general formula I and the corresponding pharmaceutically acceptable salts and/or hydrates are described. The compounds of general formula I are useful as antibacterial agents or active ingredients in disinfectants, and/or of selective in vitro culture media.

Classes IPC  ?

• C07F 9/6558 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle contenant au moins deux hétérocycles différents ou différemment substitués ni condensés entre eux ni condensés avec un carbocycle commun ou un système carbocyclique commun
• A61K 31/675 - Composés du phosphore ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phosphate de pyridoxal
• A61P 31/04 - Agents antibactériens

Abrégé

Compounds of general formulae6 and 13 where X is -NH-C(NH2)=N+H2 or -N+H3, Y is a linear oligomer consisting of arginine units terminated with an aminodimethylenamide unit (-Arg)n-NH-(CH2)2-NH2, where n = 6-10, or arginine-aminocaproic units (-Arg-Aca)n- NH2, where n = 6 to 10, A- = CF3COO- or C1- and m = 1-2. Preparation and use of compounds of general formula 6 and 13 as carriers of nucleoside triphosphates across the cell membranes for the purpose of incorporation of modified nucleoside triphosphates into the cellular DNA or RNA. Use of compounds of general formula 6 and 13 as carriers of nucleoside triphosphates across the cell membrane for the purpose of determining the virostatic activities of modified nucleoside triphosphates. Use of compounds of general formula 6 and 13 as carriers of modified nucleoside triphosphates across the cell membrane for the purpose of determining cell proliferation and S phase of the cell cycle.

Classes IPC  ?

• C08L 5/16 - CyclodextrineSes dérivés
• C08B 37/16 - CyclodextrineSes dérivés
• C07H 19/10 - Radicaux pyrimidine avec le radical saccharide estérifié par des acides phosphoriques ou polyphosphoriques
• C07H 19/20 - Radicaux purine avec le radical saccharide estérifié par des acides phosphoriques ou polyphosphoriques

Abrégé

Amphiphilic compounds with tetradecahydrophenanthrene skeleton and their enantiomers, exhibiting neuroprotective effects, their use in methods of treatment of neuropsychiatric disorders associated with an imbalance in glutamatergic neurotransmitter system, such as ischemic damage of CNS, neurodegenerative changes and disorders of CNS, affective disorders, depression, post-traumatic stress disorder and diseases related to stress, anxiety, schizophrenia and psychotic disorders, pain, addiction, multiple sclerosis, epilepsy, glioma, and a pharmaceutical composition containing compound.

Classes IPC  ?

• C07D 213/18 - Leurs sels
• C07J 43/00 - Stéroïdes normaux ayant un hétérocycle contenant de l'azote non condensé ou condensé en spiro avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
• C07J 53/00 - Stéroïdes ayant le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène modifié par condensation avec des cycles carbocycliques ou par formation d'un cycle additionnel par une liaison directe entre deux atomes de carbone cycliques
• C07J 9/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de plus de deux atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, coprostane
• C07J 41/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes d'azote n'appartenant pas à un hétérocycle
• C07C 305/20 - Esters d'acides sulfuriques ayant des atomes d'oxygène de groupes sulfate liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons
• C07C 59/80 - Composés non saturés contenant des groupes cétone contenant des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons

Abrégé

− independently represent anions of pharmaceutically acceptable salts.

Classes IPC  ?

• C07D 471/22 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du système condensé, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un atome d'azote, non prévus dans les groupes dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
• A61K 31/475 - QuinoléinesIsoquinoléines ayant un cycle indole, p. ex. yohimbine, réserpine, strychnine, vinblastine
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Synthetic analogs of general formula (I-A), 5 a-Ile-b-c-d-e-f-Lys-Lys-g-h-i-j-Ile-k-Lys-NH2 (I-A) where a is Gly, Lys or β-Ala; b is Met, Leu, Nle, Ile, Trp, Val or Phe; c is Ser, Lys, Arg or Orn; d is Ser, Lys, Arg or Orn; e is Leu, Nle, Ile, Trp, Val or Phe; f is Met, Leu, Nle, Ile, Trp, Val or Phe; g is Leu, Nle, Ile orTrp; h is Lys, Arg, Orn or Ala; i is Lys, Arg, Orn or Ala; j is Ile, Leu, Nle or His; k is Lys, Arg, Orn or Ala; where amino acids in all positions may be in D-configuration, and their use for the treatment of topical infections caused by pathogenic bacteria or yeasts.

Classes IPC  ?

• C07K 7/08 - Peptides linéaires ne contenant que des liaisons peptidiques normales ayant de 12 à 20 amino-acides
• A61K 38/04 - Peptides ayant jusqu'à 20 amino-acides dans une séquence entièrement déterminéeLeurs dérivés

Abrégé

Macromolecular conjugates for isolation, immobilization and visualization of proteins The invention provides a synthetic macromolecular conjugate for selective interaction with proteins, comprising a synthetic copolymer, and at least one binding group and at least one further group selected from an affinity tag and an imaging probe, said at least one binding group and at least one further group being bound via covalent bond to said synthetic copolymer. The macromolecular conjugate is suitable in particular for identification, visualization, quantification or isolation of proteins and/ or cells. HPMA copolymer, i.e.poly(HPMA-co-Ma-β-Ala-TT), a copolymer prepared by conventional solution radical polymerization or controlled radical copolymerization (e.g. RAFT copolymerization, reversible addition-fragmentation chain-transfer) of N-(2- hydroxypropyl) methacrylamide (HPMA) and 3-(3-methacrylamidopropanoyl) thiazolidine-2-thione (Ma-P-Ala-TT) can be preferably used as the basic copolymer.

Classes IPC  ?

• G01N 33/531 - Production de matériaux de tests immunochimiques
• G01N 33/532 - Production de composés immunochimiques marqués
• G01N 33/533 - Production de composés immunochimiques marqués avec un marqueur fluorescent
• G01N 33/534 - Production de composés immunochimiques marqués avec un marqueur radioactif
• C08F 20/58 - Amides contenant de l'oxygène en plus de l'oxygène de la fonction carbonamide
• C08F 220/58 - Amides contenant de l'oxygène en plus de l'oxygène de la fonction carbonamide

Abrégé

Macromolecular conjugates for visualization and separation of proteins and cells The present invention descripbes macromolecular water-soluble conjugates based on synthetic copolymers to which at least one affinity tag, at least one imaging probe and at least one targeting ligand are bound via covalent bonds. The macromolecular conjugate may be used in identification, visualization, quantification or isolation of proteins and/or cells both in vitro and in vivo. HPMA copolymer, i.e.poly(HPMA-co-Ma-β-Ala-TT), copolymer prepared by conventional solution radical polymerization or controlled radical copolymerization (e.g. RAFT copolymerization, reversible addition-fragmentation chain-transfer) of N-(2- hydroxypropyl)methacrylamide (HPMA) and 3-(3-methakrylamidopropanoyl)thiazolidine-2-thione (Ma-P-Ala-TT) can be preferably used as the basic copolymer.

Classes IPC  ?

• G01N 33/531 - Production de matériaux de tests immunochimiques
• A61K 49/00 - Préparations pour examen in vivo
• C08F 20/58 - Amides contenant de l'oxygène en plus de l'oxygène de la fonction carbonamide
• C08F 220/58 - Amides contenant de l'oxygène en plus de l'oxygène de la fonction carbonamide
• G01N 33/532 - Production de composés immunochimiques marqués
• G01N 33/533 - Production de composés immunochimiques marqués avec un marqueur fluorescent
• G01N 33/534 - Production de composés immunochimiques marqués avec un marqueur radioactif

Abrégé

The present invention provides amphiphilic compounds with tetradecahydrophenanthrene skeleton and their enantiomers, exhibiting neuroprotective effects, their use as medicaments for treating neuropsychiatric disorders associated with an imbalance in glutamatergic neurotransmitter system, such as ischemic damage of CNS, neurodegenerative changes and disorders of CNS, affective disorders, depression, post-traumatic stress disorder and diseases related to stress, anxiety, schizophrenia and psychotic disorders, pain, addiction, multiple sclerosis, epilepsy, glioma, and a pharmaceutical composition containing said compound.

Classes IPC  ?

• C07J 1/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, non substitués en position 17bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, androstane
• C07J 9/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de plus de deux atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, coprostane
• C07J 13/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène, ou de l'oxygène, ayant une double liaison carbone-carbone à partir de ou vers la position 17
• C07J 31/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes de soufre n'appartenant pas à un hétérocycle
• C07J 41/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes d'azote n'appartenant pas à un hétérocycle
• C07J 43/00 - Stéroïdes normaux ayant un hétérocycle contenant de l'azote non condensé ou condensé en spiro avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
• C07J 63/00 - Stéroïdes ayant le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène modifié par expansion d'un seul cycle par un ou deux atomes
• C07J 71/00 - Stéroïdes ayant le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène condensé avec un hétérocycle
• A61K 31/56 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
• A61P 25/08 - AntiépileptiquesAnticonvulsivants
• A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
• A61P 25/24 - Antidépresseurs
• A61P 25/22 - Anxiolytiques
• A61P 25/18 - Antipsychotiques, c.-à-d. neuroleptiquesMédicaments pour le traitement de la manie ou de la schizophrénie
• A61P 25/30 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des états d'abus ou de dépendance
• C07C 279/14 - Dérivés de la guanidine, c.-à-d. composés contenant le groupe les atomes d'azote liés par des liaisons simples ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso ayant des atomes d'azote de groupes guanidine liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné étant substitué de plus par des groupes carboxyle
• C07C 305/20 - Esters d'acides sulfuriques ayant des atomes d'oxygène de groupes sulfate liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons
• C07C 211/63 - Composés d'ammonium quaternaire ayant des atomes d'azote quaternisés liés à des atomes de carbone acycliques
• C07C 13/60 - Phénanthrènes complètement ou partiellement hydrogénés
• C07C 55/00 - Composés saturés comportant plusieurs groupes carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques

Abrégé

The invention provides a method of determining the deaminase activity of the enzymes transforming cytosine derivatives into uracil derivatives in a sample, wherein the sample is incubated with a substrate of an enzyme selected from a group comprising 5-ethynyl-2'- deoxycytidine (EdC), 5-bromo-2'-deoxycytidine (BrdC), 5-chloro-2'-deoxycytidine (CldC), 5-iodo-2'-deoxycytidine (IdC), 5-ethynylcytidine (EC), 5-bromocytidine (BrC), 5- chlorocytidine (CIC), 5-iodocytidine (IC) and 5-fluorocytidine (FC), whereas the substrates in the presence of enzymes transforming cytosine derivatives into uracil derivatives are subsequently transformed in the sample into deaminated products, EdC is transformed into 5-ethynyl-2'-deoxyuridine (EdU), BrdC into 5-bromo-2'-deoxyuridine (BrdU), CldC into 5-chloro-2'-deoxyuridine (CldU), IdC into 5-iodo-2'-deoxyuridine (IdU), EC into 5- ethynyluridine (EU), BrC into 5-bromouridine (BrU), CIC into 5-chlorouridine (CIU), IC into 5-iodouridine (IU) and FC into 5-fluorouridine (FU), these deaminated products are subsequently detected in the DNA or RNA and the amount of incorporated EdU, BrdU, CldU, or IdU in the DNA, and EU, BrU, CIU, IU, or FU in the RNA are determined. The invention also includes the use of the above-mentioned method for determining the deaminase activity in cells treated with substances, which influence the deaminase activity of the enzymes transforming cytosine derivatives into uracil derivatives.

Classes IPC  ?

• C12Q 1/34 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions faisant intervenir une hydrolase

Abrégé

The present invention relates to an insulin derivative of formula I, consisting of des(B23-B30)octapeptide-insulin (DOI) and a modified octapeptide, which form an amide bond between the carboxyl group of C-terminal ArgB22 in the DOI molecule and the amino group of N-terminal GlyB23 in the molecule of the modified octapeptide comprising a cyclic structure. The des(B23-B30)octapeptide-insulin is human insulin without the C-terminal octapeptide B23-30 and the modified octapeptide imitates the B23-B30 sequence of human insulin. The insulin derivative of formula I is suitable for use as an anti-diabetic agent with a fast onset of action and low risk of cancer propagation.

Classes IPC  ?

• C07K 14/62 - Insulines

Abrégé

The present invention provides long-acting stable peptide ghrelin analogs of general formulae (Sar)S(Dpr-X1)mLSPEHQKAQQRKESKKPPA(K-Z)LQPR (I), and/or (Sar)S(Dpr-X2)FLSPEHQKAQQR(K-Z)ES (II), wherein Dpr is diaminopropionic acid, Sar is sarcosin, X1 represents a fatty acid residue selected from the group comprising octanoyl, decanoyl, myristoyl, 9-decenoyl and N-10-undecynoyl bound to Dpr through an amide bond, X2 represents decanoyl or myristoyl, m represents a non-coded amino acid selected from the group comprising phenylalanine, naphtylalanine, cyclohexylalanine, t-butylalanine and dichlorophenylalanine, Z is palmitoyl which can be optionally bound to the secondary aminogroup of lysine through an amide bond or Z is not present. The compounds of the invention are suitable for use in a method of treatment of cachexia and/or anorexia.

Classes IPC  ?

• C07K 14/435 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains

Abrégé

The invention provides helquat derivatives of general formula I, wherein substituents R1 and R2 are independently selected from a group comprising H and C1 to C4 alkyl, up to three of S1,2, S1',2', S3,4 and S3',4' are present, each of S1,2, S1',2', S3,4 and S3',4' independently represents a linker consisting of a bivalent hydrocarbon chain having 3-6 carbon atoms, preferably hydrocarbon chain having 4 carbon atoms, more preferably hydrocarbon chain having 4 carbon atoms and two double bonds, and one to four atoms selected from the carbon atoms with the descriptor 2, 4, 2', and 4' are substituted with a substituent R3 of general formula II, wherein R4 is substituted or unsubstituted heteroaryl, T1 and T2 are independent linkers that bridge atoms N5 with C8 and N5´ with C8´, wherein T1 and T2 independently represent a bivalent hydrocarbon chain having 2-5 carbon atoms, preferably 2 or 3 carbon atoms; and anions (X1 )- and (X2 )- independently represent anions of pharmaceutically acceptable salts. The helquat derivatives are useful as medicaments in the treatment of diseases related to increased cellular proliferation, such as oncologic diseases and in the treatment, requiring affecting of G-quadruplex, preferably at telomeres or in gene promoters. ˙

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The invention provides lipidated neuropeptides based on PrRP31, PrRP20, containing C14 and/or C16 fatty acid, wherein a sequence of IRPVGRF-NH2 at the C-terminus is variable in the site of isoleucine, valine and phenylalanine; said fatty acid is bound in position 1 or 11 for PrRP31 or its analog and in position 1 or 7 for PrRP20 or its analog; the fatty acid is bound directly or through a hydrophilic linker X2, for use in the treatment and prevention of neurodegenerative diseases such as Alzheimer's disease (AD), Parkinson's disease (PD), cognitive impairment no dementia (CIND), brain trauma, and neurodegenerative changes and disorders.˙

Classes IPC  ?

• C07K 14/435 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains

Abrégé

The invention provides a vaccine for prevention of Lyme borreliosis containing at least two types of chimeric poly epitope recombinant antigens, comprising immunodominant regions of OspA and OspC antigens, and at least one adjuvant and/or ferritin II.

Classes IPC  ?

• A61K 39/02 - Antigènes bactériens
• C07K 14/20 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant de bactéries provenant de Spirochaetales (O), p. ex. Tréponème, Leptospira
• A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps

Abrégé

A method for detection and determination of organic compounds by means of electrochemical activation in an electrochemical cell is described. The flow electrochemical cell provides an alternative to separation methods, upstream mass spectroscopy for the identification and study of particular organic substances. The electrochemically generated ions substances entering the electrochemical cell formed by their oxidation or reduction or electrochemically generated ions from the electrode material and forming adducts with substances contained in the sample matrix are then qualitatively or quantitatively analyzed with a mass spectrometer. The electrochemical activation can be used even for substances that are in the mass spectrometer otherwise undetectable. Thanks to the interchangeable system of the working electrodes the device is applicable in laboratories for serial analysis. Alternatively this cell can be used for specific purposes of basic research, where the easy handling and the possibility of alternative exchange working electrodes (possible to select different electrode e.g. Cu, Ag and Au) allows further modification of the electrochemical system.˙

Classes IPC  ?

• G01N 27/403 - Ensembles de cellules et d'électrodes
• G01N 27/44 - Mesure du dépôt ou de la libération de matériaux d'un électrolyteCoulométrie, c.-à-d. mesure de l'équivalent de Coulomb du matériau dans un électrolyte utilisant l'électrolyse pour engendrer un réactif, p. ex. pour un dosage
• H01J 49/16 - Sources d'ionsCanons à ions utilisant une ionisation de surface, p. ex. émission thermo-ionique ou photo-électrique
• G01N 30/72 - Spectromètres de masse
• G01N 30/06 - Préparation

Abrégé

The invention provides new lipopolyamines of spermine type of the general formula I, wherein X is C—N bond or aminopolyethyleneglycolcarboxamide linker or o-hydroxy-alkylcarboxamide linker or ω-hydroxyalkylcarboxamidopolyethyleneglycol-carboxamide linker, and wherein a hydrophobic domain Y is an acyl symmetrically branched in the position C(2) or cholesteryl. The invention further provides a method of preparation of said lipopolyamines and their use for construction of polycationic liposomal drug carriers.

Classes IPC  ?

• A61K 9/127 - Vecteurs à bicouches synthétiques, p. ex. liposomes ou liposomes comportant du cholestérol en tant qu’unique agent tensioactif non phosphatidylique
• C07C 233/18 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone acyclique ayant l'atome de carbone du groupe carboxamide lié à un atome d'hydrogène ou à un atome de carbone d'un squelette carboné acyclique saturé
• C07C 233/35 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes amino avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone acyclique
• C07J 41/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes d'azote n'appartenant pas à un hétérocycle
• A61K 47/18 - AminesAmidesUréesComposés d’ammonium quaternaireAcides aminésOligopeptides ayant jusqu’à cinq acides aminés
• C12N 15/88 - Introduction de matériel génétique étranger utilisant des procédés non prévus ailleurs, p. ex. co-transformation utilisant la micro-encapsulation, p. ex. utilisant des vésicules liposomiques
• C07J 9/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de plus de deux atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, coprostane

Abrégé

The invention provides new lipopolyamines of spermine type of the general formula I, wherein X is C-N bond or aminopolyethyleneglycolcarboxamide linker or o-hydroxy- alkylcarboxamide linker or ω-hydroxyalkylcarboxamidopolyethyleneglycol- carboxamide linker, and wherein a hydrophobic domain Y is an acyl symmetrically branched in the position C(2) or cholesteryl. The invention further provides a method of preparation of said lipopolyamines and their use for construction of polycationic liposomal drug carriers.

Classes IPC  ?

• C07C 233/18 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone acyclique ayant l'atome de carbone du groupe carboxamide lié à un atome d'hydrogène ou à un atome de carbone d'un squelette carboné acyclique saturé
• C07C 233/35 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes amino avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone acyclique
• C07J 41/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes d'azote n'appartenant pas à un hétérocycle
• A61K 9/127 - Vecteurs à bicouches synthétiques, p. ex. liposomes ou liposomes comportant du cholestérol en tant qu’unique agent tensioactif non phosphatidylique

Abrégé

Described is a self-assembled organic monomolecular layer formed by molecules of trialkyltin on a substrate whose surface is covered with a metal selected from the group comprising gold, silver, palladium, and platinum. The monolayer is stable toward organic solvents such as n-hexane or ethanol and resists strong oxidants and reductants. Also described is a method of preparation of this organic self-assembled monolayer by adsorption of trialkylstannyl salts of trifluoromethanesulfonic, trifluoroacetic, and/or p-tolenesulfonic acids to the surface.

Classes IPC  ?

• B05D 1/18 - Procédés pour appliquer des liquides ou d'autres matériaux fluides aux surfaces par immersion

Abrégé

The invention relates to novel ligands of the estrogen receptors α and β of general formula (II), which are useful as active substance of pharmaceuticals, for example pharmaceutical compositions useful for hormone replacement therapy, as well as for the treatment of tumour and inflammatory diseases. The invention relates also to a novel preparation method of these ligands comprising cyclotrimerization of ethynylestradiol with the appropriate diyne in an organic solvent. Further, the invention relates to pharmaceuticals comprising the novel compounds according to the invention.

Classes IPC  ?

• C07J 1/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, non substitués en position 17bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, androstane
• C07J 17/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène, ou de l'oxygène, ayant un hétérocycle contenant de l'oxygène non condensé avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
• C07J 43/00 - Stéroïdes normaux ayant un hétérocycle contenant de l'azote non condensé ou condensé en spiro avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
• A61K 31/567 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol substitués en position 17 alpha, p. ex. mestranol, noréthandrolone
• A61K 31/58 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes contenant des hétérocycles, p. ex. danazol, stanozolol, pancuronium ou digitogénine
• A61P 5/30 - Œstrogènes

Abrégé

The invention relates to trilobolide for use for the stimulation of immune system, particularly for the stimulation of the interferon gamma secretion, and to the use of this activity in therapy. Furthermore, it relates to a method of preparation of trilobolide from the plants gladich (Laser trilobum (L.) Borkh.), laserwort (Laserpitium archangelica Wulf. in Jacq.) or laserwort (Laserpitium siler L.).

Classes IPC  ?

• A61K 31/365 - Lactones
• A61K 36/23 - Apiaceae ou Umbelliferae (famille de la carotte), p. ex. aneth, cerfeuil, coriandre ou cumin
• A61P 37/04 - Immunostimulants
• A61P 33/02 - Antiprotozoaires, p. ex. pour le traitement de la leishmaniose, de la trichomonase, de la toxoplasmose
• A61P 31/04 - Agents antibactériens
• A61P 31/12 - Antiviraux
• A61P 33/10 - Anthelmintiques
• A61P 31/10 - Antifongiques

Abrégé

This invention relates to a method of manufacturing 1-(2-deoxy-alpha-D-erythro-pentofuranosyl)-5-azacytosine by the treatment of protected alkyl or aralkyl 2-deoxy-D-erythro-pentofuranoside with silylated 5-azacytosine in the presence of Lewis acid and subsequent removal the protecting groups.

Classes IPC  ?

• C07H 19/12 - Radicaux triazine

Abrégé

The invention relates to 1-(2-deoxy-alpha-D-erythro-pentofuranosyl)-5-azacytosine of formula (I) for use as a hypomethylating drug applicable for epigenetic therapy of cancer and other epigenetically determined diseases and further includes the use of the compound of formula (I) for manufacturing of a pharmaceutical composition for epigenetic therapy of cancer and other epigenetically determined diseases.

Classes IPC  ?

• A61K 31/7068 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées ayant des groupes oxo liés directement au cycle pyrimidine, p. ex. cytidine, acide cytidylique
• A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie